The present application provides novel tetrahydro-isohumulone (THIAA) derivatives and substantially enantiomerically pure compositions and pharmaceutical formulations thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, inhibit inflammation, and treat conditions associated with inflammation and conditions responsive to PPARγ modulation such as diabetes.
C07C 225/14 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant non saturé
A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
C07C 59/90 - Composés non saturés contenant des groupes cétone contenant des groupes avec de l'oxygène lié par liaison simple
C07C 69/02 - Esters d'acides acycliques monocarboxyliques saturés dont le groupe carboxyle est lié à un atome de carbone acyclique ou à l'hydrogène
C07C 69/22 - Esters d'acides acycliques monocarboxyliques saturés dont le groupe carboxyle est lié à un atome de carbone acyclique ou à l'hydrogène avec au moins trois atomes de carbone dans la partie acide
C07C 69/614 - Esters d'acides carboxyliques avec un groupe carboxyle lié à un atome de carbone acyclique et comportant un cycle aromatique à six chaînons dans la partie acide d'acide phénylacétique
C07C 69/96 - Esters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
C07C 69/28 - Esters d'acides acycliques monocarboxyliques saturés dont le groupe carboxyle est lié à un atome de carbone acyclique ou à l'hydrogène avec au moins trois atomes de carbone dans la partie acide estérifiés par des composés dihydroxylés
C07C 69/612 - Esters d'acides carboxyliques avec un groupe carboxyle lié à un atome de carbone acyclique et comportant un cycle aromatique à six chaînons dans la partie acide
C07C 49/707 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle contenant des groupes hydroxyle un groupe cétone faisant partie d'un cycle de trois à cinq chaînons
C07C 49/743 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle contenant des groupes hydroxyle avec insaturation autre que celle des cycles, p. ex. humulones, lupulones
C07C 251/42 - Oximes avec des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes oxyimino lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
2.
TETRAHYDRO-ISOHUMULONE DERIVATIVES, METHODS OF MAKING AND USING
The present application provides novel tetrahydro-isohumulone (THIAA) derivatives and substantially enantiomerically pure compositions and pharmaceutical formulations thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARy, inhibit inflammation, and treat conditions associated with inflammation and conditions responsive to PPARy modulation such as diabetes.
C07C 49/743 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle contenant des groupes hydroxyle avec insaturation autre que celle des cycles, p. ex. humulones, lupulones
3.
Cis, 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-derivatives, substantially enantiomerically pure compositions and methods
The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (−)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARγ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.
C07C 49/00 - CétonesCétènesDimères de cétèneChélates de cétone
4.
CIS 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-derivatives, substantially enantiomerically pure compositions and methods
The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (−)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARγ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.
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