Abrégé

Disclosed in the present invention are a bosutinib 1,3-propanediether dimer impurity and a synthesis process thereof. The synthesis process is simple, the purity is high, raw materials are simple and easy to obtain, the purity of a prepared finished product can reach 99% or above, and a qualified impurity reference substance can be provided for quality control of bosutinib.

Classes IPC  ?

• C07D 215/54 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3

Abrégé

The present invention relates to a macrocyclic peptide compound containing a hydrazide structure, and a racemate, a stereoisomer, a tautomer, an isotopic label, a nitrogen oxide, a solvate, a polymorph, a metabolite, an ester, a prodrug, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the macrocyclic peptide compound, and medical use. The compound has significant PD-1/PD-L1 protein-protein interaction inhibitory activity, and some compounds have significantly better inhibitory activity on PD-1/PD-L1 interaction than a positive control drug.

Classes IPC  ?

• C07K 7/56 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale comportant au moins une liaison peptidique anormale dans le cycle cyclisés autrement que par l'acide diamino-2,4 butanoïque
• A61K 38/12 - Peptides cycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

A novel indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitor and/or its pharmaceutically acceptable salts can used, in the preparation of a drug for indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) related diseases, such as cancer, Alzheimer's, depression, cataract, etc.

Classes IPC  ?

• C07D 271/08 - Oxadiazoles-1, 2, 5Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 413/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to a compound as represented by formula I, and a racemate, a stereoisomer, a tautomer, an isotopic marker, nitrogen oxide, a solvate, a polymorph, a metabolite, an ester, a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising same, a preparation method therefor, and pharmaceutical use thereof. The structure of formula I is as follows.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a compound as represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a preparation method therefor. Also disclosed are a pharmaceutical composition containing the compound and the use of the compound and the pharmaceutical composition in preparing an AXL inhibitory drug, wherein the AXL inhibitory drug is used for treating tumors, nephropathy, immune system diseases or circulatory system diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases

Abrégé

The present invention provides a novel apoptosis protein inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, an isomer thereof, a preparation method therefor and a pharmaceutical composition, wherein the definition of each group is as shown in the description. The present invention also provides use of the compound, the pharmaceutically acceptable salt thereof and the isomer thereof in the preparation of a medicament for diseases related to IAP proteins. The compound of the present invention has a better binding affinity to XIAP, cIAP1 and cIAP2 proteins, has a better inhibiting effect on cell growth of MDA-MB-231 breast cancer and PC-3 pancreatic cancer cell lines, and has larger pharmaceutical value and a broad market prospect.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

12344 are as stated in the specification. Also provided is a use of the aforementioned compound and pharmaceutically acceptable salts and isomers thereof in the preparation of a drug for indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) related disease, specifically a use in the treatment of major diseases such as cancer, Alzheimer's, depression, cataract, etc. The compound of the invention has improved activity, potential medicinal value, and wide market prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 271/08 - Oxadiazoles-1, 2, 5Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 27/12 - Agents ophtalmiques pour le traitement de la cataracte

Abrégé

Provided in the present invention are a new type indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitor and a preparation method and pharmaceutical composition thereof, wherein the definitions of the R and X groups are as shown in the description. Also provided are the use of the compound and a pharmaceutically acceptable salt and isomer thereof in the preparation of a drug for a disease associated with indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), and in particular the use of the same in the treatment of multiple serious diseases such as cancers, Alzheimer's disease, depression and cataracts. The compound of the present invention has good activity, and has potential medicinal value and broad market prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 271/08 - Oxadiazoles-1, 2, 5Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/26 - Psychostimulants, p. ex. nicotine, cocaïne

Abrégé

The present invention provides formula I and formula II IDO inhibitors and preparation methods therefor, wherein R1, R2, and X groups are as defined in the specification. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising a compound of formula I or formula II and a use thereof. The compound and pharmaceutically acceptable salt thereof can be used in the preparation of drugs for treatment of diseases related to indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), in particular for applications in treatment of a range of major diseases such as cancer, Alzheimer's, depression, and cataracts. The compound of the present invention has high efficiency and low toxicity, and has good potential medicinal value and broad market prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 271/08 - Oxadiazoles-1, 2, 5Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone