Abrégé

The present invention provides a 2-pyridone derivative having a structure represented by formula I, or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. Activity experiment results show that the 2-pyridone derivative provided in the present invention has higher activity and selectivity, and can be used to treat thyroid hormone receptor-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention provides a 1,2,4-triazine-3,5-dione compound, a preparation method therefor, and an application thereof. The 1,2,4-triazine-3,5-dione compound having a structure represented by formula (I) provided by present invention has a selective agonistic effect on THRβ, and the activity, selectivity, and metabolic stability thereof have significant advantages over disclosed compounds, and can function as a therapeutic and/or preventive drug for thyroid hormone receptor related diseases, comprising, but not limited to, obesity, diabetes, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, liver steatosis, non-alcoholic fatty liver disease, nonalcoholic steatohepatitis, familial hypercholesterolemia, dyslipidemia, atherosclerosis, hypothyroidism, and thyroid cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention provides a benzopyrimidine tricyclic derivative, a preparation method therefor, and an application thereof. The benzopyrimidine tricyclic derivative provided in the present invention has the structure of formula (I), is capable of inhibiting the interaction of a SOS1 catalytic site and Ras family protein, displays excellent inhibition effects with respect to SOS1 inhibitors, and can be used for treating and/or preventing oncological diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

Disclosed in the present invention are a salt form and a crystal form of a 1,2,4-triazine-3,5-dione (Formula I) compound, a preparation method therefor, and the use thereof in the treatment and/or the preparation of a drug. The use is to treat diseases related to thyroid hormone receptors.

Classes IPC  ?

• C07D 237/14 - Atomes d'oxygène
• C07D 237/16 - Deux atomes d'oxygène
• C07D 237/18 - Atomes de soufre
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
• A61K 31/501 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 5/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p.ex. T3, T4 pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones thyroïdiennes

Abrégé

The present invention provides a 2-pyridone derivative having a structure represented by formula I, or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. Activity experiment results show that the 2-pyridone derivative provided in the present invention has higher activity and selectivity, and can be used to treat thyroid hormone receptor-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 3/04 - Anorexigènes; Médicaments de l'obésité
• A61P 5/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p.ex. T3, T4
• A61P 9/06 - Antiarythmiques
• C07D 213/69 - Au moins deux atomes d'oxygène
• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques

Abrégé

The present invention provides a 2-pyridone derivative having a structure represented by formula I, or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. Activity experiment results show that the 2-pyridone derivative provided in the present invention has higher activity and selectivity, and can be used to treat thyroid hormone receptor-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 213/69 - Au moins deux atomes d'oxygène
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 5/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p.ex. T3, T4
• A61P 3/04 - Anorexigènes; Médicaments de l'obésité
• A61P 9/06 - Antiarythmiques

Abrégé

The present invention provides a 2,6-disubstituted 1,2,4-triazine-3,5-dione compound having a structure represented by Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above triazone derivative has a novel structure and exhibits an excellent THRβ agonistic effect, and can therefore play a role as a drug for the treatment and/or prophylaxis of a thyroid hormone receptor-related disease.

Classes IPC  ?

• C07D 403/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 5/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p.ex. T3, T4
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine

Abrégé

The present invention provides a 1,2,4-triazine-3,5-dione compound, a preparation method therefor, and an application thereof. The 1,2,4-triazine-3,5-dione compound having a structure represented by formula (I) provided by present invention has a selective agonistic effect on THR?, and the activity, selectivity, and metabolic stability thereof have significant advantages over disclosed compounds, and can function as a therapeutic and/or preventive drug for thyroid hormone receptor related diseases, comprising, but not limited to, obesity, diabetes, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, liver steatosis, non-alcoholic fatty liver disease, nonalcoholic steatohepatitis, familial hypercholesterolemia, dyslipidemia, atherosclerosis, hypothyroidism, and thyroid cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 237/14 - Atomes d'oxygène
• A61P 5/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p.ex. T3, T4 pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones thyroïdiennes
• C07D 237/16 - Deux atomes d'oxygène
• C07D 237/18 - Atomes de soufre
• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention provides a 1,2,4-triazine-3,5-dione compound, a preparation method therefor, and an application thereof. The 1,2,4-triazine-3,5-dione compound having a structure represented by formula (I) provided by present invention has a selective agonistic effect on THRβ, and the activity, selectivity, and metabolic stability thereof have significant advantages over disclosed compounds, and can function as a therapeutic and/or preventive drug for thyroid hormone receptor related diseases, comprising, but not limited to, obesity, diabetes, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, liver steatosis, non-alcoholic fatty liver disease, nonalcoholic steatohepatitis, familial hypercholesterolemia, dyslipidemia, atherosclerosis, hypothyroidism, and thyroid cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 237/14 - Atomes d'oxygène
• C07D 237/16 - Deux atomes d'oxygène
• C07D 237/18 - Atomes de soufre
• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/501 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 5/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p.ex. T3, T4 pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones thyroïdiennes