A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
2.
USE OF COMPOUND IN PREVENTION OR TREATMENT OF RADIATION-INDUCED BRAIN INJURY
A use of 5α-androstane-3β,5,6β-triol and a derivative thereof in prevention or treatment of radiation-induced brain injury, and a method for preventing or treating radiation-induced brain injury using 5α-androstane-3β,5,6β-triol and the derivative thereof.
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
3.
Hexokinase 2-specific inhibitors for use in acute central nervous system injury
Provided are applications of a hexokinase 2-specific inhibitor in preparing a medicament for preventing and treating acute central nervous system injury.
Disclosed is use of 5α-androst-3β,5,6β-triol or an analogue, a deuterated compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of a pulmonary disease in a patient. These compounds can significantly inhibit the up-regulation of PFKFB3 expression, significantly inhibit the accumulation of lactate, significantly reduce vascular endothelial cell injury, significantly reduce alveolar epithelial cell injury, significantly inhibit alveolar septum thickening, significantly reduce alveolar damage, and thus can be used to treat diseases mediated by lung epithelial cell injury and/or vascular endothelial cell injury, such as in the lung.
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A health-care composition for increasing HDL-C. The composition comprises the following components in percentages by weight: 30-46% of red yeast rice; 10-28% of Ginkgo biloba leaf extract; 0.0005-0.056% of folic acid; 0.001-0.2% of vitamin B6; and 40-50% of an excipient. Compared with the composition of red yeast rice and Ginkgo biloba leaf extract, the health-care composition which has folic acid and vitamin B6 further added thereto can not only significantly reduce the levels of TG, TC and LDL-C in serum, but can also significantly improve the level of HDL-C, so that the health-care composition can more effectively regulate blood fat and be used for preventing various cardiovascular diseases caused by dyslipidemia.
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
Applications of 5α-androst-3β,5,6β-triol and an analog thereof, a deuterated compound thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in preparing a drug for treating a pulmonary disease of a patient. These compounds can remarkably inhibit up-regulated expression of PFKFB3, remarkably inhibit accumulation of lactic acid, remarkably reduce vascular endothelial cell injury, remarkably reduce alveolar epithelial cell injury, remarkably inhibit thickening of an alveolar septum, and remarkably reduce alveolar injury, so that these compounds can be used for treating pulmonary diseases mediated by lung epithelial cell injury and/or vascular endothelial cell injury.
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
7.
Use of compounds in preparation of a medicament for treatment of hemorrhagic stroke
Disclosed is a use of 5α-androstane-3β,5,6β-triol, an analogue, a deuterated derivative, and a pharmaceutically acceptable salt thereof in manufacture of a medicament for the treatment of hemorrhagic stroke in a patient. The hemorrhagic stroke is intracerebral hemorrhage or subarachnoid hemorrhage.
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
A61P 7/04 - AntihémorragiquesProfacteurs de coagulationAgents hémostatiquesAgents antifibrinolytiques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
C07J 3/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par un atome de carbone
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
8.
Hexokinase 2-specific inhibitors for use in acute central nervous system injury
Provided are applications of a hexokinase 2-specific inhibitor in preparing a medicament for preventing and treating acute central nervous system injury.
Disclosed is use of 5α-androst-3β,5,6β-triol or an analogue, a deuterated compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of cerebral small vessel disease in a patient. The cerebral small vessel disease is preferably cerebral microbleed. The cerebral microbleed is spontaneous cerebral microbleed, drug-related cerebral microbleed, or traumatic cerebral microbleed. The present invention demonstrates that these compounds significantly enhance the clearance of extravascular hemoglobin, and thus can be used to treat cerebral small vessel disease.
A61K 38/36 - Facteurs de coagulation sanguine ou de fibrinolyse
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61P 7/04 - AntihémorragiquesProfacteurs de coagulationAgents hémostatiquesAgents antifibrinolytiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 9/14 - VasoprotecteursAntihémorroïdauxMédicaments pour le traitement des varicesStabilisateurs capillaires
Macaca fascicularis caused by hypobaric hypoxia, reduce the increased cerebral water content, and protect from neuronal vacuolar degeneration caused by hypobaric hypoxia, therefore it can improve neurological dysfunctions caused by hypobaric hypoxia and is useful in prophylaxis or treatment of an altitude sickness.
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
11.
USE OF COMPOUND IN PREPARATION OF DRUG FOR TREATING CEREBRAL SMALL VESSEL DISEASE
Disclosed is the use of 5α-androst-3β,5,6β-triol and analogs and deuterated compounds thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof in the preparation of drugs for treating the cerebral small vessel disease of patients. The cerebral small vessel disease is preferably brain microhemorrhages. The brain microhemorrhages refer to spontaneous brain microhemorrhages, drug-related brain microhemorrhages or traumatic brain microhemorrhages. The present invention confirms that these compounds significantly enhance the clearance of extravascular hemoglobin and can thus be used for treating cerebral small vessel disease.
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
12.
COMPOUND FOR TREATING INFLAMMATION-MEDIATED OPTIC NEUROPATHY
Disclosed is the use of 5α-androst-3β,5,6β-triol and analogs thereof, deuterated compounds thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof in the preparation of drugs for treating inflammation-mediated optic neuropathy in patients. The present invention confirms that these compounds can significantly antagonize the activation of microglia and macrophages, and inhibit inflammatory responses so as to reduce the loss of rat optic ganglion cells caused by high intraocular pressure and to reduce the loss of axons of retinal ganglion cells, and can thus be used for treating inflammation-mediated optic neuropathy.
Disclosed is an application of 2β,3α,5α-trihydroxyl androstane-6-ketone and a deuterated compound thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof in the preparation of drugs for treating inflammatory reactions of patients. The present invention proves that the 2β,3α,5α-trihydroxyl androstane-6-ketone inhibits the activation of microglial cells and macrophages by down-regulating the expression of inflammatory pathway key molecules NF-κB, and thus can used for treating inflammations.
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
14.
APPLICATION OF COMPOUND IN PREPARATION OF DRUG FOR TREATMENT OF HAEMORRHAGIC STROKE
Disclosed in the present invention are an application of 5α-androst-3β,5,6β-triol and an analogue, a deuterated substitute, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a drug for the treatment of haemorrhagic stroke. The haemorrhagic stroke is a brain parenchymal haemorrhage, a subarachnoid haemorrhage, or both.
The present invention relates to four crystalline forms (crystalline forms A, B, C and D) of 5α-androstane-3β,5,6β-triol (YC-6) and preparation methods therefor. The four crystalline forms have significant difference in their lattice parameters, 2θ values and intensity in X-ray power diffraction, and melting points, etc. The study on its polymorphism is very important for further studying its effect, bioavailability and stability.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
16.
Crystalline forms of 5α-androstane-3β,5,6β-triol and preparation methods therefor
The present invention relates to four crystalline forms (crystalline forms A, B, C and D) of 5α-androstane-3β,5,6β-triol (YC-6) and preparation methods therefor. The four crystalline forms have significant difference in their lattice parameters, 2θ values and intensity in X-ray power diffraction, and melting points, etc. The study on its polymorphism is very important for further studying its effect, bioavailability and stability.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
Macaca fascicularis caused by hypobaric hypoxia, reduce the increased cerebral water content, and protect from neuronal vacuolar degeneration caused by hypobaric hypoxia, therefore it can improve neurological dysfunctions caused by hypobaric hypoxia and is useful in prophylaxis or treatment of an altitude sickness.
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
18.
2β,3α,5α-trihydroxy-androst-6-one and preparation methods and use thereof
The present invention discloses compound 2β,3α,5α-trihydroxy-androst-6-one, having the structure of formula (I). The present invention also discloses a plurality of methods for preparing the compound and a use of the compound.
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
Provided are a use of 5α-androstane-3β,5,6β-triol and analogues thereof in the preparation of a drug for treating or preventing altitude sickness induced by hypobaric hypoxia.
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
The present invention relates to four crystalline forms (crystalline forms A, B, C and D) of 5α-androstane-3β,5,6β-triol (YC-6) and preparation methods therefor. The four crystalline forms have significant difference in their lattice parameters, 2θ values and intensity in X-ray power diffraction, and melting points, etc. The study on its polymorphism is very important for further studying its effect, bioavailability and stability.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
The present invention provides a ketorolac implant and a method of preparing same. The implant comprises ketorolac and a degradable carrier, is prepared by adopting a hot melt extrusion method, can release drugs in a manner of zero-order kineics within a preset releasing time period, and can be used to prevent or treat acute and chronic ache and inflammation. The ketorolac implant prepared in the present invention has stable release, does not have a burst release effect, and has significant advantages in clinical use.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 19/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles non-spécifiques du tissu conjonctif
22.
2β,3α,5α-TRIHYDROXY-ANDROST-6-ONE AND PREPARATION METHODS AND USE THEREOF
The present invention discloses compound 2β,3α,5α-trihydroxy-androst-6-one, having the structure of formula (I). The present invention also discloses a plurality of methods for preparing the compound and a use of the compound.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A 5α-androstane (alkyl)-3β,5,6β-triol injection and preparation method therefor, the injection whereof using hydroxypropyl-β-cyclodextrin as a solubilizer and the active ingredient whereof being present preferably in a proportion by weight of 1-20:40-500 to the cyclodextrin. The injection may also comprise 1-100 parts of an isotonic regulator, 0-200 parts of a lyophilized filler, 0-2000 parts of a solvent. The preparation method comprises separately and successively dissolving the hydroxypropyl-β-cyclodextrin solution, the active ingredient and other soluble accessory ingredients in the water for injection, then after decolorization, depyrogenation, filtering, and sterilization of the filtrate, a liquid injection solution is obtained. Drying the filtrate yields a solid for injection.
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
Disclosed in the present invention is the use of 5α-androstane (alkyl)-3β,5,6β-triol in preparing neuroprotective drugs. The compound has significant protective effects on neuron injuries induced by cerebral ischemia, spinal cord ischemia and hypoxia, and has no obvious toxic side effects under the effective dose thereof.
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
25.
HEXOKINASE 2-SPECIFIC INHIBITOR FOR TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF ACUTE CENTRAL NERVOUS SYSTEM INJURY BY HYPOXIA-INDUCED MICROGLIA ACTIVATION
Provided are applications of a hexokinase 2-specific inhibitor in preparing a medicament for prophylaxis or treatment of an acute central nervous system injury mediated by hypoxia-induced microglia activation.
The disclosure relates to compounds of Formula I, or a deuterated analog or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ri is H, an alkyl or terminal alkenyl haying 1 to 5 carbon atoms, or -CH(CH3)(CH2)3CH(CH3)2: for use in treating hemorrhagic stroke, and for preparing medicaments for treating hemorrhagic stroke.
Disclosed is the use of compounds of formula I: (see formula I) a deuterated compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of cerebral small vessel disease in a patient, wherein R1 is H, an alkyl having 1 to 5 carbon atoms, or -CH(CH3)(CH2)3CH(CH3)2. The cerebral small vessel disease is preferably cerebral microbleed. The cerebral microbleed is spontaneous cerebral microbleed, drug-related cerebral microbleed, or traumatic cerebral microbleed. The present invention demonstrates that these compounds significantly enhance the clearance of extravascular hemoglobin, and thus can be used to treat cerebral small vessel disease.
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
28.
5.ALPHA.-ANDROSTANE-3.BETA.,5,6.BETA.-TRIOL INJECTION AND PREPARATION METHOD THEREFOR
A 5a-androstane (alkyl)-3ß,5,6ß-triol injection and preparation method therefor, the injection whereof using hydroxypropyl-ß-cyclodextrin as a solubilizer and the active ingredient whereof being present preferably in a proportion by weight of 1-20:40-500 to the cyclodextrin. The injection may also comprise 1-100 parts of an isotonic regulator, 0-200 parts of a lyophilized filler, 0-2000 parts of a solvent. The preparation method comprises separately and successively dissolving the hydroxypropyl-ß-cyclodextrin solution, the active ingredient and other soluble accessory ingredients in the water for injection, then after decolorization, depyrogenation, filtering, and sterilization of the filtrate, a liquid injection solution is obtained. Drying the filtrate yields a solid for injection.
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
Disclosed are four compounds of crystal form of androsta-3ß,5a,6ß-triol (YC-6 for short) (YC-6 of A crystal form, YC-6 of B crystal form, YC-6 of C crystal form, YC-6 of D crystal form) and a method for preparing same. The four compounds of crystal form are characterized by remarkable differences in parameters such as lattice parameters, 2? and intensity of X-ray powder diffraction, melting point, etc. Study on the polymorphism is significant for further researching the pharmaceutical effect, bioavailability and stability thereof.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
30.
USE OF 5.ALPHA.-ANDROSTANE(ALKYL)-3.BETA.,5,6.BETA.-TRIOL IN PREPARATION OF NEUROPROTECTIVE DRUGS
Disclosed is the use of 5.alpha.-androstane(alkyl)-3.beta.,5,6.beta.-triol in preparing neuroprotective drugs. The compound has significant protective effect against neuron injuries caused by cerebral ischemia, spinal cord ischemia or hypoxia and has no obvious toxic reaction within effective dose thereof.
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
Use of 5.alpha.-androstane-3.beta.,5,6.beta.-triol and analogs thereof in the preparation of a drug for the prophylaxis or treatment of an altitude sickness caused by hypobaric hypoxia is provided, so as to provide a new drug for the prophylaxis or treatment of an altitude sickness. Researches revealed that 5.alpha.-androstane-3.beta.,5,6.beta.-triol treatment can effectively reduce vasogenic edema of brain tissue of Macaca fascicularis caused by hypobaric hypoxia, reduce the increased cerebral water content, and protect from neuronal vacuolar degeneration caused by hypobaric hypoxia, therefore it can improve neurological dysfunctions caused by hypobaric hypoxia and is useful in
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol