The present invention relates to a novel tetraheterocycle compound and more specifically, to a novel tetraheterocycle compound useful as a KRAS protein inhibitor, an isomer, and a pharmaceutical composition for cancer treatment comprising same.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
2.
METHODS OF TREATING DISORDERS WITH PHTHALAZINONE DERIVATIVES
The present invention relates to methods of treating disorders (e.g. breast cancer, ovarian cancer, or pancreatic cancer) with a derivatives having poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors or pharmaceutical compositions thereof.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
3.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING PHTHALAZINONE DERIVATIVE FOR CO-ADMINISTRATION WITH ANTICANCER DRUG
A combination of pharmaceutical compositions for co-administration is disclosed. The combination includes (i) a first pharmaceutical composition containing a phthalazinone derivative and (ii) a second pharmaceutical composition containing at least one anticancer drug. The combination exhibits an excellent synergistic effect compared to the conventional administration of an anticancer drug alone. The first and the second pharmaceutical compositions can be in a form of a mixture, or are each formulated and administered simultaneously or sequentially.
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
The present invention relates to use, as anticancer agent, of a next generation PARP inhibitor and, more specifically, to a pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, a next generation PARP inhibitor for treating cancer having an ATM and ASXL1 co-mutation.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
The present invention relates to a method for preparing a phthalazinone derivative, which is an inhibitor of Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP), and a method for preparing an intermediate used in the preparation method and an acid addition salt thereof.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
7.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING PHTHALAZINONE DERIVATIVE FOR CO-ADMINISTRATION WITH ANTICANCER DRUG
Provided herein is a combination of pharmaceutical compositions for co-administration, including (i) a pharmaceutical composition comprising a phthalazinone derivative and (ii) a pharmaceutical composition comprising at least one anticancer drag. The combination of the present disclosure exhibits an excellent synergistic effect compared to the conventional administration of an anticancer drug alone.
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
8.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING PHTHALAZINONE DERIVATIVE FOR CO-ADMINISTRATION WITH ANTICANCER DRUG
Provided herein is a combination of pharmaceutical compositions for co-administration, including (i) a pharmaceutical composition comprising a phthalazinone derivative and (ii) a pharmaceutical composition comprising at least one anticancer drug. The combination of the present disclosure exhibits an excellent synergistic effect compared to the conventional administration of an anticancer drug alone.
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
The present invention relates to phthalazinone derivatives, including pharmaceutical compositions and for the preparation of phthalazinone derivatives. And more particularly the present invention provided a pharmaceutical composition of phthalazinone derivatives for inhibiting activity of the Poly(ADP-riboside) polymerase enzyme.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
10.
METHODS OF TREATING DISORDERS WITH PHTHALAZINONE DERIVATIVES
The present invention relates to methods of treating disorders (e.g. breast cancer, ovarian cancer, or pancreatic cancer) with a derivatives having poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors or pharmaceutical compositions thereof.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
The present specification provides crystalline forms of 4-[3-(3-[(cyclopropylamino)methyl]azetidine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]phthalazin-1(2H)-one hydrochloride, methods of preparing the same, and pharmaceutical compositions comprising the same.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
12.
ANTICANCER DRUG USE OF PHTHALAZINONE DERIVATIVE AS CANCER TREATMENT AGENT FOR PATIENTS WITH RESISTANCE TO PARP INHIBITOR
The present invention relates to a pharmaceutical composition containing a phthalazinone derivative as an active ingredient for treating PARP inhibitor-resistant cancer. More specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating PARP inhibitor-resistant cancer, the composition containing a phthalazinone derivative of chemical formula 1 as an active ingredient. The pharmaceutical composition containing the phthalazinone derivative according to the present invention exhibits an effective antiapoptotic effect on PARP inhibitor-resistant cancer cells.
The present invention relates to stable pharmaceutical composition comprising phthalazinone derivatives having good activity as poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors.
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
The present invention relates to stable pharmaceutical composition comprising phthalazinone derivatives having good activity as poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors.
HH)-one, or a pharmaceutically acceptable sail thereof, intermediates in the preparation thereof, methods of preparing the intermediates, and compositions and products comprising said compound made from the methods that result in high purity and yield.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
The present specification provides crystalline forms of 4-[3-(3- [(cyclopropylamino)methyl]azetidine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]phthalazin-1 (2H)-one hydrochloride, methods of preparing the same, and pharmaceutical compositions comprising the same.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
The present specification provides crystalline forms of 4-[3-(3-[(cyclopropylamino)methyl]azetidine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]phthalazin-1(2H)-one hydrochloride, methods of preparing the same, and pharmaceutical compositions comprising the same.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
19.
Process for preparing a phthalazinone derivative and intermediates thereof
The present application provides a method of preparing 4-[3-(3-[(cyclopropylamino)methyl]azetidine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]phthalazin-1(2H)-one, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, intermediates in the preparation thereof, methods of preparing the intermediates, and compositions and products comprising 4-[3-(3-[(cyclopropylamino)methyl]azetidine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]phthalazin-1(2H)-one made from the methods that result in high purity and yield.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
20.
Phtalazinone derivatives and manufacturing process thereof
IL DONG PHARMACEUTICAL CO., LTD. (République de Corée)
Inventeur(s)
Kang, Jae-Hoon
Lee, Hong-Sub
Lee, Yoon-Suk
Park, Joon-Tae
An, Kyung-Mi
Jeong, Jin-Ah
Kim, Kyung-Sun
Kim, Jeong-Geun
Hong, Chang-Hee
Park, Sun-Young
Song, Dong-Keun
Yun, Yong-Don
Abrégé
The present invention relates to phthalazinone derivatives, including pharmaceutical compositions and for the preparation of phthalazinone derivatives. And more particularly the present invention provided a pharmaceutical composition of phthalazinone derivatives for inhibiting activity of the Poly(ADP-riboside) polymerase enzyme.
IL DONG PHARMACEUTICAL CO., LTD. (République de Corée)
Inventeur(s)
Kang, Jae-Hoon
Lee, Hong-Sub
Lee, Yoon-Suk
Park, Joon-Tae
An, Kyung-Mi
Jeong, Jin-Ah
Kim, Kyung-Sun
Kim, Jeong-Geun
Hong, Chang-Hee
Park, Sun-Young
Song, Dong-Keun
Yun, Yong-Don
Abrégé
The present invention relates to phthalazinone derivatives, including pharmaceutical compositions and for the preparation of phthalazinone derivatives. And more particularly the present invention provided a pharmaceutical composition of phthalazinone derivatives for inhibiting activity of the Poly(ADP-riboside) polymerase enzyme.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
22.
PHTALAZINONE DERIVATIVES AND MANUFACTURING PROCESS THEREOF
The present invention relates to phthalazinone derivatives, including pharmaceutical compositions and for the preparation of phthalazinone derivatives. And more particularly the present invention provided a pharmaceutical composition of phthalazinone derivatives for inhibiting activity of the Poly(ADP-riboside) polymerase enzyme.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
brevets
