The present invention relates to the compound of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers, isotopologues, or N-oxides thereof. The present invention is further concerned with inter alia the use of such a compound or salt, stereoisomer, tautomer, isotopologues, or N-oxide thereof as medicament and a pharmaceutical composition comprising said compound.
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, atropisomers, rotamers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as PRMT5 inhibitors. The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to pharmaceutical compositions comprising said compounds.
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
Substituted tetrazole derivatives are useful for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 9/02 - SuppositoiresBougiesExcipients pour suppositoires ou bougies
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 41/17 - Inactivation ou décontamination d'une préparation médicinale avant son administration à un animal ou une personne par lumière ultraviolette [UV] ou infrarouge [IR], rayons X ou rayons gamma
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, atrop-isomers, rotamers, tautomers or N- oxides thereof that are useful as PRMT5 inhibitors. The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to pharmaceutical compositions comprising said compounds.
C07D 215/54 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention is inter alia concerned with a combination of (i) a FLT3-inhibitor and (ii) SEL24/MEN1703 for use as medicament, preferably for use in the treatment of a patient suffering from cancer. The present invention is also concerned with a kit of dosage forms comprising (i) a dosage form comprising a FLT3-inhibitor and (ii) a dosage form comprising SEL24/MEN1703; as well as dosage form comprising (i) a FLT3-inhibitor and (ii) SEL24/MEN1703.
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
6.
CANCER COMBINATION THERAPY INCLUDING A BCL-2 INHIBITOR
The present invention is inter alia concerned with a combination of (i) a BCL-2 inhibitor and (ii) SEL24/MEN1703 for use as medicament, preferably for use in the treatment of a patient suffering from cancer. The present invention is also concerned with a kit of dosage forms comprising (i) a dosage form comprising a BCL-2 inhibitor and (ii) a dosage form comprising SEL24/MEN1703; as well as dosage form comprising (i) a BCL-2 inhibitor and (ii) SEL24/MEN1703.
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
7.
CANCER COMBINATION THERAPY INCLUDING A BCL-2 INHIBITOR
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
8.
CANCER COMBINATION THERAPY INCLUDING A FLT3-INHIBITOR
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
Substituted amide derivatives are useful for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases.
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to a pharmaceutical composition comprising said compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to compound-linker constructs and antibody-drug-conjugates of compounds of formula (I) that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes).
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
Compounds of the formula I
Compounds of the formula I
Compounds of the formula I
are inhibitors of HIF-2α, and can be employed for the treatment of diseases such as cancer.
C07D 333/60 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
13.
Modulators of stimulator of interferon genes (STING)
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to a pharmaceutical composition comprising said compounds.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p. ex. par les adjuvants chimiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to a pharmaceutical composition comprising said compounds.
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to a pharmaceutical composition comprising said compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to substituted amide derivatives. These compounds are useful for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention relates to substituted tetrazole derivatives. These compounds are useful for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention relates to substituted amide derivatives. These compounds are useful for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases.
Compounds of the formula I
1 denotes a mono- or bicyclic aromatic, unsaturated or saturated heterocycle having 1 to 4 N, O, and/or S atoms, and Hal denotes F, Cl, Br, or I, are inhibitors of HIF-2α, and can be employed for the treatment of diseases such as cancer.
C07D 333/78 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec des cycles autres que des cycles à six chaînons ou avec des systèmes cycliques contenant de tels cycles
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to a pharmaceutical composition comprising said compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
20.
FUNCTIONALIZED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MODULATORS OF STIMULATOR OF INTERFERON GENES (STING)
The present invention relates to compound-linker constructs and antibody-drug-conjugates of compounds of formula (I) that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes).
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to a pharmaceutical composition comprising said compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
The present invention relates to compound-linker constructs and antibody-drug-conjugates of compounds of formula (I) that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes).
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
23.
CONDENSED THIOPHENE DERIVATIVES AS HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR (HIF) INHIBITORS
Compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, n and m have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of HIF-2a, and can be employed for the treatment of diseases such as cancer.
C07D 333/78 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec des cycles autres que des cycles à six chaînons ou avec des systèmes cycliques contenant de tels cycles
24.
CONDENSED THIOPHENE DERIVATIVES AS HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR (HIF) INHIBITORS
Compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, n and m have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of HIF-2α, and can be employed for the treatment of diseases such as cancer.
C07D 333/78 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec des cycles autres que des cycles à six chaînons ou avec des systèmes cycliques contenant de tels cycles
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to a pharmaceutical composition comprising said compounds.
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
26.
NEXT-GENERATION MODULATORS OF STIMULATOR OF INTERFERON GENES (STING)
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to a pharmaceutical composition comprising said compounds.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to the compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers, isotopologues, or N-oxides thereof. The present invention is further concerned with the use of such a compounds or salt, stereoisomer, tautomer, isotopologues, or N- oxide thereof as modulators of the adenosine A2A receptor in the treatment of cancer and a pharmaceutical composition comprising said compounds.
The present invention relates to disubstituted alkyne derivatives. These compounds are useful for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases.
C07C 311/13 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 311/14 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 311/29 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 311/51 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone
C07C 317/12 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 317/14 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07C 317/44 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
C07D 209/08 - IndolesIndoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 213/71 - Atomes de soufre auxquels est lié un second hétéro-atome
C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines
C07D 241/44 - Benzopyrazines avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 271/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 307/79 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 307/82 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 333/62 - Benzo [b] thiophènesBenzo [b] thiophènes hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to disubstituted alkyne derivatives. These compounds are useful for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases.
C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines
C07D 333/62 - Benzo [b] thiophènesBenzo [b] thiophènes hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07C 311/14 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 311/29 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 317/12 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 317/14 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 241/44 - Benzopyrazines avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 271/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 209/08 - IndolesIndoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 307/79 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 307/82 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07C 311/13 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 311/51 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone
C07C 317/44 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Chemical preparations for use in the manufacture of
pharmaceuticals; chemical preparations for scientific
purposes, other than for medical or veterinary use; chemical
products for biotechnological purposes [industrial];
chemicals for use in the agrochemical industry. Chemico-pharmaceutical preparations; chemical preparations
for pharmaceutical purposes; pharmaceutical preparations and
substances for use in oncology; pharmaceutical preparations
and substances for the treatment of cancer; biotechnological
preparations for medical use; medicines for human purposes;
adjuvants for medical purposes; biological tissue cultures
for medical purposes; biological preparations for veterinary
purposes; biological preparations for medical purposes; drug
delivery agents that facilitate the delivery of
pharmaceutical preparations; medical preparations;
diagnostic preparations and materials; chemical preparations
for medical purposes; immunomodulators; immunostimulants;
immunoassay reagents for medical use; chemotherapeutics;
chemical reagents for medical or veterinary purposes;
biological preparations for the treatment of cancer; mixed
biological preparations for medical purposes;
pharmaceuticals; pharmaceutical preparations and substances;
anti-cancer drugs; dietetic foods adapted for medical
purposes; dietetic food preparations adapted for medical
use. Scientific apparatus and instruments; software; computer
software for use in medical decision support systems;
instruments for diagnosis [for scientific use]; scientific
research and laboratory apparatus, educational apparatus and
simulators. Research and development services in the field of
immunology; chemistry services; chemical laboratories;
chemistry consultation; testing of chemicals; chemical
analysis; scientific research relating to chemistry;
chemical research laboratory services; research and
development services in the field of chemistry; provision of
scientific information relating to the chemical industry;
preparation of reports relating to chemical research;
research and development in the pharmaceutical and
biotechnology fields; laboratory research services relating
to pharmaceuticals; information technology consultancy
services for the pharmaceutical and healthcare industries;
scientific research; computer aided scientific research
services; biochemical research and analysis; genetic
research; clinical research; biological research; biological
analysis; scientific research relating to biology;
preparation of biological samples for research purposes;
medical research; research to develop new products; research
in the field of gene therapy; research and development in
the field of diagnostic preparations; information on the
subject of scientific research in the field of biochemistry
and biotechnology; consultancy relating to pharmaceutical
research and development; scientific research for medical
purposes in the area of cancerous diseases; pharmaceutical
products development; pharmaceutical product evaluation;
testing of pharmaceuticals; conducting clinical trials for
pharmaceutical products; research on the subject of
pharmaceuticals; scientific laboratory services; scientific
services relating to the isolation and cultivation of human
tissues and cells; computer aided scientific testing;
scientific and technological design; software design and
development; design and development of medical technology;
design and development of software for database management;
pharmaceutical research and development; providing
information about the results of clinical trials for
pharmaceutical products; technological research; engineering
services relating to computers; computer analysis.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Chemical preparations for use in the manufacture of
pharmaceuticals; chemical preparations for scientific
purposes, other than for medical or veterinary use; chemical
products for biotechnological purposes [industrial];
chemicals for use in the agrochemical industry. Chemico-pharmaceutical preparations; chemical preparations
for pharmaceutical purposes; pharmaceutical preparations and
substances for use in oncology; pharmaceutical preparations
and substances for the treatment of cancer; biotechnological
preparations for medical use; medicines for human purposes;
adjuvants for medical purposes; biological tissue cultures
for medical purposes; biological preparations for veterinary
purposes; biological preparations for medical purposes; drug
delivery agents that facilitate the delivery of
pharmaceutical preparations; medical preparations;
diagnostic preparations and materials; chemical preparations
for medical purposes; immunomodulators; immunostimulants;
immunoassay reagents for medical use; chemotherapeutics;
chemical reagents for medical or veterinary purposes;
biological preparations for the treatment of cancer; mixed
biological preparations for medical purposes;
pharmaceuticals; pharmaceutical preparations and substances;
anti-cancer drugs; dietetic foods adapted for medical
purposes; dietetic food preparations adapted for medical
use. Scientific apparatus and instruments; software; computer
software for use in medical decision support systems;
instruments for diagnosis [for scientific use]; scientific
research and laboratory apparatus, educational apparatus and
simulators. Research and development services in the field of
immunology; chemistry services; chemical laboratories;
chemistry consultation; testing of chemicals; chemical
analysis; scientific research relating to chemistry;
chemical research laboratory services; research and
development services in the field of chemistry; provision of
scientific information relating to the chemical industry;
preparation of reports relating to chemical research;
research and development in the pharmaceutical and
biotechnology fields; laboratory research services relating
to pharmaceuticals; information technology consultancy
services for the pharmaceutical and healthcare industries;
scientific research; computer aided scientific research
services; biochemical research and analysis; genetic
research; clinical research; biological research; biological
analysis; scientific research relating to biology;
preparation of biological samples for research purposes;
medical research; research to develop new products; research
in the field of gene therapy; research and development in
the field of diagnostic preparations; information on the
subject of scientific research in the field of biochemistry
and biotechnology; consultancy relating to pharmaceutical
research and development; scientific research for medical
purposes in the area of cancerous diseases; pharmaceutical
products development; pharmaceutical product evaluation;
testing of pharmaceuticals; conducting clinical trials for
pharmaceutical products; research on the subject of
pharmaceuticals; scientific laboratory services; scientific
services relating to the isolation and cultivation of human
tissues and cells; computer aided scientific testing;
scientific and technological design; software design and
development; design and development of medical technology;
design and development of software for database management;
pharmaceutical research and development; providing
information about the results of clinical trials for
pharmaceutical products; technological research; engineering
services relating to computers; computer analysis.
32.
MODULATORS OF STIMULATOR OF INTERFERON GENES (STING)
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to a pharmaceutical composition comprising said compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Chemical preparations being additives for use in the manufacture of pharmaceuticals; chemical preparations for scientific purposes, other than for medical or veterinary use; chemical products for biotechnological purposes, namely, chemicals for use in biotechnological research and product development; chemicals for use in the agrochemical industry Chemico-pharmaceutical preparations, namely, chemical preparations for pharmaceutical purposes, namely, for the treatment of cancer and for use in immunology and oncology; chemical preparations for pharmaceutical purposes for the treatment of cancer and for use in immunology and oncology; pharmaceutical preparations and substances for use in oncology; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of cancer; biotechnological preparations for medical use in the nature of biological preparations for the treatment of cancer and for use immunology and oncology; medicines for human purposes, namely, medicines for the treatment of cancer and for use in immunology and oncology; adjuvants for medical purposes; biological tissue cultures for medical purposes; biological preparations being biological tissue cultures for veterinary purposes; biological preparations for medical purposes, namely, for treatment of cancer and for use in immunology and oncology; drug delivery agents consisting of compounds that facilitate the delivery of pharmaceutical preparations; medical preparations, namely, for treatment of cancer and for use in oncology; diagnostic preparations and materials being diagnostic preparations for medical purposes; chemical preparations for medical purposes namely, for treatment of cancer and for use in immunology and oncology; immunomodulators being a type of pharmaceutical preparation for the treatment of cancer; immunostimulants; immunoassay reagents for medical use; chemotherapeutics; chemical reagents for medical or veterinary purposes; biological preparations for the treatment of cancer; mixed biological preparations for medical purposes, namely, for the treatment of cancer; pharmaceuticals for the treatment of cancer; pharmaceutical preparations and substances, namely, for treatment of cancer and for use in immunology and oncology; anti-cancer preparations Downloadable computer software for use with medical diagnosis, research, and treatment, namely, for analyzing medical data and diagnosing medical conditions, for evaluation of suggested medical treatment, analyzing and evaluating medical data for mitigation or prevention of disease, for processing data related to clinical trials, and for use with the development, production, and research of pharmaceuticals, namely, data processing, data analysis and data evaluation, processing and analyzing data related to clinical trials, evaluating and analyzing pharmaceutical ingredients and facilitating formulation and administration of pharmaceuticals Research and development services in the field of immunology; chemistry services, namely, research in the field of immunology and oncology; chemical laboratories; chemistry consultation; testing of chemicals; chemical analysis; scientific research relating to chemistry; chemical research laboratory services; research and development services in the field of chemistry; provision of scientific information relating to the chemical industry; preparation of reports relating to chemical research; research and development in the pharmaceutical and biotechnology fields; laboratory research services relating to pharmaceuticals; information technology consultancy services for the pharmaceutical and healthcare industries; scientific research; computer aided scientific research services; biochemical research and analysis; genetic research; clinical research in the field of immunology and oncology; biological research; biological analysis; scientific research relating to biology; custom development of biological samples for research purposes; medical research; research to develop new products; research in the field of gene therapy; research and development in the field of diagnostic preparations; information on the subject of scientific research in the field of biochemistry and biotechnology; consultancy relating to pharmaceutical research; scientific research for medical purposes in the area of cancerous diseases; pharmaceutical products development; pharmaceutical product evaluation; testing of pharmaceuticals; conducting clinical trials for others for pharmaceutical products; research on the subject of pharmaceuticals; scientific laboratory services; scientific research services relating to the isolation and cultivation of human tissues and cells; computer aided scientific testing in the field of immunology and oncology; scientific and technological design, namely, design in the fields of biochemistry and biotechnology, namely, custom design of pharmaceuticals, chemicals, biological preparations, scientific software, pharmaceutical software, medical software, medical instruments and devices; software design and development; design and development of medical technology, namely, technology research in the field of medical instruments and devices; design and development of software for database management; pharmaceutical research and development; providing scientific information about the results of clinical trials for pharmaceutical products; technological research, namely, research in the field of pharmaceuticals; engineering services relating to computers, namely, computer-aided engineering services for the biotechnology industry; computer systems analysis
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Chemical preparations being additives for use in the manufacture of pharmaceuticals; chemical preparations for scientific purposes, other than for medical or veterinary use; chemical products for biotechnological purposes, namely, chemicals for use in biotechnological research and product development; chemicals for use in the agrochemical industry Chemico-pharmaceutical preparations, namely, chemical preparations for pharmaceutical purposes, namely, for the treatment of cancer and for use in immunology and oncology; chemical preparations for pharmaceutical purposes for the treatment of cancer and for use in immunology and oncology; pharmaceutical preparations and substances for use in oncology; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of cancer; biotechnological preparations for medical use in the nature of biological preparations for the treatment of cancer and for use immunology and oncology; medicines for human purposes, namely, medicines for the treatment of cancer and for use in immunology and oncology; adjuvants for medical purposes; biological tissue cultures for medical purposes; biological preparations being biological tissue cultures for veterinary purposes; biological preparations for medical purposes, namely, for treatment of cancer and for use in immunology and oncology; drug delivery agents consisting of compounds that facilitate the delivery of pharmaceutical preparations; medical preparations, namely, for treatment of cancer and for use in oncology; diagnostic preparations and materials being diagnostic preparations for medical purposes; chemical preparations for medical purposes namely, for treatment of cancer and for use in immunology and oncology; immunomodulators being a type of pharmaceutical preparation for the treatment of cancer; immunostimulants; immunoassay reagents for medical use; chemotherapeutics; chemical reagents for medical or veterinary purposes; biological preparations for the treatment of cancer; mixed biological preparations for medical purposes, namely, for the treatment of cancer; pharmaceuticals for the treatment of cancer; pharmaceutical preparations and substances, namely, for treatment of cancer and for use in immunology and oncology; anti-cancer preparations Downloadable computer software for use with medical diagnosis, research, and treatment, namely, for analyzing medical data and diagnosing medical conditions, for evaluation of suggested medical treatment, analyzing and evaluating medical data for mitigation or prevention of disease, for processing data related to clinical trials, and for use with the development, production, and research of pharmaceuticals, namely, data processing, data analysis and data evaluation, processing and analyzing data related to clinical trials, evaluating and analyzing pharmaceutical ingredients and facilitating formulation and administration of pharmaceuticals Research and development services in the field of immunology; chemistry services, namely, research in the field of immunology and oncology; chemical laboratories; chemistry consultation; testing of chemicals; chemical analysis; scientific research relating to chemistry; chemical research laboratory services; research and development services in the field of chemistry; provision of scientific information relating to the chemical industry; preparation of reports relating to chemical research; research and development in the pharmaceutical and biotechnology fields; laboratory research services relating to pharmaceuticals; information technology consultancy services for the pharmaceutical and healthcare industries; scientific research; computer aided scientific research services; biochemical research and analysis; genetic research; clinical research in the field of immunology and oncology; biological research; biological analysis; scientific research relating to biology; custom development of biological samples for research purposes; medical research; research to develop new products; research in the field of gene therapy; research and development in the field of diagnostic preparations; information on the subject of scientific research in the field of biochemistry and biotechnology; consultancy relating to pharmaceutical research; scientific research for medical purposes in the area of cancerous diseases; pharmaceutical products development; pharmaceutical product evaluation; testing of pharmaceuticals; conducting clinical trials for others for pharmaceutical products; research on the subject of pharmaceuticals; scientific laboratory services; scientific research services relating to the isolation and cultivation of human tissues and cells; computer aided scientific testing in the field of immunology and oncology; scientific and technological design, namely, design in the fields of biochemistry and biotechnology, namely, custom design of pharmaceuticals, chemicals, biological preparations, scientific software, pharmaceutical software, medical software, medical instruments and devices; software design and development; design and development of medical technology, namely, technology research in the field of medical instruments and devices; design and development of software for database management; pharmaceutical research and development; providing scientific information about the results of clinical trials for pharmaceutical products; technological research, namely, research in the field of pharmaceuticals; engineering services relating to computers, namely, computer-aided engineering services for the biotechnology industry; computer systems analysis
Compounds of the formula (I) in which R1, R2, R3, R4 and n have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of HIF-2a, and can be employed for the treatment of diseases such as cancer.
C07D 333/78 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec des cycles autres que des cycles à six chaînons ou avec des systèmes cycliques contenant de tels cycles
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
10 - Appareils et instruments médicaux
41 - Éducation, divertissements, activités sportives et culturelles
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; Chemical preparations for scientific purposes, other than for medical or veterinary use; Chemical products for biotechnological purposes [industrial]; Biochemicals for in vitro and in vivo scientific use; Diagnostic reagents for in vitro use in biochemistry, clinical chemistry and microbiology; Chemicals for use in the agrochemical industry; Laboratory chemicals for scientific use; Chemical compositions and materials for use in science; Chemical test reagents [other than medical or veterinary]; Chemicals for use in scientific analysis [other than medical or veterinary]; Chemicals for use in scientific research [other than medical or veterinary]; Chemical reagents for use in science, other than for medical or veterinary use; Chemical reagents for molecular biology, other than for medical or veterinary use; Chemical reagents for laboratory use, other than for medical or veterinary use; Chemical reagents for use in diagnostic tests, other than for medical or veterinary use; Biological preparations for use in science. Chemico-pharmaceutical preparations; Chemical preparations for pharmaceutical purposes; Pharmaceutical preparations and substances for use in oncology; Pharmaceutical preparations and substances for the treatment of cancer; Biotechnological preparations for medical use; Medicines for human purposes; Adjuvants for medical purposes; Biological tissue cultures for medical purposes; Biological preparations for veterinary purposes; Biological preparations for medical purposes; Drug delivery agents that facilitate the delivery of pharmaceutical preparations; Medical preparations; Diagnostic preparations and materials; Chemical preparations for medical purposes; Immunomodulators; Immunostimulants; Immunoassay reagents for medical use; Chemotherapeutics; Chemical reagents for medical or veterinary purposes; Biological preparations for the treatment of cancer; Mixed biological preparations for medical purposes; Pharmaceuticals; Pharmaceutical preparations and substances; Anti-cancer drugs; Dietetic foods adapted for medical purposes; Dietetic food preparations adapted for medical use. Scientific apparatus and instruments; Software; Computer software for use in medical decision support systems; Instruments for diagnosis [for scientific use]; Scientific research and laboratory apparatus, educational apparatus and simulators. Medical apparatus for introducing pharmaceutical preparations into the human body; Diagnostic, examination, and monitoring equipment; Applicators for pharmaceutical preparations; Testing apparatus for medical purposes; Medication injectors; Medical apparatus for facilitating the inhalation of pharmaceutical preparations; Inhalers; Apparatus for administering pharmaceuticals; Infusion pumps to deliver medication; Applicators for medications. Education services relating to health; Educational services in the healthcare sector; Conducting educational support programmes for patients; Conducting educational support programmes for healthcare professionals; Arranging and conducting conferences and seminars; Publishing of medical publications; Organization of seminars and conventions in the field of medicine; Organisation of conferences and symposia in the field of medical science; Medical education services; Running seminars in the field of oncology. Research and development services in the field of immunology; Chemistry services; Chemical laboratories; Chemical research; Chemistry consultation; Chemical analytical examinations; Chemical technological research; Testing of chemicals; Chemical analysis; Scientific research relating to chemistry; Chemical research laboratory services; Laboratory research in the field of chemistry; Research and development services in the field of chemistry; Provision of scientific information relating to the chemical industry; Preparation of reports relating to chemical research; Research and development for the pharmaceutical industry; Research and development in the pharmaceutical and biotechnology fields; Laboratory research services relating to pharmaceuticals; Information technology services for the pharmaceutical and healthcare industries; Scientific research; Computer aided scientific research services; Biochemical research and analysis; Genetic research; Clinical research; Biological research; Biological analysis; Scientific research relating to biology; Preparation of biological samples for research purposes; Biological development services; Preparation of biological samples for analysis in research laboratories; Biological research, clinical research and medical research; Research laboratories; Medical research; Research into new products; Research in the field of gene therapy; Research and development in the field of diagnostic preparations; Information on the subject of scientific research in the field of biochemistry and biotechnology; Consultancy relating to pharmaceutical research and development; Scientific research for medical purposes in the area of cancerous diseases; Pharmaceutical products development; Pharmaceutical product evaluation; Testing of pharmaceuticals; Conducting clinical trials for pharmaceutical products; Research on the subject of pharmaceuticals; Scientific laboratory services; Scientific research conducted using databases; Scientific services relating to the isolation and cultivation of human tissues and cells; Computer aided scientific testing; Scientific and technological design; Software design and development; Design and development of medical technology; Design and development of software for database management; Working on and evaluation of chemical analyses; Research and development services; Pharmaceutical research and development; Providing information about the results of clinical trials for pharmaceutical products; Technological research; Engineering services relating to computers; Computer analysis. Advice relating to immunology; Consultancy and information services relating to pharmaceutical products; Medical services in the field of oncology; Medical testing for diagnostic or treatment purposes; Providing on-line information relating to oncology; Pharmacy advice; Provision of pharmaceutical information.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
10 - Appareils et instruments médicaux
41 - Éducation, divertissements, activités sportives et culturelles
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; Chemical preparations for scientific purposes, other than for medical or veterinary use; Chemical products for biotechnological purposes [industrial]; Biochemicals for in vitro and in vivo scientific use; Diagnostic reagents for in vitro use in biochemistry, clinical chemistry and microbiology; Chemicals for use in the agrochemical industry; Laboratory chemicals for scientific use; Chemical compositions and materials for use in science; Chemical test reagents [other than medical or veterinary]; Chemicals for use in scientific analysis [other than medical or veterinary]; Chemicals for use in scientific research [other than medical or veterinary]; Chemical reagents for use in science, other than for medical or veterinary use; Chemical reagents for molecular biology, other than for medical or veterinary use; Chemical reagents for laboratory use, other than for medical or veterinary use; Chemical reagents for use in diagnostic tests, other than for medical or veterinary use; Biological preparations for use in science. Chemico-pharmaceutical preparations; Chemical preparations for pharmaceutical purposes; Pharmaceutical preparations and substances for use in oncology; Pharmaceutical preparations and substances for the treatment of cancer; Biotechnological preparations for medical use; Medicines for human purposes; Adjuvants for medical purposes; Biological tissue cultures for medical purposes; Biological preparations for veterinary purposes; Biological preparations for medical purposes; Drug delivery agents that facilitate the delivery of pharmaceutical preparations; Medical preparations; Diagnostic preparations and materials; Chemical preparations for medical purposes; Immunomodulators; Immunostimulants; Immunoassay reagents for medical use; Chemotherapeutics; Chemical reagents for medical or veterinary purposes; Biological preparations for the treatment of cancer; Mixed biological preparations for medical purposes; Pharmaceuticals; Pharmaceutical preparations and substances; Anti-cancer drugs; Dietetic foods adapted for medical purposes; Dietetic food preparations adapted for medical use. Scientific apparatus and instruments; Software; Computer software for use in medical decision support systems; Instruments for diagnosis [for scientific use]; Scientific research and laboratory apparatus, educational apparatus and simulators. Medical apparatus for introducing pharmaceutical preparations into the human body; Diagnostic, examination, and monitoring equipment; Applicators for pharmaceutical preparations; Testing apparatus for medical purposes; Medication injectors; Medical apparatus for facilitating the inhalation of pharmaceutical preparations; Inhalers; Apparatus for administering pharmaceuticals; Infusion pumps to deliver medication; Applicators for medications. Education services relating to health; Educational services in the healthcare sector; Conducting educational support programmes for patients; Conducting educational support programmes for healthcare professionals; Arranging and conducting conferences and seminars; Publishing of medical publications; Organization of seminars and conventions in the field of medicine; Organisation of conferences and symposia in the field of medical science; Medical education services; Running seminars in the field of oncology. Research and development services in the field of immunology; Chemistry services; Chemical laboratories; Chemical research; Chemistry consultation; Chemical analytical examinations; Chemical technological research; Testing of chemicals; Chemical analysis; Scientific research relating to chemistry; Chemical research laboratory services; Laboratory research in the field of chemistry; Research and development services in the field of chemistry; Provision of scientific information relating to the chemical industry; Preparation of reports relating to chemical research; Research and development for the pharmaceutical industry; Research and development in the pharmaceutical and biotechnology fields; Laboratory research services relating to pharmaceuticals; Information technology services for the pharmaceutical and healthcare industries; Scientific research; Computer aided scientific research services; Biochemical research and analysis; Genetic research; Clinical research; Biological research; Biological analysis; Scientific research relating to biology; Preparation of biological samples for research purposes; Biological development services; Preparation of biological samples for analysis in research laboratories; Biological research, clinical research and medical research; Research laboratories; Medical research; Research into new products; Research in the field of gene therapy; Research and development in the field of diagnostic preparations; Information on the subject of scientific research in the field of biochemistry and biotechnology; Consultancy relating to pharmaceutical research and development; Scientific research for medical purposes in the area of cancerous diseases; Pharmaceutical products development; Pharmaceutical product evaluation; Testing of pharmaceuticals; Conducting clinical trials for pharmaceutical products; Research on the subject of pharmaceuticals; Scientific laboratory services; Scientific research conducted using databases; Scientific services relating to the isolation and cultivation of human tissues and cells; Computer aided scientific testing; Scientific and technological design; Software design and development; Design and development of medical technology; Design and development of software for database management; Working on and evaluation of chemical analyses; Research and development services; Pharmaceutical research and development; Providing information about the results of clinical trials for pharmaceutical products; Technological research; Engineering services relating to computers; Computer analysis. 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01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
10 - Appareils et instruments médicaux
41 - Éducation, divertissements, activités sportives et culturelles
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; Chemical preparations for scientific purposes, other than for medical or veterinary use; Chemical products for biotechnological purposes [industrial]; Biochemicals for in vitro and in vivo scientific use; Diagnostic reagents for in vitro use in biochemistry, clinical chemistry and microbiology; Chemicals for use in the agrochemical industry; Laboratory chemicals for scientific use; Chemical compositions and materials for use in science; Chemical test reagents [other than medical or veterinary]; Chemicals for use in scientific analysis [other than medical or veterinary]; Chemicals for use in scientific research [other than medical or veterinary]; Chemical reagents for use in science, other than for medical or veterinary use; Chemical reagents for molecular biology, other than for medical or veterinary use; Chemical reagents for laboratory use, other than for medical or veterinary use; Chemical reagents for use in diagnostic tests, other than for medical or veterinary use; Biological preparations for use in science. Chemico-pharmaceutical preparations; Chemical preparations for pharmaceutical purposes; Pharmaceutical preparations and substances for use in oncology; Pharmaceutical preparations and substances for the treatment of cancer; Biotechnological preparations for medical use; Medicines for human purposes; Adjuvants for medical purposes; Biological tissue cultures for medical purposes; Biological preparations for veterinary purposes; Biological preparations for medical purposes; Drug delivery agents that facilitate the delivery of pharmaceutical preparations; Medical preparations; Diagnostic preparations and materials; Chemical preparations for medical purposes; Immunomodulators; Immunostimulants; Immunoassay reagents for medical use; Chemotherapeutics; Chemical reagents for medical or veterinary purposes; Biological preparations for the treatment of cancer; Mixed biological preparations for medical purposes; Pharmaceuticals; Pharmaceutical preparations and substances; Anti-cancer drugs; Dietetic foods adapted for medical purposes; Dietetic food preparations adapted for medical use. Scientific apparatus and instruments; Software; Computer software for use in medical decision support systems; Instruments for diagnosis [for scientific use]; Scientific research and laboratory apparatus, educational apparatus and simulators. Medical apparatus for introducing pharmaceutical preparations into the human body; Diagnostic, examination, and monitoring equipment; Applicators for pharmaceutical preparations; Testing apparatus for medical purposes; Medication injectors; Medical apparatus for facilitating the inhalation of pharmaceutical preparations; Inhalers; Apparatus for administering pharmaceuticals; Infusion pumps to deliver medication; Applicators for medications. Education services relating to health; Educational services in the healthcare sector; Conducting educational support programmes for patients; Conducting educational support programmes for healthcare professionals; Arranging and conducting conferences and seminars; Publishing of medical publications; Organization of seminars and conventions in the field of medicine; Organisation of conferences and symposia in the field of medical science; Medical education services; Running seminars in the field of oncology. Research and development services in the field of immunology; Chemistry services; Chemical laboratories; Chemical research; Chemistry consultation; Chemical analytical examinations; Chemical technological research; Testing of chemicals; Chemical analysis; Scientific research relating to chemistry; Chemical research laboratory services; Laboratory research in the field of chemistry; Research and development services in the field of chemistry; Provision of scientific information relating to the chemical industry; Preparation of reports relating to chemical research; Research and development for the pharmaceutical industry; Research and development in the pharmaceutical and biotechnology fields; Laboratory research services relating to pharmaceuticals; Information technology services for the pharmaceutical and healthcare industries; Scientific research; Computer aided scientific research services; Biochemical research and analysis; Genetic research; Clinical research; Biological research; Biological analysis; Scientific research relating to biology; Preparation of biological samples for research purposes; Biological development services; Preparation of biological samples for analysis in research laboratories; Biological research, clinical research and medical research; Research laboratories; Medical research; Research into new products; Research in the field of gene therapy; Research and development in the field of diagnostic preparations; Information on the subject of scientific research in the field of biochemistry and biotechnology; Consultancy relating to pharmaceutical research and development; Scientific research for medical purposes in the area of cancerous diseases; Pharmaceutical products development; Pharmaceutical product evaluation; Testing of pharmaceuticals; Conducting clinical trials for pharmaceutical products; Research on the subject of pharmaceuticals; Scientific laboratory services; Scientific research conducted using databases; Scientific services relating to the isolation and cultivation of human tissues and cells; Computer aided scientific testing; Scientific and technological design; Software design and development; Design and development of medical technology; Design and development of software for database management; Working on and evaluation of chemical analyses; Research and development services; Pharmaceutical research and development; Providing information about the results of clinical trials for pharmaceutical products; Technological research; Engineering services relating to computers; Computer analysis. Advice relating to immunology; Consultancy and information services relating to pharmaceutical products; Medical services in the field of oncology; Medical testing for diagnostic or treatment purposes; Providing on-line information relating to oncology; Pharmacy advice; Provision of pharmaceutical information.
The present invention relates to derivatives of benzimidazoles of formula (I) as disclosed herein as well as pharmaceutical compositions comprising said derivatives. The derivates according to the present invention are serine/threonine and tyrosine kinase-inhibitors, particularly of PIM1-3- and DYRK1A-kinases and may particularly be used in the treatment of diseases linked to these kinases, such as e.g. leukemias, lymphomas, solid tumors and autoimmune disorders.
C07D 235/24 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 235/30 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 235/06 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
C07D 235/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to derivatives of benzimidazoles of formula (I) as disclosed herein as well as pharmaceutical compositions comprising said derivatives. The derivates according to the present invention are serine/threonine and tyrosine kinase-inhibitors, particularly of PIM1-3- and DYRK1A-kinases and may particularly be used in the treatment of diseases linked to these kinases, such as e.g. leukemias, lymphomas, solid tumors and autoimmune disorders.
C07D 235/24 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 235/30 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 235/06 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
C07D 235/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
41.
NOVEL BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
The present invention relates to derivatives of benzimidazoles of formula (I) as disclosed herein as well as pharmaceuticalcompositions comprising said derivatives. The derivates according to the present invention are serine/threonine and tyrosine kinase-inhibitors, particularly of PIM1-3-and DYRK1A-kinases and may particularly be used in the treatment of diseases linked to these kinases, such as e.g. leukemias, lymphomas, solid tumors and autoimmune disorders.
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 235/24 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 235/30 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
42.
SUBSTITUTED TRICYCLIC BENZIMIDAZOLES AS KINASE INHIBITORS
Disclosed are substituted tricyclic benzimidazoles compounds as defined herein in formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention selectively inhibit CDK8 and are therefore useful for treating diseases related to this kinase, especially colorectal and melanoma cancers and other solid and hematological malignancies, autoimmune diseases and inflammatory diseases. Also disclosed are processes for preparing these compounds.
