Abrégé

A compound of formula I, or a salt, solvate or prodrug thereof: Q-L-M (I) wherein Q is a protein binding moiety of formula Q1 or Q2, L is a linker moiety; and M is an E3 ubiquitin ligase binding moiety. Also, a pharmaceutical compositions and combinations comprising compounds of formula I and the use of said compounds, compositions and combinations in therapy, particularly in the treatment or prevention of diseases or conditions mediated by RIPK1 kinase.

Classes IPC  ?

• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a method for predicting whether a subject having cancer will benefit from G quadruplex binding ligand treatment by determining the level of one or more subunits of the SWI/SNF complex in a biological sample. The present invention also relates to the use of a G quadruplex binding ligand in inducing cell death of cancer cells deficient in a subunit of the SWI/SNF complex. The methods, compositions and uses described herein may be used to induce cell death of cancer cells deficient in a subunit of the SWI/SNF complex. The cells may be in vitro, ex vivo or in vivo. The cancer cells deficient in a subunit of the SWI/SNF complex may be present within a subject (e.g. cancer patients carrying a SWI/SNF subunit deficient malignant tumour).

Classes IPC  ?

• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present invention relates to compounds of Formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: The present invention relates to compounds of Formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: The present invention relates to compounds of Formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: wherein X1, X2, R1, R2 and R3 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The disclosure is in part directed to a method of treating a cancer in a patient in need thereof, comprising administering to the patient an effective amount of a HSF1 pathway inhibitor, wherein the cancer comprises solid tumors identified as having an ARID1A mutation.

Classes IPC  ?

• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to methods for preparing complementary deoxyribonucleic acid (cDNA) molecules comprising T cell receptor (TCR) sequences and determining the nucleic acid sequence of those TCRs.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6806 - Préparation d’acides nucléiques pour analyse, p. ex. pour test de réaction en chaîne par polymérase [PCR]

Abrégé

The present invention relates to adenosine deaminase 1 (ADAR1) inhibitors for use in a method of treating an individual with a homologous recombination defective (HRD) cancer, as well as methods for selecting individuals suitable for such treatments.

Classes IPC  ?

• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique

Abrégé

The present invention relates to the recognition that inhibition of the base excision repair pathway is selectively lethal in cells which are deficient in HR dependent DNA DSB repair. Methods and means relating to the treatment of cancers which are deficient in HR dependent DNA DSB repair using inhibitors which target base excision repair components, such as PARP, is provided herein.

Classes IPC  ?

• A61K 31/366 - Lactones ayant des cycles à six chaînons, p. ex. delta-lactones
• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/4706 - 4-Aminoquinoléines8-Aminoquinoléines, p. ex. chloroquine, primaquine
• A61K 31/473 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. acridines, phénantridines
• A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal

Abrégé

Methods and systems for analysing the cellular composition of a sample are described, comprising: providing an image of the sample in which a plurality of cellular populations are associated with respective signals and classifying a plurality of query cells in the image between a plurality of classes corresponding to respective cellular populations in the plurality of cellular populations. This is performed by providing a query single cell image to an encoder module of a machine learning model to produce a feature vector for the query image, and assigning the query cell to one of the plurality of classes based on the feature vector for the query image and feature vectors produced by the encoder module for each of a plurality of reference single cell images. The machine leaning model comprises: the encoder module, configured to take as input a single cell image and to produce as output a feature vector the single cell image, and a similarity module configured to take as input a pair of feature vectors for a pair of single cell images and to produce as output a score indicative of the similarity between the single cell images. Thus, the machine learning model can be obtained without the need for an extensively annotated dataset. The methods find use in the analysis of multiplex immunohistochemistry/immunofluorescence in a variety of clinical contexts.

Classes IPC  ?

• G06V 20/69 - Objets microscopiques, p. ex. cellules biologiques ou pièces cellulaires
• G06V 10/74 - Appariement de motifs d’image ou de vidéoMesures de proximité dans les espaces de caractéristiques
• G06V 10/772 - Détermination de motifs de référence représentatifs, p. ex. motifs de valeurs moyennes ou déformantsGénération de dictionnaires
• G06V 10/774 - Génération d'ensembles de motifs de formationTraitement des caractéristiques d’images ou de vidéos dans les espaces de caractéristiquesDispositions pour la reconnaissance ou la compréhension d’images ou de vidéos utilisant la reconnaissance de formes ou l’apprentissage automatique utilisant l’intégration et la réduction de données, p. ex. analyse en composantes principales [PCA] ou analyse en composantes indépendantes [ ICA] ou cartes auto-organisatrices [SOM]Séparation aveugle de source méthodes de Bootstrap, p. ex. "bagging” ou “boosting”
• G06V 10/82 - Dispositions pour la reconnaissance ou la compréhension d’images ou de vidéos utilisant la reconnaissance de formes ou l’apprentissage automatique utilisant les réseaux neuronaux

Abrégé

The present invention relates to compounds that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

This invention relates to methods comprising administering a FAK inhibitor (e.g., VS-6063) in combination with a dual RAF/MEK inhibitor (e.g., CHS 126766) that are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in a subject such as humans.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases

Abrégé

The present invention provides novel drug-inducible degradation tags (degrons), as well as fusion proteins, cells and pharmaceutical compositions comprising the same. Nucleic acid sequences and vectors encoding the novel degrons are also provided. Methods of using the novel degrons, fusion proteins, cells, pharmaceutical compositions, nucleic acid sequences and vectors are also provided herein.

Classes IPC  ?

• C12N 5/0783 - Cellules TCellules NKProgéniteurs de cellules T ou NK
• A61K 35/17 - LymphocytesLymphocytes BLymphocytes TCellules tueuses naturellesLymphocytes activés par un interféron ou une cytokine
• A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression

Abrégé

The invention relates to methods for treating prostate cancer by targeting the generation of splice variants of the androgen receptor. In one aspect, this can be achieved by targeting JMJD6 to reduce the production of androgen receptor splice variants. The invention finds particular use in the treatment of prostate cancer that is resistant to conventional androgen therapy.

Classes IPC  ?

• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

Methods and systems for determining the direction of a travelling shear wave within tissue. To determine the direction of a travelling shear wave within tissue, a travelling shear wave is generated within tissue using a vibrational source vibrating at a frequency; the tissue is imaged using a medical imaging modality to obtain images of the tissue; the images of the tissue are processed to obtain a 2D or 3D amplitude and/or phase representation of the travelling shear wave; a spatial shear wave autocorrelation function is calculated in dependence on the 2D or 3D amplitude and/or phase representation; and the direction of the travelling shear wave is determined using the autocorrelation function. Methods and systems for analysing the quality of a detected shear wave within tissue and acquiring image data of a steady state shear wave field within tissue are also provided.

Classes IPC  ?

• A61B 8/08 - Applications cliniques

Abrégé

Described herein are compounds of formula I, or a salt or solvate, thereof formula (I). Also described are pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds, and their use in the treatment of conditions mediated by lysyl oxidase, for example proliferative diseases, such as cancer and fibrotic disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 333/34 - Atomes de soufre
• C07D 277/36 - Atomes de soufre
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles

Abrégé

Provided is a compound, or a salt or solvate thereof, according to formula I: as defined herein, and pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds. Also described are said compounds for use in therapy, in particular for use in methods of treating or preventing proliferative disorders, such as cancer, and fibrotic disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 277/36 - Atomes de soufre
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles

Abrégé

The present invention provides a method of stratifying an individual suffering from a cancer for treatment with a compound for inhibiting monopolar spindle 1 (Mps1) and a compound for inhibiting Mps1 for use in a method of treating a PBRM1-defective cancer in an individual in need thereof. A kit comprising a reagent for detecting deficient PBRM1 in a sample from a subject and a compound for inhibiting Mps1 and a signature biomarker panel characteristic of response to treatment of a cancer with a compound for inhibiting Mps1 are also provided.

Classes IPC  ?

• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer

Abrégé

A method of predicting a patient's prognosis of prostate cancer, the method comprising providing and analysing a patients germline genetic material and detecting germline variants of genes up-regulated by activation of the PI3K/AKT/mTOR pathway, genes up-regulated by activation of the PI3K/AKT/mTOR pathway, genes up-regulated by KRAS activation, genes up-regulated in response to low oxygen levels, genes regulated by NF-kB in response to tumour necrosis factor (TNF) and/or genes specifically up-regulated in pancreatic beta cells or at least one gene from Table 1. Also provided is a method of determining treatment regimen and a biomarker panel.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

The present invention provides a method for predicting the treatment response of a human bladder cancer patient, the method comprising: a) measuring the gene expression of at least 9, at least 10, at least 15, at least 20 or at least 30 of the genes from Group 1 in Table 10 and at least 1, at least 2, at least 3 or at least 5 of the genes from Groups 2-4 in Table 10 in a sample obtained from the bladder tumour of the patient to obtain a sample gene expression profile of at least said genes; and b) making a prediction of the treatment response and/or prognosis of the patient based on the sample gene expression profile. Related methods and systems are also described. The invention finds particular use in predicting whether a bladder cancer patient is likely to be sensitive to (chemo)radiation therapy.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

A computer-implemented method is provided for delineating one or more parts of a body within a diffusion weighted MRI 3D patient image of a human or animal body. The method includes: providing the diffusion weighted MRI 3D patient image of the human or animal body, the patient image being formed of plural slices stacked along a direction of the body; analysing the patient image to identify different contiguous anatomical regions of the body, the regions being distributed along said direction such that each slice of the patient image is allocated to a respective region; providing an atlas of diffusion weighted MRI 3D ground truth images of plural other corresponding bodies containing the regions, each ground truth image being formed of plural slices stacked along a corresponding direction of the respective body, the different regions of the body being pre-identified for each ground truth image such that each slice of that ground truth image is allocated to a respective region, and one or more parts of the body of each ground truth image being pre-delineated; registering each ground truth image to the patient image by: translating and stretching each ground truth image in its corresponding direction to align the identified regions of that ground truth image with the corresponding identified regions of the patient image; identifying a transformation of each registered ground truth image that matches the pre-delineated parts of the body of that registered ground truth image to the corresponding parts of the body of the patient image by minimising a cost function; and segmenting the patient image by obtaining a probability image for the corresponding parts of the body of the patient image, wherein the probability image combines the pre-delineated parts of the bodies of the ground truth images transformed according to their respective non-linear deformable transformations and weighted according to their respective cost-functions.

Classes IPC  ?

• G06T 7/00 - Analyse d'image
• G06T 7/174 - DécoupageDétection de bords impliquant l'utilisation de plusieurs images
• G06T 7/11 - Découpage basé sur les zones

Abrégé

An agent that generates DNA replication stress and/or inhibits pathways involved in DNA replication stress tolerance for use in a method of treating a patient with cancer. The treatment comprises: determining whether the cancer expresses HORMAD1; and, if so, administering to said patient an agent that generates DNA replication stress and/or inhibits pathways involved in DNA replication stress tolerance.

Classes IPC  ?

• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: wherein X1, X2, R1, R2, R30, R31 and Ring A are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/20 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

This invention relates to methods comprising administering a FAK inhibitor (e.g., VS-6063) in combination with a dual RAF/MEK inhibitor (e.g., CHS 126766) that are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in a subject such as humans.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases

Abrégé

The present invention provides an anti-cancer vaccine comprising: (i) at least one peptide comprising the amino acid sequence of a neoantigen encoded by a mutant homologous recombination (HR) DNA repair gene selected from the group: BRCA1, BRCA2, PALB2, CDK12, RAD51B, RAD51C and RAD51D, wherein the mutant gene comprises a reversion mutation; and/or (ii) at least one polynucleotide encoding the at least one peptide of (i). Also provided are engineered T cells that recognise said neoantigen. Related methods and medical uses of the vaccine and/or engineered T cell are provided, including for the treatment of cancers, such as homologous recombination (HR) deficient cancers that acquire PARP inhibitor resistance or platinum resistance by development of reversion mutations in an HR DNA repair gene selected from the group: BRCA1, BRCA2, PALB2, CDK12, RAD51B, RAD51C and RAD51D.

Classes IPC  ?

• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• C12N 15/90 - Introduction stable d'ADN étranger dans le chromosome
• C12N 15/86 - Vecteurs viraux
• A61K 35/17 - LymphocytesLymphocytes BLymphocytes TCellules tueuses naturellesLymphocytes activés par un interféron ou une cytokine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A method of analysing magnetic resonance images of an object is provided. The method includes steps of: receiving an ADC (apparent diffusion coefficient) map of an object acquired by the performance of MRI (magnetic resonance imaging) of the object at respective and different b-values or receiving data from which the ADC map is derivable, the ADC map mapping values of ADC at respective positions across the object, the ADC value at a respective position being the negative gradient from a fitting to data points on a graph of the log of the intensities of the MRI signals acquired at that position against the b-values used to obtain the MRI signals; and using a neural network to calculate a predicted uncertainty map of the ADC values of the ADC map, the predicted uncertainty map mapping values of predicted uncertainty at the respective positions across the object, each predicted uncertainty value being a predicted measure, at a respective position, of the standard deviation in the corresponding ADC value at that position. The input to the neural network includes the ADC map or the data from which the ADC map is derivable, and the output is the predicted uncertainty map.

Classes IPC  ?

• G01R 33/563 - Amélioration ou correction de l'image, p. ex. par des techniques de soustraction ou d'établissement de moyenne de matériaux en mouvement, p. ex. angiographie à écoulement contrasté

Abrégé

The present invention provides a method for predicting whether a human subject having breast cancer will respond to aromatase inhibitor (Al) therapy, the method comprising : a ) measuring the gene expression in a sample obtained from the subject to obtain a sample gene expression profile of the breast tumour of at least the following genes : CHAD, NAT1, SLC39A6, BCL2, IGF1R, ESRI, GRB7 and ERBB2; b ) assigning the sample to one of a plurality of predetermined clusters based on the similarity of the sample gene expression profile to the gene expression centroids of said clusters; and c ) making a prediction of whether the subject will respond to said Al therapy based on the cluster to which the sample is assigned. Also provided are related methods of treatment, computer-implemented methods of predicting treatment response and systems for use in such methods.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
• A61K 31/4196 - 1,2,4-Triazoles

Abrégé

The disclosure is in part directed to a method of treating a cancer in a patient in need thereof, comprising administering to the patient an effective amount of a HSF1 pathway inhibitor, wherein the cancer comprises solid tumors identified as having an ARID 1 A mutation.

Classes IPC  ?

• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present invention relates to salts and polymorphic forms of Compound A (6-chloro-7-(4-(4-chlorobenzyl)piperazin-1-yl)-2-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine), an inhibitor of Aurora kinase and FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) activity. The present invention also relates to processes for the preparation of the salts and polymorphic forms of the compound, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which Aurora kinase and/or FLT3 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to formulations comprising a compound of Formula (1) (6-chloro-7-(4-(4-chlorobenzyl)piperazin-1-yl)-2-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine) which is an inhibitor of Aurora kinase enzyme activity and FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) activity, and a non-ionic surfactant. The present invention also relates to processes for the preparation of the formulations of the compound, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which Aurora kinase and/or FLT3 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
• A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE

Abrégé

The present invention provides a medicament for the treatment or prevention of a cell proliferative disorder, the medicament comprising as an active ingredient a compound represented by formula (I): The present invention provides a medicament for the treatment or prevention of a cell proliferative disorder, the medicament comprising as an active ingredient a compound represented by formula (I): The present invention provides a medicament for the treatment or prevention of a cell proliferative disorder, the medicament comprising as an active ingredient a compound represented by formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the medicament is used in such a manner that: (a) said compound or salt is administered twice weekly for 3 weeks, (b) administration of said compound or salt is paused for the following 1 week, and (c) steps (a) and (b) are subsequently repeated at least once.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier

Abrégé

Provided are compounds of the Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: 3, x and n are defined in the specification. The compounds are inhibitors of lysyl oxidase (LOX) and lysyl oxidase-like (LOXL) family members (LOXL1, LOXL2, LOXL3, LOXL4) and are useful in therapy, particularly in the treatment of cancer. Also disclosed are LOX inhibitors for use in the treatment of a cancer associated with EGFR and biomarkers that predict responsiveness to a LOX inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 263/46 - Atomes de soufre
• C07D 277/26 - Radicaux substitués par des atomes de soufre
• C07D 277/36 - Atomes de soufre
• C07D 333/18 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes de soufre
• C07D 333/34 - Atomes de soufre
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C12Q 1/37 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase faisant intervenir une peptidase ou une protéinase

Abrégé

Methods and systems for analysing the cellular composition of a sample are described, comprising: providing an image of the sample in which a plurality of cellular populations are associated with respective signals and classifying a plurality of query cells in the image between a plurality of classes corresponding to respective cellular populations in the plurality of cellular populations. This is performed by providing a query single cell image to an encoder module of a machine learning model to produce a feature vector for the query image, and assigning the query cell to one of the plurality of classes based on the feature vector for the query image and feature vectors produced by the encoder module for each of a plurality of reference single cell images. The machine leaning model comprises: the encoder module, configured to take as input a single cell image and to produce as output a feature vector the single cell image, and a similarity module configured to take as input a pair of feature vectors for a pair of single cell images and to produce as output a score indicative of the similarity between the single cell images. Thus, the machine learning model can be obtained without the need for an extensively annotated dataset. The methods find use in the analysis of multiplex immunohistochemistry / immunofluorescence in a variety of clinical contexts.

Classes IPC  ?

• G06V 20/69 - Objets microscopiques, p. ex. cellules biologiques ou pièces cellulaires
• G06V 10/82 - Dispositions pour la reconnaissance ou la compréhension d’images ou de vidéos utilisant la reconnaissance de formes ou l’apprentissage automatique utilisant les réseaux neuronaux

Abrégé

A method of performing diffusion-weighted magnetic resonance imaging is provided. The method includes a step of: using a neural network to filter a diffusion-weighted image of an object acquired by a magnetic resonance imaging scanner, the neural network being programmed to produce an output image from the acquired image. The neural network improves the signal to noise ratio of the output image relative to the acquired image. The neural network, when applied to a synthetic knife-edge image to which Rician noise providing a signal-to-noise ratio of 13 or more is added, forms a curve of normalised values of modulation-transfer-function against frequency which has a higher area thereunder than the area under the corresponding curve of normalised values of modulation-transfer-function against frequency for a reference Gaussian smoothing filter.

Classes IPC  ?

• G01R 33/56 - Amélioration ou correction de l'image, p. ex. par des techniques de soustraction ou d'établissement de moyenne
• A61B 5/00 - Mesure servant à établir un diagnostic Identification des individus
• A61B 5/055 - Détection, mesure ou enregistrement pour établir un diagnostic au moyen de courants électriques ou de champs magnétiquesMesure utilisant des micro-ondes ou des ondes radio faisant intervenir la résonance magnétique nucléaire [RMN] ou électronique [RME], p. ex. formation d'images par résonance magnétique
• G01R 33/561 - Amélioration ou correction de l'image, p. ex. par des techniques de soustraction ou d'établissement de moyenne par réduction du temps de balayage, c.-à-d. systèmes d'acquisition rapide, p. ex. utilisant des séquences d'impulsions écho-planar
• G01R 33/563 - Amélioration ou correction de l'image, p. ex. par des techniques de soustraction ou d'établissement de moyenne de matériaux en mouvement, p. ex. angiographie à écoulement contrasté
• G06N 3/08 - Méthodes d'apprentissage

Abrégé

This invention relates to compounds useful as lysyl oxidase (LOX) and lysyl oxidase-like (LOXL) family member (LOXL1, LOXL2, LOXL3, LOXL4) inhibitors. In addition there are contemplated pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds in the treatment of conditions mediated by LOX and LOXL, for example cancer. In particular a LOX inhibitor such as the present compounds may be for use in the treatment of a cancer associated with EGFR. The present invention also contemplates the identification of biomarkers that predict responsiveness to a LOX inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 487/08 - Systèmes pontés

Abrégé

t where:formula (I), k, ρ and c denoting respectively the heat conductivity, the density and the heat capacity of the target material, and d denoting the electron penetration depth in the target material. ,

Classes IPC  ?

• H01J 35/00 - Tubes à rayons X
• H01J 35/26 - Tubes, dans lesquels le point d'impact du rayon cathodique sur l'anode ou l'anticathode est déplaçable par rapport à la surface de celles-ci par rotation de l'anode ou de l'anticathode
• G21K 1/02 - Dispositions pour manipuler des particules ou des rayonnements ionisants, p. ex. pour focaliser ou pour modérer utilisant des diaphragmes, des collimateurs
• G21K 1/087 - Déviation, concentration ou focalisation du faisceau par des moyens électriques ou magnétiques par des moyens électriques
• H01J 35/10 - Anodes tournantesDispositions pour anodes tournantesRéfrigération des anodes tournantes
• H01J 35/14 - Dispositifs de concentration, de focalisation ou d'orientation du rayon cathodique

Abrégé

The invention relates to methods for treating prostate cancer by targeting the generation of splice variants of the androgen receptor. In one aspect, this can be achieved by targeting JMJD6 to reduce the production of androgen receptor splice variants. The invention finds particular use in the treatment of prostate cancer that is resistant to conventional androgen therapy.

Classes IPC  ?

• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61K 31/194 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant plusieurs groupes carboxyle, p. ex. acides succinique, maléique ou phtalique
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The invention relates to methods for treating prostate cancer by targeting the generation of splice variants of the androgen receptor. In one aspect, this can be achieved by targeting JMJD6 to reduce the production of androgen receptor splice variants. The invention finds particular use in the treatment of prostate cancer that is resistant to conventional androgen therapy.

Classes IPC  ?

• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• A61K 31/194 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant plusieurs groupes carboxyle, p. ex. acides succinique, maléique ou phtalique
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique

Abrégé

HORMAD1HORMAD1 with an agent that modulates mitotic processes, and diagnostic methods thereof.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

The present invention provides a method for predicting whether a human subject having breast cancer will be resistant to, or sensitive to, therapy with a eye1in-dependent kinase (CDK) inhibitor, the method comprising: a) measuring the gene expression in a sample obtained from the breast tumour of the patient to obtain a sample gene expression profile of at least the following modules: (i) a luminal vs. non-luminal module comprising at least four genes selected from the group consisting of: ACTR3B, ANLN, BAG1, BCL2, BIRC5, BLVRA, CCNB1, CCNE1, CDC20, CDC6, CDCA1, CDH3, CENPF, CEP55, CXXC5, EGFR, ERBB2, ESR1, EX01, FGFR4, F0XA1, F0XC1, GPR160, GRB7, KIF2C, KRT14, KNTC2, KRT17, KRT5, MAPT, MDM2, MELK, MIA, MKI67, MLPH, MMP11, MYBL2, MYC, NAT1, 0RC6L, PGR, PHGDH, PTTG1, RRM2, SFRP1, SLC39A6, TMEM45B, TYMS, UBE2C and UBE2T; (ii) a E2F module comprising at least five genes selected from the group consisting of: ARHGAP11A, ATAD2, C10ORF119, CASP8AP2, CLSPN, DCK, DNAJC9, FANGD2, FBX05, FKBP5, H2AFZ, KIAA0101, KPNB1, NUP62, RANBP1, RET, SFRS1, SFRS10, SFRS7, SNRPD1, STMN1 and TMPO; (ill) an RBI module comprising the gene RB1; and (iv) a CCNE1 module comprising the gene CCNE1; and b) making a prediction of whether the subject will be resistant to or sensitive to said CDK inhibitor treatment based on the sample gene expression profile comprising said modules (i) to (iv). Also provided are related methods of treatment, computer-implemented methods of predicting treatment response and systems for use in such methods.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

This invention relates to methods comprising administering a FAK inhibitor (e.g., VS-6063) in combination with a dual RAF/MEK inhibitor (e.g., CHS 126766) that are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in a subject such as humans.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases

Abrégé

The present invention provides a method for predicting the treatment response of a human bladder cancer patient, the method comprising: a) measuring the gene expression of at least 9, at least 10, at least 15, at least 20 or at least 30 of the genes from Group 1 in Table 10 and at least 1, at least 2, at least 3 or at least 5 of the genes from Groups 2-4 in Table 10 in a sample obtained from the bladder tumour of the patient to obtain a sample gene expression profile of at least said genes; and b) making a prediction of the treatment response and/or prognosis of the patient based on the sample gene expression profile. Related methods and systems are also described. The invention finds particular use in predicting whether a bladder cancer patient is likely to be sensitive to (chemo)radiation therapy.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

The disclosure relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, Formula (I) as defined herein. Compounds according to Formula I are pharmacologically effective as lysyl oxidase (LOX) inhibitors and are believed to be useful in the treatment of, for instance, cancer. The disclosure relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, Formula (I) as defined herein. Compounds according to Formula I are pharmacologically effective as lysyl oxidase (LOX) inhibitors and are believed to be useful in the treatment of, for instance, cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• C07D 295/108 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The dose and regimen of the sensitizer of the present invention which is effective for anticancer therapy for tumors and the schedule of the anticancer therapy, such as radiotherapy and anticancer chemotherapy, wihch is effective after administration of the sensitizer, are still unclear. The present inventors have demonstrated that the sensitizer for anticancer therapy, which is prepared by combining a specific range of concentration of H2O2 with a specific range of concentration of hyaluronic acid or a salt thereof in a specific amount, in a specific procedure, can be injected into the the affected tumor site to improve the effect of anticancer therapy such as radiation therapy and anticancer chemotherapy, thereby solving the above problems.

Classes IPC  ?

• A61K 33/40 - Peroxydes
• A61K 31/728 - Acide hyaluronique

Abrégé

The present invention provides an anti-cancer vaccine comprising: (i) at least one peptide comprising the amino acid sequence of a neoantigen encoded by a mutant homologous recombination (HR) DNA repair gene selected from the group: BRCA1, BRCA2, PALB2, CDK12, RAD51B, RAD51C and RAD51D, wherein the mutant gene comprises a reversion mutation; and/or (ii) at least one polynucleotide encoding the at least one peptide of (i). Also provided are engineered T cells that recognise said neoantigen. Related methods and medical uses of the vaccine and/or engineered T cell are provided, including for the treatment of cancers, such as homologous recombination (HR) deficient cancers that acquire PARP inhibitor resistance or platinum resistance by development of reversion mutations in an HR DNA repair gene selected from the group: BRCA1, BRCA2, PALB2, CDK12, RAD51B, RAD51C and RAD51D.

Classes IPC  ?

• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps

Abrégé

The present invention provides an anti-cancer vaccine comprising: (i) at least one peptide comprising the amino acid sequence of a neoantigen encoded by a mutant homologous recombination (HR) DNA repair gene selected from the group: BRCA1, BRCA2, PALB2, CDK12, RAD51B, RAD51C and RAD51D, wherein the mutant gene comprises a reversion mutation; and/or (ii) at least one polynucleotide encoding the at least one peptide of (i). Also provided are engineered T cells that recognise said neoantigen. Related methods and medical uses of the vaccine and/or engineered T cell are provided, including for the treatment of cancers, such as homologous recombination (HR) deficient cancers that acquire PARP inhibitor resistance or platinum resistance by development of reversion mutations in an HR DNA repair gene selected from the group: BRCA1, BRCA2, PALB2, CDK12, RAD51B, RAD51C and RAD51D.

Classes IPC  ?

• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps

Abrégé

The present invention provides a medicament for the treatment or prevention of a cell proliferative disorder, the medicament comprising as an active ingredient a compound represented by formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the medicament is used in such a manner that: (a) said compound or salt is administered twice weekly for 3 weeks, (b) administration of said compound or salt is paused for the following 1 week, and (c) steps (a) and (b) are subsequently repeated at least once.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier

Abrégé

The present invention relates to salts and polymorphic forms of Compound A (6-chloro-7-(4-(4- chlorobenzyl)piperazin-1-yl)-2-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine), an inhibitor of Aurora kinase and FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) activity. The present invention also relates to processes for the preparation of the salts and polymorphic forms of the compound, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which Aurora kinase and/or FLT3 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to formulations comprising a compound of Formula (1) (6-chloro-7-(4-(4- chlorobenzyl)piperazin-1-yl)-2-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine) which is an inhibitor of Aurora kinase enzyme activity and FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) activity, and a non-ionic surfactant. The present invention also relates to processes for the preparation of the formulations of the compound, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which Aurora kinase and/or FLT3 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat

Abrégé

The present invention relates to salts and polymorphic forms of Compound A (6-chloro-7-(4-(4- chlorobenzyl)piperazin-1-yl)-2-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine), an inhibitor of Aurora kinase and FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) activity. The present invention also relates to processes for the preparation of the salts and polymorphic forms of the compound, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which Aurora kinase and/or FLT3 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

3 are as defined herein. Compounds according to Formula (I) are pharmacologically effective as lysyl oxidase (LOX) inhibitors and are believed to be useful in the treatment of, for instance, cancer.

Classes IPC  ?

• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The invention relates to methods of determining and tracking tumour evolution using the methylation signature of ctDNA. The invention also relates to methods and kits for determining a phylogenetic relationship between different tumours in a patient and evaluating the effectiveness of treatment regimes.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

The present invention relates to compounds of Formula I as defined herein, and salts and solvates thereof. (I) The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), and to compounds of Formula (I) for use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which inhibition of a RAS-effector protein-protein interaction is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 265/30 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07C 217/92 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés du même cycle aromatique à six chaînons non condensé l'atome d'azote d'au moins un des groupes amino étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués

Abrégé

5 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 491/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: 31 and Ring A are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/20 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

3 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to compounds that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to compounds that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

f(x, y)f(x, y) is the noisy synthetic knife-edge image, g(x, y) is the filtered image, [Formula II should be inserted here] is the convolution parameter, and σ2is the smoothing variance set such that σ2 = 4.

Classes IPC  ?

• G01R 33/56 - Amélioration ou correction de l'image, p. ex. par des techniques de soustraction ou d'établissement de moyenne
• G01R 33/563 - Amélioration ou correction de l'image, p. ex. par des techniques de soustraction ou d'établissement de moyenne de matériaux en mouvement, p. ex. angiographie à écoulement contrasté

Abrégé

This invention relates to methods comprising administering a FAK inhibitor (e.g., VS-6063) in combination with a dual RAF/MEK inhibitor (e.g., CH5126766) that are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in a subject such as humans.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

This invention relates to methods comprising administering a FAK inhibitor (e.g., VS-6063) in combination with a dual RAF/MEK inhibitor (e.g., CHS 126766) that are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in a subject such as humans.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

This invention relates to methods comprising administering a FAK inhibitor (e.g., VS-6063) in combination with a dual RAF/MEK inhibitor (e.g., CH5126766) that are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in a subject such as humans.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

This invention relates to methods comprising administering a FAK inhibitor (e.g., VS-6063) in combination with a dual RAF/MEK inhibitor (e.g., CHS 126766) that are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in a subject such as humans.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are compounds of the Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: 3, x and n are defined in the specification. The compounds are inhibitors of lysyl oxidase (LOX) and lysyl oxidase-like (LOXL) family members (LOXL1, LOXL2, LOXL3, LOXL4) and are useful in therapy, particularly in the treatment of cancer. Also disclosed are LOX inhibitors for use in the treatment of a cancer associated with EGFR and biomarkers that predict responsiveness to a LOX inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 263/46 - Atomes de soufre
• C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
• C07D 277/36 - Atomes de soufre
• C07D 333/18 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes de soufre
• C07D 333/34 - Atomes de soufre
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C12Q 1/37 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase faisant intervenir une peptidase ou une protéinase
• C07D 277/26 - Radicaux substitués par des atomes de soufre

Abrégé

The present invention relates to compounds of Formula I as defined herein, and salts and solvates thereof. (I) The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), and to compounds of Formula (I) for use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which inhibition of a RAS-effector protein-protein interaction is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 319/18 - Éthylènedioxybenzènes, non substitués sur l'hétérocycle
• C07D 319/20 - Dioxanes-1, 4Dioxanes-1, 4 hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons avec des substituants liés à l'hétérocycle
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

The invention relates to the field of cancer. In particular, to patient selection methods and methods of treating cancers that employ a synthetic lethality approach, whereby cancers which are deficient in homologous recombination (HR) are preferentially killed when treated with an agent capable of inhibiting EXD2. The invention also provides methods for screening for EXD2 inhibitors for use in the methods of treatment of the invention.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5375 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine
• A61K 31/194 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant plusieurs groupes carboxyle, p. ex. acides succinique, maléique ou phtalique
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

This invention relates to compounds useful as lysyl oxidase (LOX) and lysyl oxidase-like (LOXL) family member (LOXL1, LOXL2, LOXL3, LOXL4) inhibitors. In addition there are contemplated pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds in the treatment of conditions mediated by LOX and LOXL, for example cancer. In particular a LOX inhibitor such as the present compounds may be for use in the treatment of a cancer associated with EGFR. The present invention also contemplates the identification of biomarkers that predict responsiveness to a LOX inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 487/08 - Systèmes pontés

Abrégé

The present invention provides a method for predicting the treatment response of a human gastroesophageal cancer patient, the method comprising: a) measuring the gene expression of at least 3 of the following genes: CDH1, CDK6, COX2, ELOVL5, GATA4, EGFR, TBCEL, FGF7, CDH17, FNBP1, PIP5K1B, TWIST, CD44, MET, CEACAM1, TOX3, GLIPR2, GSTP1, RON, TMEM136, MYB, BRCA2, FGF1, POU5F1, EPR, DPYD, ABL2 and SH3RF1 in a sample obtained from the gastroesophageal tumour of the patient to obtain a sample gene expression profile of at least said genes; and b) making a prediction of the treatment response and/or prognosis of the patient based on the sample gene expression profile. Also provided are related computer-implemented methods and methods of treatment of gastroesophageal cancer.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

A method of producing a magnetic resonance (MR) image of a region of interest is provided. The method includes the steps of: acquiring an initial MR image of the region of interest, the initial MR image mapping values of an MR-sensitive, physical property at positions over the region; determining a corresponding map of the estimated uncertainties in the values of the MR-sensitive, physical property over the region; and calculating a weighted MR image of the region, the weighted MR image mapping values of a function which combines, at each position of the initial image, the respective value of the MR-sensitive, physical property and the respective estimated uncertainty, the function applying a higher weighting to positions with relatively low estimated uncertainties than to positions with relatively high estimated uncertainties.

Classes IPC  ?

• G06K 9/00 - Méthodes ou dispositions pour la lecture ou la reconnaissance de caractères imprimés ou écrits ou pour la reconnaissance de formes, p.ex. d'empreintes digitales
• G06T 11/00 - Génération d'images bidimensionnelles [2D]
• G01R 33/483 - Systèmes d'imagerie RMN avec sélection de signaux ou de spectres de régions particulières du volume, p. ex. spectroscopie in vivo
• G01R 33/56 - Amélioration ou correction de l'image, p. ex. par des techniques de soustraction ou d'établissement de moyenne
• G01R 33/563 - Amélioration ou correction de l'image, p. ex. par des techniques de soustraction ou d'établissement de moyenne de matériaux en mouvement, p. ex. angiographie à écoulement contrasté
• G06T 7/00 - Analyse d'image

Abrégé

The invention described herein provides a method for the treatment of an oestrogen receptor positive breast cancer in a subject in need thereof comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of an MPS1 inhibitor, wherein: (i) said subject has previously been treated with an endocrine therapy; and/or (ii) said breast cancer is resistant to endocrine therapy.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to compounds of Formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: Formula (I) wherein X, R1, R2, and R3are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6activity is implicated.

Classes IPC  ?

• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles

Abrégé

The disclosure relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, Formula (I) as defined herein. Compounds according to Formula I are pharmacologically effective as lysyl oxidase (LOX) inhibitors and are believed to be useful in the treatment of, for instance, cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine

Abrégé

(ii) said breast cancer is resistant to treatment with a CDK4/6 inhibitor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a method of treatment of prostate cancer, comprising administering a therapeutically effective amount of an inhibitor of IL-23 and/or an inhibitor of IL-23R to a mammalian patient in need thereof. The prostate cancer may be castration resistant prostate cancer (CRPC). The inhibitor may, for example, be an anti-IL-23 antibody, such as risankizumab, guselkumab or tildrakizumab. The method of treatment may further comprise administration of androgen deprivation therapy, such as enzalutamide. Also provided is a method of predicting the development of resistance to androgen deprivation therapy (ADT) in a prostate cancer in a mammalian patient and a related screening method.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
• A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps

Abrégé

The disclosure relates to compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1 and X5 is each selected from CR1 or N; X2, X3 and X4 is each selected from CR1, CR2 or N, provided at least one of X2, X3 and X4 is CR2 and provided only one of X1, X2, X3, X4 and X5 can be N. R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2 and L3 are as defined herein. Compounds according to Formula (I) are pharmacologically effective as lysyl oxidase (LOX) inhibitors and are believed to be useful in the treatment of, for instance, cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The disclosure relates to compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1and X5is each selected from CR1or N; X2,X3and X4is each selected from CR1, CR2or N, provided at least one of X2, X3and X4is CR2and provided only one of X1, X2, X3, X4and X5can be N. R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2and L3 are as defined herein. Compounds according to Formula (I) are pharmacologically effective as lysyl oxidase (LOX) inhibitors and are believed to be useful in the treatment of, for instance, cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine

Abrégé

Materials and methods for monitoring the development of resistance of cancers to treatment The present invention relates to materials and methods for monitoring and treating cancers and to methods of identifying/detecting/monitoring the development of resistance of cancers to tyrosine kinase inhibitors.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity Formula (I) wherein X1, X2, R1, R2, R30, R31 and Ring A are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/08 - Systèmes pontés
• C07D 498/20 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

122, R1, R2, R30, R31 and Ring A are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/08 - Systèmes pontés
• C07D 498/20 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to methods for predicting prognosis and overall survival among tumour/cancer patients, and methods for classifying and stratifying these patients, particularly patients having pancreatic neuroendocrine tumors (PanNETs). The invention also relates to therapeutic methods for treating classified patients. Measuring gene expression levels of at least some of a selected group 198 genes is shown to be useful in the stratification of patients into groups with prognostic significance, and making a prediction of prognosis.

Classes IPC  ?

• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer

Abrégé

t where: formula (I), k, ρ and c denoting respectively the heat conductivity, the density and the heat capacity of the target material, and d denoting the electron penetration depth in the target material. )

Classes IPC  ?

• H01J 35/00 - Tubes à rayons X
• H01J 35/26 - Tubes, dans lesquels le point d'impact du rayon cathodique sur l'anode ou l'anticathode est déplaçable par rapport à la surface de celles-ci par rotation de l'anode ou de l'anticathode
• G21K 1/02 - Dispositions pour manipuler des particules ou des rayonnements ionisants, p. ex. pour focaliser ou pour modérer utilisant des diaphragmes, des collimateurs
• G21K 1/087 - Déviation, concentration ou focalisation du faisceau par des moyens électriques ou magnétiques par des moyens électriques
• H01J 35/10 - Anodes tournantesDispositions pour anodes tournantesRéfrigération des anodes tournantes
• H01J 35/14 - Dispositifs de concentration, de focalisation ou d'orientation du rayon cathodique

Abrégé

The present invention provides a medicament for the treatment or prevention of a cell proliferative disorder, the medicament comprising as an active ingredient a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the medicament is used in such a manner that: (a) said compound or salt is administered twice weekly for 3 weeks, (b) administration of said compound or salt is paused for the following 1 week, and (c) steps (a) and (b) are subsequently repeated at least once.

Classes IPC  ?

• A61K 31/37 - Coumarines, p. ex. psoralène
• A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a medicament for the treatment or prevention of a cell proliferative disorder, the medicament comprising as an active ingredient a compound represented by formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the medicament is used in such a manner that: (a) said compound or salt is administered twice weekly for 3 weeks, (b) administration of said compound or salt is paused for the following 1 week, and (c) steps (a) and (b) are subsequently repeated at least once.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are compounds of the Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: 3, x and n are defined in the specification. The compounds are inhibitors of lysyl oxidase (LOX) and lysyl oxidase-like (LOXL) family members (LOXL1, LOXL2, LOXL3, LOXL4) and are useful in therapy, particularly in the treatment of cancer. Also disclosed are LOX inhibitors for use in the treatment of a cancer associated with EGFR and biomarkers that predict responsiveness to a LOX inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 333/18 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes de soufre
• C07D 277/26 - Radicaux substitués par des atomes de soufre
• C12Q 1/37 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase faisant intervenir une peptidase ou une protéinase
• C07D 333/34 - Atomes de soufre
• C07D 277/36 - Atomes de soufre
• C07D 263/46 - Atomes de soufre
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention provides a medicament for the treatment or prevention of a cell proliferative disorder, the medicament comprising as an active ingredient a compound represented by formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the medicament is used in such a manner that: (a) said compound or salt is administered twice weekly for 3 weeks, (b) administration of said compound or salt is paused for the following 1 week, and (c) steps (a) and (b) are subsequently repeated at least once.

Classes IPC  ?

• A61K 31/37 - Coumarines, p. ex. psoralène
• A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

This invention relates to compounds useful as lysyl oxidase (LOX) and lysyl oxidase-like (LOXL) family member (LOXL1, LOXL2, LOXL3, LOXL4) inhibitors. In addition there are contemplated pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds in the treatment of conditions mediated by LOX and LOXL, for example cancer. In particular a LOX inhibitor such as the present compounds may be for use in the treatment of a cancer associated with EGFR. The present invention also contemplates the identification of biomarkers that predict responsiveness to a LOX inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

This invention relates to compounds useful as lysyl oxidase (LOX) and lysyl oxidase-like (LOXL) family member (LOXL1, LOXL2, LOXL3, LOXL4) inhibitors. In addition there are contemplated pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds in the treatment of conditions mediated by LOX and LOXL, for example cancer. In particular a LOX inhibitor such as the present compounds may be for use in the treatment of a cancer associated with EGFR. The present invention also contemplates the identification of biomarkers that predict responsiveness to a LOX inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine

Abrégé

The present invention provides a method for predicting the treatment response of a human gastroesophageal cancer patient, the method comprising: a) measuring the gene expression of at least 3 of the following genes: CDH1, CDK6, COX2, ELOVL5, GATA4, EGFR, TBCEL, FGF7, CDH17, FNBP1, PIP5K1B, TWIST, CD44, MET, CEACAM1, TOX3, GLIPR2, GSTP1, RON, TMEM136, MYB, BRCA2, FGF1, POU5F1, EPR, DPYD, ABL2 and SH3RF1 in a sample obtained from the gastroesophageal tumour of the patient to obtain a sample gene expression profile of at least said genes; and b) making a prediction of the treatment response and/or prognosis of the patient based on the sample gene expression profile. Also provided are related computer-implemented methods and methods of treatment of gastroesophageal cancer.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

The present invention provides a method for predicting the treatment response of a human gastroesophageal cancer patient, the method comprising: a) measuring the gene expression of at least 3 of the following genes: CDH1, CDK6, COX2, ELOVL5, GATA4, EGFR, TBCEL, FGF7, CDH17, FNBP1, PIP5K1B, TWIST, CD44, MET, CEACAM1, TOX3, GLIPR2, GSTP1, RON, TMEM136, MYB, BRCA2, FGF1, POU5F1, EPR, DPYD, ABL2 and SH3RF1 in a sample obtained from the gastroesophageal tumour of the patient to obtain a sample gene expression profile of at least said genes; and b) making a prediction of the treatment response and/or prognosis of the patient based on the sample gene expression profile. Also provided are related computer-implemented methods and methods of treatment of gastroesophageal cancer.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

The present invention relates to materials and methods for stratifying and treating cancers and to methods of identifying/selecting patients for treatment of cancer with tyrosine kinase inhibitors. Gene expression profiles, TP53 mutations and FGFR1 and PDGFRA expression are used to identify/select/stratify the cancers and patients.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer

Abrégé

The invention described herein provides a method for the treatment of an oestrogen receptor positive breast cancer in a subject in need thereof comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of an MPS1 inhibitor, wherein: (i) said subject has previously been treated with an endocrine therapy; and/or (ii) said breast cancer is resistant to endocrine therapy.

Classes IPC  ?

• A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The invention described herein provides a method for the treatment of an oestrogen receptor positive breast cancer in a subject in need thereof comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of a compound capable of inhibiting MPS1, wherein: (i) said subject has previously been treated with a CDK4/6 inhibitor; and/or (ii) said breast cancer is resistant to treatment with a CDK4/6 inhibitor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The invention described herein provides a method for the treatment of an oestrogen receptor positive breast cancer in a subject in need thereof comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of an MPS1 inhibitor, wherein: (i) said subject has previously been treated with an endocrine therapy; and/or (ii) said breast cancer is resistant to endocrine therapy.

Classes IPC  ?

• A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The invention described herein provides a method for the treatment of an oestrogen receptor positive breast cancer in a subject in need thereof comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of a compound capable of inhibiting MPS1, wherein: (i) said subject has previously been treated with a CDK4/6 inhibitor; and/or (ii) said breast cancer is resistant to treatment with a CDK4/6 inhibitor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The use of cyclin dependent kinase 4/6 inhibitors in methods of treating an individual with a cancer characterised by CREB-binding protein deficiency and/or up-regulation of FOXM1 expression is disclosed along with corresponding methods of selecting and treating patients for treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/366 - Lactones ayant des cycles à six chaînons, p. ex. delta-lactones
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The use of poly ADP ribose polymerase (PARP) inhibitors the treatment of cancer which is mutated or deficient in the SF3B gene is described based on findings indicating that mutations in SF3B1aretherapeutically tractable in cancers using PARP inhibitors and show an impaired response to DNA damage.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• G01N 33/00 - Recherche ou analyse des matériaux par des méthodes spécifiques non couvertes par les groupes

Abrégé

The present invention relates to compounds of Formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: wherein X1, X2, R1, R2 and R3 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6(B- cell lymphoma 6) activity: Formula I wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4 and R5 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer,as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 215/42 - Atomes d'azote liés en position 4
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/4704 - 2-Quinolones, p. ex. carbostyrile

Abrégé

The present invention relates to compounds of Formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: wherein X1, X2, R1, R2 and R3 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

Classes IPC  ?

• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles

Produits et services

Maintaining, updating and managing data within computer and online databases. Provision of education and training in the field of medical research, scientific research, drug discovery, pharmaceutical research and pharmaceutical development; educational information in the field of medical research, scientific research, drug discovery, pharmaceutical research and pharmaceutical development provided on-line from a computer database or the internet; organising conferences, symposiums or exhibitions in the field of medical research, scientific research, drug discovery, pharmaceutical research and pharmaceutical development; online research library services. Providing online information in the field of medical research, medical treatments research, scientific research, drug discovery, pharmaceutical research and pharmaceutical development, from a computer database.

Abrégé

The present invention provides a composition comprising a Checkpoint (Chk1) inhibitor for use in a method of treatment of a cancer in a mammalian subject, wherein the cancer comprises one or more cells that carry mutations in or are deficient in DNA polymerase alpha and/or DNA polymerase epsilon. Also provided is a composition comprising a Checkpoint 1 (Chk1) inhibitor for use in a method of treatment of a cancer in a mammalian subject, wherein the Chk inhibitor is administered simultaneously, separately or sequentially with an inhibitor of DNA polymerase epsilon. Related methods of treatment are also provided.

Classes IPC  ?

• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Produits et services

(1) Maintaining, updating and managing data within computer and online databases (2) Provision of education and training in the field of medical research, drug discovery, pharmaceutical research, pharmaceutical development and scientific research in the fields of breast cancer, cancer biology, cancer therapeutics, clinical studies, genetics and epidemiology, molecular pathology, radiotherapy and imaging and structural biology; educational information in the field of medical research, drug discovery, pharmaceutical research, pharmaceutical development and scientific research in the fields of breast cancer, cancer biology, cancer therapeutics, clinical studies, genetics and epidemiology, molecular pathology, radiotherapy and imaging and structural biology, provided on-line from a computer database and the internet; organising conferences, symposiums and exhibitions in the field of medical research, drug discovery, pharmaceutical research, pharmaceutical development and scientific research in the fields of breast cancer, cancer biology, cancer therapeutics, clinical studies, genetics and epidemiology, molecular pathology, radiotherapy and imaging and structural biology; online research library services (3) Operation of an online computer database in the field of medical research, drug discovery, pharmaceutical research, pharmaceutical development and scientific research in the fields of breast cancer, cancer biology, cancer therapeutics, clinical studies, genetics and epidemiology, molecular pathology, radiotherapy and imaging and structural biology; providing information in the field of medical research, drug discovery, pharmaceutical research, pharmaceutical development and scientific research in the fields of breast cancer, cancer biology, cancer therapeutics, clinical studies, genetics and epidemiology, molecular pathology, radiotherapy and imaging and structural biology via an online database; (4) Providing information in the field of oncological medical treatments via an online database; operation of an online computer database in the field of oncological medical treatments;