The invention relates to a filter (14) by means of which an improved applicability of a computer tomography (1) for the executing of contrasting agent reinforced radiation therapy is attained. The filter (14), insertable in the emission path between an emission source (4) and an isocentric axis (I) of the computer tomograph (1), is sized or can be sized in regards to a varying radiation throughput coefficient (ß) that is location dependent within the filter surface (A) thereof for the x-ray radiation of the computer tomograph (1) such that the x-ray dose (D) deposited over the cross-section of a standard object (13') is substantially constant in the case of circulating irradiation through the filter (14) of said standard object (13') of specified geometry and x-ray absorption.
The invention relates to novel aliphatically substituted pyrazolopyridines, to a method for the production thereof, to the use thereof alone or in combination for treating and/or preventing diseases, and to the use thereof for producing medications for treating and/or preventing diseases, particularly for treating and/or preventing cardiovascular diseases.
The invention relates to novel forms of 4-({(4-carboxybutyl)[2-(2-{[4-(2- phenylethyl)benzyl]oxy}phenyl)ethyl]amino}methyl)benzoic acid, especially the monohydrate in form A, methods for the production thereof, medicaments containing the same, and the use thereof for fighting diseases.
C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
4.
MODIFICATION I OF 4-({4-CARBOXYBUTYL)[2-(2-{[4-(2-PHENYLETHYL)BENZYL]OXY}PHENYL)ETHYL]-AMINO}METHYL)BENZOIC ACID
The invention relates to novel forms of 4-({(4-carboxybutyl)[2-(2-{[4-(2-phenylethyl)benzyl]oxy}phenyl)ethyl]amino}methyl)benzoic acid, especially modification I, methods for the production thereof, medicaments containing the same, and the use thereof for fighting diseases.
C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
The invention relates to dipeptide-like prodrug derivates of the formula (I), where RPD is a group of the formula (Ia), (Ib), (Ic) or (Id), wherein # means the linking site to each O atom, to a method for the production thereof, to the use thereof for treating and/or preventing illnesses, and to the use thereof for producing pharmaceuticals for treating and/or preventing illnesses, particularly cardiovascular diseases.
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
C07K 5/065 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr
C07K 5/068 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p. ex. Lys, Arg
C07K 5/072 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes carboxyle que de groupes amino, ou leurs dérivés, p. ex. Asp, Glu, Asn
C07K 5/078 - Dipeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp
The invention relates to amino acid ester prodrug derivatives of 2-amino-6-({[2-(4-chlorphenyl)-1,3-oxazol-4-yl]methyl}sulfanyl)4-(4-{[2,3-dihydroxypropyl]oxy}phenyl)pyridine- 3,5-dicarbonitriles of formula (I), where RA is hydrogen or methyl, and RPD is a group of the formulas (II) or (III), wherein # is the linking site having each O atom, to a method for the production thereof, to the use thereof for treating and/or preventing illnesses, and to the use thereof for producing pharmaceuticals for treating and/or preventing illnesses, particularly of cardiovascular diseases.
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
7.
A METHOD FOR SYNTHESIS OF A RADIONUCLIDE-LABELED COMPOUND USING AN EXCHANGE RESIN
The invention pertains to a method for eluting a radionuclide-label or a radionuclide-labeled compound using a solid phase extraction resin, to a device for performing such a method, and to a computer program for controlling such a device. Specifically, the method according to the invention enables the automated synthesis of a radionuclide-labeled compound using anion exchange resin or a reversed phase resin, and comprises the step of removing or eluting a radionuclide-label (f luorine-18, etc.) that is bound to an anion exchange resin, or a radionuclide-labeled compound that is bound to a reversed phase resin, by performing a ' 'pulsed' ' elution with an eluent.
C22B 3/42 - Traitement ou purification de solutions, p. ex. de solutions obtenues par lixiviation par extraction utilisant l'échange d'ions
A61K 51/00 - Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo
B01D 15/16 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par des caractéristiques de structure ou de fonctionnement relatives au conditionnement du fluide vecteur
B01J 41/00 - Échange d'anionsUtilisation d'une substance comme échangeur d'anionsTraitement d'une substance en vue d'améliorer ses propriétés d'échange d'anions
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
B01J 20/281 - Absorbants ou adsorbants spécialement adaptés pour la chromatographie préparative, analytique ou de recherche
C22B 3/24 - Traitement ou purification de solutions, p. ex. de solutions obtenues par lixiviation par des procédés physiques, p. ex. par filtration, par des moyens magnétiques par adsorption sur des substances solides, p. ex. par extraction avec des résines solides
G01N 30/32 - Contrôle des paramètres physiques du fluide vecteur de la pression ou de la vitesse
8.
USE OF 17β-CYANO-18A-HOMO-19-NOR-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR MANUFACTURING A MEDICAMENT IN A SUSTAINED-RELEASE FORM FOR PARENTERAL USE, AND SUSTAINED-RELEASE MEDICAMENT CONTAINING 17β-CYANO-18A-HOMO-19-NOR-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PARENTERAL USE
The 17ß-cyano-18a-homo-19-nor-androst-4-ene derivatives of general chemical formula (1) which have progestational activity can be used for manufacturing sustained-release medicaments for the parenteral, e.g. intrauterine or intravaginal, application of said compounds, e.g. in the form of an intrauterine system or vaginal ring. The invention also relates to such systems that contain at least one compound of general chemical formula (1) and are for parenteral, especially intrauterine or intravaginal, use.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
9.
USE OF 17β-CYANO-19-NOR-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR MANUFACTURING A MEDICAMENT IN A SUSTAINED-RELEASE FORM FOR PARENTERAL USE, AND SUSTAINED-RELEASE MEDICAMENT CONTAINING 17β-CYANO-19-NOR-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PARENTERAL USE
The 17ß-cyano-19-nor-androst-4-ene derivatives of general chemical formula (1) which have progestational activity can be used for manufacturing sustained-release medicaments for the parenteral, e.g. intrauterine or intravaginal, application of said compounds, e.g. in the form of an intrauterine system or vaginal ring. The invention also relates to such systems that contain at least one compound of general chemical formula (1) and are for parenteral, especially intrauterine or intravaginal, use.
This invention relates to compounds of formula I (benzothiazoles) suitable for labelling or already labelled by 18F, methods of preparing such a compound, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
11.
USE OF 17BETA-CYANO-19-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR MANUFACTURING A MEDICAMENT IN A SUSTAINED-RELEASE FORM FOR PARENTERAL USE, AND SUSTAINED-RELEASE MEDICAMENT CONTAINING 17BETA-CYANO-19-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PARENTERAL USE
The 17ß-cyano-19- androst-4-ene derivatives of general chemical formula (1) which have progestational activity can be used for manufacturing sustained-release medicaments for the parenteral, e.g. intrauterine or intravaginal, application of said compounds, e.g. in the form of an intrauterine system or vaginal ring. The invention also relates to such systems that contain at least one compound of general chemical formula (1) and are for parenteral, especially intrauterine or intravaginal, use.
This invention relates to novel compounds suitable for labeling by positron emitting isotopes, such as 18F, 11C, 13N and 15O, through appropriate labeling reagents, such as 18F reagents and methods of preparing such a compound, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging by positron emission tomography (PET).
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 277/66 - Benzothiazoles avec uniquement des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés en position 2 avec des cycles ou des systèmes cycliques aromatiques liés directement en position 2
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 451/14 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane, p. ex. granatane, aza-2 adamantaneLeurs acétals cycliques
C07D 271/113 - Oxadiazoles-1, 3, 4Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07H 21/00 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
13.
SUBSTITUTED BENZYL AND PHENYLSULFONYL TRIAZOLONES, AND USE THEREOF
The application relates to novel, substituted benzyl-1,2,4-triazolones and phenylsulfonyl-1,2,4-triazolones, methods for the production thereof, the use thereof individually or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and the use thereof for producing medicaments used for the treatment and/or prevention of diseases, in particular cardiovascular diseases.
The invention relates to the compounds suitable for radiolabeling with a chelator free radioisotope and radiolabeled compounds of the general Formula (I). Said compounds are ornithine or lysine derivatives.
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
C07C 247/04 - Composés contenant des groupes azido avec des groupes azido liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant saturé
C07C 271/20 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07D 295/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
The invention relates to the safe storage and simple and safe taking of tablets T by a user by means of a cartridge 900 that can be used in a pharmaceutical dispenser 1 for solid pharmaceutical portions T and that is designed having a storage space for accommodating the pharmaceutical portions T, and by means of a pharmaceutical dispenser 1 containing this cartridge 900. According to the invention, the cartridge 900 comprises a transport safeguard for preventing movement of the pharmaceutical portions T during storage and transport of the cartridge 900. This transport safeguard is particularly a tolerance equalization stopper 970, seated frictionally in the storage space and movable in the axial direction. Furthermore, a tablet slider 960, movable in the axial direction in the storage space and engaging through at least one axial slot in the cartridge 900, is contained in the cartridge 900, said slider serving to transfer an axial force onto the pharmaceutical portions (T) in the cartridge and thus to hold down a columnar arrangement of pharmaceutical portions (T).
B65D 83/04 - Réceptacles ou paquets comportant des moyens particuliers pour distribuer leur contenu pour distribuer de petits objets en forme d'anneau, de disque, de sphère ou similaire, p. ex. des comprimés ou des pilules
16.
CARTRIDGE, PHARMACEUTICAL DISPENSER FOR SOLID PHARMACEUTICAL PORTIONS AND APPLICATIONS OF SAID CARTRIDGE AND SAID PHARMACEUTICAL DISPENSER
The invention relates to the safe storage and simple and safe taking of tablets T by a user by means of a cartridge (900) that can be used in a pharmaceutical dispenser (1) for solid pharmaceutical portions T and that is designed having a storage space for accommodating the pharmaceutical portions T, and by means of a pharmaceutical dispenser (1) for this cartridge (900). According to the invention, the cartridge (900) comprises a separation device (910) that is designed to dispense defined pharmaceutical portions T and that comprises a movable device (940) for separating a defined pharmaceutical portion T from the storage space and for releasing out of the pharmaceutical dispenser (1) and wherein the separation device (910) is designed for creating an operative connection to an activation device (14, 220, 224, 226; 15, 210; 230) in the pharmaceutical dispenser (1).
A61J 7/00 - Dispositifs pour administrer les médicaments par voie buccale, p. ex. cuillèresDispositifs pour compter les pilulesDispositions pour l'indication ou le rappel du moment où l'on doit prendre des médicaments
B65D 83/04 - Réceptacles ou paquets comportant des moyens particuliers pour distribuer leur contenu pour distribuer de petits objets en forme d'anneau, de disque, de sphère ou similaire, p. ex. des comprimés ou des pilules
A61J 1/03 - Récipients spécialement adaptés à des fins médicales ou pharmaceutiques pour pilules ou comprimés
The invention relates to a pharmaceutical dispenser (1), exhibiting means for accommodating an exchangeable cartridge (900) containing the pharmaceutical portions, said dispenser being for the safe storage and simple and safe taking of tablets T by a user. The pharmaceutical dispenser (1) has at least one latching means for locking and at least one means for releasing the lock of the cartridge (900) in the pharmaceutical dispenser (1). The at least one latching means is rotatable.
A61J 7/00 - Dispositifs pour administrer les médicaments par voie buccale, p. ex. cuillèresDispositifs pour compter les pilulesDispositions pour l'indication ou le rappel du moment où l'on doit prendre des médicaments
B65D 83/04 - Réceptacles ou paquets comportant des moyens particuliers pour distribuer leur contenu pour distribuer de petits objets en forme d'anneau, de disque, de sphère ou similaire, p. ex. des comprimés ou des pilules
B65D 83/00 - Réceptacles ou paquets comportant des moyens particuliers pour distribuer leur contenu
A61J 1/03 - Récipients spécialement adaptés à des fins médicales ou pharmaceutiques pour pilules ou comprimés
18.
PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM COMPRISING NIFEDIPINE OR NISOLDIPINE AND AN ANGIOTENSIN-II ANTAGONIST AND/OR A DIURETIC
The invention relates to a pharmaceutical dosage form comprising an active ingredient combination of nifedipine or nisoldipine and at least one angiotensin-II antagonist and/or at least one diuretic, characterized in that nifedipine or nisoldipine are controlled (modified) in the body and the angiotensin-II antagonist and/or the diuretic is quickly released (immediate release (IR)), and to a method for production thereof, to the use thereof as a medicine and to the use thereof for prophylaxis, secondary prophylaxis or treatment of illnesses.
The present invention relates to drug delivery systems in the form of thin water-soluble films (wafers), which contain an Estrogen Receptor beta (ER-β) selective agonist. The wafers of the present invention are suitable for treating, alleviating or preventing a physical condition in a female mammal caused by insufficient endogenous levels of estrogen.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
The present invention relates to the coadministration of an estrogen receptor antagonist and a progestin to treat gynecological diseases resulting from abnormal growth of uterine tissue, such as endometriosis or uterine fibroids.
A61K 31/453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
21.
AMINOALKYL-SUBSTITUTED COMPOUNDS AS HIF INHIBITORS
The present application relates to novel aminoalkyl-substituted aryl compounds, to processes for preparation thereof, to the use thereof for treatment and/or prevention of disorders and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of disorders, especially for treatment and/or prevention of hyperproliferative and angiogenic disorders, and those disorders which arise as a result of a metabolic adaptation to hypoxic states. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
The present application relates to novel substituted aryl compounds, to processes for preparation thereof, to the use thereof for treatment and/or prevention of disorders and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of disorders, especially for treatment and/or prevention of hyperproliferative and angiogenic disorders, and those disorders which arise as a result of a metabolic adaptation to hypoxic states. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
The present application relates to novel heterocyclically substituted aryl compounds, to processes for preparation thereof, to the use thereof for treatment and/or prevention of disorders and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of disorders, especially for treatment and/or prevention of hyperproliferative and angiogenic disorders, and those disorders which arise as a result of a metabolic adaptation to hypoxic states. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to substituted sulphonamido phenoxybenzamide compounds of general formula (I) in which A, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and n are as defined in the claims, to pharmaceutical compositions and combinations containaining said compounds, to methods of preparing said compounds, and to the use of said compounds or compositions for treating hyper- proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
C07C 311/08 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
The present invention relates to substituted amido phenoxybenzamide compounds of general formula (I) in which A, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and n are as defined in the claims, to pharmaceutical compositions and combinations containing said compounds, to methods of preparing said compounds, and to the use of said compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07D 263/58 - BenzoxazolesBenzoxazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 307/18 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 309/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 295/15 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/421 - 1,3-Oxazoles, p. ex. pémoline, triméthadione
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
26.
USE OF HELIUM-OXYGEN GAS MIXTURES FOR TREATING PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
The present application relates to the use of helium-oxygen gas mixtures for treating and/or preventing primary and secondary forms of pulmonary hypertension (PH) and to the combination of pharmaceutical drugs with helium-oxygen gas mixtures, wherein the gas mixtures serve as carrier gases for improving the incorporation of a drug for treating and/or preventing pulmonary hypertension.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
28.
SULFONE-SUBSTITUTED ANILINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS CDK INHIBITORS, THE PRODUCTION THEREOF, AND USE AS A MEDICINE
The invention relates to sulfone-substituted anilinopyrimidine derivatives of formula (I), to a method for producing the same, and to the use thereof as a medication for treating various illnesses.
The invention relates to sulfoximine-substituted anilinopyrimidine derivatives of formula (I), to a method for producing the same, and to the use thereof as a medication for treating various illnesses.
The present invention relates to the use of 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, and of pharmaceutical compositions containing such compounds, for the treatment or prophylaxis of multiple myeloma, as a sole agent or in combination with other one or more other active ingredients.
C07D 209/24 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec un radical alkyle ou cycloalkyle lié à l'atome d'azote du cycle
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The crystalline Polymorph B of N-(2-aminophenyl)-4-[N-(pyridine-3-yl)methoxy- carbonyaminomethyl]benzamide (MS-275) of formula (I) is described, as well as the process for the production of said compound, and its use as a medicament for the treatment of selected diseases.
The present application relates to novel substituted 5-aminopyrazoles, methods of production thereof, use thereof alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and use thereof for the production of medicinal products for the treatment and/or prophylaxis of diseases.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present application relates to novel 4-azabicyclic substituted 5-aminopyrazoles, to a method for the production thereof, to the use thereof either alone or in combination for treating and/or preventing diseases, and to the use thereof for producing pharmaceuticals for the treatment and/or prevention of diseases.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
35.
DAA-PYRIDINE AS PERIPHERAL BENZODIAZEPINE RECEPTOR LIGAND FOR DIAGNOSTIC IMAGING AND PHARMACEUTICAL TREATMENT
This invention relates to novel compounds suitable for labelling or already labelled by 18F, methods of preparing such a compound, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for therapy and diagnostic imaging by positron emission tomography (PET).
The present invention relates to drug delivery compositions in the form of thin water-soluble films (wafers), which contain small particles that comprise at least one progestin and at least one protective agent. The protective agent provides effective taste-masking of the progestin due to limited release of the progestin in the mouth. The progestin is hence not absorbed via the buccal route, but rather via the enteral (per-oral) route.
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
37.
DAA-PYRIDINE AS PERIPHERAL BENZODIAZEPINE RECEPTOR LIGAND FOR DIAGNOSTIC IMAGING AND PHARMACEUTICAL TREATMENT
This invention relates to novel compounds suitable for labelling or already labelled by 18F, methods of preparing such a compound, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for therapy and diagnostic imaging by positron emission tomography (PET).
The present invention relates to 5,6 substituted benzamide derivatives of the general formula (I), to processes for preparation thereof and to the use thereof for production of pharmaceutical compositions for treatment of disorders and indications connected with the EP2 receptor.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
39.
N-(INDOL-3-YLALKYL)(HETERO)ARYLAMIDE DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE EP2 RECEPTOR
The present invention relates to extended benzamide derivatives of the general formula (I) in which A is a C6-C12-aryl or C5-C12-heteroaryl radical which may optionally be mono- or polysubstituted by R4 and/or R5, R1 is a C1-C6-alkyl radical which may optionally be substituted, R2 is a hydrogen, halogen, cyano, a -S(O)q-CH3 where q is 0 - 2, a C1-C4-alkoxy radical or C1-C6-alkyl, where this radical may have any substitution, R3 is a hydrogen, a C1-C6-alkyl radical, cyano, chlorine or bromine, and Y is a -(CH2)n- group where n equals 1-3, to processes for preparation thereof and to the use thereof for production of pharmaceutical compositions for treatment of disorders and indications connected to the EP2 receptor.
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The invention relates to substituted pyridines, methods for the preparation thereof, and the use thereof for the preparation of pharmaceuticals for the treatment and/or prevention of diseases, in particular hematological disorders, preferably leukopenia and neutropenia.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to indolylamide derivatives of the general formula (I), to processes for preparation thereof and to the use thereof for production of pharmaceutical compositions for treatment of disorders and indications connected to the EP2 receptor.
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
42.
ESTRATRIENE DERIVATIVES COMPRISING HETEROCYCLIC BIOISOSTERES FOR THE PHENOLIC A-RING
The present invention is directed to novel pyrazolo-estrien and triazolo-estrien-derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of disorders and diseases mediated by an estrogen receptor such as hot flashes, vaginal dryness, osteopenia, osteoporosis, hyperlipidemia, loss of cognitive function, degenerative brain diseases, cardiovascular diseases, cerebrovascular diseases, hormone sensitive cancers and hyperplasia (in tissues including breast, endometrium, and cervix in women and prostate in men), endometriosis, uterine fibroids, osteoarthritis; and as contraceptive agents either alone or in combination with a progestogen or progestogen antagonist. The compounds of the invention are selective estrogen receptor modulators.
C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
The present invention relates to sulfone substituted quinazoline derivatives of the formula (1), a method for the production thereof, and the use as a medicine for the treatment of various diseases associated with inflammatory, allergic, and/or proliferative processes.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4706 - 4-Aminoquinoléines8-Aminoquinoléines, p. ex. chloroquine, primaquine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
45.
G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR 30 (GPR30) KNOCKOUT MICE AS A MODEL FOR CARDIOVASCULAR DISEASES
The present invention relates to use of the GPR30 gene for diagnosis and treatment of cardiovascular disorders, especially cardiomyopathy. The present invention also relates to a GPR30 deficient animal model, more specifically to a mouse in which the GPR30 gene is disrupted and which exhibits a cardiomyopathy, a tissue and a cell of the mouse and a process of producing the same. The present invention further relates to use of said knockout mouse as a model of cardiovascular diseases, especially cardiomyopathy, and a method of screening a compound useful for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, especially cardiomyopathy, using the knockout mouse.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
46.
CONTRAST AGENT-REINFORCED RADIOTHERAPY HAVING HIGH-OUTPUT TUBES
The invention relates to the combination of intravascular applied contrast agents and low-energy X-ray radiation for radiotherapeutic treatment of tumors. The contrast agent substances comprise at least one radiation absorbing element and serve for diagnostics, and for increasing of dosage in the therapy by photoelectrical activation.
The invention pertains to a compound for detecting cell death. According to the invention, the compound comprises a cyclic polyamine unit for the complexation of a bi- or trivalent metal ion. The compound of the invention may contain a reporting tag like fluorescein or a radioisotope including substituent.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07K 5/02 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale
The present invention relates to novel processes for the production of F-18 labeled radiotracers for Positron Emission Tomography (PET). The invention also comprises radiopharmaceutical kits using these processes.
Use of 9α-estra-1,3,5(10)-triene derivatives of formula (I) for the prevention and treatment of intestinal cancer, in particular adenoma and adenocarcinoma of the duodenum, ileum, colon, and rectum.
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
The present invention relates to novel perfluorinated precursors for the production of F- 18 labeled radiotracers for Positron Emission Tomography (PET) and processes for radiolabeling and purification using these precursors. The invention also comprises radiopharmaceutical kits using these precursors and processes.
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
C07C 309/65 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé
C07C 309/73 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
C07C 309/80 - Halogénures d'acides sulfoniques ayant des groupes halogénosulfonyle liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé
C07C 309/86 - Halogénures d'acides sulfoniques ayant des groupes halogénosulfonyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
51.
OXAZOLIDINONES FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY CONDITIONS OF THE GASTROINTESTINAL TRACT
The present invention relates to the use of selective inhibitors of coagulation factor Xa, in particular of oxazolidinones of the formula (I), for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory conditions of the gastrointestinal tract such as inflammatory bowel disease (IBD) and celiac disease and/or disorders related to inflammatory bowel disease (IBD) and/or celiac disease such as thromboembolic events (including e.g. pulmonary embolism (PE), arterial and venous thrombosis, myocardial infarction, stroke) as well as their use for the preparation of pharmaceutical drugs for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory bowel disease (IBD) and/or celiac disease and/or disorders related to inflammatory bowel disease (IBD) and/or celiac disease such as thromboembolic events.
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
52.
OXAZOLIDINONES FOR THE TREATMENT OF CHRONIC OBSTRUCTIVE PULMONARY DISEASE (COPD) AND/OR ASTHMA
The present invention relates to the use of selective inhibitors of coagulation factor Xa, in particular of oxazolidinones of the formula (I), for the treatment and/or prophylaxis of asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease and/or disorders related to asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD) such as thromboembolic events (including e.g. pulmonary embolism (PE), arterial and venous thrombosis, myocardial infarction, stroke) as well as their use for the preparation of pharmaceutical drugs for the treatment and/or prophylaxis of asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease and/or disorders related to asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease such as thromboembolic events.
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
The present invention relates to pharmaceutical compositions for treating, preventing or managing heart failure and/or connected diseases therewith comprising at least a diaryl urea compound optionally combined with at least one additional therapeutic agent. Useful combinations include e.g. BAY 43-9006 as a diaryl urea compound.
The present invention relates to pharmaceutical compositions and combinations for treating, preventing or managing heart failure and/or connected diseases therewith comprising 4{4-[3-(4-chloro-3-trifluoromethylphenyl)-ureido]-3-fluorophenoxy}-pyridine-2-carboxylic acid methylamide optionally combined with at least one additional therapeutic agent.
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/17 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
55.
SUBSTITUTED 7-SULFANYLMETHYL, 7-SULFINYLMETHYL AND 7-SULFONYLMETHYL INDOLES AND USE THEREOF
The present application relates to novel 7-sulfanylmethyl, 7-sulfinylmethyl and 7-sulfonylmethyl indole derivates, to a method for the production thereof, to the individual use or the use in combination for the treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for producing pharmaceuticals for the treatment and/or prevention of diseases, particularly for the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.
C07D 209/10 - IndolesIndoles hydrogénés avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 209/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present application relates to novel 3-cyanoalkyl- and 3-hydroxyalkyl-substituted indole derivatives, to processes for preparation thereof, to the use thereof alone or in combination for treatment and/or prevention of disorders, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of disorders, especially for treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
57.
ANNELLATED 4- (INDAZOLYL) -1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
This invention relates to novel annellated 4-(indazolyl)-l,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.
This invention relates to novel 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridine og the following formula (I) derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
The present invention relates to a new co-crystal compound of 5‑chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide (rivaroxaban) and malonic acid, to processes for preparing it, to medicinal products comprising it, and to the use thereof in fighting diseases.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
The present patent application relates to a method for detection of stromal epitopes in paraffin-embedded sections and methods for in vitro diagnosis of diseases comprising the method for detection of stromal epitopes in paraffin-embedded sections.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
61.
C-RING-SUBSTITUTED PREGN-4-ENE-21,17-CARBOLACTONE, AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THE LATTER
The present invention relates to C-ring-substituted pregn-4-ene-21,17-carbolactones of the general formula I in which R6,7 is an α- or β-methylene and R9 is a hydrogen atom and R11 is a bromine, chlorine or fluorine atom or R9 and R11 together are a bond. The novel compounds are gestagenic antimineralocorticoids.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 5/42 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones surrénales pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des minéralocorticoïdes
The present application relates to novel 2-alkoxy-substituted dicyanopyridines, to processes for preparation thereof, to the use thereof for treatment and/or prevention of disorders and to the use thereof for producing medicaments for treatment and/or prevention of disorders, preferably for treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
This invention is directed to a crystalline acid of a lipoxin A4 analog in an anhydrous form which exhibits characteristic peaks at d = 20.48 A and at d = 4.34 A and in a hydrate form which exhibits characteristic peaks at d = 9.8 A and at d = 4.6 A.
The invention relates to compounds and the synthesis of [F-18] labelled L-glutamic acid and [F- 18] labelled L-glutamate, to their derivatives according to formula (I) and to the uses thereof.
C07C 229/24 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant plus d'un groupe carboxyle lié au squelette carboné, p. ex. acide aspartique
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
The present invention relates to fluorinated glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives wherein the fluorine atom is 19F. The glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives are compound(s) of general Formula I, which encompasses all possible diastereoisomers and/or enantiomere derivatives or mixtures thereof.
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
C07C 229/24 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant plus d'un groupe carboxyle lié au squelette carboné, p. ex. acide aspartique
C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
The invention relates to compounds and the synthesis of [F-18] labelled L-glutamic acid, [F-18] labelled L-glutamate, to their derivatives according to formula (I) and to their uses.
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
C07C 229/24 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant plus d'un groupe carboxyle lié au squelette carboné, p. ex. acide aspartique
C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
The present invention relates to a combination of (a) a glucocorticoid receptor modulator and (b) a β2-agonist. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said combination and to methods of treatment of airway diseases, such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma in mammals by administrating said combination. The invention also relates to a kit comprising the combination and use of said kit in treatment of airway diseases.
A compound of formula la: (Ia) The present invention relates to novel indazolyl derivatives, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, to processes for preparing such novel derivatives and to the use of such derivatives as medicaments.
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
69.
COMBINATION OF (A) A CHEMOKINE RECEPTOR 1 (CCR1) ANTAGONIST AND (B) GLUCOCORTICOID RECEPTOR MODULATOR
The present invention relates to a combination of (a) a chemokine receptor 1 (CCRl) antagonist and (b) a glucocorticoid receptor modulator. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said combination and to methods of treatment of airway diseases, such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma in mammals by administrating said combination. The invention also relates to a kit comprising the combination and use of said kit in treatment of airway diseases.
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/4468 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p. ex. clébopride, fentanyl
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
70.
COMBINATION OF (A) GLUCOCORTICOID RECEPTOR MODULATOR AND (B) A MUSCARINIC ANTAGONIST
The present invention relates to a combination of (a) a glucocorticoid receptor modulator and (b) a muscarinic antagonist. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said combination and to methods of treatment of airway diseases, such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma in mammals by administrating said combination. The invention also relates to a kit comprising the combination and use of said kit in treatment of airway diseases.
The invention provides pharmacological compositions comprising a stimulator or activator of the soluble guanylate cyclase (sGC) either alone or in combination for the treatment of hearing impairment i.e. hearing loss and tinnitus.
The invention relates to substituted imidazo- and triazolopyrimidines, imidazo- and pyrazolopyrazines and imidazotriazines and to methods for the production thereof, and also to the use thereof for the production of pharmaceuticals for the treatment and/or prophylaxis of diseases; in particular of hematologic diseases, preferably of leucopenia and neutropenia. Formula (I) in which A stands for a group of formula (II), (III), (IV), (V) or (VI) wherein #1 means the binding site for the heterocycle substituted with R1, #2 means the binding site of the carbon atom to which R13 is bonded, #3 means the binding site of the carbon atom to which R4 is bonded.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
73.
SEQUENTIAL ADMINISTRATION OF 20,20,21,21-PENTAFLUORO-17-HYDROXY-11β-[4-(HYDROXYACETYL) PHENYL] -19-NOR-17α-PREGNA-4,9-DIENE-3-ONE AND ONE OR MORE PROGESTATIONAL HORMONES FOR TREATING GYNAECOLOGICAL DISEASES
The invention relates to a treatment regime and to combination preparations of 20,20,21,21,21 -pentafluoro-17-hydroxy-11 ß-[4- (hydroxyacetyl)phenyl]-19-nor-17α-pregna-4,9-diene-3-one of formula (I). Said invention relates to, in particular, a sequential regime for treating gynaecological diseases in which, in a first phase, the above-mentioned progesterone antagonist is administered and, in a second phase, a progestational hormone is administered.
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
The use of a virus regimen, especially an oncolytic regimen for the production of a medicament for the treatment of a disease, especially cancer is decribed. The virus regimen is applied after reducing, shutting down or modifiying functioning of the immune system in a controlled manner. In a preferred embodiment T-cell depletion or T-cell modification is used for controlling the immune system. The T-cell depletor or T-cell modifier is administered either separately or as part of the virotherapy regimen.
The invention relates to the use of a radioactively labelled molecule specifically binding to ED-B fibronectin in a method of treatment for patients with Hodgkin lymphoma, in particular primary refractory Hodgkin lymphoma or recurrent Hodgkin lymphoma after chemotherapy, and for Hodgkin lymphoma patients scheduled for primary combined modality therapy.
The present invention relates to new 1,4-diaryl-pyrimido[4,5-d]pyridazine-2,5-dione derivatives, to processes for preparing them, to their use, alone or in combinations, for treating and/or preventing diseases, and to their use for preparing pharmaceuticals for the treatment and/or prevention of diseases, more particularly for the treatment and/or prevention of diseases of the lungs and of the cardiovascular system.
Disclosed are modified Factor IX polypeptides such as Factor IX polypeptides with one or more introduced glycosylation sites. The modified Factor IX polypeptides may exhibit increased in vitro or in vivo stability such as a longer plasma half-life. Also, methods are disclosed of making modified Factor IX polypeptides, and methods of using modified Factor IX polypeptides, for example, to treat patients afflicted with hemophilia B.
Various methods for optimizing coating of medical devices, such as balloon catheters are disclosed. One method configures catheter balloon folds based on balloon diameter and volume. Other methods include using a specifically-sized protective sheath, using a vacuum, using pressure, pulling the balloon through a coating solution, using at least one spacer or a wick between at least one fold for metering a therapeutic coating into the folds of the balloon, placing an intermediate layer between the balloon and the therapeutic coating, placing a soluble film having a therapeutic agent around the catheter balloon or inside the folds, and any combination thereof. Balloon catheters and catheter balloons having a specific folding configuration, a specifically-sized protective sheath, an intermediate layer, or a soluble film are also disclosed.
A61F 2/958 - Instruments spécialement adaptés pour insérer ou retirer les stents ou les endoprothèses déployables couvertes ballons gonflables pour insérer les stents ou les endoprothèses déployables couvertes
The present invention relates to substituted phenoxybenzamide compounds of general formula (I) : in which R1, R2, R3, R4, R5, X, R6 and q are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and /or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
C07C 217/92 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés du même cycle aromatique à six chaînons non condensé l'atome d'azote d'au moins un des groupes amino étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 233/65 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
C07C 255/59 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 307/10 - Diamides d'acides sulfuriques ayant des atomes d'azote des groupes sulfamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 317/22 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples éthérifiés
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, to methods for the preparation thereof, to the use thereof for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use thereof for the production of medicines for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and hematological diseases, kidney diseases, and for the promotion of wound healing.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
The present invention relates to novel carboxylic acid derivates of the formula (I), having an oxo-substituted azaheterocyclic partial structure, method for the production thereof, use thereof for treating and/or preventing illnesses and use thereof for producing medications for treating and/or preventing illnesses, particularly for treating and/or preventing cardiovascular diseases. The compounds act as activators of soluble guanylate cyclase.
C07D 253/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. oxadiazines
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
C07D 209/46 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec un atome d'oxygène en position 1
C07D 209/48 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3, p. ex. phtalimide
C07D 211/76 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 6
C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
The present invention provides novel and advantageous processes for preparing and purifying chemical compounds such as pharmaceuticals. The processes comprise a nucleophilic substitution reaction with a moiety X wherein the leaving group L of a substrate S in the reaction is covalently attached to a purification moiety M. This concept offers a convenient and time-saving way to purify the desired product S-X from non-reacted precursors S-L-M and by-products L-M.
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
C07B 63/02 - PurificationSéparation spécialement adaptée aux fins d'isolement des composés organiquesStabilisationEmploi d'additifs par un traitement donnant lieu à une modification chimique
83.
PDE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PULMONARY HYPERTENSION
The present invention relates to PDE-5 inhibitors including in particular the compound Vardenafϊl and its use for preparation of medicaments administered via inhalation for the treatment of Pulmonary Hypertension (PH).
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
84.
HETEROARYL-SUBSTITUTED DICYANOPYRIDINES AND USE THEREOF FOR TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASES
The present application relates to new heteroaryl-substituted dicyanopyridines having formula (I), to a method for the production thereof, to the use thereof for treatment and/or prevention of diseases and also the use thereof for production of pharmaceuticals for treatment and/or prevention of diseases, preferably for treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
The invention relates to a tamper-proof closure for a container or a syringe having a lockable cone adapter, which is closed by means of a rubber stopper (40) in a sterile manner and is secured by a safety sleeve, wherein the safety sleeve, which is non-detachably pushed onto the cone adapter lock, comprises a retaining part, a break-off part (81), and a break-off zone positioned between said parts. The break-off part surrounds the rubber stopper without any radial contact. It has a retaining pin (93), the free end of which – in the mounted state of the tamper-proof closure – axially rests on the rubber stopper, and it has at least two open breakthroughs. The length of the break-off part corresponds to at least twice the length of the internal thread of the cone adapter lock. The present invention provides a tamper-proof closure ensuring safe handling of the combination consisting of container or syringe and tamper-proof closure.
A61M 5/50 - Dispositifs pour faire pénétrer des agents dans le corps par introduction sous-cutanée, intravasculaire ou intramusculaireAccessoires à cet effet, p. ex. dispositifs de remplissage ou de nettoyage, appuis-bras avec des moyens pour empêcher la réutilisation ou pour indiquer si le dispositif est défectueux, usagé, non stérile ou si l'on a tenté de l'utiliser
A61M 5/32 - AiguillesParties constitutives des aiguilles relatives au raccordement de celles-ci à la seringue ou au manchonAccessoires pour introduire l'aiguille dans le corps ou l'y maintenirDispositifs pour la protection des aiguilles
86.
CYCLOALKOXY-SUBSTITUTED 4-PHENYL-3,5-DICYANOPYRIDINES AND USE THEREOF
The invention relates to novel cycloalkoxy-substituted 4-phenyl-3,5-dicyanopyridine derivatives [of formula (l)],methods for production and use thereof for the treatment and/or prevention of diseases and use thereof for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular and metabolic diseases.
C07D 213/73 - Radicaux amino ou imino non substitués
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A drug delivery system also intended as unit dosage form comprising a thin water-soluble film matrix, wherein said film matrix comprises a) a polyvinyl alcohol-polyethylene glycol graft copolymer (PVA-PEG graft copolymer) as a water-soluble matrix polymer; b) an active ingredient being a steroid in which the positions 6 and 7 of the steroidal skeleton are both a -CH2- residue; and said film matrix has a thickness of less than 300 μm.
The present invention relates to drug delivery systems in the form of thin water- soluble films (wafers), which contain estradiol, or derivatives thereof, in low amounts. The wafers of the present invention are suitable for treating, alleviating or preventing a physical condition in a female mammal caused by insufficient endogenous levels of estrogen.
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
Paramyxovirus from the group APMV3, APMV4, APMV5, APMV6, APMV7, APMV8, APMV9, Mapueravirus and Fer-de-Lance virus are described, which can be used for the production of a medicament for the treatment of tumours. The virus has a selectivity to kill human tumour cells but not human normal differentiated and human normal proliferating cells at the same dose. By genetic engineering the virus can be modified in such a way that one or more genes are added or are replaced by the homologous genes of a related paramyxovirus. By that method the anti-tumour activity of the resulting chimeric virus is enhanced compared to the parental virus.
The present application relates to substituted furan derivatives of the formula (I), to a method for the production thereof, to the use thereof for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for the production of pharmaceuticals for the treatment and/or prophylaxis of diseases, particularly for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular diseases.
C07D 307/42 - Atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
C07D 307/54 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
The invention refers to a recombinant oncolytic RNA Newcastle Disease Virus for the treatment of a proliferative disease, comprising at least one transgene coding for an avian cytokine, wherein the recombinant oncolytic RNA Newcastle Disease Virus is obtainable from a velogenic or mesogenic oncolytic RNA Newcastle Disease Virus. Virus-mediated expression of the cytokine in the natural host cells leads to a reduced pathogenicity of the virus for avian species. Furthermore the virus genome can encode binding proteins, prodrug-converting enzymes or/and proteases. The selective expression of these molecules in virus-infected tumor cells increases the anti-tumor effect of the virus.
The present invention relates to sulphoximine-substituted quinazoline derivatives of the formula (I) processes for their preparation and their use as a medicament for the treatment of various diseases.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 381/10 - Composés contenant des atomes de soufre liés par des liaisons doubles à des atomes d'azote
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
SULFONE SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO [1,2-C] QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES WITH ANGIOGENESIS
This invention relates to novel sulfone 2I3-dihydroimidazo[1 l2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis mediated disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
Provided herein are antibodies, antigen binding portions, and derivatives thereof that are capable of binding tumor necrosis factor alpha (TNFα), nucleic acids encoding the antibodies, antigen binding portions, or derivatives thereof as well as complementary nucleic acids, vectors and host cells containing the nucleic acids.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
95.
15,16-METHYLENE-17-HYDROXY-19-NOR-21-CARBOXYLIC ACID γ-LACTONE DERIVATIVE, USE THEREOF, AND MEDICAMENT CONTAINING SAID DERIVATIVE
The invention relates to a 15, 16-methylene-17-hydroxy-19-nor-21 -carboxylic acid-steroid γ-lactone derivative with general chemical formula (I) wherein R4, R6a, R6b, R7 and Z have the designations given in claim 1, and to the solvates, hydrates, stereoisomers and salts thereof. The invention also relates to the use of said derivatives for producing a medicament for oral contraception and for the treatment of premenopausal, perimenopausal and postmenopausal complaints, and medicaments containing said derivatives. The derivatives according to the invention have a gestagenic effect, and in preferred cases, also an anti-mineral corticoidal and neutral to lightly androgenous effect.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 5/42 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones surrénales pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des minéralocorticoïdes
The invention relates to 15,16-methylene-17-(1 '-propenyl)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-one derivatives with general chemical formula (I), wherein Z, R4, R6a, R6b, R7 and R18 have the designations given in claim 1, and to the solvates, hydrates, stereoisomers and salts thereof, including all crystal modifications and all stereoisomers of said compounds. The invention also relates to the use of said derivatives for producing a medicament for oral contraception and for the treatment of premenopausal, perimenopausal and postmenopausal troubles, and medicaments containing said derivatives, especially the application thereof in the cited cases. The derivatives according to the invention have a gestagen effect, and in preferred cases, also an anti-mineral corticoid and neutral to lightly androgenous effect.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 5/42 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones surrénales pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des minéralocorticoïdes
97.
19-NOR-STEROID DERIVATIVES WITH A 15α,16α-METHYLENE GROUP AND A SATURATED 17,17-SPIROLACTONE RING, USE THEREOF, AND MEDICAMENTS CONTAINING SAID DERIVATIVES
The invention relates to 15α,16α-methylene-17-hydroxy-19-nor-17-pregna-4-en-3-one-21-carboxylic acid γ-lactone derivatives having a gestagen effect. They are of general chemical formula (I) wherein Z is selected from the group comprising an oxygen atom, two hydrogen atoms, NOR and NNHSO2R wherein R is hydrogen, C1-C10 alkyl, aryl or C7-C20-aralkyl ist, R4 is hydrogen or halogen, and additionally either: R6a, R6b together form methylene or 1,2-ethanediyl or R6a is hydrogen and R6b is selected from the group comprising hydrogen, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl or C2- C10 alkinyl, and R7 is selected from the group comprising hydrogen, C1-C10 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, C2-C10 alkenyl or C2-C10 alkinyl, or: R6a is hydrogen and R6b and R7 together form a bond, an oxygen or methylene, and R18 is hydrogen or C1-C3 alkyl. The invention also relates to the solvates, hydrates, stereoisomers and salts of said derivatives.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
The invention relates to 17-hydroxy-19-nor-21-carboxylic acid-steroid γ-lactone derivatives with the chemical formula (I) wherein R4, R6a, R6b, R7, R15, R16a, R16b, R18 and Z have the designations given in claim 1, and to the solvates, hydrates, stereoisomers and salts thereof. The invention also relates to the use of said derivatives for producing a medicament for oral contraception and for the treatment of premenopausal, perimenopausal and postmenopausal troubles, and medicaments containing said derivatives. The derivatives according to the invention have a gestagen effect, and in preferred cases, also an anti-mineral corticoid and neutral to lightly androgenous effect.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
99.
STEROID-17,17-LACTOL DERIVATIVE, USE THEREOF, AND MEDICAMENT CONTAINING SAID DERIVATIVE
The invention relates to steroid-17, 17-lactol-derivatives with the chemical formula (I) and the tautomer forms thereof with general chemical formula (Ia) wherein R4, R6a, R6b, R7, R15, R16a, R16b, R18, R22and Z have the designations given in claim 1, and to the solvates, hydrates, stereoisomers and salts thereof. The invention also relates to the use of said derivatives for producing a medicament for oral contraception and for the treatment of premenopausal, perimenopausal and postmenopausal troubles, and medicaments containing said derivatives. The derivatives according to the invention have a gestagen effect, and in preferred cases, also an anti-mineral corticoid and neutral to lightly androgenous effect.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 5/42 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones surrénales pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des minéralocorticoïdes
100.
17-(1'-PROPENYL)-17-3'-OXIDOESTRA-4-EN-3-ONE DERIVATIVE, USE THEREOF, AND MEDICAMENT CONTAINING SAID DERIVATIVE
The invention relates to 17-(1'-propenyl)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-one derivatives with general chemical formula (1) wherein the radicals Z, R4, R6a, R6b, R7, R15, R16a, R16b and R18 have the designations given in claim 1, and to the solvates, hydrates and salts thereof, including all stereoisomers of said compounds. The invention also relates to the use of said derivatives for producing a medicament for oral contraception and for the treatment of premenopausal, perimenopausal and postmenopausal complaints, and medicaments containing said derivatives, especially the application thereof in the cited cases. The derivatives according to the invention have a gestagenic effect, and in preferred cases, also an anti-mineral corticoidal and neutral to lightly androgenous effect.
C07J 21/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 5/42 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones surrénales pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des minéralocorticoïdes
