This alternative thinking assistance device comprises: an event information input unit 11 for inputting event information indicating an event that a patient is concerned with regarding tinnitus; a thought information input unit 12 for inputting thought information indicating an idea that came to the patient's mind when the event occurred; and an assistance information presentation unit 13 for presenting assistance information for substituting a negative thought of the patient with another thought in accordance with the event information and the thought information that have been input. Once the patient inputs the event the patient is concerned with regarding tinnitus and the thought that came to the patient's mind at the time of the event, the assistance information for substituting a negative thought of the patient with another neutral thought is presented. By replacing the negative thought with the other thought in accordance with the presentation, the patient can correct the patient's perception bias.
G16H 20/70 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des thérapies mentales, p.ex. la thérapie psychologique ou le training autogène
A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c. à d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A61K 31/7088 - Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiques; Thérapie génique
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p.ex. oligonucléotides anti-sens
In a nucleic acid amplification chip, a filter is provided inside or outside a PCR reaction container with respect to a micro-flow channel. Here, the filter is fixed to the PCR reaction container via a fixing portion. In this case, since the fixing portion is formed, the reliability of fixing the filter to the PCR reaction container can be improved. For this reason, the leakage of an evaporated sample solution (aerosol) from a gap between the filter and the PCR reaction container can be suppressed. Further, since the fixing portion is formed, the leakage of the evaporated sample solution (aerosol) can be suppressed without increasing the thickness of the filter, so that the filter can be made thin. As a result, the overall thickness of the nucleic acid amplification chip can also be reduced, so that the degree of freedom in designing the nucleic acid amplification chip is improved.
A nucleic acid amplification device, on which a nucleic acid amplification chip is placed, includes: temperature regulation units forming a denaturation temperature zone and an extension and annealing temperature zone; liquid delivery mechanisms that equalize air pressures of an air suction portion and an air discharge portion when liquid delivery is stopped; a detection unit that detects a sample solution in the nucleic acid amplification chip; and a control unit that controls the liquid delivery mechanisms based on a detection result of the detection unit. The detection unit includes an infrared light source that emits an infrared ray, and an infrared detection element that detects the infrared ray.
[Problem]
[Problem]
To provide a compound having a 15-PGDH inhibitory effect.
[Problem]
To provide a compound having a 15-PGDH inhibitory effect.
[Solution]
[Problem]
To provide a compound having a 15-PGDH inhibitory effect.
[Solution]
A compound represented by general formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 279/16 - Thiazines-1, 4; Thiazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
[Problem] To provide a novel therapeutic agent for nocturnal pollakiuria.
[Problem] To provide a novel therapeutic agent for nocturnal pollakiuria.
[Solution] A therapeutic agent for nocturnal pollakiuria which contains, as an active ingredient, (6S)—N-[4-({(2S,5R)-5-[(R)-hydroxy(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)phenyl]-4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrimidine-6-carboxamide.
[Problem] To provide a compound having an antiviral action on a virus belonging to the picornavirus genus, specifically, a rhinovirus.
[Solution] Provided are a compound represented by general formula (1), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof.
This reaction treatment container has at least one micro flow passage, wherein the micro flow passage comprises: a first heated part corresponding to a denaturation temperature zone and a second heated part corresponding to an extension/annealing temperature zone; an intermediate part that connects the first heated part and the second heated part; and a first connection part, which can connect the first heated part and a liquid-feeding mechanism, and a second connection part which can directly or indirectly connect the second heated part and the liquid-feeding mechanism, wherein a sample solution inside the micro flow passage in the intermediate part can be measured, and a guide surface, the thickness of which becomes smaller toward the leading end thereof, is formed in an end section of the reaction treatment container on the advancing side in the insertion direction when the container is inserted into an insertion opening of the reaction treatment device.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique
C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p.ex. glutathion
The invention provides a reciprocal-flow-type nucleic acid amplification method performing thermal cycling by reciprocating a sample liquid between a denaturation temperature zone and an elongation-annealing temperature zone with a connected microchannel including at least a curved channel corresponding to the denaturation temperature zone, a curved channel corresponding to the elongation-annealing temperature zone, a linear or curved intermediate channel that connects the aforementioned curved channels, and a connector to connect to a liquid delivery mechanism for enabling movement of the sample liquid. The method includes moving the sample liquid in the channel by the liquid delivery mechanism that is open to atmospheric pressure when liquid delivery is stopped, and measuring a fluorescence intensity for each thermal cycle at a predetermined point on the channel corresponding to the denaturation temperature zone and at a predetermined point on the channel corresponding to the elongation-annealing temperature zone to perform real-time PCR.
A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c. à d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A compound having one of formula (1), formula (2), formula (3) and formula (4) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
A compound having one of formula (1), formula (2), formula (3) and formula (4) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 211/38 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
This nucleic acid amplification chip includes a filter for micro flow paths, the filter being disposed inside or outside a PCR reaction vessel. The filter is fixed to the PCR reaction vessel via a fixing part. In this case, because a fixing part is formed, the filter can be fixed to the PCR reaction vessel with higher reliability. Accordingly, leaks of evaporated sample solution (aerosol) through a gap between the filter and the PCR reaction vessel can be suppressed. Moreover, because a fixing part is formed, leaks of the evaporated sample solution (aerosol) can be suppressed without the need to increase the thickness of the filter, and consequently the filter can be made thin. As a result, the thickness of the entire nucleic acid amplification chip can be made small, and the degree of freedom in designing the nucleic acid amplification chip is improved.
A nucleic acid amplification device that carries a nucleic acid amplification chip. The nucleic acid amplification device comprises a temperature adjustment unit that forms a denaturation temperature zone and an elongation/annealing temperature zone, a liquid supply mechanism at which the pressures at an air intake unit and an air discharge unit become equal when liquid supply stops, a detection unit for detecting a sample solution in the nucleic acid amplification chip, and a control unit for controlling the liquid supply mechanism on the basis of detection results from the detection unit. The detection unit has an infrared light source that emits infrared light and an infrared detection element that detects infrared light.
A pharmaceutical preparation that inhibits recurrence of hematological malignancies and/or improves survival rates, in patients who have undergone hematopoietic stem cell transplantation for the treatment of hematological malignancies, which contains 2-amino-2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl] ethyl-propane-1,3-diol or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
A PCR vessel having:
a substrate,
a flow channel formed in the substrate,
a pair of filters provided at both ends of the flow channel,
a pair of air communication ports communicating with the flow channel through the filters,
a thermal cycle region formed between the pair of filters in the flow channel, and
a sample injection port through which a sample can be injected into the flow channel from above;
wherein the sample injection port in the surface of the substrate has an area of 0.7 to 1.8 mm2.
TOKYO UNIVERSITY OF PHARMACY AND LIFE SCIENCE (Japon)
MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION (Japon)
Inventeur(s)
Sumiya Tatsunobu
Nishigaya Yosuke
Namie Ryosuke
Hashimoto Noriaki
Ito Akihiro
Shirai Fumiyuki
Kikuzato Ko
Yoshida Minoru
Abrégé
It was found that a compound represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has potent G9a inhibitory activity. Because of the ability to inhibit G9a, the compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is highly useful in treatment, prevention or suppression of a variety of diseases (including proliferative diseases such as cancer, β-globin abnormalities, fibrosis, pain, neurodegenerative diseases, Prader-Willi syndrome, malaria, viral infections, myopathy, and autism).
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 209/96 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A61K 31/4427 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
18.
Urea derivative or pharmacologically acceptable salt thereof
Provided is a compound having a formyl peptide receptor like 1 (FPRL1) agonist effect.
The present invention relates to a compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing the compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
C07D 207/273 - Pyrrolidones-2 avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 209/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés en spiro
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 207/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
Disclosed is a phosphorylation inhibitor of SMAD2/3 protein or a therapeutic agent for fibrosis which contains as an active ingredient, a nucleic acid that suppresses NEK6 (NIMA-related serine/threonine kinase 6) gene expression.
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiques; Thérapie génique
C07H 21/04 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p.ex. acides nucléiques avec le désoxyribosyle comme radical saccharide
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p.ex. oligonucléotides anti-sens
A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c. à d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
[Problem] To provide a novel therapeutic agent for nocturnal pollakiuria.
[Solution] A therapeutic agent for nocturnal pollakiuria which contains, as an active ingredient, (6S)—N-[4-({(2S,5R)-5-[(R)-hydroxy(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)phenyl]-4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrimidine-6-carboxamide.
[Problem] To provide a novel method for producing pyrrolidine derivatives in fewer steps. [Solution] A method for producing 4-oxopyrrolidine-3-carboxamide derivatives represented by formula (1), wherein the method includes a step A for obtaining a 4-oxopyrrolidine-3-carboxamide derivative represented by formula (1) by treating a compound represented by formula (2) and a compound represented by formula (3) by at least one base selected from alkali metal alkoxides, alkali metal hydrides, and alkali metal amides in a solvent.
C07D 207/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
NATIONAL INSTITUTE OF ADVANCED INDUSTRIAL SCIENCE AND TECHNOLOGY (Japon)
KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD. (Japon)
Inventeur(s)
Nagai, Hidenori
Iwanami, Satoru
Abrégé
A reciprocal flow-type nucleic acid amplification method which comprises performing thermal cycling by reciprocally moving a sample liquid between two temperature zones via micro flow channels, said temperature zones being spatially separated and connected by the micro flow channels, wherein: the two temperature zone include a denaturation temperature zone and an extension and annealing temperature zone; the micro flow channels at least comprise a curved flow channel corresponding to the denaturation temperature zone, a curved flow channel corresponding to the extension and annealing temperature zone, a linear or curved intermediate flow channel connecting the curved flow channel corresponding to the denaturation temperature zone and the curved flow channel corresponding to the extension and annealing temperature zone, and a connection part connectable to a liquid feeding mechanism for enabling the movement of the sample liquid; the sample liquid is moved in the micro flow channels by the liquid feeding mechanism which is released to the atmospheric pressure when the liquid feeding is stopped; and fluorescence intensity is measured in every thermal cycle at definite positions of the flow channel corresponding to the denaturation temperature zone and the flow channel corresponding to the extension and annealing temperature zone to thereby perform real-time PCR.
C07D 237/32 - Phtalazines avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p.ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c. à d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
[Problem] To provide a compound having a 15-PGDH inhibitory effect. [Solution] A compound represented by general formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clothiapine, diltiazem
C07D 265/36 - Oxazines-1, 4; Oxazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 267/14 - Cycles à sept chaînons les hétéro-atomes étant en positions 1, 4 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 279/16 - Thiazines-1, 4; Thiazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 281/10 - Cycles à sept chaînons comportant les hétéro-atomes en positions 1, 4 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
[Problem] To provide a compound having a 15-PGDH inhibitory effect. [Solution] A compound represented by general formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/502 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. cinnoline, phtalazine
A61K 31/5025 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/517 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clothiapine, diltiazem
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p.ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p.ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/04 - Agents inotropes, c. à d. stimulants de la contraction cardiaque; Médicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuels; Contraceptifs
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p.ex. arthrites, arthroses
A61P 19/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p.ex. rachitisme, maladie de Paget
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 21/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire de la myasthénie
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 267/14 - Cycles à sept chaînons les hétéro-atomes étant en positions 1, 4 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 279/16 - Thiazines-1, 4; Thiazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 281/10 - Cycles à sept chaînons comportant les hétéro-atomes en positions 1, 4 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
C07D 209/08 - Indoles; Indoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 215/48 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 265/36 - Oxazines-1, 4; Oxazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
29.
Nucleic acid amplification device, nucleic acid amplification method, and chip for nucleic acid amplification
a pair of liquid delivery mechanisms that allow the sample solution to move between the two temperature zones and that are configured to be open to atmospheric pressure when liquid delivery stops; a substrate on which the chip for nucleic acid amplification according to claim 2 can be placed; and a control mechanism that controls driving of each liquid delivery mechanism by receiving an electrical signal from the fluorescence detector relating to movement of the sample solution from the control mechanism; the device being capable of performing real-time PCR by measuring fluorescence intensity for each thermal cycle.
[Problem] To provide a sodium-dichloroisocyanurate-containing effervescent tablet that has higher tablet hardness and that disintegrates quickly. [Solution] An effervescent tablet including sodium dichloroisocyanurate, malic acid, and a carbonate or bicarbonate.
NATIONAL INSTITUTE OF ADVANCED INDUSTRIAL SCIENCE AND TECHNOLOGY (Japon)
KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD. (Japon)
Inventeur(s)
Nagai, Hidenori
Furutani, Shunsuke
Kubo, Hideyasu
Abrégé
A PCR reaction container which comprises: a substrate; a flow channel formed in the substrate; a pair of filters provided at both ends of the flow channel; a pair of air communicating ports communicated with the flow channel through the filters; a thermal cycle region formed between the pair of filters in the flow channel; and a sample injection port through which a sample can be injected from above onto the flow channel, said PCR reaction container being characterized in that the area in the substrate surface part of the sample injection port is 0.7-1.8 mm2.
C12M 1/00 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie
C12M 1/34 - Mesure ou test par des moyens de mesure ou de détection des conditions du milieu, p.ex. par des compteurs de colonies
G01N 37/00 - RECHERCHE OU ANALYSE DES MATÉRIAUX PAR DÉTERMINATION DE LEURS PROPRIÉTÉS CHIMIQUES OU PHYSIQUES - Détails non couverts par les autres groupes de la présente sous-classe
[Problem] To provide a compound having an antiviral action on a virus belonging to the picornavirus genus, specifically, a rhinovirus. [Solution] Provided are a compound represented by general formula (1), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof.
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
[Problem] To provide a compound having an antiviral action on a virus belonging to the picornavirus genus, specifically, a rhinovirus. [Solution] Provided are a compound represented by general formula (1), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof.
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
34.
AGENT FOR INHIBITING RECURRENCE OF HEMATOLOGICAL MALIGNANCY IN PATIENTS WHO HAVE UNDERGONE HEMATOPOIETIC STEM CELL TRANSPLANTATION
A drug to inhibit the recurrence of hematological malignancy and/or a drug to improve the survival rate in patients who have undergone hematopoietic stem cell transplantation to treat a hematological malignancy, the drug having as an active ingredient 2-amino-2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl-propane-1,3-diol or a pharmacologically acceptable salt thereof.
[Problem] To provide a novel therapeutic agent for nocturnal pollakiuria. [Solution] A therapeutic agent for nocturnal pollakiuria which contains, as an active ingredient, (6S)-N-[4-({(2S,5R)-5-[(R)-hydroxy(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)phenyl]-4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrimidine-6-carboxamide.
[Problem] To provide a novel therapeutic agent for nocturnal pollakiuria. [Solution] A therapeutic agent for nocturnal pollakiuria which contains, as an active ingredient, (6S)-N-[4-({(2S,5R)-5-[(R)-hydroxy(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)phenyl]-4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrimidine-6-carboxamide.
Provided is a compound having a formyl peptide receptor like 1 (FPRL1) agonist effect.
The present invention relates to a compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing the compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
C07D 207/273 - Pyrrolidones-2 avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 209/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés en spiro
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 207/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
[Problem] The present invention pertains to a safer and more effective respiratory infection treating agent.
[Solution] A respiratory infection treating agent containing, as an active ingredient, 7-[(3S,4S)-3-{(cyclopropylamino)methyl}-4-fluoropyrrolidine-1-yl]-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Disclosed is a phosphorylation inhibitor of SMAD2/3 protein or a therapeutic agent for fibrosis which contains as an active ingredient, a nucleic acid that suppresses NEK6 (NIMA-related serine/threonine kinase 6) gene expression.
A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p.ex. oligonucléotides anti-sens
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 31/7088 - Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c. à d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiques; Thérapie génique
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
Disclosed is a phosphorylation inhibitor for SMAD2/3 proteins or a therapeutic agent for fibrosis which comprises, as an active ingredient, a nucleic acid suppressing the expression of NEK6 (NIMA-related serine/threonine kinase 6) gene.
A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
A61K 31/7088 - Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c. à d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiques; Thérapie génique
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p.ex. oligonucléotides anti-sens
41.
THERAPEUTIC AGENT FOR ASPIRATION PNEUMONIA, LUNG SUPPURATION, OR LUNG ABSCESS
[Problem] The present invention pertains to a safer and more efficient therapeutic agent for respiratory tract infections. [Solution] A therapeutic agent for aspiration pneumonia, lung suppuration, or lung abscess, the agent containing as an active ingredient 7-[(3S,4S)-3-{(cyclopropylamino)methyl}-4-fluoropyrrolidin-1-yl]-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Provided is a compound having a formyl peptide receptor like 1 (FPRL1) agonist effect.
The present invention relates to a compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing the compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
C07D 207/273 - Pyrrolidones-2 avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 209/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés en spiro
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 207/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
43.
Urea derivative or pharmacologically acceptable salt thereof
The present invention provides a urea compound or a pharmacologically acceptable salt thereof that has a formyl peptide receptor like 1 (hereinafter may be abbreviated as FPRL1) agonist effect, a pharmaceutical composition containing the urea compound or the pharmacologically acceptable salt thereof and a pharmaceutical use thereof. It has been found that a urea derivative represented by the general formula (I) below or a pharmacologically acceptable salt thereof has a superior FPRL1 agonist effect. Compound (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is highly useful for treatment, prevention, or suppression of inflammatory diseases, chronic airway diseases, cancers, septicemia, allergic symptoms, HIV retrovirus infection, circulatory disorders, neuroinflammation, nervous disorders, pains, prion diseases, amyloidosis, immune disorders and the like.
C07C 275/30 - Dérivés d'urée, c. à d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 275/42 - Dérivés d'urée, c. à d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle
C07C 275/50 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone acyclique
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 271/07 - Oxadiazoles-1, 2, 4; Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/113 - Oxadiazoles-1, 3, 4; Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 333/16 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 263/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 307/79 - Benzo [b] furannes; Benzo [b] furannes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
C07C 317/40 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone
C07D 263/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 311/51 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone
C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Provided is a compound having a formyl peptide receptor like 1 (FPRL1) agonist effect.
The present invention relates to a compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing the compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 207/273 - Pyrrolidones-2 avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 207/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 209/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés en spiro
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
45.
TREATMENT OF HEMATOPOIETIC STEM CELL TRANSPLANT PATIENTS
A61K 31/255 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides oxygénés du soufre ou de leurs thio-analogues
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/661 - Acides du phosphore ou leurs esters n'ayant pas de liaison P-C, p.ex. fosfosal, dichlorvos, malathion
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phosphate de pyridoxal
A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p.ex. adénosine, acide adénylique
A61P 41/00 - Médicaments utilisés en chirurgie, p.ex. adjuvants chirurgicaux pour la prévention des adhérences ou pour le remplacement de l'humeur vitrée
The present invention addresses the problem of providing a means for ameliorating pollakisuria and nocturia, in particular nocturia caused by polyuria at night by finding a composition that enhances the antidiuretic action of vasopressin or a vasopressin V2 receptor agonist. As the results of studies, it was found that imidafenacin is capable of enhancing the antidiuretic action of vasopressin or a vasopressin V2 receptor agonist. The present invention is completed on the basis of this finding. According to the present invention, the antidiuretic action of vasopressin or a vasopressin V2 receptor agonist can be enhanced by a composition containing imidafenacin so that pollakisuria and nocturia, in particular nocturia caused by polyuria at night can be ameliorated.
The present invention provides a reciprocal-flow-type nucleic acid amplification device comprising:
heaters capable of forming a denaturation temperature zone and an extension/annealing temperature zone;
a fluorescence detector capable of detecting movement of a sample solution between the two temperature zones;
a pair of liquid delivery mechanisms that allow the sample solution to move between the two temperature zones and that are configured to be open to atmospheric pressure when liquid delivery stops; a substrate on which the chip for nucleic acid amplification according to claim 2 can be placed; and a control mechanism that controls driving of each liquid delivery mechanism by receiving an electrical signal from the fluorescence detector relating to movement of the sample solution from the control mechanism; the device being capable of performing real-time PCR by measuring fluorescence intensity for each thermal cycle.
Provided is a compound having a formyl peptide receptor like 1 (FPRL1) agonist effect.
The present invention relates to a compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing the compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
C07D 207/273 - Pyrrolidones-2 avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 209/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés en spiro
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 207/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
[Problem] To provide an aqueous drug in which the chemical decomposition of the compound represented by formula (1) or of a salt thereof is inhibited, and to provide a method for producing said aqueous drug. [Solution] An aqueous drug provided with: a solution (liquid A) that contains the compound represented by formula (1) or a salt thereof and that has a pH of 5.3 or less; and a dilution liquid (liquid B) that is mixed with the liquid A in order to adjust a solution to be administered.
[Problem] To provide an aqueous drug that contains the compound represented by formula (1) or a salt thereof and in which the precipitation and the chemical dissolution of the compound of formula (1) or of a salt thereof is inhibited. [Solution] An aqueous drug containing: the compound represented by formula (1) or a salt thereof; and a magnesium compound. The aqueous drug has a pH of 5.8-6.9. The concentration of the compound represented by formula (1) is 3 mg/mL or more.
[Problem] To provide a novel technique with which it is possible to suppress chemical degradation of a compound represented by general formula (1) or a salt thereof in an aqueous liquid formulation containing a compound represented by general formula (1) or a salt thereof. [Solution] A method for suppressing the generation of a compound represented by general formula (2) or a salt thereof including containing a compound represented by general formula (1) or a salt thereof and a magnesium compound in an aqueous liquid formulation.
The present invention provides a urea derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof that has a formyl peptide receptor like 1 (hereinafter may be abbreviated as FPRL1) agonist effect, a pharmaceutical composition containing the urea derivative or the pharmacologically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical use thereof. It has been found that a urea derivative represented by the general formula (I) below or a pharmacologically acceptable salt thereof has a superior FPRL1 agonist effect. Compound (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is highly useful for treatment, prevention, or suppression of inflammatory diseases, chronic airway diseases, cancers, septicemia, allergic symptoms, HIV retrovirus infection, circulatory disorders, neuroinflammation, nervous disorders, pains, prion diseases, amyloidosis, immune disorders and the like.
C07D 263/26 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des hétéro-atomes ou des radicaux acyle liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 207/273 - Pyrrolidones-2 avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
53.
UREA DERIVATIVE OR PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
The present invention provides a urea compound or a pharmacologically acceptable salt thereof that has a formyl peptide receptor like 1 (hereinafter may be abbreviated as FPRL1) agonist effect, a pharmaceutical composition containing the urea compound or the pharmacologically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical use thereof. It has been found that a urea derivative represented by the general formula (I) below or a pharmacologically acceptable salt thereof has a superior FPRL1 agonist effect. Compound (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is highly useful for treatment, prevention, or suppression of inflammatory diseases, chronic airway diseases, cancers, septicemia, allergic symptoms, HIV retrovirus infection, circulatory disorders, neuroinflammation, nervous disorders, pains, prion diseases, amyloidosis, immune disorders and the like.
C07C 275/50 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone acyclique
C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 333/16 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 263/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 263/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 271/07 - Oxadiazoles-1, 2, 4; Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/113 - Oxadiazoles-1, 3, 4; Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 307/79 - Benzo [b] furannes; Benzo [b] furannes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p.ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/5395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p.ex oxadiazines
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pimozide, dompéridone
[Problem] The present invention pertains to a safer and more effective respiratory infection treating agent. [Solution] A respiratory infection treating agent containing, as an active ingredient, 7-[(3S,4S)-3-{(cyclopropylamino)methyl}-4-fluoropyrrolidine-1-yl]-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Novel bridged compounds are disclosed herein, along with their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs. Also disclosed are compositions comprising such compounds, methods of preparing such compounds and methods of using such compounds as antibacterial agents. The disclosed compounds, their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs, as well as compositions comprising such compounds, salts, hydrates and prodrugs, are useful for treating bacterial infections and associated diseases and conditions.
[Problem] Provided is a pharmaceutical composition which suppresses gelation of the 7-{(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoropyrrolidine-1-yl}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride and which suppresses elution delay. [Solution] This solid pharmaceutical composition is obtained by using crystals (B-form crystals) of a hydrate of 7-{(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoropyrrolidine-1-yl}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride, having peaks at 9.4 and 17.7 degrees (±0.2 degrees for each) as 2θ diffraction angles in X-ray powder diffraction using CuKα emission.
[Problem] To provide a novel pharmaceutical composition which can suppress delayed release of the compound represented in general formula (1) or a salt thereof. [Solution] This solid pharmaceutical composition contains the compound represented in general formula (1), or a salt thereof, and a salting-out agent.
A61K 47/10 - Alcools; Phénols; Leurs sels, p.ex. glycérol; Polyéthylène glycols [PEG]; Poloxamères; Alkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p.ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharides; Leurs dérivés, p.ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
[Problem] To provide a novel pharmaceutical composition which contains a medically active component and which can suppress delays in the release of said component due to gelling.
[Solution] This solid pharmaceutical composition contains a compound represented by general formula (1), or a salt thereof, a cellulosic excipient, and a salting-out agent.
[Problem] To provide a solid pharmaceutical composition which contains a compound represented by general formula (1) or a salt thereof and suppresses decomposition of said compound or salt thereof, and a production method of said solid pharmaceutical composition.
[Solution] This solid pharmaceutical composition contains a compound represented by general formula (1) or a salt thereof, a cellulosic excipient, and an acidic substance of pH 4.0 or less.
[Problem] To provide a new method for producing a diphenyl sulfide derivative. [Solution] A method for producing a compound represented by general formula (5) by asymmetric hydrolysis of a compound represented by general formula (4) using pig liver esterase or rabbit liver esterase, and a method for producing the compound including the asymmetric hydrolysis.
C12P 41/00 - Procédés utilisant des enzymes ou des micro-organismes pour la séparation d'isomères optiques à partir d'un mélange racémique
C07C 319/20 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de sulfures par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfure
C07C 323/62 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes thio lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
61.
MANUFACTURING METHOD AND MANUFACTURING INTERMEDIATE FOR DIPHENYLSULFIDE DERIVATIVE
[Problem] To provide a technique relating to a novel manufacturing method for a diphenylsulfide derivative. [Solution] An optical resolution method for subjecting a compound represented by general formula (6) to optical resolution using an optical resolution column and collecting a separated compound represented by general formula (7) and/or a compound represented by general formula (8). Also, a compound manufacturing method comprising said optical resolution method.
C07C 319/20 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de sulfures par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfure
C07C 323/32 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes thio lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné ayant au moins un des atomes d'azote lié à un atome de carbone acyclique du squelette carboné
C07C 323/63 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes thio lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
A drug for treatment of patients having tinnitus that is accompanied by sudden hearing loss, said drug including neramexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof and characterized by the period that patients are affected by tinnitus accompanied by sudden hearing loss being at least 48 months, etc.
A drug for treating patients of tinnitus that is accompanied by age-related hearing loss, said drug containing neramexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Disclosed is a technique for improving the water solubility and storage stability of 7-{(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoropyrrolidine-1-yl}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid (compound (1)) that is safe and not only has a strong antibacterial action but also is effective for resistant bacteria for which conventional antibacterial agent are less effective. Crystals of the hydrochloride salt of the compound (1), crystals of the hydrochloride salt hydrate of the compound (1), and crystals of the methanesulfonate salt of the compound (1) are provided. In these crystals, decomposition due to influences of light is suppressed as compared to that in crystals of the compound (1) in free, and their storage stability is high. These crystals have higher solubility in water than the crystals of the compound (1) in free.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
Provided herein are compounds of formula I and compositions containing the compounds. The compounds and compositions are useful in the methods of inhibiting the action of ERK5, a BET family protein or both. In certain embodiments, the compounds and compositions are useful in the prevention, amelioration or treatment of a ERK5 -mediated disease, a BET protein-mediated disease or both.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p.ex. chorée, dyskinésie
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
[Problem] To provide a compound having a formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1) agonist effect. [Solution] The present invention relates to a compound represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition which comprises the compound represented by general formula (I) or the pharmacologically acceptable salt thereof, and pharmaceutical use thereof.
C07D 207/273 - Pyrrolidones-2 avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. cromakalim
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 209/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés en spiro
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
[Problem] To provide a compound having a formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1) agonist effect. [Solution] The present invention relates to a compound represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition which comprises the compound represented by general formula (I) or the pharmacologically acceptable salt thereof, and pharmaceutical use thereof.
C07D 207/273 - Pyrrolidones-2 avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. cromakalim
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 209/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés en spiro
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A method for screening an AMPK activator, wherein inhibition of an interaction between prohibitin and AMPK is used as an index is provided. Besides, an AMPK activator comprising, as an active ingredient, a compound inhibiting an interaction between prohibitin and AMPK, and a prohibitin-AMPK complex are also provided.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
C12N 9/12 - Transférases (2.) transférant des groupes contenant du phosphore, p.ex. kinases (2.7)
C12Q 1/48 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une transférase
G01N 33/573 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet pour enzymes ou isoenzymes
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p.ex. oligonucléotides anti-sens
[Problem] To provide a solid pharmaceutical composition which contains a compound represented by general formula (1) or a salt thereof and suppresses decomposition of said compound or salt thereof, and a production method of said solid pharmaceutical composition. [Solution] This solid pharmaceutical composition contains a compound represented by general formula (1), or a salt thereof, a cellulosic excipient, and an acidic substance of pH4.0 or less.
[Problem] To provide a novel solid pharmaceutical composition which contains a medically active component and which can suppress delays in the release of said component due to gelling. [Solution] This solid pharmaceutical composition contains a compound represented by general formula (1), or a salt thereof, a cellulosic excipient, and a salting-out agent.
[Problem] To provide a technique for inhibiting the occurrence of spots on the surface of a tablet which contains a compound represented by general formula (1) or a salt thereof and an acid substance. [Solution] A tablet provided with: an uncoated tablet which contains a compound represented by general formula (1) or a salt thereof and an acid substance; and a coating material which covers the uncoated tablet and which contains a high-molecular compound exhibiting a viscosity of 1000mPa·s or less in a 20% w/w solution at 23ºC.
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 9/28 - Dragées; Pilules ou comprimés avec revêtements
A61K 9/32 - Revêtements organiques contenant des polymères synthétiques solides
A61K 47/12 - Acides carboxyliques; Leurs sels ou anhydrides
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p.ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol o
The present invention relates to a method of treating patients who undergo hematopoietic stem cell transplantation (HSCT) with peripheral blood mobilized stem cells for hematological malignancies and for whom the risk for severe acute graft versus host disease (GVHD) is considerable.
A61K 31/255 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides oxygénés du soufre ou de leurs thio-analogues
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/661 - Acides du phosphore ou leurs esters n'ayant pas de liaison P-C, p.ex. fosfosal, dichlorvos, malathion
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phosphate de pyridoxal
A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p.ex. adénosine, acide adénylique
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
73.
PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVE OR PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
[Problem] To provide a novel compound having EP1 receptor antagonist activity. [Solution] A pyrazolopyridine derivative indicated by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof was found to have powerful EP1 receptor antagonist activity. The compound (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is effective as a therapeutic medication or preventative medication for lower urinary tract symptoms (LUTS), for example, and for overactive bladder syndromes (OABs), etc., in particular. In addition, same are highly useful in the treatment, prevention, or suppression of a variety of conditions involving EP1 receptors, in addition to lower urinary tract symptoms (LUTS), (e.g., inflammatory conditions, painful conditions, osteoporosis, cancer, etc.).
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p.ex. acidificateurs d'urine
A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p.ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
[Problem] To provide a novel compound having EP1 receptor antagonist activity, or a pharmacologically acceptable salt thereof. [Solution] A benzene ring-fused, nitrogen-containing 5-membered heterocyclic compound indicated by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof was found to have powerful EP1 receptor antagonist activity. The compound (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is effective as a therapeutic medication or preventative medication for lower urinary tract symptoms (LUTS), for example, and overactive bladder syndrome (OABs), etc., in particular. In addition, the compound (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is highly useful in the treatment, prevention, or suppression of a variety of conditions involving EP1 receptors, in addition to lower urinary tract symptoms (LUTS) (e.g., inflammatory conditions, painful conditions, osteoporosis, cancer, etc.).
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p.ex. acidificateurs d'urine
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/113 - Systèmes condensés en spiro avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
The present invention provides a compound represented by general formula (I), which has an EP1 receptor antagonist activity, or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound (I) of the present invention can be used as a therapeutic agent or prophylactic agent for LUTS, especially for various symptoms of OABs. (In the formula, A represents a pyridine ring or the like; Y1 represents a C1-6 alkylene group or the like; Y2 represents a single bond or the like; R1 represents a hydrogen atom or the like; R2 represents a C1-6 alkyl group; R3 represents a hydrogen atom or the like; R4 represents a hydrogen atom or the like; R5 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group or the like; R6 represents a C1-6 alkyl group, a C3-6 cycloalkyl group or the like; R7 represents a hydrogen atom or the like; X represents a methylene group; and Q represents a single bond or the like.)
C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/4045 - Indole-alkylamines; Leurs amides, p.ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p.ex. acidificateurs d'urine
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
Provided herein are spirocyclic aminoquinolones of formula I
and compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein are useful in the prevention, amelioration or treatment of GSK-3 inhibitors mediated diseases.
[Problem] To provide a novel powdery preparation for inhalation, which contains a benz[d][1,3]oxazine derivative as an active ingredient and has excellent inhalation properties. [Solution] A pharmaceutical composition having a dosage form of a powdery preparation for inhalation, which comprises carrier particles and crystals of a compound represented by formula (1) which are adhered onto the carrier particles, wherein, as the crystals of a compound represented by formula (1), crystals which have a characteristic peak at 8.4˚ in powder X-ray diffraction (diffraction angle: 2θ ± 0.5˚) are contained and crystals of a compound represented by formula (1) which have a characteristic peak at 7.7˚ in powder X-ray diffraction (diffraction angle: 2θ ± 0.5˚) are not substantially contained, and wherein the cumulative 10% particle diameter of the carrier particles is 20 μm or more.
A61K 31/536 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p.ex. poudres
A61K 9/62 - Revêtements organiques contenant des hydrates de carbone ou leurs dérivés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p.ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharides; Leurs dérivés, p.ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
78.
AMPK PROTEIN ACTIVATOR SCREENING METHOD, AND AMPK PROTEIN ACTIVATOR
Provided is an AMPK protein activator screening method which uses the inhibition of interaction between prohibitin protein and AMPK protein as an indicator. Also provided are an AMPK protein activator having, as an active substance, a compound for inhibiting the interaction between prohibitin protein and AMPK protein, and a prohibitin protein-AMPK protein complex.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61P 3/04 - Anorexigènes; Médicaments de l'obésité
G01N 33/566 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p.ex. oligonucléotides anti-sens
[Problem] To provide a novel method for producing an acyl glucuronide which is an ester compound of a compound containing a carboxy group and a glucuronic acid. [Solution] An acyl glucuronide is obtained, for example, by reacting 1-chloro-N,N,2-trimethyl propenylamine (tetramethyl chloroenamine, TMCE) with a carboxylic acid, then reacting the obtained compound with 2,3,4-tri-O-allyloxycarbonyl-D-glucuronic acid allyl, and performing a deprotection treatment. In addition, 2,3,4-tri-O-allyloxycarbonyl-D-glucuronic acid allyl can be produced inexpensively and safely by reacting 1,2,3,4-tetra-O-allyloxycarbonyl-D-glucuronic acid allyl with an amine such as ammonia or pyrrolidine.
C07H 13/04 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés soit par l'acide carbonique ou ses dérivés, soit par des acides organiques, p.ex. acides phosphoniques par des acides carboxyliques comportant les radicaux carboxyle estérifiants liés à des atomes de carbone acycliques
C07H 13/08 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés soit par l'acide carbonique ou ses dérivés, soit par des acides organiques, p.ex. acides phosphoniques par des acides carboxyliques comportant les radicaux carboxyle estérifiants liés directement à des carbocycles
C07H 13/10 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés soit par l'acide carbonique ou ses dérivés, soit par des acides organiques, p.ex. acides phosphoniques par des acides carboxyliques comportant les radicaux carboxyle estérifiants liés directement à des hétérocycles
[Problem] 4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chloro-1-(3-nitropropyl)benzene (compound 1) is an intermediate for producing, for example, a 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride which has excellent immunosuppressive activity. This compound 1 is traditionally obtained only as an oil and thus handling and refining were difficult. [Solution] A crystal of the compound 1 is obtained. A method of crystallizing the same is also established. Furthermore, a simple refining method is also found which comprises stirring in suspension the crystal in a solvent. Since the compound 1 can be obtained as a crystal, it is easier to handle and long term storage is possible.
C07C 323/20 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes thio lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné avec des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
[Problem] To provide a novel technology with which elution performance of a pharmaceutical active ingredient can be improved in a solid pharmaceutical preparation containing as the pharmaceutical active ingredient a compound that gels on contact with water. [Means] A capsule pharmaceutical preparation comprises a capsule and, filled into the capsule, a composition for filling the capsule containing a pharmaceutical active ingredient and a monosaccharide alcohol, wherein the pharmaceutical active ingredient is a water-gelling compound, which is a compound having the property of gelling on contact with water, and the monosaccharide alcohol is a monosaccharide alcohol having a solubility in water at 25ºC of 25% or higher.
[Problem] To provide novel technology with which elution performance of a pharmaceutical active ingredient can be improved in a solid pharmaceutical preparation containing as the pharmaceutical active ingredient a compound that gels on contact with water. [Solution] A capsule pharmaceutical preparation comprises a capsule and, filled into the capsule, a composition for filling the capsule containing a pharmaceutical active ingredient and a disaccharide alcohol, wherein the pharmaceutical active ingredient is a water-gelling compound, which is a compound having the property of gelling on contact with water, and the disaccharide alcohol is added at a ratio of at least 0.5 parts by mass per 1 part by mass of water-gelling compound.
[Problem] To provide a transdermal absorption preparation exhibiting excellent transdermal absorption performance for 4-(2-methyl-1-imidazolyl)-2,2-diphenylbutylamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [Solution] A transdermal absorption preparation having a support, and a rubber-based adhesive layer that is formed on the surface of the support and contains 4-(2-methyl-1-imidazolyl)-2,2-diphenylbutylamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the rubber-based adhesive layer further containing oleic acid, capric acid, and crotamiton.
A61K 47/12 - Acides carboxyliques; Leurs sels ou anhydrides
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p.ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/16 - Composés organiques, p.ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant de l'azote
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p.ex. carbomères
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p.ex. acidificateurs d'urine
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
The present invention is a method for producing an optically active 3-cyclopropylaminomethyl-4-fluoropyrrolidine Cbz protected form, comprising an amino group protection step for protecting amino groups of an optically active 3-cyclopropylaminomethyl-4-hydroxypyrrolidine Cbz protected form, a dehydroxyfluorination step for reacting the optically active 3-cyclopropylaminomethyl-4-hydroxypyrrolidine CbzNs protected form obtained by the above-mentioned step with sulfuryl fluoride in the presence of an organic base, and a selective deprotection step for selective deprotection of the nitrobenzenesulfonyl protector groups of the optically active 3-cyclopropylaminomethyl-4-fluoropyrrolidine CbzNs protected form obtained by the above-mentioned step (where Cbz is a benzyloxycarbonyl group and Ns is a nitrobenzenesulfonyl group).
C07D 207/10 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
The purpose of the present invention is to provide a hydrochloride crystal, a hydrochloride hydrate crystal, and a methanesulfonate crystal of the compound represented by formula (1). These crystals are less susceptible to decomposition caused by the effects of light, and also have high preservation stability and high water solubility compared to a free crystal of the compound (1).
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
[Problem] To provide a transdermally absorbed preparation having excellent transdermal absorbability of 4-(2-methyl-1-imidazolyl)-2,2-diphenylbutylamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof contained therein. [Solution] A transdermally absorbed preparation comprising a support and an acrylic adhesive agent layer that is formed on the surface of the support and contains 4-(2-methyl-1-imidazolyl)-2,2-diphenylbutylamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the acrylic adhesive agent layer additionally contains oleic acid and a carboxylic acid having 2-10 carbon atoms.
A61K 47/12 - Acides carboxyliques; Leurs sels ou anhydrides
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p.ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/16 - Composés organiques, p.ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant de l'azote
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p.ex. carbomères
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
88.
Method for producing 3-substituted-4-fluoropyrrolidine derivative
1 represents a C1 to C6 alkyl group which may be substituted or a C3 to C8 cycloalkyl group which may be substituted, and Ns represents a 2-nitrobenzenesulfonyl group or a 4-nitrobenzenesulfonyl group) or it's enantiomer using a nucleophilic fluorinating agent and an organic base having an amidine or guanidine structure.
C07D 207/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
[Problem] To provide a novel amide derivative having greater safety and having superior phosphodiesterase 4 inhibition. [Solution] The novel amide derivative, which is represented by general formula (1), has strong PDE 4 inhibiting activity, and is rapidly metabolized in the body, thus having an activity that attenuates, and so it is possible to suppress systemic adverse effects from arising. From said characteristics, the compound of the present invention is particularly suited to localized administration. In formula (1), A represents a condensed aromatic heterocyclic group represented by formula (a) or formula (b).
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
[Problem] To provide a biaryl ester derivative that is more safe and has superior phosphodiesterase 4 inibition. [Solution] The novel biaryl ester derivative, which is represented by general formula (1), and a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate thereof have superior PDE 4 inhibiting activity and are rapidly metabolized in the body, thus having an activity that attenuates, and so it is possible to suppress systemic adverse effects from arising. From said characteristics, the compound of the present invention is particularly suited to localized administration. In formula (1): A represents a condensed aromatic heterocyclic group represented by formula (a) or formula (b); and B represents a condensed aromatic heterocyclic group represented by formula (w), formula (x), formula (y), or formula (z).
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
[Problem] To provide a ketone derivative that has greater safety and that has superior phosphodiesterase 4 inhibition. [Solution] The novel ketone derivative, which is represented by general formula (1), has strong PDE 4 inhibitory activity and is rapidly metabolized in the body, thus having an activity that attenuates, and so has increased safety and is particularly suited to localized administration. In formula (1), A represented a condensed aromatic heterocyclic group represented by formula (a) or formula (b).
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
According to the invention, (2S, 4R)-2-alkoxycarbonyl-4-hydroxypyrrolidine or an acid salt thereof is reacted with an alkylcarbonyloxyacetyl halide in the presence of a base and thereby converted to (2S, 4R)-1-alkylcarbonyloxyacetyl-2-alkoxycarbonyl-4-hydroxypyrrolidine, the product is then reacted with a dehydroxyfluorination agent and thereby converted to (2S, 4S)-1-alkylcarbonyloxyacetyl-2-alkoxycarbonyl-4-fluoropyrrolidine, and the product is reacted with ammonia to eventually obtain (2S, 4S)-1-hydroxyacetyl-2-aminocarbonyl-4-fluoropyrrolidine. The invention is useful as an industrial production method with which the number of reaction steps of the conventional production method can be particularly reduced and the title compound can be supplied with high productivity and inexpensively.
Novel bridged bicyclic compounds are disclosed herein, along with their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs. Also disclosed are compositions comprising such compounds, methods of preparing such compounds and methods of using such compounds as antibacterial agents. The disclosed compounds, their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs, as well as compositions comprising such compounds, salts, hydrates and prodrugs, are useful for treating bacterial infections and associated diseases and conditions.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p.ex. cannabinols, méthanthéline
[Problem] To provide a novel isotope-labeled compound that can be used as a trapping agent and that is useful for picking out drug-candidate compounds that produce reactive metabolites. [Solution] Provided is a glutathione alkylester isotopologue represented by general formula (1). In formula (1), R1 represents a C1-8 linear or branched alkoxy group in which at least one of the carbon atom(s), oxygen atom(s), and hydrogen atom(s) is isotope-labeled or a C1-8 cycloalkoxy group in which at least one of the carbon atom(s), oxygen atom(s), and hydrogen atom(s) is isotope-labeled.
C07K 5/037 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale la liaison anormale étant formée par la chaîne latérale d'un alpha-amino-acide, p.ex. gamma-Glu, epsilon-Lys, glutathion
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
G01N 27/62 - Recherche ou analyse des matériaux par l'emploi de moyens électriques, électrochimiques ou magnétiques en recherchant les décharges électriques, p.ex. l'émission cathodique
95.
METHOD FOR PRODUCING COMPLEX CRYSTAL AND METHOD FOR SCREENING COMPLEX CRYSTAL
The present invention relates to a method for producing a complex crystal comprising two or more different compounds, wherein the two or more different compounds are crystallized under a menthol melting condition, and a method for screening the complex crystal.
A61K 31/522 - Purines, p.ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 47/12 - Acides carboxyliques; Leurs sels ou anhydrides
A61K 47/16 - Composés organiques, p.ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant de l'azote
A61K 47/20 - Composés organiques, p.ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p.ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
The present invention provides a compound represented by general formula (I) (in the formula: A is a benzene ring, pyridine ring, or the like; Y1 is an alkylene group having 1-6 carbon atoms, or the like; Y2 is a single bond or the like; Z is -C(=O)-NHSO2R6, an acidic 5-membered heterocycle group, or the like; R1 is a hydrogen atom or the like; R2 is a phenyl group, a 5-membered aromatic heterocycle group, or the like; R3 is a halogen atom, an alkoxy group having 1-6 carbon atoms, or the like; R4 is a hydrogen atom, a halogen atom, or the like; R5 is a hydrogen atom or the like; and R6 represents an alkyl group having 1-6 carbon atoms, or the like) having EP1 receptor antagonism, and a pharmacologically acceptable salt of same. Furthermore, the compound (I) can be used as a therapeutic drug or a preventative drug for various symptoms of LUTS, particularly OABs.
C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p.ex. acidificateurs d'urine
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 419/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote, d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
97.
INDOLE DERIVATIVE, AND PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
The present invention provides: a compound (I) (in the formula: A is a pyridine ring, a furan ring, or the like; Y1 is an alkylene group having 1-6 carbon atoms; Y2 is a single bond or the like; R1 is -C(=O)-NH-SO2-R6, an acidic 5-membered heterocyclic group, or the like; R2 is a phenyl group that may have a substituent group, an aromatic heterocycle 5-membered ring that may have a substituent group, or the like; R3 is a halogen atom, an alkoxy group having 1-6 carbon atoms, or the like; R4 is a hydrogen atom, a halogen atom, or the like; R5 is a hydrogen atom or the like; and R6 represents an alkyl group having 1-6 carbon atoms, or the like) having EP1 receptor antagonism, and a pharmacologically acceptable salt thereof. Furthermore, the compound (I) can be used as a therapeutic drug or preventative drug for various symptoms of LUTS, particularly OABs.
C07D 209/08 - Indoles; Indoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p.ex. acidificateurs d'urine
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
98.
PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVE OR PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
A pyrazolopyridine derivative represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof exhibits strong EP1 receptor antagonism. Thus, the derivative or the pharmacologically acceptable salt thereof is useful as a therapeutic drug or a prophylactic drug for lower urinary tract symptoms (LUTS), and particularly overactive bladder syndrome (OABs), and is also useful for the treatment, prophylaxis, or suppression of various pathoses involving the EP1 receptor, such as inflammatory diseases, pain diseases, osteoporosis, and cancer. [A is a benzene ring, etc.; Y1 is a C1-6 alkylene; R1 is -C(=O)-OZ1, etc.; Z1 is H, etc.; R2 is a branched-chain C3-6 alkyl group, etc.; R3 is H, etc.; R4 is a hydrogen atom, etc.; and R5 is a hydrogen atom, etc.]
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p.ex. acidificateurs d'urine
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
99.
DIPHENYL SULFIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL PRODUCT WHICH CONTAINS SAME AS ACTIVE INGREDIENT
[Problem] To provide a diphenyl sulfide derivative which is useful as a pharmaceutical product that has excellent S1P3 antagonist activity. [Solution] The inventors have discovered that a diphenyl sulfide derivative represented by general formula (1) (wherein R1 represents an alkoxy group having 1-6 carbon atoms, R2 represents a propyl group or an allyl group, X represents methylene or an oxygen atom, and Z represents a halogen atom) has excellent S1P3 antagonist activity as a result of extensive researches for the production of a compound that has S1P3 antagonist activity.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
[Problem] To provide a stable industrially-manufactured intermediate, enabling an industrially stable supply of 2-pyridyl-benz[d][1,3]oxazine to be provided. [Solution] The compound represented by formula (6) (wherein M represents sodium or potassium).
C07C 229/64 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 227/16 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions n'impliquant pas les groupes amino ou carboxyle
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p.ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
