Abrégé

Described are methods of treating lipedema in a patient in need thereof comprising administering a selective LTA4H inhibitor in a therapeutically effective amount. Also described are methods of treating a lymphatic dysfunction-associated abnormality of subcutaneous tissue or lymphatic disease of the subcutaneous tissue in a patient in need thereof comprising administering to said patient a therapeutically effective amount of a selective LTA4H inhibitor. In addition, methods of preventing or lowering the risk of developing lymphedema in a patient in need thereof are described.

Abrégé

Described are methods of treating lymphedema, methods of reducing dermal thickening, methods of improving skin turgor, structure, histology and/or function, and/or methods of improving lymphatic flow and/or vascular function in a patient in need thereof, comprising administering to said patient an effective amount of a selective LTA4H inhibitor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p.ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 

Abrégé

Described are methods of reducing pulmonary exacerbations and methods of treating cystic fibrosis, including methods of reducing pulmonary inflammation, comprising administration of an LTA4h inhibitor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/47 - Quinoléines; Isoquinoléines
• A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

This invention is directed to compounds of formula (I): 4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

Classes IPC  ?

• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
• C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 233/78 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique
• C07C 255/57 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes carboxyle, autres que des groupes cyano, liés au squelette carboné
• C07C 271/20 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07D 207/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
• C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
• C07D 243/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle les atomes d'azote étant en positions 1, 4 non condensés avec d'autres cycles
• C07D 263/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 263/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 277/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 277/68 - Benzothiazoles avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
• C07D 295/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de car avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
• C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de car avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• C07D 295/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de car acylés sur les atomes d'azote du cycle
• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques  contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques
• C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques  contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane

Abrégé

Described are methods of treating lymphedema, methods of reducing dermal thickening, methods of improving skin turgor, structure, histology and/or function, and/or methods of improving lymphatic flow and/or vascular function in a patient in need thereof, comprising administering to said patient an effective amount of a selective LTA4H inhibitor; wherein selective LTA4H inhibitor is acebilustat, wherein the reduction in dermal thickening is measured by dermal ultrasound or skin caliper; wherein the patient has previously undergone surgery and/or radiation therapy for cancer. The method further comprising administering a second active agent, wherein the second active agent is selected from the group consisting of a COX-I inhibitor, a COX-2 inhibitor, a coumarin, an anti-histamine, montelukast and related leukotriene modifiers, an anti-fibrotic compound, a diuretics, a statin an mTOR inhibitor, and pirfenidone.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques

Abrégé

Described are methods of treating lymphedema, methods of reducing dermal thickening, methods of improving skin turgor, structure, histology and/or function, and/or methods of improving lymphatic flow and/or vascular function in a patient in need thereof, comprising administering to said patient an effective amount of a selective LTA4H inhibitor; wherein selective LTA4H inhibitor is acebilustat, wherein the reduction in dermal thickening is measured by dermal ultrasound or skin caliper; wherein the patient has previously undergone surgery and/or radiation therapy for cancer. The method further comprising administering a second active agent, wherein the second active agent is selected from the group consisting of a COX-I inhibitor, a COX-2 inhibitor, a coumarin, an anti-histamine, montelukast and related leukotriene modifiers, an anti-fibrotic compound, a diuretics, a statin an mTOR inhibitor, and pirfenidone.

Classes IPC  ?

• A61P 17/12 - Kératolytiques, p.ex. préparations pour le traitement des verrues ou des cors
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 
• A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
• A61K 8/04 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par une forme physique particulière Émulsions
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques

Abrégé

The invention is directed to methods of treating a patient that is or has been infected with COVID-19 comprising the use of acebilustat. The methods include reducing the risk of COVID-19 progression, reducing or preventing aberrant immune response, reducing or preventing COVID-19 mediated lung injury, and/or treating late sequelae of COVID-19.

Classes IPC  ?

• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• C12Q 1/70 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des virus ou des bactériophages

Abrégé

Described are methods of reducing pulmonary exacerbations and methods of treating cystic fibrosis, including methods of reducing pulmonary inflammation, comprising administration of an LTA4h inhibitor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61K 31/47 - Quinoléines; Isoquinoléines
• A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 

Abrégé

This invention is directed to compounds of formula (I): 4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

Classes IPC  ?

• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 233/78 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique
• C07C 255/57 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes carboxyle, autres que des groupes cyano, liés au squelette carboné
• C07C 271/20 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07D 207/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
• C07D 243/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle les atomes d'azote étant en positions 1, 4 non condensés avec d'autres cycles
• C07D 295/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de car avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
• C07D 295/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de car acylés sur les atomes d'azote du cycle
• C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques  contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane
• C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
• C07D 263/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de car avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
• C07D 263/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 277/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 277/68 - Benzothiazoles avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques  contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques

Abrégé

4 hydrolase activity in a human patient comprising administering to said human patient the compound, 4-{5-[4-(4-Oxazol-2-yl-phenoxy)-benzyl]-2,5-diaza-bicyclo[2.2.1]hept-2-ylmethyl}-benzoic acid.

Classes IPC  ?

• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 
• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 9/16 - Agglomérés; Granulés; Microbilles

Abrégé

Described are methods of reducing pulmonary exacerbations and methods of treating cystic fibrosis, including methods of reducing pulmonary inflammation, comprising administration of an LTA4h inhibitor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61K 31/47 - Quinoléines; Isoquinoléines
• A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 

Abrégé

Described are methods of reducing pulmonary exacerbations and methods of treating cystic fibrosis, including methods of reducing pulmonary inflammation, comprising administration of an LTA4h inhibitor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 31/404 - Indoles, p.ex. pindolol
• A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/47 - Quinoléines; Isoquinoléines
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

This present disclosure is directed to compounds of formula (I): where r, q, R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R2, R3, R4a, R5a, R5b, R6a, R6b, R8, and R9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions including the compounds described herein and methods of preparing the compounds described herein are also provided.

Classes IPC  ?

• C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
• C07C 217/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 229/36 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec au moins un groupe amino et un groupe carboxyle liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné

Abrégé

This present disclosure is directed to compounds of formula (I): 4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions including the compounds described herein and methods of preparing the compounds described herein are also provided.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène

Abrégé

This present disclosure is directed to compounds of formula (I): 4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions including the compounds described herein and methods of preparing the compounds described herein are also provided.

Classes IPC  ?

• C07D 237/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 207/325 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement à l'atome d'azote du cycle
• C07C 237/12 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

This present disclosure is directed to compounds of formula (I): where R1a, R3, Y, and Z are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions including the compounds described herein and methods of preparing the compounds described herein are also provided.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
• A61K 31/545 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.à d. composés contenant un système cyclique de formule , p.ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène

Abrégé

This present disclosure is directed to compounds of formula (I): 4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions including the compounds described herein and methods of preparing the compounds described herein are also provided.

Classes IPC  ?

• C07C 63/04 - Acides monocarboxyliques monocycliques
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p.ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
• C07C 217/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 229/36 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec au moins un groupe amino et un groupe carboxyle liés au même atome de carbone du squelette carboné
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention is directed to compounds encompassed by the Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibiting LTA-4 hydrolase, and methods for the treatment of a disease and disorder which is ameliorated by the inhibition of LTA4-h activity. Non-limiting examples of such diseases and conditions include inflammatory and autoimmune diseases and disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques  contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote

Abrégé

4 hydrolase activity in a human patient comprising administering to said human patient the compound, 4-{5-[4-(4-Oxazol-2-yl-phenoxy)-benzyl]-2,5-diaza-bicyclo[2.2.1]hept-2-ylmethyl}-benzoic acid.

Classes IPC  ?

• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 
• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 9/16 - Agglomérés; Granulés; Microbilles

Abrégé

The present invention is directed to compounds encompassed by the Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibiting LTA-4 hydrolase, and methods for the treatment of a disease and disorder which is ameliorated by the inhibition of LTA4-h activity. Non-limiting examples of such diseases and conditions include inflammatory and autoimmune diseases and disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 211/60 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 213/62 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

4 hydrolase activity in a human patient comprising administering to said human patient the compound, 4-{5-[4-(4-Oxazol-2-yl-phenoxy)-benzyl]-2,5-diaza-bicyclo[2.2.1]hept-2-ylmethyl}-benzoic acid.

Classes IPC  ?

• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 
• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 9/16 - Agglomérés; Granulés; Microbilles

Abrégé

The present invention is directed to compounds encompassed by the Formula (I): h activity. Non-limiting examples of such diseases and conditions include inflammatory and autoimmune diseases and disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided is the use of a compound, 4-{[(1S,4S)-5-({444-oxazol-2-yl- phenoxy]phenyl}methyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]methyllbenzoic acid, for the treatment of pulmonary or respiratory tract inflammation selected from cystic fibrosis, pulmonary fibroses, chronic obstructive pulmonary disease, acute respiratory distress syndrome, and interstitial lung disease associated with systemic sclerosis, at a dose of about 100 mg or less, and wherein the compound is for administration orally to a human patient, wherein the dose achieves a blood plasma level that exceeds or achieves the IC50 of the compound for at least 12 hours, and wherein the IC50 is that for leukotriene A4 hydrolase activity inhibition.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

This invention is directed to compounds of formula (I): 4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

Classes IPC  ?

• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
• C07D 241/36 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques

Abrégé

The present invention provides compositions and methods of controlling the direction and/or movement of migratory cells. Specifically, the invention is directed to the identification of novel chemorepellents and unimodal fugetaxins, their agonists and antagonists which alter or affect the movement of cells involved in immune, inflammatory or cancerous phenotypes.

Classes IPC  ?

• A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant d'humains
• C07K 16/18 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p.ex. alcools; Leurs sels, p.ex. alcoolates
• A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. taxol
• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p.ex. cannabinols, méthanthéline
• A61K 31/739 - Lipopolysaccharides
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique
• A61K 38/57 - Inhibiteurs de protéases  provenant d'humains

Abrégé

The current invention is directed to methods of inducing migration of an immune cell toward a cancer cell comprising inhibiting the activity of a chemorepellant released from the cancer cell.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - Anticorps; Immunoglobulines; Immunsérum, p.ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant d'humains
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p.ex. oligonucléotides anti-sens

Abrégé

The current invention is directed to methods of inducing the negative chemotaxis of a migratory cell comprising contacting the cell with a compound selected from the group consisting of idebenone, benazepril, rolipram, moxonidine, lamivudine, loxoprofen, terbinafine, Synephrine, 6-aminoindazole, and a Vitamin D analog, or a pharmaceutically acceptable salt of any of thereof.

Classes IPC  ?

• A01N 45/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés comportant au moins trois cycles carbocycliques condensés entre eux, un cycle au moins n'étant pas un cycle à six chaîn
• A01N 43/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques
• A01N 43/54 - Diazines-1,3; Diazines-1,3 hydrogénées
• A61K 31/59 - Composés contenant le système cyclique du 9,10-séco-cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61K 31/505 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime

Abrégé

This invention is directed to compounds of formula (I): 4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

Classes IPC  ?

• A01N 43/60 - Diazines-1,4; Diazines-1,4 hydrogénées
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
• C07D 241/36 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 271/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
• C07D 491/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-
• C07D 495/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 497/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 498/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 513/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , ou