Abrégé

A method for synthesizing a 3',5'-dichloro-2,2,2-trifluoroacetophenone derivative. The method specifically comprises the following steps: S1, preparing a Grignard reagent from a 1-bromo-3,5-dichloro-4-substituted compound by means of a grignardization reagent; and S2, reacting the Grignard reagent and a trifluoroacetyl compound, and then subjecting same to an acid treatment, so as to obtain a 3',5'-dichloro-2,2,2-trifluoroacetophenone derivative. The technical solution used in the present application has mild reaction conditions, involves readily available raw materials and has a relatively high yield, which helps to save the production cost of enterprises and is suitable for large-scale production.

Classes IPC  ?

• C07C 45/45 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par condensation
• C07C 49/80 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène

Abrégé

The present application relates to the technical field of chemical pharmacy, and in particular, to a method for preparing 3,5-dihalotrifluoroacetophenone and a derivative thereof. 3-halogen-4-nitrotrifluoroacetophenone is used as a raw material, and the 3,5-dihalotrifluoroacetophenone derivative is finally obtained by means of a reduction reaction, a halogenation reaction and an amino substitution reaction. The raw material thereof is cheap and easily available, the process is simple, the conditions are mild, and the method has the prospect of large-scale production and has good economic effects.

Classes IPC  ?

• C07C 45/61 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O
• C07C 45/63 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par introduction d'atomes d'halogènePréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
• C07C 49/80 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
• C07C 49/825 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle tous les groupes hydroxyle étant liés au cycle
• C07C 245/20 - Composés diazonium
• C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
• C07C 225/22 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné

Abrégé

The present application relates to the technical field of chemical pharmaceutics, and in particular, to a synthesis method for 3',5'-dichloro-2,2,2-trifluoroacetophenone. The method comprises: first reacting 1,3,5-trichlorobenzene or 3,5-dichloro-1-bromobenzene with magnesium to form a Grignard reagent; and then subjecting the Grignard reagent and a trifluoroacetyl reagent to a nucleophilic addition reaction to obtain 3',5'-dichloro-2,2,2-trifluoroacetophenone after acid treatment. The synthesis method has mild reaction conditions, low raw material cost, favorable economic effect, and broad prospects for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07C 45/45 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par condensation
• C07C 49/80 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène

Abrégé

A method for preparing 3',5'-dichloro-2,2,2-trifluoroacetophenone. The method comprises subjecting 3'-chloro-2,2,2-trifluoroacetophenone as a raw material to four steps, i.e. nitrification, reduction, chlorination and deamination, so as to prepare 3',5'-dichloro-2,2,2-trifluoroacetophenone. The method is low in terms of raw material cost, mild in terms of reaction conditions, simple in terms of reaction process, beneficial to reducing production cost, and the economic effect is improved.

Classes IPC  ?

• C07C 45/61 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O
• C07C 49/80 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
• C07C 245/20 - Composés diazonium
• C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
• C07C 225/22 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
• C07C 201/08 - Préparation de composés nitrés par substitution d'atomes d'hydrogène par des groupes nitro
• C07C 205/45 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par au moins un atome d'oxygène lié par une liaison double, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO