The present invention provides a liquid agent container to be filled with a liquid agent of efinaconazole, the liquid agent container having two contradictory characteristics such that the content amount of the liquid agent can be visually recognized from the outside while maintaining light stability. Provided is a liquid agent container which can be filled with a liquid agent that contains 10% of efinaconazole, wherein: the liquid agent container is formed of a synthetic resin that contains titanium oxide (IV); the liquid agent container has a light transmittance of 0.20% or less at a wavelength of 200 nm to 360 nm, and a light transmittance of 0.25% or more at a wavelength of 700 nm; and the content amount of the liquid agent filled in the liquid agent container can be visually recognized from the outside.
B65D 81/30 - Adaptations pour empêcher la détérioration ou l'altération du contenuApplications au réceptacle ou au matériau d'emballage d'agents de conservation des aliments, de fongicides, d'insecticides ou de produits repoussant les animaux en excluant la lumière ou toute autre radiation extérieure
A61J 1/00 - Récipients spécialement adaptés à des fins médicales ou pharmaceutiques
B65D 77/00 - Paquets réalisés en enfermant des objets ou des matériaux dans des réceptacles préformés, p. ex. des boîtes, des cartons, des sacs ou des sachets
B65D 83/00 - Réceptacles ou paquets comportant des moyens particuliers pour distribuer leur contenu
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of vascular malformations; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of vascular system related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for use in plastic surgery; pharmaceutical preparations for the treatment of tissue overgrowth related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of vascular anomalies.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of vascular malformations; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of vascular system related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for use in plastic surgery; pharmaceutical preparations for the treatment of tissue overgrowth related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of vascular anomalies.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of vascular malformations; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of vascular system related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for use in plastic surgery; pharmaceutical preparations for the treatment of tissue overgrowth related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of vascular anomalies
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of vascular malformations; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of vascular system related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for use in plastic surgery; pharmaceutical preparations for the treatment of tissue overgrowth related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of vascular anomalies.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of vascular malformations; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of vascular system related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for use in plastic surgery; pharmaceutical preparations for the treatment of tissue overgrowth related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of vascular anomalies.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of vascular malformations; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of vascular system related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for use in plastic surgery; pharmaceutical preparations for the treatment of tissue overgrowth related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of vascular anomalies.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of vascular malformations; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of vascular system related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for use in plastic surgery; pharmaceutical preparations for the treatment of tissue overgrowth related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of vascular anomalies
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of vascular malformations; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of vascular system related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for use in plastic surgery; pharmaceutical preparations for the treatment of tissue overgrowth related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of vascular anomalies
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of vascular malformations; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of vascular system related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for use in plastic surgery; pharmaceutical preparations for the treatment of tissue overgrowth related diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of vascular anomalies
17.
FUSED RING COMPOUND AND PHARMACEUTICAL CONTAINING SAME
The present invention provides a novel compound that has an STAT6 inhibitory effect and is efficacious in treating inflammatory diseases and allergic diseases such as atopic dermatitis. A compound represented by general formula (I) and having an STAT6 inhibitory effect, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 11/02 - Agents rhinologiques, p. ex. décongestionnants
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 235/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
For diagnosing gastric cancer by magnifying endoscopy with narrow-band imaging or endocytoscopy with narrow-band imaging where light of narrow-band width is used for observation, a high-performance diagnostic method was established. In place of staining with a dye conducted in other organs, pronase is orally administered prior to endoscopic examination and topically administered under endoscopic observation as needed. In this manner, endoscopy can be performed without promoting production of mucosal fluid. In conventional endoscopic examination, a lesion is found and definitive diagnosis is made based on pathological examination. In contrast, this method can provide high diagnostic performance, suggesting that accurate diagnosis equivalent to that provided by pathological examination can be made by endoscopy. Removal of mucosal fluid with pronase is useful in magnifying endoscopy and endocytoscopy.
A61B 1/273 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments pour l'appareil digestif supérieur, p. ex. œsophagoscopes, gastroscopes
A61K 38/48 - Hydrolases (3) agissant sur des liaisons peptidiques (3.4)
A61B 1/06 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments avec dispositifs d'éclairement
A pharmaceutical formulation for applying as an external application to the surface of the human body, in which decrease of viscosity during long-term storage is suppressed, and which contains sofpironium bromide, a water-soluble polymer, and ethanol, has a pH of 5.2 or lower, and is a uniformly dispersed, and non-aqueous formulation or low water content formulation with a water content of 5% or lower.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A heteroaromatic amide derivative or salt thereof showing high efficacy for diseases associated with Nav1.7 is represented by general formula (I)
A heteroaromatic amide derivative or salt thereof showing high efficacy for diseases associated with Nav1.7 is represented by general formula (I)
[wherein, X1-X2 is N—C or C—N, Y1, Y2, Y3 and Y4 are —CH2—, —CR4aH— or —O— and so on, Z1 is —O— and so on, ring A is a 3- to 7-membered monocyclic aromatic ring and so on, R1a and R1b are a hydrogen atom or a halogen atom and so on, R2 is a hydrogen atom and so on, R3a, R3b and R3c are a hydrogen atom or an optionally substituted C1-C6 haloalkyl group and so on, R4a, R4b and R4c are, an optionally substituted C1-C6 haloalkyl group or C1-C6 haloalkoxy group and so on, R5a is a hydrogen atom and so on, R5a and R5b together form —CH2O— and so on, R6a and R6b are a hydrogen atom and so on, n is 1 or 2.].
Provided is a 2-(4-ethylphenoxy)-4'-methoxy-3,3'-bipyridine (compound (I)) crystal that has superior stability and that is suitable as an active pharmaceutical ingredient of a drug. A suspension of the compound (I) is prepared by employing the compound (I) and a solvent containing 2-propanol, and the suspension is agitated and is subsequently filtered. An obtained compound (I) crystal (in particular, Form A) has a high purity and a high bulk density and is particularly superior as an active pharmaceutical ingredient of a drug.
C07D 213/68 - Un atome d'oxygène lié en position 4
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A cocrystal containing the 1′R-diastereomer and the 1′S-diastereomer of sofpironium bromide at a ratio of 1:3 (Form CO), a crystal mixture (for example, Form B) containing Form CO and a crystalline form of the 1′R-diastereomer (Form MN), and a method for preparing sofpironium bromide, which is suitable for manufacture of the crystal mixture are provided. Form CO and a crystalline form of sofpironium bromide containing Form CO (for example, Form B) have superior stability without hygroscopic property, and accordingly they can be preferably used as a raw material of medicaments.
A mechanism for measuring an amount of a liquid composition and discharging it, and a quantitative dispensing container and a quantitative applicator including such a mechanism including a base and a head defining a measurement space therebetween. The base and the head are configured to be capable of changing the volume of the measurement space in response to a predetermined operation of the head including a measurement operation for increasing the volume of the measurement space and a discharge operation for reducing the volume of the measurement space. The base includes a first passageway for allowing the composition to flow from the outside into the measurement space, and a first check valve located on the first passageway. The first check valve of the base increases its sealability if there is a positive pressure in the measurement space.
B65D 47/20 - Fermetures avec dispositifs de décharge autres que des pompes comportant des éléments fonctionnant à la main pour commander l'évacuation
B65D 47/24 - Fermetures avec dispositifs de décharge autres que des pompes comportant des éléments fonctionnant à la main pour commander l'évacuation avec soupapes
B65D 51/18 - Aménagements des fermetures avec couvercles extérieurs de protection analogues à des capuchons ou de plusieurs fermetures conjuguées
B65D 51/24 - Fermetures non prévues ailleurs combinées avec dispositifs auxiliaires pour des buts autres que la fermeture
G01F 11/14 - Appareils qu'il faut actionner de l'extérieur, adaptés à chaque opération répétée et identique, pour mesurer et séparer le volume prédéterminé d'un fluide ou d'un matériau solide fluent à partir d'une alimentation ou d'un récipient sans tenir compte du poids, et pour fournir ce volume avec chambres de mesure se déplaçant au cours de l'opération du type à soupapes, c.-à-d. que la séparation est effectuée par des mouvements étanches aux fluides ou aux poudres dans lesquels la chambre de mesure est animée d'un mouvement alternatif
G01F 11/26 - Appareils qu'il faut actionner de l'extérieur, adaptés à chaque opération répétée et identique, pour mesurer et séparer le volume prédéterminé d'un fluide ou d'un matériau solide fluent à partir d'une alimentation ou d'un récipient sans tenir compte du poids, et pour fournir ce volume avec chambres de mesure se déplaçant au cours de l'opération dans lesquels la chambre de mesure est remplie et vidée en basculant ou en renversant le réservoir d'alimentation, p. ex. appareil à vider les bouteilles
G01F 11/32 - Appareils qu'il faut actionner de l'extérieur, adaptés à chaque opération répétée et identique, pour mesurer et séparer le volume prédéterminé d'un fluide ou d'un matériau solide fluent à partir d'une alimentation ou d'un récipient sans tenir compte du poids, et pour fournir ce volume avec des chambres de mesure fixes ayant un volume constant au cours du mesurage avec des soupapes d'admission et de décharge du type à levée ou à boisseau coulissant pour un liquide ou un semi-liquide
G01F 15/00 - Détails des appareils des groupes ou accessoires pour ces derniers, dans la mesure où de tels accessoires ou détails ne sont pas adaptés à ces types particuliers d'appareils, p. ex. pour l'indication à distance
24.
DIAGNOSIS ACCURACY IMPROVING COMPOSITION FOR USE IN MAGNIFICATION ENDOSCOPY OR ULTRA-HIGH MAGNIFICATION ENDOSCOPY
For the diagnosis of gastric cancer by a magnification endoscopy with narrow-band imaging or an ultra-high magnification endoscopy with narrow-band imaging in each of which observation is performed with narrow-band light, a method having high diagnostic accuracy is established. It becomes possible to perform the examination without enhancing the production of a mucus by administering pronase orally prior to the endoscopy and optionally administering pronase typically under the observation with the endoscope, without the need to stain with a dye unlike the case of other organs. In the conventional endoscopic examinations, a lesion is identified and then a definitive diagnosis is performed by a pathological examination. In contrast, when the method of the present invention is employed, possibilities that high diagnosis performance might be achieved and the diagnosis with accuracy similar to that achieved in a pathological examination might be achieved with an endoscope have been suggested. The removal of a mucus with pronase is useful in a magnification endoscopy or an ultra-high magnification endoscopy.
A61B 1/00 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Antibiotics; Fungicides; Herbicides; Insecticides; Pharmaceutical preparations for the treatment of disorders and diseases of the central nervous system, peripheral nervous system, musculoskeletal system, respiratory system, urogenital system, cardiovascular system, endocrine system, metabolic system, immune system, renal system, gastroenterologic system, and ophthalmologic system; Pharmaceutical preparations for the treatment of hematologic and oncologic disorders and diseases, psychiatric disorders and diseases, orthopaedic disorders and diseases, dermatologic disorders and diseases, dental disorders and diseases, allergic disorders and diseases, and autoimmunological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment of the bacteria, fungus, and virus Infections
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Antibiotics; Fungicides; Herbicides; Insecticides; Pharmaceutical preparations for the treatment of disorders and diseases of the central nervous system, peripheral nervous system, musculoskeletal system, respiratory system, urogenital system, cardiovascular system, endocrine system, metabolic system, immune system, renal system, gastroenterologic system, and ophthalmologic system; Pharmaceutical preparations for the treatment of hematologic and oncologic disorders and diseases, psychiatric disorders and diseases, orthopaedic disorders and diseases, dermatologic disorders and diseases, dental disorders and diseases, allergic disorders and diseases, and autoimmunological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment of the bacteria, fungus, and virus infections
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of disorders and diseases of the central nervous system, peripheral nervous system, musculoskeletal system, respiratory system, urogenital system, cardiovascular system, endocrine system, metabolic system, immune system, renal system, gastroenterologic system, and ophthalmologic system; pharmaceutical preparations for the treatment of hematologic and oncologic disorders and diseases, psychiatric disorders and diseases, orthopaedic disorders and diseases, dermatologic disorders and diseases, dental disorders and diseases, allergic disorders and diseases, and autoimmunological diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of bacteria, fungus, and virus infections; fungicides; herbicides; insecticides; antibiotics.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of disorders and diseases of the central nervous system, peripheral nervous system, musculoskeletal system, respiratory system, urogenital system, cardiovascular system, endocrine system, metabolic system, immune system, renal system, gastroenterologic system, and ophthalmologic system; pharmaceutical preparations for the treatment of hematologic and oncologic disorders and diseases, psychiatric disorders and diseases, orthopaedic disorders and diseases, dermatologic disorders and diseases, dental disorders and diseases, allergic disorders and diseases, and autoimmunological diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of bacteria, fungus, and virus infections; fungicides; herbicides; insecticides; antibiotics.
An airless container includes a cylindrical container body storing a contained material, which is a fluid, in an airtight state, and a pump attached to an upper edge portion of the container body and configured to externally discharge the contained material. The airless container further includes a bottom lid that closes a lower opening portion of a container bottom portion of the container body, and a piston in the container body between the pump and the bottom lid, which is slidable in the container body in an airtight state. The piston includes a flexible piece that is deformable in a portion that comes into contact with the bottom lid. The flexible piece is deformable against the sliding of the piston toward the bottom lid.
B05B 11/00 - Appareillages monoblocs tenus à la main dans lesquels l'écoulement du contenu est produit par la force musculaire de l'opérateur au moment de l'utilisation
Provided is a uniformly dispersed anhydrous formulation or low-water-content formulation having a water content of not more than 5%. This formulation is a drug formulation for topical application to the surface of the human body and exhibits an inhibited decline in viscosity during long-term storage. The formulation contains sofpironium bromide, a water-soluble polymer, and ethanol and has a pH not greater than 5.2.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 47/08 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant de l'oxygène
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
Disclosed is a pharmaceutical preparation to be applied once a day to both axillae and comprising sofpironium bromide as an active ingredient, the preparation being for treating primary axillary hyperhidrosis wherein the overall bilateral-axillary gravimetric sweat production measured according to the gravimetric method for five minutes before treatment is 400 mg or greater.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 47/08 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant de l'oxygène
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
Provided is a uniformly dispersed anhydrous formulation or low-water-content formulation having a water content of not more than 5%. This formulation is a drug formulation for topical application to the surface of the human body and exhibits an inhibited decline in viscosity during long-term storage. The formulation contains sofpironium bromide, a water-soluble polymer, and ethanol and has a pH not greater than 5.2.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 47/08 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant de l'oxygène
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The purpose of the present invention is to provide, substantially without using an ethylenediaminetetraacetate salt, a stable efinaconazole formulation that during storage does not develop a discoloration that is nonconforming with a pharmaceutical formulation standard (Clenafin (registered trademark) 10% topical nail solution). The formulation is a therapeutic agent for onychomycosis and contains efinaconazole; at least one nonvolatile ester selected from the mono-, di- and triesters of a C1-3 monoalcohol or polyhydric alcohol with a C8-18 aliphatic monocarboxylic acid or aliphatic dicarboxylic acid; a pH regulator; and an antioxidant.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
The invention relates to a method of producing compound (I)
by (A) reacting compound (II)
formaldehyde and hydrogen in the presence of a metal catalyst, in a solvent, wherein the amount of the formaldehyde to be used is exceeding 1 mol and not exceeding 5 mol per 1 mol of compound (II), to obtain a mixture containing the formaldehyde and compound (I), and (B) mixing the obtained mixture containing the formaldehyde and compound (I) with hydrogen and a secondary amine selected from the group consisting of diethylamine, dipropylamine, diisopropylamine, butylethylamine, pyrrolidine, piperidine and morpholine, in the presence of a metal catalyst, in a solvent, and then removing the metal catalyst, followed by obtaining the compound (I) by distillation.
Provided is a measuring mechanism for measuring out and discharging a predetermined constant amount or any volume of a liquid composition, and a constant-amount dispenser and a constant-amount applicator including the measuring mechanism. A measuring mechanism is provided that comprises a base and a head forming a measurement space between the base and the head. The base and the head are configured to allow the volume of the measurement space to vary through predetermined operations of the head including a measuring operation that increases the volume of the measurement space and a discharging operation that decreases the volume of the measurement space. The base has a first flow channel through which the composition flows from the outside into the measurement space and a first check valve provided in the first flow channel. The head has a second flow channel through which the composition is discharged from the measurement space to the outside and a second check valve provided in the second flow channel. The sealing force of the first check valve of the base increases when the inside of the measurement space has positive pressure. Furthermore, a constant-amount dispenser and a constant-amount applicator are provided that include the measuring mechanism as a device that enables a user to readily measure out a compound.
A61M 35/00 - Dispositifs pour appliquer des agents, p. ex. des remèdes, sur le corps humain
B65D 47/20 - Fermetures avec dispositifs de décharge autres que des pompes comportant des éléments fonctionnant à la main pour commander l'évacuation
G01F 11/32 - Appareils qu'il faut actionner de l'extérieur, adaptés à chaque opération répétée et identique, pour mesurer et séparer le volume prédéterminé d'un fluide ou d'un matériau solide fluent à partir d'une alimentation ou d'un récipient sans tenir compte du poids, et pour fournir ce volume avec des chambres de mesure fixes ayant un volume constant au cours du mesurage avec des soupapes d'admission et de décharge du type à levée ou à boisseau coulissant pour un liquide ou un semi-liquide
38.
MEASURING MECHANISM, AND CONSTANT-AMOUNT DISPENSER AND CONSTANT-AMOUNT APPLICATOR INCLUDING MEASURING MECHANISM
Provided is a measuring mechanism for measuring out and discharging a predetermined constant amount or any volume of a liquid composition, and a constant-amount dispenser and a constant-amount applicator including the measuring mechanism. A measuring mechanism is provided that comprises a base and a head forming a measurement space between the base and the head. The base and the head are configured to allow the volume of the measurement space to vary through predetermined operations of the head including a measuring operation that increases the volume of the measurement space and a discharging operation that decreases the volume of the measurement space. The base has a first flow channel through which the composition flows from the outside into the measurement space and a first check valve provided in the first flow channel. The head has a second flow channel through which the composition is discharged from the measurement space to the outside and a second check valve provided in the second flow channel. The sealing force of the first check valve of the base increases when the inside of the measurement space has positive pressure. Furthermore, a constant-amount dispenser and a constant-amount applicator are provided that include the measuring mechanism as a device that enables a user to readily measure out a compound.
G01F 11/32 - Appareils qu'il faut actionner de l'extérieur, adaptés à chaque opération répétée et identique, pour mesurer et séparer le volume prédéterminé d'un fluide ou d'un matériau solide fluent à partir d'une alimentation ou d'un récipient sans tenir compte du poids, et pour fournir ce volume avec des chambres de mesure fixes ayant un volume constant au cours du mesurage avec des soupapes d'admission et de décharge du type à levée ou à boisseau coulissant pour un liquide ou un semi-liquide
B65D 47/20 - Fermetures avec dispositifs de décharge autres que des pompes comportant des éléments fonctionnant à la main pour commander l'évacuation
39.
CRYSTALLINE FORM OF SOFPIRONIUM BROMIDE AND PREPARATION METHOD THEREOF
A cocrystal containing the 1'R-diastereomer and the 1'S-diastereomer of sofpironium bromide at a ratio of 1:3 (Form CO), a crystal mixture (for example, Form B) containing Form CO and a crystalline form of the 1'R-diastereomer (Form MN), and a method for preparing sofpironium bromide, which is suitable for manufacture of the crystal mixture are provided. Form CO and a crystalline form of sofpironium bromide containing Form CO (for example, Form B) have superior stability without hygroscopic property, and accordingly they can be preferably used as a raw material of medicaments.
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
A cocrystal containing the 1'R-diastereomer and the 1'S-diastereomer of sofpironium bromide at a ratio of 1:3 (Form CO), a crystal mixture (for example, Form B) containing Form CO and a crystalline form of the 1'R-diastereomer (Form MN), and a method for preparing sofpironium bromide, which is suitable for manufacture of the crystal mixture are provided. Form CO and a crystalline form of sofpironium bromide containing Form CO (for example, Form B) have superior stability without hygroscopic property, and accordingly they can be preferably used as a raw material of medicaments.
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
41.
Production and purification methods for efinaconazole
The present invention provides efinaconazole producing and purifying methods adapted to industrial scale that provide high-purity efinaconazole in high yield by simple operations using specific impurities as indices. The efinaconazole producing method comprises:
step A of forming a toluene solution comprising compound (II), compound (III), an inorganic base, and toluene in a volume (L) which is 2 to 5 times the mass (kg) of compound (II);
step B of subjecting the toluene solution to reaction under heating;
step C of washing the reaction mixture from step B to obtain a toluene solution of crude efinaconazole in which the residual amount of 4-MP is not more than 5 wt % of efinaconazole.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
To provide a compound for selectively inhibiting Nav1.7 rather than Nav1.5. A heteroaromatic amide derivative or a salt thereof which is highly effective for pain and various other Nav1.7-related diseases, the heteroaromatic amide derivative being represented by general formula (I). [In the formula: X1-X2represent N-C or C-N; Y1, Y2, Y3, and Y422-, -CR4aH-, -O-, or the like; Z1represents -O- or the like; the ring A is a 3-7-membered monocyclic aromatic ring or the like; R1aand R1bare hydrogen atoms, halogen atoms, or the like; R2is a hydrogen atom or the like; R3a, R3b, and R3c166 haloalkyl groups or the like which may be substituted; R4a, R4b, and R4c16166 haloalkoxy groups or the like which may be substituted; R5ais a hydrogen atom or the like; R5aand R5b22O- or the like; R6aand R6b are hydrogen atoms or the like; and n is 1 or 2.]
A61K 31/424 - Oxazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. acide clavulanique
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
To provide a compound for selectively inhibiting Nav1.7 rather than Nav1.5. A heteroaromatic amide derivative or a salt thereof which is highly effective for pain and various other Nav1.7-related diseases, the heteroaromatic amide derivative being represented by general formula (I). [In the formula: X1-X2represent N-C or C-N; Y1, Y2, Y3, and Y422-, -CR4aH-, -O-, or the like; Z1represents -O- or the like; the ring A is a 3-7-membered monocyclic aromatic ring or the like; R1aand R1bare hydrogen atoms, halogen atoms, or the like; R2is a hydrogen atom or the like; R3a, R3b, and R3c166 haloalkyl groups or the like which may be substituted; R4a, R4b, and R4c16166 haloalkoxy groups or the like which may be substituted; R5ais a hydrogen atom or the like; R5aand R5b22O- or the like; R6aand R6b are hydrogen atoms or the like; and n is 1 or 2.]
A61K 31/424 - Oxazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. acide clavulanique
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
To provide a compound for selectively inhibiting Nav1.7 rather than Nav1.5. A heteroaromatic amide derivative or a salt thereof which is highly effective for pain and various other Nav1.7-related diseases, the heteroaromatic amide derivative being represented by general formula (I). [In the formula: X1-X2 represent N-C or C-N; Y1, Y2, Y3, and Y4 represent -CH2-, -CR4aH-, -O-, or the like; Z1 represents -O- or the like; the ring A is a 3-7-membered monocyclic aromatic ring or the like; R1a and R1b are hydrogen atoms, halogen atoms, or the like; R2 is a hydrogen atom or the like; R3a, R3b, and R3c are hydrogen atoms or C1-C6 haloalkyl groups or the like which may be substituted; R4a, R4b, and R4c are C1-C6 haloalkyl groups or C1-C6 haloalkoxy groups or the like which may be substituted; R5a is a hydrogen atom or the like; R5a and R5b join together to form -CH2O- or the like; R6a and R6b are hydrogen atoms or the like; and n is 1 or 2.]
A61K 31/424 - Oxazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. acide clavulanique
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
The airless container according to the present invention comprises a cylindrical container body 12 that can store liquid contents in an airtight manner, and a pump 16 that is mounted to an upper end 12a of the container body 12 and discharges the contents to the outside. This airless container also includes a bottom cap 22 that covers a lower opening 18 on a container bottom section 12b of the container body 12 and a piston 20 that is disposed inside the container 12 between the pump 16 and the bottom cap 22 so as to slide into the container 12 in an airtight manner. The piston 20 includes a deformable flexible piece 26 on the part where the bottom cap 22 can touch. The flexible piece 26 is provided to be deformable with respect to the sliding motion of the piston 20 toward the bottom cap 22.
B65D 83/76 - Réceptacles ou paquets comportant des moyens particuliers pour distribuer leur contenu pour distribuer un contenu fluent au moyen d’un piston
49.
PRODUCTION AND PURIFICATION METHODS FOR EFINACONAZOLE
The present invention provides efinaconazole producing and purifying methods adapted to industrial scale that provide high-purity efinaconazole in high yield by simple operations using specific impurities as indices. The efinaconazole producing method comprises: step A of forming a toluene solution comprising compound (II), compound (III), an inorganic base, and toluene in a volume (L) which is 2 to 5 times the mass (kg) of compound (II) (see formula II) (see formula III); step B of subjecting the toluene solution to reaction under heating; and step C of washing the reaction mixture from step B to obtain a toluene solution of crude efinaconazole in which the residual amount of 4-MP is not more than 5 wt% of efinaconazole.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
An applicator and applicator system are provided for a topically or transdermally applying a pharmaceutical preparation or formulation. The applicator and applicator system can reduce drip during use, provide efficient transfer of a dose of the pharmaceutical preparation or formulation from the applicator to the skm of a patient, and can be used hands-free, which can reduce, prevent or eliminate cross-contamination to other areas, including undesired application to other parts of the skin or to other individuals. The applicator and applicator system include a therapeutic surface which can receive a single dose of the pharmaceutical preparation and can be manipulated by the user to transfer and apply the pharmaceutical preparation on a body surface.
A45D 34/04 - Récipients ou accessoires spécialement conçus pour l'emploi de produits de toilette ou cosmétiques liquides, p. ex. de parfums spécialement conçus pour étendre un liquide, p. ex. à l'aide d'un rouleau ou d'une bille
A45D 40/26 - Instruments spécialement conçus pour appliquer une peinture pâteuse, p. ex. en utilisant un rouleau ou une bille
A61M 35/00 - Dispositifs pour appliquer des agents, p. ex. des remèdes, sur le corps humain
A61Q 15/00 - Préparations contre la transpiration ou déodorants corporels
51.
Method for producing (R)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione and intermediate for producing same
A method for producing (R)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione, the method comprising, (a) a step for isolating an isomer represented by formula (2) from a mixture of isomers represented by formula (1), and (b) a step for obtaining (R)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione by removing the menthyloxycarbonyl group from the compound represented by formula (2), which was isolated in step (a).
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
52.
EXTERNAL PREPARATION FOR TREATING TRICHOPHYTOSIS UNGUIUM
Provided is an external medicine for treating trichophytosis unguium, said external medicine being a non-coating type external medicine for treating trichophytosis unguium containing a medium-chain fatty acid triglyceride as a non-volatile component, which shows a high nail permeability, has excellent drug efficacy and formulation properties and, therefore, is clinically applicable. More particularly, provided is an external medicine for treating trichophytosis unguium which comprises a substance having antifungal activity such as efinaconazole, a volatile component, an additive such as a medium-chain fatty acid triglyceride and a permeation promoter such as ethyl lactate. This preparation shows a remarkably improved nail permeability and has excellent characteristics as a medicine from the viewpoint of drug efficacy and formulation properties.
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
Trichophyton fungi. A biaryl derivative represented by the formula (I) or a salt thereof:
2b may form, together with carbon atoms bonded thereto, an optionally substituted carbocycle, or an optionally substituted heterocycle.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 213/65 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 213/68 - Un atome d'oxygène lié en position 4
C07D 213/76 - Atomes d'azote auxquels est lié un second hétéro-atome
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A syringe device includes an administration holder, and a cylinder portion which allows insertion of the administration holder. The cylinder portion includes a coupling holder, a slit holder coupled to the coupling holder, and a double-ended needle assembly disposed slidably in an interior of the coupling holder. A cartridge for a freeze-dry product is mounted, in the administration holder, and a cartridge for solvent is mounted in the coupling holder. When the administration holder is pushed, the double-ended needle assembly slides. When one of the needle points pricks the cartridge for freeze-dry product, the other needle point of the double-ended needle assembly pricks the cartridge for the solvent, and then the needle points unseal the cartridges by a further sliding movement of the double-ended needle assembly.
A61J 3/00 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration
A compound represented by the formula, which has an RORγt inhibiting effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for autoimmune diseases, allergic diseases, etc., or a salt thereof.
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques
56.
PRODUCTION AND PURIFICATION METHODS FOR EFINACONAZOLE
Production and purification methods for efinaconazole are provided by which high-purity efinaconazole can be obtained in high yield through a simple procedure using a specific impurity as an index, the methods being suitable for industrial scale. The production method for efinaconazole is characterized by comprising step A, in which a toluene solution comprising compound (II), compound (III), an inorganic base, and toluene is formed, the amount of the toluene in volume (L) being 2-5 times the mass (Kg) of the compound (II), step B, in which the toluene solution is reacted with heating, and step C, in which the liquid reaction mixture obtained in step B is washed to obtain a crude toluene solution of efinaconazole which has a residual 4-MP content of 5 wt% or less with respect to the efinaconazole.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
57.
INDAZOLE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL DRUG CONTAINING SAME
Provided is a compound represented by the formula, or a salt thereof, the compound having RORγt-inhibiting activity and being useful as a prophylactic or therapeutic agent for autoimmune or allergic diseases.
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Provided is a compound or a salt thereof, represented by the formula shown, which has a RORγt inhibitory effect and is useful as a preventive or therapeutic agent for autoimmune diseases, allergies, and the like.
A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
59.
METHOD FOR PRODUCING (R)-5-(3,4-DIFLUOROPHENYL)-5-[(3-METHYL-2-OXOPYRIDIN-1(2H)-YL)METHYL]IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONE AND INTERMEDIATE FOR PRODUCING SAME
A method for producing (R)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione, the method comprising, (a) a step for isolating an isomer represented by formula (2) from a mixture of isomers represented by formula (1), and (b) a step for obtaining (R)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione by removing the menthyloxycarbonyl group from the compound represented by formula (2), which was isolated in step (a).
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
60.
METHOD FOR PRODUCING (R)-5-(3,4-DIFLUOROPHENYL)-5-[(3-METHYL-2-OXOPYRIDIN-1(2H)-YL)METHYL]IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE AND INTERMEDIATE FOR PRODUCING SAME
A method for producing (R)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione, the method comprising, (a) a step for isolating an isomer represented by formula (2) from a mixture of isomers represented by formula (1), and (b) a step for obtaining (R)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione by removing the menthyloxycarbonyl group from the compound represented by formula (2), which was isolated in step (a).
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention provides a method for producing 1-methylpyrrolidin-3-ol on an industrial scale. The present invention is a method for producing a compound (I), the method including: a step A for reacting a compound (II), formaldehyde in a quantity of from over 1 mol to no more than 5 mol per mol of the compound (II), and hydrogen in a solvent in the presence of a metal catalyst to obtain a mixture that includes formaldehyde and the compound (I); and a step B for mixing the mixture that includes formaldehyde and the compound (I), a secondary amine selected from the group consisting of diethylamine, dipropylamine, diisopropylamine, butylethylamine, pyrrolidine, piperidine, and morpholine, and hydrogen in a solvent in the presence of a metal catalyst, then removing the metal catalyst, distilling, and obtaining the compound (I).
There are provided 4-alkynylimidazole derivatives represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof; the derivatives have a superior EP4 receptor antagonistic action and are useful as pharmaceuticals for the treatment of diseases associated with the EP4 receptor, for example, as anti-inflammatory and/or analgesic drugs for inflammatory diseases and diseases that involve various kinds of pains, and further as pharmaceuticals for the treatment of immune diseases that result from inflammations as evoked by tissue destruction due to the activation of Th1 cells and/or Th17 cells:
A61K 31/4174 - Arylalkylimidazoles, p. ex. oxymétazoline, naphazoline, miconazole
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A syringe device includes an administration holder, and a cylinder portion which allows insertion of the administration holder. The cylinder portion includes a coupling holder, a slit holder coupled to the coupling holder, and a double-ended needle assembly disposed slidably in an interior of the coupling holder. A cartridge for a freeze-dry product is mounted, in the administration holder, and a cartridge for solvent is mounted in the coupling holder. When the administration holder is pushed, the double-ended needle assembly slides. When one of the needle points pricks the cartridge for freeze-dry product, the other needle point of the double-ended needle assembly pricks the cartridge for the solvent, and then the needle points unseal the cartridges by a further sliding movement of the double-ended needle assembly.
A61J 1/20 - Dispositions pour le transfert des liquides, p. ex. du flacon à la seringue
A61J 3/00 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration
The present invention enables a state in which two types of substances are in communication with each other via a double-ended needle assembly to be created by a one-step continuous pushing operation, while preventing an inflow of air or liquid leakage. This syringe device 1 is provided with an administration holder 2 and a cylinder portion 6 into which the administration holder 2 can be inserted. The cylinder portion 6 is provided with a connection holder 3, a slit holder 4 connected to the connection holder, and a double-ended needle assembly 5 disposed so as to be slidable in the connection holder 3. A cartridge for a freeze-dried product is loaded into the administration holder 2, while a cartridge for a solution is loaded into the connection holder 3. Once the administration holder 2 is pushed in, the double-ended needle assembly 5 slides. When one needle tip thereof has opened the cartridge for the freeze-dried product, the other needle tip of the double-ended needle assembly 5 slightly pierces the cartridge for the solution, and further sliding of the double-ended needle assembly 5 causes the other needle tip to open the cartridge for the solution.
A61J 3/00 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration
A61J 1/20 - Dispositions pour le transfert des liquides, p. ex. du flacon à la seringue
Provided is a compound showing excellent antifungal activity against Trichophyton fungus, which is a major causative microorganism of superficial mycosis, and high effectiveness on diseases caused by Trichophyton fungi. A biaryl derivative represented by the formula (I) or a salt thereof: (see formula I) wherein ring A is an optionally substituted phenyl, or an optionally substituted 5- or 6-membered ring heteroaryl (ring A may be further condensed to form an optionally substituted fused ring); Q is CH2, C=O, NH, O, S or the like; X1, X2 and X3 are CR1 or N; Y is CH or N; Z is CR2b or N; R2a and R2b are each a hydrogen atom, a halogen atom, an optionally substituted C1-C6 alkyl group, a C1-C6 haloalkyl group or the like; R2a and R2b may form, together with carbon atoms bonded thereto, an optionally substituted carbocycle, or an optionally substituted heterocycle.
A61K 31/4425 - Dérivés de pyridinium, p. ex. pralidoxime, pyridostigmine
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
Provided is a compound presenting high efficacy in diseases caused by Trichophyton by having excellent antifungal activity against Trichophyton, which is a major causative organism of superficial mycoses. A biaryl derivative represented by general formula (I) [in the formula, ring A represents an optionally substituted phenyl or optionally substituted 5- or 6-membered ring heteroaryl (ring A may be further condensed to form an optionally substituted fused ring); Q is CH2, C=O, NH, O, or S, or the like; X1、X2, and X3 are CR1 or N; Y is CH or N; Z is CR2b or N; R2a and R2b are a hydrogen atom, halogen atom, optionally substituted C1-C6 alkyl group, C1-C6 haloalkyl group, or the like; R2a and R2b, together with the carbon atoms to which they are attached, may form an optionally substituted carbon ring or an optionally substituted heterocycle] or a salt thereof.
C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
A61K 31/4425 - Dérivés de pyridinium, p. ex. pralidoxime, pyridostigmine
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
Provided is (+)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione or a salt thereof. Also provided is a drug containing as the active ingredient (+)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione or a salt thereof.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
There are provided 4-alkynylimidazole derivatives represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof; the derivatives have a superior EP4 receptor antagonistic action and are useful as pharmaceuticals for the treatment of diseases associated with the EP4 receptor, for example, as anti-inflammatory and/or analgesic drugs for inflammatory diseases and diseases that involve various kinds of pains, and further as pharmaceuticals for the treatment of immune diseases that result from inflammations as evoked by tissue destruction due to the activation of Th1 cells and/or Th17 cells:
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
71.
PYRAZOLINONE DERIVATIVE, MANUFACTURING METHOD THEREFOR, AND HERBICIDE CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
The present invention provides: a pyrazolinone derivative that is represented by general formula (1) and has excellent weed-controlling effects; a manufacturing method therefor; and an herbicide containing same as an active ingredient. [In the formula, R1 represents a halogen atom, R2 and R3 unite to form a trimethylene group (-(CH2)3-), a tetramethylene group (-(CH2)4-), a pentamethylene group (-(CH2)5-), or an oxydiethylene group (-(CH2)2O)(CH2)2-), and Ar represents general formula (Ar-a), general formula (Ar-b) or general formula (Ar-c). {In the formulas, R4 represents a hydrogen atom or halogen atom, R5 represents a halogen atom, and R6 represents a hydrogen atom, etc.}]
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A01N 47/06 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle et ne comportant pas de liaison à un atome de carbone ou d'hydrogène, p. ex. dérivés de l'acide carbonique l'atome de carbone ne comportant pas de liaison à un atome d'azote contenant des groupes —O—CO—O—Leurs thio-analogues
73.
Pyridone derivative and pharmaceutical containing same
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
74.
4-ALKYNYL IMIDAZOLE DERIVATIVE AND MEDICINE COMPRISING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
Provided are 4-alkynyl imidazole derivatives represented by general formula (I) and pharmacologically permissible salts thereof. The derivatives have excellent EP4 receptor antagonist effects and are useful as medicines for treating diseases associated with EP4 receptors, for example, anti-inflammatory agents and/or analgesics for inflammatory diseases and diseases associated with various kinds of pain, and also as medicines for treating immune diseases that occur as a result of Th1 cell and/or Th17 cell activation, which causes tissue destruction and gives rise to inflammation.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
75.
4-ALKYNYL IMIDAZOLE DERIVATIVE AND MEDICINE COMPRISING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
Provided are 4-alkynyl imidazole derivatives represented by general formula (I) and pharmacologically permissible salts thereof. The derivatives have excellent EP4 receptor antagonist effects and are useful as medicines for treating diseases associated with EP4 receptors, for example, anti-inflammatory agents and/or analgesics for inflammatory diseases and diseases associated with various kinds of pain, and also as medicines for treating immune diseases that occur as a result of Th1 cell and/or Th17 cell activation, which causes tissue destruction and gives rise to inflammation.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Provided is a composition for maintaining platelet function, having as an active ingredient a pyridine derivative represented by the following general formula (I), or a salt thereof (in the formula, ring A, R1, R2, R3, and R4 represent the definitions given in the description).
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The compound:or a salt or drug thereof is provided, which may be used for the treatment or prevention of a TNF-a-related disease, and more particularly a skin disease, such as localized scleroderma, atopic dermatitis, contact dermatitis, psoriasis or acne.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
C07B 57/00 - Séparation de composés organiques optiquement actifs
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
78.
(+)-5-(3,4-DIFLUOROPHENYL)-5-[(3-METHYL-2-OXOPYRIDIN-1(2H)-YL)METHYL]IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE AND DRUG CONTAINING SAME
Provided is (+)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione or a salt thereof. Also provided is a drug containing as the active ingredient (+)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione or a salt thereof.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
Provided are a polycyclic pyrazolinone derivative indicated by general formula (1) (in the formula, R1, X1, X2, X3, and Y indicate the definitions provided in the Specification) and a herbicide comprising same as effective component thereof.
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
Provided are a bicyclic pyrazolinone derivative indicated by general formula (1) (in the formula, Ar, R1, and Y indicate the definitions provided in the Specification) and a herbicide comprising same as effective component thereof.
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
To provide a solution applicator with which irritation on an affected part of a patient may be reduced even when a solution is used.
According to the present invention, an applicator comprises a solution container which comprises an opening, and a columnar brush member formed by bundling synthetic fibers in a columnar shape. The columnar brush member is disposed at the opening of the solution container, a tip portion of the columnar brush member at an outside of the solution container has a fan shape expanding in a perpendicular lateral direction against a pillar axial lengthwise direction, and a thickness of the fan-shaped tip portion of the columnar brush member decreases in a perpendicular lengthwise direction against the pillar axial lengthwise direction toward the tip portion of the columnar brush member. The solution applicator of the present invention has the fan-shaped tip portion so that irritation on an affected part may be decreased and a liquid tinea unguium medicine may be applied to the affected part.
The present invention pertains to: a pyridone derivative or a salt thereof represented by general formula (I);(see formula I)or a medicine containing the pyridone derivative or salt thereof as an active ingredient; or use of the pyridone derivative or a salt thereof as a soluble TNF-.alpha. production inhibitor or as a preventive or therapeutic agent for a TNF-.alpha.-related disease. [In the formula, ring A, R1, R2, R3 and R4 are specific groups.]
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
84.
Process for producing 1-triazole-2-butanol derivatives
An object is to provide a process for producing the compound of formula 1 in higher yield by the ring-opening addition reaction of epoxytriazole with amine under mild conditions without using a large excess of 4-methylenepiperidine. The process for producing (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylenepiperidin-1-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol or an acid addition salt thereof comprises reacting (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-methyl-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]oxirane with an acid addition salt of 4-methylenepiperidine in a reaction solvent in the presence of a hydroxide of an alkali metal or an alkaline earth metal selected from the group consisting of lithium, sodium, calcium, and strontium, or a hydrate thereof.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
General formula (I): The present invention pertains to: a pyridone derivate or a salt thereof represented by general formula (I); or a medicine containing the pyridone derivative or salt thereof as an active ingredient. [In the formula, ring A, R1, R2, R3 and R4 are specific groups.]
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
General formula (I): The present invention pertains to: a pyridone derivate or a salt thereof represented by general formula (I); or a medicine containing the pyridone derivative or salt thereof as an active ingredient. [In the formula, ring A, R1, R2, R3 and R4 are specific groups.]
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
87.
APPLICATOR FOR APPLYING A LIQUID SOLUTION TO A PATIENT
An applicator for a liquid solution comprises a container having an opening and a columnar brush member disposed at the opening of the solution container. The brush member is formed by bundling synthetic fibers impregnated with an adhesive in a columnar shape and grinding a tip portion of the bundle. The tip portion has a fan shape expanding in a perpendicular lateral direction against a pillar axial lengthwise direction, and a thickness of the tip portion of the columnar brush memberdecreases in a perpendicular lengthwise direction against the pillar axial lengthwise direction toward the tip portion. The applicator includes a holder inserted into the container, which can receive the brush member, having a tubular body with a bottom portion having one or more pores.
A45D 34/04 - Récipients ou accessoires spécialement conçus pour l'emploi de produits de toilette ou cosmétiques liquides, p. ex. de parfums spécialement conçus pour étendre un liquide, p. ex. à l'aide d'un rouleau ou d'une bille
A61J 1/05 - Récipients spécialement adaptés à des fins médicales ou pharmaceutiques pour recueillir, stocker ou administrer du sang, du plasma ou des liquides à usage médical
A61M 35/00 - Dispositifs pour appliquer des agents, p. ex. des remèdes, sur le corps humain
[Problem] To provide a liquid applicator with which irritation on an affected part of a patient may be reduced even when a liquid drug is used. [Solution] According to the present invention, an applicator comprises a solution container which comprises an opening, and a columnar brush member formed by bundling synthetic fibers in a columnar shape. The columnar brush member is disposed at the opening of the solution container, a tip portion of the columnar brush member at an outside of the solution container has a fan shape expanding in a perpendicular lateral direction against a pillar axial lengthwise direction, and a thickness of the fan-shaped tip portion of the columnar brush member decreases in a perpendicular lengthwise direction against the pillar axial lengthwise direction toward the tip portion of the columnar brush member. The liquid applicator of the present invention has the fan-shaped tip portion so that irritation on an affected part may be decreased and a liquid tinea medicine may be applied to the affected part.
A61M 35/00 - Dispositifs pour appliquer des agents, p. ex. des remèdes, sur le corps humain
A45D 34/04 - Récipients ou accessoires spécialement conçus pour l'emploi de produits de toilette ou cosmétiques liquides, p. ex. de parfums spécialement conçus pour étendre un liquide, p. ex. à l'aide d'un rouleau ou d'une bille
A61J 1/05 - Récipients spécialement adaptés à des fins médicales ou pharmaceutiques pour recueillir, stocker ou administrer du sang, du plasma ou des liquides à usage médical
Kyoto Prefectural Public University Corporation (Japon)
KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD. (Japon)
KOKEN CO., LTD. (Japon)
Inventeur(s)
Fukushima, Masanori
Matsubara, Hiroaki
Matoba, Satoaki
Hijikata, Shigeki
Aso, Yu
Sato, Tsutomu
Abrégé
The purpose of the present invention is to provide a pharmaceutical composition which comprises a medicinal agent and a collagen and has good handleability and sustained release properties. The purpose is achieved by a sustained-release pharmaceutical composition comprising a medicinal agent, a collagen and at least one saccharide selected from monosaccharides, disaccharides, trisaccharides and tetrasaccharides. The present inventors have found that a collagen containing a saccharide is gelated when the collagen is administered to a living body. Based on this finding, it is also found that the release rate of a medicinal agent can be controlled when the medicinal agent is prepared into a composition comprising the medicinal agent, a collagen and a saccharide, and that the composition can be used as a sustained-release pharmaceutical composition.
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 38/27 - Hormone de croissance [GH], c.-à-d. somatotropine
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
Provided is a composition for maintaining platelet function that has as the active ingredient a compound represented by general formula (I) [in the formula: X indicates a phenylene group; Y indicates a hydrogen atom or -(CH2)mR1; m indicates any integer from 0 to 4; R1 indicates -NR5COR2, -NR5SO2R2, or -NR3R4; R2 indicates a C1-C6 alkyl group, an aryl group, a C1-C6 alkoxy group, or the like; R3 and R4 indicate a C1-C6 alkyl group or the like; R5 indicates a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, or the like; and Z indicates a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group] or a salt thereof, or a solvate of the compound or the salt thereof.
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
C12N 1/00 - Micro-organismes, p. ex. protozoairesCompositions les contenantProcédés de culture ou de conservation de micro-organismes, ou de compositions les contenantProcédés de préparation ou d'isolement d'une composition contenant un micro-organismeLeurs milieux de culture
C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
91.
PROCESS FOR PRODUCING 1-TRIAZOLE-2-BUTANOL DERIVATIVES
An object is to provide a process for producing the compound of formula 1 in higher yield by the ring-opening addition reaction of epoxytriazole with amine under mild conditions without using a large excess of 4-methylenepiperidine. The process for producing (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylenepiperidin-1-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-yl)butan-2-ol or an acid addition salt thereof comprises reacting (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-methyl-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]oxirane with an acid addition salt of 4-methylenepiperidine in a reaction solvent in the presence of a hydroxide of an alkali metal or an alkaline earth metal selected from the group consisting of lithium, sodium, calcium, and strontium, or a hydrate thereof.
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
92.
METHOD FOR PRODUCING 1-TRIAZOLE-2-BUTANOL DERIVATIVE
The purpose of the invention is to provide a method for producing a compound of formula (1) with high yield through a ring-opening addition reaction of an amine with epoxytriazole under mild conditions without using a large excess amount of 4-methylenepiperidine. The method is a method for producing (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylenepiperidin-1-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-butan-2-ol or an acid addition salt thereof, and comprises reacting (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-methyl-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]oxirane with an acid addition salt of 4-methylenepiperidine in a reaction solvent in the presence of a hydroxide of an alkali metal or an alkaline earth metal selected from the group consisting of lithium, sodium, calcium, and strontium, or a hydrate thereof.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
Disclosed is a compound which is represented by general formula (I) and has an inhibitory effect on ADAM17, a salt thereof, or a solvate thereof. In formula (I), X represents a phenylene group, Y represents a hydrogen atom, -(CH2)mR1, or the like, R1 represents -NR5COR2, -NR5SO2R2, or -NR3R4, R2 represents a C1-C6 alkyl group, an aryl group, or a C1-C6 alkoxy group, R3 and R4 each represent a C1-C6 alkyl group or the like, R5 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, or the like, m represents an integer of 0 to 4, and Z represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group.
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 295/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles
Disclosed are: a compound which has excellent metabolic stability and selectively binds to EP4 receptor; and a pharmaceutical product which contains the compound. Specifically disclosed is a compound represented by formula (1) (wherein R1 and R2 each independently represents a hydrogen atom or a linear alkyl group having 1-3 carbon atoms, and R3 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1-4 carbon atoms, an alkoxyalkyl group, an aryl group, a halogen atom or a halogenated alkyl group) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is different from publicly known PGI2s and has a selective EP4 agonist action. Consequently, a pharmaceutical product which contains the compound is useful for prophylaxis and/or treatment of immune diseases, cardiovascular diseases, heart diseases, respiratory diseases, eye diseases, kidney diseases, hepatic diseases, bone diseases, digestive tract diseases, neurological diseases, skin diseases and the like.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention provides a stable gel composition for mycosis treatment, with increased absorption and permeation of (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylenepiperidin -1-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-butan-2-ol into a target site (skin and nail). The gel composition for mycosis treatment, comprises (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylenepiperidin-1-yl) -1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-butan-2-ol or an acid addition salt thereof, a lower alcohol, a polyhydric alcohol and a gel-forming polymer. The gel composition of the present invention increases permeation of the above compound into a target site and into the nail. The gel composition of the present invention allows the drug to be directly and rapidly absorbed and permeated into a target site in a constant manner, for mycosis treatment, particularly onychomycosis treatment.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
The present invention provides humanized antibodies that immunospecifically recognize human 9 integrin. Some of these antibodies inhibit the biological functions of the 9 integrin, thereby exhibiting therapeutic effects on various disorders or diseases that are associated with 9 integrin, including cancer, e.g., the growth and metastasis of a cancer cell, and inflammatory diseases, e.g., rheumatoid arthritis, osteoarthritis, hepatitis, bronchial asthma, fibrosis, diabetes, arteriosclerosis, multiple sclerosis, granuloma, an inflammatory bowel disease (ulcerative colitis and Crohn's disease), an autoimmune disease, and so forth.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C12N 1/15 - ChampignonsLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C12N 1/19 - LevuresLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
G01N 33/563 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des fragments d'anticorps
G01N 33/577 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des anticorps monoclonaux
Disclosed is a novel prostaglandin I2 derivative which is different from known PGI2 compounds, or a pharmaceutically acceptable salt of the prostaglandin I2 derivative. More specifically disclosed is a 7,7-difluoro-PGI2 derivative (formula (1)), particularly wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or a linear alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, and R3 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxyalkyl group, an aryl group, a halogen atom, or a halogenated alkyl group.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/5585 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant des hétérocycles contenant l'oxygène comme seul hétéro-atome du cycle, p. ex. thromboxanes ayant des cycles à cinq chaînons contenant l'oxygène comme seul hétéro-atome du cycle, p. ex. prostacycline
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
98.
AGENT FOR REGENERATING TYMPANIC MEMBRANE OR EXTERNAL AUDITORY CANAL
Disclosed is an agent for regenerating a tympanic membrane or an external auditory canal, which comprises a combination of a gelatin sponge having a basic fibroblast growth factor (bFGF) carried thereon and a covering material. The covering material is used for the purpose of fixing the gelatin sponge on an affected area and preventing desiccation or infection to produce an environment suitable for the culture of a regenerated tissue that is isolated from the outside. For the purpose of accelerating the regeneration of a tissue, it is preferred to make a peripheral area of a lost part of the tympanic membrane or the external auditory canal fresh in advance.
A61F 2/18 - Parties internes de l'oreille ou du nez, p. ex. tympans
A61F 11/00 - Procédés ou dispositifs pour le traitement des oreilles ou de l'ouie Prothèses auditives non électriquesProcédés ou dispositifs permettant au patient d’obtenir une perception auditive par des sens physiologiques autres que l’ouïeDispositifs de protection pour les oreilles, portés sur le corps ou dans la main
A transmucosal therapeutic preparation for nasal obstruction which contains 2-{N-[4-(4-chlorobenzenesulfonylamino)butyl] -N-{3-[(4-isopropyl-2-thiazolyl)methoxy]benzyl}}sulfamoyl- benzoic acid as the active ingredient has an immediate relieving effect against nasal obstruction among rhinitis symptoms caused by cold, pollinosis, hay fever, allergic rhinitis and so on.
The present invention provides humanized antibodies that immunospecifically recognize human α9 integrin. Some of these antibodies inhibit the biological functions of the α9 integrin, thereby exhibiting therapeutic effects on various disorders or diseases that are associated with α9 integrin, including cancer, e.g., the growth and metastasis of a cancer cell, and inflammatory diseases, e.g., rheumatoid arthritis, osteoarthritis, hepatitis, bronchial asthma, fibrosis, diabetes, arteriosclerosis, multiple sclerosis, granuloma, an inflammatory bowel disease (ulcerative colitis and Crohn's disease), an autoimmune disease, and so forth.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C12N 1/15 - ChampignonsLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C12N 1/19 - LevuresLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
G01N 33/563 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des fragments d'anticorps
G01N 33/577 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des anticorps monoclonaux
