The present invention provides a maleate, phosphate, sulfate, hydrochloride of a cyclohexane derivative, N′-[trans-4-[2-[7-(benzo[b]thiophene)-7-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea, as shown in Formula I and crystal forms thereof. The crystal forms have low hygroscopicity and good stability and are convenient for long-term storage and transportation; or the crystal forms have a long half-life in vivo, high bioavailability and small individual difference, and thus have obvious clinical application advantages.
C07D 333/66 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention provides a maleate, phosphate, sulfate, and hydrochloride of a cyclohexane derivative, N'-[trans-4-[2-[7-(benzo[b]thiophene)-7-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea, as shown in formula I and crystal forms thereof. The crystal forms have low hygroscopicity and good stability and are convenient for long-term storage and transportation; or the crystal forms have a long half-life in vivo, high bioavailability, and small individual differences, and thus have obvious clinical application advantages.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention provides a maleate, phosphate, sulfate, and hydrochloride of a cyclohexane derivative, N'-[trans-4-[2-[7-(benzo[b]thiophene)-7-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea, as shown in formula I and crystal forms thereof. The crystal forms have low hygroscopicity and good stability and are convenient for long-term storage and transportation; or the crystal forms have a long half-life in vivo, high bioavailability, and small individual differences, and thus have obvious clinical application advantages.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention provides a method for preparing a cyclohexane derivative, comprising the following steps: (1) subjecting a compound SM01 and a compound SM02 or a salt thereof to a nucleophilic substitution reaction to obtain a compound A; (2) deprotecting the compound A to obtain a compound B; and (3) subjecting the compound B and an acylation reagent to an acylation reaction to obtain a cyclohexane derivative. The method provided by the present invention has less side reactions, high product yield, and high product purity, and are suitable for industrial-scale production.
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 275/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 333/66 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
Provided is a method for preparing a cyclohexane derivative, the method comprising the following steps: subjecting a compound, 2-(4-(3,3-dimethylureido)cyclohexyl)acetaldehyde, represented by formula SM01 and a compound represented by formula SM02 to a condensation imine reduction reaction to obtain the cyclohexane derivative. The method of the present invention has few side reactions, a high product yield and a high product purity, and is favorable for the industrial scale production.
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 275/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 333/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles non substitués sur l'atome de soufre du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
Disclosed are a new crystal form of a rosuvastatin calcium intermediate, [4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methanesulfonamido)-5-pyrimidyl]triphenylphosphonium bromide, and a preparation method therefor. The XRPD spectrum of the crystal form, which is measured by using CuKα irradiation and is represented by 2θ angles, has diffraction peaks at least at 7.475º ± 0.2º, 8.626º ± 0.2º, 9.414º ± 0.2º, 10.753º ± 0.2º, 11.382º ± 0.2º and 14.940º ± 0.2º. The crystal form has low hygroscopicity and good stability, and is convenient for long-term storage and transportation.
The present invention provides a genetically engineered bacterium of coexpressing cyclohexanone monooxygenase and isopropanol dehydrogenase and use thereof, and the genetically engineered bacterium constructed can catalyze and convert high-concentration omeprazole sulfide into esomeprazole.
C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
C12N 9/02 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase
C12N 9/04 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase agissant sur des groupes CHOH comme donneurs, p. ex. oxydase de glucose, déshydrogénase lactique (1.1)
C12P 17/16 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles
brevets
