An improved process is described for the industrial production of (4S)-4-(4-cyano-2- methoxyphenyl)-5-ethoxy-1,4-dihydro-2,8-dimethyl-1,6-naphthyridine-3-carboxamide, a compound known by the trade name Finerenone, having the Formula (I) below.
The application relates to a process for conditioning micronized fluticasone furoate in polymorphic Form 1 which comprises exposure at a temperature of 65-150°C for at least 1 day in the absence of humidity. The conditioning allows the bioavailability properties of the compound to be maintained constant over time in the pharmaceutical composition containing it. Formula (I) Fluticasone furoate.
C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
3.
PROCESS FOR PREPARING B-[(7alpha,17beta)-17-HYDROXY-7-[9-[(4,4,5,5,5-PENTAFLUOROPENTYL)SULFINYL]NONYL]ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-YL]-BORONIC ACID AND PROCESS INTERMEDIATES
The present invention relates to a process for preparing B-[(7α,17β)-17-hydroxy-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-trien-3-yl]-boronic acid, also known as Fulvestrant-3-boronic acid or ZB716, whose structure is shown below:
The present invention relates to a process for preparing B-[(7α,17β)-17-hydroxy-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-trien-3-yl]-boronic acid, also known as Fulvestrant-3-boronic acid or ZB716, whose structure is shown below:
The present invention relates to a process for preparing (15α,16α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol, also known as Estetrol, and Estetrol monohydrate, having the formulas shown below:
The present invention relates to a process for preparing (15α,16α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol, also known as Estetrol, and Estetrol monohydrate, having the formulas shown below:
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
5.
PROCESS FOR PREPARING 5-{2-[BENZYL-(1-(4-HYDROXYPHENYL)-1-METHYLETHYL)AMINO]-1-HYDROXYETHYL}BENZENE-1,3-DIOL HEMIFUMARATE
The present invention refers to a process for the industrial-scale preparation of 5-{2-[benzyl- (1-(4-hydroxyphenyl)-1-methylethyl)amino]-1-hydroxyethyl}benzene-1,3-diol hemifumarate, a salt consisting of two molecules of 5-{2-[benzyl-(1-(4-hydroxyphenyl)-1- methylethyl)amino]-1-hydroxyethyl}benzene-1,3-diol and one molecule of fumaric acid, having the following formula: (2) (1) 5-{2-[Benzyl-(1-(4-hydroxyphenyl)-1-methylethyl)amino]-1-hydroxyethyl}benzene-1,3-diol hemifumarate is a useful intermediate in the synthesis of 5-[(1RS)-2-[(1RS)-2-(4- hydroxyphenyl)-1-methylethyl]-amino-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diol hydrobromide, known in the pharmaceutical field under the common name Fenoterol hydrobromide.
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
C07C 225/16 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
6.
PROCESS FOR PREPARING (15α,16α,17β)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,15,16,17-TETROL (ESTETROL) MONOHYDRATE
The present invention relates to a process for preparing (15α,16α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene- 3,15,16,17-tetrol monohydrate, also known as Estetrol monohydrate, having formula (I).
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
7.
Process for the preparation of B-[(7alpha,17beta)-17-hydroxy-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl) sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-trien-3-yl]-boronic acid and intermediates of said process
The present invention relates to a process for preparing B-[(7α, 17β)-17-hydroxy-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfi nyl]estra-1, 3, 5(10)-trien-3-yl]-boronic acid, known as Fulvestrant-3-boronic acid or ZB716, whose structure is reported below: Formula (I) ZB716
The present invention relates to a process for preparing B-[(7α, 17β)-17-hydroxy-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfi nyl]estra-1, 3, 5(10)-trien-3-yl]-boronic acid, known as Fulvestrant-3-boronic acid or ZB716, whose structure is reported below: Formula (I) ZB716
The present invention refers to a process for the industrial-scale preparation of 17β-hydroxy-6β,7β; 15β,16β-dimethylene-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid y-lactone, known by the common name of Drospirenone, in the form of a fine powder without the use of mechanical grinding or micronization techniques. but rather exploiting a double change of crystalline form, from Crystalline Form I to Crystalline Form II and from Crystalline Form II to Crystalline Form I. The invention also refers to the new Crystalline Form II of Drospirenone obtained in the process.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
9.
PROCESS FOR PREPARING B-[(7a, 1713)-17-HYDROXY-7-[9-[(4,4,5,5,5-PENTAFLUOROPENTYL)SULFINYL]NONYL]ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-YL]-BORONIC ACID
The present invention relates to a process for preparing B-[(7α,17β)-17-hydroxy-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-trien-3-yl]-boronic acid, also known as Fulvestrant-3-boronic acid or ZB716, whose structure is reported below.
The present invention relates to a process for preparing B-[(7α,17β)-17-hydroxy-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-trien-3-yl]-boronic acid, also known as Fulvestrant-3-boronic acid or ZB716, whose structure is reported below.
The present invention relates to a process for the preparation of 21-(acetyloxy)-17-(1-oxopropoxy)-pregn-4-ene-3,20-dione (VI) having the formula below: Compound (VI) can be used as a precursor for the synthesis of Clascoterone, a steroid used for the treatment of acne.
The present invention relates to a process for the preparation of 21-(acetyloxy)-17-(1-oxopropoxy)-pregn-4-ene-3,20-dione (VI) having the formula below: Compound (VI) can be used as a precursor for the synthesis of Clascoterone, a steroid used for the treatment of acne.
C07J 5/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone, p. ex. prégnane, et substitués en position 21 par seulement une unique liaison carbone-oxygène
11.
PROCESS FOR THE PURIFICATION OF 2-METHOXYESTRADIOL FROM 4- METHOXYESTRADIOL AND INTERMEDIATES OF THE PROCESS
The present invention refers to the sector of the processes for the preparation of active ingredients for pharmaceutical use, and in particular to a process for the purification on industrial scale of (17β)-2-methoxy-estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol, also known as 2- methoxyestradiol, from (17β)-4-methoxy-estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol, also known as 4- methoxyestradiol; the invention also refers to intermediates of such a process.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
12.
PROCESS FOR THE PURIFICATION OF 2-METHOXYESTRADIOL FROM 4- METHOXYESTRADIOL AND INTERMEDIATES OF THE PROCESS
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
13.
PROCESS FOR PREPARING (3alpha,5alpha)-3-HYDROXY-3-METHYL-PREGNAN-20-ONE (GANAXOLONE)
The present invention refers to a process for preparing (3α,5α)-hydroxy-3-methyl-pregnan-20-one, a compound also known as Ganaxolone, having the formula below: (I):
The present invention refers to a process for preparing (3α,5α)-hydroxy-3-methyl-pregnan-20-one, a compound also known as Ganaxolone, having the formula below: (I):
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
14.
PROCESS FOR PREPARING (15ALPHA,16ALPHA,17BETA)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,15,16,17-TETROL MONOHYDRATE (ESTETROL MONOHYDRATE)
The present invention relates to a process for preparing (15α,16α,17(β)-Estra-1,3,5(10)-triene -3,15,16,17-tetrol monohydrate, also known as Estetrol monohydrate.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
15.
PROCESS PER PREPARING (3a,5a)-20-OXOPREGNAN-3-YL GLYCYL-L-VALINATE HYDROCHLORIDE
The present invention refers to a process for the preparation of (3α,5α)-20-oxopregnan-3-yl glycyl-L-valinate hydrochloride, a compound having the formula I reported below:
The present invention refers to a process for the preparation of (3α,5α)-20-oxopregnan-3-yl glycyl-L-valinate hydrochloride, a compound having the formula I reported below:
ββ-[(7α,17β)-17-hydroxy-7[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nony]estra-1,3,5(10)-trien-3-yl]-boronic acid, also known as Fulvestrant-3-boronic acid or ZB716, whose structure is shown below: Formula (I).
The present invention relates to a process for preparing (15?,16?,17?)-estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol, also known as Estetrol, and Estetrol monohydrate, having the formulas shown below: Formulae (I) (II)
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
18.
PROCESS FOR PREPARING (15ALPHA,16ALPHA,17 ETA)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,15,16,17-TETROL (ESTETROL) MONOHYDRATE
The present invention relates to a process for preparing (15α,16α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol, also known as Estetrol, and Estetrol monohydrate, having the formulas shown below: Formulae (I) (II)
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
19.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF B-[(7ALPHA,17BETA)-17-HYDROXY-7-[9-[(4,4,5,5,5-PENTAFLUOROPENTYL)SULFINYL]NONYL]ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-YL]-BORONIC ACID AND INTERMEDIATES OF SAID PROCESS
The present invention relates to a process for preparing B-[(7α,17β)-17-hydroxy-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]estra-1,3,5(10)-trien-3-yl]-boronic acid, known as Fulvestrant-3-boronic acid or ZB716, whose structure is reported below: Formula (I) ZB716
The present invention relates to a process for preparing (15α,16α,17β)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol, also known as Estetrol, having the formula shown below:
The present invention relates to a process for preparing (15α,16α,17β)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol, also known as Estetrol, having the formula shown below:
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
21.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF DROSPIRENONE AS A FINE POWDER THROUGH A DOUBLE CHANGE OF CRYSTALLINE FORM
The present invention refers to a process for the industrial-scale preparation of 17β-hydroxy- 6β,7β;15β,16β-dimethylene-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid y-lactone, known by the common name of Drospirenone, in the form of a fine powder without the use of mechanical grinding or micronization techniques, but rather exploiting a double change of crystalline form, from Crystalline Form I to Crystalline Form II and from Crystalline Form II to Crystalline Form I. The invention also refers to the new Crystalline Form II of Drospirenone obtained in the process.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
The present invention relates to a process for preparing B-[(7α,17β)-17-hydroxy-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-trien-3-yl]-boronic acid, also known as Fulvestrant-3-boronic acid or ZB716, whose structure is reported below.
C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
23.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF B-[(7ALPHA,17BETA)-17-HYDROXY-7-[9-[(4,4,5,5,5-PENTAFLUOROPENTYL)SULFINYL]NONYL]ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-YL]-BORONIC ACID AND INTERMEDIATES OF SAID PROCESS
BB-[(7α,17β)-17-hydroxy-7-[9-[(4,4,5,5,5~pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-trien-3-yl]-boronic acid also known as Fulvestrant-3-boronic acid or ZB716, whose structure is reported below: Formula (I).
C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
24.
Process for the synthesis of the sodium salt of 4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)-phenyl]methyl]-3,6-dihydro-4-methyl-2.6-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl]amino]-butanoic acid (elagolix sodium salt) and intermediates of said process
The present invention to a process for the preparation of the sodium salt of 4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-3,6-dihydro-4-methyl-2,6-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl]-amino]-butanoic acid, compound also known as Elagolix sodium salt, having the formula (I) reported below:
C07D 239/553 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués avec d'autres hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des atomes d'halogène ou avec des radicaux nitro liés directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. fluoro-uracile
25.
PROCESS FOR THE PRODUCTION OF 21-(ACETYLOXY)-17-(PROPIONYLOXY)-PREGN-4-ENE-3,20-DIONE
The present invention relates to a process for the preparation of 21-(acetyloxy)-17-(1-oxopropoxy)-pregn-4-ene-3,20-dione (VI) having the formula below: Compound (VI) can be used as a precursor for the synthesis of Clascoterone, a steroid used for the treatment of acne.
C07J 5/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone, p. ex. prégnane, et substitués en position 21 par seulement une unique liaison carbone-oxygène
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
26.
PROCESS FOR PREPARING (3A,5A)-3-HYDROXY-3-METHYL-PREGNAN -20- ONE (GANAXOLONE)
The present invention refers to a process for preparing (3?,5?)-3 -hydroxy-3 -methyl- pregnan-20-one, a compound also known as Ganaxolone, having the formula below: (I).
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
27.
PROCESS FOR PREPARING (3α,5α)-3-HYDROX Y -3-METHYL-PREGNAN -20- ONE (GANAXOLONE)
The present invention refers to a process for preparing (3α,5α)-3 -hydroxy-3 -methyl- pregnan-20-one, a compound also known as Ganaxolone, having the formula below: (I).
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
28.
Process for the preparation of 3α-hydroxy-5α-pregnan-20-one (brexanolone)
The present invention relates to a new process for the synthesis of 3α-hydroxy-5α-pregnan-20-one, commonly known as brexanolone, wherein the corresponding cyclic 20-ketal or cyclic 20-thioketal compound of formula (IV) is deprotected with the use or iodine in an organic solvent: (I).
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 33/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant du soufre non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
29.
Process for the preparation of 3β-hydroxy-17-(1H-benzimidazol-1-YL) androsta-5,16-diene
A process for the synthesis of β-hydroxy 3-17-(1H-benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-diene is described, a compound also known as Galeterone and used in the treatment of prostate cancer, having the formula (6).
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
30.
PROCESS FOR PREPARING (15A,16A,17B)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,15,16,17-TETROL (ESTETROL) AND INTERMEDIATES OF SAID PROCESS
The present invention relates to a process for preparing (15?,16?,17?)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol, also known as Estetrol, having the formula shown below: (I)
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
31.
PROCESS FOR PREPARING (15ΑLPHA,16ΑLPHA,17ΒETA)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,15,16,17-TETROL (ESTETROL) AND INTERMEDIATES OF SAID PROCESS
The present invention relates to a process for preparing (15α,16α,17β)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol, also known as Estetrol, having the formula shown below: (I)
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
32.
PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF THE SODIUM SALT OF 4-[[(1R)-2-[5-(2-FLUORO-3-METHOXYPHENYL)-3-[[2-FLUORO-6-(TRIFLUOROMETHYL)-PHENYL]METHYL]-3,6-DIHYDRO-4-METHYL-2,6-DIOXO-1(2H)-PYRIMIDINYL]-1-PHENYLETHYL]AMINO]-BUTANOIC ACID (ELAGOLIX SODIUM SALT) AND INTERMEDIATES OF SAID PROCESS
The present invention relates to a process for the preparation of the sodium salt of 4-[[(lR)-2- [5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-3,6-dihydro- 4-methyl-2,6-dioxo-l(2//)-pyrimidinyl]-l-phenylethyl]-amino]-butanoic acid, compound also known as Elagolix sodium salt, having the formula reported below:
C07D 239/54 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués
C07D 239/553 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués avec d'autres hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des atomes d'halogène ou avec des radicaux nitro liés directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. fluoro-uracile
33.
H)-PYRIMIDINYL]-1- PHENYLETHYL]AMINO]-BUTANOIC ACID (ELAGOLIX SODIUM SALT) AND INTERMEDIATES OF SAID PROCESS
C07D 239/54 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués
C07D 239/553 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués avec d'autres hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des atomes d'halogène ou avec des radicaux nitro liés directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. fluoro-uracile
34.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3.ALPHA.-HYDROXY-5.ALPHA.-PREGNAN-20-ONE (BREXANOLONE)
The present invention relates to a new process for the synthesis of 3a-hydroxy-5a-pregnan-20-one, commonly known as brexanolone, wherein the corresponding cyclic 20-ketal or cyclic 20-thioketal compound of formula (IV) is deprotected with the use or iodine in an organic solvent: (I).
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 33/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant du soufre non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
35.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3ALPHA-HYDROXY-5ΑLPHA-PREGNAN-20-ONE (BREXANOLONE)
The present invention relates to a new process for the synthesis of 3a-hydroxy-5a-pregnan-20-one, commonly known as brexanolone, wherein the corresponding cyclic 20-ketal or cyclic 20-thioketal compound of formula (IV) is deprotected with the use or iodine in an organic solvent: (I).
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 33/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant du soufre non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
36.
Process for the preparation of 9 beta,10 alpha-progesterone (retroprogesterone)
The present invention refers to a new process for the synthesis of (9β,10α)-pregn-4-ene-3,20-dione, commonly known as retroprogesterone, having the formula (1) shown below.
C07J 15/00 - Stéroïdes stéréochimiquement purs, contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, ayant un squelette partiellement ou totalement inversé, p. ex. rétro-stéroïdes, L-isomères
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
37.
Process for the preparation of 17β-hydroxy-des-A-androst-9,10-en-5-one
The present invention relates to a new process for the synthesis of 17β-hydroxy-des-A-androst-9,10-en-5-one, the compound of the following formula (1), which can be used as an intermediate in the synthesis of retroprogesterones.
C07C 45/00 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés
C07C 49/00 - CétonesCétènesDimères de cétèneChélates de cétone
C07C 49/513 - Composés saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle contenant des groupes hydroxyle polycycliques un groupe cétone faisant partie d'un système cyclique condensé
38.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF 9 BETA,10 ALPHA-PROGESTERONE (RETROPROGESTERONE)
The present invention refers to a new process for the synthesis of (9β,10α)-pregn-4-ene-3,20-dione, commonly known as retroprogesterone, having the formula (1) shown below.
C07J 15/00 - Stéroïdes stéréochimiquement purs, contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, ayant un squelette partiellement ou totalement inversé, p. ex. rétro-stéroïdes, L-isomères
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
C07J 73/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par substitution d'un ou deux atomes de carbone par des hétéro-atomes
C07C 49/00 - CétonesCétènesDimères de cétèneChélates de cétone
C07C 59/205 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle et contenant des groupes cétone contenant des cycles
C07C 59/215 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle et contenant des groupes cétone contenant des groupes avec de l'oxygène lié par liaison simple
39.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3B-HYDROXY-17-(1H-BENZIMIDAZOL-1-YL)ANDROSTA-5,16-DIENE
A process for the synthesis of .beta.-hydroxy 3-17-(1H-benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-diene is described, a compound also known as Galeterone and used in the treatment of prostate cancer, having the formula (6).
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
40.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3ß-HYDROXY-17-(1H-BENZIMIDAZOL-1-YL)ANDROSTA-5,16-DIENE
A process for the synthesis of β-hydroxy 3-17-(1H-benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-diene is described, a compound also known as Galeterone and used in the treatment of prostate cancer, having the formula (6).
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
A process for the synthesis of 3β-hydroxy-17-(1H-benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-diene is described, a compound also known as Galeterone and used in the treatment of prostate cancer, having the formula (I) given below.
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
42.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF 17BETA-HYDROXY-DES-A-ANDROST-9,10-EN-5-ONE
The present invention relates to a new process for the synthesis of 17β-hydroxy- des-A-androst-9,10-en-5-one, the compound of the following formula (1), which can be used as an intermediate in the synthesis of retroprogesterones.
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
C07D 311/78 - Systèmes cycliques comportant au moins trois cycles déterminants
C07C 45/00 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés
C07C 45/29 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation de groupes hydroxyle
C07C 45/64 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par introduction de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène lié uniquement par liaison simple
C07C 45/74 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par isomérisationPréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone par réaction de composés comportant des groupes C=O sur eux-mêmes ou avec d'autres composés comportant des groupes C=O combinée avec une déshydratation
C07C 49/513 - Composés saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle contenant des groupes hydroxyle polycycliques un groupe cétone faisant partie d'un système cyclique condensé
C07C 49/443 - Composés saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle polycycliques un groupe cétone faisant partie d'un système cyclique condensé comportant deux cycles le système cyclique condensé contenant huit ou neuf atomes de carbone
C07C 49/643 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle polycycliques le groupe cétone faisant partie d'un système cyclique condensé comportant trois cycles
C07C 49/733 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle contenant des groupes hydroxyle polycycliques un groupe cétone faisant partie d'un système cyclique condensé comportant deux cycles
43.
Process for the preparation of abiraterone or abiraterone acetate
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
44.
Process for the preparation of abiraterone and abiraterone acetate
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
45.
Process for the preparation of 7 α-(methoxycarbonyl)-3-OXO-17alpha-pregn-4,9(11)-dien-21,17-carbolactone, a useful intermediate for the synthesis of molecules with pharmacological activity
An improved process for the preparation of intermediate (V) through the elimination of a molecule of water from intermediate (IV) is described.
Intermediate (V) is a key molecule for the synthesis of eplerenone, a synthetic steroid with pharmacological activity used in the treatment of chronic pathological conditions, including hypertension.
C07J 21/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
40 - Traitement de matériaux; recyclage, purification de l'air et traitement de l'eau
Produits et services
Acids; Distilled water; Ammonia water; Heavy water; Chemical additives for use in the production of foodstuffs; Chemical additives for use in the production of cosmetics; Chemical additives for use as binding agents in granular foodstuffs; Chemical additives used in the manufacturing industry; Catalysts; Preservatives for use in the pharmaceutical industry; Surface-active chemical agents; Alcohol; Ammonia; Carbon; Catalysts; Biochemical catalysts; Glycol; Oxygen; Potassium; Condensation preparations (Chemical -); Vitamins for use in the manufacture of cosmetics; Vitamins for use in the manufacture of food supplements; Vitamins for use in the manufacture of pharmaceuticals; Vitamins for the food industry. Pharmaceuticals, medical and veterinary preparations; Sanitary preparations for medical purposes; Dietetic food and substances adapted for medical or veterinary use, food for babies; Dietary supplements for humans and animals; Plasters, materials for dressings; Material for stopping teeth, dental wax; Disinfectants; Preparations for destroying vermin; Fungicides; Herbicides. Processing of chemicals; Treatment [recycling] of chemicals; Processing of organic chemical liquids; Chemical treatment of waste products; Catalytic conversion of chemical compounds; Treatment of materials using chemicals; Treatment of chemicals and petrochemicals; Chemical treatment of exhaust gases from the combustion of fossil fuels; Reclamation of solids from aqueous media by chemical precipitation; Conversion of substrates into targeted chemical preparations by means of treatment with enzymatic systems.
A process is disclosed wherein, using either 17a-(3-hydroxypropyl)-6p,7p;15p,16p-dimethylene-5p-androstane-3p,5,17p-triol (II) or 3β,5^ïI^κ^-6β,7β;15β,16β-dimethylene-5β,17α-pregnane-21,17-carbolactone (III) as starting material, through a single-step reaction it is obtained drospirenone (I), a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for preparing pharmaceutical compositions with contraceptive action.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A process is described wherein, by employing 17α-(3-hydroxypropyl)-6β,7β;15β,16β-dimethylene-5β-androstane-3β,5,17β-triol (II) as starting product, in a single stage reaction there is obtained drospirenone, (I), a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic action, that is useful for preparing pharmaceutical compositions with contraceptive action.
C07D 307/94 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en spiro avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques, p. ex. griséofulvines
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
49.
Process for preparing 11-methylene-18-methyl-estr-4-en-3, 17-dione, useful as intermediate compound for the synthesis of molecules having pharmacological activity
There is described a process for the industrial synthesis of 11-methylene-18-methyl-estr-4-en-3,17-dione, a compound having the structure formula (I) depicted below: (Formula I) (I) useful as intermediate compound in the synthesis of the progestin compounds Desogestrel and Etonogestrel.
C07J 21/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
50.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF ABIRATERONE OR ABIRATERONE ACETATE
The present invention relates to a novel process for the synthesis of abiraterone and in particular abiraterone acetate, a compound of formula (I) reported below: having pharmacological activity suitable for slowing down the progression of advanced stage prostate cancer. The process is characaterised by the fact that the intermediate triflation step is carried out on prasterone (DHEA) or its 3-acetate using Ar-N(OTf)2 as the triflation reagent, but where Ar is not phenyl, and by the fact that the base used in this step is an alkali metal alcoholate.
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
51.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF ABIRATERONE AND ABIRATERONE ACETATE
The present invention relates to a novel process for the synthesis of abiraterone, and in particular of abiraterone acetate, compound of formula (I) reported below: N O (I) which has pharmacological activity useful tor slowing down the progression of prostate cancer at an advanced stage. The process is characterised by an intermediate step wherein DHEA-acetate is triflated using Ar-N(OTf)2 as the triflation reagent.
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
52.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF ABIRATERONE OR ABIRATERONE ACETATE
The present invention relates to a novel process for the synthesis of abiraterone and in particular abiraterone acetate, a compound of formula (I) reported below: having pharmacological activity suitable for slowing down the progression of advanced stage prostate cancer. The process is characaterised by the fact that the intermediate triflation step is carried out on prasterone (DHEA) or its 3-acetate using Ar-N(OTf)2 as the triflation reagent, but where Ar is not phenyl, and by the fact that the base used in this step is an alkali metal alcoholate.
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
It is described of a process for the preparation of drospirenone, the compound of formula 1 shown below, a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for preparing pharmaceutical compositions having contraceptive action, starting from 17α-(3-hydroxypropyl)-6β,7β;15β,16β-dimethylene-5β-androstane-3β,5,17β-triol.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
54.
PROCESS FOR PREPARING AN INTERMEDIATE USEFUL IN THE PRODUCTION OF DROSPIRENONE
A process is described wherein, using 17α-(3-hydroxyprapyl)-6β,7β,15β,16β- dimethylene-5β-androstane-3β,5,17β-triol (III) as starting product, there is obtained 3β,5-dihydroxy-6β,7β,15β,16β-dimethylene-5β-17α-pregna-21, 17-carbolactone (I), a useful intermediate in the synthesis of the compound drospirenone, having contraceptive action: (Formula III & I) (III) (I)
A process is disclosed wherein, using either 17a-(3-hydroxypropyl)-6p,7p;15p,16p- dimethylene-5p-androstane-3p,5,17p-triol (II) or 3β,5^ΐΙ^κ^-6β,7β;15β,16β- dimethylene-5β,17α-pregnane-21,17-carbolactone (III) as starting material, through a single-step reaction it is obtained drospirenone (I), a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for preparing pharmaceutical compositions with contraceptive action.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A process is disclosed wherein, using either 17a-(3-hydroxypropyl)-6p,7p;15p,16p- dimethylene-5p-androstane-3p,5,17p-triol (II) or 3ß,5^??^?^-6ß,7ß;15ß,16ß- dimethylene-5ß,17a-pregnane-21,17-carbolactone (III) as starting material, through a single-step reaction it is obtained drospirenone (I), a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for preparing pharmaceutical compositions with contraceptive action.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A process is described wherein, by employing 17a-(3-hydroxypropyl) -63,7β3;15β,16β-dimethylene-5β-androstane-3β,5,17β-triol (II) as starting product, in a single stage reaction there is obtained drospirenone, (I), whereby the reaction is achieved using gaseous oxygen as the stoichiometric oxidant in the presence of a catalytic system containing (i) TEMPO or a derivative thereof, (ii) a ferric salt (Fe3+) and (iii) NaCI. The product drospirenone is a known synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic action, that is useful for preparing pharmaceutical compositions with contraceptive action.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
58.
PROCESS FOR PREPARING 11 -METHYLENE-18-METHYL-ESTR-4-EN-3, 17- DIONE, USEFUL AS INTERMEDIATE COMPOUND FOR THE SYNTHESIS OF MOLECULES HAVING A PHARMACOLOGICAL ACTIVITY
There is described a process for the industrial synthesis of 11-methylene-18- methyl-estr-4-en-3, 17-dione, a compound having the structure formula (I) depicted below: (Formula I) (I) useful as intermediate compound in the synthesis of the progestin compounds Desogestrel and Etonogestrel.
C07J 21/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
It is described of a process for the preparation of drospirenone, the compound of formula 1 shown below, a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for preparing pharmaceutical compositions having contraceptive action, starting from 17a-(3-hydroxypropyl)-6ß,7ß;15ß,16ß-dimethylene-5ß-androstane-3ß,5,17ß-tri??.
It is described of a process for the preparation of drospirenone, the compound of formula 1 shown below, a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for preparing pharmaceutical compositions having contraceptive action, starting from 17α-(3-hydroxypropyl)-6β,7β;15β,16β-dimethylene-5β-androstane-3β,5,17β-triοΙ.
A process is described, comprising the oxidation of 17α-(3-hydroxypropyl)-6β,7β,15β,16β-dimethylen-5β-androstan-3β,5,17β-triol, for the preparation of drospirenone, a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for preparing pharmaceutical compositions with contraceptive action.
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A process is described for the preparation on an industrial scale of N-[2-(8S)-1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]propionamide, ramelteon, having the structure illustrated below:
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
A process is described for the preparation on an industrial scale of N-[2-(8S)- 1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl] propionamide, ramelteon, having the structure illustrated below: (I).
C07D 307/77 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
A process is described for preparing budesonide which comprises the steps of: a) preparing an aqueous hydrochloric acid solution; b) reacting 16α-hydroxyprednisolone and butyraldehyde within the solution prepared in step a), in an inert atmosphere; c) quenching the reaction of step b) with water. The process of the invention enables the ratio between the A and B epimers of budesonide to be controlled.
A process is described for the industrial scale preparation of 7α-[9-(4,4,5,5,5- 5 pentafluorothiopentyI)nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol, a precursor of steroids with hormonal activity which include Fulvestrant.
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A process is described for preparing, exclusively by chemical way, 21-hydroxy steroids having progestinic activity, said process having a high stereochemical control at C-21 position.
C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
A process is described for the preparation of drospirenone, a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for preparing pharmaceutical compositions with contraceptive action; comprising the oxidation of 17.alpha.-(3-hydroxypropyl)-6.beta., 7.beta., 15.beta., 16.beta.-dimethylene-5.beta.-androstane- 3.beta. , 5, 17.beta. -triol.
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
C07J 21/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
A process is described for preparing drospirenone, a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for the preparation of pharmaceutical compositions with contraceptive action, starting from 5,6β-epoxy-7β-hydroxy-15β,16β-methylene-3β-pivaloyloxy-5β-androstan-17-one.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
