Abrégé

The present invention relates to a method for preparing 2-(2,5-difluorophenyl)-3-carboxy-7-chloro-(4H)-4-benzopyranone represented by formula 1 below, a novel intermediate used therein, and a method for preparing the same. Specifically, an object of the present invention is to provide a novel preparation method, in which the compound of formula 1 below can be efficiently and economically synthesized and can be mass-produced in a high yield. The present invention relates to a method for preparing 2-(2,5-difluorophenyl)-3-carboxy-7-chloro-(4H)-4-benzopyranone represented by formula 1 below, a novel intermediate used therein, and a method for preparing the same. Specifically, an object of the present invention is to provide a novel preparation method, in which the compound of formula 1 below can be efficiently and economically synthesized and can be mass-produced in a high yield.

Classes IPC  ?

• C07C 311/30 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07C 65/24 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes polycycliques

Abrégé

The present invention relates to: a 4-benzopyranone derivative and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, racemate, or stereoisomer thereof; a composition for preventing, alleviating or treating TNF-related diseases, containing the same as an active ingredient; and a method for treating TNF-related diseases, a reagent composition for inhibiting TNF, and a method for inhibiting TNF, all of which use the same. The compositions can be orally administered so as not to cause injection side effects, do not cause immunological tolerance, and can effectively inhibit a TNF activity by being directly bound to TNF while facilitating co-administering with a conventional oral preparation and dosage control.

Classes IPC  ?

• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 311/30 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 2 non hydrogénés dans l'hétérocycle, p. ex. flavones

Abrégé

The present invention relates to: a novel TNF activity inhibitor compound; a pharmaceutically acceptable salt thereof; a preventing, ameliorating, or treating method comprising administering a compound according to the present invention; a method for producing a compound according to the present invention; and a pharmaceutical composition comprising the compound.

Classes IPC  ?

• C07D 215/233 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4 un seul atome d'oxygène qui est lié en position 4
• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
• C07D 311/22 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4
• C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention provides a method for producing 2-(2,5-difluorophenyl)-3-carboxy-7-chloro-(4H)-4-benzopyranone represented by chemical formula 1, a novel intermediate used therein, and a method for producing same. Specifically, an objective of the present invention is to provide a novel production method, in which the compound of chemical formula 1 can be efficiently and economically synthesized and can be mass-produced in a high yield.

Classes IPC  ?

• C07C 65/24 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes polycycliques
• C07D 311/30 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 2 non hydrogénés dans l'hétérocycle, p. ex. flavones
• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif

Abrégé

The present invention provides type I crystals, type II crystals, type III crystals, and type IV crystals which are novel crystalline forms of 2-(2,5-difluorophenyl)-3-carboxy-7-chloro-(4H)-4-benzopyranone. In particular, the type IV crystals have excellent physicochemical stability and can be easily used in the preparation of a pharmaceutical composition containing same as an active ingredient.

Classes IPC  ?

• C07D 311/30 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 2 non hydrogénés dans l'hétérocycle, p. ex. flavones
• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline

Abrégé

Salts and a crystal form of a compound in chemical formula 1, namely 2-(2,5-difluorophenyl)-3- carboxy-7-chloro-(4H)-4-benzopyranone, according to the present invention are excellent in terms of various physicochemical properties, namely hygroscopicity, physicochemical stability, solubility and the like, and thus can be utilized for preparing a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient.

Classes IPC  ?

• C07D 311/32 - Dérivés dihydro-2, 3, p. ex. flavanones
• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques

Abrégé

The present invention relates to: a 4-benzopyranone derivative and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, racemate, or stereoisomer thereof; a composition for preventing, alleviating or treating TNF-related diseases, containing the same as an active ingredient; and a method for treating TNF-related diseases, a reagent composition for inhibiting TNF, and a method for inhibiting TNF, all of which use the same. The compositions can be orally administered so as not to cause injection side effects, do not cause immunological tolerance, and can effectively inhibit a TNF activity by being directly bound to TNF while facilitating co-administering with a conventional oral preparation and dosage control.

Classes IPC  ?

• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 311/30 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 2 non hydrogénés dans l'hétérocycle, p. ex. flavones

Abrégé

The present invention relates to: a 4-benzopyranone derivative of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, racemate or stereoisomer thereof; a composition for preventing, alleviating or treating TNF-related diseases, containing the same as an active ingredient; and a method for treating TNF-related diseases, a reagent composition for inhibiting TNF and a method for inhibiting TNF, all of which use the same. The compositions can be orally administered so as not to cause injection side effects, do not cause immunological tolerance, and can effectively inhibit TNF activity by being directly bound to TNF while facilitating co-administering with a conventional oral preparation and dosage control. (see formula I)

Classes IPC  ?

• C07D 311/22 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4
• A23L 33/10 - Modification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs
• A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur