The present invention relates to the use of an EZH2 inhibitor in the preparation of a drug for treating T-cell lymphoma. Specifically, the present invention relates to the use of a compound as represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a drug for treating T-cell lymphoma.
The present invention relates to the use of an EZH2 inhibitor in the preparation of a drug for treating T-cell lymphoma. Specifically, the present invention relates to the use of a compound as represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a drug for treating T-cell lymphoma.
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
Disclosed are an antibody capable of binding to thymic stromal lymphopoietin and the use thereof. Disclosed are an anti-TSLP antibody, comprising a murine antibody, chimeric antibody and humanized antibody of the light chain and heavy chain variable regions of the anti-TSLP antibody and antigen-binding fragments thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvent compound thereof, and the use thereof as a medicament for treating asthma, especially the use thereof in the preparation of a drug for treating TSLP-positive diseases or conditions.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
The present invention provides a pharmaceutical composition comprising a CD40 antibody or an antigen-binding fragment thereof and an acetic acid-sodium acetate buffer solution, and a use thereof. The pharmaceutical composition may further contain sugar, a non-ionic surfactant, and other excipients. The pharmaceutical composition of the present invention shows good antibody stability.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
4.
Use of Combination of Anti-PD-1 Antibody and VEGFR Inhibitor in Preparation of Drug for Treating Cancers
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
The present invention relates to an echinocandin analogue and a preparation method therefor. The compound can be used for preventing or treating fungal infection, or for preventing, stabilizing or inhibiting fungal growth or killing fungi. An exemplary compound is represented by formula I, wherein the definitions of R1, R2, R3 and G groups are as described in the description.
The present invention relates to an echinocandin analogue and a preparation method therefor. The compound can be used for preventing or treating fungal infection, or for preventing, stabilizing or inhibiting fungal growth or killing fungi. An exemplary compound is represented by formula I, wherein the definitions of R1, R2, R3 and G groups are as described in the description.
C07K 7/56 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale comportant au moins une liaison peptidique anormale dans le cycle cyclisés autrement que par l'acide diamino-2,4 butanoïque
The present disclosure relates to a drug conjugate of an Eribulin derivative, a preparation method therefor and an application thereof in medicine. Specifically, provided is an antibody-drug conjugate, which contains an Eribulin derivative drug portion. The present disclosure further relates to a method for treating cancer by administering the antibody-drug conjugate provided herein.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
7.
TRICYCLIC TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINE
The present disclosure relates to a tricyclic tetrahydroisoquinoline derivative, a preparation method therefor and an application thereof in medicine. In particular, the present disclosure relates to a tricyclic tetrahydroisoquinoline derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical composition comprising said derivative, a use thereof as an estrogen receptor modulator, and a use thereof in preparing a drug for treating estrogen receptor-mediated or dependent diseases or disorders. The substituents in general formula (I) are the same as those defined in the description.
The present disclosure relates to a tricyclic tetrahydroisoquinoline derivative, a preparation method therefor and an application thereof in medicine. In particular, the present disclosure relates to a tricyclic tetrahydroisoquinoline derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical composition comprising said derivative, a use thereof as an estrogen receptor modulator, and a use thereof in preparing a drug for treating estrogen receptor-mediated or dependent diseases or disorders. The substituents in general formula (I) are the same as those defined in the description.
The present invention relates to an anti-ANGPTL3 antibody and a use thereof. In particular, the present invention relates to the anti-ANGPTL3 antibody and an antigen-binding fragment thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvent thereof, and a use thereof as a medicine, in particular a use in the preparation of a medicine for treating hyperlipidemia.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
The present invention relates to benzimidazole derivatives of formula (I) as inhibitors of retinoid-related orphan receptor gamma (RORγ) protein, pharmaceutical compositions containing the compounds, preparation methods thereof, and the use of the compounds as therapeutic agents for the treatment of RORγ-mediated diseases or disorders.
C07D 235/06 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
C07D 235/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 235/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 235/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present disclosure relates to a new polypeptide complex. Specifically, the present disclosure relates to a domain engineered antibody. At least one of the constant region domains CH1 and/or CL of the antibody is replaced, and the domain CH1/CL is replaced by a Titin T chain/Obscurin-O chain or by a Titin T chain/Obscurin-like-O chain.
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
11.
CEPHALOSPORIN ANTIBACTERIAL COMPOUND AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF
Provided are a cephalosporin compound represented by formula I-1, I-2, or I-3, a pharmaceutical composition comprising same, and use thereof as an antibacterial agent.
Provided are a cephalosporin compound represented by formula I-1, I-2, or I-3, a pharmaceutical composition comprising same, and use thereof as an antibacterial agent.
C07D 501/46 - Radicaux méthylène, substitués par des atomes d'azoteLeurs lactames avec le groupe carboxyle-2Radicaux méthylène substitués par des hétérocycles contenant de l'azote lié par l'atome d'azote du cycleLeurs composés quaternaires avec le radical amino-7 acylé par des acides carboxyliques contenant des hétérocycles
A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p. ex. céphalotine
Provided in the present invention are an anti-TROP-2 antibody-exatecan analog conjugate and the medical use thereof. Specifically, provided in the present invention is an anti-TROP-2 antibody-exatecan analog conjugate represented by the general formula (Pc-L-Y-D), wherein Pc is an anti-TROP-2 antibody or an antigen-binding fragment thereof.
Provided in the present invention are an anti-TROP-2 antibody-exatecan analog conjugate and the medical use thereof. Specifically, provided in the present invention is an anti-TROP-2 antibody-exatecan analog conjugate represented by the general formula (Pc-L-Y-D), wherein Pc is an anti-TROP-2 antibody or an antigen-binding fragment thereof.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61P 1/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles pancréatiques, p. ex. enzymes pancréatiques
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
13.
CRYSTAL FORM OF PYRIDOPYRIMIDINE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREOF
The present disclosure relates to a crystal form of a pyridopyrimidine derivative and a preparation method thereof, and specifically relates to the crystal form of the compound of formula (I) and a preparation method thereof. The new crystal form has good physical and chemical properties, thereby facilitating clinical treatments.
The present disclosure relates to a crystal form of a pyridopyrimidine derivative and a preparation method thereof, and specifically relates to the crystal form of the compound of formula (I) and a preparation method thereof. The new crystal form has good physical and chemical properties, thereby facilitating clinical treatments.
An anti-CEA antibody-exatecan analog conjugate and a pharmaceutical use thereof. Specifically, the anti-CEA antibody-exatecan analog conjugate is as shown in general formula (Pc-L-Y-D), wherein Pc is an anti-CEA antibody or an antigen-binding fragment thereof; L is a linker unit; Y is selected from —O—(CRaRb)m—CR1R2—C(O)—, —O—CR1R2—(CRaRb)m—, —O—CR1R2—, —NH—(CRaRb)m—CR1R2—C(O)—, and —S—(CRaRb)m—CR1R2—C(O); and n is a decimal or integer from 1 to 10.
An anti-CEA antibody-exatecan analog conjugate and a pharmaceutical use thereof. Specifically, the anti-CEA antibody-exatecan analog conjugate is as shown in general formula (Pc-L-Y-D), wherein Pc is an anti-CEA antibody or an antigen-binding fragment thereof; L is a linker unit; Y is selected from —O—(CRaRb)m—CR1R2—C(O)—, —O—CR1R2—(CRaRb)m—, —O—CR1R2—, —NH—(CRaRb)m—CR1R2—C(O)—, and —S—(CRaRb)m—CR1R2—C(O); and n is a decimal or integer from 1 to 10.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
An anti-claudin antibody-drug conjugate and a pharmaceutical use thereof, specifically relating to a ligand-drug conjugate represented by general formula (Pc-L-Y-D), wherein Pc is an anti-claudin 18.2 antibody or an antigen-binding fragment thereof, and L, Y, and n are as defined in the description.
An anti-claudin antibody-drug conjugate and a pharmaceutical use thereof, specifically relating to a ligand-drug conjugate represented by general formula (Pc-L-Y-D), wherein Pc is an anti-claudin 18.2 antibody or an antigen-binding fragment thereof, and L, Y, and n are as defined in the description.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A JAK kinase inhibitor pharmaceutical composition, containing (3aR,5s,6aS)-N-(3-methoxy-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-5-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)hexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-carboxamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a co-processed excipient, such as cellulose-lactose. The present invention has good stability, dissolution and bioavailability, and the preparation process thereof is simple and convenient.
Disclosed is a pyrazolo-heteroaryl derivative, a preparation method therefor, and medical use thereof. In particular, the present invention relates to a pyrazolo-heteroaryl derivative as shown in the general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and a use thereof as a therapeutic agent, particularly as ATR kinase inhibitor and in the preparation of drugs for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases. The definition of each group in the general formula (I) is identical as in the specification.
Disclosed is a pyrazolo-heteroaryl derivative, a preparation method therefor, and medical use thereof. In particular, the present invention relates to a pyrazolo-heteroaryl derivative as shown in the general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and a use thereof as a therapeutic agent, particularly as ATR kinase inhibitor and in the preparation of drugs for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases. The definition of each group in the general formula (I) is identical as in the specification.
Provided is an anti-CEA antibody comprising a heavy chain variable region and a light chain variable region, a drug conjugate thereof, and a composition containing the anti-CEA antibody or the drug conjugate thereof, and an application thereof as a drug.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
19.
BIFUNCTIONAL FUSION PROTEIN AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
Provided are a bifunctional fusion protein and pharmaceutical use thereof. Specifically, provided are a bifunctional fusion protein comprising an SIRPγ peptide variant and an anti-human PD-L1 antibody, an SIRPγ peptide variant, and pharmaceutical use thereof. The bifunctional fusion protein can specifically bind PD-L1 and CD47 to block the binding of PD-L1 or CD47 to a receptor or ligand thereof. In addition, also provided are preparation and application of the bifunctional fusion protein, and treatment of cancers and immune-related diseases.
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
An acid addition salt of a RORγ regulator. Specifically relating to the acid addition salt of the compound of formula II. More specifically relating to benzoate, oxalate, methanesulfonate, maleate, hydrobromate, hydrochloride salt, and acetate of the compound of formula II and the benzoate crystal form, benzoate amorphous form, oxalate crystal form, oxalate amorphous form, methanesulfonate amorphous form, maleate B crystal form, maleate C crystal form, maleate D crystal form, hydrobromate I crystal form, hydrochloride salt α crystal form, hydrochloride salt β crystal form, hydrochloride salt γ crystal form, and acetate crystal form of the compound of formula II.
An acid addition salt of a RORγ regulator. Specifically relating to the acid addition salt of the compound of formula II. More specifically relating to benzoate, oxalate, methanesulfonate, maleate, hydrobromate, hydrochloride salt, and acetate of the compound of formula II and the benzoate crystal form, benzoate amorphous form, oxalate crystal form, oxalate amorphous form, methanesulfonate amorphous form, maleate B crystal form, maleate C crystal form, maleate D crystal form, hydrobromate I crystal form, hydrochloride salt α crystal form, hydrochloride salt β crystal form, hydrochloride salt γ crystal form, and acetate crystal form of the compound of formula II.
C07D 235/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A compound represented by formula II or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a preparation method therefor. The compound represented by formula II is an antagonist of a neurokinin-1 receptor, can be used for treating diseases related to the neurokinin-1 receptor, and can avoid hemolytic effects of drugs and reduce the side effects of drug administration.
A compound represented by formula II or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a preparation method therefor. The compound represented by formula II is an antagonist of a neurokinin-1 receptor, can be used for treating diseases related to the neurokinin-1 receptor, and can avoid hemolytic effects of drugs and reduce the side effects of drug administration.
Provided are an IL-5 antibody, an antigen binding fragment thereof, and a medical application therefor. The present invention comprises a mouse-derived antibody containing an IL-5 antibody CDR region, a chimeric antibody, a humanized antibody, and a pharmaceutical composition comprising said IL-5 antibody and said antigen binding fragment thereof, as well as the use of the pharmaceutical composition as a drug.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
Disclosed are an antibody capable of binding to thymic stromal lymphopoietin and the use thereof. Disclosed are an anti-TSLP antibody, comprising a murine antibody, chimeric antibody and humanized antibody of the light chain and heavy chain variable regions of the anti-TSLP antibody and antigen-binding fragments thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvent compound thereof, and the use thereof as a medicament for treating asthma, especially the use thereof in the preparation of a drug for treating TSLP-positive diseases or conditions.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
Provided are an anti-CTGF antibody comprising variable regions of a light chain and a heavy chain and a use thereof as a drug. The antibody may be used to prepare drugs for treating CTGF-related diseases or conditions.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
25.
ANTI-CD38 ANTIBODY, ANTIGEN-BINDING FRAGMENT THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE
The present application provides an anti-CD38 antibody, an antigen-binding fragment thereof, and pharmaceutical use. Specifically, the present application provides a murine-derived antibody, a chimeric antibody or a humanized antibody comprising a CDR region of the anti-CD38 antibdoy, a pharmaceutical composition comprising the anti-CD38 antibody or the antigen-binding fragment thereof, and an application thereof as a drug. In particular, the present application provides an application of a humanized anti-CD38 antibody in preparing a drug for treating a CD38 positive disease or disorder.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
An indazole derivative, a preparation method therefor, and a pharmaceutical application thereof. In particular, the present invention relates to an indazole derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the derivative, and a use of the derivative as an estrogen receptor modulator in the prevention and/or treatment of an estrogen receptor mediated or dependent disease or condition, the disease being particularly preferably breast cancer. The definition of each substituent in the general formula (I) is the same as that in the description.
An indazole derivative, a preparation method therefor, and a pharmaceutical application thereof. In particular, the present invention relates to an indazole derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the derivative, and a use of the derivative as an estrogen receptor modulator in the prevention and/or treatment of an estrogen receptor mediated or dependent disease or condition, the disease being particularly preferably breast cancer. The definition of each substituent in the general formula (I) is the same as that in the description.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
27.
METHOD FOR TREATING AUTOIMMUNE DISEASE BY IL-17 ANTAGONIST
The present application relates to a method for treating an autoimmune disease by an IL-17 antagonist. The present application relates to an application of an IL-17A binding agent in preparation of a drug for treating an autoimmune disease, such as rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, and psoriasis, in particular, provides a method for treating inflammation or an autoimmune disease, comprising administering an effective amount of an IL-17 binding agent to a patient, wherein the administration frequency is less than once a week.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
The present disclosure provides the use of an anti-PD-1 antibody in combination with famitinib in the preparation of a drug for treating tumors. In the present technical solution, toxicity is controllable and tolerable. At the same time, the described drug combination effectively reduces adverse reactions to the anti-PD-1 antibody, such as the occurrence of reactive capillary endothelial proliferation.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
Disclosed are a sustained-release lipid composition and a preparation method therefore. Specifically, the present invention relates to a solid composition containing lipids and a liposome composition obtained therefrom, wherein the liposomes have improved release properties.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/4515 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un groupe butyrophénone en position 1, p. ex. halopéridol
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/28 - Stéroïdes, p. ex. cholestérol, acides biliaires ou acide glycyrrhétinique
The present disclosure relates to a CD3 antibody and a pharmaceutical use thereof. Specifically, the present disclosure relates to forming a multi-specificity antibody by using CD3 antibody and binding molecules of another target. The multi-specificity antibody may simultaneously bind to CD3 and another tumor-associated antigen, and bind and activate CD3-positive T cells while binding tumor-associated antigen-expressing cells, thereby promoting T cells specifically killing tumor cells that express tumor-associated antigens. In addition, the present disclosure also provides a preparation and application of a multi-specific antibody.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Solid dispersion and a preparation method therefor. In a specific embodiment, the solid dispersion contains an active ingredient (R)-4-amino-1-(1-(but-2-ynyl)pyrrolidin-3-yl))-3-(4-(2,6-difluorophenoxy)phenyl)-1,6-dihydro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyridazin-7-one or a salt thereof, and a carrier material, and the pH value is adjusted; employing a method that adds an appropriate amount of acid effectively inhibits an emulsification phenomenon in a reverse solvent process, thereby obtaining solid dispersion having a moderate particle size and uniform content.
Provided are an anti-CD73 antibody, an antigen-binding fragment thereof, and an application thereof. Specifically, provided are a murine, chimeric or humanized anti-CD73 antibody comprising a specific CDR region and an antigen-binding fragment thereof. Also provided are a pharmaceutical composition comprising the anti-CD73 antibody or the antigen-binding fragment thereof and the use thereof as a diagnostic agent and a therapeutic agent for CD73-related diseases.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Provided are a thienoheterocyclic derivative, a preparation method therefor and the medical use thereof. In particular, provided are a thienoheterocyclic derivative represented by formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, the use of same as a therapeutic agent, particularly as an ERK inhibitor, and the use of same in the preparation of a drug for treating or preventing cancers, inflammation or other proliferative diseases, wherein each substituent of formula (I) is the same as defined in the description.
Provided are a thienoheterocyclic derivative, a preparation method therefor and the medical use thereof. In particular, provided are a thienoheterocyclic derivative represented by formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, the use of same as a therapeutic agent, particularly as an ERK inhibitor, and the use of same in the preparation of a drug for treating or preventing cancers, inflammation or other proliferative diseases, wherein each substituent of formula (I) is the same as defined in the description.
Disclosed are a nitrogen-containing bridged heterocyclic compound, a preparation method therefor, and a medical application thereof. Specifically, disclosed are a nitrogen-containing bridged heterocyclic compound represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound, and use thereof as a therapeutic agent, particularly, use as a complement factor (Factor B) inhibitor and use in preparing a drug for treatment and/or prevention of Factor B-mediated diseases or disorders.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
35.
PURINONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINE
A purinone derivative represented by general formula (IG), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing said derivative, and uses thereof as a therapeutic agent, particularly a use as a DNA-PK inhibitor and a use in preparing a pharmaceutical for treating and/or preventing a cancer; wherein groups in the general formula (IG) are as defined in the description.
C07D 473/16 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'azote
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
Provided are a complex of an anti-IL-4R antibody or an antigen-binding fragment thereof, and a medical use thereof. Specifically, provided are a complex of an antibody that specifically binds to IL-4R or an antigen-binding fragment thereof covalently linked to a toxin, a pharmaceutical composition comprising the complex, and a use thereof in the preparation of a drug for treating IL-4R-mediated diseases or disorders, especially a use in the preparation of an anti-cancer drug.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
A purinone compound as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use thereof as a therapeutic agent, and in particular a use in preparation of a DNA-PK inhibitor and a use in preparation of a drug for treating and/or preventing a cancer.
C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
The present disclosure relates to a crystal form of a pyrimido five-membered nitrogen heterocyclic derivative and a preparation method therefor. Specifically, the present disclosure relates to different crystal forms of the compound shown in formula (I) and a preparation method therefor. The crystal forms of the compound of formula (I) provided by the present disclosure have good stability and can be better used for clinical treatment.
C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The present disclosure relates to the use of an NK1 antagonist prodrug compound and a 5-HT3 receptor antagonist. In particular, the present disclosure relates to the use of a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with a 5-HT3 receptor antagonist in the preparation of a drug for preventing or treating nausea and/or vomiting.
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61P 1/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des nausées, du mal des transports ou des vertigesAntiémétiques
Provided are a pharmaceutically acceptable salt of an indazole derivative, and a crystalline form and a preparation method therefor. Particularly, provided are a crystal form of a pharmaceutically acceptable salt of a compound represented by formula (I), and a preparation method therefor. The provided crystal form of the pharmaceutically acceptable salt of the compound represented by formula (I) has good stability and can be better used for clinical treatment.
C07D 413/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present application provides a pyrroloheterocyclic derivative, a preparation method therefor, and an application thereof in medicine. Specifically, the present application provides a novel pyrroloheterocyclic derivative as represented by formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the derivative, and an application of the derivative as a therapeutic agent, particularly as an ERK inhibitor, wherein substituents in the formula have the same definitions as those in the description.
The present application provides a pyrroloheterocyclic derivative, a preparation method therefor, and an application thereof in medicine. Specifically, the present application provides a novel pyrroloheterocyclic derivative as represented by formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the derivative, and an application of the derivative as a therapeutic agent, particularly as an ERK inhibitor, wherein substituents in the formula have the same definitions as those in the description.
The present disclosure relates to an anti-Claudin 18.2 antibody and an application thereof. Specifically, the present invention relates to an anti-Claudin 18.2 antibody; a mouse-derived antibody, chimeric antibody, humanized antibody and antigen-binding fragment thereof which contain a CDR of the anti-Claudin 18.2 antibody, and a use thereof as a medicine. In particular, the present disclosure relates to a use of the anti-Claudin 18.2 antibody in the preparation of a drug for treating Claudin 18.2 positive diseases or disorders.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
Provided is an application of a JAK inhibitor in kidney disease. Specifically, provided is a use of a JAK inhibitor in the preparation of a drug for treating or preventing kidney disease.
A dry powder particle for pulmonary delivery, comprising an active agent, phospholipid, and other pharmaceutically acceptable excipients. A mass median aerodynamic diameter of the particle is less than 5 microns, a volume median geometric diameter thereof is less than 5 microns, and the active agent mass accounts for more than 85% of the total mass of the particles. The particles have a high drug loading capacity and have higher pulmonary delivery efficiency, and can be used for inhalation therapy of pulmonary diseases.
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 9/72 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à fumer ou inhaler
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 33/14 - Chlorures des métaux alcalinsChlorures des métaux alcalino-terreux
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
45.
BISPECIFIC ANTIBODY SPECIFICALLY BOUND TO VEGF AND ANG2
The present disclosure provides a bispecific antibody specifically bound to VEGF and ANG2, comprising an anti-VEGF antibody or antigen-binding fragment thereof that specifically binds to VEGF, and an anti-ANG2 single-domain antibody that specifically binds to ANG2, wherein the anti-ANG2 single domain antibody is directly or indirectly connected to the anti-VEGF antibody or an antigen-binding fragment thereof. The present disclosure further provides an anti-ANG2 single domain antibody and an antigen-binding fragment thereof, as well as a preparation and application of said antibody.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A machine learning-based peptide immunogenicity prediction and identification system and method. Said system comprises: a data coding module, a neural network training module, an integrated learning training module, and an immunogenicity prediction and/or identification module.
G16B 40/00 - TIC spécialement adaptées aux biostatistiquesTIC spécialement adaptées à l’apprentissage automatique ou à l’exploration de données liées à la bio-informatique, p. ex. extraction de connaissances ou détection de motifs
G16B 5/00 - TIC spécialement adaptées à la modélisation ou aux simulations dans la biologie des systèmes, p. ex. réseaux de régulation génétique, réseaux d’interaction entre protéines ou réseaux métaboliques
Provided is a pharmaceutical composition comprising an anti-connective tissue growth factor antibody. In another aspect, further provided is a use of the pharmaceutical composition comprising an anti-connective tissue growth factor antibody.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
Provided is a multispecific antigen binding protein. Provided is a multispecific antigen binding protein comprising one or more amino acid substitutions at CH1 and CL, a composition comprising same, a preparation method therefor, and a medical use thereof. The specific antigen binding protein effectively reduces the mismatching of light chains.
Provided are a pharmaceutical composition comprising an anti-TSLP antibody and the use thereof. The pharmaceutical composition comprises an anti-TSLP antibody and a buffer.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
The present invention relates to an antibody capable of binding to thymic stromal lymphopoietin, and the use thereof. In particular, the present invention relates to an anti-TSLP antibody, a pharmaceutical composition thereof, and the use thereof as a drug for treating asthma.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
51.
PYRIMIDINEDIONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL USE THEREOF
Provided are a pyrimidinedione derivative shown in general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and a use thereof as a therapeutic agent, in particular the use thereof in the preparation of a Myosin inhibitor and the use thereof in the preparation of drugs for the treatment of hypertrophic cardiomyopathy (HCM) or heart disease with pathophysiological features related to HCM.
C07D 405/02 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
52.
METHOD FOR PREPARING ACYLATED DERIVATIVE OF INSULIN OR OF ANALOG THEREOF
The present disclosure provides a method for preparing an acylated derivative of insulin or of an analog thereof, comprising the step of reacting insulin or an analog thereof with the compound of formula (I), and also provides the compound of formula (I) and a method for preparation thereof. The method of the present disclosure has a high yield and a stable process, can significantly reduce the cost of production of acylated derivatives of insulin or its analogs, and enables commercial production on a large scale.
The present invention relates to a fused tricyclic compound, a preparation method therefor, and an application thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a fused tricyclic compound represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use thereof as a therapeutic agent, particularly a use as a TLR7/8/9 inhibitor and a use in preparing a drug for the treatment and/or prevention of inflammatory and autoimmune diseases. The definition of each group in general formula (I) is as defined in the description.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The present invention relates to a nitrogen-containing heterocyclic derivative, and a preparation method therefor and a medical application thereof. Specifically, the present invention relates to a nitrogen-containing heterocyclic derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and use thereof as a therapeutic agent, in particular the use thereof as a TYK2 inhibitor and in the preparation of a drug for treating and/or preventing inflammatory and autoimmune diseases.
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
55.
TRIAZINE DIONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINE
Provided are a triazine dione derivative, a preparation method therefor and an application thereof in medicine. Specifically, provided are a triazine dione derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative and a use thereof as a therapeutic agent, particularly a use in preparing a myosin inhibitor and a use in preparing a drug for treating hypertrophic cardiomyopathy (HCM) or heart diseases having pathophysiological features related to HCM.
C07D 407/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
56.
6-OXO-1,6-DIHYDROPYRIDAZINE PRODRUG DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINE
Specifically, the present invention relates to the 6-oxo-1,6-dihydropyridazine prodrug derivative shown in general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use thereof as a NaV inhibitor, and a use thereof in the preparation of a drug for the treatment and/or prevention of pain and pain-related diseases.
Specifically, the present invention relates to the 6-oxo-1,6-dihydropyridazine prodrug derivative shown in general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use thereof as a NaV inhibitor, and a use thereof in the preparation of a drug for the treatment and/or prevention of pain and pain-related diseases.
The present application provides a pharmaceutical composition of a prolyl hydroxylase inhibitor and a preparation method therefor. In particular, the present application provides a composition comprising a compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof and at least one water-soluble filler. The composition provided by the present application has a rapid dissolution rate and good stability.
The present application provides a pharmaceutical composition of a prolyl hydroxylase inhibitor and a preparation method therefor. In particular, the present application provides a composition comprising a compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof and at least one water-soluble filler. The composition provided by the present application has a rapid dissolution rate and good stability.
The present disclosure relates to a pharmaceutical composition comprising a human IL-2 variant or derivative and use thereof. In particular, the disclosure relates to a pharmaceutical composition comprising an IL-2 variant or derivative and a pharmaceutically acceptable excipient. The pharmaceutical composition has improved high temperature stability, freeze-thaw stability and normal temperature stability as well as appearance formulation reproducibility.
Provided are a human GCGR antibody, a GLP-1 peptid and a mutant thereof, as well as a bispecific protein formed by fusion of the GCGR antibody and the GLP-1 peptide and a preparation method thereof, which can be used for weight loss and diabetes treatment.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
Provided are a pharmaceutical composition comprising a human interleukin 2 (IL-2) variant or derivative thereof and use thereof. In particular, provided are a pharmaceutical composition including a human interleukin 2 variant or derivative thereof and a pharmaceutically acceptable excipient. The pharmaceutical composition has improved high temperature, freezing and thawing, room-temperature stability, and appearance formulation reproducibility.
A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
61.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING ANTIBODY AGAINST IL-5 AND USE THEREOF
Disclosed in the present application are a pharmaceutical composition containing an antibody against IL-5 and use thereof. In particular, disclosed in the present application is a pharmaceutical composition, which contains an IL-5 antibody or an antigen binding fragment thereof in a buffer solution. In addition, the pharmaceutical composition further contains a saccharide and a nonionic surfactant.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
The present disclosure relates to use of a composition containing a CDK4/6 inhibitor in combination with anastrozole in preparation of a medicament for treating tumor diseases. Specifically, the CDK4/6 inhibitor involved in the application is a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present disclosure relates to use of a composition containing a CDK4/6 inhibitor in combination with anastrozole in preparation of a medicament for treating tumor diseases. Specifically, the CDK4/6 inhibitor involved in the application is a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A GLP1-GCGR antibody fusion protein variant and a composition comprising same, specifically relating to a variant of a GLP1-GCGR antibody fusion protein, and in particular, to a glycosylated variant, a composition comprising a GLP1-GCGR antibody fusion protein and a variant thereof, preparation and characterization methods for the composition, and use of the composition.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C12N 1/15 - ChampignonsLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
65.
ANTI-HER3 ANTIBODY AND ANTI-HER3 ANTIBODY-DRUG CONJUGATE AND MEDICAL USE THEREOF
Provided are an anti-HER3 antibody and an anti-HER3 antibody-drug conjugate and a medical use thereof, specifically, the anti-HER3 antibody, and the anti-HER3 antibody-drug conjugate as represented by general formula (Pc-L-Y-D), wherein Pc is an anti-HER3 antibody, and L, Y and n are as defined in the description.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
Provided are a pharmaceutical composition comprising an antibody-drug conjugate, and use of the pharmaceutical composition. Specifically provided is a pharmaceutical composition, comprising an anti-claudin antibody-drug conjugate.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
Provided are a crystal form of a pyrrolo heterocyclic derivative and a preparation method therefor. Specifically, the present invention relates to a crystal form of a pharmaceutically acceptable salt of a compound as represented by formula (I) and a preparation method therefor. The provided crystal form of the pharmaceutically acceptable salt of the compound as represented by formula (I) has a good stability and can be better used in clinical treatment.
Provided are a 6-oxo-1,6-dihydropyridazin derivative, a preparation method therefor, and an application thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a 6-oxo-1,6-dihydropyridazin derivative as shown by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing said derivative, and same serving as a therapeutic agent, particularly a use in preparing a drug for treating and/or preventing a disease regulated by a thyroid hormone.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 253/075 - Deux hétéro-atomes, en positions 3 et 5
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 5/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4 pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones thyroïdiennes
69.
ANTI-PD-1 ANTIBODY, ANTIGEN-BINDING FRAGMENT THEREOF AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
Provided are an anti-PD-1 antibody, an antigen-binding fragment thereof, and a pharmaceutical use thereof. Specifically, provided are a humanized anti-PD-1 antibody containing a specific CDR region and an antigen-binding fragment thereof, a pharmaceutical composition containing the anti-PD-1 antibody and the antigen-binding fragment thereof, and a used thereof as medicament. In particular, provided is a use of the humanized anti-PD-1 antibody in the preparation of the medicament for treating PD-1 associated diseases or disorders.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A percutaneously absorbable pharmaceutical composition containing amide local anaesthetics, a preparation method therefor, and a use thereof, specifically relating to a percutaneously absorbable pharmaceutical composition, containing a skin adhesion layer, wherein the skin adhesion layer contains amide local anaesthetics, a silicone pressure-sensitive adhesive, and an additive; and the pharmaceutical composition has improved release characteristics and rheological properties.
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
The present invention relates to a bispecific antigen binding molecule, comprising a first antigen-binding domain specifically binding to ANG-2, and a second antigen-binding domain specifically binding to VEGF. At the same time, the present invention also relates to a monoclonal antibody specifically binding to ANG-2, the preparation of the antibody and an application thereof.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
The present invention provides a crystal form of a 1,2,3-triazolo[1,5-a]pyrazines derivative and a preparation method for the crystal form. Specifically, the present invention provides a crystal form of a compound (S)-N5-(3,4-difluorophenyl)-6-methyl-N3-((R)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-6,7-dihydro-[1,2,3]triazolo[1,5-c]pyrazine-3,5(4H)-dimethylformamide and a preparation method for the crystal form. The prepared crystal form has good stability and clinical application value.
A dosing regimen of a bicyclic substituted pyrazolone azo derivative. In particular, the present invention relates to a method for treating a disease, comprising administering to a patient an effective amount of a compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the interval between administration and food intake is at least 2 hours.
Provided are a SIRPγ variant and a fusion protein thereof. Moreover, also provided are preparation for a polypeptide containing the SIRPγ variant, and an application of the polypeptide.
A 6-oxo-1,6-dihydropyridazine derivative, a preparation method therefor and medical use thereof, in particular, a 6-oxo-1,6-dihydropyridazine derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition containing the derivative, and use thereof as a Nav inhibitor and use thereof in the preparation of a drug for the treatment and/or prevention of pain and pain-related diseases. Each substituent in general formula (I) is the same as defined in the description.
A 6-oxo-1,6-dihydropyridazine derivative, a preparation method therefor and medical use thereof, in particular, a 6-oxo-1,6-dihydropyridazine derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition containing the derivative, and use thereof as a Nav inhibitor and use thereof in the preparation of a drug for the treatment and/or prevention of pain and pain-related diseases. Each substituent in general formula (I) is the same as defined in the description.
A drug-loaded macromolecule and a preparation method therefor, the macromolecule specifically being a dendritic polymer loaded with a drug and a pharmacokinetic modifier, and relating in particular to connecting the drug to the dendritic polymer by means of a specific linker. The present macromolecule can be used to regulate the release speed of the drug, specifically by means of the selection of linker.
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
A61K 47/62 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant une protéine, un peptide ou un acide polyaminé
C08G 69/10 - Polyamides dérivés, soit des acides amino-carboxyliques, soit de polyamines et d'acides polycarboxyliques dérivés d'acides aminocarboxyliques d'acides alpha-aminocarboxyliques
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
Disclosed is an application of a combination of a fusion protein of TGF-β receptor and multi-targeted tyrosine kinase inhibitor in preparing an anti-tumor drug.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
The present invention relates to a signal peptide for reducing the end heterogeneity of a heterologous polypeptide. Specifically, the present invention relates to a signal peptide for protein expression. The present invention further relates to a recombinant polypeptide, a preparation method therefor, and a composition containing a recombinant polypeptide.
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C07K 14/00 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
C12N 15/00 - Techniques de mutation ou génie génétiqueADN ou ARN concernant le génie génétique, vecteurs, p. ex. plasmides, ou leur isolement, leur préparation ou leur purificationUtilisation d'hôtes pour ceux-ci
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
Provided is a human interleukin-2 (IL-2) variant having one or more amino acid mutations or a derivative thereof. The IL-2 variant or derivative thereof has increased stability compared to wild-type IL-2 and improved properties as an immunotherapeutic agent. Also disclosed are an immunoconjugate and a pharmaceutical composition which comprise the human IL-2 variant or derivative thereof, a polynucleotide molecule encoding same, a vector, a host cell and a preparation method therefor, as well as the pharmaceutical uses of the IL-2 variant or derivative thereof and the immunoconjugate or pharmaceutical composition comprising the L-2 variant or derivative thereof.
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
80.
PRODRUG OF SELECTIVE NAV INHIBITOR AND CRYSTAL FORM THEREOF
VV inhibitor and a crystal form thereof, i.e., a compound represented by general formula (A), the crystal form A and the crystal form B of a compound represented by formula (I), and preparation methods therefor.
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
A61P 29/02 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS] sans effet anti-inflammatoire
81.
CRYSTALLINE FORM OF SELECTIVE NAV INHIBITOR AND PREPARATION METHOD THEREFOR
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
82.
USE OF BTK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF DISEASES
The present disclosure relates to the use of BTK inhibitors in the treatment of diseases. Specifically, the present disclosure relates to the use of BTK inhibitors in the preparation of drugs for the prevention or treatment of neuromyelitis optica spectrum disorders.
A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
83.
FUSED TRICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
A fused tricyclic derivative as shown in general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the derivative, and a use thereof as a therapeutic agent, particularly a use as a TLR7/8/9 inhibitor and a use in preparation of a medication for treating and/or preventing inflammatory and autoimmune diseases.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
84.
INDOLE FUSED RING DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF IN MEDICINE
The present disclosure relates to an indole fused ring derivative, a preparation method therefor and the use thereof in medicine. Specifically, the present disclosure relates to an indole fused ring derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular the use thereof as a TLR7/8/9 inhibitor and in the preparation of a drug for treating and/or preventing inflammatory and autoimmune diseases.
Disclosed are a method for preparing triazolo[1,5-a]pyrazine and the use thereof. The preparation method comprises the step of reacting a compound of formula C with a diphenylphosphine azide compound so as to form a compound of formula D, wherein R1is selected from hydrogen or an alkyl group, and R2 is selected from an alkyl group and a cycloalkyl group. The method is simple to operate and has a high yield, and a sample obtained thereby is of good quality. The method is suitable for large-scale production.
Disclosed are an oxa-azaspiro derivative, a preparation method therefor and a pharmaceutical use thereof. In particular, disclosed are an oxa-azaspiro derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and the use thereof as a therapeutic agent, especially the use thereof as a PI3Kδ inhibitor and the use thereof in the preparation of a drug for treating diseases or conditions improved by means of inhibiting PI3Kδ.
The present disclosure relates to an anti-PD-1 antibody pharmaceutical composition and use thereof. Specifically, the present disclosure provides a pharmaceutical composition, comprising an anti-PD-1 antibody and a buffer solution.
A fused pyridazine derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative and use thereof as a therapeutic agent, in particular use thereof as an SOS1 inhibitor and use thereof in the preparation of a medicament for treating conditions or disorders which are ameliorated by the inhibition of SOS1.
The present application relates to a sulfur-containing isoindoline derivative, and a preparation method therefor and medical use thereof. In particular, the present application relates to a sulfur-containing isoindoline derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and use thereof as a therapeutic agent, particularly use thereof as a Cereblon modulator in the field of treatment of multiple myeloma.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
Disclosed is use of a TIM-3 antibody in preparation of medicines for treating tumors. Specifically, provided is use of the TIM-3 antibody or an antigen-binding fragment thereof in preparation of medicines for treating non-small cell lung cancer, the TIM-3 antibody containing a heavy chain variable region shown in SEQ ID NO: 33 and a light chain variable region shown in SEQ ID NO: 36. Further, also provided is use of the TIM-3 antibody or the antigen-binding fragment thereof and a PD-1 antibody or an antigen-binding fragment thereof in joint preparation of medicines for treating tumors.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
Disclosed in the present disclosure are a TGF-β receptor fusion protein pharmaceutical composition and a use thereof. Specifically, the pharmaceutical composition comprises a TGF-β receptor fusion protein in a sodium citrate buffer, and the TGF-β receptor fusion protein comprises a PD-L1 antibody targeting portion and a TGF-βRII extracellular region. In addition, the pharmaceutical composition may also comprise a sugar and a non-ionic surfactant.
C07K 14/71 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des facteurs de croissanceRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des régulateurs de croissance
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention relates to a sulfonylurea derivative and medical uses thereof, specifically relating to the sulfonylurea derivative shown in general formula (I), a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing same, and a use of same for treating diseases and disorders affected by neuronal damage, for example: cerebral stroke, brain damage, neuropathic pain, migraines, inflammatory pain, chronic pain, or depression. The definition of each group in general formula (I) is the same as that in the description.
C07C 311/59 - Y étant un hétéro-atome soit X, soit Y, mais pas les deux, étant des atomes d'azote, p. ex. N-sulfonylurée ayant des atomes de soufre des groupes sulfonylurée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant des atomes d'azote des groupes sulfonylurée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
A61K 31/64 - Sulfonylurées, p. ex. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
93.
TRANSDERMAL PREPARATION CONTAINING ANESTHETIC DRUG ACTIVE INGREDIENT AND PREPARATION METHOD THEREFOR
The present disclosure relates to a transdermal preparation containing an anesthetic drug active ingredient and a preparation method therefor. The transdermal preparation contains an anesthetic active ingredient and an organosilicon elastomer mixture. The transdermal preparation has the characteristics of good stability and being fast acting.
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
94.
OXA-AZABICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
The present disclosure relates to an oxa-azabicyclic derivative, a preparation method therefor, and the medical use thereof. In particular, the present disclosure relates to an oxa-azabicyclic derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and the use thereof as a therapeutic agent, especially the use thereof as a PI3Kδ inhibitor and the use thereof in the preparation of a drug for treating conditions or symptoms improved by means of inhibiting PI3Kδ.
Provided are a sulfonylbenzamide derivative and a conjugate thereof, a preparation method therefor, and the use thereof. In particular, provided is a sulfonylbenzamide derivative having a structure as represented by formula (D), a conjugate thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing same, and the use thereof in the preparation of a drug for treating cancers by means of receptor regulation. Each substituent in general formula (D) is as defined in the description.
C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
Disclosed are fused imidazole derivatives, preparation methods therefor and medical uses thereof. Specifically, the present disclosure relates to a fused imidazole derivative as shown in general formula (IM), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and the use of same as a therapeutic agent, in particular the use thereof as a GLP-1 receptor agonist, and the use thereof in the preparation of drugs for the treatment and/or prevention of diabetes.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
97.
LAG-3 antibody, antigen-binding fragment thereof, and pharmaceutical application thereof
Provided are a LAG-3 antibody, an antigen-binding fragment thereof, and a pharmaceutical application thereof. Further, provided are a chimeric antibody comprising a CDR of the LAG-3 antibody, a humanized antibody, a pharmaceutical composition comprising the LAG-3 antibody and the antigen-binding fragment thereof, and an application of the pharmaceutical composition as an antineoplastic drug. Particularly, provided is an application of a humanized LAG-3 antibody in preparation of drugs for treatment of diseases involving immune cells.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
98.
QUICK-ACTING INSULIN COMPOSITION AND MEDICAL USE THEREOF
Disclosed are a quick-acting insulin composition and the medical use thereof, the composition containing: 1) insulin aspart, and 2) at least one of iloprost and tafluprost. The composition has faster pharmacokinetics, better stability, and causes less irritation to an injection site than commercial preparations of existing insulin analog products.
The present disclosure relates to an imidazopyrimidine derivative, a preparation method therefor, and the medical use thereof. In particular, the present disclosure relates to an imidazopyrimidine derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and the use thereof as a therapeutic agent, particularly the use thereof as an ATR kinase inhibitor and the use thereof in the preparation of a drug for treating and/or preventing hyperproliferative diseases.
The present disclosure relates to an anti-CD70 antibody and an application thereof. Specifically, the present disclosure relates to an anti-CD70 antibody, which comprises a light chain variable region and a heavy chain variable region of the antibody, and a use thereof as a drug.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
