Disclosed are a salt of diazacycloheptane compound and a crystal form and an amorphous substance thereof, which have improved features in the aspects of solubility, stability, dissolution of solid preparations and the like. Also disclosed are methods for preparing the salt and the crystal form and amorphous substance thereof, a pharmaceutical composition thereof and uses of preparing medicaments for treating and preventing neurological and psychiatric disorders and diseases relevant to hypocretin receptors.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
2.
CRYSTALLINE FORM OF ANTI-HEPATITIS C VIRUS DRUG, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
A new crystalline form of an anti-hepatitis C virus (HCV) drug TMC435, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof in preparing drugs for treating and/or preventing HCV infection.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
3.
EUTECTIC CRYSTAL OF LORCASERIN AND PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
The present invention relates to a new type of eutectic crystal of lorcaserin hydrochloride and benzoic acid. Compared with the prior art, the eutectic crystal has the improved properties of good stability, low solubility, and being suitable for the application of controlled-release preparation. The present invention also relates to a method for preparing the eutectic crystal, a pharmaceutical composition thereof and the use thereof in the preparation of drugs for treating and/or preventing diseases associated with 5HT2c.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
The present invention relates to a novel crystal form of oxazolidinone antibiotics. The new crystal form has advantages in the aspects of solubility, hygroscopicity, crystallinity and stability. The present invention also relates to a method for preparing the new crystal form, a pharmaceutical composition thereof and the use thereof in the preparation of drugs for treating and/or preventing diseases caused by microbial infection.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07F 9/06 - Composés du phosphore sans liaisons P—C
A DPP-IV inhibitor trelagliptin semi-succinate and crystals thereof, preparation method for trelagliptin semi-succinate and crystals thereof, pharmaceutical composition thereof and use thereof in preparation of drugs treating diseases such as diabetes and the like.
C07D 239/54 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
The present invention relates to Canagliflozin monohydrate and crystal form thereof. Compared with the prior art, the Canagliflozin monohydrate and crystal form has higher stability in water or an aqueous system, is more suitable for a wet granulation process or suspension preparation, and has good storage stability. The present invention also relates to a preparation method of the Canagliflozin monohydrate and crystal form thereof, pharmaceutical composition thereof and uses thereof in the preparation of drugs for treating diseases such as diabetes, diabetes complications, obesity and the like.
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 5/50 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones pancréatiques pour augmenter ou potentialiser l'activité de l'insuline
The present invention relates to a new crystalline form of a Dolutegravir sodium salt. Compared with a known crystalline form of the Dolutegravir sodium salt, the new crystalline form according to the present invention has one or more beneficial properties, such as desirable stability in water, high solubility, low hygroscopicity, desirable storage stability, and excellent particle appearance. The present invention further relates to a preparation method of the Dolutegravir sodium salt in the new crystalline form, a pharmaceutical composition thereof, and uses thereof in preparing a medicine for treating and/or preventing HIV-1 infection.
The present invention relates to a crystalline form of a hepatitis C drug (2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-N-(cyclopropyl sulphonyl)-2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydro-2-[[7-methoxyl-8-methyl-2-[4-(1-methylethyl)-2-thiazolyl]-4-quinolinyl] oxyl]-5-methyl-4,14-dioxocyclopentano[c]cyclopropo[g][1,6] diazacyclotetradecene-12a(1H)-methanamine(TMC435) sodium salt, the crystalline form having good crystallinity and stability compared with known crystalline forms. The present invention further relates to a preparation method, pharmaceutical composition and use of the crystalline form, the use in preparing drugs for treating and/or preventing hepatitis C viral infection or liver disease related to hepatitis C viral infection.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
SALT OF COMPOUND AND CRYSTALLINE OR AMORPHOUS SUBSTANCE THEREOF, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME AND USE THEREOF
Provided are a salt of a compound ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-methylbutyryl)-2-pyrrolidyl)-1H-imidazol-5-yl)-4-biphenyl)-1H-imidazol-2-yl)-1-pyrrolidyl)carbonyl)-2-methylpropyl)methyl carbamate, and a crystalline or amorphous substance thereof. Also provided are a preparation method for the salt and the crystalline and amorphous substances thereof, a pharmaceutical composition and the pharmaceutical use thereof.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
The present invention relates to a crystal form 1 of anacetrapib. Compared with the prior art, the crystal form 1 of anacetrapib of the present invention has a better crystal form stability, is easily stored, and is suitable for use as a solid preparation. The present invention also relates to a method for preparing the crystal form 1, a pharmaceutical composition thereof and the use thereof in the preparation of drugs for treating and/or preventing diseases such as atherosclerosis, hyperlipidemia, and the like.
A61K 31/4174 - Arylalkylimidazoles, p. ex. oxymétazoline, naphazoline, miconazole
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
Disclosed in the present application are the following crystals of Lorcaserin: sulfamate, stearate, cholate, 4-aminobenzene sulfonate, or terephthalate, and the preparation methods and pharmaceutical compositions thereof, and the uses thereof in the preparation of drugs for treating and/or preventing diseases associated with 5HT2c, such as obesity. The release rate index in water of sustained release tablets of the crystals has improved properties.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
The present invention relates to crystalline forms of trametinib and solvate thereof, preparation method therefor, pharmaceutical compositions comprising the crystalline form and use thereof in preparing related medicines. In comparison with the prior art, the crystalline forms of the trametinib and solvate thereof of the present invention has good crystalline state, good crystalline stability, low moisture absorption, improved solubility in water, higher amount of active components, lower solvent toxicity, and is more beneficial to meet the strict requirements for pharmaceutical preparation. The crystalline forms can be prepared at room temperature or low temperature, and is beneficial to industrial production of the products.
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The present application relates to rigosertib salt and a crystal form thereof. Compared with existing rigosertib salt, the rigosertib salt and the crystal form thereof in the present application has advantages on crystallinity, crystal habit, hygroscopicity, and stability. In addition, the present application further relates to a preparation method for the rigosertib salt and the crystal form thereof, pharmaceutical compositions, and their applications in preparing drugs for treating solid tumor disease.
C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
14.
SOLID FORM OF ENZALUTAMIDE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
The present invention relates to a novel solid form of Enzalutamide. In comparison with the prior art, the new solid form of Enzalutamide in the present invention has one or more improved properties, such as good solubility and dissolution rate, good stability, favorable processing properties, and suitability for solid preparation application. The present invention also relates to a preparation method for the new solid form of Enzalutamide, pharmaceutical compositions thereof and uses thereof in preparing drugs for treating diseases such as metastatic castration-tolerant prostate cancer.
The present invention relates to novel vortioxetine salt, a solvate and a crystal form thereof, specifically, vortioxetine hemi-hydrobromide and a crystal form thereof, and a vortioxetine hydrobromide isopropanol solvate and a crystal form thereof. Compared with known vortioxetine hydrobromide, the vortioxetine salt, the solvate and the crystal form thereof in the present invention have an improved feature in stability, hygroscopicity, and purity. The present invention also relates to a preparation method of the vortioxetine salt, the solvate and the crystal form thereof, pharmaceutical compositions thereof, and usage thereof in preparing antidepressant drugs.
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
16.
CRYSTAL FORM OF REGORAFENIB SALT AND PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF
This application relates to a novel regorafenib salt and a crystal form thereof. Compared with an existing regorafenib monohydrate and a crystal form thereof, the regorafenib salt and the crystal form thereof in this application have one or more modification features. This application further relates to preparation methods of the regorafenib salt and the crystal form thereof, a pharmaceutical composition thereof, and application thereof in preparing medicine for treating metastatic colorectal cancer.
The present invention relates to a new crystalline form of the inhibitor 5-fluoro-3-phenyl-2-[(S)-1-(9H-purin-6-ylamino)-propyl]-3H-quinazolin-4-one; the new crystalline form, as compared to known forms, has one or more improved properties. The present invention also relates to a method for preparing a new crystalline form of 5-fluoro-3-phenyl-2-[(S)-1-(9H-purin-6-ylamino) -propyl]-3H-quinazolin-4-one, a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof in preparation of a pharmaceutical for the treatment and/or prevention of diseases such as chronic lymphocytic leukemia and indolent non-Hodgkin's lymphoma.
The present invention relates to novel afatinib acid addition salts and crystal forms thereof. Compared with the prior art, the afatinib acid addition salts and crystal forms thereof of the present invention have one or more improved properties. The present invention also relates to a preparation method of the novel afatinib acid addition salts and crystal forms thereof, a pharmaceutical composition thereof, and the use thereof in preparing drugs for treating and/or preventing advanced non-small cell lung cancer and HER2-positive advanced breast cancer.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 309/05 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant au moins deux groupes sulfo liés au squelette carboné
C07C 303/32 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides de sels d'acides sulfoniques
C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
C07C 59/105 - Acides polyhydroxycarboxyliques avec au moins cinq atomes de carbone, p. ex. acides aldoniques
C07C 307/02 - Monoamides d'acides sulfuriques ou de leurs esters, p. ex. acides sulfamiques
C07C 303/34 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfuriques
C07C 309/46 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au squelette carboné ayant les groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
Disclosed are a novel crystal form of Dabrafenib mesylate and preparation method thereof. The novel crystal form of the present invention is more stable in water or an aqueous system, and has greater solubility and dissolution in water, thus having better stability and bioavailability compared with the existing crystal forms.
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to a new crystalline form of macitentan. The new crystalline form has advantages in terms of solubility. The present invention also relates to a preparation method of the new crystalline form, pharmaceutical composition thereof and use thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of hypertension and pulmonary arterial hypertension.
The invention relates to a new crystal form of dabrafenib and preparation method thereof. With respect to known crystal forms, the new crystal form has the advantage of being more stable at room temperature or in aqueous systems, and has low hygroscopicity, and thus is more suitable for a wet granulation process or being prepared into a suspension. The present invention also relates to a pharmaceutical composition and formulations comprising the new crystal form, and their use in the treatment of Raf family kinase-related diseases.
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
brevets