Abrégé

Provided in the present disclosure is a new GSPT1 protein modulator. The new GSPT1 modulator of the present disclosure has high affinity, can degrade GSPT1, and therefore has the potential of preventing and treating diseases, disorders or conditions associated with GSPT1.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/4035 - Isoindoles, p. ex. phtalimide
• A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are compounds having PTPN2 inhibitory effects and a use thereof. Specifically, disclosed are a class of compounds having protein tyrosine phosphatase inhibitory effects or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as a use thereof for treating and/or preventing diseases or conditions related to abnormal expression of protein tyrosine phosphatase. The compounds are represented by formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 285/10 - Thiadiazoles-1, 2, 5Thiadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/433 - Thiadiazoles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

A GLP1R agonist and a preparation method for an intermediate thereof, and particularly, a preparation method for 2-(2-fluoro-4-(oxetane-3-yl)benzyl)oxy)-6-(piperidin-4-yl)pyridine and (S)-2-((4-(6-((2-fluoro-4-(oxetane-3-yl)methyl)oxy)pyridin-2-yl)piperidin-1-yl)methyl)-1-(oxetane-2-ylmethyl)-1H-benzimidazole-6-carboxylic acid. The preparation method has the advantages of low potential safety hazards, controllable cost, stable raw materials, and good yield, and is more suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 235/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61P 5/50 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones pancréatiques pour augmenter ou potentialiser l'activité de l'insuline
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins

Abrégé

A cordyceps sinensis fermentation composition, containing erythritol and mannitol. The content of the erythritol is 1 wt% or more, and the content of the mannitol is 4 wt% or more. The fermentation composition has an excellent antioxidant effect and a synergistic technical effect.

Classes IPC  ?

• A23L 33/125 - Modification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs contenant des sirops d'hydrate de carboneModification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs contenant des sucresModification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs contenant des alcools de sucreModification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs contenant des hydrolysats d'amidon
• A61K 36/068 - Cordyceps
• A61P 39/06 - Antiradicaux libres ou antioxydants

Abrégé

A Cordyceps sinensis fermentation composition, comprising 1 wt% or more, preferably 1-6 wt%, preferably 2-5 wt%, and further preferably 2.5-4 wt% of erythritol. The Cordyceps sinensis fermentation composition has an excellent antioxidant effect and also has a synergistic technical effect.

Classes IPC  ?

• A23L 33/125 - Modification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs contenant des sirops d'hydrate de carboneModification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs contenant des sucresModification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs contenant des alcools de sucreModification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs contenant des hydrolysats d'amidon
• A61K 36/068 - Cordyceps
• A61P 39/06 - Antiradicaux libres ou antioxydants

Abrégé

Disclosed in the present invention is a Ruxolitinib composition, comprising: Ruxolitinib or a pharmaceutically acceptable salt, an emulsifier, a co-emulsifier, a solvent, and an aqueous phase thereof. The emulsifier comprises one or more of polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene castor oil and vitamin E succinic acid. The co-emulsifier comprises propylene glycol monocaprylate. The solvent comprises one or more of propylene glycol, diethylene glycol monoethyl ether, and ethanol. The Ruxolitinib composition of the present invention has an ideal particle size and PDI. Furthermore, the present invention provides Ruxolitinib gel. Compared with a Ruxolitinib cream, the film-permeable efficiency is improved, and the stability of administration to the external skin under the condition of pH 5-7 can be satisfied; compared with the Ruxolitinib cream, as well as commercially available calcipotriol and Benvitimod, the present invention achieves a better drug effect in the aspect of psoriasis treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 9/06 - OnguentsExcipients pour ceux-ci
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
• A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques

Abrégé

Provided are a GLP-1 receptor agonist compound and a composition and use thereof. The compound can be used for treating or preventing GLP-1 receptor-mediated diseases or disorders and related diseases or disorders. Provided are a GLP-1 receptor agonist compound and a composition and use thereof. The compound can be used for treating or preventing GLP-1 receptor-mediated diseases or disorders and related diseases or disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to long-acting GLP-1/GIP dual agonist compounds having a dual agonistic effect on glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor and human glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptor. The present invention also relates to the use of said compounds in the manufacture of medicaments for treating Type II diabetes mellitus.

Classes IPC  ?

• A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07K 14/605 - Glucagons

Abrégé

Disclosed in the present invention is an externally applied composition of minoxidil and ruxolitinib. The externally applied composition comprises an active ingredient, an emulsifier, a co-emulsifier, and a solvent, wherein the active ingredient is minoxidil and ruxolitinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof; the externally applied composition has an ideal average particle size, and the average particle size is below 200 nm; the externally applied composition can achieve a synergistic effect for in-vitro permeation, and the drug permeation amount can be increased while administration dosage is reduced; an externally applied preparation based on the externally applied composition has a good in-vitro permeation effect, and has better efficacy than commercially available minoxidil tincture (Mandi) and a drug combination of commercially available ruxolitinib phosphate cream (OpzeluraTM) and commercially available minoxidil tincture (Mandi) which has a higher drug concentration, thereby greatly improving drug compliance.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 9/107 - Émulsions
• A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie

Abrégé

Provided are an anti-FGFR2b antibody or antigen-binding fragments thereof, nucleic acid encoding the same, pharmaceutical compositions comprising the same, a method for producing the same, and the uses thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/09 - Technologie d'ADN recombinant
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire

Abrégé

The present invention is in the field of biomedical technology, and discloses a peptide compound having agonistic activity at glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptors, and use the peptide compound. The compound provided by the present invention has an improved agonistic activity at GIP receptors and selectively activate the GIP receptors, and may be used in the manufacture of medicaments associated with type 2 diabetes and weight loss.

Classes IPC  ?

• C07K 14/645 - Secrétines
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

The present application relates to an anti-CD112R antibody or an antigen-binding fragment thereof, and a preparation method therefor and the use thereof. The present invention further relates to the therapeutic and diagnostic uses of the antibodies and antibody fragments.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a peptide compound having an agonistic activity on a glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptor and the use thereof, which belong to the technical field of biological medicines. The compound has an increased agonistic activity on the GIP receptor, can selectively activate the GIP receptor, and can be used for preparing drugs related to type 2 diabetes and weight loss.

Classes IPC  ?

• C07K 14/575 - Hormones
• C07K 14/00 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61K 38/22 - Hormones
• A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Provided are a series of thiophene GLP-I receptor agonist com-pounds, a preparation method therefor and the pharmaceutical use thereof. The compounds can be used for preparing drugs for treating or preventing GLP-1-mediated diseases and related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 491/147 - Systèmes condensés en ortho le système condensé contenant un cycle avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle et deux cycles avec l'azote comme hétéro-atome du cycle

Abrégé

The present application relates to a compound having a STING inhibitory effect and a pharmaceutical composition thereof, and use thereof in the preparation of a medicament for preventing and/or treating diseases related to abnormal STING expression. Specifically, the compound has a structure represented by formula (I-A).

Classes IPC  ?

• C07D 333/66 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 245/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles de plus de sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
• C07D 275/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
• C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 209/40 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, p. ex. semicarbazone d'isatine
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 255/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes non condensés avec d'autres cycles
• C07D 235/04 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/425 - Thiazoles
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons

Abrégé

The present invention relates to a compound as represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt and a stereoisomer thereof, and the use thereof in the treatment of tumors, immunological diseases, inflammation and other diseases; and a pharmaceutical preparation of the compound, a pharmaceutical composition and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07D 491/08 - Systèmes pontés

Abrégé

The present invention is in the field of biomedical technology, and discloses a peptide compound having agonistic activity at glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptors, and use the peptide compound. The compound provided by the present invention has an improved agonistic activity at GIP receptors and selectively activate the GIP receptors, and may be used in the manufacuture of medicaments associated with type 2 diabets and weight loss.

Classes IPC  ?

• C07K 14/645 - Secrétines
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61K 38/22 - Hormones
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07K 1/00 - Procédés généraux de préparation de peptides
• C12N 15/16 - Hormones
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression

Abrégé

Provided are a novel crystal form of a GLP-1 receptor agonist, a method for preparing same, a pharmaceutical composition thereof, and use thereof. The GLP-1 receptor agonist is represented by compound I, i.e., (S)-2-((4-(6-((2-fluoro-4-(oxetan-3-yl)benzyl)oxy)pyridin-2-yl)piperidin-1-yl)methyl)-1-(oxetan-2-ylmethyl)-1H-benzo[d]imidazole-6-carboxylic acid.

Classes IPC  ?

• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 235/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants

Abrégé

Disclosed are a salt-type GLP-1 receptor agonist, a crystal form thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof, and the use thereof. Specifically, the GLP-1 receptor agonist is (S)-2-((4-(6-((2-fluoro-4-(oxetane-3-yl)benzyl)oxy)pyridin-2-yl)piperidin-1-yl)methyl)-1-(oxetane-2-ylmethyl)-1H-benzo[d]imidazole-6-carboxylic acid.

Classes IPC  ?

• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité

Abrégé

A compound represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or a stereoisomer thereof, and a use thereof in treating diseases such as tumors, immunologic diseases, and inflammatory diseases, as well as a pharmaceutical preparation and a pharmaceutical composition of the compound, and a use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/45 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cycloheximide
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

00) and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 413/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses

Abrégé

Provided are a GLP-1 receptor agonist compound and a composition and use thereof. The compound can be used for treating or preventing GLP-1 receptor-mediated diseases or disorders and related diseases or disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

A compound having a STING inhibitory effect or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof in the preparation of a drug for treating diseases related to abnormal STING expression. Specifically disclosed are compounds of formula I and formula I' or pharmaceutically acceptable salts thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 209/40 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, p. ex. semicarbazone d'isatine
• C07D 213/53 - Atomes d'azote
• C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
• C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 255/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes non condensés avec d'autres cycles
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/4196 - 1,2,4-Triazoles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A fermentation method for mupirocin, the method comprising performing shake flask seed culture, seed tank culture, fermentation culture, feed culture. The fermentation method is not only suitable for industrial mass production, but also improves the fermentation potency of mupirocin, which can be stably maintained to be 8000 ug/ml or above.

Classes IPC  ?

• C12P 17/16 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles
• C12N 1/20 - BactériesLeurs milieux de culture

Abrégé

Disclosed are a chimeric compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, and an application thereof in treating tumors, or immune, inflammatory or other diseases. Also disclosed are a pharmaceutical preparation and pharmaceutical composition of the chimeric compound, and an application thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a compound as represented by formula (I) having a KRas G12D inhibitory effect, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a stereoisomer thereof, and the use thereof in the preparation of a drug for KRas G12D-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07D 239/72 - QuinazolinesQuinazolines hydrogénées
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• C07D 498/16 - Systèmes condensés en péri
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A method for preparing 3,6-diaminopyrazine-2,5-dicarboxylic acid and a synthetic intermediate thereof. The method comprises the step of preparing pyrimido[4,5-g]pteridine-2,4,7,9(1H,3H,6H,8H)-tetraone or a disalt (pteridine) thereof from 5-aminouracil or a single salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 241/26 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec des atomes d'azote liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 487/14 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

A long-acting GLP-1/GIP dual agonist compound, wherein the compound has dual agonistic effects on a glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor and a human glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptor. The present invention also relates to the use of the compound in the preparation of a drug for treating diabetes.

Classes IPC  ?

• C07K 14/605 - Glucagons
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité

Abrégé

A method for extracting mupirocin. The main steps thereof comprise: resin adsorption, desorption and concentration, multi-step extraction, and dehydration and decoloration, wherein the multi-step extraction comprises at least one ester solvent extraction and at least one alkaline water extraction. The method is suitable for industrialization, the extraction recovery rate of mupirocin is 80% or more, and the purity of the mupirocin is 80% or more.

Classes IPC  ?

• C07D 407/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• B01D 11/04 - Extraction par solvants de solutions
• B01D 15/08 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie

Abrégé

Disclosed are anti-FGFR2b antibody or antigen-binding fragments thereof, nucleic acid encoding the same, pharmaceutical compositions comprising the same, method for producing the same, and the uses thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 15/30 - Gènes codant pour des protéines protozoaires, p. ex. Plasmodium, Trypanosoma, Eiméria
• C12P 21/08 - Anticorps monoclonaux
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present application relates to an antibody specifically recognizing ROR1, and a preparation method therefor and the use thereof. The present application also relates to an antibody-drug conjugate (ADC) targeting ROR1 and a composition containing the molecule. In addition, the present invention further relates to the therapeutic and diagnostic uses of the antibodies, antibody fragments and antibody-drug conjugates.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

The present application relates to an antibody that specifically recognizes ROR1, a preparation method therefor, and a use thereof. The present application further relates to an ROR1-targeted antibody-drug conjugate (ADC) and a composition containing the molecule. In addition, the present invention further relates to therapeutic and diagnostic uses of the antibody, antibody fragment, and antibody-drug conjugate.

Classes IPC  ?

• C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention belongs to the technical field of medicine, and specifically relates to a pyrrole fused-ring pyrazole compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to a pharmaceutical preparation and pharmaceutical composition of the compound and the use thereof, wherein the compound can be used for preparing a drug for treating or preventing related diseases mediated by HPK1.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A method for improving the biological fermentation level of acarbose. By means of controlling temperatures and dissolved oxygen levels of different gradients during a fermentation process, the accumulation of acarbose products is accelerated, the titer level is improved, and the energy consumption of fermentation is also reduced.

Classes IPC  ?

• C12N 1/20 - BactériesLeurs milieux de culture
• C12P 19/26 - Préparation d'hydrates de carbone contenant de l'azote
• C12R 1/045 - Actinophanes

Abrégé

3,6-diamino-2,5-bis{N-[(1R)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]carbamoyl}pyrazine (compound I), a crystal form of a salt thereof, and a preparation method, specifically relating to eight crystal forms of the salt, i.e., crystal form I of hydrochloride, crystal form I of sulfate, crystal form I of p-toluenesulfonate, crystal form II of p-toluenesulfonate, crystal form I of mesylate, crystal form I of sodium salt, crystal form II of sodium salt, and crystal form I of ethanolamine salt. Crystal form I of hydrochloride, crystal form II of p-toluenesulfonate, and crystal form I of ethanolamine salt have good properties in solid stability, dynamic solubility, etc., and crystal form I of ethanolamine salt has good solubility, such that the requirements of an oral administration route, etc. can be satisfied.

Classes IPC  ?

• C07D 241/26 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec des atomes d'azote liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 241/20 - Atomes d'azote
• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo

Abrégé

A compound having a KHK inhibitory effect, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and use thereof in the preparation of a medicament for treating a disease associated with KHK kinase abnormal expression. Provided is a compound as represented by formula (III) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A compound having a KHK inhibitory effect, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and use thereof in the preparation of a medicament for treating a disease associated with KHK kinase abnormal expression. Provided is a compound as represented by formula (III) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose

Abrégé

An Ansamitocin fermentation method, comprising fermentation culture and daily flow supplementation starting from the fermentation culture, wherein a supplement added by the daily flow supplementation comprises, in mass-volume ratio, 30-60% of glucose and 0.02-0.2% of an Ansamitocin metabolism synthesis precursor, and the Ansamitocin metabolism synthesis precursor comprises methionine, isoleucine and isobutanol. A culture medium for the fermentation culture comprises, in mass-volume ratio, 0.2-5% of a quick-acting carbon source, 0.5-5% of a slow-release carbon source, 0.2-5% of a quick-acting nitrogen source, 0.5-5% of a slow-release nitrogen source and 0.2-1.5% of inorganic salt. The fermentation titer can be stabilized at 600 ug/ml or above.

Classes IPC  ?

• C12P 17/18 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, p. ex. rifamycine

Abrégé

Provided in the present invention is a pharmaceutical composition of a small molecular GLP-1R receptor agonist suitable for oral administration. More specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition containing (S)-2-(3S,8S)-3-(4-(3,4-dichlorobenzyloxy)phenyl-7-((S)-1-phenylpropyl)-2,3,6,7,8,9-hexahydro-[1,4]-dioxino[2,3-g]isoquinoline-8-formylamino)-3-(4-(2,3-dimethylpyridin-4-yl)phenyl)propionic acid (?OAD2?) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a preparation method therefor. The composition may contain a low level of one or more oxidative degradation substances or may contain a low level of reactive oxygen species. The pharmaceutical composition provided in the present invention has low content of oxidative degradation impurity B and a low total impurity content, so that the composition can be stably stored for 12 months or more under normal temperature and normal humidity. The present invention further relates to a method for treating type II diabetes and indications related to improper blood glucose control using such pharmaceutical compositions.

Classes IPC  ?

• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• A61K 31/4741 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. dérivés du tubocurarane, noscapine, bicuculline
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène

Abrégé

Provided in the present invention is a pharmaceutical composition of a small molecular GLP-1R receptor agonist suitable for oral administration. More specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition containing (S)-2-(3S,8S)-3-(4-(3,4-dichlorobenzyloxy)phenyl-7-((S)-1-phenylpropyl)-2,3,6,7,8,9-hexahydro-[1,4]-dioxino[2,3-g]isoquinoline-8-formylamino)-3-(4-(2,3-dimethylpyridin-4-yl)phenyl)propionic acid ("OAD2") and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a preparation method therefor. The composition may contain a low level of one or more oxidative degradation substances or may contain a low level of reactive oxygen species. The pharmaceutical composition provided in the present invention has low content of oxidative degradation impurity B and a low total impurity content, so that the composition can be stably stored for 12 months or more under normal temperature and normal humidity. The present invention further relates to a method for treating type II diabetes and indications related to improper blood glucose control using such pharmaceutical compositions.

Classes IPC  ?

• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• A61K 31/4741 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. dérivés du tubocurarane, noscapine, bicuculline
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Disclosed in the present invention is a Ruxolitinib composition, comprising: Ruxolitinib or a pharmaceutically acceptable salt, an emulsifier, a co-emulsifier, a solvent, and an aqueous phase thereof. The emulsifier comprises one or more of polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene castor oil and vitamin E succinic acid. The co-emulsifier comprises propylene glycol monocaprylate. The solvent comprises one or more of propylene glycol, diethylene glycol monoethyl ether, and ethanol. The Ruxolitinib composition of the present invention has an ideal particle size and PDI. Furthermore, the present invention provides Ruxolitinib gel. Compared with a Ruxolitinib cream, the film-permeable efficiency is improved, and the stability of administration to the external skin under the condition of pH 5-7 can be satisfied; compared with the Ruxolitinib cream, as well as commercially available calcipotriol and Vermor, the present invention achieves a better drug effect in the aspect of psoriasis treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
• A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 9/06 - OnguentsExcipients pour ceux-ci
• A61P 19/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget
• A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire

Abrégé

Provided is a hydrogenation synthesis method for preparing a pyrazinecarboxylic acid derivative as a fluorescent tracer, in particular, provided is a method for preparing 3,6-diamino-2,5-bis{N-[(1R)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]carbamoyl}pyrazine. According to the method, flammable and explosive hydrogen is prevented from being used, the problem of blocking of a pipeline caused by sublimation of ammonium formate is solved, and safety hazards in production is greatly reduced.

Classes IPC  ?

• C07D 241/20 - Atomes d'azote
• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins

Abrégé

Provided is a method for preparing (S,Z)-3-(2-(4-((3,4-dichlorobenzyl)oxy)phenyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-2-hydroxyacrylic acid and (S)-3-((S)-2-(4-((3,4-dichlorobenzyl)oxy)phenyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-2-(((S)-1-phenylpropyl)amino)propanoic acid. The preparation method has advantages of low cost, high yield and controllable quality, and is more suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 493/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé
• C07D 319/20 - Dioxanes-1, 4Dioxanes-1, 4 hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons avec des substituants liés à l'hétérocycle

Abrégé

A method for the stable and efficient production of pneumocandin B0 by feeding a fermentation process. By means of adding one or more of lactic acid, mannitol or γ-aminobutyric acid during a fermentation process, the fermentation level of pneumocandin B0 can be significantly improved; an optimal combination can increase the fermentation level of pneumocandin B0 to 4000-4500 mg/L, which is much higher than the fermentation level of about 2500 mg/L disclosed in the prior art. The method greatly improves the titer level of industrially prepared pneumocandin B0, and reduces the industrialization costs thereof.

Classes IPC  ?

• C12P 21/04 - Peptides ou polypeptides cycliques ou pontés, p. ex. bacitracine
• C12R 1/645 - Champignons
• C12N 1/14 - ChampignonsLeurs milieux de culture
• C12N 1/20 - BactériesLeurs milieux de culture

Abrégé

Disclosed are novel exatecan mesylate intermediates 5 and A, and a preparation method for exatecan mesylate. Raw materials in the preparation method are cheap and easy to obtain, the synthetic route of the intermediate is simple, the "one-pot" reaction of oximation, catalytic hydrogenolysis and amino protection is avoided, the reaction steps are greatly reduced, the operation conditions are mild, the operation difficulty is reduced, the energy consumption is low, and the present invention is suitable for industrial scale-up production; the atom utilization is improved, and industrial application of green chemistry is better met; the yield of synthesis of an exatecan derivative is increased, and the cost is further reduced.

Classes IPC  ?

• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 233/43 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné saturé
• C07C 233/54 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné saturé
• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07C 303/32 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides de sels d'acides sulfoniques
• C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo

Abrégé

A crystal form of a pyrazine derivative and a preparation method therefor, specifically relating to a crystal form, in particular crystal forms A-G of 3,6-diamino-2,5-bis{N-[(1R)-1-carboxyl-2-hydroxyethyl]carbamoyl}pyrazine (compound I), and a preparation method therefor. Anhydrous crystal forms A and C and monohydrate crystal form B have good stability, especially crystal form A has obvious advantages under the conditions of illumination, high temperature and high humidity. Provided is a method for purifying compound I, comprising forming compound I into a solvate from an appropriate solvent (such as DMSO, NMP and DMF).

Classes IPC  ?

• C07D 241/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins

Abrégé

The present application relates to a method for preparing a pyrazine derivative as a fluorescent tracer, and specifically relates to a method for preparing 3,6-diamino-2,5-bis{N-(1R)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]carbamoyl}pyrazine, an intermediate compound for the preparation method and a method for preparing the intermediate compound.

Classes IPC  ?

• C07D 241/20 - Atomes d'azote
• C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 241/26 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec des atomes d'azote liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 241/28 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec des atomes d'azote liés directement aux atomes de carbone du cycle dans lesquels lesdits atomes de carbone ont des liaisons doubles à des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins

Abrégé

The present invention relates to a composition of ruxolitinib and/or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof. The ruxolitinib composition comprises an active ingredient of ruxolitinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, diethylene glycol monoalkyl ether, ethanol and/or propylene glycol. The composition has good stability and permeability. Further provided is a ruxolitinib gel comprising a ruxolitinib composition and a gel matrix. The ruxolitinib composition and the ruxolitinib gel has disease treatment effects significantly better than commercially available preparations, and the disease is one or more of dermatitis, psoriasis, vitiligo, hidradenitis, urticaria and alopecia areata.

Classes IPC  ?

• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 9/06 - OnguentsExcipients pour ceux-ci
• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques
• A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie

Abrégé

The present invention belongs to the field of microbial fermentation, and specifically provides a pretreatment process for an acarbose fermentation liquid. By means of successively adding a filter aid twice, adjusting the pH with an acid and an alkali, and then using a CPAM flocculation treatment, the problem of difficult solid-liquid separation of an acarbose fermentation liquid, especially an acarbose fermentation liquid which has a bacterial concentration of less than 40% and a viscosity of less than 650 mPa.S, may be solved, the effect of partial decolorization is also increased, and the pressure of subsequent purification processed is reduced, which helps to increase product yield. The present invention also provides a preparation method for a CPAM solution, which by means of wetting by using organic alcohols such as methanol, greatly shortens the time for dissolving CPAM particles.

Classes IPC  ?

• C07H 15/203 - Carbocycles monocycliques autres que des cycles cyclohexaneSystèmes carbocycliques bicycliques
• C07H 1/06 - SéparationPurification

Abrégé

A method for preparing a dehydrodidemnin B compound. The method comprises: subjecting a Didemnin B compound, as represented by formula Ⅰ, and an oxidizing agent to an oxidation reaction in an organic solvent to prepare the dehydrodidemnin B compound. The method uses easily available raw materials, has simple steps, is fast and efficient, has a high yield and purity and a low cost, and is suitable for industrial scaled-up production.

Classes IPC  ?

• C07K 11/02 - Depsipeptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés cycliques, p. ex. valinomycines
• C07K 7/02 - Peptides linéaires contenant au moins une liaison peptidique anormale
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a GLP-1 receptor agonist compound and a composition and use thereof. The compound can be used for treating or preventing GLP-1 receptor-mediated diseases or disorders and related diseases or disorders. (II)

Classes IPC  ?

• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 235/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 487/16 - Systèmes condensés en péri
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants

Abrégé

Provided is a two-step resin purification process of ansamitocin. Specifically, by means of multi-step resin extraction and desorption followed by combination and concentration, a target product is obtained. The process comprises at least two instances of resin extraction and desorption, the yield can stably reach 70% or above, and the purity stably reaches 85% or above.

Classes IPC  ?

• C07D 498/18 - Systèmes pontés

Abrégé

A method for purifying ansamitocin P-3, comprising using a resin to adsorb an ansamitocin fermentation solution, using an organic solvent for resolution, collecting and concentrating a resolution solution, subjecting the resolution solution to reverse phase filler high-pressure preparation to obtain a chromatography solution, and obtaining a target product by means of simple crystallization and precipitation. Quality control of the purification process conforms to the GMP standard, and the process is low in cost and suitable for industrial application. The ansamitocin P-3 purified by using the method as provided can stably achieve purity levels of 95% or higher.

Classes IPC  ?

• C12P 17/18 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, p. ex. rifamycine
• C07D 498/18 - Systèmes pontés
• C12R 1/01 - Bactéries ou actinomycètes
• C12N 1/20 - BactériesLeurs milieux de culture

Abrégé

Provided is a method for preparing 2,3-dimethyl-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine. By means of the method, the amount of borate used, the cost, and the three wastes are reduced, and the effective content of the product is higher.

Classes IPC  ?

• C07D 213/55 - AcidesEsters
• C07D 213/24 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 213/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques

Abrégé

The present invention relates to an anthracene compound of formula A, a preparation method therefor, and a medical use thereof. The anthracene compound has the effect of inhibiting the growth of tumor cells, and has the potential as an anti-tumor drug. The present invention further relates to a method for quality control of a sample.

Classes IPC  ?

• C07D 491/02 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 491/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou
• C07D 498/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
• A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. rapamycine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a salt form and a crystal form of a spiro compound and a preparation method therefor. Further comprised is the use of the salt form and the crystal form in the preparation of a drug for treating related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

Provided are a pyrrolopyridinone compound as represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical preparation, a pharmaceutical composition and the use of the compound, wherein the compound can be used for the preparation of drugs for treating or preventing diseases related to and mediated by MAP4K1.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a series of thiophene GLP-1 receptor agonist compounds, a preparation method therefor and the pharmaceutical use thereof. The compounds can be used for preparing drugs for treating or preventing GLP-1-mediated diseases and related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

A heating treatment method for preparing a liraglutide pharmaceutical preparation, capable of effectively removing polymer impurities occurring in a molecular sieve liquid chromatography detection process, reducing the content of liraglutide macromolecular proteins and related substances, and improving the stability of the liraglutide pharmaceutical preparation.

Classes IPC  ?

• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 38/26 - Glucagons
• A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61K 9/08 - Solutions

Abrégé

The present invention relates to a pyrrolopyridazine compound as represented by a formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and also relates to a pharmaceutical preparation, a pharmaceutical composition and the use thereof, wherein the compound can be used for the preparation of drugs for treating or preventing related diseases mediated by HPK1.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

A fermentation method for mupirocin, the method comprising performing shake flask seed culture, seed tank culture, fermentation culture, and feed culture. The fermentation method is not only suitable for industrial mass production, but also improves the fermentation potency of mupirocin, which can be stably maintained to be 8000 ug/ml or above.

Classes IPC  ?

• C12P 17/16 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles
• C12R 1/39 - Pseudomonas fluorescens
• C12N 1/20 - BactériesLeurs milieux de culture

Abrégé

A method for preparing a 3,6-diaminopyrazine-2,5-dicarboxylic acid and a synthetic intermediate thereof. The method comprises the step of preparing pyrimido[4,5-g]pteridine-2,4,7,9 (1H,3H,6H,8H)-tetrone or a disalt (pteridine) thereof from 5-aminouracil or a single salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 475/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine avec un atome d'oxygène lié directement en position 4
• C07D 241/28 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec des atomes d'azote liés directement aux atomes de carbone du cycle dans lesquels lesdits atomes de carbone ont des liaisons doubles à des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote

Abrégé

A benzimidazolone GLP-1 receptor agonist and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques

Abrégé

A method for extracting mupirocin. The main steps thereof comprise: resin adsorption, desorption and concentration, multi-step extraction, and dehydration and decoloration, wherein the multi-step extraction comprises at least one ester solvent extraction and at least one alkaline water extraction. The method is suitable for industrialization, the extraction recovery rate of mupirocin is 80% or more, and the purity of the mupirocin is 80% or more.

Classes IPC  ?

• C07D 407/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle

Abrégé

Provided are a daptomycin high-yield strain and a preparation method therefor. A recombination strain has a classification name of Streptomyces roseosporus, with the preservation number being NO.CGMCC18297. The use of a global regulatory factor CRP solves the problems of high workload and high blindness of traditional Streptomyces breeding, obtains the daptomycin high-yield strain bred by genetic engineering, and achieves a wide application prospect; the method is used for modifying an original bacterium, i.e., Streptomyces roseosporus, thus the obtained recombination strain can improve the tolerance of Streptomyces roseosporus to decanoic acid and the utilization rate of decanoic acid, and the yield of daptomycin is improved.

Classes IPC  ?

• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 15/76 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes procaryotes autres que E. coli, p. ex. Lactobacillus, Micromonospora pour ActinomycesVecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes procaryotes autres que E. coli, p. ex. Lactobacillus, Micromonospora pour Streptomyces
• C12R 1/465 - Streptomyces
• C12R 1/48 - Streptomyces antibioticus
• C12P 19/26 - Préparation d'hydrates de carbone contenant de l'azote

Abrégé

Disclosed is a regulatory gene for producing daptomycin by Streptomyces roseosporus. The nucleotide sequence of the regulatory gene is as shown in SEQ ID NO: 1, or is a nucleotide sequence that encodes the same protein as the nucleotide shown in SEQ ID NO: 1. By means of using a global regulatory factor CRP, the problems of high workload and high blindness in traditional Streptomyces breeding are solved. A high yield strain of daptomycin cultured by using genetic engineering is obtained, which strain has wide application prospects; and by means of using the method to modify the starting bacterium, Streptomyces roseosporus, it is unexpectedly discovered that a CRP gene can improve the utilization rate of and tolerance to capric acid during the fermentation process of Streptomyces roseosporus.

Classes IPC  ?

• C07K 14/195 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries
• C12N 15/31 - Gènes codant pour des protéines microbiennes, p. ex. entérotoxines
• C12N 15/76 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes procaryotes autres que E. coli, p. ex. Lactobacillus, Micromonospora pour ActinomycesVecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes procaryotes autres que E. coli, p. ex. Lactobacillus, Micromonospora pour Streptomyces
• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
• C12P 21/04 - Peptides ou polypeptides cycliques ou pontés, p. ex. bacitracine

Abrégé

A method for preparing a GLP-1 receptor agonist, and more particularly, relates to an industrial preparation method for a GLP-1 receptor agonist (S)-2-(3S,8S)-3-(4-(3,4-dichlorobenzyloxy)phenyl-7-((S)-1-phenylpropyl)-2,3,6,7,8,9-hexahydro-[1,4]-dioxacyclohexene[2,3-g]isoquinoline-8-carboxamido)-3-(4-(2,3-dimethylpyridin-4-yl)phenyl)propanoic acid dihydrochloride (compound I). Compound 1 is used as a raw material, and is subjected to nucleophilic addition, hydrolysis, reductive amination, cyclization, amide condensation, hydrolysis and a salt formation reaction so as to prepare compound I. The total yield of Compound I prepared by this method reaches 35% or more, and the purity reaches 98% or more.

Classes IPC  ?

• C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines
• C07D 217/18 - Radicaux aralkyle
• C07D 217/20 - Radicaux aralkyle avec des atomes d'oxygène liés directement au noyau aromatique dudit radical aralkyle, p. ex. papavérine
• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
• A61K 31/4741 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. dérivés du tubocurarane, noscapine, bicuculline
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

The present invention provides a preparation method for a key intermediate (S)-2-amino-3-[4-(2,3-dimethylpyridin-4-yl)phenyl] methyl propionate diacid salt of (S)-2-(3S,8S)-3-(4-(3,4-dichlorobenzyloxy)phenyl-7-((S)-1-phenylpropyl)-2,3,6,7,8,9-hexahydro-[1,4]-dioxacyclohexene[2,3-g]isoquinoline-8-carboxamido)-3-(4-(2,3-dimethylpyridin-4-yl)phenyl) propanoic acid dihydrochloride salt. Compared with the prior art, the method does not need to perform separation and purification by means of a chromatographic column, has the advantages of low costs and a high yield, and is more suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 213/127 - Préparation à partir de composés renfermant des cycles pyridiniques

Abrégé

The present invention provides a method for preparing a GLP-1 receptor agonist free base, and more specifically, provided is a method for preparing (S)-2-(3S,8S)-3-(4-(3,4-dichlorobenzyloxy)phenyl-7-((S)-1-phenylpropyl)-2,3,6,7,8,9-hexahydro-[1,4]-dioxin[2,3-g]isoquinoline-8-formylamino)-3-(4-(2,3-dimethyl pyridine-4-yl)phenyl)propionic acid. Firstly, a compound III is reacted with a condensation agent to form an active ester, such that the amino organic acid salt is dissociated in situ and is directly involved in the amide condensation reaction. Then, during the hydrolysis reaction, by means of an after-treatment via acid-base neutralization, the (S)-2-(3S,8S)-3-(4-(3,4-dichlorobenzyloxy)phenyl-7-((S)-1-phenylpropyl)-2,3,6,7,8,9-hexahydro-[1,4]-dioxin[2,3-g]isoquinoline-8-formylamino)-3-(4-(2,3-dimethyl pyridine-4-yl)phenyl)propionic acid is precipitated in a suitable solvent with a higher purity. The yield of the two-step reaction in the method can be up to 80% or more and the purity can be up to 98% or more, and the method can achieve large-scale preparation thereof and can be applied to industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 491/06 - Systèmes condensés en péri

Abrégé

Provided is a method for preparing a key intermediate, methyl (S)-2-amino-3-(4-(2,3-dimethylpyridin-4-yl)phenylpropionate and a salt thereof in the synthesis process of (S)-2-(3S,8S)-3-(4-(3,4-dichlorobenzyloxy)phenyl-7-((S)-1-phenylpropyl)-2,3,6,7,8,9-hexahydro-[1,4]-dioxin[2,3-g]isoquinoline-8-carboxamido)-3-(4-(2,3 -dimethylpyridin-4-yl)phenyl)propionic acid dihydrochloride. By using a continuous feeding manner without column chromatography purification, the method simplifies operation, reduces losses, and improves the yield; furthermore, a high-purity methyl (S)-2-amino-3-(4-(2,3-dimethylpyridin-4-yl)phenylpropionate salt which can be stably stored can be obtained by means of salt-forming purification. The total yield of the preparation method of the present invention can reach 85% or more, the purity of the target product is 98% or more, and the isomer content is 0.5% or less. The method has the advantages of a good process stability and a controllable product quality, and can be applied to industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 213/24 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 213/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 491/02 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène

Abrégé

The present invention relates to a crystalline form A of a GLP-1 receptor agonist and a preparation method therefor, and in particular, to a crystalline form A of (S)-2-(3S,8S)-3-(4-(3,4-dicholorobenzyloxyl)phenyl-7-((S)-1-phenylpropyl)-2,3,6,7,8,9-hexahydro-[1,4]-dioxino[2,3-g]isoquinoline-8-formylamino)-3-(4-(2,3-lutidine-4-yl)phenyl)propanoic acid("OAD2") and a preparation method therefor. The crystalline form A can be used for treating various metabolic-related diseases and disorders, including but not limited to type 2 diabetes.

Classes IPC  ?

• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• A61K 31/4741 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. dérivés du tubocurarane, noscapine, bicuculline
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques