Compositions of small molecules, matrices, and isolated cells including methods of preparation, and methods for differentiation, trans-differentiation, and proliferation of animal cells into the osteoblast cell lineage were described. Examples of osteogenic materials that were administered to cells or co-cultured with cells are represented by compounds of Formula II, IV, and VI independently or preferably in combination with a matrix to afford bone cells. Small molecule-stimulated cells were also combined with a matrix, placed with a cellular adhesive or material carrier and implanted to a site in an animal for bone repair. Matrix pretreated with compounds of Formula II, IV, and VI were also used to cause cells to migrate to the matrix that is of use for therapeutic purposes.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 35/28 - Moelle osseuseCellules souches hématopoïétiquesCellules souches mésenchymateuses de toutes origines, p. ex. cellules souches dérivées de tissu adipeux
A61L 27/28 - Matériaux pour le revêtement de prothèses
A61L 27/32 - Matériaux contenant du phosphore, p. ex. apatite
A61L 27/42 - Matériaux composites, c.-à-d. en couches ou contenant un matériau dispersé dans une matrice constituée d'un matériau analogue ou différent comportant une matrice inorganique
A61L 27/54 - Matériaux biologiquement actifs, p. ex. substances thérapeutiques
A61L 27/58 - Matériaux au moins partiellement résorbables par le corps
C07C 49/248 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes hydroxyle contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec insaturation autre que celle des cycles aromatiques
C07C 49/255 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 225/22 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
C07C 229/40 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné
C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
Methods and small molecule compounds for inhibition of sodium channels are provided. One example of a class of compounds that may be used is represented by the compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or solvate thereof, wherein A, B, D, R, R1, R'1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 are as described herein.
C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
Methods and small molecule compounds for inhibition of sodium channels are provided. One example of a class of compounds that may be used is represented by the compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or solvate thereof, wherein A, B, D, R, R1, R'1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 are as described herein.
C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
Provided are methods for identifying OP-adducted biomarkers of OP exposure as well as compounds containing OPs that can provide OP adducts and compounds of Formula 1 for eliciting antibodies that specifically and selectively bind to the OP adducts, wherein the Formula 1 compounds have the structure of OP-Peptide-Linker-CP, wherein CP is a carrier protein, OP represents a structure corresponding to that of a reactive organic phosphorous compound covalently modifying a tyrosine residue hydroxyl group of the peptide of Formula I and the other variable groups are as described herein.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
C07K 16/44 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel non prévu ailleurs
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
C12P 21/00 - Préparation de peptides ou de protéines
5.
COMPOUNDS AND MATRICES FOR USE IN BONE GROWTH AND REPAIR
Compositions of small molecules, matrices, and isolated cells including methods of preparation, and methods for differentiation, trans-differentiation, and proliferation of animal cells into the osteoblast cell lineage were described. Examples of osteogenic materials that were administered to cells or co-cultured with cells are represented by compounds of Formula II, IV, and VI independently or preferably in combination with a matrix to afford bone cells. Small molecule-stimulated cells were also combined with a matrix, placed with a cellular adhesive or material carrier and implanted to a site in an animal for bone repair. Matrix pretreated with compounds of Formula II, IV, and VI were also used to cause cells to migrate to the matrix that is of use for therapeutic purposes.
C12N 5/077 - Cellules mésenchymateuses, p. ex. cellules osseuses, cellules de cartilage, cellules stromales médulaires, cellules adipeuses ou cellules musculaires
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/4706 - 4-Aminoquinoléines8-Aminoquinoléines, p. ex. chloroquine, primaquine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 35/28 - Moelle osseuseCellules souches hématopoïétiquesCellules souches mésenchymateuses de toutes origines, p. ex. cellules souches dérivées de tissu adipeux
A61L 27/42 - Matériaux composites, c.-à-d. en couches ou contenant un matériau dispersé dans une matrice constituée d'un matériau analogue ou différent comportant une matrice inorganique
A61L 27/54 - Matériaux biologiquement actifs, p. ex. substances thérapeutiques
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
C07C 49/20 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques
C07C 49/587 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
C07C 217/84 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés du même cycle aromatique à six chaînons non condensé l'atome d'oxygène d'au moins un des groupes hydroxy éthérifiés étant lié de plus à un atome de carbone acyclique
C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
Compositions of small molecules, matrices, and isolated cells including methods of preparation, and methods for differentiation, trans-differentiation, and proliferation of animal cells into the osteoblast cell lineage were described. Examples of osteogenic materials that were administered to cells or co-cultured with cells are represented by compounds of Formula II, IV, and VI independently or preferably in combination with a matrix to afford bone cells. Small molecule-stimulated cells were also combined with a matrix, placed with a cellular adhesive or material carrier and implanted to a site in an animal for bone repair. Matrix pretreated with compounds of Formula II, IV, and VI were also used to cause cells to migrate to the matrix that is of use for therapeutic purposes.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 35/12 - Substances provenant de mammifèresCompositions comprenant des tissus ou des cellules non spécifiésCompositions comprenant des cellules souches non embryonnairesCellules génétiquement modifiées
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
C07C 49/255 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 225/22 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
C07D 217/22 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
7.
COMPOUNDS AND MATRICES FOR USE IN BONE GROWTH AND REPAIR
Compositions of small molecules, matrices, and isolated cells including methods of preparation, and methods for differentiation, trans-differentiation, and proliferation of animal cells into the osteoblast cell lineage were described. Examples of osteogenic materials that were administered to cells or co-cultured with cells are represented by compounds of Formula II, IV, and VI independently or preferably in combination with a matrix to afford bone cells. Small molecule-stimulated cells were also combined with a matrix, placed with a cellular adhesive or material carrier and implanted to a site in an animal for bone repair. Matrix pretreated with compounds of Formula II, IV, and VI were also used to cause cells to migrate to the matrix that is of use for therapeutic purposes.
The invention describes pharmaceutical agents capable of crossing the blood brain barrier to protect against organophosphate pesticides and nerve agents or other electrophiles by reactivating inhibited cholinesterase (i.e., acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase) and other proteins in the peripheral and central nervous system.
C07D 239/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
C07D 233/24 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07C 251/40 - Oximes avec des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec les atomes de carbone des groupes oxyimino liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé
C07C 279/12 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07C 257/12 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines ayant des atomes de carbone de groupes amidino liés à des atomes d'hydrogène
C07C 257/18 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines ayant des atomes de carbone de groupes amidino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07C 257/14 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines ayant des atomes de carbone de groupes amidino liés à des atomes de carbone acycliques
9.
Compounds for inhibition of cancer cell proliferation
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07H 17/02 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
Small molecule compounds and methods for stem cell differentiation are provided herein. An example of a class of compounds that may be used to practice the methods disclosed herein is represented by enantiomerically pure isomers of compounds of Formula I:
7′ are as described herein.
Methods and small molecule compounds for stem cell differentiation are provided. One example of a class of compounds that may be used is represented by compounds and enantiomerically pure isomer of Formula I: or a chirally pure stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R5', R6, R6', R7, R7' are as described herein.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
The invention describes pharmaceutical agents capable of crossing the blood brain barrier to protect against organophosphate pesticides and nerve agents or other electrophiles by reactivating inhibited cholinesterase (i.e., acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase) and other proteins in the peripheral and central nervous system.
A01N 33/24 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux contenant des composés organiques de l'azote comportant des liaisons azote-oxygène un seul atome d'oxygène étant lié à l'atome d'azote
Methods and small molecule compounds for smoking and CNS disease harm reduction are provided. One example of a class of compounds that may be used is represented by the compound having the structure IA or IB in the form of free base or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof:
A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
14.
Synthesis of metabolically stable agents for alcohol and drug abuse
The disclosed opioid-related compounds and pharmaceutical compositions thereof, are useful in a variety of applications relating to the modulation of receptors and receptor signaling within and outside the nervous system. For example, the compounds and compositions are useful in methods for the treatment of addictions and other CNS-related disorders. The disclosed compounds can be delivered or administered to a mammal including humans, alone in the form of a pharmaceutically acceptable salt or hydrolysable precursor thereof, or in the form of a pharmaceutical composition, wherein a therapeutically effective amount of a compound is mixed with suitable carriers or excipients.
OP-Peptide-Linker (II); and
wherein OP is
p stereoisomer; X is oxygen, sulfur, selenium or imino; R and R′ are as described; Peptide is a sequence of amino acids containing a serine, threonine or tyrosine to which the OP is attached, wherein the total number of amino acids is between 7 and 41; Linker is an amino acid or is derived from another bifunctional reagent capable of covalently attaching an OP-peptide to a CP; and CP is a carrier protein used to display haptens for antibody generation. The disclosure also provides methods for generating monoclonal or polyclonal antibodies specific for an OP-Peptide of a compound of Formula (I) or Formula (II) that can be used to diagnose the presence, identity, and quantity of OP adducts.
C07K 16/44 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel non prévu ailleurs
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
16.
Synthesis of metabolically stable analgesics, pain medications and other agents
Disclosed are analgesic-related compositions and methods of using the compositions for modulation of analgesic receptor activity. The compositions and methods are useful for reducing pain, as well as for therapeutic intervention of addictions or other diseases or disorders amenable to treatment or prophylaxis by modulation of analgesic receptor signaling.
A01N 43/04 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un ou plusieurs atomes d'oxygène ou de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle avec un hétéro-atome
A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
17.
SMALL MOLECULE IMMUNOMODULATORS FOR ALZHEIMER'S DISEASE
Disclosed are methods for identifying individuals suffering from a CNS disorder (including Alzheimer's Disease, ALS, behavioral disorders, and the like) that could be treated with a CNS drug with greater therapeutic efficacy and lower side effects and the compounds useful for such treatment. Also disclosed are methods for predicting the efficacy of a drug candidate for the treatment of a CNS disorder. The technology is also applicable to drug discovery for evaluation in animal models of neurodegenerative diseases.
Disclosed are methods for identifying individuals suffering from a CNS disorder (including Alzheimer's Disease, ALS, behavioral disorders, and the like) that could be treated with a CNS drug with greater therapeutic efficacy and lower side effects and the compounds useful for such treatment. Also disclosed are methods for predicting the efficacy of a drug candidate for the treatment of a CNS disorder. The technology is also applicable to drug discovery for evaluation in animal models of neurodegenerative diseases.
A61K 31/223 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine d'alpha-amino-acides
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C12Q 1/02 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des micro-organismes viables
19.
CHEMICAL AND BIOCHEMICAL ADDUCTS AS BIOMARKERS FOR ORGANOPHOSPHATE EXPOSURE
The invention provides compounds of Formula (I): OP-Peptide-Linker-CP (I) wherein selected from the group consisting of reactive organophosphorus reagents, nerve agents and pesticides, wherein P is Sp stereoisomer, Rp stereoisomer, or mixture thereof; R and R' are as defined in the description; X is oxygen, sulfur, selenium or imino; Peptide is a sequence of amino acids containing a serine, threonine or tyrosine to which an OP is attached, wherein a total number of amino acids is between 7 and 41; Linker is an amino acid or other bifunctional reagent capable of covalently linking OP-peptide to a CP; CP is a conjugate protein used to display haptens for antibody generation; and salts thereof.
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
21.
SYNTHESIS OF METABOLICALLY STABLE AGENTS FOR ALCOHOL AND DRUG ABUSE
Disclosed herein are compounds of formula (I); as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical composi-tions comprising the same, and methods of using these compounds for the treat-ment of substance addiction.
Disclosed herein are compounds of formula (I); as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using these compounds for the treatment of substance addiction.
C07D 413/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
23.
INHIBITORS OF ANTIGEN RECEPTOR-INDUCED NF-кB ACTIVATION
A method to identify selective inhibitors of antigen receptor-mediated NF-кB activation is provided, as well as compositions having one or more of those inhibitors and methods of using those inhibitors.
Disclosed are methods for identifying individuals suffering from a CNS disorder (including Alzheimer's Disease, behavioral disorders, and the like) that could be treated with a CNS drug with greater therapeutic efficacy and lower side effects and the compounds useful for such treatment. Also disclosed are methods for predicting the efficacy of a drug candidate for the treatment of a CNS disorder. The technology is also applicable to drug discovery for use in animal models of neurodegenerative diseases.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
C07C 49/235 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des atomes d'halogène contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec insaturation autre que celle des cycles aromatiques
C07C 49/248 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes hydroxyle contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec insaturation autre que celle des cycles aromatiques
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
This invention relates to a method for detoxication of inorganic or organic esters including OP nerve agents, cocaine, and respective analogs. More specifically, this invention pertains to the treatment of potentially neurotoxic esters or other ester groups by elaborating a more effective hydrolytic enzyme for therapeutic application. The structures of the synthesized OP analogs are provided. This invention also provides a diagnostic method and an Array Biosensor for detecting OP agents in biological and environmental samples.
C12N 9/18 - Hydrolases agissant sur les esters d'acides carboxyliques
C12Q 1/42 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase une phosphatase
C12N 15/10 - Procédés pour l'isolement, la préparation ou la purification d'ADN ou d'ARN
G01N 33/573 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour enzymes ou isoenzymes
Disclosed are analgesic-related compositions and methods of using the compositions for modulation of analgesic receptor activity. The compositions and methods are useful for reducing pain, as well as for therapeutic intervention of addictions or other diseases or disorders amenable to treatment or prophylaxis by modulation of analgesic receptor signaling.
brevets
