Methods of preparing N-acetyllactosamine derivatives for use in the preparation 3′-O-glycosyl- and 2′,3′-di-O-glycosyl-N-acetyllactosamine derivatives are described. The methods avoid the use of column chromatography and allow for the preparation of multigram quantities of the synthons.
The preparation of water dispersible ceramide conjugates and derivatives of sphingolipid analogues is described. The conjugates and analogues are prepared by reacting a succinimidyl carbonate of a β-Ala derivative with the primary amine of a functionalised spacer. Despite their dispersibility in water, the ceramide conjugates and derivatives of sphingolipid analogues spontaneously incorporate in to the plasma membranes of cells.
C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
C07K 1/107 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs
Methods of preparing N-acetyllactosamine derivatives for use in the preparation 3'-O-glycosyl- and 2',3'-di-O-glycosyl-N-acetyllactosamine derivatives are described. The methods avoid the use of column chromatography and allow for the preparation of multigram quantities of the synthons.
The preparation of water dispersible ceramide conjugates and derivatives of sphingolipid analogues is described. The conjugates and analogues are prepared by reacting a succinimidyl carbonate of a β-Ala derivative with the primary amine of a functionalised spacer. Despite their dispersibility in water, the ceramide conjugates and derivatives of sphingolipid analogues spontaneously incorporate into the plasma membranes of cells.
C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
C07K 1/107 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs
Methods of mitigating the risk of rejection of an allograft or xenograft in an incompatible recipient by neutralizing one or more populations of circulating antibody cross-reactive with a carbohydrate antigen expressed by the allograft or xenograft. The method includes administering to the recipient by intravenous infusion a concentration of a synthetic antigen lipid construct sufficient to neutralize the one or more populations of circulating antibody in the recipient.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
6.
Biocompatible method of functionalising substrates with inert surfaces
G01N 33/543 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques
C12Q 1/02 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des micro-organismes viables
C12Q 1/24 - Méthodes d'échantillonnage, d'inoculation ou de développement d'un échantillonMéthodes pour isoler physiquement un micro-organisme intact
B01D 65/08 - Prévention de l'encrassement de la membrane ou de la polarisation par concentration
B01L 3/00 - Récipients ou ustensiles pour laboratoires, p. ex. verrerie de laboratoireCompte-gouttes
The invention relates to functional lipid constructs and their use in diagnostic and therapeutic applications, including serodiagnosis, where the functional moiety is carbohydrate, peptide, chemically reactive group, conjugator or fluorophore.
C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
G01N 33/80 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir les groupes ou les types sanguins
Biocompatible methods of functionalizing inert surfaces for use in biological applications are described. The methods employ the use of synthetic constructs of the generic structure F-S-L (where F is a functional moiety, S is a spacer selected to provide a construct that is dispersible in water, and L is a diacyl- or dialkyl-glycerophospholipid). An object of the invention is to localize or immobilize functional moieties to the inert surface of a substrate wherein the surface is comprised of glass, silver, polyamide, polycarbonate, polypropylene, polyethersulfone, polytetrafluoroethylene or polyvinylidene fluoride, and the substrate is comprised of a fiber, membrane, microsphere or nanosphere.
C12Q 1/02 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des micro-organismes viables
G01N 33/543 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques
B01D 65/08 - Prévention de l'encrassement de la membrane ou de la polarisation par concentration
C12Q 1/24 - Méthodes d'échantillonnage, d'inoculation ou de développement d'un échantillonMéthodes pour isoler physiquement un micro-organisme intact
9.
GLYCOLIPID COMPOUNDS AND THEIR USES IN THE TREATMENT OF TUMOURS
The invention relates to novel glycolipid compounds and pharmaceutical compositions comprising said glycolipids and to processes for preparing said glycolipids. The invention also relates to said glycolipids for use in treating tumours and methods of treating tumours using said glycolipids.
A61K 31/7032 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un polyol, c.-à-d. composés ayant plusieurs groupes hydroxyle, libres ou estérifiés, y compris le groupe hydroxyle impliqué dans la liaison glycosidique, p. ex. monoglucosyl-diacylglycérides, acide lactobionique, gangliosides
Methods of neutralizing circulating antibody and mitigating the risk of clinically significant adverse responses to incompatible transfusions and transplantations are described. The methods comprise the administration to the subject of dispersible antigen-lipid constructs.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
11.
Facile laboratory method for localising biomolecules to the surface of cells and viruses
Method of localizing a sulfhydryl (—SH) group containing biomolecule to the surface of a cell membrane by mixing in a volatile reaction buffer a molar excess of the sulfhydryl (—SH) group containing biomolecule with a lipid conjugated maleimide of the structure F-S-L as defined in the specification to provide a reaction mix, incubating the reaction mix for a time and at a temperature sufficient to allow all the lipid conjugated maleimide to have reacted with the sulfhydryl (—SH) group, and freeze-drying the reaction mix to remove the volatile reaction buffer and provide a reaction product. An aqueous solution of the reaction product is contacted with the cell membrane.
G01N 33/554 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques le support étant une cellule ou un fragment de cellule biologique, p. ex. cellules de bactéries, de levure
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
G01N 33/92 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des lipides, p. ex. le cholestérol
G01N 33/571 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus pour maladies vénériennes, p. ex. syphilis, gonorrhée, herpès
12.
Biocompatible method of functionalizing substrates with inert surfaces
Method of functionalizing microspheres comprising immersing the microspheres in an aqueous dispersion of a construct of the structure F-S-L; and then washing the microspheres with an aqueous vehicle to provide the functionalized microspheres. The construct is of the structure:
14-20 acyl, alkyl or alkenyl group, and S is a spacer selected to provide a construct that is dispersible in water.
C12Q 1/02 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des micro-organismes viables
G01N 33/543 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques
The invention relates to methods for effecting qualitative and quantitative changes in the functional moieties expressed at the surface of cells and multi-cellular structures, and functional lipid constructs for use in such methods. In particular, the invention relates to functional lipid constructs and their use in diagnostic and therapeutic applications, including serodiagnosis, where the functional moiety is a carbohydrate, peptide, chemically reactive group, conjugator or fluorophore.
C07K 7/02 - Peptides linéaires contenant au moins une liaison peptidique anormale
C07K 5/02 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
G01N 33/80 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir les groupes ou les types sanguins
14.
PEPTIDE-LIPID CONSTRUCTS AND THEIR USE IN A FC-FUNCTION ASSAY
The present invention discloses a method of assaying Fc-function in an immunoglobulin containing sample by contacting the sample, in the presence of a complement, with red blood cells modified to incorporate a F-S-L peptide- lipid construct. The F-S-L peptide construct comprises a functional group (F) that is a target antigen for a complement activating immunoglobulin, a spacer group (S) covalently linking F to L and a lipid group (L). The present invention further discloses a specific construct, DOPE-Ad-CMG(2)-hCMV2 (see below) where the F group is an antigen of cytomegalovirus, that is used in assaying the Fc function of an intravenous immunoglobulin (IVIG) product.
C07K 17/06 - Peptides immobilisés sur, ou dans, un support organique liés au support au moyen d'un agent de pontage
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
G01N 33/531 - Production de matériaux de tests immunochimiques
G01N 33/536 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet avec formation d'un complexe immunologique en phase liquide
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
A61K 39/385 - Haptènes ou antigènes, liés à des supports
A61K 31/683 - Diesters d'acide du phosphore avec deux composés hydroxyle, p. ex. phosphatidylinositols
A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
The invention relates to methods for effecting qualitative and quantitative changes in the functional moieties expressed at the surface of cells and multi-cellular structures, and functional lipid constructs for use in such methods. In particular, the invention relates to functional lipid constructs and their use in diagnostic and therapeutic applications, including serodiagnosis, where the functional moiety is a carbohydrate, peptide, chemically reactive group, conjugator or fluorophore.
G01N 33/80 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir les groupes ou les types sanguins
A61K 31/7032 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un polyol, c.-à-d. composés ayant plusieurs groupes hydroxyle, libres ou estérifiés, y compris le groupe hydroxyle impliqué dans la liaison glycosidique, p. ex. monoglucosyl-diacylglycérides, acide lactobionique, gangliosides
Methods for the diagnosis of infection with Treponema palladium using a peptide-spacer-lipid construct are disclosed, where the spacer covalently links the peptide to the lipid. The peptide is a peptide comprising the sequence AlaSerGlyAlaLysGluGluAlaGluLysLysAlaAlaGluGlnArgAlaLeuLeu. The lipid is selected from a diacyl- or dialkyl- glycerolipid including glycerophospholipids. The method comprises contacting a sample of plasma or serum of a subject with a suspension of cells modified to incorporate a peptide-lipid construct to form a mixture, incubation of the mixture to allow agglutination and determining the degree of agglutination of the cells in the mixture. A particular construct is shown in figure 1.
G01N 33/92 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des lipides, p. ex. le cholestérol
C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
C07K 17/06 - Peptides immobilisés sur, ou dans, un support organique liés au support au moyen d'un agent de pontage
Methods of neutralising circulating antibody and mitigating the risk of clinically significant adverse responses to incompatible transfusions and transplantations are described. The methods comprise the administration to the subject of dispersible antigen-lipid constructs.
A61K 31/685 - Diesters d'acide du phosphore avec deux composés hydroxyle, p. ex. phosphatidylinositols un des composés hydroxylés ayant des atomes d'azote, p. ex. phosphatidylsérine, lécithine
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 31/7032 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un polyol, c.-à-d. composés ayant plusieurs groupes hydroxyle, libres ou estérifiés, y compris le groupe hydroxyle impliqué dans la liaison glycosidique, p. ex. monoglucosyl-diacylglycérides, acide lactobionique, gangliosides
18.
CARBOHYDRATE-LIPID CONSTRUCTS AND THEIR USE IN PREVENTING OR TREATING VIRAL INFECTION
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
C07H 15/10 - Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques liés à un atome d'oxygène d'un radical saccharide contenant des liaisons non saturées carbone-carbone
A61K 31/737 - Polysaccharides sulfatés, p. ex. sulfate de chondroïtine, sulfate de dermatane
C07H 15/04 - Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques liés à un atome d'oxygène d'un radical saccharide
C07H 15/06 - Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques liés à un atome d'oxygène d'un radical saccharide le radical acyclique étant un groupe hydroxyalkyle estérifié par un acide gras
The invention relates to synthetic molecules that spontaneously and stably incorporate into lipid by-layers, including cell membranes. Particularly, although not exclusively, the invention relates to the use of these molecules as synthetic membrane anchors or synthetic molecule constructs to effect qualitative and quantitative changes in the expression of cell surface antigens.