The invention relates to an expression construct for the expression of polypeptides in host cells using alternative splicing. The expression construct can be used for the expression of polypeptides such as antibodies, antibody fragments and bispecific antibodies by expressing the gene products required for protein expression at the ratio leading to the highest titres or the best product quality profile.
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales
2.
ANTI-OX40 ANTAGONISTIC ANTIBODIES AND DOSAGE FOR THE TREATMENT OF OX40-MEDIATED DISORDERS
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
The present invention relates to combinations of a T cell redirecting antibody and a second immuno-oncology or immunomodulatory agent to treat diseases, including cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
4.
ANTI-OX40 ANTAGONISTIC ANTIBODIES FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES
The present invention relates to the use of GBR830 for the treatment of OX40 mediated disorders and in particular to the modulation of Th1 and/or Th2 and/or Th17/Th22 markers.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
b, n, m, p and q are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
6.
MPGES-1 INHIBITOR FOR THE TREATMENT OF OSTEOARTHRITIS PAIN
The present invention relates to a microsomal prostaglandin E synthases-1 ("mPGES- 1") inhibitor for the treatment of osteoarthritis pain in a subject. For example, the present invention relates to a method of treating moderate osteoarthritis pain in a subject in need thereof by orally administering to the subject a substituted triazolone compound as a mPGES-1 inhibitor. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the mPGES-1 inhibitor, and to processes for preparing such pharmaceutical compositions.
The present invention relates to a method for preparing an antibody-containing solution free viral contaminants starting from cultured cells are described. The method include a step of subjecting the antibody containing solution to a mix of solvent and detergent or to high pH.
The invention relates to novel inhibitors of MAP4K1 (HPK1) useful for the treatment of diseases or disorders characterised by dysregulation of the signal transduction pathways associated with MAPK activation, including hyperproliferative diseases, diseases of immune system dysfunction, inflammatory disorders, neurological diseases, and cardiovascular diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the same and methods of treatment of said diseases and disorders. The inhibitors are of formula (I) wherein the definitions for A, D, E, F, R5, R6, R7, Z, ring Q, n, x and y are as given in the application.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The present application relates to substituted fused heteroaryl and heterocyclic compounds, useful as nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase inhibitors (NADPH oxidase inhibitors), processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds or the compositions in the treatment or prevention of various diseases, conditions and/or disorders mediated by NADPH oxidase. (Formula I)
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
10.
T CELL REDIRECTING BISPECIFIC ANTIBODIES FOR THE TREATMENT OF EGFR POSITIVE CANCERS
The present invention relates to bispecific antibodies which bind to CD3 and EGFR simultaneously. This class of antibody has been demonstrated by the inventors to be useful in the treatment of EGFR tumors by redirecting T cells and forming an immune synapse between activated T cells and EGFR expressing tumor cells, leading to increased levels of killing of EGFR expressing tumor cells. In particular the present invention relates to CD3xEGFR bispecific antibodies selected from the group comprising CD3xEGFR_SF1 (SEQ ID NO: 4, 5 and 6), CD3xEGFR_SF3 (SEQ ID NO: 7, 2 and 8), CD3xEGFR_SF4 (SEQ ID NO: 4, 5 and 9), CD3xEGFR_SD1 (SEQ ID 10 NO: 1, 2 and 10) and CD3xEGFR_SD2 (SEQ ID NO: 11, 10 and 2).
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, R1, R2, R3, R4, L and m are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer.
C07D 205/08 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p. ex. bêta-lactames
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
b, n, m, p and q are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a new class of TNFR agonist comprising multiple binding portions to two different parts of the same TNFR. The present invention also relates to methods of activating components of the immune system in a patient via the administration of a TNFR agonist according to the present invention as well as the use of such materials for further therapeutic and other purposes.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, R1, R2, R3, X1, X2, m and n are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORyt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORyt and are therefore useful in the treatment of RORyt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer. (I)
C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, G, L, R1, Rx, Ry, X1, X2, X3, X4, n, p, q and t are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORyt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORyt and are therefore useful in the treatment of RORyt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer (I).
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, R1, R2, R3, R4, R5, n and p are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07C 317/08 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique non saturé
C07C 317/32 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
C07C 311/16 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
C07C 211/43 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
C07C 317/44 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
C07C 311/20 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
The present invention relates to azelaic acid foam compositions comprising surfactants, a hydrophobic base, solvent and a propellant, which upon release from the aerosol container forms a stable foam product. The invention also relates to topical or mucosal administration of foamable compositions in treating dermatological disorders such as rosacea.
A61Q 19/00 - Préparations pour les soins de la peau
A61Q 19/02 - Préparations pour les soins de la peau pour décolorer ou blanchir la peau chimiquement
A61K 47/06 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite
A61K 47/08 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant de l'oxygène
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 31/20 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique
The syringe device according to present invention comprises (a) an outer housing, (b) a barrel, (c) a stopper, and (d) a plunger with one or more grooves. This delivery system can be used to deliver, for example, a drug or a nutritional supplement to a human or veterinary patient.
b, n, m, p and q are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
21.
ANTI-OX40 ANTAGONISTIC ANTIBODIES FOR THE TREATMENT OF ATOPIC DERMATITIS
The present invention relates to anti OX40 antagonist antibody for the treatment of atopic dermatitis, including moderate-to-severe Atopic dermatitis and stable liquid formulations suitable for the treatment of atopic dermatitis and other autoimmune diseases.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
22.
ARYL AND HETEROARYL ETHER COMPOUNDS AS ROR GAMMA MODULATORS
Provided are compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, L, R 1, R 2, R a, R b, n, x, y and z are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORyt).
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 235/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
23.
NOVEL CARBOCYCLIC COMPOUNDS AS ROR GAMMA MODULATORS
The present disclosure is directed to novel carbocyclic compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra, Rb, n, m and p are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer.
C07C 311/16 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, L, R1, R2, R3, R4, R5, Ra, Rb, n, m, p and q are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer.
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, L, R1, R2, R3, R4, R5, Ra, Rb, n, m, p and q are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (ROR?t). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of ROR?t and are therefore useful in the treatment of ROR?t mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer.
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
26.
POLYMORPHS OF A PGES-1 INHIBITING TRIAZOLONE COMPOUND
The present application relates to solid state forms of a triazolone compound which exhibit mPGES-1 enzyme inhibition activity, specifically N-(4-chloro-3-(5-oxo-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-yl)benzyl) pivalamide (Compound of formula II), and process for preparation thereof.
The present patent application relates to treatment of a respiratory disorder in a subject using retinoid-related orphan receptor gamma t (ROR-gamma) inhibitors. Particularly, the present patent application relates to treatment of COPD in a subject using a RORγ inhibitor, wherein the RORγ inhibitor is administered by an inhalation route to the subject in need thereof.
A61K 31/35 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
The present disclosure is directed to compounds of formula (Ib) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, Q, R1, R3, R5 and m are as defined herein, which are active as inhibitors of S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of GSNOR and are therefore useful in the treatment of GSNOR mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pulmonary hypertension, acute respiratory distress syndrome (ARDS), asthma, bronchospasm, cough, pneumonia, pulmonary fibrosis, interstitial lung diseases, cystic fibrosis and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The present invention relates to antibodies directed against TrkA receptor and their uses, including humanized anti-TrkA antibodies and methods of treatment with anti-TrkA antibodies.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention describes novel hetero-dimeric immunoglobulins or fragments thereof which bind to CD3 and a disease associated antigen. These hetero-dimeric immunoglobulins have been engineered to promote hetero-dimer formation during expression and can be purified to a high degree using a Protein A differential purification technique.
B01D 15/38 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction spécifique non couverte par un ou plusieurs des groupes , p. ex. chromatographie d'affinité, chromatographie d'échange par ligand ou chromatographie chirale
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/40 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre des enzymes
31.
CD3/CD38 T CELL RETARGETING HETERO-DIMERIC IMMUNOGLOBULINS AND METHODS OF THEIR PRODUCTION
The present invention relates to hetero-dimeric immunoglobulins that target both a component of the human CD3 antigen and a component of the human CD38 antigen and methods of making the same. The present invention also relates to antibodies which bind to the human CD38 antigen and derivatives thereof for use as therapeutic or diagnostic reagents and methods of making the same.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
The present invention relates to antibodies or fragments thereof that bind to CCR6. More specifically, the present invention relates to an antibody or fragment thereof that binds to CCR6 comprising a heavy chain CDR1 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 31, and/or a heavy chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 32, SEQ ID NO: 190, SEQ ID NO: 239, SEQ ID NO: 240, SEQ ID NO: 241, SEQ ID NO: 242, SEQ ID NO: 254 or SEQ ID NO: 255 and/or a heavy chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 33; and/or comprising a light chain CDRl comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 34, SEQ ID NO: 191, SEQ ID NO:244, SEQ ID NO:245, SEQ ID NO: 246 or SEQ ID NO: 256, and/or a light chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 35, SEQ ID NO: 247, SEQ ID NO: 248 or SEQ ID NO:257 and/or a light chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 36 or SEQ ID NO: 192 or SEQ ID NO: 193.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
33.
ALKYNE COMPOUNDS AS S-NITROSOGLUTATHIONE REDUCTASE INHIBITORS
Provided are compounds of formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, R 1, R 2, m and n are as defined herein, which are active as inhibitors of S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of GSNOR and are therefore useful in the treatment of GSNOR mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pulmonary hypertension, acute respiratory distress syndrome (ARDS), asthma, bronchospasm, cough, pneumonia, pulmonary fibrosis, interstitial lung diseases, cystic fibrosis and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
C07C 15/54 - Hydrocarbures cycliques ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons en tant que partie cyclique substitués par des radicaux hydrocarbonés non saturés polycycliques non condensés contenant un groupe de formule
C07D 231/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 259/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant plus de quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07C 63/00 - Composés comportant des groupes carboxyle liés aux atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The present disclosure is directed to compounds of formula (Ie) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, R1, R2, m, n, X1, X2, X3 and X4 are as defined herein, which are active as inhibitors of S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of GSNOR and are therefore useful in the treatment of GSNOR mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pulmonary hypertension, acute respiratory distress syndrome (ARDS), asthma, bronchospasm, cough, pneumonia, pulmonary fibrosis, interstitial lung diseases, cystic fibrosis and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 233/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
The present patent application relates to a transient receptor potential ankyrin-1 ("TRPA1") antagonist for the treatment of neuropathic pain in a subject. Particularly, the present patent application relates to a method of treating neuropathic pain in a subject in need thereof by orally administering to the subject a thienopyrimidinedione Compound as a TRPA1 antagonist. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising the TRPA1 antagonist, and a process for preparing such a pharmaceutical composition.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/02 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS] sans effet anti-inflammatoire
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
36.
NANOPARTICULATE FORMULATION COMPRISING A MPGES-1 INHIBITOR
The present invention relates to a nanoparticulate formulation comprising a microsomal prostaglandin E synthases-1 ("mPGES-1") inhibitor. Particularly, the present invention relates to a nanoparticulate formulation comprising an mPGES-1 inhibitor and one or more surface stabilizers; a process for preparing such formulation; and its use in treating pain and inflammation in a subject.
The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ring A, Ring B, R, R2, R3, n, and p are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 309/12 - Atomes d'oxygène uniquement des atomes d'hydrogène et un atome d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. éthers du tétrahydropyranne
C07D 235/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 305/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes du cycle
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
38.
EXPRESSION CONSTRUCTS AND METHODS FOR SELECTING HOST CELLS EXPRESSING POLYPEPTIDES
The invention relates to an expression construct for the soluble expression of polypeptides in host cells and for the expression of polypeptides on the surface of host cells, using alternative splicing. The amount of cell membrane expression of polypeptides such as antibodies, antibody fragments and bispecific antibodies can be correlated directly to the amount of soluble polypeptide expressed. In the case of bispecific antibodies, cell membrane expression of heterodimer and homodimer products can be correlated directly to the soluble expression of these products, thereby aiding selection of a desired producer clone.
The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, X1, M, R2, R3, R4, R5, m, n, and p are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, neurodegenerative diseases and cancer.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 209/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
The present invention is related to novel thienopyrimidinedione derivatives as TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1.
The present invention describes novel hetero-dimeric immunoglobulins or fragments thereof which bind to CD3 and a disease associated antigen. These hetero-dimeric immunoglobulins have been engineered to promote hetero-dimer formation during expression and can be purified to a high degreeusing a Protein A differential purification technique.
B01D 15/38 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction spécifique non couverte par un ou plusieurs des groupes , p. ex. chromatographie d'affinité, chromatographie d'échange par ligand ou chromatographie chirale
42.
SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
The present disclosure is directed to substituted pyrimidine compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
43.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A TRPA1 ANTAGONIST AND AN ANALGESIC AGENT
The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a TRPA1 antagonist and an analgesic agent. Particularly, the present patent application provides a pharmaceutical composition comprising a thienopyrimidinedione compound as a TRPA1 antagonist and an analgesic agent; and use of such composition for treating pain in a subject.
A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
44.
Amides of 2-amino-4-arylthiazole compounds and their salts
The present disclosure is directed to salts of N-{4-[2,4-difluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl}dimethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidin-5-yl)acetamide and process for the preparation thereof (formula II).
C07D 239/553 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués avec d'autres hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des atomes d'halogène ou avec des radicaux nitro liés directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. fluoro-uracile
C07D 239/60 - Trois atomes d’oxygène ou de soufre ou plus
45.
Pharmaceutical composition comprising a TRPA1 antagonist and an analgesic agent
The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a TRPA1 antagonist and an analgesic agent. Particularly, the present patent application provides a pharmaceutical composition comprising a thienopyrimidinedione compound as a TRPA1 antagonist and an analgesic agent; and use of such composition for treating pain in a subject.
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
46.
SUBSTITUTED DIHYDRO-BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS AS ROR GAMMA MODULATORS
The present disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as modulator of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORyt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated disease, disorder, syndrome or condition such as pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, neurodegenerative diseases or cancer.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 247/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle couverts par plus d'un des groupes principaux comportant les atomes d'azote en positions 1, 3
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
47.
EXPRESSION CONSTRUCTS AND METHODS FOR EXPRESSING POLYPEPTIDES IN EUKARYOTIC CELLS
The invention relates to an expression construct for the expression of polypeptides in host cells using alternative splicing. The expression construct can be used for the expression of polypeptides such as antibodies, antibody fragments and bispecific antibodies by expressing the gene products required for protein expression at the ratio leading to the highest titres or the best product quality profile.
The present disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as modulator of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated disease, disorder, syndrome or condition such as pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, neurodegenerative diseases or cancer.
The present invention relates to a nanoparticulate formulation comprising a transient receptor potential ankyrin-1 receptor ("TRPA1") antagonist. Particularly, the present invention relates to a nanoparticulate formulation comprising a thienopyrimidinedione derivative as a TRPA1 antagonist and a surface stabilizer; a process for preparing such formulation; and its use in treating a respiratory disorder or pain in a subject.
The present disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention relates to antibodies or fragments thereof that bind to TL1A. More specifically, the present invention relates to an antibody or fragment thereof that binds to TL1Acomprising a heavy chain CDR1comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1, and/or a heavy chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 52, 5 and/or a heavy chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 53; and/or comprising a light chain CDR1comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 54, and/or a light chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 55and/or a light chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 56.
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A pharmaceutical formulation is described comprising a therapeutically effective amount of an antibody, an acetate buffer, a lyoprotectant, a bulking agent and a surfactant.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
The present invention describes novel hetero-dimeric immunoglobulinvariants or fragments thereof, which have reduced or eliminated binding to Protein A, Protein G or both Protein A and Protein G. Also encompassed in the present invention are methods for the selective purification of hetero-dimeric immunoglobulins or fragments thereof using Protein A and Protein G.
B01D 15/38 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction spécifique non couverte par un ou plusieurs des groupes , p. ex. chromatographie d'affinité, chromatographie d'échange par ligand ou chromatographie chirale
The present invention describes novel hetero-dimeric immunoglobulin variants or fragments thereof, which have reduced or eliminated binding to Protein A, Protein G or both Protein A and Protein G. Also encompassed in the present invention are methods for the selective purification of hetero-dimeric immunoglobulins or fragments thereof using Protein A and Protein G.
The present invention is directed to thienopyrrole compounds of formula (I) as Tec kinase inhibitors, in particular ITK (interleukin-2 inducible tyrosine kinase) inhibitors. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders mediated by ITK.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
The present invention is directed to heterocyclic amide compounds of formula (I) as Tec kinase inhibitors, in particular ITK (interleukin-2 inducible tyrosine kinase) inhibitors. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders mediated by ITK.
A61K 31/4168 - 1,3-Diazoles ayant un atome d'azote lié en position 2, p. ex. clonidine
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
C07D 487/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
The present invention is directed to guanidine derivatives as inhibitors of transient receptor potential canonical channels (TRPC channels), in particular TRPC3 and/or TRPC6 and/or TRPC7 activity, more particularly TRPC6 activity. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders mediated by TRPC channels (Formula (I)).
C07C 279/22 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone, p. ex. benzoylguanidines
C07D 317/60 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 209/08 - IndolesIndoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 209/26 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec un radical acyle lié à l'atome d'azote du cycle
The present disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
59.
HUMANIZED ANTI-TRKA ANTIBODIES WITH AMINO ACID SUBSTITUTIONS
The present invention relates to antibodies directed against TrkA receptor and their uses, including humanized anti-TrkA antibodies. More specifically, the present invention relates to humanized anti-TrkA antibodies with enhanced inhibitory properties comprising a heavy chain variable region, a light chain variable region, a human light chain constant region and a variant human IgG4 heavy chain constant region which exhibit altered exchange properties.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
60.
AMIDES OF 2-AMINO-4-ARYLTHIAZOLE COMPOUNDS AND THEIR SALTS
The present disclosure is directed to salts of N-{4-[2,4-difluoro-3- (trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-(1,3-dimethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4- tetrahydrothieno[2,3- d]pyrimidin-5-yl)acetamide and process for the preparation thereof (formula II).
The present disclosure is directed to compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as modulator of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORϒt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORϒt and are therefore useful in the treatment of RORϒt mediated disease, disorder, syndrome or condition such as pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, neurodegenerative diseases or cancer.
C07C 311/08 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 233/61 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, liés aux atomes d'azote du cycle
C07C 311/16 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 317/44 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
C07D 263/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
62.
Thienopyrimidinedione derivatives as TRPA1 modulators
The present invention is related to novel thienopyrimidinedione derivatives as TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1.
The present disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as m PGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (m PGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.
C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
C07D 491/147 - Systèmes condensés en ortho le système condensé contenant un cycle avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle et deux cycles avec l'azote comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention is directed to tricyclic compounds of formula (I) as Tec kinase inhibitors, in particular ITK (interleukin-2 inducible tyrosine kinase) inhibitors. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders mediated by ITK.
The present disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (m PGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.
C07D 217/22 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present invention relates to a pharmaceutical composition that includes a phosphodiesterase-4 ("PDE4") enzyme inhibitor and an analgesic agent. Particularly, the present invention relates to a pharmaceutical composition that includes a benzofuropyridine compound as a PDE4 enzyme inhibitor and an analgesic agent, a process for preparing such composition and its use for the treatment of pain related disorder in a subject.
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/196 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino le groupe amino étant lié directement à un cycle, p. ex. acide anthranilique, acide méfénamique, diclofénac, chlorambucil
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/38 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
67.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A TRPA1 ANTAGONIST AND AN ANTICHOLINERGIC AGENT
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a transient receptor potential ankyrin-1 receptor ("TRPA1") antagonist and an anticholinergic agent. Particularly, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a TRPA1 antagonist having IC50 for inhibiting human TRPA1 receptor activity of less than 1 micromolar and an anticholinergic agent; a process for preparing such composition; and its use in treating a respiratory disorder in a subject.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/429 - Thiazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
The present patent application is directed to bicyclic compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (m PGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.
C07D 237/32 - Phtalazines avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
70.
SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
The present invention relates to bicyclic compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (m PGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthama, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases. (I)
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
71.
NOVEL UREA DERIVATIVES AS TEC KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
Provided are urea compounds of formula (I) as Tec kinase inhibitors, in particular ITK (interleukin-2 inducible tyrosine kinase) inhibitors. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders mediated by ITK.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a transient receptor potential ankyrin-1 receptor ("TRPA1") antagonist and a glucocorticoid.
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The present invention relates to antagonist antibodies or fragments thereof that bind to human OX40. More specifically, the present invention relates to an antagonist antibody or fragment thereof that binds to human OX40 comprising a heavy chain CDR1 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1, and/or a heavy chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, and/or a heavy chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 3; and/or comprising a light chain CDR1 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 4, and/or a light chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: and/or a light chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 6.
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
74.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A TRPA1 ANTAGONIST AND A LEUKOTRIENE RECEPTOR ANTAGONIST
The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a transient receptor potential ankyrin-1 receptor ("TRPA1") antagonist and a leukotriene receptor antagonist.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/429 - Thiazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a transient receptor potential ankyrin-1 receptor ("TRPA1") antagonist and a beta-2 adrenergic receptor agonist ("beta-2 agonist").
The present patent application relates to treatment of a respiratory disorder using TRPA1 antagonists. Particularly, the present patent application relates to treatment of a respiratory disorder using a TRPA1 antagonist, wherein the TRPA1 antagonist is administered by inhalation route to a subject in need thereof.
The present patent application relates to treatment of a respiratory disorder using TRPA1 antagonists. Particularly, the present patent application relates to treatment of a respiratory disorder using a TRPA1 antagonist, wherein the TRPA1 antagonist is administered by inhalation route to a subject in need thereof.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a benzofuropyridine PDE4 enzyme inhibitor and a leukotriene receptor antagonist; a process for preparing such composition; and its use in treating a respiratory disorder in a subject.
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
The present invention is related to novel thienopyrimidinedione derivatives as TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1.
Substituted benzimidazole compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, which are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, pain and neurodegenerative diseases by inhibiting Cancer Osaka Thyroid kinase.
C07D 235/06 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention relates to tricyclic compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase- 1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthama, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases. (I).
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
C07D 491/147 - Systèmes condensés en ortho le système condensé contenant un cycle avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle et deux cycles avec l'azote comme hétéro-atome du cycle
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
83.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE PDE4 ENZYME INHIBITOR REVAMILAST AND A DISEASE MODIFYING AGENT, PREFERABLY METHOTREXATE
The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a PDE4 enzyme inhibitor and a disease modifying agent; a process for preparing such composition; and its use in treating an autoimmune disease in a subject.
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
84.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT INCLUDES REVAMILAST AND A BETA-2 AGONIST
The present patent application relates to a pharmaceutical composition that includes a PDE4 enzyme inhibitor, namely revamilast, and a beta- 2 adrenergic receptor agonist; a process for preparing such a composition; and its use in treating a respiratory disorder in a subject.
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
85.
2-AMINO-4-ARYLTHIAZOLE COMPOUNDS AS TRPA1 ANTAGONISTS
The present invention is related to 2-amino-4-arylthiazole derivatives as TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1.
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention provides transient receptor potential vanilloid (TRPV) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3.
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07D 239/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
C07D 491/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou
C07D 495/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
The present invention relates to tricyclic compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthama, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/421 - 1,3-Oxazoles, p. ex. pémoline, triméthadione
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
88.
ARYL SUBSTITUTED OLEFINIC COMPOUNDS AS PDE10A INHIBITORS
The present invention provides aryl substituted olefinic compounds as Phosphodiesterase 1 0A (PDE 1 0A) inhibitors. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders by inhibiting Phosphodiesterase 1 0A enzyme. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
Provided are pyrido[3,4-d]pyrimidinyl acetamide derivatives as Transient Receptor Potential Ankyrin (TRPA) modulators. In particular, the compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by Transient Receptor Potential Ankyrin 1 (TRPAl). Also provided herein are processes for preparing the compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1. Formula (I).
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
90.
TRICYCLE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE-10 INHIBITORS
The present invention provides Phosphodiesterase- 10 inhibitors. In particular, tricyclic derivatives described herein are useful as Phosphodiesterase- 10 inhibitors. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by Phosphodiesterase- 10. (Formula I) (I)
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention provides heteroaryl compounds as Phosphodiesterase 10A (PDE I OA) inhibitors. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders by inhibiting Phosphodiesterase 10A enzyme. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, Formula (I), intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof.
C07D 233/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 233/56 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 233/66 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles
C07D 409/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
92.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A PYRIMIDINEONE DERIVATIVE
The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a fused pyrimidineone derivative having transient receptor potential modulating activity and a hydrophilic carrier.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
93.
AMIDES OF HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TRPA1 INHIBITORS
Amides of heterocyclic compounds as Transient Receptor Potential subfamily A (TRPA) modulators are provided In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/ or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1) Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1. (I).
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
94.
PYRIMIDINEDIONE-FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TRPA1 MODULATORS
The present invention is related to novel pyrimidinedione-fused heterocyclic compounds as TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
95.
FUSED PYRIMIDINE-DIONE DERIVATIVES AS TRPA1 MODULATORS
The invention described herein relates to novel fused pyrimidinediones derivatives of formula (I) which are TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPAl (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). This invention also provides processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPAl. Formula (I)
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
96.
ISOTHIAZOLO-PYRIMIDINEDIONE DERIVATIVES AS TRPA1 MODULATORS
The present invention is related to novel isothiazolo[3,4-d] pyrimidinedione and isothiazolo[5,4-d] pyrimidinedione derivatives as TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1.
A61K 31/429 - Thiazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
97.
FUROPYRIMIDINEDIONE DERIVATIVES AS TRPA1 MODULATORS
The present invention is related to novel furopyrimidinedione derivatives as TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPAl (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPAl. (Formula I) (I)
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
98.
THIENOPYRIMIDINEDIONE DERIVATIVES AS TRPA1 MODULATORS
The present invention is related to novel thienopyrimidinedione derivatives as TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPAl (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPAl.
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
99.
SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS TRPM 8 MODULATORS
The present invention provides Transient Receptor Potential subfamily M, member 8 (TRPM8) modulators of formula (I). In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPM8. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPM8.
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/537 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
100.
HUMANIZED ANTIBODIES THAT BIND TO CD19 AND THEIR USES
The present invention relates to humanized antibodies or fragments thereof that bind to human CD 19. More specifically, the present invention relates to a humanized antibody or fragment thereof that binds to human CD 19 comprising a heavy chain CDRl comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 27, and/or a heavy chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 28, and/or a heavy chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 29; and/or comprising a light chain CDRl comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 30, and/or a light chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 31 and/or a light chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 32.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
brevets
