The present invention relates to an improved process for the preparation of Avibactam or a pharmaceutically acceptable salt thereof, particularly the present invention relates to process for the preparation of a bridged ester intermediate of Formula I, wherein R1 is a hydroxy protecting group which is a key intermediate for Avibactam or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to the crystalline form of intermediates used for the synthesis of Avibactam or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also provides improved processes for the preparation of Avibactam or a pharmaceutically acceptable salt, using the bridged ester compound of formula I prepared by the process of the present invention.
C07D 211/60 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
The present invention relates to an improved process for the preparation of CDK inhibiting pyrrolopyrimidine compounds. More particularly the invention provides a process for preparation of high purity 2'-{[5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino}-7',8' dihydro- 6'H-spiro[cyclohexane-1,9'-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one which does not involve the use of expensive chemicals, hazardous reagents or tedious purification techniques. Invention also provides novel intermediate useful for preparation of desired compound in high purity.
C07D 487/12 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
1233 is t-Bu or Bn. The present invention further, relates to a process for the preparation Liraglutide or its pharmaceutically acceptable salts using the tetrapeptide of formula (I).
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
5.
AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF SEMAGLUTIDE SIDE CHAIN
The present invention relates to an improved process for the preparation of a compound of Formula (1), The invention also provides improved processes for the preparation of intermediates used in the synthesis of Formula (1). The compound of Formula (1) is used in the synthesis of Semaglutide.
C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
The present provides a simple, convenient and time-efficient process for the preparation of propofol. Particularly, the present invention provides an improved process for the preparation of propofol using a heterocyclic base for the decarboxylation reaction. The present invention provides a time-efficient process for the preparation of propofol with high yield and purity.
C07C 37/50 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons par des réactions diminuant le nombre d'atomes de carbone
The present invention relates to a tablet comprising Afatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the tablet is obtained by direct compression. The present invention further relates to a process for manufacturing a tablet of the invention as well as the use of the tablet of the invention.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present invention relates to a process for preparing the Alectinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof using lesser reaction steps and also eliminating expensive and time-consuming column chromatography. The invention also relates to novel polymorphic forms of Alectinib and Alectinib hydrochloride.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
B01J 31/04 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des composés organiques ou des hydrures métalliques contenant des acides carboxyliques ou leurs sels
B01J 31/12 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des composés organiques ou des hydrures métalliques contenant des composés organométalliques ou des hydrures métalliques
The present invention relates to an improved process for the preparation of a compound of Formula (1), The invention also provides improved processes for the preparation of intermediates used in the synthesis of Formula (1). The compound of Formula (1) is used in the synthesis of Semaglutide.
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 47/52 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé inorganique, p. ex. un ion inorganique complexé avec l’ingrédient actif
The present provides a simple, convenient and time-efficient process for the preparation of propofol. Particularly, the present invention provides an improved process for the preparation of propofol using a heterocyclic base for the decarboxylation reaction. The present invention provides a time-efficient process for the preparation of propofol with high yield and purity.
C07C 37/50 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons par des réactions diminuant le nombre d'atomes de carbone
The present invention relates to the polymorphic forms of Belinostat. The invention also relates to the process for the preparation of the polymorphic forms of Belinostat. This invention further relates to pharmaceutical composition of said polymorphic forms of Belinostat and use thereof in the treatment of a patient in need thereof.
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
C07C 311/37 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
The present invention relates to crystalline forms of Afatinib and its dimaleate salt. The present invention also relates to processes for the preparation of crystalline forms of Afatinib and its dimaleate salt. The present invention further relates to pharmaceutical compositions of such crystalline forms of Afatinib dimaleate and use thereof in the treatment of a patient in need thereof.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The invention relates to a process for the preparation of ribociclib of formula V or its salts. The invention provides novel crystalline forms of ribociclib succinate and ribociclib trifluoroacetate. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a crystalline form of ribociclib succinate and at least a pharmaceutically acceptable carrier. It further relates to the use of such compositions in the treatment of cancer.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
14.
Process for preparing alectinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof
The present invention relates to a process for preparing the Alectinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof using lesser reaction steps and also eliminating expensive and time-consuming column chromatography. The invention also relates to novel polymorphic forms of Alectinib and Alectinib hydrochloride.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
B01J 31/12 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des composés organiques ou des hydrures métalliques contenant des composés organométalliques ou des hydrures métalliques
B01J 31/04 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des composés organiques ou des hydrures métalliques contenant des acides carboxyliques ou leurs sels
The present invention provides an improved and industrially viable process for the preparation of Acalabrutinib and its intermediates in high yield and eliminating the use of time-consuming purification process. The present invention also relates to the purification of (S)-4-(8-Amino-3-(pyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-alpyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl) benzamide, a key intermediate for the preparation of Acalabrutinib. Further present invention relates to new polymorphic form of Acalabrutinib.
1 may be independently selected from tert-butyloxycarbonyl (Boc), phthaloyl, 9-fluorenylmethyloxycarbonyl (Fmoc), triphenylmethyl (Trityl), carboxybenzyl (Cbz), trifluoroacetyl, benzyl (Bn), benzylidene, methanesulfonyl (Mesyl), toluene sulfonyl (Tosyl) or acyl; its isolation as solid and use for the preparation of the compound of formula (IV), in particular the compound of formula (IV) i.e. [(1R)-3-methyl-1[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl) amino]propyl]amino]butyl] boronic acid with more than 99.95% chiral purity, as measured by HPLC.
The present invention relates to the polymorphic forms of Belinostat. The invention also relates to the process for the preparation of the polymorphic forms of Belinostat. This invention further relates to pharmaceutical composition of said polymorphic forms of Belinostat and use thereof in the treatment of a patient in need thereof.
C07C 311/37 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
The present invention relates to a process for the purification of compound of formula II, wherein X may be independently selected from trifluoroacetic acid, hydrochloric acid, hydrobromic acid, p-toluene sulfonic acid and phosphoric acid; its isolation as solid and use for the preparation of carfilzomib.
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
C07K 1/22 - Chromatographie d'affinité ou techniques analogues basées sur des procédés d'absorption sélective
C07D 303/32 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ou doubles par des radicaux aldéhydiques ou cétoniques
C07C 53/18 - Acides acétiques halogénés contenant du fluor
C07K 5/107 - Tétrapeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr
C07K 5/087 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr
C07K 5/103 - Tétrapeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
The invention relates to a process for the preparation of ribociclib of formula V or its salts. The invention provides novel crystalline forms of ribociclib succinate and ribociclib trifluoroacetate. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a crystalline form of ribociclib succinate and at least a pharmaceutically acceptable carrier. It further relates to the use of such compositions in the treatment of cancer.
The present invention relates to a process for the preparation of Treosulfan using sodium borohydride and iodine as reducing agent, which is less hazardous and convenient as compared to the reagents used in the prior art. The invention also relates to a novel intermediate to obtain Treosulfan in high yield and high purity.
C07C 309/68 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 317/18 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
C07D 317/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 non condensés avec d'autres cycles avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
The present invention relates to a stable liquid pharmaceutical composition of pemetrexed for parenteral administration. The invention provides composition comprising pemetrexed diacid, an organic amine and cyclodextrin. The composition may further comprise an inert gas. The composition can be ready to use infusion solution of pemetrexed diacid or liquid concentrate formulation to be diluted before administration to the patient. The present invention further relates to a process for manufacturing the compositions as well as use of the compositions of the invention for the treatment of malignant pleural mesothelioma and non-small cell lung cancer.
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
The present invention relates to a process for preparing the Alectinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof using lesser reaction steps and also eliminating expensive and time- consuming column chromatography. The invention also relates to novel polymorphic forms of Alectinib and Alectinib hydrochloride.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to crystalline forms of Afatinib and its dimaleate salt. The present invention also relates to processes for the preparation of crystalline forms of Afatinib and its dimaleate salt. The present invention further relates to pharmaceutical compositions of such crystalline forms of Afatinib dimaleate and use thereof in the treatment of a patient in need thereof.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to a process for the preparation of compound of formula (I), wherein, R1 and R2 are each independently hydroxy, alkoxy, aryloxy, or aralkoxy; or R1 and R2 together form a moiety derived from an alpha-hydroxy carboxylic acid compound or a beta-hydroxy carboxylic acid compound, wherein the atom attached to boron in each case is an oxygen atom; or R1 and R2 together form the boronate esters of boronic acid.
C07D 233/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre, liés aux atomes d'azote du cycle
The present invention relates to an improved process for the preparation of xylene linked cyclam compounds. More particularly the invention provides a process for preparation of high purity plerixafor which does not involve the use of expensive chemicals, hazardous reagents or tedious purification techniques. Invention also provides novel intermediate useful for preparation of desired compound in high purity.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
C07D 487/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
The present invention relates to a tablet comprising Afatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the tablet is obtained by direct compression. The present invention further relates to a process for manufacturing a tablet of the invention as well as the use of the tablet of the invention.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present invention relates to an improved process for the preparation of a compound of formula (I), wherein PG1 may be independently selected from tert-butyloxycarbonyl (Boc), phthaloyl, 9-fluorenylmethyloxycarbonyl (Fmoc), triphenylmethyl (Trityl), carboxybenzyl (Cbz), trifluoroacetyl, benzyl (Bn), benzylidene, methanesulfonyl (Mesyl), toluene sulfonyl (Tosyl) or acyl; its isolation as solid and use for the preparation of the compound of formula (IV), in particular the compound of formula (IV) i.e. [(1R)-3-methyl-1[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2- [(pyrazinylcarbonyl) amino]propyl]amino]butyl] boronic acid with more than 99.95% chiral purity, as measured by HPLC.
The present invention relates to a process for the purification of compound of formula II, wherein X may be independently selected from trifluoroacetic acid, hydrochloric acid, hydrobromic acid, p-toluene sulfonic acid and phosphoric acid; its isolation as solid and use for the preparation of carfilzomib.
C07D 303/32 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ou doubles par des radicaux aldéhydiques ou cétoniques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07C 53/18 - Acides acétiques halogénés contenant du fluor
30.
POLYMORPHIC FORMS OF BELINOSTAT AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF
The present invention relates to the polymorphic forms of Belinostat. The invention also relates to the process for the preparation of the polymorphic forms of Belinostat. This invention further relates to pharmaceutical composition of said polymorphic forms of Belinostat and use thereof in the treatment of a patient in need thereof.
C07C 311/37 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
The present invention relates to a process for the purification of Carfilzomib of Formula I that reduces the level of an acetamide impurity of Formula II preferably below 0.10 wt %.
The present invention relates to an improved process for the preparation of xylene linked cyclam compounds. More particularly the invention provides a process for preparation of high purity plerixafor which does not involve the use of expensive chemicals, hazardous reagents or tedious purification techniques. Invention also provides novel intermediate useful for preparation of desired compound in high purity.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present invention relates to a tablet comprising Afatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the tablet is obtained by direct compression. The present invention further relates to a process for manufacturing a tablet of the invention as well as the use of the tablet of the invention.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present invention relates to crystalline forms of Afatinib and its dimaleate salt. The present invention also relates to processes for the preparation of crystalline forms of Afatinib and its dimaleate salt. The present invention further relates to pharmaceutical compositions of such crystalline forms of Afatinib dimaleate and use thereof in the treatment of a patient in need thereof.
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present invention relates to a stable ready to use pharmaceutical composition comprising the proteasome inhibitor carfilzomib or pharmaceutically acceptable salt thereof.
A pharmaceutical composition of Pemetrexed represented by formula (I), which is a liquid ready to use solution formulation or a lyophilized pharmaceutical composition for parenteral administration comprising a pharmaceutically acceptable organic amine, an inert gas and optionally containing at least one or more pharmaceutically acceptable excipients. Also provided are processes for preparation of the ready to use solution formulation or lyophilized pharmaceutical composition of the present invention.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The present invention relates to a process for the purification of Carfiizomib of Formula Ϊ that reduces the level of an acetaniide impurity of Formula II preferably below 0.10 wt%. Formula I Formula II.
An improved process for the preparation of Pralatrexate which is less hazardous. The invention further relates to novel intermediates and process thereof useful for the preparation of Pralatrexate. The present invention also relates to a substantially pure Pralatrexate and a process for obtaining the same in high yield.
C07D 475/08 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine avec un atome d'azote lié directement en position 4 avec un atome d'azote lié directement en position 2
C07C 67/343 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
39.
Pharmaceutical compositions comprising pemetrexed and tromethamine
A pharmaceutical composition of Pemetrexed represented by formula (I),
which is a liquid ready to use solution formulation or a lyophilized pharmaceutical composition for parenteral administration comprising a pharmaceutically acceptable organic amine, an inert gas and optionally containing at least one or more pharmaceutically acceptable excipients. Also provided are processes for preparation of the ready to use solution formulation or lyophilized pharmaceutical composition of the present invention.
The present invention relates to an improved process for the synthesis of bendamustine, in particular, bendamustine hydrochloride of the formula (VI) and its intermediate 1-methyl-5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1H-benzimidazol-2-yl]lithium butanoate of formula (V), both having a purity of ≧99%, which is simple, convenient, economical, does not use hazardous chemicals and is industrially viable.
C07D 235/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
The present invention discloses a process for the preparation of 4-acetoxy-2α-benzoyloxy-5β,20-epoxy-1-hydroxy-7β,10β-dimethoxy-9-oxotax-11-en-13α-yl(2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenyl-propionate Cabazitaxel (I).
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
42.
Process for preparing stable pharmaceutical compositions of compounds susceptible to hydrolysis
The present invention relates to a process of preparing a stable pharmaceutical composition of compounds which are susceptible to hydrolysis comprising a. Addition of required quantity of pharmaceutically acceptable lyophilization excipients optionally in Water for Injection in a formulation vessel; b. Addition of organic solvent to form a appropriate proportion of aqueous and organic solvent; c. Maintaining the temperature of the formulation vessel from the range −5±1° C. to −5±3° C.; d. Addition of required quantity of compound susceptible to hydrolysis to form a solution and lyophilizing the solution.
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
43.
Process for the preparation of bendamustine hydrochloride
The present invention relates to an improved process for the synthesis of bendamustine, in particular, bendamustine hydrochloride of the formula (VI) and its intermediate 1-methyl-5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1H-benzimidazol-2-yl]lithium butanoate of formula (V), both having a purity of ≧99%, which is simple, convenient, economical, does not use hazardous chemicals and is industrially viable.
C07D 235/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
44.
STABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF 5-ΑΖΑ-2'ΡΕΟΧΥΟΤΙΡΙΝΕ
The present invention relates to ready to use, non aqueous pharmaceutical compositions comprising 5-aza-2'deoxycitidine and at least one aprotic solvent. The pharmaceutical compositions may further comprise at least one protic solvent. The present invention also relates to process for preparing pharmaceutical compositions and their use for the treatment of patients suffering from myelodysplastic syndromes.
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
The present invention discloses a process for the preparation of 4-acetoxy-2α-benzoyloxy-5β,20-epoxy-1-hydroxy-7β,10β-dimethoxy-9-oxotax-11-en-13α-yl(2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenyl-propionate Cabazitaxel (I).
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
46.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE SUBSTITUTED AMINOHETEROARYL COMPOUNDS
The present invention relates to an improved process for the preparation of pyrazole substituted aminoheteroaryl compounds. More particularly, the present invention provides highly pure 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4- yl)pyridin-2-amine, its intermediates and preparation thereof. The process of the present invention is simple, convenient, does not use expensive chemicals and avoids use of tedious purification techniques. Invention also provides process intermediates, useful not only in the synthesis, but also useful for providing desired compound with high purity.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention provides salts of Pralatrexate, in particular, sodium, lithium and potassium salts and their polymorphic forms, process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising these salts and at least one pharmaceutically acceptable excipient, and the use of pharmaceutical composition for the treatment of conditions related to human tumors.
C07D 475/08 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine avec un atome d'azote lié directement en position 4 avec un atome d'azote lié directement en position 2
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
An improved process for the preparation of Pralatrexate which is less hazardous. The invention further relates to novel intermediates and process thereof useful for the preparation of Pralatrexate. The present invention also relates to a substantially pure Pralatrexate and a process for obtaining the same in high yield.
C07D 475/08 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine avec un atome d'azote lié directement en position 4 avec un atome d'azote lié directement en position 2
A pharmaceutical composition of Pemetrexed represented by formula (I), which is a liquid ready to use solution formulation or a lyophilized pharmaceutical composition for parenteral administration comprising a pharmaceutically acceptable organic amine, an inert gas and optionally containing at least one or more pharmaceutically acceptable excipients. Also provided are processes for preparation of the ready to use solution formulation or lyophilized pharmaceutical composition of the present invention.
A stable ready-to-use pharmaceutical composition comprising pemetrexed or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the composition is free from antioxidants, amino acids and chelating agents. Also provided is a process for preparing a stable ready-to-use pharmaceutical composition comprising the steps: i) purging inert gas into a parenterally acceptable aqueous solvent until the dissolved oxygen content of the solvent comes to less than 7 mg/L, preferably less than 3 mg/L; ii) adding pemetrexed disodium under stirring; iii) adjusting the pH of the resulting solution to between 4 to 9; iv) optionally adding additional aqueous solvent; wherein the composition is purged with inert gas throughout the entire process.
An improved process, which is simple, convenient, economical and industrially viable, for the preparation of stable, free flowing, non-hygroscopic crystalline alpha form of Imatinib mesylate, free from the beta form. The process comprises a) providing a clear solution of imatinib base in organic solvent; b) optionally, filtering the solution to remove any insoluble impurity; c) adding another organic solvent to the solution of step (b) and heating to obtain a clear solution; d) adding solution of methane sulfonic acid in second organic solvent slowly to the solution of step (c) on heating; e) cooling of the reaction mixture obtained in step (d) followed by seeding of the clear solution with pure alpha crystalline form of Imatinib mesylate on heating; f) slowly cooling of the reaction mixture; g) isolating the imatinib mesylate alpha form; wherein the organic solvent is selected from the group comprising of N, N-dimethyl sulphoxide, Isopropanol and mixtures thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
52.
Crystalline forms of cabazitaxel and process for preparation thereof
The present invention provides Crystalline Forms of 4-acetoxy-2α-benzoyloxy-5β-20-epoxy-1-hydroxy-7β,10β-dimethoxy-9-oxotax-11-en-13α-yl(2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenylpropionate, i.e Cabazitaxel. The present invention also discloses methods for the preparation of Crystalline Forms of Cabazitaxel and pharmaceutical compositions thereof.
C07D 321/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
53.
PROCESS FOR PREPARING STABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF COMPOUNDS SUSCEPTIBLE TO HYDROLYSIS
The present invention relates to a process of preparing a stable pharmaceutical composition of compounds which are susceptible to hydrolysis comprising a. Addition of required quantity of pharmaceutically acceptable lyophilization excipients optionally in Water for Injection in a formulation vessel; b. Addition of organic solvent to form a appropriate proportion of aqueous and organic solvent; c. Maintaining the temperature of the formulation vessel from the range -5±1°C to - 5±3°C; d. Addition of required quantity of compound susceptible to hydrolysis to form a solution and lyophilizing the solution.
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
54.
CRYSTALLINE FORMS OF CARBAZITAXEL AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
The present invention discloses Crystalline Forms of 4-acetoxy-2α-benzoyIoxy- 5β-20-epoxy-1-hydoxy-7β, 10β-dimethoxy-9-oxotan-11-en-13α-y1(2R,3S)-3-tert- butoxycarbony lamino-2-hydoxy-3-phenylpropionate, i.e Cabazitaxel, methods for its preparation and Pharmaceutical compositions thereof.
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
C07D 405/02 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles
56.
PROCESSES FOR THE PREPARATION OF CABAZITAXEL INVOLVING C(7) -OH AND C(13) -OH SILYLATION OR JUST C(7) -OH SILYLATION
Disclosed are processes towards Cabazitaxel (I) starting from 10-Deacetylbaccatin (III) that involve steps of either 7-OH monosilylation (passing through formula V) or 7,13-disilylation (passing through formulae XI, XII). Isopropanol Solvates of Cabazitaxel and processes to make this are also described.
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/335 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine
57.
AMORPHOUS FORM OF CABAZITAXEL AND PROCESS FOR ITS PREPARATION
An Amorphous Form of Cabazitaxel is disclosed. It is preferably characterized by an X-ray powder diffraction (XRD) pattern as depicted in Fig-1. It is prepared by (a) preparing a solution of Cabazitaxel in a suitable solvent and mixture thereof; and (b) recovering the Amorphous Forms of Cabazitaxel from the solution thereof by removal of the solvent.
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
58.
AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENDAMUSTINE HYDROCHLORIDE
The present invention relates to an improved process for the synthesis of bendamustine, in particular, bendamustine hydrochloride of the formula (VI) and its intermediate 1 -Methyl-5-[bis(2-chloroethyl)amino]- 1H-benzimidazol-2-yl]lithium butanoate of formula(V), both having a purity of ≥99%, which is simple, convenient, economical, does not use hazardous chemicals and industrially viable.
C07D 235/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
improved process for the preparation of Pemetrexed of Formula (I) or its salt, the process comprises Reacting 4-(2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]-pyrimidin-5-yl)- ethyl) benzoic acid with L-glutamic acid or its ester, or its acid salt, in the presence of acid activating reagent having carbodiimide group, to obtain Pemetrexed Diester; hydrolysis of the same to obtain Pemetrexed; and optionally converting Pemetrexed to Pemetrexed disodium.
A stable pharmaceutical compositions of Rapamycin Esters, in particular Rapamycin 42-ester with 3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropionic acid that is free of antioxidants and a process of preparing the same.
A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. rapamycine
61.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF TEMSIROLIMUS AND ITS INTERMEDIATES
Intermediates, process for their preparation and their use in the preparation of therapeutically effective antineoplastic agents, in particular Temsirolimus of formula (I).
Paper, cardboard and goods made from these materials, not included in other classes; Printed matter; book binding material; photographs; Stationery; adhesives for stationery or household purposes; Artists' materials; paint brushes; typewriters and office requisites (except furniture); instructional and teaching material (except apparatus); plastic materials for packaging (not included in other classes); printers' type; Printing blocks; plastic packaging. Containers of plastic (packaging).
63.
AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF LETROZOLE AND ITS INTERMEDIATES
The present invention relates to an improved process for preparation of the non-steroidal aromatase inhibitor drug, Letrozole of formula (I) and its intermediates, 4-[1-(1,2,4-triazolyl) methyl]-benzonitrile of formula (IV) and 4-[1-(1,2,4-triazolyl) methyl]-benzonitrile hydrochloride of formula (VII), all having a purity of ≥99%, which is simple, convenient, economical, does not use hazardous chemicals and industrially viable.
Concentrates or proliposomal compositions of poorly water-soluble drugs and compounds, comprising of one or more membrane forming lipids, a membrane stabilizing agent, in a suitable vehicle, and optionally containing a Polyethylene Glycol (PEG)-coupled phospholipid or a mixture thereof and further, optionally containing pharmaceutically acceptable excipients such as antioxidants, buffering agents, acidifying agents etc. are provided, which have superior long term stability. The concentrates of proliposomal compositions instantly form liposomes of the said poorly water-soluble drugs and compounds on rapid injection to a diluting fluid, the liposomal composition so obtained, characterized by a physical stability more than 24 hours, ≥ 95% drug encapsulation and having a particle size diameter of less than 100 nm. The liposomal compositions so obtained can further be directly administered to patients in need of treatment of the poorly water-soluble drugs and compounds.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
65.
CRYSTALLINE TEMOZOLOMIDE MONOHYDRATE AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
A crystalline Temozolomide Monohydrate. A process for preparing the same comprising: i) dissolving Temozolomide, having a purity of 50-70% in acetone at a temperature of about 50-55°C; ii) optionally adding activated carbon to the solution of step i); iii) filtering the activated carbon from the mixture of step ii); iv) evaporating the filtrate of step iii) to obtain a solid substance; v) dissolving the solid substance obtained in step iv) in a mixture of acetone and water in the ratio of 3:1 v/v at a temperature from about 50°C to reflux temperature; vi) optionally adding activated carbon to the solution of step v); vii) cooling the mixture of step vi) to ambient temperature; viii) filtering the activated carbon from the mixture of step vii); ix) cooling the filtrate of step viii) to a temperature of 0-5 °C and collecting the crystals and drying the filtrate of step viii) to give the crystalline Temozolomide Monohydrate.
