Abrégé

Provided is a camptothecin compound, which is a compound represented by structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate or prodrug thereof. An antibody-drug conjugate comprising the camptothecin compound is also provided. Provided is a camptothecin compound, which is a compound represented by structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate or prodrug thereof. An antibody-drug conjugate comprising the camptothecin compound is also provided.

Classes IPC  ?

• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 495/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles

Abrégé

Provided is the use of an anti-human interleukin-11 antibody or an antigen-binding fragment thereof in the preparation of a drug for treating tumors related to IL-11 expression. Experiments demonstrate that the anti-human interleukin-11 antibody or the antigen-binding fragment thereof can bind to IL-11 so as to block the formation of an IL-11/IL-11Rα/GP130 ternary complex and/or block the activation of an STAT3 signalling pathway, thereby achieving an obvious inhibitory effect on tumor growth.

Classes IPC  ?

• C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A pharmaceutical composition containing an anti-Nectin4 antibody-drug conjugate and an anti-PD-1 antibody and a use thereof in preventing or treating cancer. The pharmaceutical composition has good safety, and has a stronger anti-tumor effect than using a drug alone. The pharmaceutical composition shows a synergistic tumor inhibitory effect. The present invention also relates to a kit of parts containing the pharmaceutical composition.

Classes IPC  ?

• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is an anti-interleukin 11 (IL-11) antibody or a fragment thereof, which has high affinity for antigen IL-11, can block the formation of an IL-11/IL-11 R/GP130 ternary complex and inhibit the activation of the STAT3 signal pathway. Therefore, the anti-interleukin 11 antibody or the fragment thereof can effectively neutralize the activity of IL-11, and can be used for preventing, treating and/or improving diseases or conditions related to IL-11 expression (including overexpression).

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons

Abrégé

The present invention relates to a nucleic acid encoding ATP7B, an adeno-associated virus vector, and a use thereof in preparing a drug for preventing and treating Wilson's disease. Provided is an ATP7B GOI vector that can be packaged into an adeno-associated virus having cellular activity, relatively high yield and good integrity, which can be used in AAV gene therapy for WD. By means of using an engineered tissue-specific promoter and a truncated natural ATP7B gene having a unique sequence, the sequence length is suitable for packaging into an active adeno-associated virus particle, potential side effects caused by gene expression in tissues other than the liver are minimized, and it is expected to have better in vivo safety.

Classes IPC  ?

• C12N 15/55 - Hydrolases (3)
• C12N 9/14 - Hydrolases (3.)
• C12N 15/86 - Vecteurs viraux
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique

Abrégé

The present invention relates to a method for preparing an antibody-drug conjugate. According to the method, a highly homogeneous antibody conjugate molecule is obtained by means of a specific chemical site-directed conjugation method, and the proportion of a DAR2 main peak thereof reaches 99% or above. The preparation method of the present invention has few steps, and is easy to operate, and is thus beneficial for industrial scaled-up production. In addition, the prepared product has few impurities and a high purity, the medication safety is obviously improved, and the production cost is also reduced.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 1/20 - Chromatographie de partage, de phase inverse ou d'interaction hydrophobe
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire

Abrégé

Provided are an antibody and an antigen-binding fragment that specifically bind to Nectin-4, and a test kit containing the antibody or antigen-binding fragment. Also provided are a nucleic acid encoding the antibody, a host cell containing the nucleic acid, and a method for preparing the antibody. Also provided are uses of the antibody specifically binding to Nectin-4 in diagnosis and prognosis.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
• G01N 33/577 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des anticorps monoclonaux
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps

Abrégé

A series of novel anti-B7-H3 antibodies. The antibodies have high affinity to B7-H3 and have stable structures. Also provided is an antibody drug conjugate prepared by using said antibody. The antibody drug conjugate uses a camptothecin compound having a specific structure as a toxic molecule, has significant tumor inhibition activity, and has a bystander killing effect.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A method for synthesizing 5,8-diamino-3,4-dihydro-2H-1-naphthalenone (Compound I), which method comprises: subjecting 2,5-diprotected aminophenylbutyric acid to the Friedel-Crafts reaction for ring closure, and then removing a protecting group on the amino group to obtain Compound I.

Classes IPC  ?

• C07C 227/44 - StabilisationEmploi d'additifs
• B01J 27/125 - HalogènesLeurs composés avec du scandium, de l'yttrium, de l'aluminium, du gallium, de l'indium ou du thallium
• B01J 27/16 - PhosphoreSes composés contenant de l'oxygène
• B01J 31/22 - Complexes organiques
• B01J 31/24 - Phosphines
• C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
• C07C 227/06 - Formation de groupes amino dans des composés contenant des groupes carboxyle par des réactions d'addition ou de substitution, sans augmentation du nombre d'atomes de carbone dans le squelette carboné de l'acide
• C07C 229/54 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
• C07C 233/83 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné acyclique saturé

Abrégé

Provided are an anti-VEGF antibody and a method for treating ocular fundus vascular lesions by using same. The antibody can be administered at a specific dosage and administration frequency to patients with ocular fundus vascular lesions.

Classes IPC  ?

• C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques

Abrégé

An antibody-drug conjugate targeting a poliovirus receptor-like molecule 4 (Nectin-4). The antibody-drug conjugate can be used for preparing a drug for treating Nectin-4-related diseases. The antibody-drug conjugate has strong targeting properties to Nectin-4 and a strong endocytosis effect via the target, and has an excellent tumor-killing effect.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are an antibody that specifically recognizes FRα or an antigen-binding fragment thereof, as well as a corresponding nucleic acid, a host cell, a drug, treatment and diagnosis methods, or a use.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 1/15 - ChampignonsLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 1/19 - LevuresLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 15/06 - Cellules animales
• C12N 15/09 - Technologie d'ADN recombinant
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
• G01N 33/82 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des vitamines

Produits et services

Retail services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; wholesale services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; business auditing. Preparations for destroying noxious animals; dressings, medical; dental abrasives; biochemical drug; medicines for human purposes; biological preparations for medical purposes; pharmaceutical preparations; dietetic foods adapted for medical purposes; depuratives; medicines for veterinary purposes. Quality control; geological research; chemical research; biological research; material testing; packaging design; electronic data storage; clinical trials; technological research.

Produits et services

Wholesale services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; advertising; sales promotion for others; provision of an online marketplace for buyers and sellers of goods and services; personnel management consultancy; updating and maintenance of data in computer databases; business auditing; sponsorship search; retail or wholesale services for pharmaceutical preparations; marketing. Biochemical drug; medicines for human purposes; biological preparations for medical purposes; pharmaceutical preparations; chemico-pharmaceutical preparations; drugs for medical purposes; chemical preparations for pharmaceutical purposes; chemical preparations for medical purposes. Quality control; geological research; chemical research; biological research; material testing; packaging design; architectural services; electronic data storage; clinical trials; technological research.

Abrégé

The present invention provides a preparation containing an anti-Nectin-4 antibody drug conjugate (ADC) and a use thereof. The preparation comprises an ADC, a buffering agent and an excipient. The anti-Nectin-4 ADC in the preparation exists stably, proteins do not aggregate after long-term storage, small molecule drugs are not prone to becoming detached, the osmotic pressure of the preparation is close to isotonic, and targeted therapy of Nectin-4 related diseases is facilitated.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides an antibody binding a human tumor-associated calcium signal sensor 2 (Trop-2) protein or fragments thereof, and use of the antibody or fragments thereof in preventing or treating diseases. The antibody or fragments thereof of the present invention can effectively bind to the human Trop-2 protein, and have internalization activity, and the internalization activity is enhanced after ADC drug labeling, and the in vivo efficacy and safety of a mouse model are not lower than those of a control antibody.

Classes IPC  ?

• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

Provided are an antibody and a preparation method therefor. The antibody is, such as a humanized anti-human CD47 monoclonal antibody or fragment thereof, and a bispecific antibody targeting PD-L1 and CD47 or an antigen-binding fragment thereof. The bispecific antibody comprises two heavy chains and two light chains, variable regions of the two heavy chains are heterologous, and variable regions of the two light chains have similar sequences. The provided bispecific antibody has the light chains having the similar sequences, thus solving the technical problem of light and heavy chain mismatch during an assembly process of bispecific antibodies.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided in the present invention are an anti-human CD24 antibody or a fragment thereof and the use thereof. The anti-human CD24 antibody of the present invention specifically binds to human CD24, has significant complement-dependent cytotoxic (CDC) activity and antibody-dependent cytotoxic (ADCC) activity on the cell expressing the target, can regulate and control macrophage-mediated anti-tumor immune response, and can be used for tumor immunotherapy.

Classes IPC  ?

• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• G01N 33/577 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des anticorps monoclonaux

Abrégé

A preparation method for a bis-substituted bridging antibody-drug conjugate, comprising: hydrolyzing an antibody coupling product obtained by coupling an antibody to a compound as represented by formula I. Also provided is an antibody coupling product obtained by the preparation method. A preparation method for a bis-substituted bridging antibody-drug conjugate, comprising: hydrolyzing an antibody coupling product obtained by coupling an antibody to a compound as represented by formula I. Also provided is an antibody coupling product obtained by the preparation method.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc

Abrégé

In view of the technical problem that TGF-β RH and a fusion protein thereof are prone to degradation and breakage during the process of recombinant expression, provided are a TGF-β RII mutant and a fusion protein thereof. Compared with the extracellular region of the wild-type TGF-β RII of SEQ ID NO: 6, the TGF-β RII mutant has a mutation selected from Gln at position 6, Asp at position 12 and Gly at position 20. The TGF-β RII mutant is capable of binding to TGF-β. Compared to wild-type TGF-β RII, the TGF-β RII mutant has less breakage and/or degradation during recombination expression. It is convenient for large-scale production of antibodies/the TGF-β RII bifunctional protein with a more stable quality.

Classes IPC  ?

• C07K 14/71 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des facteurs de croissanceRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des régulateurs de croissance
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression

Abrégé

Disclosed in the present invention are a liquid antibody composition and the use thereof. The liquid antibody composition comprises a bispecific antibody targeting PD-L1 and CD47, an acidic buffer solution, a saccharide stabilizer and a polysorbate surfactant, and has a pH of 5.5-6.5, preferably 5.5-6.0. The composition has a good stability under the conditions of a high-concentration bispecific antibody.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a single variable domain antibody targeting a human programmed death ligand 1 (PD-L1) and a derivative thereof. A single variable domain antibody 2-2F2 specific for human PD-L1 is identified and obtained by extracting PBMCs from a camel immunized with human PD-L1, constructing a phage surface displayed VHH antibody library, and screening said VHH antibody library. On said basis, a chimeric antibody chF2 and a humanized modified antibody hzF2 variant are prepared. The hzF2 variant possesses affinity comparable or even superior to that of the original single variable domain antibody 2-2F2, can block the binding of PD-1 to PD-L1 in vitro, and can inhibit tumor growth in an in vivo experiment on tumor-bearing mice.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is an antibody molecule that binds to human Nectin-4 or a fragment thereof. The antibody is obtained by means of hybridoma screening and humanization techniques, and is used for the prevention or treatment of a cancer, and may be used as a clinical lead drug molecule.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs

Abrégé

Embodiments of the present disclosure provide an antibody that binds to human Claudin 18.2 or a fragment thereof, as well as encoded nucleic acids and the like thereof. The anti-human Claudin 18.2 antibody of embodiments of the present disclosure has strong affinity to an antigen Claudin 18.2 and significant complement-dependent cytotoxicity (CDC) activity and antibody-dependent cytotoxicity (ADCC) activity to target expression cells, and exhibits high specificity to human CLDN 18.2.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a drug combination for treating tumors. The drug combination comprises: an anti-IL-11 antibody or a fragment thereof; and an anti-tumor drug, wherein the anti-tumor drug can cause local IL-11 expression up-regulation and/or signaling pathway activation in a tumor microenvironment by killing tumor cells. The present invention also provides a synergistic drug administration method for the anti-IL-11 antibody or the fragment thereof and the anti-tumor drug.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is an anti-interleukin 11 (IL-11) antibody or a fragment thereof, which has high affinity for antigen IL-11, can block the formation of an IL-11/IL-11 Rα/GP130 ternary complex and inhibit the activation of the STAT3 signal pathway. Therefore, the anti-interleukin 11 antibody or the fragment thereof can effectively neutralize the activity of IL-11, and can be used for preventing, treating and/or improving diseases or conditions related to IL-11 expression (including overexpression).

Classes IPC  ?

• C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Provided are an anti-ST2 antibody or a fragment thereof. The antibody or the fragment thereof can be specifically bound to human ST2, for inhibiting combination of IL-33 and human ST2, blocking an IL-33/ST2 intracellular signaling pathway, and inhibiting the promoting effect of different forms of IL-33 in cell-derived IL5, IL6 and 118 production. Compared with a known anti-ST2 antibody, this anti-ST2 antibody has higher biological activity, and can be used for preventing, treating or alleviating diseases related to ST2 expression or IL-33/ST2 pathway disorders.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

Provided is a camptothecin compound, which is a compound represented by structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate or prodrug thereof. An antibody-drug conjugate comprising the camptothecin compound is also provided.

Classes IPC  ?

• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07D 495/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is a camptothecin compound, which is a compound represented by structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate or prodrug thereof. An antibody-drug conjugate comprising the camptothecin compound is also provided.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07D 495/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles

Abrégé

The present invention provides an antibody binding to programmed cell death protein 1 (PD-1) or a fragment thereof and a use of the antibody or a fragment thereof in preventing or treating a tumor or cancer. The antibody or a fragment thereof of the present invention can effectively block the interactions of PD-1/PD-L1 and PD-1/PD-L2 and has a unique antigen binding epitope and unique properties in terms of efficacy and safety.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A method for synthesizing 5,8-diamino-3,4-dihydro-2H-1-naphthalenone (compound I), which method comprises: subjecting 2,5-diprotected aminophenylbutyric acid to the Friedel-Crafts reaction for ring closure, and then removing a protecting group on the amino group to obtain compound I.

Classes IPC  ?

• C07C 49/613 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle polycycliques
• C07C 13/28 - Hydrocarbures polycycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques
• C07C 233/15 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles

Abrégé

An anti-suppression of tumorigenicity 2 (ST2) antibody or a fragment thereof. The anti-ST2 antibody or the fragment thereof can block the binding of IL-33 to a ST2 protein, and inhibit a downstream signaling pathway thereof, thereby exerting a therapeutic effect in diseases associated with IL-33/ST2 signaling pathway activation. In addition, a stable liquid antibody preparation containing the anti-ST2 antibody or the fragment thereof is further provided.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire

Abrégé

Provided is the use of a new anti-tumor inhibin 2 (ST2) antibody in the preparation of a drug for preventing or treating inflammatory, allergic or autoimmune diseases. The anti-ST2 antibody can bind to human ST2 with a high affinity, and can block the binding of human ST2 and human IL-33, thereby being capable of effectively inhibiting IL-33/ST2 signaling pathways. The anti-ST2 antibody has the effects of positively preventing and treating inflammatory, allergic or autoimmune diseases.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques

Abrégé

A bispecific molecule targeting LAG-3 and PD-L1 and the use thereof. On the basis of a humanized antibody against human LAG-3, an anti-PD-L1 nano-antibody is linked to the C terminal of the heavy chain of the antibody by means of a linker. The method of linking the nano-antibody to the C-terminal of the heavy chain of the antibody by means of the above-mentioned linker not only reduces the function of the effector of Fc and avoids the clearance of activated T cells, but also makes the structure of the bispecific antibody more stable and the assembly efficiency of recombinant expression higher. Moreover, the bispecific molecule can simultaneously inhibit a PD-1/PD-L1 signal pathway and a LAG-3/MHCII and LAG3/signal pathway, achieve the bridging of LAG-3 positive cells and PD-L1 positive cells, and cluster disinhibited T cells around tumor cells expressing PD-L1, which has a good effect when inhibiting tumors.

Classes IPC  ?

• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a single-domain antibody that targets human programmed death ligand 1 (PD-L1) and a derivative protein thereof. A recombinant human PD-L1 protein is used as an immunogen, and PBMCs are separated to construct a single-domain antibody heavy chain variable region phage surface display antibody library; the recombinant human PD-L1 protein is subjected to solid-phase screening, so as to obtain phage display of camelid single-domain antibody VHH-B6, which can bind to the recombinant human PD-L1 protein; human-camelid chimeric antibody chB6 is prepared and humanized, and hzB6 is obtained; affinity maturation is performed on the basis of hzB6, and variants of 27 humanized single-domain antibodies are obtained and screened to obtain a humanized single-domain antibody variant having high affinity for human PD-L1, strong blocking activity for the binding of human PD-L1 with receptor PD-1, long in vivo half life, and good tumor treatment effects in an animal model.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

An antibody-drug conjugate targeting a poliovirus receptor-like molecule 4 (Nectin-4). The antibody-drug conjugate can be used for preparing a drug for treating Nectin-4-related diseases. The antibody-drug conjugate has strong targeting properties to Nectin-4 and a strong endocytosis effect via the target, and has an excellent tumor-killing effect.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

An antibody-drug conjugate targeting a poliovirus receptor-like molecule 4 (Nectin-4). The antibody-drug conjugate can be used for preparing a drug for treating Nectin-4-related diseases. The antibody-drug conjugate has strong targeting properties to Nectin-4 and a strong endocytosis effect via the target, and has an excellent tumor-killing effect.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales

Abrégé

Provided are an antibody that binds to Staphylococcus aureus alpha-hemolysin or a fragment thereof, and the use of the antibody or the fragment thereof for preventing or treating Staphylococcus aureus infections. The antibody is obtained through screening by means of the strategies of attenuated immunity and virulent screening of alpha-hemolysin, and the antibody has high affinity to alpha-hemolysin, can effectively block the hemolysis effect of alpha-hemolysin, has proved significant protective or therapeutic effects in the alpha-hemolysin sepsis model, MRSA bacteremia model and MRSA lung infection model, and has a synergistic effect with antibiotics, which is a beneficial supplement to existing antibiotic therapy for Staphylococcus aureus.

Classes IPC  ?

• C07K 16/12 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant de bactéries
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

Provided are antibodies and antibody fragments specifically binding LAG-3, and pharmaceutical compositions containing the antibodies or the antibody fragments. A nucleic acid encoding the antibodies, a host cell comprising the nucleic acid, and a method for preparing the antibodies are provided. Further provided are therapeutic and diagnostic uses of the antibodies binding LAG-3.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire

Produits et services

Biochemical drug; medicines for human purposes; biological preparations for medical purposes; pharmaceutical preparations; chemico-pharmaceutical preparations; drugs for medical purposes; chemical preparations for pharmaceutical purposes; chemical preparations for medical purposes. Wholesale services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; advertising; sales promotion for others; provision of an online marketplace for buyers and sellers of goods and services; personnel management consultancy; updating and maintenance of data in computer databases; business auditing; sponsorship search; retail or wholesale services for pharmaceutical preparations; marketing. Quality control; geological research; chemical research; biological research; material testing; packaging design; architectural services; electronic data storage; clinical trials; technological research.

Abrégé

Provided are an anti-human B7-H3 monoclonal antibody and an application thereof. By using a recombinant human B7-H3 extracellular region as an immunogen, a murine anti-human B7-H3 monoclonal antibody can be prepared by means of a hybridoma technology, and a murine anti-human B7-H3 antibody can bind to various domains of the B7-H3 extracellular region. A human-mouse chimeric antibody constructed on the basis of a murine antibody can specifically bind to B7-H3 of a cell surface. A humanized antibody prepared by means of CDRs transplantation and CDRs region mutation retains the ability to specifically bind to the human B7-H3 extracellular region and cell membrane surface B7-H3, and can be mediated for internalization by the cell membrane surface B7-H3.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are an anti-human B7-H3 monoclonal antibody and an application thereof. By using a recombinant human B7-H3 extracellular region as an immunogen, a murine anti-human B7-H3 monoclonal antibody can be prepared by means of a hybridoma technology, and a murine anti-human B7-H3 antibody can bind to various domains of the B7-H3 extracellular region. A human-mouse chimeric antibody constructed on the basis of a murine antibody can specifically bind to B7-H3 of a cell surface. A humanized antibody prepared by means of CDRs transplantation and CDRs region mutation retains the ability to specifically bind to the human B7-H3 extracellular region and cell membrane surface B7-H3, and can be mediated for internalization by the cell membrane surface B7-H3.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

Provided are an antibody and a preparation method therefor. The antibody is, such as a humanized anti-human CD47 monoclonal antibody or fragment thereof, and a bispecific antibody targeting PD-L1 and CD47 or an antigen-binding fragment thereof. The bispecific antibody comprises two heavy chains and two light chains, variable regions of the two heavy chains are heterologous, and variable regions of the two light chains have similar sequences. The provided bispecific antibody has the light chains having the similar sequences, thus solving the technical problem of light and heavy chain mismatch during an assembly process of bispecific antibodies.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression

Abrégé

A preparation method for a bis-substituted bridging antibody-drug conjugate, comprising: hydrolyzing an antibody coupling product obtained by coupling an antibody to a compound as represented by formula I. Also provided is an antibody coupling product obtained by the preparation method.

Classes IPC  ?

• C07D 207/456 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant deux atomes d'oxygène liés directement en positions 2 et 5 par une double liaison avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/537 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07K 5/027 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale dans laquelle au moins un gamma-amino-acide est impliqué, p. ex. statine
• C07K 5/06 - Dipeptides

Produits et services

Preparations for destroying noxious animals; dressings, medical; dental abrasives; biochemical drug; medicines for human purposes; biological preparations for medical purposes; pharmaceutical preparations; dietetic foods adapted for medical purposes; depuratives; medicines for veterinary purposes. Retail services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; wholesale services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; business auditing. Quality control; geological research; chemical research; biological research; material testing; packaging design; electronic data storage; clinical trials; technological research.

Abrégé

In view of the technical problem that TGF-β RII and a fusion protein thereof are prone to degradation and breakage during the process of recombinant expression, provided are a TGF-β RII mutant and a fusion protein thereof. Compared with the extracellular region of the wild-type TGF-β RII of SEQ ID NO: 6, the TGF-β RII mutant has a mutation selected from Gln at position 6, Asp at position 12, and Gly at position 20. The TGF-β RII mutant is capable of binding to TGF-β. Compared to wild-type TGF-β RII, the TGF-β RII mutant has less breakage and/or degradation during recombinant expression. It is convenient for large-scale production of antibodies/the TGF-β RII bifunctional protein with a more stable quality.

Classes IPC  ?

• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to an antibody binding to human PD-1 or a fragment thereof, and a composition containing the anti-human PD-1 antibody or the fragment thereof, the composition preferably being an injection preparation. The anti-human PD-1 antibody performs screening by using a hybridoma technology to obtain an antibody molecule 317 having high affinity binding to both a human PD-1 extracellular region domain recombinant protein and a cell surface human PD-1 and capable of specifically blocking binding of receptors and ligands of PD-1/PD-L1 and PD-1/PD-L2, and a humanized antibody h317 having unchanged affinity and specificity is further obtained by means of a humanization technology is further obtained. According to structural analysis of an antigen-antibody compound crystal, mutants of h317 light and heavy chain CDR regions are constructed, so that a 317-series derivative antibody is obtained. On the basis of the anti-human PD-1 antibody h317, an antibody stabilized preparation provided by means of three rounds of component selection and concentration optimization improves the storage stability and temperature adaptability of the antibody, and prolongs the storage life of the antibody preparation especially an injection.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are an antibody binding to Staphylococcus aureus α-hemolysin, or a fragment thereof, and a composition comprising the antibody against Staphylococcus aureus α-hemolysin or the fragment thereof. The composition preferably is a water injection preparation. Provided is an antibody stabilizing preparation.

Classes IPC  ?

• C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
• A61K 39/40 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire bactériens
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• A61K 47/06 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite

Abrégé

On the basis of light and heavy chain amino acid sequences of an antibody against NKG2A reported in the prior art, by means of a mutant antibody having improved affinity and/or an improved dissociation constant obtained by constructing a light chain and heavy chain mutant antibody library for affinity maturation, a human Fab heavy chain gene expression vector and a mammalian cell expression vector containing a human κ subgroup light chain constant region gene are constructed using CDRs of the mutant antibody; crossover is carried out on a heavy chain vector and a light chain vector of the affinity-matured antibody; a mutant Fab antibody against NKG2A is obtained by screening; and a Fc fragment of a human antibody is bonded. A second antigen binding molecule (such as an antibody against PD-L1) is bonded to a C end of the Fc fragment by means of a linker to obtain a bispecific antibody.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is an antibody molecule that binds human Nectin-4 or a fragment thereof. The antibody is obtained by means of hybridoma screening and humanization techniques, and is used for the prevention or treatment of a cancer, and may be used as a clinical lead drug molecule.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

A fully human monoclonal antibody or a fragment thereof. The monoclonal antibody is a fully human antibody that is obtained by cloning a single B cell isolated from a blood sample in a recovery stage of a COVID-19 patient and specifically binds to a RBD region of SARS-CoV-2 S protein. The monoclonal antibody has no ADE effect on SARS-CoV-2 infected THP-1 cells and K562 cells. The monoclonal antibody has high affinity with a SARS-CoV-2 S protein RBD, and the KD value is 5.0×10 -9M or below; in addition, the monoclonal antibody has blocking activity on the binding of the SARS-CoV-2 S protein RBD to ACEII, and the IC50 value is less than 50 nM.

Classes IPC  ?

• C07K 14/165 - Coronaviridae, p. ex. virus de la bronchite infectieuse aviaire
• C12N 15/50 - Coronaviridae, p. ex. virus de la bronchite infectieuse, virus de la gastro-entérite transmissible
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• A61K 39/215 - Coronaviridae, p. ex. virus de la bronchite infectieuse aviaire
• A61K 39/42 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire viraux
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

Provided is an antibody molecule that binds human Nectin-4 or a fragment thereof. The antibody is obtained by means of hybridoma screening and humanization techniques, and is used for the prevention or treatment of a cancer, and may be used as a clinical lead drug molecule.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a single variable domain antibody targeting a human programmed death ligand 1 (PD-L1) and a derivative thereof. A bacteriophage surface display VHH antibody library is constructed from PBMCs extracted from a camel immune to human PD-L1, and a single variable domain antibody 2-2F2 specific for anti-human PD-L1 is obtained by screening and identification, and on said basis, a chimeric antibody chF2 and a humanized modified antibody hzF2 mutant are prepared. The affinity of the hzF2 mutant may reach or even exceed that of an initial single variable domain antibody 2-2F2. The mutant may block the binding of PD-1 and PD-L1 in vitro, and inhibit tumor growth in an in vivo experiment on tumor-bearing mice.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are an anti-ST2 antibody or a fragment thereof. The antibody or the fragment thereof can be specifically bound to human ST2, for inhibiting combination of IL-33 and human ST2, blocking an IL-33/ST2 intracellular signaling pathway, and inhibiting the promoting effect of different forms of IL-33 in cell-derived IL-5, IL-6 and Il-8 production. Compared with a known anti-ST2 antibody, this anti-ST2 antibody has higher biological activity, and can be used for preventing, treating, or alleviating diseases related with ST2 expression or IL-33/ST2 pathway disorders.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• G01N 33/577 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des anticorps monoclonaux

Abrégé

Provided are an anti-ST2 antibody or a fragment thereof. The antibody or the fragment thereof can be specifically bound to human ST2, for inhibiting combination of IL-33 and human ST2, blocking an IL-33/ST2 intracellular signaling pathway, and inhibiting the promoting effect of different forms of IL-33 in cell-derived IL-5, IL-6 and Il-8 production. Compared with a known anti-ST2 antibody, this anti-ST2 antibody has higher biological activity, and can be used for preventing, treating, or alleviating diseases related with ST2 expression or IL-33/ST2 pathway disorders.

Classes IPC  ?

• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

Provided is an antibody or a fragment thereof to an activated receptor (OX40) expressed on the surfaces of CD4+T and CD8+T activated cells, and use of the antibody or the fragment thereof in preventing or treating diseases. The antibody has a high affinity for OX40 and has an obvious effect of activating the OX40 signaling pathway, and has a relatively broad spectrum of immune-enhancing effects, can enhance T cell response to immune memory, achieve better tumor inhibition and killing effects in in-vivo experiments on animal models, and thus has good clinical application prospect.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer

Abrégé

Provided in the present invention are an antibody against PD-L1 or a fragment thereof, a nucleic acid encoding the antibody or the fragment thereof, a composition containing the antibody or the fragment thereof and the use thereof in the treatment of diseases. The antibody or the fragment thereof provided in the present invention can specifically bind to human PD-L1, block the binding of PD-L1 and PD-1, have a strong ADCC effect on target cells and significantly inhibit tumor growth.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides an antibody binding a human tumor-associated calcium signal sensor 2 (Trop-2) protein or fragments thereof, and use of the antibody or fragments thereof in preventing or treating diseases. The antibody or fragments thereof of the present invention can effectively bind to the human Trop-2 protein, and have internalization activity, and the internalization activity is enhanced after ADC drug labeling, and the in vivo efficacy and safety of a mouse model are not lower than those of a control antibody.

Classes IPC  ?

• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs

Abrégé

The present invention provides an antibody binding a human tumor-associated calcium signal sensor 2 (Trop-2) protein or fragments thereof, and use of the antibody or fragments thereof in preventing or treating diseases. The antibody or fragments thereof of the present invention can effectively bind to the human Trop-2 protein, and have internalization activity, and the internalization activity is enhanced after ADC drug labeling, and the in vivo efficacy and safety of a mouse model are not lower than those of a control antibody.

Classes IPC  ?

• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C12N 15/09 - Technologie d'ADN recombinant
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides an antibody that binds to human Claudin 18.2 or a fragment thereof, as well as encoded nucleic acids and the like thereof. The anti-human Claudin 18.2 antibody of the present invention has strong affinity to an antigen Claudin 18.2 and significant complement-dependent cytotoxicity (CDC) activity and antibody-dependent cytotoxicity (ADCC) activity to target expression cells, and exhibits high specificity to human CLDN 18.2.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer

Abrégé

The present invention provides an antibody that binds to human Claudin 18.2 or a fragment thereof, as well as encoded nucleic acids and the like thereof. The anti-human Claudin 18.2 antibody of the present invention has strong affinity to an antigen Claudin 18.2 and significant complement-dependent cytotoxicity (CDC) activity and antibody-dependent cytotoxicity (ADCC) activity to target expression cells, and exhibits high specificity to human CLDN 18.2.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

Provided are an antibody that binds to Staphylococcus aureus alpha-hemolysin or a fragment thereof, and the use of the antibody or the fragment thereof for preventing or treating Staphylococcus aureus infections. The antibody is obtained through screening by means of the strategies of attenuated immunity and virulent screening of alpha-hemolysin, and the antibody has high affinity to alpha-hemolysin, can effectively block the hemolysis effect of alpha-hemolysin, has proved significant protective or therapeutic effects in the alpha-hemolysin sepsis model, MRSA bacteremia model and MRSA lung infection model, and has a synergistic effect with antibiotics, which is a beneficial supplement to existing antibiotic therapy for Staphylococcus aureus.

Classes IPC  ?

• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• C07K 16/12 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant de bactéries

Abrégé

Provided are an antibody that binds to Staphylococcus aureus alpha-hemolysin or a fragment thereof, and the use of the antibody or the fragment thereof for preventing or treating Staphylococcus aureus infections. The antibody is obtained through screening by means of the strategies of attenuated immunity and virulent screening of alpha-hemolysin, and the antibody has high affinity to alpha-hemolysin, can effectively block the hemolysis effect of alpha-hemolysin, has proved significant protective or therapeutic effects in the alpha-hemolysin sepsis model, MRSA bacteremia model and MRSA lung infection model, and has a synergistic effect with antibiotics, which is a beneficial supplement to existing antibiotic therapy for Staphylococcus aureus.

Classes IPC  ?

• C07K 16/12 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant de bactéries
• A61K 39/40 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire bactériens
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention provides an antibody binding to programmed cell death protein 1 (PD-1) or a fragment thereof and a use of the antibody or a fragment thereof in preventing or treating a tumor or cancer. The antibody or a fragment thereof of the present invention can effectively block the interactions of PD-1/PD-L1 and PD-1/PD-L2 and has a unique antigen binding epitope and unique properties in terms of efficacy and safety.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines

Abrégé

The present invention provides an antibody binding to programmed cell death protein 1 (PD-1) or a fragment thereof and a use of the antibody or a fragment thereof in preventing or treating a tumor or cancer. The antibody or a fragment thereof of the present invention can effectively block the interactions of PD-1/PD-L1 and PD-1/PD-L2 and has a unique antigen binding epitope and unique properties in terms of efficacy and safety.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided in the present invention are a di-substituted maleic amide linker conjugated to an antibody and a preparation method and use thereof. In particular, the present invention conjugates a strongly cytotoxic active substance to a biomacromolecule through a class of new linkers. The class of linkers can selectively act simultaneously with disulphide chains, so as to greatly improve the substance homogeneity of a conjugate. The conjugate prepared by the linker of the present invention has a high inhibitory activity on a cell strain expressing the corresponding antigen. Also provided is a method for preparing the above-mentioned conjugate and the use.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
• A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
• A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• C07D 207/456 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant deux atomes d'oxygène liés directement en positions 2 et 5 par une double liaison avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61K 31/365 - Lactones
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam

Abrégé

Provided in the present invention are a di-substituted maleic amide linker conjugated to an antibody and a preparation method and use thereof. The di-substituted maleic amide linker is represented by Formula la,(see formula Ia)wherein R is X or ArS-; X is selected from halogen, preferably bromine or iodine; Ar is selected from the group consisting of substituted or unsubstituted C6-C10 aryl and substituted or unsubstituted 5-12 membered heteroaryl; Ar' is selected from the group consisting of substituted or unsubstituted C6-C10 arylene, and substituted or unsubstituted 5-12 membered heteroarylene; L1 is -O(CH2CH2O)n- linked to Ar', in which n is any integer between 1 and 20.The class of linkers can selectively act simultaneously with disulphide chains, so as to greatly improve the substance homogeneity of a conjugate. Also provided are antibody drug conjugates using the di-substituted maleic amide linkers, compositions comprising the conjugates, uses thereof and methods of making thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 207/456 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant deux atomes d'oxygène liés directement en positions 2 et 5 par une double liaison avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 491/18 - Systèmes pontés
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07K 5/027 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale dans laquelle au moins un gamma-amino-acide est impliqué, p. ex. statine
• C07K 7/02 - Peptides linéaires contenant au moins une liaison peptidique anormale