Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of the Sonic Hedgehog pathway, in particular Smo antagonists. Thus the compounds of this invention are useful for the treatment of diseases associated with abnormal hedgehog pathway activation, including cancer, for example basal cell carcinoma, medulloblastoma, prostate, pancreatic, breast, colon, bone and small cell lung cancers, and cancers of the upper GI tract.

Classes IPC  ?

• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a method of determining surface area of a molecule which can be used to calculate to solvent accessible surface areas of molecules, particularly biological molecules such as proteins and identifying potential linear and conformational epitopes of antigens.

Classes IPC  ?

• G06F 19/16 - pour la structure moléculaire, p.ex. alignement de la structure, relations structurales ou fonctionnelles, repliement protéique, topologies de domaine, ciblage de médicaments utilisant des données de structure, impliquant des structures bidimensionnelles ou tridimensionnelles
• G06F 19/26 - pour la visualisation de données, p.ex. production de graphiques, affichage de cartes ou de réseaux ou autres représentations visuelles

Abrégé

Neuromedin U receptor agonists for use in the treatment of metabolic disorders such as obesity are described. In particular, described are neuromedin U receptor agonists that are analogs or derivatives of neuromedin U (NMU).

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides

Abrégé

Neuromedin U receptor agonists comprising neuromedin U or derivative or analog thereof conjugated to a carrier protein for use in the treatment of metabolic disorders such as obesity and diabetes are disclosed.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides

Abrégé

The present invention relates to pyrrolopyridine compounds of Formula (I) wherein Ar, Ar1 and R1 are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment and prevention of infection by hepatitis C virus.

Classes IPC  ?

• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

Peptide analogs of oxyntomodulin (OXM, glucagon-37), which have been modified to be resistant to cleavage and inactivation by dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and to increase in vivo half-life of the peptide analog while enabling the peptide analog to act as a dual GLP-1/glucagon receptor (GCGR) agonist, are described. The peptide analogs are useful for treatment of metabolic disorders such as diabetes and obesity.

Classes IPC  ?

• A61K 38/26 - Glucagons

Abrégé

Peptide analogs of oxyntomodulin (OXM, glucagon-37), which have been modified to be resistant to cleavage and inactivation by dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and to increase in vivo half-life of the peptide analog while enabling the peptide analog to act as a dual GLP-1/glucagon receptor (GCGR) agonist, are described. The peptide analogs are useful for treatment of metabolic disorders such as diabetes and obesity.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides

Abrégé

Compounds of structural formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof; as defined herein, are described for use in the prevention and/or treatment of HCV infections. Novel compounds of the formula (I) and pharmaceutical formulations containing them are also described.

Classes IPC  ?

• C07H 19/14 - Radicaux pyrrolo-pyrimidine
• C07H 19/173 - Radicaux purine avec un désoxy-2 ribosyle comme radical saccharide
• A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides  contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p.ex. adénosine, acide adénylique

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I); and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of the Sonic Hedgehog pathway, in particular Smo antagonists. Thus the compounds of this invention are useful for the treatment of diseases associated with abnormal hedgehog pathway activation, including cancer, for example basal cell carcinoma, medulloblastoma, prostate, pancreatic, breast, colon, bone and small cell lung cancers, and cancers of the upper GI tract.

Classes IPC  ?

• C07D 209/08 - Indoles; Indoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle 
• C07D 231/56 - Benzopyrazoles; Benzopyrazoles hydrogénés
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a compound of formula (I), wherein R1 is selected from hydrogen, hydroxyl, fluoro or a C1-4alkoxy group or R1 is linked to R3 to form a 4, 5 or 6-membered aliphatic ring optionally containing one N or O atom; R2 is selected from cyclopentyl or cyclohexyl optionally substituted by a fluoro; R3 is hydrogen or is linked to R1 as hereinbeforedefined; R4 is hydrogen, a C1-4alkyl group optionally substituted by a group NR8R9 in which R8 and R9 are each hydrogen or a C1-4alkyl group or R4 is linked to R6 to form a (CH2)mNR10SO2N group wherein m is an integer selected from 2 or 3 and R10 is a C1-4 alkyl group; R5 is hydrogen or a C1-4 alkyl group; R6 is hydroxyl or is linked to R4 as hereinbefore defined; R7 is hydrogen or an aliphatic ring of 4-7 ring atoms containing one or two heteroatoms selected from O, N or S or a group S(O), S(O)2,NH or NC1-4alkyl and optionally substituted by fluoro or R7 is a 5- 10-membered heteroaromatic ring system containing 1 to 4 heteroatoms independently selected from N, O and S, which ring is optionally substituted by one or two halo atoms or C1-4alkyl or C1-4alkoxy groups; Y is a single bond or a CH2 group; when R4 is linked to R6 and m is 3 then Y is a single bond; when R4 is linked to R6 and m is 2 then Y is a CH2 group; n is an integer from zero to four, with the proviso that when R1 is hydrogen, n is not zero; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical formulations containing it and its use in medicine, particularly for the treatment of HCV infections. Hepatitis C (HCV) is a cause of viral infections. Methods of preparing compounds of the formula (I) arc also disclosed.

Classes IPC  ?

• C07D 498/20 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 513/16 - Systèmes condensés en péri
• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p.ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
• C07D 513/20 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

The invention provides a method for introducing a unique DNA sequence or a mixture of different DNA sequences within regions of selectable size and location of a target DNA vector by generating and using compatible cohesive ends. Specifically the invention provides a methodology for introducing a population of variable DNA sequences within regions of selectable size and location (e.g. segments containing complementarity determining regions in the genes coding for Immunoglobulins) by generating and using compatible cohesive ends.

Classes IPC  ?

• C12N 15/10 - Procédés pour l'isolement, la préparation ou la purification d'ADN ou d'ARN
• C07K 16/00 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux

Abrégé

The present invention relates to mammalian antibodies, preferably fully human monoclonal antibodies and antigen-binding portions thereof that specifically bind to a cell surface receptor, wherein the receptor protein is a Notch1 receptor protein. Some of the disclosed antibodies bind Notch1 to the exclusion of other members of the Notch receptor family, while other antibodies bind Notch 1 and Notch3. Nucleic acid molecules encoding the Notch antibodies as well as methods of use thereof are also disclosed. Also included are pharmaceutical compositions comprising these antibodies and methods of using the antibodies and compositions thereof for treatment and diagnosis of pathological hyperproliferative oncogenic disorders associated with expression of Notch1 or Notch3 including aberrant activation of each of these receptors.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12P 21/00 - Préparation de peptides ou de protéines
• G01N 33/566 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand

Abrégé

Compounds of structural formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein R1; R2; R3;Q1and Q2 are as defined herein, processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, in particular the treatment or prevention of HCV infections, are disclosed.

Classes IPC  ?

• C07H 19/14 - Radicaux pyrrolo-pyrimidine
• A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides  contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of the Sonic Hedgehog pathway, in particular Smoantagonists. Thus the compounds of this invention are useful for the treatment of diseases associated with abnormal hedgehog pathway activation, including cancer, for example basal cell carcinoma, medulloblastoma, prostate, pancreatic, breast, colon, bone and small cell lung cancers, and cancers of the upper GI tract.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5025 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides minigenes suitable as a prophylactic or therapeutic vaccine against conditions such as cancer, infectious diseases or autoimmune diseases, and pharmaceutical compositions comprising the minigene. The minigenes of the present invention comprise (a) a human tissue plasminogen signal peptide; (b) at least one T-cell epitope; and (c) an E. coli heat labile enterotoxin B subunit; wherein the at least one T-cell epitope is linked to the rest of the minigene, and to any other epitopes, by furin sensitive linkers. In some embodiments of the invention, the minigene comprises T-cell epitopes from one or more of CEA, her-2/neu and hTERT. Also provided herein are immunogenic peptide epitopes of CEA, her-2/neu and hTERT, as well as immunogenic peptide analogs, and pharmaceutical compositions and vaccines comprising one or more of said peptides and analogs for prophylaxis and/or treatment of cancer or other disorder. Methods of inducing an immune response in a patient, in addition to methods of treatment using the minigenes, immunogenic peptides, and peptide analogs disclosed herein are also provided.

Classes IPC  ?

• C07K 14/705 - Récepteurs; Antigènes de surface cellulaire; Déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or tautomers thereof which are inhibitors of the Sonic Hedgehog pathway, in particular Smo antagonists. Thus the compounds of this invention are useful for the treatment of diseases associated with abnormal hedgehog pathway activation, including cancer, for example basal cell carcinoma, medulloblastoma, prostate, pancreatic, breast, colon, bone and small cell lung cancers, and cancers of the upper GI tract.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to macrocyclic a compound of formula (I) and its use as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, and in treating or preventing HCV infections. Formula (I)

Classes IPC  ?

• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61K 38/07 - Tétrapeptides
• A61K 38/06 - Tripeptides
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• C07K 5/08 - Tripeptides
• C07K 5/10 - Tétrapeptides
• C07K 5/12 - Peptides cycliques

Abrégé

The present invention relates to compounds, compositions, and methods for the study, diagnosis, and treatment of traits, diseases and conditions that respond to the modulation of histone deacetylase, particularly histone deacetylase 4 expression and/or activity. The present invention is also directed to compounds, compositions, and methods relating to traits, diseases and conditions that respond to the modulation of expression and/or activity of HDAC4 genes or other cellular processes that mediate the maintenance or development of such traits, diseases and conditions. Exemplarity diseases or traits associated with HDAC4 expression or activity include cellular proliferative disorders such as oncogenic disorders exemplified by cancer and cardiovascular diseases. Specifically, the invention relates to double stranded nucleic acid molecules including small nucleic acid molecules, such as short interfering nucleic acid (siNA), short interfering RNA (siRNA), double-stranded RNA (dsRNA), micro-RNA (miRNA), and short hairpin RNA (shRNA) molecules capable of mediating RNA interference (RNAi) against HDAC4 gene expression, including cocktails of such small nucleic acid molecules and lipid nanoparticle (LNP) formulations of such small nucleic acid molecules. The present invention also relates to small nucleic acid molecules, such as siNA, siRNA, and others that can inhibit the function of endogenous RNA molecules, such as endogenous micro-RNA (miRNA) (e.g, miRNA inhibitors) or endogenous short interfering RNA (siRNA), (e.g., siRNA inhibitors) or that can inhibit the function of RISC (e.g., RISC inhibitors), to modulate gene expression by interfering with the regulatory function of such endogenous RNAs or proteins associated with such endogenous RNAs (e.g., RISC), including cocktails of such small nucleic acid molecules and lipid nanoparticle (LNP) formulations of such small nucleic acid molecules.

Classes IPC  ?

• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p.ex. oligonucléotides anti-sens
• A61K 31/711 - Acides désoxyribonucléiques naturels, c. à d. contenant uniquement des 2'-désoxyriboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou la thymine et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARN; Leurs formes modifiées
• A61K 31/712 - Acides nucléiques ou oligonucléotides ayant des sucres modifiés, c. à d. autres que le ribose ou le 2'-désoxyribose
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo-or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 471/06 - Systèmes condensés en péri
• C07D 471/16 - Systèmes condensés en péri
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

A class of macrocyclic compounds of formula (I), wherein R1, R3, R4, Ra, Rb, A, B, Z, M, W and n are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Also provided are processes for the synthesis and use of such macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection.

Classes IPC  ?

• A61K 31/70 - Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés

Abrégé

The present invention is directed to 3,4-substituted pyrrolidine compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

Classes IPC  ?

• C07B 61/00 - Autres procédés généraux
• C12Q 1/02 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des micro-organismes viables

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinaldamage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo-or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/501 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention relates to compounds comprising at least ten contigous amino acids of the HR2 domain of a Type 1 viral fusogenic protein of an enveloped virus, or a derivative thereof, attached at the C-terminal to cholesterol or a derivative thereof; or a pharmaceutically acceptable salt thereof which inhibit viral fusion. Thus compounds of the invention are useful to prevent or treat diseases caused by an enveloped virus.

Classes IPC  ?

• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• C07K 14/16 - HIV-1

Abrégé

Neuromedin U receptor agonists for use in the treatment of metabolic disorders such as obesity and diabetes are disclosed. In particular, disclosed are neuromedin U receptor agonists that comprise neuromedin S (NMS).

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides

Abrégé

A class of nucleoside derivatives of formula (I), as defined herein, that are useful as inhibitors of RNA-dependent RNA viral replication and in particular HCV replication., are provided. Also provided are processes for the synthesis and use of such compounds for treating or preventing HCV infection. formula (I).

Classes IPC  ?

• C07H 19/23 - Radicaux hétérocycliques contenant au moins deux hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, non prévus dans les groupes
• A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides 

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP- ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo-or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 215/12 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 237/28 - Cinnolines
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/502 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. cinnoline, phtalazine
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN

Abrégé

A class of macrocyclic compounds of formula (I), wherein R7, R9, B, F, M, Q, W, Y and Z are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Also provided are processes for the synthesis and use of such 5 macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection.

Classes IPC  ?

• C07D 513/16 - Systèmes condensés en péri
• C07D 515/16 - Systèmes condensés en péri
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. kétorolac, physostigmine
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

A class of macrocyclic compounds of formula (I), wherein R7,A,Ar, B,D, F, M, Q1, Q2, W, X, Y and Z are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Alsoprovided are processes for the synthesis and use of such macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection.

Classes IPC  ?

• C07D 513/16 - Systèmes condensés en péri
• C07D 515/16 - Systèmes condensés en péri
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. kétorolac, physostigmine
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

A class of macrocyclic compounds offormula (I), wherein R1, R3, R4, Ra, Rb, A, Z, Y, X, M, W,n and m are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Also provided are processes 5 for the synthesis and use ofsuch macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection. Formula (I):

Classes IPC  ?

• C07K 5/08 - Tripeptides
• C07K 5/12 - Peptides cycliques
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 

Abrégé

The present invention provides vaccines and pharmaceutical compositions which can, when administered to a patient, elicit an immune response to the carcinoembryonic antigen (CEA). Immunogenic peptide epitopes of human CEA are provided, as well as immunogenic peptide analogs which can induce an immune response cross-reactive against CEA which response is superior in quality to that induced by the corresponding wild-type epitope. Also disclosed herein are pharmaceutical compositions and vaccines comprising one or more of said peptides and analogs for prophylaxis and/or treatment of cancer. This invention further provides polynucleotides encoding at least one of the CEA analogs described herein, and vectors and host cells comprising said polynucleotides. Methods of inducing an immune response in a patient, in addition to methods of treatment using the immunogenic peptides, peptide analogs and polynucleotides disclosed herein are also disclosed.

Classes IPC  ?

• A61K 38/04 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés

Abrégé

The invention relates to peptide mimetics for treating disorders associated with hypercholesterolemia and cardiovascular disease. In particular, the invention relates to peptides that mimic the activity of apolipoprotein A-I (Apo AI).

Classes IPC  ?

• C07K 14/775 - Apolipopeptides

Abrégé

A compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof; compositions containing it and its use in medicine, particularly for the treatment or inhibition of HCV infections, and processes for making it are disclosed.

Classes IPC  ?

• C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
• C07H 19/20 - Radicaux purine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
• C07H 19/04 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
• A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides  contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides  contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
• A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides  contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p.ex. adénosine, acide adénylique
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

A compound of the formula (I): as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition containing a compound of the formula (I) for use in inhibiting hepatitis C virus polymerase and/or of treating or preventing an illness due to hepatitis C virus,

Classes IPC  ?

• C07D 493/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p.ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or tautomers thereof which are inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes, neurodegenerative diseases, retroviral infection, retinal damage or skin senescence and UV- induced skin damage, and as chemo- and/or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or tautomers thereof which are inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes, neurodegenerat ive diseases, retroviral infection, retinal damage or skin senescence and UV- induced skin damage, and as chemo- and/or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention provides nucleoside aryl phosphoramidates of structural formula (I) which are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase. These compounds are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral replication and are useful for the treatment of RNA-dependent RNA viral infection. They are particularly useful as precursors to inhibitors of hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase, as precursors to inhibitors of HCV replication, and/or for the treatment of hepatitis C infection. The invention also describes pharmaceutical compositions containing such nucleoside aryl phosphoramidates alone or in combination with other agents active against RNA-dependent RNA viral infection, in particular HCV infection. Also disclosed are methods of inhibiting RNA-dependent RNA polymerase, inhibiting RNA-dependent RNA viral replication, and/or treating RNA-dependent RNA viral infection with the nucleoside aryl phosphoramidates of the present invention. (I)

Classes IPC  ?

• A01N 43/04 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un ou plusieurs atomes d'oxygène ou de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle  avec un hétéro-atome
• A61K 31/70 - Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
• C07H 19/04 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
• C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
• C07H 19/20 - Radicaux purine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
• C07H 19/048 - Radicaux pyridine

Abrégé

The present invention provides nucleoside cyclic phosphoramidates of structural formula (I) which are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase. These compounds are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral replication and are useful for the treatment of RNA-dependent RNA viral infection. They are particularly useful as precursors to inhibitors of hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase, as precursors to inhibitors of HCV replication, and/or for the treatment of hepatitis C infection. The invention also describes pharmaceutical compositions containing such nucleoside cyclic phosphoramidates alone or in combination with other agents active against RNA-dependent RNA viral infection, in particular HCV infection. Also disclosed are methods of inhibiting RNA-dependent RNA polymerase, inhibiting RNA-dependent RNA viral replication, and/or treating RNA-dependent RNA viral infection with the nucleoside cyclic phosphoramidates of the present invention. (I),

Classes IPC  ?

• A01N 43/04 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un ou plusieurs atomes d'oxygène ou de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle  avec un hétéro-atome
• C07H 19/06 - Radicaux pyrimidine

Abrégé

Compounds of the formula (I) wherein A, B, D, M, Ar, W, X, Y, Z and R1 are as defined herein, are useful in the prevention and treatment of hepatitis C infections. The compounds, their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine are disclosed.

Classes IPC  ?

• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 513/18 - Systèmes pontés
• C07D 515/18 - Systèmes pontés
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. kétorolac, physostigmine
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP- ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo-or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

Classes IPC  ?

• C07D 498/08 - Systèmes pontés
• C07D 498/18 - Systèmes pontés
• C07K 5/08 - Tripeptides
• C07K 5/10 - Tétrapeptides
• C07K 5/12 - Peptides cycliques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 38/06 - Tripeptides
• A61K 38/07 - Tétrapeptides
• A61K 31/12 - Cétones

Abrégé

The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use treating or preventing HCV infections.

Classes IPC  ?

• A61K 38/12 - Peptides cycliques
• C07K 5/12 - Peptides cycliques

Abrégé

The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 31/33 - Composés hétérocycliques
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/335 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine

Abrégé

Polynucleotides encoding telomerase reverse transcriptase (TERT) fusion proteins are provided, the TERT fusion proteins comprising a TERT protein, or functional variant thereof, fused to a substantial portion of the B subunit of heat labile enterotoxin (LTB). TERT variants useful in TERT-LTB fusion proteins of the invention comprise mutations that function to eliminate telomerase catalytic activity. The polynucleotides of the present invention can elicit an immune response in a mammal, which, in preferred embodiments, is stronger than the immune response elicited by a wild-type TERT. TERT expression is commonly associated with the development of human carcinomas. The present invention provides compositions and methods to elicit or enhance immunity to the protein product expressed by the TERT tumor-associated antigen, wherein aberrant TERT expression is associated with a carcinoma or its development. This invention specifically provides adenoviral vector and plasmid constructs carrying polynucleotides encoding TERT fusion proteins and TERT variants and discloses their use in vaccines and pharmaceutical compositions for preventing and treating cancer.

Classes IPC  ?

• C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant d'humains

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP- ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo-or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP- ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo-or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Dicistronic adenovirus and plasmid vectors expressing both the carcinoembryonic antigen (CEA) tumor-associated antigen, or portion thereof, and the human epidermal growth factor 2/neu antigen (HER2/neu), or portion thereof, are provided. The present invention also provides methods for inducing an immune response against CEA and/or HER2-associated tumors using the compositions and molecules disclosed herein. The CEA and HER2 genes encode antigens that are commonly associated with the development of human carcinomas. The present invention provides compositions and methods to elicit or enhance immunity to the protein products expressed by the CEA and/or HER2/neu tumor-associated antigens, wherein aberrant CEA and/or HER2 expression is associated with a carcinoma or its development. The dicistronic vectors of the present invention are useful in vaccines and pharmaceutical compositions for the prevention and/or treatment of cancer.

Classes IPC  ?

• C12N 15/09 - Technologie d'ADN recombinant

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I) : and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases reperfusion injuries, ischemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes, neurodegenerative diseases, retroviral infection, retinal damage or skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo-or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4745 - Quinoléines; Isoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phénanthrolines
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques

Abrégé

The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I): wherein W, n, m, R1, R2, R3, R4, R5, Ra, M, Z and ring B are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical co mposit ions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

Classes IPC  ?

• C07K 5/08 - Tripeptides
• A61K 38/06 - Tripeptides
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP- ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 237/14 - Atomes d'oxygène
• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP- ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I): wherein W, n, R1, Ra, Rb, R3, R4, M, Z, ring A and ring B are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

Classes IPC  ?

• C07K 5/12 - Peptides cycliques
• A61K 38/12 - Peptides cycliques
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques

Abrégé

The present invention relates to pentacyclic indole derivatives of formula (I): wherein A, Ar, R1, R2, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques

Abrégé

The instant invention is directed to methods for treating neurodegenerative diseases comprising administering an effective amount of a selective histone deacetylase 8 inhibitor to a patient in need thereof.

Classes IPC  ?

• A01N 37/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un
• A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
• A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
• C12Q 1/00 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes, neurodegenerative diseases, retroviral infection, retinal damage or skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 231/56 - Benzopyrazoles; Benzopyrazoles hydrogénés
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and tautomers thereof. Compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. They are also useful for treating neurodegenerative diseases, mental retardation, schizophrenia, inflammatory diseases, restenosis, immune disorders, diabetes, cardiovascular disorders and asthma.

Classes IPC  ?

• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

Neuromedin U receptor agonists for use in the treatment of metabolic disorders such as obesity and diabetes are disclosed.

Classes IPC  ?

• C07K 14/43 - Thaumatine
• C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères

Abrégé

Modified oxyntomodulin derivatives. Such derivatives can be used for the treatment of metabolic diseases such as diabetes and obesity.

Classes IPC  ?

• C07K 14/575 - Hormones
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and tautomers thereof. Compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. They are also useful for treating neurodegenerative diseases, mental retardation, 10 schizophrenia, inflammatory diseases, restenosis, immune disorders, diabetes, cardiovascular disorders and asthma.

Classes IPC  ?

• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides nucleoside aryl phosphoramidates of structural formula (I) which are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase. These compounds are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral replication and are useful for the treatment of RNA-dependent RNA viral infection. They are particularly useful as precursors to inhibitors of hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase, as precursors to inhibitors of HCV replication, and/or for the treatment of hepatitis C infection. The invention also describes pharmaceutical compositions containing such nucleoside aryl phosphoramidates alone or in combination with other agents active against RNA-dependent RNA viral infection, in particular HCV infection. Also disclosed are methods of inhibiting RNA-dependent RNA polymerase, inhibiting RNA-dependent RNA viral replication, and/or treating RNA-dependent RNA viral infection with the nucleoside aryl phosphoramidates of the present invention.

Classes IPC  ?

• C07H 19/06 - Radicaux pyrimidine

Abrégé

The present invention is directed to the use of a 2,4,5-trisubstituted imidazole derivative in modulating the replication of Hepatitis C virus RNA and/or virus production in cells.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and tautomers thereof. Compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. They are also useful for treating neurodegenerative diseases, mental retardation, schizophrenia, inflammatory diseases, restenosis, immune disorders, diabetes, cardiovascular disorders and asthma.

Classes IPC  ?

• C07D 233/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4164 - 1,3-Diazoles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole

Abrégé

Compounds with azanucleoside structure of formula (I), wherein the groups are as defined below, have antiviral activity, and particularly inhibit RNA-dependent viral polymerases.

Classes IPC  ?

• C07H 19/04 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
• A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides 
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The present invention relates to tetracyclic indole derivatives of formula (I); wherein Ar, D1, D2, D3, D4, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p.ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques

Abrégé

The present invention related to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or tautomer thereof. Compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Compounds of the present invention are useful for treating or preventing neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 233/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4164 - 1,3-Diazoles
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present invention relates to an assay specific for histone deacetylases HDACl and/or 2 inhibitors which comprises: (i) incubating an HDACl and/or 2 enzyme(s) together with a protein that contains the SANT and ELM2 regions, found in MTA proteins such as MTA-2, MTA-I, MTA-3 and also found in CoREST, CoREST2, CoREST3 and MI-ERl, in a suitable assay buffer (ii) adding the potential HDAC inhibitor and a suitable substrate and incubating (iii) stopping the incubation and determining the effect the putative HDAC inhibitor has had on enzyme activity by comparison with standards.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/34 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase
• G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides

Abrégé

Compositions comprising matrix metalloproteinase 11 (MMP-11) or stromelysin-3 (ST-3) or the nucleic acid encoding the MMP-11 for use in vaccines for treating tumors and cancers, which overexpress MMP-11, are described. In particular embodiments, the compositions comprise a nucleic acid encoding a fusion polypeptide that includes the catalytically inactivated MMP-11 linked at the C-terminus to an immunoenhancing element wherein the codons encoding the MMP-11 and the immunoenhancing element have been optimized for enhanced expression of the fusion polypeptide in human cells. In other embodiments, the compositions comprise the catalytically inactivated MMP-11 linked at the C-terminus to an immunoenhancing element. The compositions can be used alone or in synergy with vaccines against other tumor associated antigens as well as with conventional therapies such as radiation therapy and chemotherapy.

Classes IPC  ?

• C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant d'humains
• C12N 9/64 - Protéinases provenant de tissu animal, p.ex. rennine
• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps

Abrégé

Pyridopyrimidine carboxamide compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: Formula (I); wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

A rapid and sensitive radiometric assay for assessing the activity of cytochrome P-450 (CYP) 2C19 and the potential of an analyte to inhibit CYP2C19 activity or induce CYP2C19 expression is described. All the steps of the assay, including incubations, product separation, and radioactivity counting are preferably performed in a multiwell format, which can be automated.

Classes IPC  ?

• C12N 9/02 - Oxydoréductases (1.), p.ex. luciférase

Abrégé

The present invention relates to the use of quinazoline derivatives of formula (I) wherein A, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

Classes IPC  ?

• A61K 31/517 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
• C07D 487/06 - Systèmes condensés en péri
• C07D 239/91 - Atomes d'oxygène avec des radicaux aryle ou aralkyle liés en position 2 ou 3
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof. The compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

Classes IPC  ?

• C07C 323/60 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxyle lié à des atomes d'azote
• C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
• C07D 263/58 - Benzoxazoles; Benzoxazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
• C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/16 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliques; Leurs dérivés, p.ex. tryptophane, indométhacine
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c. à. d. neuroleptiques; Médicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

The present invention relates to tetracyclic indole derivatives of formula (I): wherein Ar, A, R1, R2, L, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p.ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine

Abrégé

The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof. The compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 333/34 - Atomes de soufre
• C07D 277/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c. à. d. neuroleptiques; Médicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to the use of trifluoroacetylated lysine (Boc-L-Lys(ϵ- trifluoroacetyl)-MCA) as a substrate for histone deacetylases, specific for the class Ha subtype.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/44 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase une estérase

Abrégé

The invention relates to the identification of an epitopic region within the extracellular domain of human IGF-1 receptor. Methods of identifying antibodies that specifically bind to the herein disclosed epitopic region together with compositions comprising the antibodies and uses thereof in treating IGF-1 receptor mediated disorders, particularly those that over express IGF-1 receptor are disclosed.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - Anticorps; Immunoglobulines; Immunsérum, p.ex. sérum antilymphocitaire
• C12N 5/20 - Cellules murines, p.ex. cellules de souris un des partenaires de la fusion étant un lymphocyte B
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteurs; Vecteurs; Utilisation d'hôtes pour ceux-ci; Régulation de l'expression
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Liver expressed proteins involved in HCV replication were identified using a procedure measuring the effect of inhibiting expression of host cell proteins on HCV replicon activity. The identified proteins and encoding nucleic acid provide targets for inhibiting HCV replication and for evaluating the ability of compounds to inhibit HCV replication. Compounds inhibiting HCV replication include compounds targeting identified proteins and compounds targeting nucleic acid encoding the identified protein. Several of the host genes identified as targets for inhibiting HCV replication were also found to be a target for inhibiting HIV replication. The ability to serve as a target for inhibiting both HIV and HCV replication indicates that such an identified gene and encoded protein may be a useful target for inhibiting replication of different types of viruses and not limited to inhibiting replication of a particular virus.

Classes IPC  ?

• C40B 30/06 - Procédés de criblage des bibliothèques en mesurant les effets sur des cellules, des tissus ou des organismes vivants
• C07H 21/04 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p.ex. acides nucléiques avec le désoxyribosyle comme radical saccharide

Abrégé

The present invention features nucleic acid constructs that can be used as a HCV nucleic acid vaccine, vaccine component, or in the production of a HCV vaccine. Described constructs include those: (1) encoding for a chimeric HCV polypeptide containing a NS3-4A region based on a first HCV strain and an NS3-NS4A-NS4B-NS5A or an NS3-NS4A-NS4B-NS5A-NS5B region based on a second strain; and (2) a chimpanzee based adenovector encoding an HCV polypeptide.

Classes IPC  ?

• C07K 14/18 - Togaviridae, p.ex. flavivirus, virus de la peste, virus de la fièvre jaune, virus de l'hépatite C, virus de l'encéphalite japonaise
• C12N 15/861 - Vecteurs adénoviraux
• A61K 39/29 - Virus de l'hépatite

Abrégé

The present invention relates to tetracyclic thienopyrrole compounds of formula (I), wherein Ar, A, D1, D2, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

Classes IPC  ?

• C07D 498/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques

Abrégé

A rapid and sensitive radiometric assay for assessing the activity of cytochrome P-450 (CYP) 2C8 and the potential of an analyte to inhibit CYP2C8 activity or induce CYP2C8 expression is described. All the steps of the assay, including incubations, product separation, and radioactivity counting are preferably performed in a multiwell format, which can be automated.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/26 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une oxydoréductase

Abrégé

A rapid and sensitive radiometric assay for assessing the activity of cytochrome P-450 (CYP) 1A2 and the potential of an analyte to inhibit CYP3A1A2 activity or induce CYP1A2 expression is described. All the steps of the assay, including incubations, product separation, and radioactivity counting are preferably performed in a multiwell format, which can be automated.

Classes IPC  ?

• G01N 33/60 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des substances marquées faisant intervenir des substances marquées radioactives

Abrégé

Methods of site-specifically shielding one or more binding sites within a polypeptide are disclosed, comprising attaching at least one small molecular weight, water-soluble polymer to said polypeptide such that the binding site is masked by said polymer. The shielding of a binding site (e.g., epitope) as per the disclosed methods acts to either eliminate or substantially reduce the biological response induced by the interaction between said binding site and its cognate receptor, helping to refocus the biological response toward unmasked portions of the polypeptide. Pharmaceutical products generated as per the methods described herein (e.g., polymer-modified antigens and vaccine compositions comprising them), as well as the use thereof, induce a specific immune response against unmasked portions of the polypeptides when directly introduced into living vertebrate tissue, preferably a mammalian host such as a human or a non-human mammal of commercial or domestic veterinary importance, generating selective immunoprotection in said mammal.

Classes IPC  ?

• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• C07K 14/16 - HIV-1

Abrégé

Compounds of Formula I are inhibitors of FHV integrase and inhibitors of FHV replication (I), wherein m, n, X, Rl, R2, R3, R4, R5, R6 R7; R8 R9 and R10 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HTV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HTV infection and ADDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 513/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 493/20 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
• A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
• A61K 31/542 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques