Abrégé

The present disclosure relates to compounds of the general Formula (I): wherein R1 and R2 are the same or different and are chosen from a hydrogen atom, a hydroxy group, an alkyl group, a halogen atom, an alkoxy group, an acyloxy group, an acyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, an aryl group, an alkylthio group, an alkoxycarbonyl group, an alkylsulfinyl group, an alkylsulfonyl group, an amino group, and an alkylamino group; and any pharmaceutically acceptable salt, solvate, complex, or pro-drug thereof; and their use as medicaments for the treatment of various diseases and conditions, for example, reduction of elevated triglyceride levels, i.e., hypertriglyceridemia, reduction of non-HDL cholesterol, reduction of glucose and HbAIc, and improvement of insulin resistance. The present disclosure also relates to a pharmaceutical composition comprising compounds of formula (I), as well as to processes for preparing compounds according to formula (I).

Classes IPC  ?

• C07C 69/587 - Esters d'acides monocarboxyliques avec plusieurs liaisons doubles carbone-carbone
• C07C 69/734 - Ethers
• A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques

Abrégé

The present invention relates to compositions comprising at least omega-3 lipid compounds substituted at the 2-positions having therapeutic activity. More specifically, the present invention relates to a composition comprising at least omega-3 lipid compounds substituted at the 2-position, counted from the functional group (X) of the omega-3 lipid compound, wherein the omega-3 lipid compounds comprise: a compound of general formula (I): and a compound of formula (II): wherein R1 and R2 are the same or different and are chosen from a hydrogen atom, a hydroxy group, an alkyl group, a halogen atom, an alkoxy group, an acyloxy group, an acyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, an aryl group, an alkylthio group, an alkoxycarbonyl group, a carboxy group, an alkylsulfinyl group, an alkylsulfonyl group, an amino group, and an alkylamino group; and X represents a carboxylic acid or a derivative thereof, a carboxylate, a carboxylic anhydride, a hydroxymethyl (-CH2OH) or a pro-drug thereof, or a carboxamide, or any pharmaceutically acceptable complex, salt, solvate, or pro-drug, with the provisos that: R1 and R2 are not simultaneously hydrogen.

Classes IPC  ?

• C07C 33/02 - Alcools acycliques à liaisons doubles carbone-carbone
• C07C 43/178 - Ethers non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 69/007 - Esters d'alcools non saturés dont le groupe hydroxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique
• C07C 69/24 - Esters d'acides acycliques monocarboxyliques saturés dont le groupe carboxyle est lié à un atome de carbone acyclique ou à l'hydrogène avec au moins trois atomes de carbone dans la partie acide estérifiés par des composés monohydroxylés
• C07C 69/40 - Esters d'acide succinique
• C07C 69/587 - Esters d'acides monocarboxyliques avec plusieurs liaisons doubles carbone-carbone
• C07C 69/96 - Esters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
• C07C 309/67 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé
• C07C 323/14 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et non saturé
• C07F 9/113 - Esters des acides phosphoriques avec des alcools acycliques non saturés
• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p.ex. alcools; Leurs sels, p.ex. alcoolates
• A61K 31/075 - Ethers ou acétals
• A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones
• A61K 31/047 - Composés hydroxylés, p.ex. alcools; Leurs sels, p.ex. alcoolates ayant plusieurs groupes hydroxyle, p.ex. sorbitol
• A61K 31/22 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p.ex. pravastatine

Abrégé

The present invention relates to a lipid composition comprising at least omega-3 polyunsaturated alcohols, or pro-drugs thereof, which omega-3 polyunsaturated alcohols, or pro-drugs thereof, comprising at least (all-Z)-5,8,11,14,17-eicosapentaen- 1-ol, or pro-drug thereof, and (all-Z)-4,7,10,13,16,19-docosahexaen-1-ol, or pro-drug thereof, and their use as a pharmaceutical, in particular for the treatment of elevated triglyceride levels. The invention also relates to methods for the preparation of these pro-drugs from marine oils.

Classes IPC  ?

• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p.ex. alcools; Leurs sels, p.ex. alcoolates
• A61K 31/075 - Ethers ou acétals
• A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones
• A61K 31/047 - Composés hydroxylés, p.ex. alcools; Leurs sels, p.ex. alcoolates ayant plusieurs groupes hydroxyle, p.ex. sorbitol
• A61K 31/22 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p.ex. pravastatine
• A61K 31/225 - Acides polycarboxyliques
• A61K 31/255 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides oxygénés du soufre ou de leurs thio-analogues
• A61K 31/265 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbonique, thiocarboniques, thiocarboxyliques, p.ex. acide thio-acétique, acide xanthogénique, acide trithiocarbonique
• A61K 31/232 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p.ex. pravastatine d'acides ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne d'au moins sept atomes de carbone ayant au moins trois doubles liaisons, p.ex. étrétinate
• A61K 31/661 - Acides du phosphore ou leurs esters n'ayant pas de liaison P-C, p.ex. fosfosal, dichlorvos, malathion
• A61P 27/00 - Médicaments pour traiter les troubles des sens
• A61P 3/04 - Anorexigènes; Médicaments de l'obésité
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques
• A61K 8/55 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant du phosphore

Abrégé

Omega-3 lipid compounds of the general formula (1): wherein P represents a hydrogen atom, Formulas (a), (b), (c) or (d) and (e), Y is a C14-C22 alkenyl group with at least one double bond, having E and/or Z, configuration;., or any pharmaceutically acceptable complex, solvate, salt or pro-drug thereof, with the proviso that R1 and R2 are not simultaneously a hydrogen atom. Also disclosed are pharmaceutical compositions and lipid compositions comprising such compounds, and to such compounds for use as medicaments, in particular for the treatment of cardiovascular and metabolic diseases.

Classes IPC  ?

• C07C 33/02 - Alcools acycliques à liaisons doubles carbone-carbone
• C07C 43/178 - Ethers non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 69/007 - Esters d'alcools non saturés dont le groupe hydroxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique
• C07C 69/24 - Esters d'acides acycliques monocarboxyliques saturés dont le groupe carboxyle est lié à un atome de carbone acyclique ou à l'hydrogène avec au moins trois atomes de carbone dans la partie acide estérifiés par des composés monohydroxylés
• C07C 69/40 - Esters d'acide succinique
• C07C 69/587 - Esters d'acides monocarboxyliques avec plusieurs liaisons doubles carbone-carbone
• C07C 69/96 - Esters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
• C07C 309/67 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé
• C07C 323/14 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et non saturé
• C07F 9/113 - Esters des acides phosphoriques avec des alcools acycliques non saturés
• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p.ex. alcools; Leurs sels, p.ex. alcoolates
• A61K 31/075 - Ethers ou acétals
• A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones
• A61K 31/047 - Composés hydroxylés, p.ex. alcools; Leurs sels, p.ex. alcoolates ayant plusieurs groupes hydroxyle, p.ex. sorbitol
• A61K 31/22 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p.ex. pravastatine