Produits et services

Chemical substances and chemical products for use in industry, science and agriculture. Pharmaceutical, veterinary and sanitary products, preparations, substances and compositions; chemical preparations, substances and products being pharmaceutical or for pharmaceutical, veterinary or sanitary purposes.

Produits et services

(1) Chemical substances and chemical products, namely, chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals and chemicals for use in agriculture. (2) Pharmaceutical, veterinary and sanitary products, preparations, substances and compositions, namely, pharmaceutical preparations for the treatment of infectious diseases, namely respiratory infections, eye infections, urinary tract infections, blood disorders, neurological diseases, namely Alzheimer's, hypertension, seizure disorders, sequelae of oncologic diseases and their treatment namely depression, cancer, stomach ulcers, and arthritis; chemical preparations, substances and products being pharmaceutical and for pharmaceutical, veterinary and sanitary purposes, namely, antimicrobial hand-sanitizing preparations, all-purpose disinfectants, pesticides, sanitary preparations for medical use for the treatment of gluten intolerance and celiac disease, sanitary preparations for medical purposes for the treatment of autoimmune diseases, specifically psoriasis, arthritis and Crohn's disease, chemical reagents for medical or veterinary purposes, namely diagnostic reagents for medical use and diagnostic reagents for veterinary purposes.

Produits et services

Chemical substances and chemical products, namely, chemicals for use in industry, science and agriculture Pharmaceutical, veterinary and sanitary products, preparations, substances and compositions, namely, pharmaceutical preparations for the treatment of infectious diseases, blood disorders, Alzheimer's, hypertension, depression, cancer, convulsions, ulcers, and arthritis; chemical preparations, substances and products being pharmaceutical or for pharmaceutical, veterinary or sanitary purposes, namely, Antimicrobial hand-sanitizing preparations, disinfectants, pesticides, chemical preparations for sanitary use, sanitary preparations for medical purposes, chemical reagents for medical or veterinary purposes

Produits et services

Chemical substances and chemical products for use in industry, science and agriculture. Pharmaceutical, veterinary and sanitary products, preparations, substances and compositions; Chemical preparations, substances and products being pharmaceutical or for pharmaceutical, veterinary or sanitary purposes.

Abrégé

Two new stable non stoichiomeric crystalline solvate forms of Eluxadoline with 4-methylpentan-2-one or methyl terf-butylether are described as well as the process for the production of the same. The solvate form with 4-methylpentan-2-one is defined as "Eluxadoline form gamma" whereas the solvate with methyl terfbutylether is defined as "Eluxadoline form delta". Form gamma may be obtained by slurrying Eluxadoline amorphous form in 4-methylpentan-2-one; form delta may be obtained by slurrying Eluxadoline form gamma in methyl terf-butylether.

Classes IPC  ?

• C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
• A61K 31/625 - Acide salicyliqueSes dérivés ayant des substituants hétérocycliques, p. ex. 4-salicyloylmorpholine
• A61P 1/06 - Antispasmodiques, p. ex. médicaments pour le traitement des coliques, des dyskinésies œsophagiennes
• A61P 1/12 - Antidiarrhéiques

Abrégé

A Rifaximin polymorphic mixture of α/β form in a relative ratio of 85/15 ± 3 and a process for its preparation are herein disclosed. Said polymorphic mixture of Rifaximin is also disclosed for use as a medicament, in particular in the treatment of traveler's diarrhea and hepatic encephalopathy. A pharmaceutical composition comprising said polymorphic mixture of Rifaximin as active ingredient, in particular a solid formulation, more in particular a film coated tablet are disclosed. A polymorphic form of crude wet rifaximin and of purified wet rifaximin and their use as intermediates in a process for the preparation of Rifaximin polymorphic mixture of α/β form in a relative ratio of 85/15 ± 3 are also disclosed.

Classes IPC  ?

• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

A cocrystal of tiotropium bromide and lactose monohydrate is herein disclosed. In the cocrystal the components tiotropium bromide and lactose are preferably present in an almost stoichiometric ratio. Said cocrystal has a single endothermic event at about 191-3°C determined by DSC. A process for the preparation of the cocrystal is also disclosed. Preferably, the cocrystal has a particle size distribution of D90 < 10μ. The cocrystal is also disclosed for use as medicament, in particular for the treatment of a respiratory complaint, such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), bronchitis, emphysema and asthma.A pharmaceutical composition comprising the cocrystal as active ingredient is also disclosed, in particular for administration by inhalation. In the latter case, said cocrystal has a mean particle size of 0.5 to 10 µm, preferably 1 to 6 µm, more preferably 1.5 to 5 µm.

Classes IPC  ?

• C07D 451/10 - Atomes d'oxygène acylés par des acides carboxyliques aliphatiques ou araliphatiques, p. ex. atropine, scopolamine
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61P 11/08 - Bronchodilatateurs

Abrégé

The present invention relates to the biocatalyzed synthesis of enantiomerically pure (3R) and (3S)-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline. Said enantiomerically pure compounds are useful as chiral synthons in organic synthesis and, in particular, for the preparation of diastereomerically pure (21 R) and (21 S)-agratroban and its analogues. New compounds used as intermediates in the process of the invention are also disclosed.

Classes IPC  ?

• C12P 41/00 - Procédés utilisant des enzymes ou des micro-organismes pour la séparation d'isomères optiques à partir d'un mélange racémique
• C12P 17/12 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'azote comme unique hétéro-atome du cycle contenant un hétérocycle à six chaînons
• C12P 17/16 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of aminoaryl- and aminoheteroaryl boronic acids and esters thereof of formula (I) in high yield. The claimed process uses diarylketal formula (V) to generate an arylbromide of formula (III) in which the amino-group is protected as bisarylmethylidenimino-group, which is then transformed into a formula (I) compound.

Classes IPC  ?

• C07F 5/02 - Composés du bore
• C07F 5/04 - Esters des acides boriques

Abrégé

A process for the preparation of the amorphous form of Regadenoson of formula (I) is disclosed together with new crystalline polymorphic forms E, F and G and methods for their preparation. Regadenoson amorphous form can be prepared in mild reaction conditions with high chemical purity (>99.6%) and high stability to the heating. A particularly thermodynamically stable anhydrous crystalline form of Regadenoson (form G) is also disclosed, provided with high stability not when exposed to 90% RH at 25°C for 96 hour, but also to the heating up to 200°C.

Classes IPC  ?

• C07H 19/167 - Radicaux purine avec un ribosyle comme radical saccharide

Abrégé

The object of the present invention is a new process for the synthesis of tapentadol, both as free base and in hydrochloride form, which comprises the step of alkylation of the ketone (VII) to yield the compound (VIII), as reported in Diagram 1, with high stereoselectivity due to the presence of the benzyl group as substituent of the amino group. It was surprisingly found that this substitution shifts the keto-enol equilibrium towards the desired enantiomer and amplifies the capacity of the stereocenter present in the compound (VII) to orient the nucleophilic addition of the organometallic compound at the carbonyl towards the desired stereoisomer. This substitution thus allows obtaining a considerable increase of the yields in this step, and consequently allows significantly increasing the overall yield of the entire tapentadol synthesis process. A further object of the present invention is constituted by the tapentadol free base in solid form, obtainable by means of the process of the invention. Still another object of the invention is represented by the crystalline forms I and II of the tapentadol free base. A further object of the present invention is the mixture of the crystalline forms I and II of the tapentadol free base.

Classes IPC  ?

• C07B 57/00 - Séparation de composés organiques optiquement actifs
• C07C 215/54 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des groupes hydroxy reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant au moins trois atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 217/62 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant au moins trois atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 219/22 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 225/16 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons

Abrégé

A novel process for the synthesis of Lacosamide using D,L-serine as starting material is described, where the methylation reaction of hydroxyl is carried out using an inexpensive base such as NaOH and an inexpensive alkylating agent, non-toxic and non-carcinogenic, such as methyl p-toluenesulfonate; the R enantiomer is isolated from the racemic mixture of Lacosamide after selective hydrolysis of the acetamide, salification of the racemic mixture with a chiral acid (HX*) in an organic solvent, resolution of the diastereoisomeric mixture, preferably by precipitation of the R enantiomer, and subsequent acetylation of the optically pure intermediate.

Classes IPC  ?

• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 231/20 - Préparation d'isomères optiques par séparation d'isomères optiques
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés

Abrégé

The present invention refers to a new process for the synthesis of tapentadol comprising the quantitative resolution of the racemic mixture (V) to obtain the stereoisomer of (S)-3-(dimethylamino)-2-methyl-l-(3-nitrophenyl)-propan-l-one (VII) according to the Scheme 2 below (V, VI, VII) Scheme 2 using the (2R,3R)-O,O'-dibenzoyltartaric chiral acid wherein said resolution is quantitative. The present invention also refers to some intermediate compounds of the new synthesis process of tapentadol.

Classes IPC  ?

• C07C 215/46 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 215/54 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des groupes hydroxy reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant au moins trois atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
• C07C 211/44 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné ayant des groupes amino liés à un seul cycle aromatique à six chaînons
• C07C 209/36 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction de liaisons azote-oxygène ou azote-azote par réduction de groupes nitro par réduction de groupes nitro liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons

Abrégé

Processes for preparing pimecrolimus starting from ascomycin, exploiting the selectivity characteristics of the purified enzymatic systems particularly regarding the selective functionalization of the hydroxyl groups present in position 24 and 33 of ascomycin. Such method represents the first example of chemoenzymatic synthesis for preparing pimecrolimus.

Classes IPC  ?

• C07H 19/01 - Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharideNucléosidesMononucléotidesLeurs anhydro-dérivés partageant un oxygène