3 is hydrogen or a hydroxyl protecting group; and X is halogen or a leaving group. The preparation method therefor has the advantages of mild reaction conditions, high selectivity, easy purification, low synthesis cost and the like, being suitable for large scale production.
C07D 307/30 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 307/28 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 407/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to an amphiphilic block copolymer represented by formula I, a preparation method thereof, and a nanomicelle drug delivery system formed from the copolymer and a poorly soluble drug. The amphiphilic block copolymer includes a hydrophilic chain segment, a hydrophobic chain segment, and a linker for linking the hydrophilic chain segment to the hydrophobic chain segment. The linker contains an unsaturated structure, which can enhance the interaction between the poorly soluble drug and the copolymer to improve the drug loading ability and stability of the nanomicelle. The invention also relates to a nanomicelle drug-loading system, a preparation method thereof, and the use of the nanomicelle drug-loading system for preparing medicines for treating tumors, inflammation, diabetes, central nervous system diseases, cardiovascular diseases, and psychological disorders.
Disclosed in the present invention are an imidazolone androgen receptor antagonist, a preparation method therefor and use thereof. The imidazolone androgen receptor antagonist of the present invention has a structure represented by formula I, and can be used for treating and preventing diseases associated with androgen receptors, such as prostate cancer.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 411/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
The present invention provides a 1-methyl-tryptophan compound and a preparation method and use thereof. The 1-methyl-tryptophan compound of the present invention has a structure shown in formula I. Compared to a corresponding non-deuterated compound, the deuterated 1-methyl-tryptophan compound of the present invention has more excellent pharmacokinetic properties. (I)
C07D 209/20 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile substitués en outre par des atomes d'azote, p. ex. tryptophane
A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
A deuterated 3-quinuclidone compound, a preparation method, and a use. In particular, the present invention provides a compound shown in general formula I or a pharmaceutically acceptable salt, isomer or a mixture thereof, solvate, polymorph, stable isotopic derivative, or prodrug thereof and a preparation method and pharmaceutical application of the same. The deuterated 3-quinuclidone compound has excellent pharmacokinetic properties and antitumor activity. (I)
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
Provided are a chiral 3-quinuclidone compound, a preparation method, and a use. In particular, the present invention provides a compound shown in general formula I-A or I-B or a pharmaceutically acceptable salt, isomer or a mixture thereof, solvate, polymorph, stable isotopic derivative, or prodrug thereof and a preparation method and application of the same. The compound has good cell proliferation inhibitory activity and pharmacokinetic properties and can be used to treat cancer, autoimmune diseases, etc. (IA) (IB)
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
Disclosed in the present invention are an indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor compound, a preparation method therefor, and an application thereof. The indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor compound provided by the present invention is as represented by formula I. Compared with a corresponding non-deuterated compound, the deuterated compound in the present invention has obviously more excellent pharmacodynamic properties and pharmacokinetic properties, and Cmax is increased by 50% or more, and AUC is increased by 10% or more. Thus, the exposure of the deuterated compound in animal bodies is significantly increased. Therefore, the deuterated compound is more suitable as an indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor, and is accordingly more suitable for preparation of drugs for treatment of diseases associated with indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitors.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
8.
POLY(ADP-RIBOSE) POLYMERASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD AND USE
Disclosed are a compound as shown in general formula I, a pharmaceutically acceptable salt, an isomer or a mixture thereof, and a solvate, a polymorph, a stable isotope derivative or a prodrug thereof. The compound of the present invention has comparatively strong PARP inhibitory activity and can be used for treating diseases associated with PARP, such as cancers and inflammatory diseases.
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
9.
INTERMEDIATE OF ERIBULIN AND PREPARATION METHOD THEREFOR
Disclosed are an intermediate of Eribulin and a preparation method therefor. In particular, disclosed are compounds as represented by formula II, formula III and formula V and a preparation method therefor. Ar is C1-10 alkyl substituted, alkyloxy substituted or unsubstituted aryl; R1 and R2 is an acetal protecting group or a thioacetal protecting group; R3 is hydrogen or a hydroxyl protecting group; and X is halogen or a leaving group. The preparation method therefor has the advantages of mild reaction conditions, high selectivity, easy purification, low synthesis cost and the like, being suitable for large scale production.
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
C07D 407/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 307/28 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 493/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
10.
COMPOUND WITH KINASE INHIBITORY ACTIVITY AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
The present invention provides a compound as shown in general formulas (I) or (II) and a pharmaceutically acceptable salt, an isomer or a mixture form thereof, a solvate, a polymorph, a stable isotope derivative, or a prodrug of the same. The compound of the present invention has CDK kinase inhibitory activity and can be used in treating a disease related to CDK kinase, such as a cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
Disclosed are a boric acid and borate ester compound, and a preparation method and use therefor. Specifically disclosed are a borate ester compound of formula I, a crystal form, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates thereof, and a borate ester compound of formula II, a crystal form, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates thereof. The boric acid and borate ester compound of the present invention have the function of inhibiting proteasome and can be used for treating multiple myeloma.
C07C 233/81 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 47/02 - Composés saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques ou à de l'hydrogène
C07C 321/12 - Sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures ayant des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques
brevets
