Step Pharma S.A.S.

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        International 15
        États-Unis 11
        Canada 3
Date
Nouveautés (dernières 4 semaines) 1
2025 février 1
2025 (AACJ) 1
2024 3
2023 10
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Classe IPC
A61P 35/00 - Agents anticancéreux 19
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles 15
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles 14
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons 12
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles 12
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Statut
En Instance 10
Enregistré / En vigueur 19
Résultats pour  brevets

1.

AMINOPYRIMIDINE/PYRAZINE DERIVATIVES AS CTPS1 INHIBITORS

      
Numéro d'application 18636731
Statut En instance
Date de dépôt 2024-04-16
Date de la première publication 2025-02-27
Propriétaire Step Pharma S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Blackham, Emma

Abrégé

Compounds of formula (I), and related aspects. Compounds of formula (I), and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

2.

CTPS1 INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF CTPS2 DEFICIENT CANCER

      
Numéro d'application EP2023087338
Numéro de publication 2024/133730
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2023-12-21
Date de publication 2024-06-27
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Beer, Philip
  • Parker, Andrew

Abrégé

The invention provides, inter alia, methods of treating CTPS2 deficient cancers by administering CTPS1 inhibitors, and related aspects.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux

3.

COMBINATIONS OF CTPS1 INHIBITOR WITH IAP INHIBITOR FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER

      
Numéro d'application EP2023087318
Numéro de publication 2024/133721
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2023-12-21
Date de publication 2024-06-27
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Parker, Andrew
  • Beer, Philip

Abrégé

inter aliainter alia methods of treating cancer comprising administering to a subject a cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS1) inhibitor and an inhibitor of apoptosis (IAP) inhibitor.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

4.

Aminothiazole Compounds as Inhibitors of CTPS1

      
Numéro d'application 18302259
Statut En instance
Date de dépôt 2023-04-18
Date de la première publication 2024-01-11
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Chatzopoulou, Elli
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Thomas, Jennifer
  • Wrigglesworth, Joesph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

Compounds of formula (I): (I) and related aspects. Compounds of formula (I): (I) and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 277/52 - Atomes d'azote liés à des hétéro-atomes à des atomes de soufre, p. ex. sulfamides
  • C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

5.

COMBINATIONS OF CTPS1 AND BCL2 INHIBITORS FOR CANCER

      
Numéro de document 03244038
Statut En instance
Date de dépôt 2023-03-01
Date de disponibilité au public 2023-09-07
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Parker, Andrew
  • Pellat-Deceunynck, Catherine
  • Beer, Philip
  • Chiron, David

Abrégé

The invention provides inter alia methods of treating cancer comprising administering to a subject a cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS1) inhibitor and a B-cell lymphoma 2 (BCL2) inhibitor.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
  • A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
  • A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

6.

COMBINATIONS OF CTPS1 AND BCL2 INHIBITORS FOR CANCER

      
Numéro d'application EP2023055217
Numéro de publication 2023/166076
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2023-03-01
Date de publication 2023-09-07
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Beer, Philip
  • Chiron, David
  • Parker, Andrew
  • Pellat-Deceunynck, Catherine

Abrégé

inter alia inter alia methods of treating cancer comprising administering to a subject a cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS1) inhibitor and a B-cell lymphoma 2 (BCL2) inhibitor.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
  • A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

7.

COMBINATION OF A CTPS1 INHIBITOR AND A ATR INHIBITOR IN CANCER THERAPY

      
Numéro d'application EP2023055219
Numéro de publication 2023/166077
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2023-03-01
Date de publication 2023-09-07
Propriétaire
  • STEP PHARMA S.A.S. (France)
  • WILHELMINEN KREBSFORSCHUNG GMBH (Autriche)
Inventeur(s)
  • Beer, Philip
  • Chiron, David
  • Ludwig, Heinz
  • Parker, Andrew
  • Pellat-Deceunynck, Catherine
  • Pfeiffer, Christina

Abrégé

inter aliainter alia methods of treating cancer comprising administering to a subject a cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS1) inhibitor and a ataxia telangiectasia and Rad3-related protein (ATR) inhibitor.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
  • A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
  • A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
  • A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

8.

COMBINATION TREATMENTS COMPRISING A CTPS1 INHIBITOR AND A CHEK1 INHIBITOR

      
Numéro d'application EP2023055220
Numéro de publication 2023/166078
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2023-03-01
Date de publication 2023-09-07
Propriétaire
  • STEP PHARMA S.A.S. (France)
  • WILHELMINEN KREBSFORSCHUNG GMBH (Autriche)
Inventeur(s)
  • Beer, Philip
  • Ludwig, Heinz
  • Parker, Andrew
  • Pfeiffer, Christina

Abrégé

The invention provides inter alia methods of treating cancer comprising administering to a subject a cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS1) inhibitor and a CHEK1 inhibitor.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

9.

COMBINATION TREATMENTS COMPRISING A CTPS1 INHIBITOR AND A WEE1 INHIBITOR

      
Numéro d'application EP2023055222
Numéro de publication 2023/166080
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2023-03-01
Date de publication 2023-09-07
Propriétaire
  • STEP PHARMA S.A.S. (France)
  • WILHELMINEN KREBSFORSCHUNG GMBH (Autriche)
Inventeur(s)
  • Beer, Philip
  • Ludwig, Heinz
  • Parker, Andrew
  • Pfeiffer, Christina

Abrégé

inter alia inter alia methods of treating cancer comprising administering to a subject a cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS1) inhibitor and a WEE1 inhibitor.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

10.

Compounds

      
Numéro d'application 17980186
Statut En instance
Date de dépôt 2022-11-03
Date de la première publication 2023-06-22
Propriétaire Step Pharma S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

Compounds of formula (I): Compounds of formula (I): Compounds of formula (I): and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 239/42 - Un atome d'azote
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

11.

Compounds

      
Numéro d'application 17962938
Statut En instance
Date de dépôt 2022-10-10
Date de la première publication 2023-06-15
Propriétaire Step Pharma S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Novak, Andrew
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal

Abrégé

Compounds of formula (I) and related aspects. Compounds of formula (I) and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 277/52 - Atomes d'azote liés à des hétéro-atomes à des atomes de soufre, p. ex. sulfamides
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

12.

N-(4-(5-chloropyridin-3-yl)phenyl)-2-(2-(cyclopropanesulfonamido)pyrimidin-4-yl) butanamide derivatives and related compounds as human CTPS1 inhibitors for the treatment of proliferative diseases

      
Numéro d'application 17615879
Statut En instance
Date de dépôt 2020-06-04
Date de la première publication 2023-03-23
Propriétaire Step Pharma S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Blackham, Emma
  • Chatzopoulou, Ellie
  • Jones, Geraint
  • Thomas, Jennifer
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh
  • Toschi, Gianna

Abrégé

Compounds of formula (I) wherein ring B is selected from the group consisting of Formula (B-a) and Formula (B-bc) as human cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS 1) inhibitors for the treatment of proliferative diseases, such as e.g. cancer, such as e.g. leukemia and lymphoma, e.g. inflammatory skin diseases such as psoriasis, or e.g. multiple sclerosis. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. page 129 to page 302; examples; biological examples 1 and 2; tables 1-17). Specific examples are e.g.: N-(4-(5-Chloropyridin-3-yl)phenyl)-2-(2-(cyclopropane-sulfonamido) pyrimidin-4-yl)butanamide (Formula P1) or 1-(2-(Cyclopropanesulfonamido)pyrimidin-4-yl)-N-(4-(6-ethoxypyrazin-2-yl)phenyl)cyclopentanecarboxamide (Formula P2). Compounds of formula (I) wherein ring B is selected from the group consisting of Formula (B-a) and Formula (B-bc) as human cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS 1) inhibitors for the treatment of proliferative diseases, such as e.g. cancer, such as e.g. leukemia and lymphoma, e.g. inflammatory skin diseases such as psoriasis, or e.g. multiple sclerosis. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. page 129 to page 302; examples; biological examples 1 and 2; tables 1-17). Specific examples are e.g.: N-(4-(5-Chloropyridin-3-yl)phenyl)-2-(2-(cyclopropane-sulfonamido) pyrimidin-4-yl)butanamide (Formula P1) or 1-(2-(Cyclopropanesulfonamido)pyrimidin-4-yl)-N-(4-(6-ethoxypyrazin-2-yl)phenyl)cyclopentanecarboxamide (Formula P2).

Classes IPC  ?

  • C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

13.

SULFONAMIDE INHIBITORS AS CTPS1 INHIBITORS

      
Numéro d'application 17760886
Statut En instance
Date de dépôt 2020-09-18
Date de la première publication 2023-01-19
Propriétaire Step Pharma S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Novak, Andrew
  • Quddus, Abdul
  • Cousin, David
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

The invention provides a compound of formula (I) and processes for the manufacture of such compounds, related intermediates, compositions comprising such compounds and the use of such compounds as cytidine triphosphate synthase 1 inhibitors, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders associated with cell proliferation. The invention provides a compound of formula (I) and processes for the manufacture of such compounds, related intermediates, compositions comprising such compounds and the use of such compounds as cytidine triphosphate synthase 1 inhibitors, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders associated with cell proliferation.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 239/42 - Un atome d'azote
  • C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 277/54 - Atomes d'azote combinés soit à des atomes d'oxygène, soit à des atomes de soufre

14.

SULFONAMIDE DERIVATIVES AS CTPS1 INHIBITORS

      
Numéro d'application 17760861
Statut En instance
Date de dépôt 2020-09-18
Date de la première publication 2023-01-05
Propriétaire Step Pharma S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Novak, Andrew
  • Quddus, Abdul
  • Cousin, David
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

The invention provides a compound of formula (I): formula (I) and the use of such compounds as cytidine triphosphate synthase 1 inhibitors, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders associated with cell proliferation. The invention provides a compound of formula (I): formula (I) and the use of such compounds as cytidine triphosphate synthase 1 inhibitors, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders associated with cell proliferation.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles

15.

N-(5-(6-ethoxypyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)-4-(2-(methylsulfonamido)pyrimidin-4-yl) tetrahydro-2H-pyran-4-carboxamide derivatives and related compounds as human CTPS1 inhibitors for the treatment of proliferative diseases

      
Numéro d'application 17615873
Statut En instance
Date de dépôt 2020-06-04
Date de la première publication 2022-10-13
Propriétaire Step Pharma S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

Compounds of formula (I) as human cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS1) inhibitors for the treatment of prolifera-tive diseases, such as e.g. cancer, such as e.g. leukemia and lymphoma, e.g. inflammatory skin diseases such as psoriasis, or e.g. multiple sclerosis. The present description discloses the synthesis and characterisa-tion of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 64 to 80; examples; biological examples 1 and 2; e.g. compounds P140, P231 to P263; tables 1 to 10). Specific examples are e.g.: N-(5-(6-ethoxypyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)-4-(2-(methylsulfonami-N do) pyrimidin-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxamide (Formula (II)), or 1-(2-(cyclopropanesulfonamido)pyrimidin-4-yl)-N-(5-(6-ethoxypyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide (Formula (III)). Compounds of formula (I) as human cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS1) inhibitors for the treatment of prolifera-tive diseases, such as e.g. cancer, such as e.g. leukemia and lymphoma, e.g. inflammatory skin diseases such as psoriasis, or e.g. multiple sclerosis. The present description discloses the synthesis and characterisa-tion of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 64 to 80; examples; biological examples 1 and 2; e.g. compounds P140, P231 to P263; tables 1 to 10). Specific examples are e.g.: N-(5-(6-ethoxypyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)-4-(2-(methylsulfonami-N do) pyrimidin-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxamide (Formula (II)), or 1-(2-(cyclopropanesulfonamido)pyrimidin-4-yl)-N-(5-(6-ethoxypyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide (Formula (III)).

Classes IPC  ?

  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 239/42 - Un atome d'azote
  • C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 239/38 - Un atome de soufre

16.

Aminopyrimidine/pyrazine derivatives as CTPS1 inhibitors

      
Numéro d'application 17287137
Numéro de brevet 11987573
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2019-10-23
Date de la première publication 2021-12-16
Date d'octroi 2024-05-21
Propriétaire Step Pharma S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Blackham, Emma

Abrégé

Compounds of formula (I), and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

17.

Compounds

      
Numéro d'application 16767379
Numéro de brevet 11505547
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-11-30
Date de la première publication 2021-12-09
Date d'octroi 2022-11-22
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Novak, Andrew
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal

Abrégé

Compounds of formula (I) and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 277/52 - Atomes d'azote liés à des hétéro-atomes à des atomes de soufre, p. ex. sulfamides
  • C07D 213/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus de l'atome d'azote du cycle contenant au moins deux cycles pyridiques liés ensemble directement, p. ex. dipyridyle
  • C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
  • A61K 31/425 - Thiazoles
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

18.

SULFONAMIDE DERIVATIVES AS CTPS1 INHIBITORS

      
Numéro d'application IB2020000794
Numéro de publication 2021/053402
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-09-18
Date de publication 2021-03-25
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Novak, Andrew
  • Quddus, Abdul
  • Cousin, David
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

The invention provides a compound of formula (I): formula (I) and the use of such compounds as cytidine triphosphate synthase 1 inhibitors, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders associated with cell proliferation.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 239/42 - Un atome d'azote
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

19.

SULFONAMIDE INHIBITORS AS CTPS1 INHIBITORS

      
Numéro d'application IB2020000800
Numéro de publication 2021/053403
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-09-18
Date de publication 2021-03-25
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Novak, Andrew
  • Quddus, Abdul
  • Cousin, David
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

The invention provides a compound of formula (I) and processes for the manufacture of such compounds, related intermediates, compositions comprising such compounds and the use of such compounds as cytidine triphosphate synthase 1 inhibitors, particularly in the treatment or prophylaxis of disorders associated with cell proliferation.

Classes IPC  ?

  • C07D 239/42 - Un atome d'azote
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • C07D 277/52 - Atomes d'azote liés à des hétéro-atomes à des atomes de soufre, p. ex. sulfamides

20.

Aminothiazole compounds as inhibitors of CTPS1

      
Numéro d'application 16767338
Numéro de brevet 11655246
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-11-11
Date de la première publication 2021-01-07
Date d'octroi 2023-05-23
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Chatzopoulou, Elli
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Thomas, Jennifer
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

Compounds of formula (I): (I) and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 277/52 - Atomes d'azote liés à des hétéro-atomes à des atomes de soufre, p. ex. sulfamides
  • C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

21.

N-(4-(5-CHLOROPYRIDIN-3-YL)PHENYL)-2-(2-(CYCLOPROPANESULFONAMIDO)PYRIMIDIN-4-YL) BUTANAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS HUMAN CTPS1 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES

      
Numéro d'application IB2020000560
Numéro de publication 2020/245665
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-06-04
Date de publication 2020-12-10
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Chatzopoulou, Elli
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Thomas, Jennifer
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh
  • Toschi, Gianna

Abrégé

NN-(4-(5-Chloropyridin-3-yl)phenyl)-2-(2-(cyclopropanesulfonamido) pyrimidin-4-yl)butanamide (Formula P1) or 1-(2-(Cyclopropanesulfonamido)pyrimidin-4-yl)-N-(4-(6- ethoxypyrazin-2-yl)phenyl)cyclopentanecarboxamide (Formula P2).

Classes IPC  ?

  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 277/52 - Atomes d'azote liés à des hétéro-atomes à des atomes de soufre, p. ex. sulfamides
  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
  • A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
  • A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
  • A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
  • A61P 17/06 - Antipsoriasiques
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

22.

N-(5-(6-ETHOXYPYRAZIN-2-YL)PYRIDIN-2-YL)-4-(2-(METHYLSULFONAMIDO)PYRIMIDIN-4-YL) TETRAHYDRO-2H-PYRAN-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS HUMAN CTPS1 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES

      
Numéro d'application IB2020000559
Numéro de publication 2020/245664
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-06-04
Date de publication 2020-12-10
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

NHH-pyran-4-carboxamide (Formula (II)), or 1-(2-(cyclopropanesulfonamido)pyrimidin-4-yl)-N-(5-(6- ethoxypyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide (Formula (III)).

Classes IPC  ?

  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 239/40 - Un atome de soufre lié par une liaison double ou sous forme de radical mercapto non substitué
  • C07D 239/30 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
  • C07D 239/42 - Un atome d'azote
  • C07D 241/18 - Atomes d'oxygène ou de soufre
  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
  • A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
  • A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
  • A61K 31/382 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à six chaînons, p. ex. thioxanthènes
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
  • A61P 17/06 - Antipsoriasiques
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

23.

AMINOPYRIMIDINE/PYRAZINE DERIVATIVES AS CTPS1 INHIBITORS

      
Numéro de document 03115568
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2019-10-23
Date de disponibilité au public 2020-04-30
Date d'octroi 2023-07-11
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

The invention relates to novel compounds, processes for the manufacture of such compounds, related intermediates, compositions comprising such compounds and the use of such compounds as selective cytidine triphosphate synthase 1 (CTPS1) inhibitors, which have not to date been developed. In an embodiment, the compound, 4-(2-(cyclopropanesulfonamido)pyrimidin-4-yl)-N-(5-(6-ethoxypyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxamide:or a salt and/or solvate thereof, is provided. Such selective CTPS1 inhibitors are particularly useful in the treatment or prophylaxis of disorders associated with cell proliferation.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

24.

AMINOPYRIMIDINE/PYRAZINE DERIVATIVES AS CTPS1 INHIBITORS

      
Numéro d'application EP2019078848
Numéro de publication 2020/083975
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2019-10-23
Date de publication 2020-04-30
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

Compounds of formula (I), and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

25.

AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS CTPS1 INHIBITORS

      
Numéro de document 03093050
Statut En instance
Date de dépôt 2018-12-21
Date de disponibilité au public 2019-09-26
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

Compounds of formula (I) and related aspects.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • C07D 213/76 - Atomes d'azote auxquels est lié un second hétéro-atome
  • C07D 239/42 - Un atome d'azote
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

26.

AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS CTPS1 INHIBITORS

      
Numéro d'application EP2018086617
Numéro de publication 2019/179652
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-12-21
Date de publication 2019-09-26
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

Compounds of formula (I) and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 213/76 - Atomes d'azote auxquels est lié un second hétéro-atome
  • C07D 239/42 - Un atome d'azote
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

27.

AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS CTPS1 INHIBITORS

      
Numéro d'application EP2019057320
Numéro de publication 2019/180244
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2019-03-22
Date de publication 2019-09-26
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

Compounds of formula (I): (I) and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 213/76 - Atomes d'azote auxquels est lié un second hétéro-atome
  • C07D 239/42 - Un atome d'azote
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

28.

COMPOUNDS

      
Numéro d'application EP2018083169
Numéro de publication 2019/106156
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-11-30
Date de publication 2019-06-06
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Quddus, Abdul
  • Novak, Andrew
  • Cousin, David
  • Chatzopoulou, Elli
  • Blackham, Emma
  • Jones, Geraint
  • Thomas, Jennifer
  • Wrigglesworth, Joseph
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal
  • Ahmed, Saleh

Abrégé

Compounds of formula (I): (I) and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 277/52 - Atomes d'azote liés à des hétéro-atomes à des atomes de soufre, p. ex. sulfamides
  • C07D 213/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus de l'atome d'azote du cycle contenant au moins deux cycles pyridiques liés ensemble directement, p. ex. dipyridyle
  • C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
  • C07C 211/45 - Monoamines
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • A61K 31/425 - Thiazoles

29.

COMPOUNDS

      
Numéro d'application EP2018083140
Numéro de publication 2019/106146
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-11-30
Date de publication 2019-06-06
Propriétaire STEP PHARMA S.A.S. (France)
Inventeur(s)
  • Novak, Andrew
  • Jones, Geraint
  • Wrigglesworth, Joe
  • Duffy, Lorna
  • Birch, Louise
  • George, Pascal

Abrégé

Compounds of formula (I) and related aspects.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 277/52 - Atomes d'azote liés à des hétéro-atomes à des atomes de soufre, p. ex. sulfamides
  • C07D 213/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus de l'atome d'azote du cycle contenant au moins deux cycles pyridiques liés ensemble directement, p. ex. dipyridyle
  • C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
  • C07C 63/04 - Acides monocarboxyliques monocycliques
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • A61K 31/425 - Thiazoles