The present invention relates to a liquid formulation comprising a VEGF receptor fusion protein at a concentration of at least 100 mg/ml, and wherein the formulation comprises: i) no buffering agent, ii) a citrate buffer, or iii) a histidine buffer preferably without sucrose and preferably with methionine. In addition, the invention relates to an article of manufacture comprising a container with such liquid formulation as well as the use of the liquid formulation for a method of treatment.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
2.
Stabilization of Pharmaceutical Compositions Comprising Polysorbate
The present invention relates to stabilized pharmaceutical compositions comprising an improved histidine-based buffer system that reduces the degradation of polysorbates.
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The present invention relates to a liquid formulation comprising a VEGF receptor fusion protein at a concentration of at least 100 mg/ml, and wherein the formulation comprises: i) no buffering agent, ii) a citrate buffer, or iii) a histidine buffer preferably without sucrose and preferably with methionine. In addition, the invention relates to an article of manufacture comprising a container with such liquid formulation as well as the use of the liquid formulation for a method of treatment.
The present invention belongs to the field of biotechnology, and specifically relates to recombinant gene expression. The invention concerns a method of recombinant gene expression from a Chinese Hamster Ovary (CHO) cell, by using super-enhancer sequences for increased gene expression. Thus, the invention provides a method for producing an engineered CHO cell by introducing into the cell an exogenous nucleic acid molecule into or within 500 kb upstream or downstream of a super-enhancer as expression-enhancing sequence. The invention further provides an engineered CHO cell produced by the method. The invention further provides a method of producing a recombinant polypeptide. The invention is further directed to the use of a super-enhancer for transgene expression.
RRHH-benzo[d]imidazol-2-yl)- 1-methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea (INN: glasdegib) and a process of producing the same. Furthermore, the invention relates to a pharmaceutical composition comprising the dimaleate form of glasdegib and at least one pharmaceutically acceptable excipient. The pharmaceutical composition of the present invention can be used as a medicament, in particular for the treatment and/or prevention of cancers such as acute myeloid leukemia.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
6.
STABILIZATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING POLYSORBATE
The present invention relates to stabilized pharmaceutical compositions comprising an improved histidine-based buffer system that reduces the degradation of polysorbates.
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
The invention relates to crystalline upadacitinib phosphate, especially of formula (II), and a process for preparing the same. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising crystalline upadacitinib phosphate, preferably in a predetermined and/or effective amount and at least one pharmaceutically acceptable excipient. The pharmaceutical composition of the invention can be used as a medicament, in particular for the treatment and/or prophylaxis of rheumatoid arthritis. (ll) n is in the range of from 1.8 to 2.2.
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention relates to acetic acid solvates of upadacitinib and processes for their preparation. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising an upadacitinib acetic acid solvate, preferably in a predetermined and/or effective amount and at least one pharmaceutically acceptable excipient. The pharmaceutical composition of the present invention can be used as a medicament, in particular for the treatment and/or prophylaxis of rheumatoid arthritis.
The present invention relates in general to the field of recombinant protein expression. In particular, the present invention relates to a method for selecting a suitable candidate cell clone for recombinant protein expression and to a host cell for recombinant protein expression, the host cell exhibiting artificially modified gene expression of at least one gene selected from the group consisting of: Fkbp10, ZdhhC6, Myrip, Actc1, AC124993.19, Runx2, AC158560.4, PlekhB1, Rps6KA2, Sept1, Sprr2k, and Flt1.
C12Q 1/6888 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour la détection ou l’identification d’organismes
C12N 15/67 - Méthodes générales pour favoriser l'expression
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C12N 5/071 - Cellules ou tissus de vertébrés, p. ex. cellules humaines ou tissus humains
C12P 21/00 - Préparation de peptides ou de protéines
10.
Predicting genetically stable recombinant protein production in early cell line development
The present invention relates in general to the field of recombinant protein expression. In particular, the present invention relates to a method for selecting a suitable candidate cell clone for recombinant protein expression and to a host cell for recombinant protein expression, the host cell exhibiting artificially modified gene expression of at least one gene selected from the group consisting of: Hist1h2bc, Egrl, BX842664.2/Hist 1h3c, Dhfr, Fgfr2, AC115880.11, Mmp10, Vsnll (optional), CU459186.17, El 30203 B14Rik, Cspg4, C1qtnf1, Foxp2, and Ptpre.
C12Q 1/6888 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour la détection ou l’identification d’organismes
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
C12N 5/073 - Cellules ou tissus embryonnairesCellules fœtales ou tissus fœtaux
The invention relates to novel hydrates of dolutegravir sodium and to processes for their preparation. Furthermore, the invention relates to a novel crystalline form of dolutegravir sodium, which is a useful intermediate for the preparation of one of the novel hydrates. In addition, the invention relates to the use of the novel hydrates for the production of pharmaceutical compositions. Finally, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising an effective amount of the novel hydrates, to oral dosage forms comprising said pharmaceutical compositions, to a process for preparing said oral dosage forms, and to the use of said pharmaceutical compositions or dosage forms in the treatment of retroviral infections such as HIV-1 infections.
The present invention relates to an efficient route of synthesis of solithromycin and to a method of its purification which obviates the necessity of chromatographic purifications and improves the quality of the product by efficiently removing impurities.
The present invention relates to processes for preparing β-aminosulfone compounds. The provided compounds are useful intermediates in the preparation of sulfone group containing isoindoline-based compounds, in particular apremilast.
C07D 209/48 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3, p. ex. phtalimide
C07C 315/04 - Préparation de sulfonesPréparation de sulfoxydes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfone ou sulfoxyde
C07C 319/18 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de sulfures par addition de thiols à des composés non saturés
C07C 315/02 - Préparation de sulfonesPréparation de sulfoxydes par formation de groupes sulfone ou sulfoxyde par oxydation de sulfures ou par formation de groupes sulfone par oxydation de sulfoxydes
14.
PEG-BASED DENDRON AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
It is provided a process for preparing biodegradable dendrons based on poly(ethyleneglycol) (PEG), as well as novel biodegradable dendrons based on PEG. The present invention also provides conjugates of the biodegradable dendrons of the present invention with biomolecules and conjugates for use as medicaments.
C08G 69/10 - Polyamides dérivés, soit des acides amino-carboxyliques, soit de polyamines et d'acides polycarboxyliques dérivés d'acides aminocarboxyliques d'acides alpha-aminocarboxyliques
The present invention relates to an asymmetric process for providing N-{2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide (apremilast) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
C12P 17/10 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'azote comme unique hétéro-atome du cycle
C07C 315/00 - Préparation de sulfonesPréparation de sulfoxydes
The present invention relates to a process for providing a chiral β-hydroxysulfone compound, an intermediate useful in the synthesis of the isoindoline-based compound apremilast.
The present invention relates to 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate in crystalline form and to methods for the preparation thereof. In addition the present invention relates to solid pharmaceutical compositions for oral administration comprising an effective amount of the crystalline 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate. Moreover, the present invention relates to the use of crystalline 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate for the preparation of pharmaceutical compositions.
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
The present invention relates to processes for preparing substances with antiviral activity, in particular the integrase inhibitors dolutegravir and cabotegravir and analogues thereof, as well as intermediates useful in the processes.
The present invention is related to a cell culture medium for reducing the C-terminal heterogeneity of a polypeptide expressed in cell-culture, wherein the medium comprises at least one essential trace element in an effective amount, and to a cell culture process for reducing C-terminal heterogeneity of a protein, in which process an essential trace element is used.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
20.
NOVEL SOLVATES OF N-[2-[(1S)-1-(3-ETHOXY-4-METHOXYPHENYL)-2-(METHYLSULFONYL)ETHYL]-2,3-DIHYDRO-1,3-DIOXO-1H-ISOINDOL-4-YL]ACETAMIDE
The present invention relates to novel crystalline solvates of N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4- methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]acetamide and methods for their preparation. Furthermore, the invention concerns pharmaceutical compositions comprising an effective amount of one or more of the novel crystalline solvates and the use thereof as medicaments.
The present invention relates to non-stoichiometric crystalline hydrates of 1-(β-D-glucopyranosyl)-4-methyl-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-thienylmethyl]benzene, processes for their preparation, and their use as medicaments. In addition the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an effective amount of the novel crystalline hydrates.
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
22.
PREDICTING GENETICALLY STABLE RECOMBINANT PROTEIN PRODUCTION IN EARLY CELL LINE DEVELOPMENT
The present invention relates in general to the field of recombinant protein expression. In particular, the present invention relates to a method for selecting a suitable candidate cell clone for recombinant protein expression and to a host cell for recombinant protein expression, the host cell exhibiting artificially modified gene expression of at least one gene selected from the group consisting of: Hist1h2bc, Egrl, BX842664.2/Hist 1h3c, Dhfr, Fgfr2, AC115880.11, Mmp10, Vsnll (optional), CU459186.17, El 30203 B14Rik, Cspg4, C1qtnf1, Foxp2, and Ptpre.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
23.
PREDICTING PRODUCTIVITY IN EARLY CELL LINE DEVELOPMENT
The present invention relates in general to the field of recombinant protein expression. In particular, the present invention relates to a method for selecting a suitable candidate cell clone for recombinant protein expression and to a host cell for recombinant protein expression, the host cell exhibiting artificially modified gene expression of at least one gene selected from the group consisting of: Fkbp10, ZdhhC6, Myrip, Actc1, AC124993.19, Runx2, AC158560.4, PlekhB1, Rps6KA2, Sept1, Sprr2k, and Flt1.
The present invention relates to a process for spray-freeze-drying (SFD) a dispersion of polyelectrolyte complex (PEC) nanoparticles loaded with a protein drug, which yields a powdered product with adequate flowability properties that may readily be processed further into solid dosage forms such as tablets or capsules. The mean particle size of PEC nanoparticles obtained after redispersion of SFD powder or pharmaceutical compositions made from said powder in water is preserved in the nanometer range (< 1000 nm), and so is the protein biological activity.
The present invention provides new intermediate compounds or formulae (III) and (IVa), and salts thereof, and their use in a new synthetic process for the production of 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine (vortioxetine) an experimental drug under development for the treatment of depression and anxiety.
C07C 319/20 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de sulfures par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfure
C07C 323/37 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes thio lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné ayant au moins un des atomes d'azote lié à un atome de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé le groupe thio étant un groupe sulfure l'atome de soufre du groupe sulfure étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
C07C 323/09 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'halogène ou des groupes nitro ou nitroso liés au même squelette carboné ayant des atomes de soufre de groupes thio liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
The invention relates to novel hydrates of dolutegravir sodium and to processes for their preparation. Furthermore, the invention relates to a novel crystalline form of dolutegravir sodium, which is a useful intermediate for the preparation of one of the novel hydrates. In addition, the invention relates to the use of the novel hydrates for the production of pharmaceutical compositions. Finally, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising an effective amount of the novel hydrates, to oral dosage forms comprising said pharmaceutical compositions, to a process for preparing said oral dosage forms, and to the use of said pharmaceutical compositions or dosage forms in the treatment of retroviral infections such as HIV-1 infections.
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
27.
PROCESSES FOR THE PREPARATION OF β-AMINOSULFONE COMPOUNDS
The present invention relates to processes for preparing β-aminosulfone compounds. The provided compounds are useful intermediates in the preparation of sulfone group containing isoindoline-based compounds, in particular apremilast.
C07C 315/04 - Préparation de sulfonesPréparation de sulfoxydes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfone ou sulfoxyde
C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
C07C 317/16 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné
28.
STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF INTERMEDIATES IN THE PREPARATION OF ß-C-ARYLGLUCOSIDES
The invention belongs to the fields of pharmaceutical industry, and particularly to an improved stereoselective synthesis of intermediate compounds for the preparation of gliflozins, for example canagliflozin or structurally similar gliflozins. Gliflozins, such as canagliflozin, dapagliflozin, empagliflozin, or ipragliflozin, inhibit the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) in the kidney and as such are useful in the treatment of type-2 diabetes.
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
The present invention relates to a novel crystalline form of 1-(β-D-glucopyranosyl)-4-methyl-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-thienylmethyl]benzene, to a process for its preparation and to its use for the purification of 1-(β-D-glucopyranosyl)-4-methyl-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-thienylmethyl]benzene.
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
30.
SYNTHESIS OF VORTIOXETINE VIA (2,4-DIMETHYLPHENYL)(2-IODOPHENYL)SULFANE INTERMEDIATE
The present invention provides a new synthetic process for the production of 1 -(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine (vortioxetine), a drug for the treatment of depression and anxiety, which is conducted via (2,4-dimethylphenyl)(2-iodophenyl)sulfane intermediate.
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The present invention belongs to the field of pharmaceutical industry and relates to a solid pharmaceutical composition comprising androgen receptor antagonists, e.g. Enzalutamide or ARN-509, as well as to processes for preparing the same. The solid pharmaceutical compositions are useful in the treatment of prostate cancer.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention provides a new synthetic process for the production of 1-(2-((2,4- dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine (vortioxetine), a drug for the treatment of depression and anxiety, which is conducted via (2-(piperazine-1-yl)phenyl)aniline intermediates.
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The present invention relates to amorphous adducts of ticagrelor with divalent metal salts useful in the treatment or prevention of arterial thrombotic complications in patients with coronary artery, cerebrovascular or peripheral vascular disease.
This invention is in the field of protein pegylation. In particular, it relates to a method for pegylating therapeutic proteins. The invention also relates to the use of such pegylated therapeutic polypeptides for treating muscle diseases and disorders.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07K 14/65 - Facteurs de croissance analogues à l'insuline, c.-à-d. somatomédines, p. ex. IGF-1, IGF-2
35.
SYNTHESIS OF VORTIOXETINE VIA (2-(PIPERAZINE-1 -YL)PHENVL)LITHIUM INTERMEDIATES
The present invention provides a new synthetic process for the production of 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine (vortioxetine), a drug for the treatment of depression and anxiety, which is conducted via (2-(piperazine-1-yl)phenyl)lithium intermediates.
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
36.
Synthetic route for the preparation of β-aminobutyryl substituted 5,6,7,8-tetrahydro[1,4]diazolo[4,3-alpha ]pyrazin-7-yl compounds
C07D 205/08 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p. ex. bêta-lactames
C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
The present invention providesstabilized amorphous lorcaserin hydrochloride ((R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]- azepinehydrochloride), a pharmaceutical composition comprising the same, as well as a process for obtaining the same.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
The present invention is related to a method to reduce peptide amidation activity in a given cell line, cell lines with reduced peptide amidation activity, and uses thereof.
C12N 15/00 - Techniques de mutation ou génie génétiqueADN ou ARN concernant le génie génétique, vecteurs, p. ex. plasmides, ou leur isolement, leur préparation ou leur purificationUtilisation d'hôtes pour ceux-ci
C12P 21/00 - Préparation de peptides ou de protéines
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
C12N 9/02 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase
39.
POLYMER SELECTION FOR PREPARATION OF NPS WITH HIGH PROTEIN LOADING
The present invention relates to novel polymers, which exhibit improved association with protein drugs and enable the formation of nanoparticles (NPs) with high protein loading.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
A61K 47/42 - ProtéinesPolypeptidesLeurs produits de dégradationLeurs dérivés p. ex. albumine, gélatine ou zéine
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61K 51/12 - Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo caractérisées par un aspect physique particulier, p. ex. émulsion, microcapsules, liposomes
C08G 69/48 - Polymères modifiés par post-traitement chimique
40.
NANOFORMULATION OF G-CSF FOR NON-PARENTERAL DELIVERY
The present invention relates to erythropoietin (EPO) conjugates having a high bioavailability and efficacy, especially when administered perorally. Also provided are methods for preparing the EPO conjugates, their use for treating various diseases, and pharmaceutical compositions comprising said EPO conjugates, alone or in combination with absorption enhancers and/or coating polymers.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
The present invention relates to compositions comprising erythropoietin, one or more absorption enhancers and/or one or more bioadhesive polymers for oral administration.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 38/18 - Facteurs de croissanceRégulateurs de croissance
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
The present invention is related to a cell culture medium for reducing the C-terminal heterogeneity of a polypeptide expressed in cell-culture, wherein the medium comprises at least one essential trace element in an effective amount, and to a cell culture process for reducing C-terminal heterogeneity of a protein, in which process an essential trace element is used.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
The present invention provides a very simple, efficient and economic technology for racemisation of amines, alcohols or thioalcohols where the chiral carbon (benzylic position) is located at the β-position of the heteroatom (amino, hydroxyl or mercapto group) or even more distant therefrom. Special focus is oriented in efficient and simple racemisation of an undesired enantiomer of a chiral pharmaceutically active ingredient, preferably lorcaserin or a salt thereof, preferably the hydrochloride salt thereof. The approach according to the invention enables a use of cheaper and shorter racemic synthetic schemes not requiring expensive and toxic reagents and catalysts. Present methodology enables industrialy convenient process.
C07C 33/20 - Alcools monohydroxyliques ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique monocycliques
C07C 271/14 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 211/27 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons ayant des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées
C07C 211/29 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 233/66 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
45.
1-[2-(2,4-DIMETHYLPHENYLSULFANYL) PHENYL]PIPERAZINE ACETATE IN CRYSTALLINE FORM
The present invention relates to 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate in crystalline form and to methods for the preparation thereof. In addition the present invention relates to solid pharmaceutical compositions for oral administration comprising an effective amount of the crystalline 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate. Moreover, the present invention relates to the use of crystalline 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate for the preparation of pharmaceutical compositions.
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
46.
PREPARATION OF CHIRAL 1-METHYL-2,3,4,5-1H-BENZODIAZEPINES VIA ASYMMETRIC REDUCTION OF ALPHA-SUBSTITUTED STYRENES
The present invention provides an asymmetric and economic synthesis of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine via novel intermediates applying an asymmetric enzymatic, biomimetic or catalytic reduction. The present invention also provides a novel green asymmetric catalytic reduction adapted for an aqueous medium to be applied in the synthesis of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H-benzo[d]azepine or novel intermediates.
C07C 67/03 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'un groupe ester avec un groupe hydroxyle
C07C 69/635 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides saturés contenant des cycles dans la partie acide
C07C 201/12 - Préparation de composés nitrés par des réactions ne créant pas de groupes nitro
C07C 205/09 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ayant des groupes nitro liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé
C07C 209/34 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction de liaisons azote-oxygène ou azote-azote par réduction de groupes nitro par réduction de groupes nitro liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 209/48 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction d'acides carboxyliques ou de leurs esters en présence d'ammoniac ou d'amines ou par réduction de nitriles, d'amides d'acides carboxyliques, d'imines ou d'imino-éthers par réduction de nitriles
C07C 211/29 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 217/40 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un groupe amino et au moins deux atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, dont au moins un fait partie d'un groupe hydroxy éthérifié, liés au squelette carboné, p. ex. éthers de polyhydroxyamines ayant au moins deux atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, dont au moins un fait partie d'un groupe hydroxy éthérifié, liés au même atome de carbone du squelette carboné, p. ex. aminocétals, ortho-esters
C07C 233/18 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C07C 255/10 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes cyano et des atomes d'halogène, ou des groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné acyclique
C07C 311/17 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
47.
NEW PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 1-(2-((2,4-DIMETHYLPHENYL)THIO)PHENYL)PIPERAZINE
The present invention provides a new synthetic process for the production of 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine (vortioxetine), an experimental drug under development for the treatment of depression and anxiety, which comprises the reaction of a compound of formula (VII), or salt thereof, (VII) wherein Q represents S, SO or SO2 and LG represents a leaving group, with a compound of formula (XI), or salt thereof, (XI) wherein Z represents hydrogen or a protecting group. New intermediate compounds are also provided.
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
48.
NOVEL SYNTHETIC PROCESSES TO 8-CHLORO-3-BENZO[D]AZEPINE VIA FRIEDEL-CRAFTS ALKYLATION OF OLEFIN
The present invention is directed to a short, facile, effective and industrially applicable process for obtaining 8-chloro-l-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-lH- benzo[d]azepine, or its salt, preferably lorcaserin hydrochloride. The present invention is further directed to a simple and effective ring closing methodology for obtaining 8-chloro-l-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-lH- benzo[d]azepine, or its salt, preferably lorcaserin hydrochloride. The present invention is also directed to a novel intermediate which can be suitably used in the process for producing 8-chloro-l-methyl-2, 3,4,5- tetrahydro-lH-benzo[d]azepine, or its salt, preferably lorcaserin hydrochloride and to a process for producing the novel intermediate.
The present invention relates to non-stoichiometric crystalline hydrates of 1-(ß-D-glucopyranosyl)-4-methyl-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-thienylmethyl]benzene, processes for their preparation, and their use as medicaments. In addition the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an effective amount of the novel crystalline hydrates.
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
50.
NEW SOLID FORM OF 1-(2-((2,4-DIMETHYLPHENYL)THIO)PHENYL)PIPERAZINE HYDROBROMIDE
Title: New Solid Form of 1-(2-((2,4-Dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine Hydrobromide The present invention relates to 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine hydrobromide (vortioxetine hydrobromide,a drug for the treatment of depression and anxiety) in amorphous form and in association with an adsorbent. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising amorphous 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)- piperazinehydrobromidein association with an adsorbent, processes for the manufacture of such pharmaceutical compositions and their use as medicaments.
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
51.
NOVEL SYNTHETIC PROCESS TO 8-CHLORO-1-METHYL-BENZO[D]AZEPINE, NOVEL INTERMEDIATES AND THE PRODUCTION THEREOF
The present invention is directed to a simple and economical process for the preparation of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine via novel intermediates and a highly selective asymmetric synthesis leading to enantiopure (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d] azepine or its (S)-enantiomer, in order to avoid or overcome chemical optical resolution.
C07C 233/31 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique
The present invention provides new intermediate compounds or formulae (III) and (IVa), and salts thereof, and their use in a new synthetic process for the production of 1-(2-((2,4- dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine (vortioxetine) an experimental drug under development for the treatment of depression and anxiety.
C07C 323/37 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes thio lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné ayant au moins un des atomes d'azote lié à un atome de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé le groupe thio étant un groupe sulfure l'atome de soufre du groupe sulfure étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
C07C 319/20 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de sulfures par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfure
53.
Production of glycoproteins with low N-glycolylneuraminic acid (Neu5Gc) content
The present invention relates to a medium for the cultivation of eukaryotic cells, the medium comprising as (an) additive(s) DMSO, N-acetylmannosamine (NAcMan), N-acetylglucosamine (NAcGlc), or any combination of two or more of these additives, including the combination of NAcMan and NAcGlc.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C12P 21/00 - Préparation de peptides ou de protéines
The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific triazolopyrimidine compounds and intermediates thereof as well as related derivatives.
C07D 239/46 - Plusieurs atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
C07D 239/56 - Un atome d'oxygène et un atome de soufre
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
55.
Production of glycoproteins with low N-glycolylneuraminic acid (NEU5GC) content
The present invention relates to a medium for the cultivation of eukaryotic cells, the medium comprising as (an) additive(s) DMSO, N-acetylmannosamine (NAcMan), N-acetylglucosamine (NAcGlc), or any combination of two or more of these additives, including the combination of NAcMan and NAcGlc.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C12P 21/00 - Préparation de peptides ou de protéines
56.
AN ENZYMATIC ROUTE FOR THE PREPARATION OF CHIRAL γ-ARYL-β-AMINOBUTYRIC ACID DERIVATIVES
C07C 233/51 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
The present invention relates to the preparation of 3-amino-piperidine compounds via nitro-tetrahydropyridine precursors and salts thereof. These compounds can be used as intermediates in the synthesis of pharmaceutically active agents such as tofacitinib or derivatives thereof.
C07D 211/02 - Préparation par cyclisation ou hydrogénation
C07D 225/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles de plus de sept chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 211/48 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome de carbone acyclique lié en position 4
C07D 211/72 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A stable formulation of telmisartan and hydrochlorothiazide having both substances in separate units is prepared, exhibiting exceptional stability when subjecting to stress conditions.
A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
C12N 1/38 - Stimulation chimique de la croissance ou de l'activité par addition de composés chimiques qui ne sont pas des facteurs essentiels de croissanceStimulation de la croissance par élimination d'un composé chimique
60.
NEW SYNTHETIC ROUTE FOR THE PREPARATION OF 3-AMINO-PIPERIDINE COMPOUNDS
The present invention relates in general to the field of organic chemistry and in particular to the preparation of 3-amino-piperidine compounds. These compounds can be used as intermediates in the synthesis of pharmaceutically active agents such as preferably tofacitinib or derivatives thereof, or further pharmaceutically active agents comprising as a structure a 3-aminopiperidine moiety.
C07D 211/72 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
The present invention relates to amorphous adducts of ticagrelor with divalent metal salts useful in the treatment or prevention of arterial thrombotic complications in patients with coronary artery, cerebrovascular or peripheral vascular disease.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
62.
GENOME SEQUENCE BASED TARGETED CLONING OF DNA FRAGMENTS
The present invention belongs to the field of molecular biology, microbiology and microbial genetics and specifies the plasmid rescue method for targeted cloning of DNA fragments from a donor organism into a host cell, comprising inter alia the steps of transferring a Bacterial Artificial Chromosome (BAC)-vector that comprises a site-specific recombination system containming an integrase and an attP site into a donor organism, wherein said donor organism does not contain a functional attB site. Further, the present invention refers to a plasmid rescue method for targeted cloning of DNA fragments from a donor organism into a host cell, comprising inter alia the steps of transferring a BAC-vector that comprises a site-specific recombination system containing an attP site however no functional integrase into a donor organism, wherein in a further step a functional integrase has to be introduced into a final host cell. Further, the present invention refers to a vector comprising inter alia a site-specific recombination system containing an attP site however no functional integrase, and to a vector comprising inter alia a site-specific recombination system containing an integrase and an attP site and a DNA sequence suitable for homologous recombination. The present invention further refers to the use of said vectors for cloning and/or transferring of a DNA fragment. Additionally, the present invention refers to suitable donor organisms comprising the BAC vectors according to the present invention, to an expression system comprising a host cell and a BAC vector, as well as to the use of said expression system for cloning and/or transfer of the DNA fragment, and /or for expression of said DNA fragment.
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
C07D 205/08 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p. ex. bêta-lactames
64.
Process for the preparation of 3-aroyl-5-aminobenzofuran derivatives
The present invention relates to a process for the preparation of 3-aroyl-5-aminobenzofuran derivatives useful as antiarrhythmic drugs which avoids the use of nitro intermediates.
C07D 307/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
C07D 307/81 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 307/82 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 307/84 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
65.
Selection of triploid CHO cells and cell lines expressing recombinant polypeptides as high producers
The present invention relates to a method for selecting for cells or cell lines that produce a recombinant protein/polypeptide in high yields, the method allowing for the selection of high producer cells or cell lines in an early phase of cell line development, the method comprising the step of determining the nuclear DNA content of the cells or cell lines, wherein the level of the nuclear DNA content of the cells or cell lines positively correlates with the capacity of the cells or cell lines to produce the recombinant protein/polypeptide.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
C12N 15/67 - Méthodes générales pour favoriser l'expression
C12P 21/00 - Préparation de peptides ou de protéines
66.
REDUCTION OF FORMATION OF AMIDATED AMINO ACIDS IN CELL LINES FOR PROTEIN EXPRESSION
The present invention is related to a method to reduce peptide amidation activity in a given cell line, cell lines with reduced peptide amidation activity, and uses thereof.
The present invention relates to the field of organic chemistry, and in particular to the preparation of β-borated compounds. These β-borated compounds can be used as intermediates in the synthesis pharmaceutically active agents such as sitagliptin.
The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific intermediates suitable for the preparation of triazolopyrimidine compounds such as ticagrelor.
C07C 209/56 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par des réactions de réarrangement à partir d'acides carboxyliques, en impliquant un réarrangement du type Hofmann, Curtius, Schmidt ou Lossen
69.
SYNTHESIS OF 2-(3,4-DIFLUOROPHENYL)CYCLOPROPANECARBOXYLIC ACID
The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific intermediates suitable for the preparation of triazolopyrimidine compounds such as ticagrelor.
C07C 67/327 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par élimination d'hydrogène ou de groupes fonctionnelsPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par hydrogénolyse de groupes fonctionnels par élimination de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène lié uniquement par liaison simple
C07C 45/68 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par isomérisationPréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
C07C 51/08 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de nitriles
C07C 51/083 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir d'anhydrides d'acides carboxyliques
C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
C07C 67/08 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'acides carboxyliques ou d'anhydrides symétriques avec le groupe hydroxyle ou O-métal de composés organiques
C07C 67/31 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction de groupes fonctionnels avec de l'oxygène lié uniquement par liaison simple
C07C 69/732 - Esters d'acides carboxyliques dont le groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique et dont l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, céto, éther, acyloxy, des groupes , des groupes ou des groupes se trouve dans la partie acide d'acides non saturés d'acides hydroxycarboxyliques non saturés
C07C 69/74 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle est lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 253/14 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par réaction de cyanures avec des composés contenant des halogènes, avec remplacement des atomes d'halogène par des groupes cyano
C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C07C 255/16 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes cyano et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même atome de carbone d'un squelette carboné acyclique
C07C 255/30 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au même squelette carboné acyclique non saturé
C07C 255/46 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de cycles non condensés
C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
70.
PREPARATION OF OPTICALLY PURE ß-AMINO ACID TYPE ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS AND INTERMEDIATES THEREOF
The present invention relates to the preparation of optically resolved chiral compounds of β-amino acid type active pharmaceutical ingredients (API), more specifically to β-aminobutyryl substituted compounds and especially β-aminobutyryl compounds having γ-bound aryl groups. The present invention more particularly relates to the preparation of enantiomerically enriched chiral compounds useful as intermediates for the preparation of anti-diabetic agents, preferably sitagliptin.
C07C 211/27 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons ayant des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées
C07C 231/06 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir de nitriles par transformation de groupes cyano en groupes carboxamide
C07C 239/20 - Composés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters ayant des atomes d'oxygène de groupes hydroxylamino éthérifiés
C07C 227/34 - Préparation d'isomères optiques par séparation d'isomères optiques
C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
C07C 67/31 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction de groupes fonctionnels avec de l'oxygène lié uniquement par liaison simple
71.
SYNTHESIS OF INTERMEDIATES FOR PREPARING ANACETRAPIB AND DERIVATIVES THEREOF
The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.
C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
C07C 41/20 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par hydrogénation de liaisons doubles ou triples carbone-carbone
C07C 41/22 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
C07C 43/205 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique n'étant pas condensé
C07C 45/68 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par isomérisationPréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
C07D 263/24 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène, liés aux autres atomes de carbone du cycle
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific intermediates suitable for the preparation of triazolopyrimidine compounds such as ticagrelor.
C07D 239/46 - Plusieurs atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
C07D 317/44 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
The invention provides an inexpensive process for isolation of teicoplanin from a fermentation culture of Actinoplanes teichomyceticus in a grade for pharmaceutical application with substantial removal of colours. Applying optimal combination of cation and anion exchange techniques together with further improved purification affords a unique decoloured teicoplanin material. According to some embodiments, the glycopeptide antibiotic is eluted from the ion exchange column at a pH from 5 to below 9.
The invention relates to a process for purification of teicoplanin, in particular to a process for an efficient removal of impurities by means of adsorption of particular dissolved components from the filtrate of fermentation broth of Actinoplanes teichomyceticus culture on commercial hydrophobic or slightly polar adsorbent resins with further selective elution of the product from the resin. According to the invention, the process involves the use of a mixture of a watermiscible organic solvent in an aqueous solution at various steps of the purification process, such as in the above mentioned elution step and/or in an ultrafiltration step on membranes with a cut-off of 3-100kDa. The process further involves treating a teicoplanin solution with charcoal, e.g. after elution and before ultrafiltration. Preferably, the water-miscible organic solvent is selected from the group consisting of C1-C4 alcohols, C3-C4 ketones or C2-C4 nitrites.
The present invention relates to stable highly crystallineforms of anacetrapib, to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them.
C07D 263/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
The present invention belongs to the field of pharmaceutical industry and specifies the process for preparing clavulanic acid by using a microorganism, comprising the steps of providing a microorganism being capable of producing clavulanic acid and which produces d-(L-a-aminoadipyl)-L- cysteinyl-D-valine synthetase (ACVS), selectively reducing or abolishing ACVS activity by modifying or treating said microorganism, cultivating it and isolating clavulanic acid. Furthermore, the present invention refers to a process for preparing clavulanic acid by using said modified microorganism. Further, the present invention relates to a recombinant plasmid comprising a modified pcbAB gene, to a recombinant microorganism comprising said recombinant plasmid, and to the use of said recombinant plasmid for modifying a microorganism. Finally, the present invention also refers to a microorganism that is modified or treated by selectively reducing or abolishing activity of ACVS, as well as to the use of said microorganism for the production of clavulanic acid.
C12P 17/18 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, p. ex. rifamycine
The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific triazolopyrimidine compounds and intermediates thereof as well as related derivatives.
C07D 239/56 - Un atome d'oxygène et un atome de soufre
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific triazolopyrimidine compounds and intermediates thereof as well as related derivatives, suitable for the preparation of Ticagrelor (TCG).
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to a pharmaceutical composition, preferably a pharmaceutical dosage form, comprising at least two separate compartments, wherein one compartment contains a composition comprising metformin or a pharmaceutically acceptable salt thereof and wherein another compartment contains a composition comprising sitagliptin.
c) combining the compositions to form compartments.
The present invention also refers to a process for preparing dosage forms comprising at least one compartment comprising metformin or a pharmaceutically acceptable salt thereof and sitagliptin or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the process comprises providing a composition containing metformin or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and sitagliptin or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a matrix agent.
Moreover, the present invention related to a dosage form obtained by said process, and to the use of said dosage form for the treatment of diabetes.
The invention relates to the preparation of chiral compounds, in particular to the preparation of chiral compounds which may be used as intermediates for the preparation of anti-diabetic agents, preferably sitagliptin.
C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 239/20 - Composés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters ayant des atomes d'oxygène de groupes hydroxylamino éthérifiés
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
C07C 311/19 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
C07F 7/10 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si azotés
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
81.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF α-SUBSTITUTED KETONES AND THEIR APPLICATION IN SYNTHESIS OF PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS
The present invention relates to a novel one step preparation of 6-methoxy-2-phenyl-tetralone starting from 6-methoxy-tetralone and its use as an intermediate in the synthesis of pharmaceutically active compounds.
C07C 45/68 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par isomérisationPréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
C07C 49/67 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle contenant des cycles aromatiques à six chaînons un groupe cétone faisant partie d'un système cyclique condensé comportant deux cycles, p. ex. tétralones
The present invention relates to a medium for the cultivation of eukaryotic cells, the medium comprising as (an) additive(s) DMSO, N-acetylmannosamine (NAcMan), N-acetylglucosamine (NAcGlc), or any combination of two or more of these additives, including the combination of NAcMan and NAcGlc.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
83.
A METHOD FOR CONTROLLING THE MAIN COMPLEX N-GLYCAN STRUCTURES AND THE ACIDIC VARIANTS AND VARIABILITY IN BIOPROCESSES PRODUCING RECOMBINANT PROTEINS
The present invention relates to a method of controlling quality and quantity of posttranslational modification of a recombinantly produced polypeptide/protein (glycoprotein), wherein the posttranslational modification affects the glycosylation profile and/or the acidic variants profile, as manifested in CEX profiles, wherein the polypeptide/protein (glycoprotein) production is in eukaryotic host cells, the method comprising the following steps: a) cultivating the eukaryotic cells in a suitable medium under conditions which allow the expression of the polypeptide/protein, wherein the content of the dissolved CO2 (pCO2) in the medium is at a first value during the initial growth phase of the eukaryotic cells, allowing the eukaryotic cells to grow, and b) increasing or decreasing the content of the dissolved CO2 (pCO2) in the medium during the production phase of the eukaryotic cells to a second value.
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
The invention relates to the preparation of chiral compounds, in particular to the preparation of chiral compounds which may be used as intermediates for the preparation of anti-diabetic agents, preferably sitagliptin.
C07C 67/343 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
C07C 227/08 - Formation de groupes amino dans des composés contenant des groupes carboxyle par des réactions d'addition ou de substitution, sans augmentation du nombre d'atomes de carbone dans le squelette carboné de l'acide par réaction d'ammoniac ou d'amines avec des acides contenant des groupes fonctionnels
C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
The present invention relates to a granulate and a pharmaceutical composition comprising fesoterodine or a salt or a solvate thereof and stabilizer, in particular to a pharmaceutical composition comprising fesoterodine or a salt or a solvate thereof and sucrose, polyethylene glycol, cyclodextrin, and combinations thereof and to a process for its preparation. The granulate and the pharmaceutical composition are particularly useful as a medicament, especially for the treatment of urinary incontinence. The present invention relates to use of sucrose, polyethylene glycol, cyclodextrin, and combinations thereof for stabilizing fesoterodine or a salt or a solvate thereof in a pharmaceutical composition.
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
86.
DRY FORMULATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING FESOTERODINE OR A SALT OR A SOLVATE THEREOF
The present invention relates to a new pharmaceutical composition of fesoterodine or a salt or a solvate thereof, in particular to a dry formulation. The present invention relates to a new process for the preparation of dry formulation of fesoterodine or a salt or a solvate thereof. The pharmaceutical composition is particularly useful as a medicament, especially for the treatment of urinary incontinence.
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
The present invention relates to the field of chemical technology, more specifically to a novel and effective way of residual solvent removal comprising the application of ultrasonic treatment.
The process for the synthesis of statins featuring the use of an early intermediate (4R,6S)-6-(dialkoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4-diol which already possesses the desired stereochemistry corresponding to the final statin.
The present invention discloses a process for preparing an active pharmaceutical ingredient (API) or intermediates thereof, notably particular step in the synthesis of an intermediate useful for example in the preparation of statins, by using an enzyme capable of catalyzing oxidation or dehydrogenation. The invention further provides an expression system effectively translating said enzyme. In addition, the invention relates to a specific use of such enzyme for preparing API or intermediate thereof, and in particular for preparing statin or intermediate thereof.
C12P 17/06 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle contenant un hétérocycle à six chaînons, p. ex. fluorescéine
C12P 17/16 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles
The present invention belongs to the field of pharmaceutical industry and relates to a process for preparing a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically active ingredient (API) that is poorly soluble in water, a pharmaceutical composition obtained according to said process, to a dosage form comprising said pharmaceutical composition and to the use of said dosage forms for the treatment of hypercholesterolemia.
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.
C07D 263/24 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène, liés aux autres atomes de carbone du cycle
C07C 43/205 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique n'étant pas condensé
C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
C07C 41/26 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction de groupes hydroxyle ou O-métal
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
93.
NUCLEAR DNA CONTENT OF CHO CELL LINES AS A SELECTION CRITERION IN SCREENING OF THE BEST RECOMBINANT PROTEIN PRODUCERS
The present invention relates to a method for selecting for cells or cell lines that produce a recombinant protein/polypeptide in high yields, the method allowing for the selection of high producer cells or cell lines in an early phase of cell line development, the method comprising the step of determining the nuclear DNA content of the cells or cell lines, wherein the level of the nuclear DNA content of the cells or cell lines positively correlates with the capacity of the cells or cell lines to produce the recombinant protein/polypeptide.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
The present invention relates to a process for the preparation of 3-aroyl -5- aminobenzofuran derivatives useful as antiarrhythmic drugs which avoids the use of nitro intermediates.
A p ha rmaceutical composition comprises a combination of thiazolidinedione or a pharmaceutically acceptable salt thereof as a first pharmaceutically active ingredient and a second pharmaceutically active ingredient different from thiazolidinedione, wherein the amount of said second pharmaceutically ingredient is larger than that of the first pharmaceutically active ingredient, and wherein the combination of said first and second pharmaceutically active ingredients are provided by a first granulate comprising the first and second pharmaceutically active ingredients and optionally at least one excipient, said first granulate being present in a second granulate comprising a further pharmaceutical excipient.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
96.
PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING GLIMEPIRIDE AND POLYETHYLENE GLYCOL CASTOR OIL
The present invention relates to the field of a pharmaceutical technology. More specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition comprising glimepiride and a surface active agent. Surface active agent obtainable by reacting castor oil or hydrogenated castor oil with ethylene oxide, preferably hydrogenated castor oil, substantially improves dissolution glimepiride active pharmaceutical ingredient and at the same time, when both formulated into a pharmaceutical composition, ensures satisfying or exceeding other parameters like for example stability, hardness, friability and handling of said pharmaceutical composition.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/64 - Sulfonylurées, p. ex. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
The invention relates to commercially viable process for the synthesis of key intermediates for the preparation of statins, in particular Rosuvastatin and Pitavastatin or respective pharmaceutically acceptable salts thereof. A new simple and short synthetic route for key intermediates is presented which benefits from the use of cheap and readily available starting materials, by which the conventionally most frequently used DIBAL-H as reducing agent can be avoided.
C07D 215/14 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 239/46 - Plusieurs atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
C07C 49/233 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des atomes d'halogène contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 49/235 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des atomes d'halogène contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec insaturation autre que celle des cycles aromatiques
The present invention describes new mammalian expression vectors comprising a novel combination of regulatory elements and one or more selection marker gene(s). The vector allows for incorporation of at least one, preferably two or more genes of interest, its/their subsequent expression, and for selection of transfected cells using, e.g., G418 and/or MTX. The pDGPΔGOI vector as an example for a mammalian expression vector according to the present invention exhibits a 9555 bp sequence, one strand of which is represented by SEQ ID NO:2.
The present application discloses a process for demethylating aromatic methyl ethers by reaction with 3 -mercaptopropionic acid or salts thereof. One preferred example is the demethylation of venlafaxine forming 0 - desmethylvenlafaxine.
C07B 41/02 - Formation ou introduction de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène de groupes hydroxy ou O-métal
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
C07C 45/67 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par isomérisationPréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par modification de la taille du squelette carboné
C07C 49/84 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 201/12 - Préparation de composés nitrés par des réactions ne créant pas de groupes nitro
C07C 205/25 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes hydroxy ayant des groupes nitro et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant des groupes nitro liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons faisant partie d'un système cyclique condensé
C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C07C 255/53 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes hydroxy liés au squelette carboné
100.
A NOVEL SYNTHETIC APPROACH TO ß-AMINOBUTYRYL SUBSTITUTED COMPOUNDS
The present invention relates to process to prepare β-aminobutyryl compounds of formula (I), wherein Q is N, CH, C-CF3 or C-phenyl, preferably N, and R10 is H, C1-C4-alkyl or fluorinated C1C2-alkyl, preferably trifluoromethyl, and wherein X is halogen selected from fluoro, chloro, or bromo, preferably fluoro, same or different, and n is 1-4.
brevets
