The present invention relates to an industrial one-pot process for the preparation of substantially pure Amitraz formula (I) in good yield and purity with lot-wise addition of trialkyl-orthoformate. The invention further relates to preparation of substantially pure crystal form-A of Amitraz using alcoholic solvent, or hydrocarbon solvent, or mixture thereof.
C07C 257/18 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines ayant des atomes de carbone de groupes amidino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
A01N 37/52 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant des groupes , p. ex. amidines d'acides carboxyliques
2.
A NOVEL POLYMORPH OF SITAGLIPTIN HYDROCHLORIDE AND PROCESS FOR ITS PREPARATION THEREOF
OO-Hexoyl impurity formula (1), Valerate impurity formula (2), Methane impurity formula (3) and isopropyl impurity formula (4). The present invention further relates to a process for the preparation of substantially pure Propentofylline by using a mixture of alcoholic and hydrocarbon solvent with good yield and greater purity.
C07D 473/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
4.
AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-ACETYL-2-METHYL-BENZONITRILE
The present invention relates to an improved process for the preparation of 4-acetyl-2-methyl- benzonitrile of formula (I). The present invention further provides an improved process for the preparation of isoxazoline derivatives using 4-acetyl-2-methyl-benzonitrile of formula (I) obtained by a process described herein.
C07C 253/14 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par réaction de cyanures avec des composés contenant des halogènes, avec remplacement des atomes d'halogène par des groupes cyano
C07C 255/50 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
5.
A SUBSTANTIALLY PURE FLUAZURON AND PREPARATION THEREOF
The present invention relates to substantially pure Fluazuron. The substantially pure Fluazuron comprises one or more impurities selected from di-pyridine impurity, diamide impurity and dimer impurity. The present invention further relates to a process for the preparation of substantially pure Fluazuron of formula (I) with purity greater than 99.5% comprising one or more impurities selected from di-pyridine impurity of formula (1) less than 0.15%, diamide impurity of formula (2) is less than 0.15%, and dimer impurity of formula (3) less than 0.2% as measured by HPLC. Formula (I), Formula (1), Formula (2), Formula (3).
The present invention relates to a process for the preparation of isoxazoline-substituted amide compounds and its intermediates thereof. The present invention, particularly, relates to a process for the preparation of isoxazoline- substituted amide compounds such as Fluralaner, Afoxolaner or Lotilaner and its intermediates thereof.
C07D 261/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
7.
AN INDUSTRIAL PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTANTIALLY PURE 2,3-O-ISOPROPYLIDENE-D-RIBOFURANOSE
The present invention relates to an industrial process for the preparation of 2,3-O-Isopropylidene-D-ribofuranose of formula (I). The intermediate of formula (I) is used for the preparation of Varitriol, Carbovir, Abacavir, Sapropterin dihydrochloride, L-Biopterin. The process of present invention provides the 2,3-O-Isopropylidene-D-ribofuranose of formula (I) having purity at least 98%.
The present invention relates to novel intermediate of formula (V) and formula (VI) and preparation thereof. The present invention further relates to an industrially feasible and commercially viable process for preparation of sitagliptin or its pharmaceutically acceptable salts using novel intermediates of formula (V) and formula (VI) in high yield with greater chemical and chiral purity.
C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The present invention relates to an industrial scale process for the preparation and crystallization of polymorphic form-I of Prothioconazole formula (I) in high yield and greater chemical purity.
The present invention relates to an industrial scale process for the preparation of Prothioconazole (I), which is simple, economical, efficient, user and environment friendly, moreover commercially viable with higher yield and greater chemical purity.
The present invention relates to substantially pure Clarithromycin 9-oxime more particularly Clarithromycin 9(E)-oxime having purity more than 98% and corresponding (Z)-isomer not more than 1%. The present invention further relates to a process for preparation of Clarithromycin 9(E)-oxime of formula (I), its pharmaceutically acceptable salts and purification.
The present invention relates to substantially pure Clarithromycin 9-oxime more particularly Clarithromycin 9(E)-oxime having purity more than 98% and corresponding (Z)-isomer not more than 1%. The present invention further relates to a process for preparation of Clarithromycin 9(E)-oxime of formula (I), its pharmaceutically acceptable salts and purification.
The present invention relates to an industrial process for the preparation of 3-bromo-1-(3-chloropyridin-2-yl)-1H-pyrazol-5-carboxylic acid of formula (I). The present invention further involves the preparation of 3-bromo-1-(3-chloropyridin-2-yl)-1H-pyrazol-5-carboxylic acid of formula (I) using an intermediate of formula (V).
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
C07D 231/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
14.
AN INDUSTRIAL PROCESS FOR RESOLUTION OF CHLOCYPHOS
The present invention relates to a process for resolution of Chlocyphos of Formula (I) to obtain corresponding (S)- or (R)-isomers. The present invention further relates to a process of obtaining (S)-Chlocyphos using (R)-(+)-α-methylbenzylamine and (R)-Chlocyphos using (S)-α-methylbenzylamine. The said resolution process provides the corresponding isomer with chiral purity more than 98%.
The present invention relates to a process for resolution of Chlocyphos of Formula (I) to obtain corresponding (S)- or (R)-isomers. The present invention further relates to a process of obtaining (S)-Chlocyphos using (R)-(+)-α-methylbenzylamine and (R)-Chlocyphos using (S)-α-methylbenzylamine. The said resolution process provides the corresponding isomer with chiral purity more than 98%.
The present invention relates to an improved process for the preparation of intermediate of Trifloxystrobin in single isolation stage. The present invention provides an improved process for the preparation of (E)-2-(2-halomethylphenyl)-2-methoxy iminoacetic acid methyl ester of formula (I) in an environment friendly commercially viable manner with greater yield and high chemical purity. (formula I) where X is Cl, Br, F
A01N 37/50 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant au moins un groupe carboxylique ou un thio-analogue, ou un de leurs dérivés, et un atome d'azote lié au même squelette carboné par une liaison simple ou double, cet atome d'azote ne faisant pas partie d'un dérivé ou d'un thio-analogue d'un groupe carboxylique, p. ex. acides aminocarboxyliques l'atome d'azote étant lié au squelette carboné par une double liaison
C07C 249/12 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes oxyimino
C07C 251/48 - Oximes avec des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes oxyimino lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
16.
A SCALABLE PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTANTIALLY PURE GLYCINE TERT-BUTYL ESTER AND ITS SALT THEREOF
The present invention relates to a scalable and efficient process for the preparation of substantially pure Glycine tert-butyl ester. The invention further relates to preparation of substantially pure Glycine tert-butyl ester and its salt of formula (I) using commercially available metal phthalimide, inorganic base and solvent.
C07C 227/06 - Formation de groupes amino dans des composés contenant des groupes carboxyle par des réactions d'addition ou de substitution, sans augmentation du nombre d'atomes de carbone dans le squelette carboné de l'acide
17.
AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF PROHEXADIONE AND ITS CALCIUM SALT
The present invention relates to an improved and efficient process for the preparation of Prohexadione and its calcium salt of formula (I). The present invention further relates to a one step process for preparation of ethyl 3,5-dioxo-4-propionyl-cyclohexanecarboxylate a key intermediate of 3,5-dioxo-4-propionyl-cyclohexanecarboxylic acid by avoiding an O-alkylation.
C07C 67/313 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction de groupes fonctionnels avec de l'oxygène lié par liaison double, p. ex. de groupes carboxyle
C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
C07C 62/38 - Composés non saturés contenant des groupes cétone
18.
INDUSTRIAL METHOD OF PRODUCING BENZISOTHIAZOLINONE
The present invention relates to an industrial method for the preparation of Benzisothiazolinone formula (I), which is simple, economical, efficient, user and environment friendly, moreover commercially viable with higher yield and chemical purity.
A01N 43/80 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec des atomes d'azote et des atomes d'oxygène ou de soufre, comme hétéro-atomes du cycle des cycles à cinq chaînons avec un atome d'azote et soit un atome d'oxygène, soit un atome de soufre, en positions 1,2
C07D 275/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
19.
AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF DAPAGLIFLOZIN PROPANEDIOL MONOHYDRATE
The present invention relates to an improved process for preparation of Dapagliflozin propanediol monohydrate of formula (I). The invention further relates to an improved process for the preparation of substantially pure intermediate of formula (VI) having des-bromo impurity of formula (VIII) less than 0.15%.
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
20.
A SIMPLE PROCESS FOR THE PREPARATION OF FAVIPIRAVIR AND ITS INTERMEDIATES THEREOF
The present invention relates to a simple process for the preparation of Favipiravir of Formula (I). The present invention further relates to an improved process for the preparation of substantially pure 2-aminomalonamide of formula (II) a key starting material of Favipiravir.
C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
21.
AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF EMPAGLIFLOZIN AND ITS CRYSTALLINE POLYMORPH
C07D 407/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07C 39/367 - Dérivés halogénés polycycliques non condensés ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons, p. ex. poly(hydroxyphényl)alcanes halogénés
C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
C07C 43/247 - Éthers l'atome d'oxygène de la fonction éther étant lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons et à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
22.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3,5-DICHLORO-2,2,2-TRIFLUOROACETOPHENONE
The present invention relates to an improved process for the preparation of 3,5-Dichloro-2,2,2-Trifluoroacetophenone of formula (I). The present invention further provides an improved process for the preparation of Fluralaner using 3,5-dichloro-2,2,2-trifluoroacetophenone of formula (I) obtained by a process described herein.
C07C 45/00 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés
C07C 45/30 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation avec des composés contenant des atomes d'halogène, p. ex. par hypohalogénation
C07C 45/45 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par condensation
C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
23.
PROCESS FOR PREPARATION OF 5-BROMO-1, 2, 3-TRICHLOROBENZENE
The present invention relates to a process for preparation of 5-bromo-1,2,3-trichlorobenzene of formula (I) in simple, economical manner with high yield. The 5-bromo-1,2,3-trichlorobenzene of formula (I) is used in preparation of 1-(3,4,5-trichloro-phenyl)-2,2,2-trifluoro-ethanone which is a key intermediate of isoxazoline derivatives. (I)
The present invention relates to an efficient process for the preparation of Ertugliflozin L-pyroglutamic acid of formula (I) and intermediate thereof, in environment friendly conditions. The present invention further relates to a process for the preparation of substantially pure intermediate of formula (IV).
The present invention relates to a process for purification of Fluralaner of formula (I). The present invention further relates to a process for purification of Fluralaner of formula (I) with purity more than 99%, in simple, economic and commercially viable manner.
The present invention relates to an improved process for the preparation of Pregabalin (I), which is simple, economical, efficient, and environment friendly, commercially viable with chemical and chiral purity at least 99.95%.
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
C07C 227/04 - Formation de groupes amino dans des composés contenant des groupes carboxyle
C07C 253/10 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par addition d'acide cyanhydrique ou de ses sels à des composés non saturés à des composés contenant des liaisons doubles carbone-carbone
C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C12P 41/00 - Procédés utilisant des enzymes ou des micro-organismes pour la séparation d'isomères optiques à partir d'un mélange racémique
27.
SUBSTANTIALLY PURE CLARITHROMYCIN 9-OXIME AND ITS PREPARATION THEREOF
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
28.
AN INDUSTRIAL SCALE PROCESS FOR THE PREPARATION OF PROTHIOCONAZOLE
The present invention relates to an industrial scale process for the preparation of Prothioconazole (I), which is simple, economical, efficient, user and environment friendly, moreover commercially viable with higher yield and greater chemical purity.
The present invention relates to a process for resolution of Chlocyphos of Formula (I) to obtain corresponding (S)- or (R)- isomers. The present invention further relates to a process of obtaining (S)-Chlocyphos using (R)-(+)-α-methylbenzylamine and (R)-Chlocyphos using (S)-(-)-α-methylbenzylamine. The said resolution process provides the corresponding isomer with chiral purity more than 98%.
C10G 11/18 - Craquage catalytique, en l'absence d'hydrogène, des huiles d'hydrocarbures avec catalyseurs solides mobiles préchauffés selon la technique du "lit fluidisé"
30.
AN INDUSTRIAL SCALE PROCESS FOR THE PREPARATION OF PROTHIOCONAZOLE
The present invention relates to an industrial scale process for the preparation of Prothioconazole (I), which is simple, economical, efficient, user and environment friendly, moreover commercially viable with higher yield and greater chemical purity.
The present invention relates to an improved process for the preparation of 2-amino-N-(2,2,2-trifluoroethyl) acetamide of formula (I) and salts (IA) thereof, in an environment friendly and commercially viable manner in high yield and greater chemical purity.
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07D 209/48 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3, p. ex. phtalimide
32.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF A KEY INTERMEDIATE OF GEMFIBROZIL
The present invention relates to an improved process for the preparation of 5-bromo-2,2-dimethyl-pentanoic acid isobutyl ester of formula (I), a key intermediate of Gemfibrozil, by using radical initiator in an environment friendly and commercially viable manner with safer conditions in high yield and high chemical purity.
The present invention relates to an economical, enzyme catalyzed and commercially viable greener process for manufacturing Pregabalin of formula (I) in high yield with highchemical and chiral purity.
C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
C07C 253/10 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par addition d'acide cyanhydrique ou de ses sels à des composés non saturés à des composés contenant des liaisons doubles carbone-carbone
C12P 41/00 - Procédés utilisant des enzymes ou des micro-organismes pour la séparation d'isomères optiques à partir d'un mélange racémique
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
The present invention relates to an improved process for the preparation of trifloxystrobin of formula (I), which is simple, economical, efficient, user and environment friendly, moreover commercially viable with higher yield and chemical purity.
C07C 249/08 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par réaction d'hydroxylamines avec des composés carbonylés
C07C 249/12 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes oxyimino
B01J 31/02 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des composés organiques ou des hydrures métalliques
The present invention relates to a stable crystalline dioxane solvate of Prothioconazole formula (I) and process for preparation thereof. The present invention also relates to crystalline 1,4-dioxane solvate of prothioconazole (II) and process for preparation thereof.
A01N 43/64 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07D 249/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
36.
A CO-CRYSTAL OF CANAGLIFLOZIN WITH ALPHA-METHYL-L-PROLINE AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
The present invention relates to a novel alpha-methyl-L-proline co-crystal of canagliflozin (I). The present invention further relates to a process of preparing alpha-methyl-L-proline co-crystal of canagliflozin (I) which is commercially viable process to produce in greater yield and high chemical purity.
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/7042 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
37.
AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF SITAGLIPTIN AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
The present invention relates to provide an improved process for the preparation of sitagliptin (I) and its pharmaceutical acceptable salts thereof, which is simple, economical, efficient, user and environment friendly, moreover commercially viable.
The present invention relates to the field of chemistry for the preparation of gabapentin salt of formula (I). More particularly the present invention relates to a continuous process for preparation of gabapentin salt (I) by means of the Hofmann rearrangement reaction using pinch tube reactor in greener and commercially viable manner with safer conditions in high yield and high chemical purity. wherein X is any alkali metal.
The present invention relates to an improved process for the preparation of 5-bromo-2,2- dimethyl-pentanoic acid isobutyl ester of formula (I), a key intermediate of gemfibrozil, in an environment friendly and commercially viable manner with safer conditions in high yield and high chemical purity.
The present invention relates to an improved process for the preparation of trifloxystrobin of formula (I), which is simple, economical, efficient, user and environment friendly, moreover commercially viable with higher yield and chemical purity.
The present invention relates to an improved process for preparing thiabendazole of formula (I) with high yield, high purity, in economical and commercially viable manner for agricultural and pharmaceutical use.
C07D 235/06 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to provide an improved and novel process for the preparation of Apixaban of formula (I), which is simple, economical, metal-free, efficient, user and environment friendly, moreover commercially viable.
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
The present invention provides an improved process for the preparation of a compound of formula (I), which comprises the steps of: formula (I), (a) reacting isovaleraldehyde of formula (II) and alkyl cyanoacetate of formula (III) optionally in presence of salts of weak acid and weak base or weak base in a suitable solvent to get 2-cyano-5-methyl-hex-2-enoic acid alkyl ester of formula (IV); (b) reacting 2-cyano-5-methyl-hex-2-enoic acid alkyl ester of formula (IV) with a suitable cyanide source in water or in an organic solvent or mixture thereof to get 2-isobutylsuccinonitrile of formula (V); (c) obtaining optionally 2-isobutylsuccinonitrile of formula (V) by reacting isovaleraldehyde of formula (II) and alkyl cyanoacetate of formula (III) in presence of suitable cyanide source in water or in an organic solvent or mixture thereof in single step; (d) converting 2-isobutylsuccinonitrile of formula (V) to racemic 3-cyano-5-methyl-hexanoic acid or salt thereof of formula (VI) with a genetically modified nitrilase enzyme (Nit 9N_56_2) in water or optionally with an organic co-solvent at appropriate pH and temperature; (e) converting racemic 3-cyano-5-methyl-hexanoic acid or salt thereof of formula (VI) to racemic alkyl 3-cyano-5-methyl-hexanoate of formula (VII) by treatment with alcohol (R3OH) and acidic catalyst or alkyl halide (R3X) in presence of a base in a suitable solvent or a mixture of solvents thereof; (f) obtaining (S)-alkyl 3-cyano-5-methyl-hexanoate of formula (VIII) and (R)-3-cyano-5-methyl-hexanoic acid or salt thereof of formula (X) by enzymatic enantioselective hydrolysis in water or organic solvent or a mixture thereof from racemic alkyl 3-cyano-5-methyl-hexanoate of formula (VII); (g) obtaining optionally the compound of formula (VII) by racemizing unwanted (R)-3-cyano-5-methyl-hexanoic acid or salt thereof of formula (X) or substantially enriched (R)-3-cyano-5-methyl-hexanoic acid salt thereof of formula (X) in presence of a base in organic solvent or a mixture thereof; (h) converting (S)-alkyl 3-cyano-5-methyl-hexanoate of formula (VIII) to pregabalin of formula (I) by hydrolyzing ester group with suitable alkali or alkaline earth metal base followed by hydrogenation optionally in one pot in a solvent selected from water or other organic solvents or a mixture thereof in presence of a suitable hydrogenation catalyst.
C07C 253/10 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par addition d'acide cyanhydrique ou de ses sels à des composés non saturés à des composés contenant des liaisons doubles carbone-carbone
C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C12P 41/00 - Procédés utilisant des enzymes ou des micro-organismes pour la séparation d'isomères optiques à partir d'un mélange racémique
The present invention relates to a commercially viable novel process for manufacturing Vildagliptin in high yield with high chemical and chiral purity.
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 207/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
C07C 211/38 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant des systèmes cycliques condensés
The present invention provides an improved process for the preparation of a compound of formula (I), which comprises the steps of: formula (I), (a) reacting isovaleraldehyde of formula (II) and alkyl cyanoacetate of formula (III) optionally in presence of salts of weak acid and weak base or weak base in a suitable solvent to get 2-cyano-5- methyl-hex-2-enoic acid alkyl ester of formula (IV); (b) reacting 2-cyano-5-methyl-hex-2-enoic acid alkyl ester of formula (IV) with a suitable cyanide source in water or in an organic solvent or mixture thereof to get 2-isobutylsuccinonitrile of formula (V); (c) obtaining optionally 2-isobutylsuccinonitrile of formula (V) by reacting isovaleraldehyde of formula (II) and alkyl cyanoacetate of formula (III) in presence of suitable cyanide source in water or in an organic solvent or mixture thereof in single step; (d) converting 2-isobutylsuccinonitrile of formula (V) to racemic 3-cyano-5-methyl-hexanoic acid or salt thereof of formula (VI) with a genetically modified nitrilase enzyme (Nit 9N_56_2) in water or optionally with an organic co-solvent at appropriate pH and temperature; (e) converting racemic 3-cyano-5-methyl-hexanoic acid or salt thereof of formula (VI) to racemic alkyl 3-cyano-5-methyl-hexanoate of formula (VII) by treatment with alcohol (R3OH) and acidic catalyst or alkyl halide (R3X) in presence of a base in a suitable solvent or a mixture of solvents thereof;.(f) obtaining (S)-alkyl 3 -cyano-5 -methyl -hexanoate of formula (VIII) and (R)-3-cyano-5-methyl- hexanoic acid or salt thereof of formula (X) by enzymatic enantioselective hydrolysis in water or organic solvent or a mixture thereof from racemic alkyl 3-cyano-5-methyl-hexanoate of formula (VII);.(g) obtaining optionally the compound of formula (VII) by racemizing unwanted (R)-3-cyano-5- methyl-hexanoic acid or salt thereof of formula (X) or substantially enriched (R)-3 -cyano-5 - methyl-hexanoic acid salt thereof of formula (X) in presence of a base in organic solvent or a mixture thereof; (h) converting (S)-alkyl 3-cyano-5-methyl-hexanoate of formula (VIII) to pregabalin of formula (I) by hydrolyzing ester group with suitable alkali or alkaline earth metal base followed by hydrogenation optionally in one pot in a solvent selected from water or other organic solvents or a mixture thereof in presence of a suitable hydrogenation catalyst.
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
C07C 229/24 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant plus d'un groupe carboxyle lié au squelette carboné, p. ex. acide aspartique
C07C 61/08 - Composés saturés comportant un groupe carboxyle lié à un cycle à six chaînons
C07D 227/093 - Deux atomes d'oxygène liés aux atomes de carbone adjacents à l'atome d'azote du cycle par une liaison double, p. ex. imides d'acides dicarboxyliques
49.
PROCESS FOR PREPARATION OF DIBENZOTHIAZEPINONE COMPOUNDS
The present invention discloses a process for the preparation of dibenzothiazepinone compounds of Formula I. The process for preparation of a dibenzothiazepinone compound of Formula I comprises reaction of compound of formula II in the presence of an acid catalyst comprising phosphorus pentoxide and methanesulfonic acid. The dibenzothiazepinone compounds of Formula I are key intermediate for the preparation of 2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy)ethanol known as quetiapine and its derivatives, which are effective antipsychotic substances.
C07D 281/16 - Cycles à sept chaînons comportant les hétéro-atomes en positions 1, 4 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec deux cycles à six chaînons condensés en [b, f]
50.
IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF HALO-DIALKOXYBENZENES
The invention describes an improved method for producing halo-dialkoxybenzenes of formula (I) such as 1-fluoro-2, 3-dialkoxybenzene as well as 2-fluoro-1, 4-dialkoxybenzene, Formula (I) by reacting commercial 2-fluorophenol is reacted with an allyl halide in N-methylpyrrolidone (NMP) followed by rearranging the resultant 2-fluoroallylphenylether to form 2-allyl-6-fluorophenol and its para isomeric counterpart. This compound mixture is then directly alkylated to form isomeric substituted allyl alkoxybenzenes and subjected to isomerization to form the corresponding propenyl derivatives. All the above four steps are carried out without any workup except one filtration. 6-Fluoro-2-propenyl alkyl phenyl ether is separated from the other isomer by a fractional distillation in good yields. The isomers are oxidized to the corresponding benzaldehydes using oxidants in presence of a halo hydrocarbon solvent. The benzaldehydes is further oxidised with an organic or an inorganic peroxide in a halo hydrocarbon solvent to obtain the corresponding phenols, which is thereby alkylated to form compound of formula (I).
C07C 37/055 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons par remplacement des groupes fonctionnels liés à un cycle aromatique à six chaînons par des groupes hydroxyle, p. ex. par hydrolyse par substitution d'un groupe lié au cycle par un oxygène, p. ex. d'un groupe éther
C07C 39/27 - Les atomes d'halogène étant tous liés au cycle
C07C 41/16 - Préparation d'éthers par réactions d'esters d'acides minéraux ou organiques avec des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 41/26 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction de groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 41/32 - Préparation d'éthers par isomérisation
C07C 41/42 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par changement de l'état physique, p. ex. par cristallisation par distillation
C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 45/29 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation de groupes hydroxyle
C07C 47/575 - Composés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
51.
A PROCESS FOR PREPARATION OF PHENETHYLAMINE DERIVATIVE
The present invention relates to a process for the preparation of 1-[2-amino-1-(4-substituted phenyl)ethyl]cyclohexanol (3) (where R is OMe, OH), said process comprising the steps of; subjecting a reaction mixture of substituted phenylacetonitrile (2) in alcohol, an organic acid, and a hydrogenating catalyst in the presence of hydrogen gas pressure in the range of 0.5 kg/cm2 to 30 kg/cm2 and temperature in the range of 0-100°C; filtering and concentrating the cooled reaction mixture to obtain an acid addition salt of 1-[2-amino-1-(4-substituted phenyl)ethyl]cyclohexanol (4); and treating the acid addition salt of 1-[2-amino-1-(4-substituted phenyl)ethyl]cyclohexanol (4) with an ester in presence of a base to obtain 1-[2-amino-1-(4-substituted phenyl) ethyl] cyclohexanol (3).
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
52.
CRYSTALLINE FORMS OF GABAPENTIN AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION
The present invention relates to crystalline forms of gabapentin and processes for preparing the same. The present invention particularly relates to crystalline forms of gabapentin form II and Form IIB. The invention also relates to gabapentin form IA and form IB. The gabapentin forms IA and IB are hydrated forma that contain about 20% of water by weight which corresponds to hemipentahydrate. The present invention also relates to the process for preparing these crystalline forms of gabapentin.
C07C 229/28 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
53.
A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-CYANOIMINO-1,3-THIAZOLIDINE
The present invention relates to a process for the preparation of substantially pure 2-cyanoimino-1, 3-thiazolidine of Formula (I) by cyclization of dimethyl N-cyanoiminodithiocarbonate with 2-aminoethanethiol or the salt thereof in the presence of an alkali metal alkoxide. Further the present invention provides a process for the preparation of substantially pure 2-cyanoimino-1, 3-thiazolidine of Formula (I) by cyclization of dimethyl N-cyanoiminodithiocarbonate with 2-aminoethanethiol or the salt thereof in the presence of aqueous ammonia.
A process for preparation of E-isomer of 1-(4-methylphenyl)-1-(2-pyridyl)-3- pyrrolidinoprop-1-ene of Formula-I, and acid addition salts thereof, said process comprising; dehydrating 1-(4-methylphenyl)-l -(2-pyridyl)-3-pyrrolidinopropan-1-ol of Formula III followed by adding a base solution to obtain a mixture of E and Z isomers of 1-(4-methylphenyl)-1-(2-pyridyl)-3-pyrrolidinoprop-1-ene, and washing said mixture of E and Z isomers of 1-(4-methylphenyl)-1-(2-pyridyl)-3- pyrrolidinoprop-1-ene with water to dissolve Z isomer and to obtain E-isomer of 1- (4-methylphenyl)-1-(2-pyridyl)-3-pyrrolidinoprop-1-ene of Formula I, which is substantially free from Z isomer.
brevets
