CD33 ligands which are useful for the synthesis of CD33 ligand-bearing carriers, wherein said CD33 ligand-bearing carriers are directly or indirectly linked to or associated with at least one anti-cancer agent, are described herein. Uses of said CD33 ligand-bearing carriers for treating and/or preventing a disease, disorder, or condition such as acute myeloid leukemia (AML) are also described.
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/69 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament le conjugué étant caractérisé par sa forme physique ou sa forme galénique, p. ex. émulsion, particule, complexe d’inclusion, stent ou kit
C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
C07H 17/02 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
Compounds of formula (I), compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to ligands are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent are described.
Compounds of formula (I), compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to ligands are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent are described.
C07H 17/02 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
C07H 5/10 - Composés contenant des radicaux saccharide dans lesquels les liaisons carbone-oxygène ont été remplacées par le même nombre de liaisons carbone-hétéro-atomes à des atomes d'halogènes, d'azote, de soufre, de sélénium ou de tellure au soufre, au sélénium ou au tellure au soufre
C07H 9/02 - Hétérocycle contenant uniquement des atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle
3.
COMPOSITIONS AND METHODS FOR OVERCOMING MICROENVIRONMENT-MEDIATED RESISTANCE VIA E-SELECTIN TARGETING
Methods for treating a cancer (such as, e.g., acute myeloid leukemia) comprising administering to a subject (such as, e.g., a subject who has acquired resistance to a therapy comprising at least one antineoplastic agent and/or at least one hypomethylating agent) at least one E-selectin antagonist, wherein the subject is further administered at least one antineoplastic agent (such as, e.g., venetoclax) and/or at least one hypomethylating agent are disclosed.
A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
Compounds of formula (I), compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to a ligand are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such inhibitor are described.
Compounds of formula (I), compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to a ligand are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such inhibitor are described.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand are disclosed. For example, E-selectin antagonists are described and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same.
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
6.
HETEROBIFUNCTIONAL INHIBITORS OF E-SELECTIN AND GALECTIN-3
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin, galectin-3, or E-selectin and galectin-3 to ligands are disclosed. For example, heterobifunctional inhibitors of E-selectin and galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent is described.
A process is provided for the synthesis of an intermediate which is useful in the synthesis of E-selectin inhibitors. Also provided are useful intermediates obtained from the process.
Methods are disclosed for the mobilization of marrow infiltrating cells (MILs) using E-selectin antagonists for the treatment of disorders such as cancer. Methods for treating or preventing cancers using MILs mobilized by E-selectin antagonists are further disclosed.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
Methods for treating or inhibiting cancer and/or one or more related conditions by administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of Formula (I) a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing. For example, methods for treating AML, MDS, neutropenia, and/or mucositis comprising administering a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) are described.
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand are disclosed. For example, highly potent multimeric E-selectin antagonist are dessorbed and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same.
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
E-selectin ligands which are useful for the synthesis of E-selectin ligand-bearing carriers, wherein said E-selectin ligand-bearing carriers are directly or indirectly linked to or associated with at least one therapeutic agent, diagnostic agent, imaging agent, or radiopharmaceutical are described herein.
A61K 51/12 - Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo caractérisées par un aspect physique particulier, p. ex. émulsion, microcapsules, liposomes
Methods for treating a cancer (such as, e.g., acute myeloid leukemia) comprising administering to a subject (such as, e.g., a subject who has acquired resistance to a therapy comprising at least one antineoplastic agent and/or at least one hypomethylating agent) at least one E-selectin antagonist, wherein the subject is further administered at least one antineoplastic agent (such as, e.g., venetoclax) and/or at least one hypomethylating agent are disclosed.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
15.
CD33 LIGANDS SUITABLE FOR INCORPORATION INTO CARRIERS
CD33 ligands which are useful for the synthesis of CD33 ligand-bearing carriers, wherein said CD33 ligand-bearing carriers are directly or indirectly linked to or associated with at least one anti-cancer agent, are described herein. Uses of said CD33 ligand-bearing carriers for treating and/or preventing a disease, disorder, or condition such as acute myeloid leukemia (AML) are also described. The CD33 ligands have the structure of formula (I):
CD33 ligands which are useful for the synthesis of CD33 ligand-bearing carriers, wherein said CD33 ligand-bearing carriers are directly or indirectly linked to or associated with at least one anti-cancer agent, are described herein. Uses of said CD33 ligand-bearing carriers for treating and/or preventing a disease, disorder, or condition such as acute myeloid leukemia (AML) are also described. The CD33 ligands have the structure of formula (I):
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
C07H 15/18 - Radicaux acycliques substitués par des carbocycles
C07H 15/203 - Carbocycles monocycliques autres que des cycles cyclohexaneSystèmes carbocycliques bicycliques
16.
CD33 LIGANDS SUITABLE FOR INCORPORATION INTO CARRIERS
CD33 ligands which are useful for the synthesis of CD33 ligand-bearing carriers, wherein said CD33 ligand bearing carriers are directly or indirectly linked to or associated with at least one anti-cancer agent, are described herein. Uses of said CD33 ligand-bearing carriers for treating and/or preventing a disease, disorder, or condition such as acute myeloid leukemia (AML) are also described. The ligands have formula (I) below.
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
C07H 15/18 - Radicaux acycliques substitués par des carbocycles
A61K 47/69 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament le conjugué étant caractérisé par sa forme physique ou sa forme galénique, p. ex. émulsion, particule, complexe d’inclusion, stent ou kit
17.
COMPOUNDS AND METHODS FOR REDUCTION OF CANCER CELL BURDEN AND PROTECTION OF NORMAL HEMATOPOIESIS
Methods for treating cancer (such as, e.g., acute myelogenous leukemia), enhancing maintenance of normal hematopoiesis in bone marrow, and/or mobilizing leukemia blasts in a subject in need thereof comprising administering to the subject at least one FLT3 inhibitor and at least one inhibitor chosen from E-selectin inhibitors, CXCR4 inhibitors, and heterobifunctional inhibitors of E-selectin and CXCR4.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
18.
TREATMENT OF ACUTE RESPIRATORY DISTRESS SYNDROME AND RELATED CONDITIONS WITH ANTAGONISTS OF E-SELECTIN
Methods for treating diseases, disorders, and/or conditions associated with COVID-19 comprising administering at least one E-selectin antagonist and/or composition comprising the same are disclosed. Also disclosed are compounds, compositions, and methods for treating patients with acute respiratory distress syndrome.
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 39/215 - Coronaviridae, p. ex. virus de la bronchite infectieuse aviaire
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61K 31/7032 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un polyol, c.-à-d. composés ayant plusieurs groupes hydroxyle, libres ou estérifiés, y compris le groupe hydroxyle impliqué dans la liaison glycosidique, p. ex. monoglucosyl-diacylglycérides, acide lactobionique, gangliosides
19.
COMBINATION OF T-CELL CHECKPOINT INHIBITORS WITH INHIBITORS OF E-SELECTIN OR CXCR4, OR WITH HETEROBIFUNCTIONAL INHIBITORS OF BOTH E-SELECTIN AND CXCR4
Compositions and methods for the treatment of diseases, disorders, and/or conditions associated with the increased regulatory T lymphocyte cell function, comprising the administration of T-cell checkpoint inhibitors in combination with E-selectin inhibitors, C-X-C Motif Chemokine Receptor 4 (CXCR4) receptor inhibitors, and/or heterobifunctional inhibitors that comprise at least one E-selectin inhibitor linked to at least one CXCR4 receptor inhibitor, are disclosed.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 47/61 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique le composé organique macromoléculaire étant un polysaccharide ou l’un de ses dérivés
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/702 - Oligosaccharides, c.-à-d. ayant trois à cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiques
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
20.
E-selectin antagonist compounds, compositions, and methods of use
Methods and compositions using E-selectin antagonists are provided for the treatment and prevention of diseases and disorders treatable by inhibiting binding of E-selectin to an E-selectin ligand. Described herein are E-selectin antagonists including, for example, glycomimetic compounds, antibodies, aptamers and peptides that are useful in methods for treatment of cancers, and treatment and prevention of metastasis, inhibiting infiltration of the cancer cells into bone marrow, reducing or inhibiting adhesion of the cancer cells to endothelial cells including cells in bone marrow, and inhibiting thrombus formation.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to ligands are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent are described.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
Compounds, compositions, and methods for treating and/or preventing at least one disease, disorder, and/or condition N associated with E-selectin, galectin-3, and/or CXCR4 chemokine receptor activity are disclosed herein. For example, multimeric glycomimetic inhibitors of E-selectins, galectin-3, and/or CXCR4 chemokine receptors and their use for treating and/or preventing inflammatory diseases, fibrosis, and cancers are disclosed. Formula (I).
Compounds, compositions, and methods for treating and/or preventing at least one disease, disorder, and/or condition N associated with E-selectin, galectin-3, and/or CXCR4 chemokine receptor activity are disclosed herein. For example, multimeric glycomimetic inhibitors of E-selectins, galectin-3, and/or CXCR4 chemokine receptors and their use for treating and/or preventing inflammatory diseases, fibrosis, and cancers are disclosed. Formula (I).
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
Compounds of formula (I), compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to ligands are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent are described.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Compounds of formula (I), compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to a ligand are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such inhibitor are described.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A process is provided for the synthesis of an intermediate of Formula 15 which is useful in the synthesis of E-selectin inhibitors. Also provided are useful intermediates obtained from the process.
A process is provided for the synthesis of an intermediate which is useful in the synthesis of E-selectin inhibitors. Also provided are useful intermediates obtained from the process.
Cancer patients that express high levels of the E-selectin ligand (sialyl Lea/x) on their tumors have a poorer outcome. Interestingly, relapsed/refractory acute myeloid leukemia (AML) patients expressing high levels of sialyl Lex on their blasts show the greatest therapeutic response when treated with the E-selection inhibitor compound of Formula I. Transcriptome profiling of E-selectin ligand-forming glycosylation genes showed that ST3GAL4 and FUT7 were consistently expressed in the majority of cancers evaluated. Poor survival outcomes of FLT3-mutated AML patients that express high levels of ST3GAL4 and FUT7 implicated E-selectin in this disease state. These genes may be predictive biomarkers in AML patients. Methods of treatment of cancer comprising screening AML patients for expression of genes that contribute to the synthesis of the E-selectin ligand sialyl Lex, then treating those patients with an E-selection inhibitor, are disclosed.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
A process is provided for the synthesis of an intermediate which is useful in the synthesis of E-selectin inhibitors. Also provided are useful intermediates obtained from the process.
Hematopoietic stem cell (HSC) transplantation is a promising treatment for patients with various hematological diseases, immunodeficiency, autoimmune disorders, and other genetic disorders. Considerable work continues to strive toward the identification of critical factors involved in the successful engraftment and reconstitution of HSC recipients. The identification of these critical components and the understanding of how they may be therapeutically targeted would result in improved patient survival. E-selectin inhibitors for use in increasing survival of individuals that receive HSC transplantation or for reconstitution of depleted and compromised bone marrow are disclosed.
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/7028 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques
A61K 35/28 - Moelle osseuseCellules souches hématopoïétiquesCellules souches mésenchymateuses de toutes origines, p. ex. cellules souches dérivées de tissu adipeux
Methods for the treatment of sickle cell disease or complications associated therewith, including, for example, vaso-occlusive crisis, by the use of at least one E-selectin inhibitor and compositions comprising the same are disclosed.
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand are disclosed. For example, E-selectin antagonists are described and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same.
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
33.
Heterobifunctional inhibitors of E-selectin and galectin-3
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin, galectin-3, or E-selectin and galectin-3 to ligands are disclosed. For example, heterobifunctional inhibitors of E-selectin and galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent is described.
E-selectin ligands which are useful for the synthesis of E-selectin ligand-bearing carriers,wherein said E-selectin ligand-bearing carriers are directly or indirectly linked to or associated with at least one therapeutic agent, diagnostic agent, imaging agent, or radiopharmaceutical are described herein.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
C07H 15/23 - Cycles cyclohexane substitués par au moins deux atomes d'azote avec au moins deux radicaux saccharide directement liés aux cycles cyclohexane liés à des atomes de carbone adjacents des cycles cyclohexane avec uniquement deux radicaux saccharide dans la molécule, p. ex. ambutyrosine, butyrosine, xylostatine, ribostamycine
C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to ligands are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent is described.
C07H 19/24 - Radicaux hétérocycliques contenant de l'oxygène ou du soufre comme hétéro-atomes du cycle
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
36.
COMPOSITIONS AND METHODS FOR OVERCOMING MICROENVIRONMENT-MEDIATED RESISTANCE VIA E-SELECTIN TARGETING
Methods for treating a cancer (such as, e.g., acute myeloid leukemia) comprising administering to a subject (such as, e.g., a subject who has acquired resistance to a therapy comprising at least one antineoplastic agent and/or at least one hypomethylating agent) at least one E?selectin antagonist, wherein the subject is further administered at least one antineoplastic agent (such as, e.g., venetoclax) and/or at least one hypomethylating agent are disclosed.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
37.
CD33 LIGANDS SUITABLE FOR INCORPORATION INTO CARRIERS
CD33 ligands which are useful for the synthesis of CD33 ligand-bearing carriers, wherein said CD33 ligand-bearing carriers are directly or indirectly linked to or associated with at least one anti-cancer agent, are described herein. Uses of said CD33 ligand-bearing carriers for treating and/or preventing a disease, disorder, or condition such as acute myeloid leukemia (AML) are also described. The ligands have formula (I) below.
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
C07H 15/18 - Radicaux acycliques substitués par des carbocycles
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand are disclosed. For example, highly potent multimeric E-selectin antagonist are desorbed and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
The application relates to galectin-3 inhibitors of Formula (I), to pharmaceutical compositions comprising them, and their medical use for the treatment and/or prevention of diseases or disorders such as inflammatory diseases, fibrosis, neurodegeneration, thrombosis and cancer.
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
40.
Methods of mobilizing marrow infiltrating lymphocytes and uses thereof
Methods are disclosed for the mobilization of marrow infiltrating cells (MILs) using E-selectin antagonists for the treatment of disorders such as cancer. Methods for treating or preventing cancers using MILs mobilized by E-selectin antagonists are further disclosed.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to ligands are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent is described.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
42.
Methods for treating acute myeloid leukemia and related conditions
Methods for treating or inhibiting cancer and/or one or more related conditions by administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of Formula (I), a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing. For example, methods for treating AML, MDS, neutropenia, and/or mucositis comprising administering a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) are described.
A process is provided for the synthesis of an intermediate of Formula 15 which is useful in the synthesis of E-selectin inhibitors. Also provided are useful intermediates obtained from the process.
A process is provided for the synthesis of an intermediate of Formula 15 which is useful in the synthesis of E-selectin inhibitors. Also provided are useful intermediates obtained from the process.
Methods for the treatment of sickle cell disease or complications associated therewith, including, for example, vaso-occlusive crisis, by the use of at least one E-selectin inhibitor and compositions comprising the same are disclosed.
A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
46.
USE OF E-SELECTIN ANTAGONISTS TO ENHANCE THE SURVIVAL OF RECONSTITUTED, BONE MARROW-DEPLETED HOSTS
Hematopoietic stem cell (HSC) transplantation is a promising treatment for patients with various hematological diseases, immunodeficiency, autoimmune disorders, and other genetic disorders. Considerable work continues to strive toward the identification of critical factors involved in the successful engraftment and reconstitution of HSC recipients. The identification of these critical components and the understanding of how they may be therapeutically targeted would result in improved patient survival. E-selectin inhibitors for use in increasing survival of individuals that receive HSC transplantation or for reconstitution of depleted and compromised bone marrow are disclosed.
A61K 31/7028 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques
A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 35/28 - Moelle osseuseCellules souches hématopoïétiquesCellules souches mésenchymateuses de toutes origines, p. ex. cellules souches dérivées de tissu adipeux
Methods for the treatment of sickle cell disease or complications associated therewith, including, for example, vaso-occlusive crisis, by the use of at least one E-selectin inhibitor and compositions comprising the same are disclosed.
A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
48.
E-selectin antagonist compounds, compositions, and methods of use
Methods and compositions using E-selectin antagonists are provided for the treatment and prevention of diseases and disorders treatable by inhibiting binding of E-selectin to an E-selectin ligand. Described herein are E-selectin antagonists including, for example, glycomimetic compounds, antibodies, aptamers and peptides that are useful in methods for treatment of cancers, and treatment and prevention of metastasis, inhibiting infiltration of the cancer cells into bone marrow, reducing or inhibiting adhesion of the cancer cells to endothelial cells including cells in bone marrow, and inhibiting thrombus formation.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin, galectin-3, or E-selectin and galectin-3 to ligands a disclosed. For example, heterobifunctional inhibitors of E-selectin and galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent is described.
Compounds, compositions, and methods for treating and/or preventing at least one disease, disorder, and/or condition associated with E-selectin, galectin-3, and/or CXCR4 chemokine receptor activity are disclosed herein. For example, multimeric glycomimetic inhibitors ofE-selectins, galectin-3, and/or CXCR4 chemokine receptors and their use for treating and/or preventing inflammatory diseases, fibrosis, and cancers are disclosed. Formula (I).
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
C07H 13/10 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés soit par l'acide carbonique ou ses dérivés, soit par des acides organiques, p. ex. acides phosphoniques par des acides carboxyliques comportant les radicaux carboxyle estérifiants liés directement à des hétérocycles
C07H 15/18 - Radicaux acycliques substitués par des carbocycles
Compounds, compositions, and methods for treating and/or preventing at least one disease, disorder, and/or condition associated with E-selectin, galectin-3, and/or CXCR4 chemokine receptor activity are disclosed herein. For example, multimeric glycomimetic inhibitors ofE-selectins, galectin-3, and/or CXCR4 chemokine receptors and their use for treating and/or preventing inflammatory diseases, fibrosis, and cancers are disclosed. Formula (I).
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
Compounds, compositions, and methods for modulating in vitro and in vivo processes mediated by se lectin binding are described herein. For example, multimeric selectin modulators and their use are described, wherein the multimeric selectin modulators comprise a glycomimetic linked to a member of a class of compounds termed BASAs (Benzyl Amino Sulfonic Acids) or a member of a class of compounds termed BACAs (Benzyl Amino Carboxylic Acids).
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
53.
HETEROBIFUNCTIONAL INHIBITORS OF E-SELECTIN AND GALECTIN-3
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin, galectin-3, or E-selectin and galectin-3 to ligands are disclosed. For example, heterobifunctional inhibitors of E-selectin and galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent is described.
C07H 19/04 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to ligands are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent is described.
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of galectin-3 to ligands are disclosed. For example, inhibitors of galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent is described.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
56.
METHODS OF TREATING HIV AND AIDS AND THE ELIMINATION OF LATENT RESERVOIRS OF HIV INFECTION USING SELECTIN, GALECTIN, AND SIGLEC ANTAGONISTS
Methods and compounds for the treatment of HIV and/or AIDS using selectin antagonists, galectin-9 antagonists, and/or Siglec-7 antagonists are disclosed. The disclosed methods and compounds use the disclosed antagonists to target and eliminate quiescent reservoirs of infected cells to treat and/or cure this infection.
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
57.
E-selectin antagonist compounds, compositions, and methods of use
Methods and compositions using E-selectin antagonists are provided for the treatment and prevention of diseases and disorders treatable by inhibiting binding of E-selectin to an E-selectin ligand. Described herein are E-selectin antagonists including, for example, glycomimetic compounds, antibodies, aptamers and peptides that are useful in methods for treatment of cancers, and treatment and prevention of metastasis, inhibiting infiltration of the cancer cells into bone marrow, reducing or inhibiting adhesion of the cancer cells to endothelial cells including cells in bone marrow, and inhibiting thrombus formation.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand are disclosed. For example, E-selectin antagonists are described and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same.
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
59.
METHODS FOR TREATING ACUTE MYELOID LEUKEMIA AND RELATED CONDITIONS
Methods for treating or inhibiting cancer and/or one or more related conditions by administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of Formula (I) a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing. For example, methods for treating AML, MDS, neutropenia, and/or mucositis comprising administering a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) are described.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
60.
METHODS FOR TREATING ACUTE MYELOID LEUKEMIA AND RELATED CONDITIONS
Methods for treating or inhibiting cancer and/or one or more related conditions by administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of Formula (I) a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing. For example, methods for treating AML, MDS, neutropenia, and/or mucositis comprising administering a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) are described.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand are disclosed. For example, highly potent multimeric E-selectin antagonist are desorbed and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same.
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
62.
Combination of T-cell checkpoint inhibitors with inhibitors of e-selectin or CXCR4, or with heterobifunctional inhibitors of both E-selectin and CXCR4
Compositions and methods for the treatment of diseases, disorders, and/or conditions associated with the increased regulatory T lymphocyte cell function, comprising the administration of T-cell checkpoint inhibitors in combination with E-selectin inhibitors, C—X—C Motif Chemokine Receptor 4 (CXCR4) receptor inhibitors, and/or heterobifunctional inhibitors that comprise at least one E-selectin inhibitor linked to at least one CXCR4 receptor inhibitor, are disclosed.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 47/61 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique le composé organique macromoléculaire étant un polysaccharide ou l’un de ses dérivés
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/702 - Oligosaccharides, c.-à-d. ayant trois à cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiques
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
63.
HETEROBIFUNCTIONAL INHIBITORS OF E-SELECTIN AND GALECTIN-3
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin, galectin-3, or E-selectin and galectin-3 to ligands are disclosed. For example, heterobifunctional inhibitors of E-selectin and galectin-3 are described and pharmaceutical compositions comprising at least one such agent is described.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
64.
METHODS OF MOBILIZING MARROW INFILTRATING LYMPHOCYTES AND USES THEREOF
Methods are disclosed for the mobilization of marrow infiltrating cells (MILs) using E-selectin antagonists for the treatment of disorders such as cancer. Methods for treating or preventing cancers using MILs mobilized by E-selectin antagonists are further disclosed.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
G01N 33/569 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
66.
GALACTOPYRANOSYL-CYCLOHEXYL DERIVATIVES AS E-SELECTIN ANTAGONISTS
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand are disclosed. For example, E-selectin antagonists are described and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand are disclosed. For example, highly potent multimeric E-selectin antagonist are dessorbed and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same.
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
Compositions and methods for the treatment of diseases, disorders, and/or conditions associated with the increased regulatory T lymphocyte cell (Treg cell) function, comprising the administration of T-cell checkpoint inhibitors in combination with E-selectin inhibitors, CXCR4 receptor inhibitors, and/or heterobifunctional inhibitors that comprise at least one E-selectin inhibitor linked to at least one CXCR4 receptor inhibitor, are disclosed.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
Compounds of Formula (I), compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, and/or condition by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand are disclosed. For example, haloalkyl fucose-containing E-selectin antagonists and compositions comprising at least one such agent are described.
New methods for treating and/or preventing cardiovascular disease including, for example, myocardial infarction and atherosclerosis, by the use of at least one E-selectin inhibitor and compositions comprising the same are disclosed.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
71.
GLYCOMIMETIC INHIBITORS OF PA-IL AND PA-IIL LECTINS
Compounds, compositions, and methods for the diagnosis and/or treaimeni of medical conditions involving infections with and colonization by Fseudomonas bacteria including, for example, Fseudomonas aeruginosa in the lungs of patients with cystic fibrosis are described.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
G01N 33/569 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
72.
HETEROBIFUNCTIONAL PAN-SELECTIN ANTAGONISTS HAVING A TRIAZOLE LINKER
Compounds, compositions, and methods for modulating in vitro and in vivo processes mediated by selectin binding. For example, heterobifunctional compounds that inhibit both E-selectins and P-selectins are described, wherein the selectin modulators that modulate (e.g., inhibit or enhance) a selectin-mediated function comprise particular glycomimetics linked to a member of a class of compounds termed BASAs (Benzyl Amino Sulfonic Acids). The compounds are of formula (la) wherein the substituents are as defined in the claims.
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
Methods and compositions for the discovery and production of antibodies that can be used to identify and/or isolate hematopoietic stem cells (HSCs), for example, HSCs with high reconstitution potential. Methods and compositions are further provided for the treatment of patients with hematologic or genetic disorders, patients with cardiovascular disorders, patients recovering from wounds, or patients recovering from chemotherapy or radiation exposure using HSCs or genetically modified HSCs, for example, HSCs and/or genetically modified HSCs with high reconstitution potential.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
G01N 33/563 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des fragments d'anticorps
G01N 33/577 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des anticorps monoclonaux
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
74.
ANTIBODIES FOR TARGETING CANCER STEM CELLS AND TREATING AGGRESSIVE CANCERS
Methods and systems for identifying and treating patients with cancers that can bind E-selectin are disclosed. E-selectin-binding cancers are identified by their cell surface expression sialyl Le3 and sialyl Lex carbohydrate epitopes, and such cancers can be identified by antibodies that bind to sialyl Lea/x, such as HECA-452. Such cancers can be treated with antagonists of E-selectin such as glycomimetic compounds and with immunotherapies targeting the cell surface carbohydrates containing the sialyl Lea/x domains to block and/or disrupt the binding of E-selectin.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
G01N 33/577 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des anticorps monoclonaux
The disclosure provides a new source of peripheral blood naive/memory stem cells (i.e. (TN)/TSCM//TCM) T-cells with enhanced reconstitution potential and/or longer life spans. It discloses that this particular subset of T-cells can be mobilized by administration of at least one mobilizer in combination with at least one E-Seiectin inhibitor.
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of at least one disease, disorder, or condition by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand are disclosed, For example, E-selectin antagonist therapeutic agents and compositions comprising at least one such agent are described: wherein RX-is chosen from halogens.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
Methods are provided herein for use of E-selectin antagonists for mobilizing cells, such as hematopoietic cells, hematopoietic stem cells and progenitor cells, white blood cells, and malignant cells, and hematopoietic tumor cells from the bone marrow. More specifically, methods are provided for using E-selectin antagonists including, for example, glycomimetic compounds, antibodies, aptamers, and peptides for mobilizing cells from the bone marrow to the peripheral vasculature and tissues.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
78.
HETEROBIFUNCTIONAL INHIBITORS OF E-SELECTINS AND CXCR4 CHEMOKINE RECEPTORS
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of cancer and inflammatory diseases, and for releasing cells such as stem cells (e.g., bone marrow progenitor cells) into circulating blood and enhancing retention of the cells in the blood are disclosed. For example, heterobifunctional compounds that inhibit both E-selectins and CXCR4 chemokine receptors are described and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
79.
HETEROBIFUNCTIONAL INHIBITORS OF E-SELECTINS AND CXCR4 CHEMOKINE RECEPTORS
Compounds, compositions, and methods for treatment and/or prevention of cancer and inflammatory diseases, and for releasing cells such as stem cells (e.g., bone marrow progenitor cells) into circulating blood and enhancing retention of the cells in the blood are disclosed. For example, heterobifunctional compounds that inhibit both E-selectins and CXCR4 chemokine receptors are described and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
80.
E-selectin antagonist compounds, compositions, and methods of use
Methods and compositions using E-selectin antagonists are provided for the treatment and prevention of diseases and disorders treatable by inhibiting binding of E-selectin to an E-selectin ligand. Described herein are E-selection antagonists including, for example, glycomimetic compounds, antibodies, aptamers and peptides that are useful in methods for treatment of cancers, and treatment and prevention of metastasis, inhibiting infiltration of the cancer cells into bone marrow, reducing or inhibiting adhesion of the cancer cells to endothelial cells including cells in bone marrow, and inhibiting thrombus formation.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
81.
E-SELECTIN ANTAGONISTS MODIFIED BY MACROCYCLE FORMATION TO THE GALACTOSE
Provided herein are glycomimetic E-selectin antagonist compounds of formula (I)) and pharmaceutical compositions comprising at least one of the same. The compounds of the present disclosure include trisaccharide domain mimics comprising at least one macrocycle created through the 2nd and 3rd positions on a galactose within the mimic. Methods are also provided comprising using at least one of such compounds and compositions comprising at least one of the same to treat and/or prevent diseases and disorders treatable by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand.
Methods and compositions using E-selectin antagonists are provided for the treatment and prevention of diseases and disorders treatable by inhibiting binding of E-selectin to an E-selectin ligand. Described herein are E-selectin antagonists including, for example, glycomimetic compounds, antibodies, aptamers and peptides that are useful in methods for treatment of cancers, and treatment and prevention of metastasis, inhibiting infiltration of the cancer cells into bone marrow, reducing or inhibiting adhesion of the cancer cells to endothelial cells including cells in bone marrow, and inhibiting thrombus formation.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
C07H 11/00 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés par des acides inorganiquesLeurs sels métalliques
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
83.
METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING AND/OR PREVENTING MUCOSITIS
Methods for treating and/or preventing mucositis comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of at least one compound chosen from E-selectin antagonists, pharmaceutically acceptable salts of E-selectin antagonists, prodrugs of E- selectin antagonists, and pharmaceutically acceptable salts of prodrugs of E-selectin antagonists, and compositions comprising at least one of such compound.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
84.
Pan-selectin inhibitor with enhanced pharmacokinetic activity
Compounds, compositions and methods are provided for treatment of diseases or complications associated therewith, in which a selectin plays a role. More specifically, particular glycomimetics and uses thereof are described. For example, use of particular glycomimetics for treating sickle cell disease or a cancer involving a selectin, or complications associated with either, is described.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
C07H 15/22 - Cycles cyclohexane substitués par des atomes d'azote
85.
COMPOUNDS AND METHODS TO ENHANCE THE ORAL AVAILABILITY OF GLYCOMIMETICS
Potent E-selecting antagonist compounds are described herein. In certain embodiments, compounds and methods are provided for enhancing the oral availability of glycomimetics. More specifically, in an embodiment, a glyeomimetic is modified to decrease the polar surface area of the glyeomimetic in order to increase absorption from the GI tract, in another embodiment, a glyeomimetic is targeted to an active transport system, such as the bile acid active transport system, that provides transport across a biological membrane in order to increase absorption of the glyeomimetic from the GI tract.
Methods are provided herein for use of E-selectin antagonists for mobilizing cells, such as hematopoietic cells, hematopoietic stem cells and progenitor cells, white blood cells, and malignant cells, and hematopoietic tumor cells from the bone marrow. More specifically, methods are provided for using E-se!ectin antagonists including, for example, glycomimetic compounds, antibodies, aptamers, and peptides for mobilizing cells from the bone marrow to the peripheral vasculature and tissues.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
Methods are provided herein for use of E-selectin antagonists for mobilizing cells, such as hematopoietic cells, hematopoietic stem cells and progenitor cells, white blood cells, and malignant cells, and hematopoietic tumor cells from the bone marrow. More specifically, methods are provided for using E-se!ectin antagonists including, for example, glycomimetic compounds, antibodies, aptamers, and peptides for mobilizing cells from the bone marrow to the peripheral vasculature and tissues.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
Compounds and methods are provided for enhancing the oral availability of glycomimetics. More specifically, in an embodiment, a glycomimetic is modified to decrease the polar surface area of the glycomimetic in order to increase absorption from the GI tract. In another embodiment, a glycomimetic is targeted to an active transport system, such as the bile acid active transport system, that provides transport across a biological membrane in order to increase absorption of the glycomimetic from the Gl tract.
C07H 15/234 - Cycles cyclohexane substitués par au moins deux atomes d'azote avec au moins deux radicaux saccharide directement liés aux cycles cyclohexane liés à des atomes de carbone non adjacents des cycles cyclohexane, p. ex. kanamycines, tobramycine, nebramycine, gentamycine A2
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
89.
GALACTOPYRANOSYL-CYCLOHEXYL DERIVATIVES AS E-SELECTIN ANTAGONISTS
Provided herein are E-selectin antagonist therapeutic agents and improvements thereto and compositions comprising these E-selectin antagonists. Methods are also provided for using these E-selectin antagonist therapeutic agents to treat and/or prevent diseases and disorders treatable by inhibiting binding of an E-selectin to an E-selectin ligand. Also provided herein improvements to E-selectin antagonist giycomimetic compounds that improve the oral bioavailability of the giycomimetic compounds.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
Compounds and methods are provided for modulating in vitro and in vivo processes mediated by selectin binding. More specifically, selectin modulators and their use are described, wherein the selectin modulators that modulate (e.g., inhibit or enhance) a selectin-mediated function comprise particular glycomimetics alone or linked to a member of a class of compounds termed BASAs (Benzyl Amino Sulfonic Acids) or a member of a class of compounds termed BACAs (Benzyl Amino Carboxylic Acids).
Compounds, compositions and methods are provided for inhibiting in vitro and in vivo processes mediated by E-selectin binding. More specifically, particular glycomimetic compounds are described, wherein the compounds are E-selectin antagonists.
Methods and compositions using E-selectin antagonists are provided for the treatment and prevention of diseases and disorders treatable by inhibiting binding of E-selectin to an E-selectin ligand. Described herein are E-selectin antagonists including, for example, glycomimetic compounds, antibodies, aptamers and peptides that are useful in methods for treatment of cancers, and treatment and prevention of metastasis, inhibiting infiltration of the cancer cells into bone marrow, reducing or inhibiting adhesion of the cancer cells to endothelial cells including cells in bone marrow, and inhibiting thrombus formation. These E-selection antagonists have the general formula (Ia) below.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
Methods and compositions using E-selectin antagonists are provided for the treatment and prevention of diseases and disorders treatable by inhibiting binding of E-selectin to an E-selectin ligand. Described herein are E-selectin antagonists including, for example, glycomimetic compounds, antibodies, aptamers and peptides that are useful in methods for treatment of cancers, and treatment and prevention of metastasis, inhibiting infiltration of the cancer cells into bone marrow, reducing or inhibiting adhesion of the cancer cells to endothelial cells including cells in bone marrow, and inhibiting thrombus formation. These E-selection antagonists have the general formula (Ia) below.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
Compounds, compositions and methods are provided for treating cancer and inflammatory diseases, and for releasing cells such as stem cells (e.g., bone marrow progenitor cells) into circulating blood and enhancing retention of the cells in the blood. More specifically, glycomimetic-peptidomimetic compounds that inhibit both E-selectins and CXCR4 chemokine receptors are described.
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
Methods and medicaments therefor are provided for altering an epileptic syndrome in an individual. Methods and medicaments therefor are also provided for preventing an epileptic syndrome in an individual at risk for developing an epileptic syndrome. More specifically, the use of particular glycomimetics for the treatment or prevention is described.
Compounds, compositions and methods are provided for inhibiting in vitro and in vivo processes mediated by E-selectin binding. More specifically, particular glycomimetic compounds are described, wherein the compounds are E- selectin antagonists.
C07H 15/207 - Cycles cyclohexane non substitués par des atomes d'azote, p. ex. kasugamycines
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
100.
Compounds and methods for treatment of sickle cell or complications associated therewith
Compounds, compositions and methods are provided for treatment of sickle cell disease or a complication associated therewith, or graft versus host disease, in an individual. More specifically, the use of particular glycomimetics for the treatment is described.
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines