05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
16 - Papier, carton et produits en ces matières
Produits et services
Pharmaceutical preparations and substances, all for human use. Paper, cardboard; printed matter; publications; books, brochures, catalogues, journals, magazines, manuals, pamphlets, handbooks, trade and technical publications; photographs; stationery; paperweights; greeting cards and postcards; letter openers; document files and folders; notepads and message pads; plastic materials for packaging (not included in other classes); packaging materials and packaging products made of plastic film, plastic film laminates, plastics, paper, card and cardboard; packing paper and tissue; boxes and containers of paper, card and cardboard; printed advertising, promotional and publicity materials; calendars; charts; diagrams; diaries; printed forms; graphic prints, representations and reproductions; posters; writing pads and paper; parts and fittings for all the aforesaid goods.
The present invention relates to processes for the preparation of erlotinib and salts and polymorphs thereof preparable by said processes, to medical uses of said erlotinib, salts and polymorphs, and to pharmaceutical compositions comprising the same.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
The present invention relates to a novel form of anhydrous tiotropium bromide, processes for the preparation of anhydrous tiotropium bromide, pharmaceutical compositions comprising anhydrous tiotropium bromide and uses of the compositions.
The present invention relates to an improved process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient vorinostat. In particular it relates to a process for preparing vorinostat substantially free from impurities.
A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
A01N 37/28 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant le groupe —CO—N, p. ex. amides ou imides d'acide carboxyliqueLeurs thio-analogues contenant le groupe Leurs thio-analogues
C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
The present invention relates to processes for the preparation of erlotinib and salts and polymorphs thereof, preferably of high purity. The present invention also relates to erlotinib and salts and polymorphs thereof preparable by said processes, to medical uses of said erlotinib, salts and polymorphs, and to pharmaceutical compositions comprising the same.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
C07D 401/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
The present invention relates to processes for the preparation of erlotinib and salts and polymorphs thereof, preferably of high purity. The present invention also relates to erlotinib and salts and polymorphs thereof preparable by said processes, to medical uses of said erlotinib, salts and polymorphs, and to pharmaceutical compositions comprising the same.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present invention relates to an improved process for the preparation of Letrozole (I) and its synthetic intermediate 4-[(1-(1,2,4-triazolyl)methyl]benzonitrile (III). In particular, it relates to a process to prepare Letrozole and its intermediate (III) substantially free from regioisomeric impurities. The present invention further relates to acid addition salts of 4-[(1-(1,2,4-triazolyl)methyl]benzonitrile (III) such as the oxalate salt, and also to Letrozole (I), the intermediate (III) and salts thereof preparable by the processes of the present invention.
The present invention relates to crystalline forms of thalidomide having a high polymorphic purity and to processes for their preparation. The present invention also relates to pharmaceutical preparations comprising the crystalline forms for the treatment of patients suffering from autoimmune, inflammatory or angiogenic disorders.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
The present invention relates to the active pharmaceutical ingredient dipyridamole. In particular, it relates to efficient processes for the preparation of dipyridamole which are amenable to large scale commercial production and provide the required product with improved yield and purity. The present invention also relates to a novel crystallization method for the purification of dipyridamole.
The present invention relates to an improved process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient vorinostat. In particular it relates to a process for preparing vorinostat substantially free from impurities, involving suberic acid, aniline and hydroxylamine as starting materials.
A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
A01N 37/28 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant le groupe —CO—N, p. ex. amides ou imides d'acide carboxyliqueLeurs thio-analogues contenant le groupe Leurs thio-analogues
C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
The present invention relates to novel processes tor the preparation of sunitinib and salts thereof, in particular sunitinib (2S)-2-hvdroxybutanedioate. The invention further relates to novel intermediates, their use in the preparation of sunitinib or salts thereof and to processes for the preparation of said intermediates. The invention also relates to compositions comprising sunitinib or its pharmaceutically acceptable salts.Formula (IV).
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
13.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUNITINIB MALATE FORM I
The present invention relates to an improved process for preparing acid addition salts of sunitinib, in particular sunitinib (2S)-2-hydroxybutanedioate (I). The invention also relates to compositions comprising sunitinib acid addition salts such as sunitinib (2S)-2- hydroxybutanedioate (I) and to the use of said compositions in the treatment of disease.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates a one step process for the preparation of capecitabine and analogues thereof, such as galocitabine, sapacitabine, 5'-deoxy-5-fiuoro-N- [(cyclohexyloxy)carbonyl]cytidine, and N-[(heptyloxy)carbonyl]cytarabine.
The present invention relates to a new HPLC method for the analysis of the drug substance tiotropium and related substances. In particular, the present invention relates to a new HPLC method for the analysis of the salt tiotropium bromide and related substances. In a first method the mobile phase comprises two or more liquids and the relative concentration of the liquids is varied to a predetermined gradient. In a second method the mobile phase comprises a phosphate salt, a dihydrogen phosphate salt, a phosphoric acid, or a mixture thereof. A third method comprises the detection and optional quantification of methyl-di-2-thienyl glycolate. The present invention also relates to tiotropium and associated pharmaceutical compositions from which samples have been analysed by the methods of the invention and/or which are substantially free of specific impurities.
The present invention relates to a new HPLC method for the analysis of the drug substance sunitinib and related substances. In particular, the present invention relates to a new HPLC method for the analysis of the salt sunitinib malate and related substances. In a first method the mobile phase comprises two or more liquids and the relative concentration of the liquids is varied to a predetermined gradient. In a second method the mobile phase comprises an alcohol. In a third method the mobile phase comprises acetic acid. A fourth method comprises the detection and optional quantification of 5-fluoro-2,3-dihydro-1H- indole-2-one and/or N-[2-(diethylamino)ethyl]-2,4-dimethyl-5-formyl-lH-pyriOle-3- carboxamide. The present invention also relates to sunitinib and associated pharmaceutical compositions from which samples have been analysed by the methods of the invention and/ or which are substantially free of specific impurities.
G01N 30/34 - Contrôle des paramètres physiques du fluide vecteur de la composition du fluide, p. ex. du gradient
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
The present invention relates to a new HPLC method for the analysis of the drug substance frovatriptan and related substances. In particular, the present invention relates to a new HPLC method for the analysis of the drug substance frovatriptan monosuccinate monohydrate and related substances. In a first method the mobile phase comprises two or more liquids and the relative concentration of the liquids is varied to a predetermined gradient. In other methods the stationary phase is reverse phase and the mobile phase comprises an alcohol and/or an alkylamine. In yet another method the mobile phase comprises a formate salt. A final method comprises the detection and optional quantification of specific impurities. The present invention also relates to frovatriptan and associated pharmaceutical compositions from which samples have been analysed by the methods of the invention and/ or which are substantially free of specific impurities.
G01N 30/34 - Contrôle des paramètres physiques du fluide vecteur de la composition du fluide, p. ex. du gradient
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
C07D 209/88 - CarbazolesCarbazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du système cyclique
The present invention relates to a novel polymorph of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol- 1-yl)-5-(trifluoromethyl)-phenyl]-3-[(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl)amino] benzamide (nilotinib) monohydrochloride monohydrate, and to methods for preparing, pharmaceutical compositions comprising, and methods of treatment using said polymorph.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
The present invention relates to novel intermediates and to an improved process for the preparation of N- functionalised cytidine derivatives such as capecitabine, galocitabine and sapacitabine. Said intermediates are se from a copound of formula (A- 2), (A-3), (A-6), (A-7). wherein: R1 and R3 arc each independendy selected from hydrogen, -F, -CI, -Br, -I, -CN, -NO2, -N3, -O-R7, -S-R7, -N(R7)2, -N(R7)3+ or -0-Si(R7)3; R4 and R5 arc each independendy selected from hydrogen, -F, -CI, -Br and -I; R6 is selected from an alkyl, alkenyl, alkynyl, atyl, aiylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, alkylaiyl, alkenylaryl or alkynylaryl group, each of which may optionally be substituted, and each of which may optionally include one or more heteroatoms N, O or S in its carbon skeleton; and each R7 is independendy selected from hydrogen, or an alkyl, alkenyl, alkynyl, atyl, aiylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, alkylaiyl, alkenylaryl or alkynylaryl group, each of which may optionally he substituted, and each of which may optionally include one or more heteroatoms N, O or S in its carbon skeleton, and wherein any two or more R7 groups may, together with rhe atom or atoms to which they are attached, form a cyclic alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aiylalkyl, arylalkcnyl, arylalkynyl, alkylaiyl, alkenylaryl or alkynylaryl group, each of which may optionally be substituted, and each of which may optionally include one or more heteroatoms N, O or S in its carbon skeleton.
The present invention relates to new HPLC methods for the analysis of the drug substance lenaliclomide and related substances. In a first method the mobile phase comprises two or mote liquids and the relative concentration of the liquids is varied to a predetermined gradient. In a second method the mobile phase comprises formic acid, a formate salt or a mixture thereof. The current invention also relates to lenalidomide and associated pharmaceutical compositions that have been analysed by the methods of the current invention and/or are substantially free of specific impurities.
G01N 30/36 - Contrôle des paramètres physiques du fluide vecteur dans les systèmes liquides à haute pression
G01N 30/34 - Contrôle des paramètres physiques du fluide vecteur de la composition du fluide, p. ex. du gradient
G01N 30/96 - Recherche ou analyse de matériaux par séparation en constituants utilisant l'adsorption, l'absorption ou des phénomènes similaires ou utilisant l'échange d'ions, p. ex. la chromatographie en utilisant l'échange d'ions
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
The current invention relates to new HPLC methods for the analysis of the drug substance vorinostat and related substances. In a first method the mobile phase comprises two or more liquids and the relative concentration of the liquids is varied to a predetermined gradient. In a second method the mobile phase comprises an alcohol. In a third method the mobile phase comprises a phosphate salt, a phosphoric acid or an anhydride thereof. The current invention also relates to a method for analysing a substance, comprising the detection and optional quantification of one or more specific impurities. The current invention further relates to the use of specific substances as reference standards and markers, and to vorinostat and associated pharmaceutical compositions that have been analysed by the methods of the current invention and/or are substantially free of specific impurities.
The present invention relates to nilotinib dihydrochloride and its hydrates, to methods for preparing nilotinib dihydrochloride and its hydrates, pharmaceutical compositions comprising nilotinib dihydrochloride and its hydrates, and methods of treatment using the same.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Novel Anhydrate The present invention relates to a novel form of anhydrous tiotropium bromide, processes for the preparation of anhydrous tiotropium bromide, pharmaceutical compositions comprising anhydrous tiotropium bromide and uses of the compositions.
C07D 451/10 - Atomes d'oxygène acylés par des acides carboxyliques aliphatiques ou araliphatiques, p. ex. atropine, scopolamine
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
24.
DICHLOROMETHANE SOLVATE OF TIOTROPIUM BROMIDE AND ITS USE
The present invention relates to a novel solvate of tiotropiumbromide, a process to prepare this solvate and the use of this and other solvates in processes for the preparation of anhydrous tiotropium bromide. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising anhydrous tiotropium bromide and uses of the compositions.
The present invention relates to novel processes for the preparation of scopine esters and their quaternary salts. In particular, the present invention relates to a process for the preparation of tiotropium bromide, pharmaceutical compositions comprising tiotropium bromide and the use of such compositions in the treatment of respiratory disorders.
The present invention relates to pharmaceutical compositions and in particular to suspension aerosol pharmaceutical compositions, processes to obtain them and their use in inhalation therapy.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
The present invention relates to novel salts of pyrrole derivatives, their preparation and their use in the preparation of sunitinib salts, in particular sunitinib malate (IIa), and sunitinib base. The invention also relates to compositions comprising sunitinib salts or sunitinib base and the use of these compositions in the treatment of cancer.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to an improved process for the preparation of letrozole (I) and its pharmaceutically acceptable salts, to compositions comprising letrozole or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and to uses of such compositions. In particular it relates to a process and to novel intermediates for preparing letrozole and its salts substantially free from regioisomeric impurities.
The present invention relates to intermediates and their preparation, for use in the manufacture of pure dasatinib, in particularly dasatinib monohydrate and anhydrous dasatinib. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising pure dasatinib and their use in the treatment of cancer.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to processes for the preparation of crystalline N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5- thiazolecarboxamide (dasatinib) monohydrate. The invention further relates to pure polymorphs, to pharmaceutical compositions comprising said polymorphs and to uses thereof.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to processes for the preparation of dasatinib and to crystalline monohydrate and anhydrous polymorphic forms of dasatinib. The invention further relates to pure polymorphs, to pharmaceutical compositions comprising said polymorphs and to uses thereof.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to novel processes for the preparation of enantiomerically enriched β -amino acid derivatives such as β -amino esters useful for the synthesis of enantiomerically enriched biologically active molecules such as sitagliptin. The key step involves the resolution of the racemate with mandelic acid.
C07C 227/16 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions n'impliquant pas les groupes amino ou carboxyle
C07C 227/34 - Préparation d'isomères optiques par séparation d'isomères optiques
C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
33.
NOVEL CRYSTALLINE POLYMORPH OF SITAGLIPTIN DIHYDROGEN PHOSPHATE
The present invention relates to a novel anhydrous crystalline form of sitagliptin dihydrogenphosphate (I), to processes for its preparation and to its use in pharmaceutical compositions.
The present invention relates to the active pharmaceutical ingredient frovatriptan and pharmaceutically acceptable salts thereof. In particular, it relates to efficient processes for the preparation of frovatriptan and its synthetic intermediates, which are amenable to large scale commercial production and provide the required products with improved yield and purity.
C07D 209/88 - CarbazolesCarbazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du système cyclique
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention relates to improved processes for preparing 3-(4-amino-1-oxo-1,3- dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione (I) (lenalidomide) and its intermediate 3-(1-oxo- 4-nitro-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione. The present invention further relates to improved processes for preparing lenalidomide crystalline form A, use of said crystalline form A as an active pharmaceutical ingredient or as an intermediate in the preparation of further crystalline or amorphous forms of lenalidomide, compositions comprising lenalidomide crystalline form A and their use in the treatment of disease.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/45 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cycloheximide
The present invention relates to crystalline forms of the active pharmaceutical ingredient vorinostat, processes for their preparation and their use in pharmaceutical compositions. Formula (I).
C07C 239/14 - Composés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters ayant des atomes d'azote de groupes hydroxylamino liés de plus à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
37.
A CRYSTALLINE FORM OF LENALIDOMIDE AND A PROCESS FOR ITS PREPARATION
The present invention relates to a novel crystalline form of lenalidomide having formula (I) and chemically known as 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione. The present invention further relates to a process for the preparation of said novel form and its use in pharmaceutical preparations for the treatment of autoimmune disease, inflammation, inflammatory disease and diseases such as cancer, in particular the management of multiple myeloma.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
38.
HPLC METHOD FOR THE ANALYSIS OF BOSENTAN AND RELATED SUBSTANCES AND USE OF THESE SUBSTANCES AS REFERENCE STANDARDS AND MARKERS
The present invention relates to a new HPLC method for the analysis of the drug substance bosentan and related substances and to the use of said substances as reference standards and markers.
The present invention relates to crystalline forms of the active pharmaceutical ingredient vorinostat, processes for their preparation and their use in pharmaceutical compositions.
C07C 239/14 - Composés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters ayant des atomes d'azote de groupes hydroxylamino liés de plus à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
The present invention relates to an improved process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient vorinostat. In particular it relates to a process for preparing vorinostat substantially free from impurities, involving suberic acid, aniline and hydroxylamine as starting materials.
C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
41.
CRYSTALLINE FORM OF SUNITINIB AND PROCESSES FOR ITS PREPARATION
The present invention relates to a novel crystalline form of sunitinib free base designated form I and to processes for its preparation. The invention also relates to its use as an API and in the preparation of various forms of sunitinib. Further, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising the novel crystalline form and salts, solvates and hydrates prepared according to the invention, and to the uses of said pharmaceutical compositions in the treatment and/or prevention of cancer.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to novel polymorphs of sunitinib free base designated form II and form III and to processes for their preparation. The invention also relates to their use as APIs and in the preparation of various forms of sunitinib. Further, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising said novel polymorphs and salts, solvates and hydrates prepared according to the invention,and to the uses of said pharmaceutical compositions in the treatment and/or prevention of cancer.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to novel crystalline forms of tegaserod base and to processes tor the preparation of these novel crystalline forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these, novel crystalline forms and to uses of said compositions in the treatment of patients suffering from gastrointestinal disorders. Formula (I)
The present invention relates to a novel crystalline form of rasagiline mesylate and a pure form of rasagiline mesylate and processes for their preparation. Further, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising said forms and use of said compositions in the treatment of patients suffering from Parkinson's Disease, dementia, Alzheimer's Disease, depression, hyperactive syndrome, stroke, brain ischemia, neurotrauma, schizophrenia and multiple sclerosis.
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo
The present invention provides a convenient and efficient process for the preparation of O-desmethylvenlafaxine (ODV) or a salt thereof, comprising the reaction of venlafaxine, or a salt thereof, with a thiourea or a mixture of thioureas.
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
The present invention, relates to novel processes for the preparation of sunitinib malate formula (I), pharmaceutical compositions comprising said polymorph and the use of the said pharmaceutical compositions in the treatment of various forms of cancer.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to novel intermediates and further to the use of said intermediates in processes for the preparation of indolinone derivatives, in particular 3- pyrrole substituted 2-indolinones having amide moieties on the pyrrole ring. Such compounds are useful in die treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in mammals.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
48.
A PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY PURE AMINES
The present invention relates to an improved process for the preparation of (R)-1-5 aminoindan (2), rasagiline (1) and pharmaceutically acceptable salts of rasagiline.
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
The present invention relates to an improved process for the preparation of rasagiline (1) 5 and its pharmaceutically acceptable salts. In particular it relates to a process for preparing rasagiline (1) and its salts substantially free from impurities.
C07C 209/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par substitution de groupes fonctionnels par des groupes amino par substitution d'atomes d'halogène avec formation de groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 209/16 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par substitution de groupes fonctionnels par des groupes amino par substitution de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés avec formation de groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 217/20 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe hydroxy éthérifié et un seul groupe amino liés au squelette carboné, qui n'est pas substitué par ailleurs l'atome d'oxygène du groupe hydroxy éthérifié étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle étant substitué par ailleurs par des atomes d'halogène, par des groupes trihalogénométhyle, nitro ou nitroso ou par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 211/27 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons ayant des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées
50.
A NOVEL AND EFFICIENT METHOD FOR THE SYNTHESIS OF AN AMINO ACID
The present invention relates to a novel process for the preparation of γ-amino acids, such 5 as (±)-3-(aminomethyl)-5-methyl-hexanoic acid (1), which is a key intermediate in the preparation of the potent anticonvulsant pregabalin, (S)-(+)-3-(aminomethyl)-5-methyl- hexanoic acid (2), and its analogues.
C07C 227/04 - Formation de groupes amino dans des composés contenant des groupes carboxyle
C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
C07C 205/51 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle ayant des groupes nitro et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant saturé
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
C07C 205/15 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes hydroxy ayant des groupes nitro et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé
The present invention provides processes for preparing suspension aerosol formulations, wherein the particles for inhalation are formed in situ during the process of manufacturing the formulation. In one aspect of the invention, a process for preparing a suspension aerosol formulation comprises the steps of: (a) dissolving one or more medicaments in one or more solvents to form a solution; and (b) mixing one or more propellants with the solution under conditions effective to precipitate, entirely or partially, at least one of the medicaments.
The present invention relates to a novel crystalline form of tegaserod hydrochloride and to processes for preparing said form. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said crystalline form and to the use of said compositions in the treatment of gastrointestinal disorders, in particular irritable bowel syndrome.
The present invention relates to a novel crystalline form of tegaserod mesylate and to processes for preparing said form. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said crystalline form and to the use of said compositions in the treatment of gastrointestinal disorders, in particular irritable bowel syndrome.
The present invention relates to a novel crystalline form of tegaserod adipate and to processes for preparing said form. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said crystalline form and to the use of said compositions in the treatment of gastrointestinal disorders, in particular irritable bowel syndrome.
The present invention relates to a novel process of preparing an enantiomerically enriched γ-amino acid, such as enantiomerically enriched (S)-pregabalin.
C07C 227/34 - Préparation d'isomères optiques par séparation d'isomères optiques
C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
The present invention relates to two novel crystalline forms of zofenopril calcium, to processes for their preparation and their use in pharmaceutical compositions.
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
The present invention relates to novel polymorph forms III and IV of sunitinib malate, pharmaceutical compositions comprising the novel polymorphs and the use of the pharmaceutical compositions. The present invention further relates to processes for the preparation of polymorph form I, III and IV of sunitinib malate.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to an improved process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient, vorinostat. In particular it relates to an efficient process for the preparation of vorinostat of high purity without the requirement to isolate any synthetic intermediate compounds.
C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
The present invention relates to a novel intermediate useful in the preparation of bosentan and to processes for the preparation of said intermediate and bosentan. The invention further relates to compositions comprising bosentan prepared according to the processes of the invention and their use in the treatment of endothelin-receptor mediated disorders.
The present invention relates to a novel salt of tegaserod, namely tegaserod pimelate,and to processes for the preparation thereof. The invention also relates to crystalline forms of the novel salt and to pharmaceutical compositions comprising the novel salt. Further, the invention relates to uses of said compositions to provide methods of treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to a novel salt of tegaserod, namely tegaserod suberate,and to processes for the preparation thereof. The invention also relates to crystalline forms of the novel salt and to pharmaceutical compositions comprising thenovel salt. Further, the invention relates to uses of said compositions in treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to novel processes for the preparation of scopine esters and their quaternary salts. In particular, the present invention relates to a process for the preparation of tiotropium bromide, pharmaceutical compositions comprising tiotropium bromide and the use of such compositions in the treatment of respiratory disorders.
The present invention relates to a process for the preparation of steroidal 17β-carboxylic thioates. More particularly the present invention relates to a convenient and efficient synthesis of steroidal 17β-carboxylic thioates, such as fluticasone propionate I, using soluble mixed fluorides to introduce fluorine by displacing an appropriate leaving group X in compounds II resulting in selective and controlled fluorination. The present invention also relates to intermediates II and their preparation.
The present invention relates to a novel method for the preparation of racemic pregabalin (1) or a single enantiomer thereof, (S)-(+)-3-(aminomethyl)-5-methyl-hexanoic acid (2).
C07C 227/04 - Formation de groupes amino dans des composés contenant des groupes carboxyle
C07C 227/32 - Préparation d'isomères optiques par synthèse stéréospécifique
C07C 67/307 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
C07C 67/31 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction de groupes fonctionnels avec de l'oxygène lié uniquement par liaison simple
C07C 67/343 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
C07C 69/63 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides saturés
C07C 69/675 - Esters d'acides carboxyliques dont le groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique et dont l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, céto, éther, acyloxy, des groupes , des groupes ou des groupes se trouve dans la partie acide d'acides saturés d'acides hydroxycarboxyliques saturés
C07C 201/12 - Préparation de composés nitrés par des réactions ne créant pas de groupes nitro
C07C 303/28 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfoniques par réaction de composés hydroxy avec des acides sulfoniques ou leurs dérivés
A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
The present invention relates to new HPLC methods for the analysis of the drug substance clopidogrel and related substances. In a first method the mobile phase comprises two or more liquids, and the relative concentration of the liquids is varied to a predetermined gradient. In a second method the mobile phase comprises a polar protic organic solvent, and the stationary phase comprises a gel. The present invention also relates to a method for analysing a substance, comprising the detection and optional quantification of one or more specific impurities.
The present invention relates to novel crystalline forms of the salicylate salt of tegaserod, and to processes for the preparation of these novel forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these novel polymorphs,and to uses of said compositions to provide methods of treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 1/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des nausées, du mal des transports ou des vertigesAntiémétiques
The present invention relates to novel crystalline forms of the glutarate salt of tegaserod, and to processes for the preparation of these novel forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these novel polymorphs,and to uses of said compositions to provide methods of treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates tonovel HPLC methods for the analysis of the API formoterol and related substances. In a first method the mobile phase comprises two or more liquids, and the relative concentration of the liquids is varied to a predetermined gradient. In a second method the mobile phase comprises a first liquid A comprising an aqueous solution of ammonium acetate and a second liquid B comprising a dipolar aprotic solvent. In a third method the mobile phase comprises a first liquid A comprising an aqueous solution of ammonium acetate with a concentration of 0.001 to 0.025M, and a second liquid B. The present invention also relates to a method for analysing a substance, comprising the detection and optional quantification of one or more specific impurities.
G01N 30/34 - Contrôle des paramètres physiques du fluide vecteur de la composition du fluide, p. ex. du gradient
G01N 33/94 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des narcotiques
The present invention provides a convenient and efficient process for the preparation of O-desmethylvenlafaxine (ODV), comprising the reaction of venlafaxine, or a salt thereof, with a thiol reagent such as a dithiol, an aminothiol or an inorganic thiol. The present invention also provides a process for purifying ODV base,said process comprising the steps of mixing crude ODV base with an alcohol to form a suspension and adding acid followed by base to generate ODV base with high purity.
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
The present invention relates to a novel salt of tegaserod, namely the dihydrogen phosphate salt. The present invention also relates to novel amorphous and crystalline forms of the dihydrogen phosphate salt of tegaserod. The invention further relates to processes for the preparation of the novel salt and the novel amorphous and crystalline forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel salt or the novel amorphous or crystalline forms, and to uses of said compositions to provide methods of treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to novel crystalline forms of bosentan and processes for their preparation. Further, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms and use of said compositions in the treatment of patientssuffering from endothelin receptor mediated disorders, for example,cardiovascular disorders such as hypertension, pulmonary hypertension, ischemia, vasospasm and angina pectoris.
The present invention relates to novel crystalline forms of the citrate salt of tegaserod, and to processes for the preparation of these novel crystalline forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these novel polymorphs, and to uses of said compositions to provide methods of treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to novel crystalline forms of the succinate salt of tegaserod, and to processes for the preparation of these novel crystalline forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these novel polymorphs, and to uses of said compositions to provide methods of treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to novel amorphous and crystalline forms of the tartrate salt of tegaserod, and to processes for the preparation of these novel forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these novel forms, and to uses of said compositions to provide methods of treatingpatients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to an improved process for the preparation of the activepharmaceutical ingredient zolmitriptan. In particular, it relates to an efficient process for the preparation of zolmitriptan and its pharmaceutically acceptable salts and solvates.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
The present invention relates to a novel anhydrous crystalline form of zofenopril calcium of formula (I), chemically known as (4S)-1-[(2S)-3-(benzoylthio)-2-methylpropionyl]-4-(phenylthio)-L-proline calcium salt or hemi-calcium salt. The present invention further relates to a process for the preparation of the new crystalline form of zofenopril calcium, its use in pharmaceutical compositions and the use of the new crystalline form and compositions in the treatment of hypertension and various other diseases.
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
The present invention relates to stable solid pharmaceutical compositions comprising valsartan as the active pharmaceutical ingredient. Optionally the compositions comprise one or more further active pharmaceutical ingredients. The invention further relates to methods for preparing said compositions and to the use of said compositions in the treatment or prevention of angiotensin receptor mediated disorders, in particular hypertension and related disorders.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
The present invention relates to a novel process for the preparation of almotriptan and pharmaceutically acceptable salts thereof, which affords product conveniently and efficiently with commercially acceptable yields and purity. The present invention also relates to a novel synthetic intermediate used in the process.
The present invention relates to stable pharmaceutical compositions comprising one or more HMG-CoA reductase inhibitors, processes for preparing the stable compositions and uses for the compositions. The stable pharmaceutical compositions of the invention may be used, in particular, for the treatment of hyperlipoproteinemia and atherosclerosis.
C07C 211/38 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant des systèmes cycliques condensés
G01N 30/88 - Systèmes intégrés d'analyse, spécialement adaptés à cet effet, non couverts par un seul des groupes
81.
PROCESS FOR INTRODUCTION OF HYDROXYETHOXY SIDE CHAIN IN BOSENTAN
The present invention relates to an improved process for the preparation of bosentan. In particular it relates to a process for preparing bosentan substantially free from the dirner impurity of formula (II) and the 6-hydroxy impurity of formula (III). The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising bosentan and its use in the treatment of endothelin-receptor mediated disorders.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The present invention relates to pharmaceutical compositions and in particular to suspension aerosol pharmaceutical compositions, processes to obtain them and their use in inhalation therapy.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
The present invention relates to a novel salt of tegaserod, tegaserod besylate,and also to polymorphic forms of this salt. The invention further relates to processes for the preparation of the salt and polymorphic forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the salt, optionally in a polymorphic form, and to uses of said compositions for treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to a novel salt of tegaserod, tegaserod benzoate, and also to polymorphic forms of this salt. The invention further relates to processes for the preparation of the salt and polymorphic forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the salt, optionally in a polymorphic form, and to uses of said compositions for treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to a novel salt of tegaserod, tegaserod malate,and also to polymorphic forms of this salt. The invention further relates to processes for the preparation of the salt and polymorphic forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the salt, optionally in a polymorphic form, and to uses of said compositions for treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to a novel process for the preparation of rizatriptan and its pharmaceutically acceptable salts. It provides a novel process for the preparation of highly pure rizatriptan, which can be easily adopted for commercial production with a high degree of consistency in purity and yield. Subsequently the rizatriptan base preparedcan be converted into any suitable pharmaceutically acceptable salt, such as the oxalate, succinate or benzoate salt,for dosage form preparation. The present invention also provides a composition comprising rizatriptan useful for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of migraine.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The present invention is directed towards a novel crystalline form of olmesartan medoxomil, to methods for preparing the compound, to compositionscomprising the compound, and to the use of said compound and compositions for the treatment or prevention of an angiotensin II receptor mediated disorder, in particular hypertension.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
The present invention is directed towards amorphous olmesartan medoxomil, to methods for preparing the compound, to compositions comprising the compound, and to the use of said compound and compositions for the treatment or prevention of an angiotensin II receptor mediated disorder, in particular hypertension.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to novel polymorphic forms of the fumarate salt of tegaserod, and to processes for the preparation of these novel polymorphic forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these novel polymorphs, and to uses of said compositions for treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to novel polymorphic forms of the oxalate salt of tegaserod,and to processes for the preparation of these novel polymorphic forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these novel polymorphs,and to uses of said compositions for treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to a process for the preparation of polymorphic forms of the R- and S-enantiomers of modafinil, R-(-)-2-benzhydrylsulfinylacetamide and S-(+)-2- benzhydrylsulfinylacetamide respectively.
C07C 315/02 - Préparation de sulfonesPréparation de sulfoxydes par formation de groupes sulfone ou sulfoxyde par oxydation de sulfures ou par formation de groupes sulfone par oxydation de sulfoxydes
C07C 317/44 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
The present invention relates to various novel salts of tegaserod and to novel polymorphic forms of various salts of tegaserod, including polymorphic forms of tegaserod succinate, tartrate, malonate, camphor sulphonate, mandelate, oxalate and fumarate. The invention further relates to processes for the preparation of these novel salts and novel polymorphic forms. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these novel salts or novel polymorphs, and to uses of said compositions for treating patients suffering from gastrointestinal disorders.
The present invention relates to a process for preparing polymorphic form A of 2-[(5-5 methoxy-1H-indol-3-yl)methylene]-N-pentylhydrazinecarboximidamide maleate (tegaserod maleate). The invention further relates to tegaserod maleate form A substantially free of other polymorphic forms and chemicalimpurities, to compositions comprising tegaserod maleate form A and to the use of said compositions in the treatment of gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome and heartburn.
The present invention relates to a novel process for the preparation of pharmaceutically pure olanzapine. The invention is also related to impurities obtained during the preparation of pharmaceutically pure olanzapine and methods for the detection of the impurities.
Novel polymorphic forms of bosentan and processes for their preparation are disclosed. Further, pharmaceutical compositions comprising said polymorphicforms and the use of said compositions in the treatment of patientssuffering from endothelin receptor mediated disorders, for example,cardiovascular disorders such as hypertension, pulmonary hypertension, ischemia, vasospasm and angina pectoris are disclosed.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
96.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF O-DESMETHYL VENLAFAXINE
C07C 215/56 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy
C07C 217/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
C07C 235/34 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
A pharmaceutical composition comprising eplerenone having a D90 particle size of between 15-25 microns and further comprising one or more pharmaceutically acceptable excipients.
A61K 31/569 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone substitués en position 17 alpha, p. ex. œthistérone
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
The present invention is related to a device attachable to a pill container to alert a person when a pill or a medication has to be taken, the device comprising a case having a top case (1), a bottom case (2) suitable to engage with the pill container (3), said case comprising a clock and timer electronic circuit (4) to provide current time in hours and minutes and to provide an alarm signal, power source means (5), alarm means responsive to said alarm signal, sensing means (7) for detecting an access to the pill container (3), memory means (8) to store alarm time and to record access to the pill container, a LCD unit (10) to display current time, alarm time and information relating to the compliance of pills, a LCD lens (11), selector means (12) comprising means (13) to set the time clock, means (14) to set the alarm, means (15) to adjust clock time or adjust clock alarm time.
The present invention relates to a novel process for the synthesis of 1-((5-methoxy- 1H-indol-3-yl)methyleneamino)-3-pentyl-guanidine, commonly known as tegaserod, which is used as a gastroprokinetic, and salts thereof. The present invention also relates to tegaserod and salts thereof having an HPLC purity of about 95% or more. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising tegaserod or a salt thereof, second medical uses of tegaserod or a salt thereof, and methods of treating or preventing irritable bowel syndrome using tegaserod or a salt thereof.
