The present invention belongs to the field of the process of manufacturing intermediates of formula (I) useful in the synthesis of lumateperone and lumateperone analogues using N-alkyl imidazole and bipyridyl ligands.
The present invention relates to a new process for the preparation of synthesis intermediate products useful for the preparation of tapinarof and to new intermediates thus obtained.
C07C 201/00 - Préparation d'esters d'acide nitrique ou nitreux ou de composés contenant des groupes nitro ou nitroso liés à un squelette carboné
C07C 45/29 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation de groupes hydroxyle
C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
C07C 43/215 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons avec une insaturation autre que celle des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 47/575 - Composés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 309/24 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
The present invention relates to a process for the preparation of tapinarof, as well as to new co-crystals and solvates of tapinarof, process for preparation thereof and their use to obtain pure tapinarof and with high yield.
C07C 37/50 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons par des réactions diminuant le nombre d'atomes de carbone
C07C 53/124 - Acides contenant quatre atomes de carbone
C07C 53/126 - Acides contenant au moins cinq atomes de carbone
C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
C07C 211/35 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant uniquement des cycles non condensés
4.
Process for the preparation of aripiprazole lauroxil
It is provided a process for the preparation of aripiprazole lauroxil that comprises reacting 1-(hydroxymethyl) aripiprazole with lauric anhydride in the presence of DMAP and a solvent.
It is provided a process for the preparation of aripiprazole lauroxil that comprises reacting 1-(hydroxymethyl) aripiprazole with lauric acid in the presence of a suitable solvent and a carboxyl activating agent in the presence of a suitable solvent and, optionally, in the presence of an appropriate base. 1-(Hydroxymethyl) aripiprazole can be prepared by reacting aripiprazol or an hydrate thereof with paraformaldehyde in the presence of a suitable organic solvent and a suitable base, wherein the reaction is carried out without the addition of water as a solvent to the reaction mixture. Additionally, (7-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-3,4-dihydro-2-oxoquinolin-1(2H)-yl)methyl formate is provided as a reference standard.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
It is provided a process for the preparation of aripiprazole lauroxil that comprises reacting l-(hydroxymethyl) aripiprazole with lauric anhydride in the presence of DMAP and a solvent.
It relates to a process for the preparation of lifitegrast (I) by: a) reacting benzofuran-6-carboxylic acid (II) with a non-chlorinated carboxyl activating agent; b) reacting the activated compound of formula (II) obtained in step a) with compound (III) or a salt thereof to give lifitegrast or a salt thereof; and c) optionally isolating the obtained lifitegrast. It also relates to a process for the purification of lifitegrast (I) by i) reacting lifitegrast (I) with dicyclohexylamine to give the dicyclohexylamine salt of lifitegrast (Ia); ii) isolating the compound of formula (Ia) from the reaction medium; iii) converting the dicyclohexylamine salt into lifitegrast by the treatment with an acid; and iv) isolating the compound of formula (I) from the reaction medium. It also relates to dicyclohexylamine salt of lifitegrast and to a process for its preparation.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines
The present invention relates to the use of naringin, its aglycone form naringenin or mixtures thereof in the modulation of the expression of some specific gene receptors in ruminants and/or pigs which positively impact on feeding behaviour, intake pattenrs and animal behaviour.
A23K 10/30 - Produits alimentaires pour animaux à base de matières d’origine végétale, p. ex. de racines, de graines ou de foinProduits alimentaires pour animaux à base de matières d’origine fongique, p. ex. de champignons
A23K 50/10 - Produits alimentaires spécialement conçus pour des animaux spécifiques pour les ruminants
A23K 50/30 - Produits alimentaires spécialement conçus pour des animaux spécifiques pour les porcs
A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
The invention relates to a process for the preparation of lifitegrast (I) comprising a) reacting benzofuran-6-carboxylic acid (II) with a non-chlorinated carboxyl activating agent; and b) reacting the activated compound obtained in step a) with compound (III) or a salt thereof to give lifitegrast. It also relates to a process for the purification of lifitegrast (I) by i) reacting lifitegrast with dicyclohexylamine to give the dicyclohexylamine salt of lifitegrast (Ia); ii) isolating the salt from the reaction medium; iii) converting the isolated salt into lifitegrast by treatment with an acid; and iv) isolating lifitegrast from the reaction medium. It also relates to the dicyclohexylamine salt of lifitegrast (Ia) and to a process for its preparation. (Formula I, III)
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines
10.
PROCESS FOR PREPARING AN ADSORBENT FOR PHOSPHATE IN AQUEOUS MEDIUM
It relates to a process forproducing an adsorbent for adsorbing phosphate from aqueous medium comprising polynuclear iron (III) oxy-hydroxidestabilized by at least one constituent that inhibits ageing of the iron (III) oxy-hydroxidewhich is based on carrying out the desalinization step process by tangential-flow filtration using tubular filtration membranesto remove salts from the system in the permeate and where the retentate is recirculated to the feed tank. Recirculation of the retentate improves salt separation effectiveness.
B01J 20/06 - Compositions absorbantes ou adsorbantes solides ou compositions facilitant la filtrationAbsorbants ou adsorbants pour la chromatographieProcédés pour leur préparation, régénération ou réactivation contenant une substance inorganique contenant des oxydes ou des hydroxydes des métaux non prévus dans le groupe
B01J 20/22 - Compositions absorbantes ou adsorbantes solides ou compositions facilitant la filtrationAbsorbants ou adsorbants pour la chromatographieProcédés pour leur préparation, régénération ou réactivation contenant une substance organique
B01J 20/30 - Procédés de préparation, de régénération ou de réactivation
The invention relates to a process for the preparation of lifitegrast (I) comprising a) reacting benzofuran-6-carboxylic acid (II) with a non- chlorinated carboxyl activating agent; and b) reacting the activated compound obtained in step a) with compound (III) or a salt thereof to give lifitegrast. It also relates to a process for the purification of lifitegrast (I) by i) reacting lifitegrast with dicyclohexylamine to give the dicyclohexylamine salt of lifitegrast (la); ii) isolating the salt from the reaction medium; iii) converting the isolated salt into lifitegrast by treatment with an acid; and iv) isolating lifitegrast from the reaction medium. It also relates to the dicyclohexylamine salt of lifitegrast (la) and to a process for its preparation. (Formula I, III)
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
12.
SWEETENING AND TASTE-MASKING COMPOSITIONS, PRODUCTS AND USES THEREOF
The present invention relates to a sweetening composition comprising neohesperidin dihydrochalcone (NHDC) and gamma-cyclodextrin, to the use of the sweetening composition for sweetening ingestible products, namely, food products and pharmaceuticals, and to an ingestible product comprising the sweetening composition. Furthermore, the present invention also relates to the use of a composition comprising neohesperidin dihydrochalcone and a cyclodextrin selected from beta-cyclodextrin and gamma-cyclodextrin as taste-masking agent, to a process for masking unpleasant tastes in ingestible products, namely in food products and pharmaceuticals, and to ingestible products which comprise unpleasantly tasting substances and the taste-masking composition.
A23L 27/00 - ÉpicesAgents aromatiques ou condimentsÉdulcorants artificielsSels de tableSubstituts diététiques du selLeur préparation ou leur traitement
C08B 37/00 - Préparation des polysaccharides non prévus dans les groupes Leurs dérivés
A23G 1/40 - Produits à base de cacao, p. ex. chocolatLeurs succédanés caractérisés par la composition caractérisés par les hydrates de carbone utilisés, p. ex. des polysaccharides
13.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF ARIPIPRAZOLE LAUROXIL
It is provided a process for the preparation of aripiprazole lauroxil that comprises reacting 1-(hydroxymethyl) aripiprazole with lauric acid in the presence of a suitable solvent and a carboxyl activating agent in the presence of a suitable solventand, optionally,in the presence of an appropriate base. -(Hydroxymethyl) aripiprazole can be prepared by reacting aripiprazol or an hydrate thereof with paraformaldehyde in the presence of a suitable organic 10 solvent and a suitable base, wherein the reaction is carried out without the addition of water as a solvent to the reaction mixture.Additionally, (7-(4-(4- (2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-3,4-dihydro-2-oxoquinolin-1(2H)- yl)methyl formate is provided as a reference standard.
The present invention relates to a process for the purification of methylcobalamin, namely from iron cyanide impurities, comprising contacting a solution comprising methylcobalamin and iron cyanide anions with a strongly basic anion exchange resin. This purification process can advantageously be used for removing iron cyanide impurities from methylcobalamin obtained by reductive methylation of cyanocobalamin and wherein iron (II) salts are used as cyanide scavengers, thus providing methylcobalamin with a reduced iron content. Methylcobalamin (R is methyl).
The present invention is in the field of drug delivery, more specifically in the field of ranolazine delivery, more specifically ranolazineextended release delivery using multiple compressed tablets of ranolazine. The geometry of the tablets allows obtaining different dissolution profiles modifying the size and composition of the different pharmaceutical compositions.
A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
16.
Method for the synthesis of mirabegron and its derivatives
The present invention refers to a method for the synthesis of a compound of formula (I), solvates, stereoisomers or salts thereof, a key intermediate in the synthesis of Mirabegron by reduction of an amide in the presence of an amine-boranecomplex, wherein the amine is an aniline.
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07D 277/40 - Radicaux amino ou imino non substitués
A rivaroxaban immediate release tablet comprising a non-ionic surfactant obtainable by using a dry process (i.e. no solvent is used during the manufacturing of the core tablet) which rapidly releases the drug as well as shows high stability and its fast and fed bioavailability is only attributable to the rivaroxaban behaviour.
The present invention is in the field of drug delivery, more specifically in the field of ranolazine delivery, more specifically ranolazine extended release delivery using multiple compressed tablets of ranolazine. The geometry of the tablets allows obtaining different dissolution profiles modifying the size and composition of the different pharmaceutical compositions.
A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The present invention relates to a flavour composition for animal feed comprising a mixture of esters, ketones and aldehydes. The invention also relates to liquid and solid flavouring compositions containing this flavouring mixture, to an animal feed containing this flavouring mixture and to its use as an additive for creep feed diets, especially for suckling swine and cattle.
The present invention relates to a process for the preparation of diosmin from hesperidin. The process involves the oxidation of acylated hesperidin with iodine or bromine in a C2-C4 carboxylic acid medium and subsequent treatment with an inorganic base to partially neutralize the acidic media. The process allows obtaining diosmin with low iodine or bromine content, avoiding the use of organic solvents.
The present invention relates to the prevention of colour instability or colour fading. It is directed to the use of phloretin, a naturally derived colour stabilizer, as well as to a method of preventing colour instability or colour fading in a colored beverage or food product by including said stabilizer in said product.
The present invention refers to a method for the synthesis of a compound of formula (I), solvates, stereoisomers or salts thereof, a key intermediate in the synthesis of Mirabegron by reduction of an amide in the presence of an amine-boranecomplex, wherein the amine is an aniline.
C07C 209/50 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction d'acides carboxyliques ou de leurs esters en présence d'ammoniac ou d'amines ou par réduction de nitriles, d'amides d'acides carboxyliques, d'imines ou d'imino-éthers par réduction d'amides d'acides carboxyliques
C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
23.
SILYLATED IMINE AND CARBAMATE POLYMERIC BENZOATE COMPOUNDS, USES, AND COMPOSITIONS THEREOF
The present invention relates to organosilicon polymers containing benzoic acid esters in form of particles, process for their preparation, cosmetic or dermatological composition comprising them, as well as their use for protecting a human or animal living body from UV radiation.
C08G 77/26 - Polysiloxanes contenant du silicium lié à des groupes organiques contenant des atomes autres que le carbone, l'hydrogène et l'oxygène groupes contenant de l'azote
A61K 8/58 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant des atomes autres que des atomes de carbone, hydrogène, halogène, oxygène, azote, soufre ou phosphore
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
A method of enhancing the sweetness of sweetener in a food or beverage product comprising adding Naringenin to the product in an amount of 50 ppm to 200 ppm by weight of the total weight of the product wherein the Naringenin does not block the bitter taste of the product when compared to the beverage without Naringenin. Also provided here is a food or beverage product comprising Naringenin in an amount of from 50 to 200 ppm, by weight, of the total weight of the product, and a sweetener wherein the product is not a product selected from coffee, tea, a cosmetic and a pharmaceutical.
C07D 311/28 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 2
The invention relates to a process for the preparation of Roflumilast by reaction of an activated form of 3-(cyclopropylmethoxy)-4-(difluoromethoxy)-benzoic acid with an activating agent selected from (a) carbonyldiimidazole (CDI), (b) 1,1′-carbonyl-di-(1,2,4-triazol) (CDT), (c) 1,1′-carbonyl-bis-(2-methylimidazol), (d), 1′-carbonyl-dipyperidin, (e) N,N′-dicyclohexylcarbodiimide (DCC), (f) N,N′-diisopropylcarbodiimide (DIC), (g) 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide (EDC) and a combination of one of the previous (a)-(g) with (h) N-hydroxysuccinimide or (i) N-hydroxyphthalimide, and the subsequent reaction with 3,5-dichloropyridine-4-amine in the presence of an inorganic base. The invention also relates to the synthesis intermediates.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 233/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre, liés aux atomes d'azote du cycle
C07D 207/408 - Radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 209/48 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3, p. ex. phtalimide
C07D 295/104 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 249/10 - Triazoles-1, 2, 4Triazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
There is disclosed an inhaler (10), such as a dry powder inhaler, comprising a shell (12) having an upper shell part (14) and a lower shell part (16), and an inhalation piece (20), such as a mouthpiece or nosepiece, through which a user can inhale medicament. The inhalation piece (20) is coupled to the lower shell part (16) and the upper shell part (14) is moveable between a closed configuration in which it is coupled to the lower shell part (6) and covers the inhalation piece (20), and an open configuration in which the inhalation piece (20) is exposed. The inhaler (10) also comprises an actuation button (22) coupled to the lower shell part (16) and biased by a first biasing means (82) acting (10) between the actuation button (22) and the lower shell part (16) towards a projected position in which it projects from the surface of the lower shell part (16) and moveable to a retracted position. In use, movement of the actuation button (22) from the projected position towards the retracted position causes medicament to be dispensed for subsequent inhalation through the inhalation piece (20).
The invention relates to a process for the preparation of Roflumilast by reaction of an activated form of 3-(cyclopropylmethoxy)-4-(difluoromethoxy)-benzoic acid with an activating agent selected from (a) carbonyldiimidazole (CDI), (b) 1,1'-carbonyl-di-(1,2,4-triazol) (CDT), (c) 1,1'-carbonyl-bis-(2-methylimidazol), (d),1'-carbonyl-dipyperidin, (e) N,N'-dicyclohexylcarbodiimide (DCC), (f) N,N´-diisopropylcarbodiimide (DIC), (g) 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide (EDC) and a combination of one of the previous (a)-(g) with (h) N-hydroxysuccinimide or (i) N-hydroxyphthalimide, and the subsequent reaction with 3,5-dichloropyridine-4-amine in the presence of an inorganic base. The invention also relates to the synthesis intermediates.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 233/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre, liés aux atomes d'azote du cycle
C07D 207/408 - Radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 209/48 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3, p. ex. phtalimide
C07D 295/104 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
The present invention relates to new processes for the preparation of synthesis intermediate products useful in the preparation of Dabigatran Etexilate on an industrial scale. The invention also relates to new crystalline forms of intermediate products thus obtained.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
30.
Process for obtaining compounds derived from tetrahydro-β-carboline
The invention relates to a process for obtaining compounds derived from tetrahydro-β-carboline, specifically tadalafil and intermediate products from the synthesis, comprising the reaction between piperonal and an alkyl ester of D-tryptophan as a salt, and in the absence of any other component, followed by haloacetylation and a final cyclization with methylamine.
A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 221/18 - Systèmes cycliques d'au moins quatre cycles
C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
C07D 498/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07D 515/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote, d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , ou
C07D 491/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou
The present invention refers to a method for reducing methane production in ruminants comprising administering to said ruminant a feed composition containing a flavanone glycoside.
A process for the manufacture of (R)-(-)-1 -(2,4-dichloro-phenyl)-2-imidazole-1 -yl- ethanol (I) by biocatalytic asymmetric reduction of 1 -(2,4-dichloro-phenyl)-2-imidazole- 1 -yl-ethanone (II) is provided. The invention also provides a process for the manufacture of Arasertaconazole from (I).
C12P 17/10 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'azote comme unique hétéro-atome du cycle
33.
PROCESS FOR OBTAINING RIVAROXABAN AND INTERMEDIATE THEREOF
This invention relates to a procedure for obtaining a thiophene-2-carboxamide compound, specifically rivaroxaban, which comprises the (i) fragmentation of the N=C bond of a compound of formula 23 where R1 is selected among hydrogen, halogen, and (C1-C6)alkyl; and (ii) acylation of the resulting intermediate with 5-chloro-tiofen-2-carbonyl chloride in a solvent medium, in the presence of a base. The invention also relates to the compounds of formula 23 and their use in the obtention of rivaroxaban.
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
34.
PROCESS FOR OBTAINING COMPOUNDS DERIVED FROM TETRAHYDRO-ß-CARBOLINE
The invention relates to a process for obtaining compounds derived from tetrahydro-β-carboline, specifically tadalafil and intermediate products from the synthesis, comprising the reaction between piperonal and an alkyl ester of D-tryptophan as a salt, and in the absence of any other component, followed by haloacetylation and a final cyclization with methylamine.
The invention relates to a process for preparing olmesartan medoxomil by the reaction of sodium 5-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-3-[2'-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-ylmethyl]-3H-imidazole-4-carboxylate, obtained by the reaction between ethyl 5-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-3H-imidazole-4- carboxylate from and 5-(4'-bromomethylbiphenyl-2-yl)-1-trityl-1H-tetrazole followed by saponification, with 4-(chloromethyl)-5-methyl-1,3-dioxol-2-one, deprotection and purification.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
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PROCESS FOR PREPARING THE CRYSTALLINE FORM A OF (2- [3-CYANO-4- (2 - 1 -BUTOXY) PHENYL] - 4 -METHYL - 5 - THIAZOLE - CARBOXYLIC ACID (FEBUXOSTAT)
The invention relates to a novel process for preparing the crystalline from A of febuxostat by crystallization in a solvent selected from ethyl acetate, isopropyl acetate or ethyl formiate.
The present invention relates to a novel process for preparing the crystalline form II of febuxostat by crystallization of a solvent selected from ethyl acetate, methyl acetate or ethyl formiate.
The present invention describes a novel process for the preparation of (6S)-(−)-5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl-(2-thienyl)ethyl]amino-1-naphthol (Rotigotine) comprising: (a) acetylating (S)-(−)-5-hydroxy-N-n-propyl-2-aminotetraline to afford the acetate; (b) reacting this acetate, (−)-5-acetoxy-N-n-propyl-2-aminotetraline, with 2-(2-thienyl)ethanol 2-nitrobenzenesulfonate; (d) hydrolyzing (6S)-(−)-1-acetoxy-5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl-(2-thienyl)ethyl]amino-1-naphthalene to afford (6S)-(−)-5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl-(2-thienyl)ethyl]amino-1-naphthol (Rotigotine) and (d) purifying rotigotine either by the acetylation reaction and subsequent hydrolysis of the formed acetate or by salification of rotigotine through hydrochloride or hydrobromide formation and subsequent base release. Rotigotine is a dopamine agonist and is indicated for the treatment of Parkinson's disease.
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
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Process for the preparation of optically active (S)-(−)-2-(N-propylamino)-5-methoxytetraline and (S)-(−)-2-(N-propylamino)-5-hydroxytetraline compounds
The present invention describes a novel process for the preparation of optically active (S)-(−)-2-(N-propylamino)-5-methoxytetraline and (S)-(−)-2-(N-propylamino)-5-hydroxytetraline compounds based on the optical resolution of mixtures of the enantiomers of 2-(N-propylamino)-5-methoxytetraline and 2-(N-propylamino)-5-hydroxytetraline respectively. This process comprises (a) reacting a mixture of the enantiomers of said compounds with an optically active organic acid to form diastereoisomeric salts and separating the salts by crystallization. Said compounds are useful in the preparation of (6S)-(−)-5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl-(2-thienyl)ethyl]amino-1-naphthol (Rotigotine). Rotigotine is a dopamine agonist and is indicated for the treatment of Parkinson's disease.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
29 - Viande, produits laitiers et aliments préparés ou conservés
32 - Bières; boissons non alcoolisées
Produits et services
Pharmaceutical and veterinary preparations; Sanitary preparations for medical purposes; Dietetic substances adapted for medical use, food for babies; Plasters, materials for dressings; Material for stopping teeth, dental wax. Meat, fish, poultry and game; Meat extracts; Preserved, frozen, dried and cooked fruits and vegetables; Jellies, jams, compotes; Eggs, milk and milk products; Edible oils and fats. Beers; Mineral and aerated waters and other non-alcoholic drinks; Fruit drinks and fruit juices; Syrups and other preparations for making beverages.
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SILYL POLYMERIC BENZOIC ACID ESTER COMPOUNDS, USES, AND COMPOSITIONS THEREOF
The present invention relates to organosilicon polymers containing benzoic acid esters in form of particles, process for their preparation, cosmetic or dermatological composition comprising them, as well as their use for protecting a human or animal living body from UV radiation.
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
C08G 77/38 - Polysiloxanes modifiés par post-traitement chimique
43.
Mixture of citric flavonoids to improve ruminal fermentation
A61K 31/35 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
A23K 1/16 - additionnés d'éléments nutritifs accessoires; Blocs de sel
A23K 1/18 - spécialement conçus pour des animaux déterminés
3-Dialkylaminophenyl 2-alkoxycarbonylbenzoic compounds of formula (I), wherein R is selected from hydrogen, linear or branched (C1-C12)alkyl and (C5- C7)cycloalkyl; R1 and R2 are independently selected from hydrogen and linear or branched (C1-C6)alkyl, or else R1-R2 form a (CH2)n group where n is 4-6; and R3-R9 are independently selected from hydrogen, linear or branched (C1- C4)alkyl and linear or branched (C1-C4)alkoxy; with the proviso that when R1-R6 and R8-R9 are each hydrogen and R7 is methyl, R cannot simultaneously be hydrogen; or a topically acceptable salt thereof. The compounds can be applied as progressive sunscreens.
A61K 8/44 - Acides aminocarboxyliques ou leurs dérivés, p. ex. acides aminocarboxyliques contenant du soufreLeurs sels, esters ou dérivés N-acylés
A61Q 17/04 - Préparations topiques pour faire écran au soleil ou aux radiationsPréparations topiques pour bronzer
C07C 219/34 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
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PROCESS FOR THE PREPARATION OF N-[5-(3-DIMETHYLAMINO-ACRYLOYL)-2-FLUORO-PHENYL]-N-METHYL-ACETAMIDE
The present invention relates to a new process for the preparation of N-[5-(3-dimethylamino-acryloyl)-2-fluoro-phenyl]-N-methyl-acetamide (I) in a high yield and high purity, which is an intermediate in the synthesis of compounds with affinity for GABAA receptor. In this process, N-(5-acetyl-2- fluorophenyl)-N-methyl-acetamide (VI) is reacted with an excess of N,N-dimethylformamide dimethyl acetal (NNDMF-DMA). The present invention also provides a new process for the preparation of a compound with affinity for GABAA receptor, N-{2-fluoro-5-[3-(thiophene)-2-carbonyl-pyrazolo[1,5- a]pyrimidin-7-yl]phenyl}-N-methyl-acetamide (II), which comprises the following steps: a) methylation of N-(5-acetyl-2-fluorophenyl)-N-acetamide (IV) with a methyl sulfonate, b) reaction of the resulting compound (VI) with NNDMF-DMA, and c) reaction of the resulting compound (I) with (5-amino-1H- pirazol-4-yl)thiophen-2-yl-methanone (III) in glacial acetic acid. The present invention also relates to new intermediate (VI).
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 233/33 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 233/43 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné saturé
The present invention describes a novel process for the preparation of (6S)-(-)-5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl-(2-thienyl)ethyl]amino-1-naphthol (Rotigotine) comprising: (a) acetylating (S)-(-)-5-hydroxy-N-n-propyl-2-aminotetraline to afford the acetate; (b) reacting this acetate, (-)-5-acetoxy- N-n-propyl-2-aminotetraline, with 2-(2-thienyl)ethanol 2- nitrobenzenesulfonate; (d) hydrolyzing (6S)-(-)-1-acetoxy-5, 6,7,8- tetrahydro-6-[propyl-(2-thienyl)ethyl]amino-1-naphthalene to afford (6S)-(- )-5, 6, 7, 8-tetrahydro-6-[propyl-(2-thienyl)ethyl]amino-1-naphthol (Rotigotine) and (d) purifying rotigotine either by the acetylation reaction and subsequent hydrolysis of the formed acetate or by salification of rotigotine through hydrochloride or hydrobromide formation and subsequent base release. Rotigotine is a dopamine agonist and is indicated for the treatment of Parkinson's disease.
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
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PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE (S)-(-)-2-(N-PROPYLAMINO)-5-METHOXYTETRALINE AND (S)-(-)-2-(N-PROPYLAMINO)-5-HYDROXYTETRALINE COMPOUNDS
The present invention describes a novel process for the preparation of optically active (S)-(-)-2-(N-propylamino)-5-methoxytetraline and (S)-(-)-2-(N-propylamino)-5- hydroxytetraline compounds based on the optical resolution of mixtures of the enantiomers of 2-(N-propylamino)-5-methoxytetraline and 2-(N-propylamino)-5- hydroxytetraline respectively. This process comprises (a) reacting a mixture of the enantiomers of said compounds with an optically active organic acid to form diastereoisomeric salts and separating the salts by crystallization. Said compounds are useful in the preparation of (6S)-(-)-5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl-(2- thienyl)ethyl]amino-1 -naphthol (Rotigotine). Rotigotine is a dopamine agonist and is indicated for the treatment of Parkinson's disease.
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
