Abrégé

Disclosed are a 2-(2-chloro-4-methylphenyl)quinazoline-4(3H)-ketone compound represented by formula (I), a preparation method therefor, and use thereof in, for example, sedative hypnotic, anticonvulsant, antidepressant, anti-anxiety drugs.

Classes IPC  ?

• C07D 239/91 - Atomes d'oxygène avec des radicaux aryle ou aralkyle liés en position 2 ou 3
• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• A61P 31/06 - Agents antibactériens pour le traitement de la tuberculose
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition of Tecovirimat for injection, comprising Tecovirimat as an active ingredient, cyclodextrin and an additive. The present invention also relates to a method for preparing the pharmaceutical composition. The composition improves the solubility of Tecovirimat in water by using cyclodextrin and meglumine in combination, as compared with the solubility of Tecovirimat in water by using cyclodextrin or meglumine alone.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 47/40 - CyclodextrinesLeurs dérivés
• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine

Abrégé

The present invention provides a compound of a general formula I, a stereomeride, pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, a preparation method thereof, and usages in preparing medicines for preventing and/or treating diseases or symptoms caused by drug-resistant tumors or drug-resistant bacteria and in preparing medicines for preventing and/or treating diseases or symptoms related to tumors, neurodegenerative diseases, allogeneic transplantation rejection, and infection. Preferably, the diseases or symptoms related to tumors, neurodegenerative diseases, allogeneic transplantation rejection, and infection are diseases or symptoms caused by a heat shock protein 70 (Hsp70). The compound in the present invention is used for overcoming a difficult problem of drug resistance of tumors, improves the effect of tumor treatment, and provides a new medical strategy for clinical tumor treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol

Abrégé

The present invention pertains to field of pharmaceutical chemicals, and relates to thiazole inner salt compounds, preparation methods and uses thereof. Specifically, the present invention relates to a compound of Formula I, hydrates or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compound of Formula I of the present invention is a potent cross-linking protein cleavage agent, has a stable structure, good physical and chemical properties, and good pharmacological activities, and is suitable for large scale production to obtain samples with stable, controllable and reliable quality, thereby being suitable for pharmaceutical development.

Classes IPC  ?

• C07D 277/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• C07D 277/30 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• A61K 8/49 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant des composés hétérocycliques
• A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
• A61Q 11/00 - Préparations pour le nettoyage des dents, de la bouche ou des prothèses dentaires, p. ex. dentifricesBains de bouche
• A61Q 19/08 - Préparations contre le vieillissement

Abrégé

A cyanoacrylate material for loading an antitumor drug, a composition comprising the cyanoacrylate material and the antitumor drug, and a pharmaceutical formulation comprising said composition, for example, a pharmaceutical formulation useful for intratumoral injection.

Classes IPC  ?

• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61K 9/08 - Solutions
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed in the present invention is a compound of Formula (I), a geometric or optical isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate or a polymorph thereof. Also disclosed in the present invention is a composition comprising the compound of Formula (I), the geometric or optical isomer, the pharmaceutically acceptable salt, the solvate or the polymorph thereof. Also disclosed in the present invention is a use of the compound of Formula (I), the geometric or optical isomer, the pharmaceutically acceptable salt, the solvate or the polymorph thereof in the treatment of a disease or disorder such as a hypoglutamatergic condition, a neurodegenerative disease or respiratory depression, particularly in the treatment of a disease or disorder associated with AMPA receptor.

Classes IPC  ?

• C07H 13/04 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés soit par l'acide carbonique ou ses dérivés, soit par des acides organiques, p. ex. acides phosphoniques par des acides carboxyliques comportant les radicaux carboxyle estérifiants liés à des atomes de carbone acycliques
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 271/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
• A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles

Abrégé

The present invention relates to a 2,3-epoxy succinyl derivative, a preparation method and a use thereof, in particular, the present invention relates to a compound represented by Formula (1), a racemate or an optical isomer thereof, a solvate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound according to the present invention has good inhibitory activity and/or selectivity against cathepsin, especially Cathepsin B, can be used in the treatment of multiple diseases associated with cathepsin, for example, osteoporosis, rheumatoid arthritis and osteoarthritis that are associated with Cathepsin K, Ebola virus infection, a degenerative disease and an autoimmune disease that are associated with Cathepsin L, S, especially Cathepsin B-related tumor diseases, such as gastric cancer, cervical cancer, lung cancer, breast cancer, prostate cancer, bladder cancer, colon cancer, neuroglioma, and melanoma.

Classes IPC  ?

• C07D 303/48 - Composés contenant des cycles oxirane avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, lié directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/336 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à trois chaînons, p. ex. oxirane, fumagilline
• A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
• A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 301/27 - Condensation d'épihalohydrines ou d'halohydrines avec des composés contenant des atomes d'hydrogène actif

Abrégé

A sustained-release nanoparticle for targeting a neurodegenerative disease, a preparation method thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof in preparing a drug for preventing and/or treating a neurodegenerative disease in a subject. The nanoparticle comprises a carrier material, an active ingredient, and a targeting molecule. The carrier material is human serum albumin, and the active ingredient can prevent and/or treat the neurodegenerative disease.

Classes IPC  ?

• A61K 9/50 - Microcapsules
• A61K 47/42 - ProtéinesPolypeptidesLeurs produits de dégradationLeurs dérivés p. ex. albumine, gélatine ou zéine
• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
• A61K 31/221 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant un groupe amino, p. ex. acétylcholine, acétylcarnitine
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens
• A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire

Abrégé

The invention belongs to the technical field of medicines. In particular, the invention relates to a thiazideamide derivative compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, a pharmaceutical composition comprising the compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, a method for preparing the compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and a use of the compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. For example, the compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof according to the invention can be used to prevent and/or treat a neurodegenerative disease or a neuropathic disease caused by a physical trauma or a related disease.

Classes IPC  ?

• C07D 279/12 - Thiazines-1, 4Thiazines-1, 4 hydrogénées non condensés avec d'autres cycles
• A61K 31/54 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

Abrégé

The invention relates to a homoserine lactone derivative of Formula I, preparation method and use thereof. The compound has an effect of regulatory of bacterial quorum sensing, and is useful for preventing and/or treating a disease caused by infection of a bacterium

Classes IPC  ?

• C07D 307/33 - Atomes d'oxygène en position 2, l'atome d'oxygène étant sous la forme céto ou énol non substituée
• A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C12Q 1/02 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des micro-organismes viables
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
• A61K 31/365 - Lactones

Abrégé

The present invention pertains to the field of pharmaceutical chemicals, and relates to a substituted acethydrazide derivative, preparation method and use thereof; preferably, relates to a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof can effectively inhibit proline hydroxylase, stabilize HIF-α, particularly HIF-1α, and has potency in the manufacture of a medicament for treatment and/or prophylaxis and/or adjuvant therapy of anemia, acute ischemic reperfusion injury.

Classes IPC  ?

• C07C 251/86 - Hydrazones ayant des atomes de carbone, liés par des liaisons doubles, de groupes hydrazone liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• C07C 255/58 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
• C07C 249/16 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'hydrazones
• C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano

Abrégé

The present invention provides a compound of a general formula I, a stereomeride, pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, a preparation method thereof, and usages in preparing medicines for preventing and/or treating diseases or symptoms caused by drug-resistant tumors or drug-resistant bacteria and in preparing medicines for preventing and/or treating diseases or symptoms related to tumors, neurodegenerative diseases, allogeneic transplantation rejection, and infection. Preferably, the diseases or symptoms related to tumors, neurodegenerative diseases, allogeneic transplantation rejection, and infection are diseases or symptoms caused by a heat shock protein 70 (Hsp70). The compound in the present invention is used for overcoming a difficult problem of drug resistance of tumors, improves the effect of tumor treatment, and provides a new medical strategy for clinical tumor treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol

Abrégé

Disclosed is a pharmaceutical composition, comprising an active ingredient tecovirimat, a cyclodextrin and an additive, and optionally, a pharmaceutically acceptable excipient. Also disclosed is a method for preparing the pharmaceutical composition. The composition improves the solubility of the tecovirimat in water by using a combination of the cyclodextrin and meglumine, compared with the use of cyclodextrin alone or meglumine alone.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 9/08 - Solutions
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN

Abrégé

Disclosed is an injectable pharmaceutical composition of tecovirimat, comprising an active ingredient tecovirimat, a cyclodextrin and an additive. Also disclosed is a method for preparing the pharmaceutical composition. The composition improves the solubility of the tecovirimat in water by using the combination of the cyclodextrin and meglumine, compared to the use of cyclodextrin alone or meglumine alone.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN

Abrégé

The invention relates to tizoxanide phosphate or alkane sulfonate compounds represented by Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, isomers thereof, hydrates thereof or solvates thereof, and pharmaceutical applications of the compounds.

Classes IPC  ?

• C07D 277/58 - Radicaux nitro
• C07F 9/6539 - Cycles à cinq chaînons
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
• A61P 31/06 - Agents antibactériens pour le traitement de la tuberculose
• A61P 33/02 - Antiprotozoaires, p. ex. pour le traitement de la leishmaniose, de la trichomonase, de la toxoplasmose
• A61P 33/04 - Amoebicides
• A61P 33/10 - Anthelmintiques
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif

Abrégé

Disclosed in the present invention are a compound represented by formula (I), a geometric or optical isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate or a polymorph thereof. Also disclosed in the present invention is a composition of the compound represented by formula (I), the geometric or optical isomer, the pharmaceutically acceptable salt, the solvate or the polymorph thereof. Also disclosed in the present invention are applications of the compound represented by formula (I), the geometric or optical isomer, the pharmaceutically acceptable salt, the solvate or the polymorph thereof in diseases related to glutamic acid hypofunction, neurodegenerative diseases, and respiratory depression diseases or symptoms, and especially applications in the diseases or symptoms related to an AMPA receptor.

Classes IPC  ?

• C07D 271/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07H 13/04 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés soit par l'acide carbonique ou ses dérivés, soit par des acides organiques, p. ex. acides phosphoniques par des acides carboxyliques comportant les radicaux carboxyle estérifiants liés à des atomes de carbone acycliques
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

Disclosed are a pillararene complex as shown in formula I, a preparation method, a pharmaceutical composition and a use thereof. The complex improves the stability of drugs, and increases the inhibitory effects of drugs on tumour cells.

Classes IPC  ?

• A61K 47/58 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. poly[méth]acrylate, polyacrylamide, polystyrène, polyvinylpyrrolidone, alcool polyvinylique ou résine d’acide sulfonique de polystyrène
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed in the present invention are a 2,3-epoxy succinyl derivative, a preparation method therefor, and uses thereof. Specifically, disclosed in the present invention are a compound represented by formula (1), a raceme thereof, an optical isomer thereof, a solvate thereof or a pharmaceutical acceptable salt thereof. The compound in the present invention has good inhibitory activity and/or selectivity on cathepsins and especially on cathepsin B, and can be used for treating multiple kinds of diseases related to cathepsins, such as osteoporosis, rheumatoid arthritis and osteoarthritis related to cathepsin K, Ebola virus infection, degenerative diseases and autoimmune diseases related to cathepsins L and S, especially tumor diseases related to cathepsin B, such as stomach cancer, cervical cancer, lung cancer, breast cancer, prostate cancer, bladder cancer, colon cancer, glioma and melanoma.

Classes IPC  ?

• C07D 303/48 - Composés contenant des cycles oxirane avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, lié directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 301/00 - Préparation des oxiranes
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/336 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à trois chaînons, p. ex. oxirane, fumagilline
• A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention pertains to the field of pharmaceutical chemicals, and relates to a rapamycin derivative of Formula I, and a preparation method, pharmaceutical composition and use thereof. The compounds of the present invention overcome the defects of rapamycin in terms of water solubility and metabolic properties, and some of the compounds have an in vitro anti-tumor activity superior to rapamycin, have less toxicity to normal cells than rapamycin, and have very good druggability.

Classes IPC  ?

• C07D 491/18 - Systèmes pontés
• A61L 31/16 - Matériaux biologiquement actifs, p. ex. substances thérapeutiques
• A61L 31/08 - Matériaux de revêtement
• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines

Abrégé

Disclosed are a hydroquinone compound, a preparation method therefor, and an application in tumour resistance or immunomodulation. The structural formula of the hydroquinone compound is as shown in formula I, wherein: X is C=O or CH2; Y is NH, O or absent; R is selected from any one of the following groups: a substituted or unsubstituted alkyl group having at least one carbon atom, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group having at least three carbon atoms, and a substituted or unsubstituted alkenyl group or alkynyl group having at least two carbon atoms; a substituted or unsubstituted aryl group or heteroaryl group at least containing four carbon atoms. The compound slowly releases 2-tert-butyl-4-methoxyphenol in the body, overcomes the shortcoming that the half-life of 2-tert-butyl-4-methoxyphenol directly administered in the body is short (T1/2 = 0.5-1h), and maintains a stable 2-tert-butyl-4-methoxyphenol plasma concentration (T1/2 = 12-24h). The compound protects the phenolic hydroxyl group of 2-tert-butyl-4-methoxyphenol, prevents oxidation in the environment, and increases the environmental stability of a drug.

Classes IPC  ?

• C07C 271/44 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
• C07C 271/56 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 69/28 - Esters d'acides acycliques monocarboxyliques saturés dont le groupe carboxyle est lié à un atome de carbone acyclique ou à l'hydrogène avec au moins trois atomes de carbone dans la partie acide estérifiés par des composés dihydroxylés
• C07D 265/30 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
• C07C 69/78 - Esters d'acide benzoïque
• C07C 69/16 - Esters d'acide acétique de composés dihydroxylés
• A61K 31/325 - Acides carbamiquesAcides thiocarbamiquesLeurs anhydrides ou sels
• A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
• A61K 31/23 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine d'acides ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne d'au moins sept atomes de carbone
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a compound as shown by general formula (I), a racemate or optical isomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a use thereof in the preparation of drugs for preventing and/or treating diseases or conditions associated with viral infections.

Classes IPC  ?

• C07D 277/52 - Atomes d'azote liés à des hétéro-atomes à des atomes de soufre, p. ex. sulfamides
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
• A61P 11/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire des maux de gorge
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The invention relates to a drug sustained-release composition, particularly a sustained-release composition comprising metoprolol and preparation method thereof. The invention also relates to a combination product comprising a sustained-release composition comprising metoprolol and a pharmaceutical composition comprising hydrochlorothiazide. The sustained-release composition comprising metoprolol according to the invention eliminates the phenomena of delayed release of such sustained-release compositions in the prior art, has a better drug release curve, and also have the advantages such as simple formula, easy operation, stable quality, strong controllability, and good reproducibility, and therefore have good application prospects.

Classes IPC  ?

• A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 9/50 - Microcapsules
• A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles

Abrégé

Provided in the present invention are a complex prepared from antimicrobial peptides in combination with polymers, the preparation method of the complex, and the use of the complex for preparing drugs for preventing or treating diseases or infections caused by bacteria (such as gram-positive bacteria or gram-negative bacteria), fungi or viruses. While the complex of the present invention maintains the antimicrobial peptide activity, the hemolytic toxicity thereof significantly decreases.

Classes IPC  ?

• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 38/10 - Peptides ayant de 12 à 20 amino-acides
• A61K 47/42 - ProtéinesPolypeptidesLeurs produits de dégradationLeurs dérivés p. ex. albumine, gélatine ou zéine
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• A61P 31/10 - Antifongiques
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

Provided are a compound represented in Formula I or Formula II, or a physiologically non-toxic salt thereof, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use of the compound in preparing drugs for treating and/or preventing and/or assisting in the treatment of diseases caused by HIV infection, AIDS in particular. Z-X1X2IX3X4IEQX5IX6X7IEQRIQQIEQX8X9X10X11X12X13X14X15X16X17X18X19X20X21LLQLTVWGIKQLQARIL-B(I) (Z-X1X2IX3X4IEQX5IX6X7IEQRIQQIEQX8X9X10X11X12X13X14X15X16X17X18X19X20X21LLQLTVWGIKQLQARIL-B)3(II)

Classes IPC  ?

• C07K 14/16 - HIV-1
• C12N 15/49 - Lentiviridae, virus de l'immunodéficience comme le VIH, virus visna-maedi, virus de l'anémie infectieuse équine
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

The present invention falls within the technical field of medicines. In particular, the present invention relates to a thiazideamide derivative compound, a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, a pharmaceutical composition comprising the compound, the pharmaceutically acceptable salt or the solvate thereof, a method for preparing the compound, the pharmaceutically acceptable salt or the solvate thereof, and a use of the compound, the pharmaceutically acceptable salt or the solvate thereof. For example, the compound, the pharmaceutically acceptable salt or the solvate thereof in the present invention can be used to prevent and/or treat neurodegenerative diseases and neuropathic diseases caused by physical trauma, or related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 279/12 - Thiazines-1, 4Thiazines-1, 4 hydrogénées non condensés avec d'autres cycles
• A61K 31/54 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens
• A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire

Abrégé

The invention relates to a tizoxanide carbamate compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate or a solvate thereof, and their pharmaceutical use.

Classes IPC  ?

• C07D 277/58 - Radicaux nitro
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to 4-methyl-1H-diaryl pyrazole derivatives, and specifically relates to the compounds represented by formula (I) and stereoisomers, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to a preparation method of the compounds, a pharmaceutical composition containing them, and use of said compounds as cannabine type I (CB1) receptor inhibitor in brain in preparing drugs for preventing, treating or alleviating diseases or symptoms relating to excessive activity of CBI receptor, such as obesity, memory or cognition impairment and smoke addiction, etc..

Classes IPC  ?

• C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

The present invention relates to a compound of formula (I), a stereomeride, pharmaceutically acceptable salt, a solvate or an N-oxide thereof, a medicine composition comprising the compound, a method for preparing the compound, and a usage of the compound in treating diseases related to Hsp70. The diseases are preferably selected from tumors, neurodegenerative diseases, and allogeneic transplantation rejection and infection.

Classes IPC  ?

• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present invention provides a compound of a general formula I, a stereomeride, pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, a preparation method thereof, and usages in preparing medicines for preventing and/or treating diseases or symptoms caused by drug-resistant tumors or drug-resistant bacteria and in preparing medicines for preventing and/or treating diseases or symptoms related to tumors, neurodegenerative diseases, allogeneic transplantation rejection, and infection. Preferably, the diseases or symptoms related to tumors, neurodegenerative diseases, allogeneic transplantation rejection, and infection are diseases or symptoms caused by a heat shock protein 70 (Hsp70). The compound in the present invention is used for overcoming a difficult problem of drug resistance of tumors, improves the effect of tumor treatment, and provides a new medical strategy for clinical tumor treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol

Abrégé

Provided is an inhibitor of human immunodeficiency virus type 1. The inhibitor is a site-specific covalently cross-linked N-terminal peptide compound, derivative, stereoisomer or salt having physiological toxicity thereof. Also provided are a pharmaceutical composition of the compound and use of the compound in preparing related medicine for preventing and/or treating a human immunodeficiency virus infection.

Classes IPC  ?

• C07K 14/00 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides

Abrégé

The invention provides a compound of Formula I, an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof, and use thereof in manufacture of a medicament for preventing and/or treating a drug-resistant tumor or disease or disorder caused by a drug-resistant bacterium, or use thereof in manufacture of a medicament for preventing and/or treating a tumor, a neurodegenerative disease, an allogeneic graft rejection, or an infection-associated disease or disorder; preferably, the tumor, neurodegenerative disease, allogeneic graft rejection, or infection-associated disease or disorder is a disease or disorder caused by Heat shock protein 70 (Hsp70). The compounds of the invention, which are a class of Hsp70 inhibitors having a novel structure and a high activity, solve the problem concerning drug resistance of tumors, enhance the effect of treating tumors, and provide a new medical strategy for treatment of tumors in clinic.

Classes IPC  ?

• A61K 31/155 - Amidines (), p. ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)
• A61K 31/17 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine
• C07C 335/04 - Dérivés de thiourée
• C07C 391/00 - Composés contenant du sélenium
• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• C07C 335/08 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé
• C07C 335/14 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 335/16 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
• C07C 335/18 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07D 295/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle acylés sur les atomes d'azote du cycle
• C07C 335/20 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07D 211/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques

Abrégé

A pegylated artesunate derivative, a pharmaceutical composition and uses thereof, the pegylated artesunate derivative is represented by the general formula (I): The pegylated artesunate derivative has activity comparable to that of artesunate, increased water solubility and stability, and an extended half-life in vivo.

Classes IPC  ?

• A61K 31/335 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine
• A61K 31/35 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
• C07D 323/00 - Composés hétérocycliques contenant plus de deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
• A61K 31/765 - Polymères contenant de l'oxygène
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• C08G 65/332 - Polymères modifiés par post-traitement chimique avec des composés organiques contenant de l'oxygène contenant des groupes carboxyle, ou leurs halogénures ou esters
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• C08G 65/333 - Polymères modifiés par post-traitement chimique avec des composés organiques contenant de l'azote

Abrégé

The present invention relates to tizoxanide phosphate or alkane sulfonate type compounds represented by the type of Formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, isomers thereof, hydrates thereof or solvates thereof, and pharmaceutical applications of the type of compounds.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6539 - Cycles à cinq chaînons
• C07D 277/58 - Radicaux nitro
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61P 33/02 - Antiprotozoaires, p. ex. pour le traitement de la leishmaniose, de la trichomonase, de la toxoplasmose
• A61P 33/10 - Anthelmintiques
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
• A61P 31/06 - Agents antibactériens pour le traitement de la tuberculose
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 33/04 - Amoebicides

Abrégé

Provided is a pentacyclic triterpene-peptide conjugate, and a preparation method, a pharmaceutical composition and a use thereof. The pentacyclic triterpene-peptide conjugate has an antibacterial effect, and in particular has a significant antibacterial effect on gram-positive bacteria.

Classes IPC  ?

• C07K 5/068 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p. ex. Lys, Arg
• C07K 5/09 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p. ex. Lys, Arg
• C07K 5/11 - Tétrapeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p. ex. Lys, Arg
• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• C07J 61/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par contraction d'un seul cycle par un ou deux atomes
• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61K 38/06 - Tripeptides
• A61K 38/07 - Tétrapeptides
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

Provided are a compound of formula I which can be used as a drug against small RNA virus infections, and optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof. Also provided are the preparation method of the compound, the method for using the compound for treating bacterial infections and the use of the compound in the preparation of a drug for preventing and/or treating viral diseases caused by small RNA viruses.

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 303/48 - Composés contenant des cycles oxirane avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, lié directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to polysaccharides extracted from Poria, specifically relates to polysaccharide components A and B extracted from Poria, polysaccharide ingredients I and II extracted from Poria, and compositions thereof. The present invention also relates to a method for preparing polysaccharide components A and B, and polysaccharide ingredients I and II. The present invention also relates to the use of the polysaccharide components or ingredients as adjuvants, vaccine excipients or immunomodulators, and the use in the preparation of vaccine formulations or antibodies. Activity experiments show that Poria polysaccharide components A and B, and polysaccharide ingredients I and II have an immune adjuvant activity and an immunomodulating activity, which provides new choices of adjuvants, immunomodulators and vaccine excipients, and for preparing vaccine formulations or antibodies.

Classes IPC  ?

• C08B 37/00 - Préparation des polysaccharides non prévus dans les groupes Leurs dérivés
• A61K 31/715 - Polysaccharides, c.-à-d. ayant plus de cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiquesLeurs dérivés, p. ex. éthers, esters
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

The present invention relates to a drug delivery system, comprising a drug-loaded carbon nanotube formed by a carbon nanotube and drug molecules adsorbed to the surface of the carbon nanotube, a modifying material capable of enhancing the water solubility and biocompatibility of the drug delivery system, and a targeting molecule. The present invention also relates to a preparation method, and use, of the drug delivery system. The present invention provides a new type of strategy for selective targeting and effective removal of cancer stem cells, which is advantageous to the fundamental prevention of cancer recurrence and metastasis caused by cancer stem cells.

Classes IPC  ?

• A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
• A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a drug delivery system, comprising: a drug-loaded carbon nanotube forn-ied by a carbon nanotube and a drug molecule adsorbed on the surface of the carbon nanotube, a modifying material capable of enhancing water solubility and biocompatibility of the drug delivery systern, and a targeting molecule. The present invention further relates to preparation and use of the drug delivery system. The present invention provides a new strategy for selectively targeting and effectively eliminating cancer stem cells, which is conducive to fundamentally preventing recurrence and metastasis of a cancer induced by cancer stem cells.

Classes IPC  ?

• A61K 47/04 - Non-métauxLeurs composés
• A61K 9/18 - Adsorbats
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a polypeptide nucleic acid vector containing a cell-penetrating peptide and an antimicrobial peptide having an α-helix amphiphilic structure. Also provided are a composite containing said nucleic acid vector and nucleic acid molecule, and a method for preparation of said nucleic acid vector and composite, and a use of said nucleic acid vector and composite.

Classes IPC  ?

• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The invention relates to a compound of formula I, and a preparation method and use thereof. The compound has a bacterial quorum-sensing regulatory effect, and can be used for prevention and/or treatment of a disease caused by a bacterial infection.

Classes IPC  ?

• C07D 263/26 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des hétéro-atomes ou des radicaux acyle liés directement à l'atome d'azote du cycle
• A61K 31/421 - 1,3-Oxazoles, p. ex. pémoline, triméthadione
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

Dislcosed are a metoprolol sustained-release composition, comprising a blank pellet core, an active constitutent layer and a sustained-release coating layer containing the active constitutent, a method for preparing the metoprolol sustained-release composition, a combination product containing the metoprolol sustained-release composition and hydrochlorothiazide, and a use of the metoprolol sustained-release composition and the joint product in the preparation of drugs for treating or preventing diseases such as hypertension and the like.

Classes IPC  ?

• A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

Provided are a GnRH analog-cytotoxic molecule conjugate as shown by the following formula (I), and a preparation method and a use thereof in the preparation of drugs for treating tumours. The cytotoxic molecule is a taxol derivative or a docetaxel derivative. The conjugate can maintain the binding activity with GnRH receptors, and has a relatively good plasma stability and the growth inhibition activity on tumour cells. (X)Aaa1Aaa2-Aaa3-Ser-Aaa5-Aaa6(Y)-Leu-Aaa8-Pro-Aaa10-NH2

Classes IPC  ?

• C07K 7/23 - Hormone libérant l'hormone lutéinisante [LHRH]Peptides apparentés
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07K 1/107 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs
• C07K 1/06 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
• C07K 1/04 - Procédés généraux de préparation de peptides sur des supports

Abrégé

A derivative of homoserine lactone represented by formula I, and a preparation method and use thereof. The compound has a bacterial quorum-sensing regulatory effect, and can be used for prevention and/or treatment of a disease caused by a bacterial infection.

Classes IPC  ?

• C07D 307/33 - Atomes d'oxygène en position 2, l'atome d'oxygène étant sous la forme céto ou énol non substituée
• A61K 31/365 - Lactones
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present invention relates to the field of pharmaceutical chemicals. Provided are a rapamycin derivative represented by formula I, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and uses thereof. The compounds of the present invention alleviate defects of rapamycin in water solubility and metabolic properties, and a part of the compounds are superior to rapamycin in the aspect of antitumor activity in vitro, have less toxicity to normal cells than rapamycin and have good druggability.

Classes IPC  ?

• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/00 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle

Abrégé

Substituted acetohydrazide derivatives represented by formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula I effectively inhibit prolyl hydroxylase, and have stable hypoxia-inducible factor HIF-α activity.

Classes IPC  ?

• C07C 251/86 - Hydrazones ayant des atomes de carbone, liés par des liaisons doubles, de groupes hydrazone liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 249/16 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'hydrazones
• C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
• C07C 255/58 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 7/06 - Antianémiques
• A61P 7/08 - Substitut de plasmaSolutions de perfusionDyalisats ou hémodyalisatsMédicaments pour le traitement des troubles électrolytiques ou acido-basiques, p. ex. choc hypovolémique

Abrégé

The present invention relates to homoserine lactone derivatives represented by formula I, a preparation method therefor and a use. The present compounds have a bacterial quorum sensing regulatory effect, and may be used for preventing and/or treating related diseases caused by bacterial infection.

Classes IPC  ?

• C07D 405/00 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
• A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques

Abrégé

The present invention belongs to the field of biomedicine and provides a class of antimicrobial peptides having free thiols or dimers thereof, and pharmaceutical compositions and uses thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
• C07K 14/00 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 38/10 - Peptides ayant de 12 à 20 amino-acides
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• A61P 31/10 - Antifongiques
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

Provided is a triterpene-polypeptide conjugate, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided are a pharmaceutical composition containing the conjugate, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, and use of the conjugate, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof in treating or preventing related diseases caused by HIV infection, especially the acquired immunodeficiency syndrome (AIDS).

Classes IPC  ?

• C07K 14/16 - HIV-1
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

The present invention relates to a thiazine amide derivative and a pharmaceutical use thereof, and particularly to a compound of formula I (in the formula, variables are as described in the specification), a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition containing the compound, and a method or use thereof for prevention or treatment of neurodegenerative diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 279/12 - Thiazines-1, 4Thiazines-1, 4 hydrogénées non condensés avec d'autres cycles

Abrégé

The present invention relates to the biomedical field, and provides polypeptide for inhibiting HIV infection. The polypeptide comprises an amino acid sequence as expressed by SEQ ID NO: 1-10. The present invention also provides uses of the polypeptide in the preparation of drugs for resisting to HIV infection or preventing or treating aids. The polypeptide of the present invention is a monomer fusion inhibitor directly derived from NHR, has an activity higher than that of an original sequence, and needs low synthesis cost.

Classes IPC  ?

• C07K 14/16 - HIV-1
• C12N 15/49 - Lentiviridae, virus de l'immunodéficience comme le VIH, virus visna-maedi, virus de l'anémie infectieuse équine
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 1/15 - ChampignonsLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 1/19 - LevuresLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger

Abrégé

The present invention provides compounds of general formula I, isomers thereof, non-toxic pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The compounds have remarkably strengthened analgesic activity, reduce the acute toxicity obviously, have no inhibition to heart Herg channel, and reduce side effects on coordination movement of mice remarkably. The present invention realizes the separation of activity and side effects, and has a good application prospect.

Classes IPC  ?

• C07D 317/64 - Atomes d'oxygène
• A61K 31/36 - Composés contenant des groupes méthylènedioxyphényle, p. ex. sésamine
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Provided are a linear lipopeptide with an end group having a lipophilic structure, a preparation method for the lipopeptide, and a use thereof in preparing an anti-radiation injury medicament. The lipopeptide is one lipophilic structural unit and one linear polypeptide chain connected via an amide bond, where the lipophilic structural unit is located at either the N-terminus or the C-terminus of the linear polypeptide chain. The lipopeptide provides significant radiation injury protection activity.

Classes IPC  ?

• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• C07K 5/11 - Tétrapeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p. ex. Lys, Arg
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 38/07 - Tétrapeptides
• A61P 39/00 - Agents protecteurs généraux ou antipoisons
• A61P 17/16 - Émollients ou protecteurs, p. ex. contre les radiations
• A61P 37/04 - Immunostimulants
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

Provided in the present invention are a general formula I compound, the isomers, pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, and application thereof to manufacturing medicine for preventing and/or treating drug-resistant tumours, or diseases or conditions caused by drug-resistant bacteria, or manufacturing medicine for preventing and/or treating tumours, neurodegenerative disease, allogeneic transplant rejection, infection-related diseases or symptoms; preferably, the tumour, neurodegenerative disease, allogeneic transplant rejection, infection-related disease or symptom is a disease or symptom caused by Heat shock protein 70 (Hsp70). The compound of the present invention is a highly-active Hsp70 inhibitor having an entirely new structure, used for overcoming the problem of drug-resistant tumours, improving the effects of tumour treatment, and providing a medical strategy for clinical oncology.

Classes IPC  ?

• C07C 391/00 - Composés contenant du sélenium
• C07D 295/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle acylés sur les atomes d'azote du cycle
• C07C 335/16 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• C07C 335/08 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé
• C07C 335/18 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 335/14 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/5375 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine
• A61K 31/4453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 1, p. ex. propipocaïne, dipérodone
• A61K 31/17 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine
• A61K 31/4406 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 3, p. ex. zimeldine
• A61K 31/4402 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p. ex. phéniramine, bisacodyl
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention provides a compound of a general formula I, a stereomeride, pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, a preparation method thereof, and usages in preparing medicines for preventing and/or treating diseases or symptoms caused by drug-resistant tumors or drug-resistant bacteria and in preparing medicines for preventing and/or treating diseases or symptoms related to tumors, neurodegenerative diseases, allogeneic transplantation rejection, and inflection. Preferably, the diseases or symptoms related to tumors, neurodegenerative diseases, allogeneic transplantation rejection, and inflection are diseases or symptoms caused by a heat shock protein 70 (Hsp70). The compound in the present invention is used for overcoming a difficult problem of drug resistance of tumors, improves the effect of tumor treatment, and provides a new medical strategy for clinical tumor treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention relates to a compound of formula (I), a stereomeride, pharmaceutically acceptable salt, a solvate or an N-oxide thereof, a medicine composition comprising the compound, a method for preparing the compound, and a usage of the compound in treating diseases related to Hsp70. The diseases are preferably selected from tumors, neurodegenerative diseases, and allogeneic transplantation rejection and infection.

Classes IPC  ?

• C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques

Abrégé

2 are defined as those stated in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 473/40 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'halogènes ou des radicaux perhalogénoalkyles liés directement en position 2 ou 6
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 473/32 - Atome d'azote
• C07D 215/20 - Atomes d'oxygène
• C07D 473/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 473/34 - Atome d'azote lié en position 6, p. ex. adénine

Abrégé

The present invention relates to a compound of Formula (I), or an isomer, pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof; the present invention further relates to a pharmaceutical composition, which comprises the compound of Formula (I), or isomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, excipient or diluents; the present invention further relates to the use of the compound of Formula (I), or isomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, for anti-apoptosis, prophylaxis or treatment of a disease or symptom associated with apoptosis, especially for protecting myocardial cells, and prophylaxis or treatment of a disease or symptom associated with cardiomyocyte apoptosis.

Classes IPC  ?

• C07D 277/42 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués

Abrégé

The present invention provides a decapeptide derivative with LHRH receptor antagonist activity: R-D-Nal-D-Cpa-D-Pal-Ser-Aph(Hor)-D-Aph(Cbm)-Aaa7-Ilys-Pro-Aaa10-NH2. The present invention further provides a preparation method of the decapeptide derivative, a pharmaceutical composition containing the decapeptide derivative, and use of the decapeptide derivative in preparing medicine that can inhibit hypophysis from secreting gonnadotrophin, medicine that can inhibit gonad from secreting steroid hormones, and medicine for treatment of prostatic cancer, endometrial cancer, and sex hormone-dependent diseases associated with reproduction, contraception, and the like.

Classes IPC  ?

• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• C07K 1/04 - Procédés généraux de préparation de peptides sur des supports
• A61K 38/09 - Hormone libérant l'hormone lutéinisante [LHRH]Peptides apparentés
• A61P 5/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones hypothalamiques, p. ex. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatine pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones hypothalamiques
• A61P 5/06 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse antérieure, p. ex. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
• A61P 5/24 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones sexuelles
• A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a joint product comprising synephrine and topiramate, in which the synephrine or salt thereof is administered in form of rapid-release preparation, preferably rapid-release pellet, having daily dose of 2 mg to 25 mg, preferably 5 mg to 20 mg; the topiramate is administered in form of sustained-release or controlled-release preparation, preferably sustained-release pellet, having daily dose of 20 mg to 100 mg, preferably 23 mg to 92 mg. The composition is used for treatment of obesity or other diseases associated with obesity.

Classes IPC  ?

• A61K 9/50 - Microcapsules
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present invention provides a combination product, which comprises immediate release pellet of phentermine and sustained-release pellet of topiramate, wherein the pellet of topiramate includes: a) a blank pellet core; b) an active drug layer that contains topiramate and is free of binding agent, the layer being located on surface of the blank pellet core; c) a sustained-release coating layer containing ethyl cellulose and PVP K30, the sustained-release coating layer being located on external of the active drug layer. The present invention further discloses a method for preparing the combination product.

Classes IPC  ?

• A61K 9/50 - Microcapsules
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat

Abrégé

The present invention relates to a matrix metalloproteinase inhibitor and a use thereof. In particular, the matrix metalloproteinase inhibitor has a structure as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and can be used for the prevention or treatment of diseases regulated by matrix metalloproteinases, especially acute lung damage caused by asphyxiating gas or chronic obstructive pulmonary disease (COPD) caused by other reasons.

Classes IPC  ?

• C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
• C07D 295/195 - Radicaux dérivés d'analogues azotés d'acides carboxyliques
• C07D 237/20 - Atomes d'azote
• C07D 239/18 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro avec des hétéro-atomes liés auxdits atomes d'azote, à l'exception des radicaux nitro, p. ex. radicaux hydrazine
• C07D 213/40 - Atome d'azote substituant acylé
• C07C 255/60 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné au moins un des atomes d'azote, liés par des liaisons simples, étant acylé
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 213/56 - Amides
• C07D 215/14 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
• A61K 31/5375 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine
• A61K 31/4402 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p. ex. phéniramine, bisacodyl
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4406 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 3, p. ex. zimeldine
• A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide
• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

Disclosed in the present invention are a divalent polypeptide of formula I or formula II for resisting the HIV infection, and a derivative, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed in the present invention are a pharmaceutical composition comprising the polypeptide, or a derivative, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof in the preparation of a drug for the treatment or prevention of diseases resulting from HIV infection. Formula I: (C-L1-Z)2　Formula II: (Z-L1-C)2

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C07K 14/16 - HIV-1
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

The present invention belongs to the field of pharmaceuticals and chemicals, and relates to thiazole inner salt compounds, and a preparation method and use thereof. In particular, the present invention relates to compounds as shown by formula I, and hydrates or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I of the present invention are potent crosslinking protein cleavage agent, and have a stable structure, good physical and chemical properties, and good pharmacological action; large-scale production can obtain samples with stable, controllable and reliable quality, and are suitable for developing into a drug.

Classes IPC  ?

• C07D 277/30 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 27/12 - Agents ophtalmiques pour le traitement de la cataracte
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
• A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque

Abrégé

Provided are a tizoxanide (TIZ) carbamate compound as represented by formula I, pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, and pharmaceutical use of the compound.

Classes IPC  ?

• C07D 277/58 - Radicaux nitro
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• A61P 33/02 - Antiprotozoaires, p. ex. pour le traitement de la leishmaniose, de la trichomonase, de la toxoplasmose
• A61P 33/10 - Anthelmintiques
• C07F 9/6539 - Cycles à cinq chaînons

Abrégé

Disclosed are pyridazine derivatives represented by Formula I or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treating and/or preventing diseases or disorders associated with viral infections in patients using the compounds, and the use of the compounds in preparing the medicaments for treating and/or preventing diseases or disorders associated with viral infections. The compounds represented by Formula I have antiviral activity, especially anti-microRNA viral activity. Symbols in the compounds represented are described in the specification.

Classes IPC  ?

• C07D 237/20 - Atomes d'azote

Abrégé

A medical adhesive with good biodegradable performance capable of undergoing crosslinking copolymerization, comprising a mono-alpha-cyanoacrylate and a bis-alpha-cyanoacrylic acid diol ester monomer molecule. The olefinic bonds in the mono-alpha-cyanoacrylate structure are polymerized in the presence of infinitesimal anions to form a solid 3D high polymer; the 3D high polymer is provided with degradation sites on the web-like backbone chain, with clear degradation path and absorbable degradation products. The medical adhesive can be used for wound adhesive, large area wound hemostasia, and visceral and soft tissue wound closure.

Classes IPC  ?

• A61L 24/06 - Adhésifs ou ciments chirurgicauxAdhésifs pour dispositifs de colostomie contenant des matériaux macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons carbone-carbone non saturées
• C08F 28/02 - Homopolymères ou copolymères de composés contenant un ou plusieurs radicaux aliphatiques non saturés, chaque radical ne contenant qu'une seule liaison double carbone-carbone et l'un au moins étant terminé par une liaison au soufre ou par un hétérocycle contenant du soufre par une liaison au soufre
• A61L 24/00 - Adhésifs ou ciments chirurgicauxAdhésifs pour dispositifs de colostomie
• C08F 222/32 - Acide alpha-cyanoacryliqueSes esters
• C09J 4/00 - Adhésifs à base de composés non macromoléculaires organiques ayant au moins une liaison non saturée carbone-carbone polymérisable
• A61L 24/04 - Adhésifs ou ciments chirurgicauxAdhésifs pour dispositifs de colostomie contenant des matériaux macromoléculaires
• C09J 133/14 - Homopolymères ou copolymères d'esters d'esters contenant des atomes d'halogène, d'azote, de soufre ou d'oxygène en plus de l'oxygène du radical carboxyle
• C08F 283/02 - Composés macromoléculaires obtenus par polymérisation de monomères sur des polymères prévus par la sous-classe sur des polycarbonates ou des polyesters saturés
• C09J 133/20 - Homopolymères ou copolymères de l'acrylonitrile

Abrégé

Disclosed are erythropoietin mimic peptide chemical dimmer and an application thereof, and especially, disclosed are erythropoietin mimic peptide chemical dimmer shown in formula (I) or medicinal salt thereof, and a composition containing the erythropoietin mimic peptide chemical dimmer or the medicinal salt thereof. Also disclosed is an application of the erythropoietin mimic peptide chemical dimmer or the medicinal salt thereof. The erythropoietin mimic peptide chemical dimmer or the medicinal salt thereof of the present invention has desirable erythropoiesis activity.

Classes IPC  ?

• C07K 14/505 - Érythropoïétine [EPO]
• A61K 38/18 - Facteurs de croissanceRégulateurs de croissance
• A61P 7/06 - Antianémiques

Abrégé

Provided are a compound of formula I which can be used as a drug against small RNA virus infections, and optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof. Also provided are the preparation method of the compound, the method for using the compound for treating bacterial infections and the use of the compound in the preparation of a drug for preventing and/or treating viral diseases caused by small RNA viruses.

Classes IPC  ?

• C07D 303/48 - Composés contenant des cycles oxirane avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, lié directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 301/00 - Préparation des oxiranes
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/336 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à trois chaînons, p. ex. oxirane, fumagilline
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus

Abrégé

Disclosed are a derivative of homoserine lactone shown in formula I, and a preparation method and use thereof. The compound has a function of sensing and regulating a bacterial colony, and can be used for prevention and/or treatment of related diseases caused by bacterial infection.

Classes IPC  ?

• C07D 307/33 - Atomes d'oxygène en position 2, l'atome d'oxygène étant sous la forme céto ou énol non substituée
• A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

A compound in formula I, and a preparation method and use thereof. The compound has a function of sensing and regulating a bacterial colony, and can be used for prevention and/or treatment of related diseases caused by bacterial infection.

Classes IPC  ?

• C07D 263/26 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des hétéro-atomes ou des radicaux acyle liés directement à l'atome d'azote du cycle
• A61K 31/421 - 1,3-Oxazoles, p. ex. pémoline, triméthadione
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

Disclosed is as a substituted thiazolamine derivative represented by Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof (the definitions of each group in the formula are as presented in the description), and the application thereof in the prevention and/or treatment of viral diseases induced by picornavirus. Also disclosed is a pharmaceutical composition containing the compound.

Classes IPC  ?

• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• C07D 277/42 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués

Abrégé

A metoprolol sustained-release drug composition and a preparation method therefor. The composition comprises: a. a blank sucrose pill core; b.an active drug layer containing metoprolol, the layer being located on the surface of the blank sucrose pill core; and c. a sustained-release coating layer containing ethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose, the sustained-release coating layer being located outside the active drug layer.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

The present invention relates to a thiazine amide derivative and a pharmaceutical use thereof, and particularly to a compound of formula I (in the formula, variables are as described in the specification), a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition containing the compound and a method or a use thereof for preventing or treating a neurodegenerative disease.

Classes IPC  ?

• C07D 279/12 - Thiazines-1, 4Thiazines-1, 4 hydrogénées non condensés avec d'autres cycles
• A61K 31/54 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie

Abrégé

Provided are compounds of diarylanilines and diarylpyridinamines, a preparation method therefor, and uses thereof. The compounds have strong inhibitory activity (nM level) for a wild-type and multiple drug-resistant HIV strains, have good druggability, and are easy to synthesize.

Classes IPC  ?

• C07C 255/58 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
• C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 295/135 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'azote substituants séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

Provided is a diarylaniline or diarylpyridinamine compound and the preparation method and use thereof for preparing a drug. The compound has strong inhibition activity against wild-type and various resistant HIV viral strains (nM level) and good druggability, and can be convieniently synthesized.

Classes IPC  ?

• C07C 255/58 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
• C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
• C07C 311/39 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide et des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
• C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

Disclosed in the present invention are cyclopeptide derivatives with LHRH acceptor antagonistic activity of general formula I, the preparation method thereof, the pharmaceutical composition containing them and uses thereof in the preparation of medicines for treating prostate cancer, endometrial cancer, ovarian cancer, breast cancer and other sexual hormone dependent diseases related to reproduction, and of contraceptives.

Classes IPC  ?

• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 38/09 - Hormone libérant l'hormone lutéinisante [LHRH]Peptides apparentés
• A61P 5/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse antérieure, p. ex. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones de l'hypophyse antérieure
• A61P 5/28 - Antiandrogènes
• A61P 5/32 - Antiœstrogènes
• A61P 5/36 - Antiprogestatifs
• A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07K 1/06 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
• C07K 1/04 - Procédés généraux de préparation de peptides sur des supports

Abrégé

Disclosed is anti-HIV infection polypeptide. The present invention relates to polypeptide expressed in formula I, derivative thereof, stereisomer thereof, or salt thereof with no physiological toxicity. Also disclosed are a pharmaceutical composition containing the polypeptide in formula I, the derivative thereof, the stereisomer thereof, or the salt thereof with no physiological toxicity, and use of the polypeptide in formula I, the derivative thereof, the stereisomer thereof, or the salt thereof with no physiological toxicity in treating or preventing related diseases caused by HIV infection, especially acquired immunodeficiency syndrome (AIDS).

Classes IPC  ?

• C07K 14/16 - HIV-1
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

The present invention relates to a mimetic peptide of erythropoietin as shown in Formula (I) and uses thereof. The mimetic peptide of erythropoietin or pharmaceutically acceptable salts thereof can be used as alternatives to erythropoietin, and can be used in drugs for preventing and/or treating diseases and/or conditions related to the low activity of EPO or EPO receptors.

Classes IPC  ?

• C07K 14/505 - Érythropoïétine [EPO]
• A61K 38/18 - Facteurs de croissanceRégulateurs de croissance
• C12P 21/04 - Peptides ou polypeptides cycliques ou pontés, p. ex. bacitracine

Abrégé

An N-aryl unsaturated fused ring tertiary amine compound, a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the compound, and an application thereof in preparing medicine for treating tumors.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 215/20 - Atomes d'oxygène
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention belongs to the field of pharmaceutical chemicals, and relates to a pegylated artesunate derivative, pharmaceutical composition and use thereof. In particular, the present invention relates to a pegylated artesunate derivative as shown by the general formula (I). The pegylated artesunate derivative of the present invention has activity comparable to that of an artesunate, significantly increased water solubility and stability, and a significantly extended half life in vivo.

Classes IPC  ?

• C08G 65/332 - Polymères modifiés par post-traitement chimique avec des composés organiques contenant de l'oxygène contenant des groupes carboxyle, ou leurs halogénures ou esters
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• A61P 33/06 - Antipaludéens

Abrégé

The present invention relates to a compound as represented by formula I or to an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, and a solvate of the compound. The present invention also relates to a composition comprising the compound of formula I, or to the isomer, the pharmaceutically acceptable salt, and the solvate of the compound, and to a pharmaceutically acceptable carrier, excipient or diluent. The present invention also relates to a use of the compound of formula I, or the isomer, the pharmaceutically acceptable salt, and the solvate of the compound in resisting apoptosis, in the prevention or treatment of apoptosis-related diseases or symptoms, specifically a use for the protection of cardiomyocytes and in the prevention or treatment of the apoptosis-related diseases or symptoms.

Classes IPC  ?

• C07D 277/42 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

Provided in the present invention is a joint product comprising a phentermine immediate-release pellet and a topiramate sustained-release pellet. The topiramate pellet comprises: a. a blank pellet core; b. an active medicament layer without adhesive agents and containing only topiramate, where the layer is arranged on the surface of the blank pellet core; and, c. a sustained-release coating layer containing an ethyl cellulose and PVP K30, where the sustained-release coating layer is arranged on the exterior of the active medicament layer. Also disclosed is a preparation method for the joint product.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/52 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat du type à libération prolongée ou discontinue
• A61K 31/35 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel

Abrégé

Provided in the present invention is a joint product containing synephrine and topiramate, where the synephrine or a salt thereof is administered in the form of an immediate-release preparation, preferably an immediate-release pellet, with a daily dosage between 2 mg and 25 mg, preferably between 5 mg and 20 mg, and where the topiramate is administered in the form of a sustained-release or controlled-release preparation, preferably a sustained-release pellet, with a daily dosage between 20 mg and 100 mg, preferably between 23 mg and 92 mg. The composition is for use in treatment of obesity and other diseases related to obesity.

Classes IPC  ?

• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 9/30 - Revêtements organiques
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité

Abrégé

A 3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazine-formamide derivative, a pharmaceutical composition of same, a method for preparing same, and a use thereof. Specifically, a compound as represented by formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof, where R1 is either hydrogen or a halogen, where R2 and R3 are independently selected from: hydrogen, (C1-6 alkyl acyloxy)-C1-6 alkyl, 1-(C1-6 alkyl acyloxy)-C1-6 alkyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, and hydroxy- or halogen-substituted C1-6 alkyl, and where the halogen is selected from fluorine, chlorine, bromine, and iodine, also, when R2 and R3 simultaneously are hydrogen, R1 can neither be hydrogen nor fluorine. The compound as represented by formula (I) can be in vivo converted into the corresponding 6-R1-3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazine-formamide and thus exerting antiviral efficacy. Compared with 6-R1-3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazine-formamide, the parent medicament, the compound as represented by formula (I) has increased bioavailability and extended period of in vivo efficacy.

Classes IPC  ?

• C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus

Abrégé

A topiramate sustained-release pharmaceutical composition comprising no binders. The topiramate sustained-release pharmaceutical composition is a sustained-release pellet, comprising a blank pill core, a medicament layer, and a sustained-release coating layer.

Classes IPC  ?

• A61K 9/22 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61P 25/06 - Agents antimigraineux
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

Provided in the present invention is a polypeptide, which is capable of inhibiting fusion of the HIV or other related enveloped viruses with a target cell, while the polypeptide has a sequence as expressed by SEQ ID NO: 1-42. Also provided in the present invention are a use of the polypeptide in preparing an HIV fusion inhibitor, a use in preparing a medicament for use in the treatment or prevention of HIV infection-related diseases, particularly the acquired immunodeficiency syndrome, and a use in preparing a medicament for use in the treatment or prevention of infections by the other related enveloped viruses.

Classes IPC  ?

• C07K 14/08 - Virus à ARN
• C07K 14/16 - HIV-1
• C12N 15/40 - Protéines de virus à ARN, p. ex. flavivirus
• C12N 15/49 - Lentiviridae, virus de l'immunodéficience comme le VIH, virus visna-maedi, virus de l'anémie infectieuse équine
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

Disclosed are an HIV-inhibiting polypeptide and a target site thereof. The polypeptide comprises 11 amino acid residues in direct contact with the NHR of the HIV-1, where two of the amino acid residues are located respectively at the N-end and the C-end of the polypeptide. Also disclosed are a target site of the polypeptide and a medicinal use thereof. The polypeptide does not comprise a binding-pocket domain generally recognized as necessary for maintaining a high activity, is capable of inhibiting the HIV, particularly HIV strains having drug resistance against existing fusion inhibitors, and can be used in combating HIV infections.

Classes IPC  ?

• C07K 14/16 - HIV-1
• C07K 1/04 - Procédés généraux de préparation de peptides sur des supports
• C07K 1/16 - ExtractionSéparationPurification par chromatographie
• C12N 15/49 - Lentiviridae, virus de l'immunodéficience comme le VIH, virus visna-maedi, virus de l'anémie infectieuse équine
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

Disclosed are a polypeptide for use in inhibiting the HIV, a pharmaceutical composition comprising the polypeptide, and a use thereof. The polypeptide comprises the sequence as expressed by SEQ ID NO: 8 or by SEQ ID NO: 9. The polypeptide comprise neither a pocket-binding domain nor a lipid membrane-binding domain generally recognized as necessary for high activity polypeptide fusion inhibitors, and the polypeptide is of a reduced length, but the polypeptide exhibits an increased anti-HIV activity.

Classes IPC  ?

• C07K 14/16 - HIV-1
• C12N 15/49 - Lentiviridae, virus de l'immunodéficience comme le VIH, virus visna-maedi, virus de l'anémie infectieuse équine
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 1/19 - LevuresLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

Provided are N-[(4-hydroxypiperidin-4-yl)methyl]pyridin-2(1H)-one derivatives represented by formula I, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The above compounds have the dual activities of 5-hydroxytryptamine 1A receptor ligand and selective serotonin reuptake inhibitor. The preparation methods of the above compounds, the uses of these compounds for the prevention or treatment of nervous system diseases related to 5-hydroxytryptamine system dysfunction and the pharmaceutical compositions containing these compounds are also provided.

Classes IPC  ?

• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• C07D 211/68 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
• C07D 239/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

4 are defined as in the specification. Preparation methods of said compounds and use of said compounds in treating and/or preventing central nervous system disease associated with TSPO functional disorder

Classes IPC  ?

• A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided are piperazinyl pyrimidine derivatives of formula I having CCR4 antagonism, and the preparation method, pharmaceutical composition and use thereof in the preparation of a medicament. The medicament is useful for the treatment and prevention of CCR4-related diseases. (see formula I)

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques

Abrégé

Disclosed are pyridazine derivatives represented by Formula I or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treating and/or preventing diseases or disorders associated with viral infections in patients using the compounds, and the use of the compounds in preparing the medicaments for treating and/or preventing diseases or disorders associated with viral infections. The compounds represented by Formula I have antiviral activity, especially anti-microRNA viral activity. Symbols in the compounds represented are described in the specification.

Classes IPC  ?

• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 237/20 - Atomes d'azote

Abrégé

Provided are piperazinyl pyrimidine derivatives of formula I having CCR4 antagonism, and the preparation method, pharmaceutical composition and use thereof in the preparation of a medicament. The medicament is useful for the treatment and prevention of CCR4-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques

Abrégé

Provided in the present invention are a polypeptide and the derivative and stereoisomer or salt without physiological toxicity thereof as shown in formula I. The polypeptide is an artificially designed anti-HIV infection polypeptide. Also provided in the present invention are pharmaceutical compositions containing the polypeptide and the derivative and stereoisomer or salt without physiological toxicity thereof, and the use of the polypeptide and the derivative and stereoisomer or salt without physiological toxicity thereof in treating or preventing related diseases caused by the HIV infection.

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C07K 14/00 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

Disclosed is a small molecule-polypeptide conjugate resisting HIV infection as shown in formula I, or a stereoisomer or physiologically non-toxic salt thereof. Also disclosed are a pharmaceutical composition containing the conjugate, or the stereoisomer or physiologically non-toxic salt thereof, and the use of the conjugate, or the stereoisomer or physiologically non-toxic salt thereof in treating or preventing diseases resulting from an HIV infection, especially Acquired Immunodeficiency Syndrome (AIDS).

Classes IPC  ?

• C07K 14/16 - HIV-1
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

Provided is a medical adhesive with good biodegradable performance capable of cross-linking and copolymerizing, comprising a mono-α-cyanoacrylate and a bis-α-cyanoacrylic acid diol ester monomer molecule. The olefinic bonds in the mono-α-cyanoacrylate structure are polymerized in the presence of infinitesimal anions to form a solid 3D type high polymer; the 3D type high polymer is provided with degradation sites on the web-like backbone chain, with clear degradation path and absorbable degradation products. The medical adhesive can be used for wound adhesive, large area wound hemostasia, and visceral and soft tissue wound closure. Furthermore, the medical adhesive also has the potential to be used as a tissue engineering material.

Classes IPC  ?

• A61L 24/06 - Adhésifs ou ciments chirurgicauxAdhésifs pour dispositifs de colostomie contenant des matériaux macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons carbone-carbone non saturées
• C09J 4/04 - Monomères cyanoacryliques
• C09J 135/04 - Homopolymères ou copolymères de nitriles
• C08L 35/04 - Homopolymères ou copolymères des nitriles
• C08F 222/32 - Acide alpha-cyanoacryliqueSes esters

Abrégé

tubercle bacillus infection, is provided.

Classes IPC  ?

• C07C 215/08 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et acyclique avec un seul groupe hydroxy et un seul groupe amino liés au squelette carboné
• C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates
• A61K 31/133 - Amines, p. ex. amantadine ayant des groupes hydroxyle, p. ex. sphingosine

Abrégé

Disclosed are 3-oxo-3, 4-dihydro-2-pyrazineformamide derivatives, pharmaceutical compositions, preparation methods, and uses thereof. Concretely, disclosed are the compounds shown as the formula Ⅰ, their pharmaceutically acceptable salts, their hydrates, or their solvates, wherein R1 is H or halogen; R2 and R3 are independently selected from H,(C1-6 alkylacyloxy)-C1-6 alkyl, 1-(C1-6 alkylacyloxy)-C1-6 alkyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, and C1-6 alkyl substituted with OH or halogen, wherein the said halogen is selected from F, Cl, Br, and I; and when both of R2 and R3 are H, R1 cannot be H or F. The compounds of formula Ⅰ may be converted into corresponding 6-R1-3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazineformamide in vivo for treating virus. Compared with 6-R1-3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazineformamide, the compounds of formula Ⅰ show higher bioavailability and longer period of effect time in vivo.

Classes IPC  ?

• C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus

Abrégé

Disclosed are a method for the preparation of 3-butoxy-2-pyrazineformamide and use thereof, specifically the use of 3-butoxy-2-pyrazineformamide, pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates thereof in the preparation of anti-virus drugs. By transforming into T1105 in vivo, 3-butoxy-2-pyrazineformamide shows anti-virus activity, evidently improves oral bioavailability of T1105 and extends the duration of action of T1105 in vivo.

Classes IPC  ?

• C07D 241/18 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 241/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une ou deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

Disclosed are a 3-alkoxy-substituted-2-pyrazinyl formamide compound having a structure represented by formula I and use thereof in preparing anti-viral medications. The compound disclosed exerts anti-viral effects in vivo by means of metabolism into T1105 or T705 through esterate or P450 enzyme.

Classes IPC  ?

• C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN