Abrégé

1-61-6 alkyl. The present application also relates to the use of the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a drug for resisting gram-negative bacteria, and a method for preparing the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The chemotactic binding ability of CCL13 and an immune cell surface receptor such as DC cells is used to transport different antigenic proteins to the surface of the DC cells, the efficiency of phagocytosis, processing, and presentation of various antigenic proteins by the DC cells is improved, and the effect of preventing and treating related diseases of the antigenic proteins is enhanced. A T2 sequence is further added in an antigen, such that the immune effect can be enhanced.

Classes IPC  ?

• A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p. ex. par les adjuvants chimiques
• A61K 39/12 - Antigènes viraux
• C07K 14/52 - CytokinesLymphokinesInterférons
• C12N 7/00 - Virus, p. ex. bactériophagesCompositions les contenantLeur préparation ou purification
• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion

Abrégé

A cyclic basic lipopeptide compound, and a preparation method therefor and a use thereof. The compound has a structure represented by general formula I, wherein AA represents amino acid. The preparation method for a cyclic lipopeptide compound comprises the following steps: (1) reacting an Fmoc-AA-OP side chain free amino group of a protected basic amino acid with a halogenated resin to obtain Fmoc-AA-OP-resin; (2) coupling Fmoc-AA-OP-resin one by one to obtain a linear polypeptide-resin; (3) selectively removing a protective group from the linear polypeptide-resin and carrying out solid-phase cyclization on the linear polypeptide-resin to obtain a cyclic polypeptide-resin; (4) carrying out acidolysis and ether precipitation on the cyclic polypeptide-resin to obtain a cyclic polypeptide crude product; and (5) carrying out purification and/or salt conversion and lyophilization on the cyclic polypeptide crude product to obtain a cyclic polypeptide pure product. The cyclic lipopeptide compound can be used for preparing antibacterial drugs, and particularly used for preparing antibacterial drugs having improved antibacterial activity and reduced renal toxicity, comprising an antibacterial drug against carbapenem drug-resistant "super bacteria". R0-CO-AA1-AA2-D/L-AA3-ring(4-10)[Dab4-AA5-D/L-AA6-AA7-AA8-AA9-AA10] I.

Classes IPC  ?

• C07K 7/62 - PolymyxinesPeptides apparentés
• A61K 38/12 - Peptides cycliques
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a β-lactam compound of formula (I), or a stereoisomer, a solvate or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, and a lactamase inhibitor or an efflux pump inhibitor, and the use thereof for inhibiting microorganisms, particularly bacteria, especially Gram-negative bacteria, wherein each symbol in formula (I) is as defined in the description. The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a β-lactam compound of formula (I), or a stereoisomer, a solvate or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, and a lactamase inhibitor or an efflux pump inhibitor, and the use thereof for inhibiting microorganisms, particularly bacteria, especially Gram-negative bacteria, wherein each symbol in formula (I) is as defined in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• A61K 31/69 - Composés du bore
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention relates to a group of IMB-C5 series compounds having anti-coronavirus activity and the application thereof. The structure of the IMB-C5 series compounds is as shown in formula (1). The application is an application of the IMB-C5 series compounds in preparing a drug. The drug is a drug for inhibiting coronavirus, and is preferably a drug for treating human coronavirus infection. The coronavirus is preferably human α-coronavirus or human β-coronavirus, especially novel coronavirus (SARS-COV-2).

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• C07D 487/14 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Disclosed in the present invention are a perinaphthenone compound and the use thereof. The compound can bind to E3 ubiquitin ligase tripartite motif 25 (TRIM25), thereby facilitating the recognition of TRIM25 to a pathogen and inducing proteasome-dependent ubiquitination degradation of the pathogen protein. The compound is expected to be used as a ligand for TRIM25 and have a broad application, for example, for preparing a PROTAC molecule. Therefore, the compound has good research and development value and application prospects.

Classes IPC  ?

• C07C 50/34 - Quinones contenant des groupes dont les atomes d'oxygène sont liés par liaison simple à des atomes de carbone la structure quinoïde faisant partie d'un système cyclique condensé à trois cycles
• A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
• A61K 31/202 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique ayant au moins trois doubles liaisons, p. ex. acide linolénique
• A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
• A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
• A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
• C07C 50/38 - Quinones contenant des groupes —CHO ou des groupes cétone non quinoïde
• C07C 59/52 - Composés non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal un groupe hydroxyle ou O-métal étant lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 69/145 - Esters d'acide acétique de composés monohydroxylés d'alcools non saturés
• C07D 307/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 309/24 - Radicaux méthylol
• C07D 317/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C12N 1/14 - ChampignonsLeurs milieux de culture
• C12R 1/66 - Aspergillus

Abrégé

A biosynthetic gene cluster of tropolone compounds isatropolones, and a directed high-yield strain. The gene cluster comprises genes isaF, isaJ, and isaS; the gene sequence of isaF is as shown in SEQ ID NO 1; the gene sequence of isaJ is as shown in SEQ ID NO. 3; and the gene sequence of isaS is as shown in SEQ ID NO. 5. The directed high-yield strain is: (1) a strain of directed high-yield isatropolone A: a strain that uses Streptomyces sp.CGMCC No. 15540 as a host, and overexpresses isaF while disrupting gene isaJ of the host or disrupting gene isaS of the host; or (2) a strain of directed high-yield isatropolone C: a strain that uses Streptomyces sp.CGMCC No. 15540 as a host, and overexpresses genes isaF and isaS, or overexpresses genes isaJ and isaS, or overexpresses genes isaF, isaJ and isaS.

Classes IPC  ?

• C12N 15/31 - Gènes codant pour des protéines microbiennes, p. ex. entérotoxines
• C07K 14/36 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries provenant d'ActinomycesPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries provenant de Streptomyces (G)
• C12N 15/76 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes procaryotes autres que E. coli, p. ex. Lactobacillus, Micromonospora pour ActinomycesVecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes procaryotes autres que E. coli, p. ex. Lactobacillus, Micromonospora pour Streptomyces
• C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
• C12P 17/18 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, p. ex. rifamycine

Abrégé

A biomarker miR-32533 for cognitive impairment-related diseases and use thereof. The miR-32533 comprises a nucleotide sequence represented by SEQ ID NO. 1, can be used as a biomarker for detecting cognitive disorder impairment-diseases, especially Alzheimer's disease (AD), and is able to specifically bind to a CREB5 gene, reduce the expression level of the CREB5 gene, and inhibit the generation of extracellular β-amyloid (Aβ), thus being capable of effectively preventing and treating AD.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c.-à-d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

Provided are an isolated monoclonal antibody or an antigen-binding fragment thereof against Trop2, and use of the antibody or fragment in tumor treatment and diagnosis.

Classes IPC  ?

• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
• C12N 5/12 - Cellules fusionnées, p. ex. hybridomes

Abrégé

Provided in the present invention is a biomarker miR-25802 cluster for inflammation-related diseases, wherein the miR-25802 cluster can also be used as a target for treating inflammation-related diseases.

Classes IPC  ?

• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

This disclosure related to a group of peptide derivative Omicsynins with antiviral activity against influenza virus and coronavirus. It also related uses of these derivatives, the chemical formula of the peptide derivative Omicsynins is shown in formula (1): This disclosure related to a group of peptide derivative Omicsynins with antiviral activity against influenza virus and coronavirus. It also related uses of these derivatives, the chemical formula of the peptide derivative Omicsynins is shown in formula (1): This disclosure related to a group of peptide derivative Omicsynins with antiviral activity against influenza virus and coronavirus. It also related uses of these derivatives, the chemical formula of the peptide derivative Omicsynins is shown in formula (1): R1—R4 are shown in the following table. NO. substituent1 substituent2 substituent3 R1 Basic amino-acid side chains including lysine, histidine, citrulline residues, and etc. R2 —CH(CH3)2, —CH(CH3)CH2CH3 —CH2CH(CH3)2 Neutral amino-acid side chain including tryptophan, serine, threonine, cysteine residues and etc. R3 R3 including tyrosine, lysine, histidine, citrulline residues, and etc. R4 —CH2OH —CHO R4 including —CH2NH2, —CH═NH,— CH═NOH, —COOH, —COOR5 (R5 represents alkyl groups containing 1-3 carbons), -CONH2 and etc.

Classes IPC  ?

• C07K 14/36 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries provenant d'ActinomycesPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries provenant de Streptomyces (G)
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

The present invention provides use of berbamine dihydrochloride in preparation of an Ebola virus inhibitor. In the present invention, the primed glycoprotein of the Ebola virus (EBOV-GPcl) is taken as a target site, and an antiviral active compound with the capability of binding to the EBOV-GPcl, i.e., berbamine dihydrochloride, is obtained through structure-based virtual screening. Berbamine dihydrochloride can specifically inhibit the entry of an Ebola recombinant virus by binding to the target protein EBOV-GPcl, thereby achieving the effect of anti-Ebola virus infection. The half-maximum effect concentration (EC50) of berbamine dihydrochloride against EBOV is 0.49 μM, which indicates that berbamine dihydrochloride has a strong inhibition effect on EBOV.

Classes IPC  ?

• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

A polypeptide compound and a preparation method therefor and an application thereof. The polypeptide compound has a structure as shown in formula I. The polypeptide compound can significantly improve the spatial learning and memory capabilities of an Aβ-mediated cognitive impairment mice. In addition, some of the polypeptide compounds have low toxicity, show relatively low toxicity in renal cell (Vero) toxicity detection and hemolytic (rabbit whole blood) detection, and can be used for preparing drugs having NK cell-related immunomodulatory effects, treating inflammation-related diseases or diagnosing and treating nervous system diseases. The polypeptide compound can be used alone or in combination with another or more other active ingredients for treatment, prevention, inhibition or amelioration of diseases or symptoms, wherein the combined use of the drugs is safer or more effective than the use of any one of the drugs alone.

Classes IPC  ?

• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 38/04 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

Provided are a pyrimidinone derivative, and a preparation method therefor and the use thereof against Mycobacterium tuberculosis infection. The structure of the pyrimidinone derivative is represented by formula 1. Experiments prove that the pyrimidinone derivative has obvious anti-Mycobacterium tuberculosis activity and is particularly suitable for preparing a drug for preventing and/or treating related diseases caused by Mycobacterium tuberculosis. Provided are a pyrimidinone derivative, and a preparation method therefor and the use thereof against Mycobacterium tuberculosis infection. The structure of the pyrimidinone derivative is represented by formula 1. Experiments prove that the pyrimidinone derivative has obvious anti-Mycobacterium tuberculosis activity and is particularly suitable for preparing a drug for preventing and/or treating related diseases caused by Mycobacterium tuberculosis.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

A use of CCL26. Different antigen proteins are delivered to the surfaces of DC cells by utilizing a chemotactic binding capacity of CCL26 to surface receptors of immune cells such as the DC cells, so that the efficiency of phagocytosis, processing and presentation of different antigen proteins by the DC cells is improved, and the effect of preventing and treating related diseases is improved by further adding a T2 sequence into an antigen. The T2 sequence has a very strong immunological enhancement effect by means of experimental determination, and can further excite body fluid and cellular immune response in the process of promoting antigen presentation, thereby finally achieving the effect of inhibiting related tumor growth.

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 39/12 - Antigènes viraux
• A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p. ex. par les adjuvants chimiques

Abrégé

The present invention relates to the field of molecular biology, and in particular relates to the use of CXCL14. According to the present invention, different antigen proteins are transferred to the surface of a DC cell by means of the chemotactic binding capacity of CXCL14 and surface receptors of immune cells such as DC cells. A chemokine of CXCL14 can effectively induce the binding of an antigen molecule to a specific immune cell at the N-terminal of an antigen protein, such that the cross presentation effect of the antigen molecule is greatly enhanced, and CXCL14 can finally induce a stronger specific immune response of the antigen molecule. In addition, in the present invention, the T2 sequence is further added to the antigen to enhance the immune effect, and the T2 polypeptide can effectively enhance the immune intensity of an antigen molecule in the cell immune process at the C-terminal of the antigen protein, increases the number of specific T cells, achieves the decisive effect of an immune enhancer, improves the efficiency of phagocytosis, processing and presentation of various antigen proteins by DC cells, and improves the effect of DC cells in preventing and treating related diseases.

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C07K 14/52 - CytokinesLymphokinesInterférons
• C12N 15/09 - Technologie d'ADN recombinant
• A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p. ex. par les adjuvants chimiques
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 37/04 - Immunostimulants

Abrégé

The chemotactic binding ability of CCL13 and an immune cell surface receptor such as DC cells is used to transport different antigenic proteins to the surface of the DC cells, the efficiency of phagocytosis, processing, and presentation of various antigenic proteins by the DC cells is improved, and the effect of preventing and treating related diseases of the antigenic proteins is enhanced. A T2 sequence is further added in an antigen, such that the immune effect can be enhanced.

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
• C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 39/12 - Antigènes viraux
• A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p. ex. par les adjuvants chimiques
• A61K 39/385 - Haptènes ou antigènes, liés à des supports
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to the technical field of vaccine preparation, and in particular to an immune-enhancing delivery system formed by targeted antigen delivery by CCL11. The system further enhances immunogenicity by fusing a chemokine CCL11 with a corresponding antigen molecule, and adding a T2 label at a terminal of the antigen molecule. The system can be a nucleic acid vector or a fusion protein or the like to be applied to prevention and/or treatment of diseases caused by a corresponding antigen. According to the present invention, by utilizing a chemotactic binding capacity of CCL11 with a surface receptor of an immune cell such as a DC, different antigen proteins are transported to the surface of the DC, so that the efficiency of phagocytosis, processing and presentation of the DC on various antigen proteins is improved, and the effect of preventing and treating related diseases is improved. The key point of the present invention is that a T2 sequence added to an antigen can enhance an immune response.

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C07K 14/52 - CytokinesLymphokinesInterférons
• C12N 15/09 - Technologie d'ADN recombinant
• A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p. ex. par les adjuvants chimiques
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 37/04 - Immunostimulants

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition containing a β-lactam compound of formula (I), or a stereoisomer, a solvate or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, and a lactamase inhibitor or efflux pump inhibitor, and the use thereof for resisting microorganisms, particularly bacteria, especially gram-negative bacteria, wherein each code in formula (I) is as defined in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• A61K 31/69 - Composés du bore
• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

Disclosed in the present invention are a perinaphthenone compound and the use thereof. The compound can bind to E3 ubiquitin ligase tripartite motif 25 (TRIM25), thereby facilitating the recognition of TRIM25 to a pathogen and inducing proteasome-dependent ubiquitination degradation of the pathogen protein. The compound is expected to be used as a ligand for TRIM25 and have a broad application, for example, for preparing a PROTAC molecule. Therefore, the compound has good research and development value and application prospects.

Classes IPC  ?

• C07C 50/38 - Quinones contenant des groupes —CHO ou des groupes cétone non quinoïde
• C07C 49/743 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle contenant des groupes hydroxyle avec insaturation autre que celle des cycles, p. ex. humulones, lupulones
• C07C 50/34 - Quinones contenant des groupes dont les atomes d'oxygène sont liés par liaison simple à des atomes de carbone la structure quinoïde faisant partie d'un système cyclique condensé à trois cycles
• C07D 317/26 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre, liés par des liaisons doubles, ou par deux de ces atomes liés au même atome de carbone par des liaisons simples
• C07D 309/22 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN
• A61P 31/22 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN des virus de l'herpès
• C12R 1/66 - Aspergillus
• C12P 15/00 - Préparation de composés contenant au moins trois carbocycles condensés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a benzyl piperazine compound, a preparation method there for and an application thereof in an antivirus. The benzyl piperazine compound has a structure represented by the following general formula(I). It is proven by experiments that the benzyl piperazine compound not only has significant antiviral activity, but also has the advantages of low cytotoxicity, a high selectivity index and soon.

Classes IPC  ?

• C07D 295/135 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'azote substituants séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 207/325 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement à l'atome d'azote du cycle
• C07D 211/56 - Atomes d'azote
• C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
• C07D 213/36 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples
• C07D 233/61 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, liés aux atomes d'azote du cycle
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The disclosure relates to an indolo[2′,3′:3,4]pyrido[2,1-b]quinazoline compound represented by general formula (I) and use thereof in the manufacture of (1) a medicament for treating a cardiovascular and cerebrovascular disease, (2) a formulation for increasing expression of AMPK, ABCA1 and SR-BI, (3) a formulation for activating nuclear receptors (NRs), and inhibiting activity of NLRP3, IL-1β, NF-κB and MAPKs, (4) a formulation for promoting cellular cholesterol efflux; or (5) a medicament for anti-inflammation. The disclosure relates to an indolo[2′,3′:3,4]pyrido[2,1-b]quinazoline compound represented by general formula (I) and use thereof in the manufacture of (1) a medicament for treating a cardiovascular and cerebrovascular disease, (2) a formulation for increasing expression of AMPK, ABCA1 and SR-BI, (3) a formulation for activating nuclear receptors (NRs), and inhibiting activity of NLRP3, IL-1β, NF-κB and MAPKs, (4) a formulation for promoting cellular cholesterol efflux; or (5) a medicament for anti-inflammation.

Classes IPC  ?

• C07D 471/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07D 498/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention relates to a group of IMB-C5 series compounds having anti-coronavirus activity and an application thereof. The structure of the IMB-C5 series compounds is as shown in formula (1). The application is an application of the IMB-C5 series compounds in preparing a drug. The drug is a drug for inhibiting coronavirus, and is preferably a drug for treating human coronavirus infection. The coronavirus is preferably human α-coronavirus or human β-coronavirus, especially novel coronavirus (SARS-CoV-2).

Classes IPC  ?

• A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
• C07D 473/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The present invention relates to the use of an exogenous ATG10S protein in the preparation of an antiviral drug. The exogenous ATG10S is an rhATG10S protein, the coding nucleotide sequence thereof is as shown in SEQ ID NO: 1 or SEQ ID NO: 2, and the amino acid sequence of the rhATG10S protein is as shown in SEQ ID NO: 3. The present invention also relates to the use of the rhATG10S protein in the preparation of a drug for inhibiting viruses, and a method for screening antiviral drugs by means of taking the ATG10S protein as a target.

Classes IPC  ?

• C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
• C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
• G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
• A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN
• C12R 1/19 - Escherichia coli

Abrégé

The present disclosure is related to the field of enzyme inhibitors, and in particular to a hydroxamic acid derivative, a method for producing the same and use thereof. The hydroxamic acid group of the hydroxamic acid derivative can be chelated with zinc ions in the LpxC active area, and the derivative has a hydrophobic side chain which can bind to hydrophic channels in the enzyme LpxC. These guarantee that the hydroxamic acid derivative has good bactericidal activity against Gram-negative bacteria and low toxicity. The present disclosure also provides a method for producing the hydroxamic acid derivative, which requires a shorter reaction time and can provide the derivative with a high yield.

Classes IPC  ?

• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• C07D 295/195 - Radicaux dérivés d'analogues azotés d'acides carboxyliques
• C07D 295/215 - Radicaux dérivés d'analogues azotés de l'acide carbonique
• C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 67/343 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate

Abrégé

11-121-61-3225521-121-61-3223244441-121-12; and V, W, X, Y, and Z are independently selected from carbon or nitrogen. The diarylamine compound provided in the present application has androgen receptor-inhibiting activity.

Classes IPC  ?

• C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 233/61 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, liés aux atomes d'azote du cycle
• C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61P 5/26 - Androgènes
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
• A61P 17/08 - Antiséborrhéiques
• A61P 17/10 - Antiacnéïques
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/42 - Oxazoles
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles

Abrégé

Provided are a pyrimidinone derivative, and a preparation method therefor and the use thereof against Mycobacterium tuberculosis infection. The structure of the pyrimidinone derivative is represented by formula I. Experiments prove that the pyrimidinone derivative has obvious anti-Mycobacterium tuberculosis activity and is particularly suitable for preparing a drug for preventing and/or treating related diseases caused by Mycobacterium tuberculosis.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 31/06 - Agents antibactériens pour le traitement de la tuberculose

Abrégé

12344 independently represents a hydrogen atom or a C1-10 linear or branched alkyl optionally having a substituent or a C6-12 aryl optionally having a substituent, or the two together form a cycloalkyl with 3 to 8 ring carbon atoms; X represents C or N; and Y represents a linear or branched alkenyl or alkynyl with 2 to 6 carbon atoms and optionally having a substituent, or a carboxyl). The compound has good antibacterial properties against bacteria, especially gram-negative bacteria, has low drug resistance, and has good prospects for the effective treatment of various conditions.

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/433 - Thiadiazoles
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

A novel stenotrophomonas species and an application thereof. The representative strain of the novel stenotrophomonas species is Stenotrophomonas nematodicola strain W5. The preservation number of the strain in the China General Microbiological Culture Collection Center is CGMCC No. 19401. The Stenotrophomonas nematodicola strain W5 has a nematode prebiotic function; a proper amount of nematodes are beneficial to maintain the stability of a soil ecosystem.

Classes IPC  ?

• C12N 1/20 - BactériesLeurs milieux de culture
• A01N 63/20 - BactériesSubstances produites par des bactéries ou obtenues à partir de celles-ci
• A01P 19/00 - Attractifs des animaux nuisibles
• A01P 5/00 - Nématicides
• C12R 1/01 - Bactéries ou actinomycètes

Abrégé

144 are as shown in the following table. The viruses mentioned are influenza and coronavirus.

Classes IPC  ?

• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• C12N 1/20 - BactériesLeurs milieux de culture
• C12N 15/31 - Gènes codant pour des protéines microbiennes, p. ex. entérotoxines

Abrégé

Disclosed is an anti-infection use of a class of thiazole-containing compounds. The thiazole-containing compounds can inhibit the production of virulence factors of Gram-negative bacteria and Gram-positive bacteria by means of interfering with the bacterial quorum-sensing system. ML364 can respectively increase the survival rate of mice with systemic infection caused by carbapenem-resistant Pseudomonas aeruginosa and methicillin-resistant Staphylococcus aureus by 60% .

Classes IPC  ?

• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

Disclosed are a benzyl piperazine compound, a preparation method therefor and an application thereof in an antivirus. The benzyl piperazine compound has a structure represented by the following general formula (I). It is proven by experiments that the benzyl piperazine compound not only has significant antiviral activity, but also has the advantages of low cytotoxicity, a high selectivity index and so on.

Classes IPC  ?

• C07D 295/135 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'azote substituants séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• C07D 211/56 - Atomes d'azote
• C07D 207/325 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement à l'atome d'azote du cycle
• C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
• C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus

Abrégé

The present invention relates to the technical field of natural medicine, and specifically relates to acquiring Secoemestrin C from microorganisms, particularly from fungal fermentation products, and the use of pharmaceutical salts thereof in the preparation and treatment of cancer-related diseases such as lung cancer, pancreatic cancer, colon cancer, breast cancer, gastric cancer, and liver cancer. The Secoemestrin C of the present invention or the pharmaceutical salt thereof have the structure shown in (I).

Classes IPC  ?

• C07D 513/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C12N 1/14 - ChampignonsLeurs milieux de culture
• C12P 17/18 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, p. ex. rifamycine
• C12R 1/645 - Champignons

Abrégé

The present invention relates a group of tetrahydroindoloquinazoline compounds and the use thereof, wherein the structure of the tetrahydroindoloquinazoline compounds is as shown in general formula (I). The tetrahydroindoloquinazoline compounds can be used in: (1) the preparation of a drug for treating cardiovascular and cerebrovascular diseases; (2) the preparation of a preparation for improving the expression of AMPK, ABCA1 and SR-BI; (3) the preparation of a preparation for activating the activity of a nuclear receptor NR, and inhibiting the activity of NLRP3, the activity of IL-1β, the activity of NF-κB and the activity of MAPKs; (4) the preparation of a preparation for promoting cholesterol efflux from cells; and (5) the preparation of an anti-inflammatory drug.

Classes IPC  ?

• C07D 471/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

Disclosed are a class of anti-human EGFR antibody drug conjugates and preparation method and application thereof. The anti-human EGFR antibody drug conjugate has the structure represented by formula (I). In the present invention, by means of using SCT-200 fully humanized monoclonal antibody, and coupling with Linker-MMAE by means of the chemical method of reducing the disulfide bonds between antibody chains, a class of anti-human EGFR antibody drug conjugates targeting EGFR for the treatment of solid tumors is constructed. The novel antibody drug conjugate SCT-200-Linker-MMAE provided by the present invention, in comparison with SCT-200 itself, does not affect the affinity, endocytic activity, and targeting of the antibody, better retains its biological function, and, in comparison with SCT-200, the activity is significantly improved, and can significantly inhibit the expression of related proteins during the process of tumor apoptosis, greatly improving the tumor inhibition effect.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
• A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to the technical field of enzyme inhibitors, and relates in particular to a hydroxamic acid derivative, a preparation method therefor and an application thereof. The hydroxamic acid group in the hydroxamic acid derivative provided in the present invention is chelated with an active zinc ion in an active region of an LpxC enzyme, and contains a hydrophobic side chain that binds to a hydrophobic channel in the LpxC enzyme. The described content in the two aspects ensures that a hydroxamic acid derivative has good bactericidal activity and low toxicity for LpxC. Also provided is a preparation method for the hydroxamic acid derivative, which has a short reaction time and a high yield.

Classes IPC  ?

• C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 295/195 - Radicaux dérivés d'analogues azotés d'acides carboxyliques
• C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• C07C 45/29 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation de groupes hydroxyle
• C07C 47/37 - Composés saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
• C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
• C07C 43/192 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle autre que ceux d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
• C07C 67/343 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
• C07C 69/78 - Esters d'acide benzoïque
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 65/28 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes avec des insaturations autres que celles des cycles aromatiques
• C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
• C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 235/42 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné

Abrégé

The present invention provides use of berbamine dihydrochloride in preparation of an Ebola virus inhibitor. In the present invention, the primed glycoprotein of the Ebola virus (EBOV-GPcl) is taken as a target site, and an antiviral active compound with the capability of binding to the EBOV-GPcl, i.e., berbamine dihydrochloride, is obtained through structure-based virtual screening. Berbamine dihydrochloride can specifically inhibit the entry of an Ebola recombinant virus by binding to the target protein EBOV-GPcl, thereby achieving the effect of anti-Ebola virus infection. The half-maximum effect concentration (EC50) of berbamine dihydrochloride against EBOV is 0.49 μM, which indicates that berbamine dihydrochloride has a strong inhibition effect on EBOV.

Classes IPC  ?

• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The present invention provides use of berbamine dihydrochloride in preparation of an Ebola virus inhibitor. In the present invention, the primed glycoprotein of the Ebola virus (EBOV-GPcl) is taken as a target site, and an antiviral active compound with the capability of binding to the EBOV-GPcl, i.e., berbamine dihydrochloride, is obtained through structure-based virtual screening. Berbamine dihydrochloride can specifically inhibit the entry of an Ebola recombinant virus by binding to the target protein EBOV-GPcl, thereby achieving the effect of anti-Ebola virus infection. The half-maximum effect concentration (EC50) of berbamine dihydrochloride against EBOV is 0.49 .mu.M, which indicates that berbamine dihydrochloride has a strong inhibition effect on EBOV.

Classes IPC  ?

• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

Use of berbamine dihydrochloride in preparation of an Ebola virus inhibitor. An antiviral active compound having binding ability to EBOV-GPc1 is obtained by using an activated Ebola virus envelope glycoprotein (EBOV-GPcl) as a target and performing structure-based virtual screening, said compound being berbamine dihydrochloride. The berbamine dihydrochloride can achieve the effect of anti-Ebola virus infection by binding to the target protein EBOV-GPcl so as to specifically inhibit the entry of Ebola recombinant virus. The concentration for 50% of maximum effect (EC50) of berbamine hydrochloride against EBOV is 0.49 μM, indicating that berberamine dihydrochloride has a strong inhibitory effect on EBOV.

Classes IPC  ?

• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The invention belongs to the technical field of medicines. In particular, the invention relates to use of (benzenesulfonamido) benzamide compounds for inhibiting liver fibrosis, or preventing and/or treating a liver injury, or improving a liver function, or preventing and/or treating a liver disease associated with liver fibrosis, for modulating (e.g. reducing) the content of collagen (e.g. type I collagen) in liver tissue, for modulating (e.g. inhibiting) the activity of COL1A1 promoter in a cell, and for modulating (e.g. inhibiting) expression level of a gene associated with liver fibrosis in a cell.

Classes IPC  ?

• A61K 31/63 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide
• A61K 31/18 - Sulfamides
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61K 31/235 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle

Abrégé

The present disclosure relates to the use of a compound as shown in formula (I), a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a drug for treating diabetes mellitus, or the use of same in the preparation of a drug for preventing or treating diabetic complications, or the use of same in the preparation of a drug as an insulin sensitizer.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 5/50 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones pancréatiques pour augmenter ou potentialiser l'activité de l'insuline
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques

Abrégé

Provided are a new aromatic cyanogen compound and a preparation method thereof. The present invention also relates to the use of such compound in antiviral drugs, in particular the use thereof in anti-HCV drugs.

Classes IPC  ?

• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
• C07C 255/50 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
• C07C 255/58 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 213/85 - Nitriles en position 3
• C07D 295/13 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'azote substituants liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des cycles carbocycliques à une chaîne acyclique saturée
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 211/56 - Atomes d'azote
• C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles

Abrégé

Provided are a polymyxin derivative having a general formula I structure, and a preparation method and an application thereof. The method for preparing the polymyxin derivative comprises the following steps: (1) an Fmoc-AA-OP side chain free amino group of a protected basic amino acid reacting with a halogenated resin to obtain an Fmoc-AA-OP-resin; (2) the Fmoc-AA-OP-resin being coupled one by one to obtain a linear peptide-resin; (3) the linear peptide-resin selectively removing a protective group, and carrying out solid-phase cyclization to obtain a cyclic peptide-resin; (4) the cyclic peptide-resin undergoing acidic hydrolysis and ether precipitation to obtain a crude product of a cyclic polypeptide; (5) the crude product being purified and/or salt transferred and lyophilized to obtain a pure product of the cyclic polypeptide. The polymyxin derivative may be used for preparing an antibacterial drug, and used in particular for preparing an antibacterial drug having an expanded antibacterial spectrum, improved antibacterial activity and reduced renal toxicity, comprising preparing an antibacterial drug against a "super bacteria" which carries the NDM-1 gene.

Classes IPC  ?

• C07K 7/62 - PolymyxinesPeptides apparentés
• A61K 38/12 - Peptides cycliques
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention relates to a preparation and purification method of a norvancomycin and a norvancomycin derivative. The method uses a salt-free liquid phase HPLC. The invention further relates to a method for acquiring the norvancomycin derivative (compounds 1-3). The invention further relates to a pharmaceutical preparation and application of the norvancomycin derivative (compounds 1-3).

Classes IPC  ?

• C07C 235/00 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène
• C07K 1/20 - Chromatographie de partage, de phase inverse ou d'interaction hydrophobe
• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention belongs to the technical field of medicine. In particular, the present invention relates to uses of benzenesulfonamido benzamide compounds for inhibiting liver fibrosis, or preventing and/or treating liver injury, or improving liver function, or preventing and/or treating liver diseases associated with liver fibrosis, a use thereof for regulating (i.e. reducing) the content of collagen in liver tissue (such as type I collagen), a use thereof for regulating (i.e. inhibiting) the activity of a COL1A1 promoter in cells, and a use thereof for regulating (i.e. inhibiting) the expression level of genes associated with liver fibrosis in cells.

Classes IPC  ?

• A61K 31/18 - Sulfamides
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

Provided are a new aromatic cyanogen compound and a preparation method thereof. The present invention also relates to the use of such compound in antiviral drugs, in particular the use thereof in anti-HCV drugs.

Classes IPC  ?

• C07C 255/50 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
• C07D 213/84 - Nitriles
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN

Abrégé

Disclosed are a use of a compound for up-regulating the transcriptional activity of Runx2 for preparing a medicine for preventing and treating osteoporosis. The compound N-(cyclopropylmethyl)-5-(thiophen-2-yl)-1,2-zole-3-carboxamide was obtained by a cell model of up-regulating the transcriptional activity of Runx2. The compound has the effects of up-regulating the transcriptional activity of Runx2, up-regulating the activity of alkaline phosphatase (ALP) of an osteoblast and promoting the expression of an osteogenic specific differentiation gene, and can increase the production of calcified nodules.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose

Abrégé

Provided is an application of gastrodin or gastrodin powder in preparing anti-hepaticfibrosis pharmaceutical. Systematic studies on I-type collagen α1 promoter activity inhibition, ALT and AST content in rat serum, a pathological structure in rat hepatic tissue, hydroxyproline content in rat hepatic tissue, an oxidative stress response in rat hepatic tissue, and influence on degree of rat hepaticfibrosis prove that gastrodin or gastrodin powder has a good anti-hepaticfibrosis activity.

Classes IPC  ?

• A61K 36/8988 - Gastrodia
• A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present invention relates to use of a microRNA or an inhibitor thereof, and specifically, the present invention relates to use of a microRNA or an inhibitor thereof in preparing a medicament for regulating lipid metabolism or preparing a medicament for preventing or treating a disease related to lipid metabolism. The microRNA is one or more of the following: miRNA-96, miRNA-185, and miRNA-223. The present invention also relates to use of the microRNA or the inhibitor thereof in regulating the expression level of a protein related to lipid metabolism. The present invention also relates to a composition comprising the microRNA or the inhibitor thereof. The microRNA or the inhibitor thereof in the present invention can be used as a pharmaceutical component, and can be applied in preventing or treating a disease caused by lipid metabolism disorders such as hyperlipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease or other diseases.

Classes IPC  ?

• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
• A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c.-à-d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• G01N 33/92 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des lipides, p. ex. le cholestérol

Abrégé

The present invention provides a bisamidine derivative containing bis(amidino) indole benzene, a preparation method and use thereof, and an antibacterial drug combination. The bisamidine derivative has a structure of the following formula [1], wherein R1 and R2 are independently selected from substituted or unsubstituted C1-12 linear alkyl, C3-12 branched alkyl or C3-12 cyclic alkyl; alternatively, R1 and R2 and N connected thereto are composed of a substituted or unsubstituted 3- to 6-membered ring; and R3 is independently selected from hydrogen, halogen, lower halogenated alkyl, lower alkoxy, amino or lower substituted amino. The bisamidine derivative containing bis(amidino) indole benzene provided by the present invention and a medicinal salt thereof have the activity of anti-drug-resistance bacteria, in particular having a strong activity of anti-drug-resistance gram positive and negative bacteria.

Classes IPC  ?

• C07D 209/08 - IndolesIndoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

Provided are cajanine structure analogous compounds, synthesis method and pharmacological effects thereof, the compounds of the present invention having the structure as represented by general formulas I, II, III, IV and V. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds as active ingredient, and uses thereof; the compounds of the present invention having the pharmacological activities such as anti-virus, anti-virus-infection, nerve protection, anti-metabolic-diseases and the like. Also provided is a chemical total synthesis preparation method of the natural products cajanine, cajanine A and cajanine C. The present invention lays a foundation for the in-depth study and development of the compounds as clinical drugs in the future.

Classes IPC  ?

• C07D 213/30 - Atomes d'oxygène
• C07D 213/68 - Un atome d'oxygène lié en position 4
• C07D 213/55 - AcidesEsters
• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
• C07D 213/65 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
• C07D 213/69 - Au moins deux atomes d'oxygène
• C07C 65/28 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes avec des insaturations autres que celles des cycles aromatiques
• C07C 69/92 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons d'acides hydroxycarboxyliques monocycliques dont les groupes hydroxyle et les groupes carboxyle sont liés à des atomes de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons avec des groupes hydroxyle éthérifiés
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 65/105 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes hydroxyle ou O-métal polycycliques
• C07C 65/19 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes hydroxyle ou O-métal avec des insaturations autres que celles du cycle aromatique
• C07C 43/215 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons avec une insaturation autre que celle des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07D 213/80 - AcidesEsters en position 3
• C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
• C07C 275/00 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07C 275/54 - Y étant un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons, p. ex. benzoylurées
• C07C 279/22 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone, p. ex. benzoylguanidines
• C07C 281/02 - Composés contenant l'un des groupes p. ex. carbazates
• C07D 333/16 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
• C07D 333/24 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 233/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre, liés aux atomes d'azote du cycle
• C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07C 217/20 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe hydroxy éthérifié et un seul groupe amino liés au squelette carboné, qui n'est pas substitué par ailleurs l'atome d'oxygène du groupe hydroxy éthérifié étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle étant substitué par ailleurs par des atomes d'halogène, par des groupes trihalogénométhyle, nitro ou nitroso ou par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 217/22 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe hydroxy éthérifié et un seul groupe amino liés au squelette carboné, qui n'est pas substitué par ailleurs l'atome d'oxygène du groupe hydroxy éthérifié étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle étant substitué par ailleurs par des atomes de carbone ayant au moins deux liaisons à des atomes d'oxygène
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
• C07C 235/46 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 235/62 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé avec des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés en position ortho à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 235/64 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé avec des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés en position ortho à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
• C07C 69/157 - Esters d'acide acétique de composés monohydroxylés d'alcools non saturés contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 69/36 - Esters d'acide oxalique
• C07C 39/21 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique, avec une insaturation autre que celle des cycles au moins un groupe hydroxyle étant lié à un cycle non condensé
• C07C 51/353 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle par isomérisationPréparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle par modification de la taille du squelette carboné
• C07C 51/36 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle par hydrogénation de liaisons non saturées carbone-carbone
• C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
• C07C 67/30 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide

Abrégé

Provided are phenanthridine derivatives shown by general formula (I), pharmaceutical compositions comprising the derivatives, preparation methods therefor, and uses thereof for manufacturing medicines for the prophylaxis or treatment of diseases related to the activity of Wnt signal pathway, hepatitis C and hepatitis B.

Classes IPC  ?

• C07D 221/12 - Phénanthridines
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
• A61K 31/473 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. acridines, phénantridines
• A61K 31/695 - Composés du silicium
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present invention provides an application of a microRNA or an inhibitor thereof, and specifically, the present invention provides an application of the microRNA or the inhibitor in preparing a medicine for regulating lipid metabolism or preparing a medicine for preventing or treating a disease related to lipid metabolism. The microRNA comprises one or more of the following: miRNA-96, miRNA-185, and miRNA-223. The present invention also provides an application of the microRNA or the inhibitor thereof in regulating a protein expression level related to lipid metabolism. The present invention also provides a composition comprising the microRNA or the inhibitor thereof. The microRNA or the inhibitor thereof in the present invention can be used as a pharmaceutical component, and can be applied in preventing or treating diseases related to hyperlipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease or other diseases caused by lipid metabolism disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques

Abrégé

Disclosed are phenyl-oxazolyl derivatives having a general formula (I), a preparation method thereof, and an application of the phenyl-oxazolyl derivatives as an inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 263/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe

Abrégé

Provided are cajanine structure analogous compounds, synthesis method and pharmacological effects thereof, the compounds of the present invention having the structure as represented by general formulas I, II, III, IV and V. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds as active ingredient, and uses thereof; the compounds of the present invention having the pharmacological activities such as anti-virus, anti-virus-infection, nerve protection, anti-metabolic-diseases and the like. Also provided is a chemical total synthesis preparation method of the natural products cajanine, cajanine A and cajanine C. The present invention lays a foundation for the in-depth study and development of the compounds as clinical drugs in the future.

Classes IPC  ?

• C07C 65/03 - Composés monocycliques ayant tous leurs groupes hydroxyle ou O-métal liés au cycle
• C07C 65/05 - Acides o-hydroxycarboxyliques
• C07C 65/28 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes avec des insaturations autres que celles des cycles aromatiques
• C07C 69/78 - Esters d'acide benzoïque
• C07C 69/88 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons d'acides hydroxycarboxyliques monocycliques dont les groupes hydroxyle et les groupes carboxyle sont liés à des atomes de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons à groupes carboxyle estérifiés
• C07C 69/92 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons d'acides hydroxycarboxyliques monocycliques dont les groupes hydroxyle et les groupes carboxyle sont liés à des atomes de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons avec des groupes hydroxyle éthérifiés
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 67/14 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques à partir d'halogénures d'acides carboxyliques
• C07C 67/16 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques, d'esters ou d'anhydrides dans lesquels un atome d'oxygène a été remplacé par un atome de soufre, de sélénium ou de tellure
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase des électrolytes de l'homéostase du calcium
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

Provided in the present invention are an unsaturated 5-membered benzo-heterocyclic compound with the structure as shown in general formula I or pharmaceutical salts thereof, and a preparation method, a pharmaceutical composition and the use thereof. Experiments have shown that the compound of the present invention has the effects of upregulating the expression activity of bone morphogenetic protein BMP-2 and anti-osteoporosis in vivo, and also has the effect of improving SAMP6 mice osteoporosis symptoms. Activity tests in vitro have shown that the compound of the present invention shows an obvious upregulation effect on bone morphogenetic protein BMP-2.

Classes IPC  ?

• C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 307/85 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
• C07D 333/70 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
• C07D 493/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07F 9/40 - Leurs esters
• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose

Abrégé

The present invention belongs to the field of medical chemistry, and relates to an antitumour pharmaceutical composition with two active components and the use thereof. In particular, the pharmaceutical composition to which the present invention relates comprises a first independent group of active ingredients and a second independent group of active ingredients, wherein the first group of active ingredients comprises two or three ingredients of the following three ingredients A, B and C: A. dipyridamole and/or pharmaceutically acceptable derivatives thereof; B. ubenimex and/or pharmaceutically acceptable derivatives thereof; C. dexamethasone and/or pharmaceutically acceptable derivatives thereof. The second group of active ingredients comprises one or more ingredients selected from paclitaxel, adriamycin, cisplatinum, mitomycin, fluorouracil, gemcitabine, capecitabine and tyrosine kinase inhibitor; optionally, the pharmaceutical composition also comprises a pharmaceutically acceptable carrier or excipient. The antitumour pharmaceutical composition in the present invention acts on multiple targets and multiple paths, which has a clear and significant antitumour effect.

Classes IPC  ?

• A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
• A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
• A61K 33/24 - Métaux lourdsLeurs composés
• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention belongs to the field of medical chemistry, and relates to an antitumour pharmaceutical composition and use thereof. In particular, the pharmaceutical composition to which the present invention relates comprises two or three ingredients of the following three ingredients A, B and C: A. dipyridamole and/or pharmaceutically acceptable derivatives thereof; B. ubenimex and/or pharmaceutically acceptable derivatives thereof; C. dexamethasone and/or pharmaceutically acceptable derivatives thereof; optionally, the pharmaceutical composition also comprises a pharmaceutically acceptable carrier or excipient. The present invention also relates to a use of the pharmaceutical composition in preparing the antitumour drug and an antitumour method. The antitumour pharmaceutical composition in the present invention achieves the purpose of treating tumours effectively primarily by acting on the tumour microenvironment, and the features of the drug adjusting the tumour microenvironment are that it is acting on multiple targets and multiple paths, which can be expected to relieve the toxic and side effects caused by cytotoxic drugs.

Classes IPC  ?

• A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are compounds of formula(I),pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R can be COOR1,in which R1 can be H, substituted or unsubstituted C1~C10 straight chain or straight chain alkyl; preferred H, substituted or unsubstituted C1~C6 straight chain or straight chain alkyl. The compounds possess inhibiting effect on related tumour cells and may be developed hopefully as antitumour drugs.

Classes IPC  ?

• C07H 19/06 - Radicaux pyrimidine
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
• A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a cell model and screening method for screening inhibitors of the tubercle bacillus. Provided is a cell which expresses the tubercle bacillus proteins L12 and L10, wherein the L12 encoding gene and the transcription activation domain of its transcription factor are located in one expression vector, and the L10 encoding gene and the DNA binding domain of its transcription factor are located in another expression vector. The present invention also relates to the use of the compound shown in formulae I or II in preparing a blocker of the interaction between proteins L12 and L10 of tubercle bacillus, an anti-tubercle bacillus drug, or a drug for treating and/or preventing tuberculosis.

Classes IPC  ?

• C12N 1/19 - LevuresLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 15/31 - Gènes codant pour des protéines microbiennes, p. ex. entérotoxines
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12Q 1/18 - Test de l'activité antimicrobienne d'un matériau
• A61K 31/03 - Hydrocarbures halogénés carbocycliques aromatiques
• A61P 31/06 - Agents antibactériens pour le traitement de la tuberculose

Abrégé

Provided are a rutaecarpine compound, a preparation method therefor, and a use thereof. The rutaecarpine compound, as represented in the compound of Formula (I) and the compound of Formula (2), is used in an up-regulator or an agonist for up-regulating ABCA1, SR-B1/CLA-1, and LXR α and for activating LXR α and PPAR γ, or in the preparation of drugs for treating or preventing atherosclerosis.

Classes IPC  ?

• C07D 471/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

Disclosed are benzo 5-membered unsaturated heterocyclic compounds represented by formula I and their pharmaceutically acceptable salts, preparation methods and uses thereof in the preparation of the drugs for treating osteoporosis, wherein each substituent of formula (I) is defined as the description.

Classes IPC  ?

• C07D 333/70 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
• C07D 333/56 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 307/85 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
• C07D 307/80 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 307/86 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec un atome d'oxygène lié directement en position 7
• C07D 209/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 333/60 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
• A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose

Abrégé

Provided is a method for preparing an acyclic nucleoside monophosphate compound as an antiviral drug, which comprises reacting an acyclic nucleoside antiviral drug such as adefovir or tenofovir as a raw material, with a aliphatic long-chain alkoxy-ethanol/propanol, to obtain a target compound. The present invention overcomes the disadvantage in the prior art, not only improves the quality of adefovir or tenofovir monophosphate, but also reduces the production cost, and meanwhile has the advantages of being convenient in operation and being easy for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés

Abrégé

N-substituted matrinic acid derivatives or matrine derivatives and preparation methods and uses thereof are disclosed. Specifically, compounds represented by formula (I) or (II), their pharmaceutically acceptable salts, geometric isomers, stereoisomer, solvates, esters and prodrugs are disclosed, wherein all the symbols are defined as in the description. The preparation methods of the present compounds, pharmaceutical compositions containing them and uses thereof in the manufacture of medicaments are also disclosed. The present compounds can be used in preventing and/or treating virus infection related diseases or disorders such as hepatitis B and/or hepatitis C and/or AIDS.

Classes IPC  ?

• C07D 471/16 - Systèmes condensés en péri
• C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

A group of amino substituted benzoyl derivatives, their preparation and their use. The screening and research on an antiviral drug with hA3G/Vif as a target point proves that the 3-amino benzoyl derivatives not only have the combined activity for the hA3G/Vif, but also have a function of inhibiting replication of viruses. The present invention provides the possible breakthrough progress for the problem of HIV drug resistance, thereby providing a novel clinical antiviral drug which has higher efficiency.

Classes IPC  ?

• A01N 47/10 - Dérivés de l'acide carbamique, c.-à-d. contenant le groupe —O—CO—NLeurs thio-analogues
• A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
• C07D 239/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
• C07C 261/00 - Dérivés d'acide cyanique
• C07C 269/00 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07C 271/00 - Dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
• C07C 239/00 - Composés contenant des liaisons azote-halogèneComposés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters

Abrégé

Provided are a fusion protein of anti-CD20 antibody Fab fragment and lidamycin apoprotein (LDP) as well as coding gene, vector and host bacteria thereof; and the fusion protein functionally conjugated with lidamycin chromophore AE and method for the production thereof. Also provided are a pharmaceutical composition comprising said fusion protein and use of said fusion protein.

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A group of amino substituted benzoyl derivatives, their preparation and their use. The screening and research on an antiviral drug with hA3G/Vif as a target point proves that the 3-amino benzoyl derivatives not only have inhibiting the combined activity for the hA3G/Vif, but also have a function of inhibiting replication of viruses. The present invention provides the possible breakthrough progress for the problem of HIV drug resistance, thereby providing a novel clinical antiviral drug which has higher efficiency.

Classes IPC  ?

• C07C 237/44 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide, des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
• C07C 233/12 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
• C07C 229/54 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
• C07C 327/16 - Acides monothiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 307/02 - Monoamides d'acides sulfuriques ou de leurs esters, p. ex. acides sulfamiques
• C07C 303/26 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfoniques
• C07D 239/52 - Deux atomes d'oxygène
• A61K 31/21 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/255 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides oxygénés du soufre ou de leurs thio-analogues
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

A set of geldanamycin derivatives and their preparation methods. Pharmaceutical compositions comprising the said compounds as an active ingredient which are used as antivirus and antitumor agents. The said derivatives are used in the manufacture of heat shock protein 90(Hsp90) inhibiting agents which have the utility as antivirus and antitumor agents.

Classes IPC  ?

• C07D 225/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles de plus de sept chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
• C07H 19/06 - Radicaux pyrimidine
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

7-(4-oximino-3-amino-1-piperidyl)quinolinecarboxylic acid derivatives, their preparation methods, their pharmaceutical uses and antibacterial agents and feed additives comprising the said compounds. More specially, novel fluoroquinolone formic acid derivatives, wherein 7-position is 4-oximino-3-amino-1-piperidyl, 8-position is methoxyl and 1-position is cyclopropyl. Compared with conventional fluoroquinolone antibacterial medicine, the invention compounds show excellent gram-pos. bacteria resistance activity and broad-spectrum antibacterial activity.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

Provided is a fusion protein NGR-LDP-AE, which comprises targeting peptide of CD13, lidamycin apoprotein LDP and activated form enediyne chromophore AE combined with the LDP. This fusion protein can be used for targeted cancer therapy.

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The invention provides new antitumor compounds, which are heterocyclic ketone (alcohol) or their derivatives having the structure of formula I. The compounds provided in the present invention can be used for preparing microtubulin protein inhibitors and have antitumor effect, and the invention also provides antitumor pharmaceutical compositions containing the said new compounds as active ingredient. The invention also provides the preparation method for the said compounds. The said compounds of formula I show the advantages of having a small molecular weight, being easy to synthesis and having less poison side effect.

Classes IPC  ?

• C07D 209/86 - CarbazolesCarbazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du système cyclique
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 209/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 307/80 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 333/56 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention has disclosed a set of pentac unsaturated heterocycle compounds which can up accommodate the expression activity of Osteogenesis protein BMP-2 to increase the bone density, and inhibit cholesterol biosynthesis to reduce blood fats. The present invention has disclosed the synthesis of a set of pentac unsaturated heterocycle compounds and has measured their upper opsonization of Osteogenesis protein BMP-2 and inhibiting effect on key fat metabolism enzyme HMG-CoA. It lays the foundation of treatment of diseases relating to bone metabolic disorders or blood fat metabolic disorders of mentioned compounds.

Classes IPC  ?

• C07D 207/30 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 207/323 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement à l'atome d'azote du cycle
• C07D 307/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 307/40 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 333/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles non substitués sur l'atome de soufre du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette

Abrégé

The present application has disclosed carzole sulphamide derivatives and their pharmaceutically acceptable salts of formula (I). The compounds can be used as small molecular anti-mitotic agent. The compounds not only can inhibit tumor cell in the first mitosis, but also have remarkable antitumor activity. They have the advantage of small molecular and simple synthesis without drug resistance problems. The present application also provides pharmaceutical composition containing the carzole sulphamide derivatives as active ingredient.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 209/84 - Séparation, p. ex. à partir du goudronPurification
• C07D 209/88 - CarbazolesCarbazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du système cyclique
• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 35/00 - Préparations médicinales contenant des substances ou leurs produits de réaction de constitution non déterminée
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux