The invention relates a processes for preparing a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for the treatment of cardiovascular disease, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, heart failure, pulmonary hypertension (WHO groups I, II, III, IV), angina pectoris, thrombosis, restenosis, myocardial infarction, stroke, cardiac insufficiency, fibrosis, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma, chronic kidney disease, diabetes, cirrhosis of the liver, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), acute respiratory distress syndrome, acute lung injury, pulmonary fibrosis, cystic fibrosis, or interstitial lung disease. The invention also relates to intermediates used in the processes for preparing the compound of Formula I.
The present invention relates to a treatment method and the use of a pharmaceutical combination containing a conjugate. Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition, a kit and a treatment combination for treating cell proliferative disorders (e.g., cancers), the use of the treatment combination, and a method for treating cell proliferative disorders (e.g., cancers).
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
3.
TREATMENT COMBINATION, AND USE THEREOF AND TREATMENT METHOD
The present invention relates to a treatment combination, and the use thereof and a treatment method. Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition of an immunoconjugate and an anti-human PD-1 antibody or an antigen-binding fragment thereof, a kit, a treatment combination and the use thereof, and a method for treating cancer in a patient.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Provided are methods of treating a cellular proliferative disorder (e.g., cancer) comprising administering: (a) an anti-human PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof; and (b) an Immunoconjugate of Formula (I) : wherein: Ab is an antibody that binds to Trop-2; and n is an integer from 1 to 10. Also disclosed are therapeutic combinations and kits containing such agents for the treatment of cancers.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro- dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
The invention relates to crystalline forms of and processes for preparing crystalline forms of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for the treatment of cardiovascular disease, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, heart failure, pulmonary hypertension (WHO groups I, II, III, IV), angina pectoris, thrombosis, restenosis, myocardial infarction, stroke, cardiac insufficiency, fibrosis, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma, chronic kidney disease, diabetes, cirrhosis of the liver, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), acute respiratory distress syndrome, acute lung injury, pulmonary fibrosis, cystic fibrosis, or interstitial lung disease.
6.
INHIBITORS OF HUMAN RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS AND METAPNEUMOVIRUS
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: (I) and their use as anti-viral agents for inhibition of the replication of hRSV and hMPV and treatment and prophylaxis of hRSV and hMPV infection.
7.
COMBINATION THERAPIES FOR THE TREATMENT OF NON-SMALL CELL LUNG CANCER
Provided are methods of treating a cellular proliferative disorder (e.g., cancer) comprising administering: (a) an anti-human PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof; and (b) an Immunoconjugate of Formula (I): wherein: Ab is an antibody that binds to Trop-2; and n is an integer from 1 to 10. Also provided are therapeutic combinations and kits containing such agents for the treatment of cancers.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
An insulin conjugate comprising or consisting of a tetra-valent sugar cluster is described. The tetra-valent sugar cluster is provided by tetra-dentate linker having four arms, wherein each arm of the tetra-dentate linker is independently covalently linked to a ligand comprising or consisting of a saccharide, such as a monosaccharide, disaccharide, trisaccharide, tetrasaccharide, or branched trisaccharide. In particular aspects, the insulin conjugate displays a pharmacokinetic (PK) and/or pharmacodynamic (PD) profile that is responsive to the systemic concentrations of a saccharide such as glucose or alpha-methylmannose.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
The use of a long-acting oxyntomodulin derivative for treatment of fatty liver disease is disclosed. In particular, disclosed is the use of efinopegdutide and pharmaceutically acceptable salts thereof for treating nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) and nonalcoholic steatohepatitis (NASH).
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p.ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p.ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p.ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
In some examples, a vial-to-syringe converter includes a plunger rod, an adapter including a body having a piercing spike, a receiver and a lumen extending between the spike and the receiver, the body further including at least one laterally-extending flange, and a needle in communication with the receiver and configured to deliver a medicament to a patient's body.
Described herein are compounds of Formula I; and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, m, n, and p are as defined herein. The compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.
Described herein are compounds of Formula I; and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, m, n, and p are as defined herein. The compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The invention provides compositions of anti-PD-1 antibodies or antigen-binding fragments thereof with less than or equal to about 3.0% oxidation of Met105 in the CDRH3 heavy chain region, and methods of obtaining the purified compositions. The invention also provides compositions comprising anti-PD-1 antibody main species and acidic species thereof, wherein the amount of acidic species is about 1.0-12.0%.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
pharmaceutical preparations and vaccines for veterinary use, namely, for the treatment of ruminants, porcines, equines, companion animals, aquaculture, and poultry
14.
METHODS OF USING CYCLIC PEPTIDES FOR TRAPPING INTERLEUKIN-1 BETA
Provided are methods of using a compound that binds to interleukin- 1 beta (IL- 1β) at a binding pocket of IL- 1β identified herein, which traps the IL- 1β and inhibits its interaction with interleukin- 1 receptor type I (IL-1R1).
Compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed (I), where A, B, R1, R2, R3, R4andR5are as defined herein. These compounds are antagonists of PCSK9 and have high passive (or intrinsic) permeability such that may be used without a permeability enhancing agent. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts, and methods of treating cardiovascular disease and conditions related to PCSK9 activity, e.g., atherosclerosis, hypercholesterolemia, coronary heart disease, metabolic syndrome, acute coronary syndrome, or related cardiovascular disease and cardiometabolic conditions.
16.
MICRONEEDLE INJECTOR AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
In some examples, an injector includes a base, a housing movable relative to the base, a needle unit disposed within the base, the needle unit comprising at least one piercing needle configured to pierce a pierceable membrane of a drug product container, and at least one microneedle disposed on an opposite side of the at least one piercing needle, and a driving mechanism configured and arranged to drive at least one of the drug product container and the needle unit toward another of the drug product container and the needle unit.
A61M 37/00 - Autres appareils pour introduire des agents dans le corps; Percutanisation, c. à d. introduction de médicaments dans le corps par diffusion à travers la peau
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: (I) and methods of treatment of Plasmodium infections comprising administering to a subject in need thereof a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present disclosure provides CARs comprising a human mesothelin (MSLN) binder, related polynucleotides and vectors, engineered cells, pharmaceutical compositions, and cell therapies.
The present disclosure is directed to compounds of Formula (I): and methods of treatment of Plasmodium infections comprising administering to a subject in need thereof a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present disclosure is directed to benzoxazinone derivatives of Formula I and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV naive cells, and for the treatment or prophylaxis of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).
The present disclosure is directed to benzoxazinone derivatives of Formula I and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV naive cells, and for the treatment or prophylaxis of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 265/36 - Oxazines-1, 4; Oxazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles condensés avec un cycle à six chaînons
21.
NANOEMULSION ADJUVANT COMPOSITIONS FOR HUMAN PAPILLOMAVIRUS VACCINES
The present disclosure provides, among other things, a vaccine composition that includes a squalene nanoemulsion (SNE) adjuvant and HPV virus-like particles (VLPs) of at least one type of human papillomavirus (HPV) selected from the group consisting of HPV types: 6, 11, 16, 18, 26, 31, 33, 35, 39, 45, 51, 52, 53, 55, 56, 58, 59, 66, 68, 73, and 82.
The present disclosure provides, among other things, a vaccine composition that includes a squalene nanoemulsion (SNE) adjuvant and HPV virus-like particles (VLPs) of at least one type of human papillomavirus (HPV) selected from the group consisting of HPV types: 6, 11, 16, 18, 26, 31, 33, 35, 39, 45, 51, 52, 53, 55, 56, 58, 59, 66, 68, 73, and 82.
A system and method for the quantitative analysis of mass spectrometry data by a computing device is provided. The system receives mass spectrometry data for a plurality of reference standards and a chemical structure of a compound of interest, and determines and optimized regression model for overall dynamic range, a lower limit of quantification, and/or a highest upper limit of quantification.
The present invention is directed to certain 2-aminoquinzaoline derivatives of Formula (I): Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, and R3 are as defined herein, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.
The present invention is directed to certain 2-aminoquinzaoline derivatives of Formula (I): Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, and R3 are as defined herein, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
C07D 217/22 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
Compounds of formula I, that modulate DCAF15 and induce RBM139 protein degradation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds for treating diseases associated with RBM39 protein activity and DCAF15 modulation are described herein.
A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p.ex hydrochlorothiazide
29.
5,6 SATURATED BICYCLIC HETEROCYLES USEFUL AS INHIBITORS OF NOD-LIKE RECEPTOR PROTEIN 3
Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiophathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
30.
5,6 UNSATURATED BICYCLIC HETEROCYLES USEFUL AS INHIBITORS OF NOD-LIKE RECEPTOR PROTEIN 3
Novel compounds of the structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiopathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
Novel compounds of the structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiopathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
The invention is related to multivalent immunogenic compositions comprising more than one S. pneumoniae polysaccharide protein conjugates, wherein each of the conjugates comprises a polysaccharide from an S. pneumoniae serotype conjugated to a carrier protein, wherein the serotypes of S. pneumoniae are as defined herein. Also provided are methods for inducing a protective immune response in a human patient comprising administering the multivalent immunogenic compositions of the invention to the patient. The multivalent immunogenic compositions are useful for providing protection against S. pneumoniae infection and diseases caused by S. pneumoniae. The compositions of the invention are also useful as part of treatment regimes that provide complementary protection for patients that have been vaccinated with a multivalent vaccine indicated for the prevention of pneumococcal disease.
Novel compounds of the structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiophathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/5025 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The invention relates to novel compounds and formulations. Further, the invention relates to novel compounds and formulations useful in pneumococcal and pneumococcal conjugate vaccines. More specifically, the invention relates to compositions comprising pneumococcal conjugates and one or more compounds of Formula I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV, or IVa, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, prepared as stable nanoemulsions (herein referred to as “SNE adjuvant compositions” or “SNEs”).
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/385 - Haptènes ou antigènes, liés à des supports
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p.ex. par les adjuvants chimiques
A61K 47/06 - Composés organiques, p.ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p.ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharides; Leurs dérivés, p.ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The invention is related to multivalent immunogenic compositions comprising more than one S. pneumoniae polysaccharide protein conjugates, wherein each of the conjugates comprises a polysaccharide from an S. pneumoniae serotype conjugated to a carrier protein, wherein the serotypes of S. pneumoniae are as defined herein. Also provided are methods for inducing a protective immune response in a human patient comprising administering the multivalent immunogenic compositions of the invention to the patient. The multivalent immunogenic compositions are useful for providing protection against S. pneumoniae infection and/or pneumococcal diseases caused by S. pneumoniae. The compositions of the invention are also useful as part of treatment regimes that provide complementary protection for patients that have been vaccinated with a multivalent vaccine indicated for the prevention of pneumococcal disease.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/20 - Composés organiques, p.ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p.ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/61 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p.ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique le composé organique macromoléculaire étant un polysaccharide ou l’un de ses dérivés
A61K 47/62 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant une protéine, un peptide ou un acide polyaminé
The invention relates to novel compounds and formulations. Further, the invention relates to novel compounds and formulations useful in pneumococcal and pneumococcal conjugate vaccines. More specifically, the invention relates to compositions comprising pneumococcal conjugates and one or more compounds of Formula I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV, or IVa, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, prepared as stable nanoemulsions (herein referred to as "SNE adjuvant compositions" or "SNEs").
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c. à d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
39.
METHODS OF IMPROVING LUNG DIFFUSION CAPACITY IN A PATIENT WITH PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
This disclosure relates generally to methods of improving lung diffusion capacity in a patient with pulmonary arterial hypertension comprising administering an ActRIIA fusion protein, such as sotatercept to the patient.
The invention relates to novel compounds having a structure as set forth in any one of Formulas I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV or IVa, as described herein, and formulations comprising such novel compounds. The novel compounds and formulations of the invention may be useful in vaccine compositions. In some embodiments, the invention relates to compositions comprising at least one antigen and compounds having a structure as set forth in any one of Formulas I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV or IVa, as described herein, or pharmaceutically acceptable salt(s) thereof, wherein the compositions are prepared as stable nanoemulsions (herein referred to as "SNE adjuvant compositions" or "SNEs").
The present invention is directed to nucleic acids and related immunogenic polypeptides for the prevention or treatment of infectious diseases. In particular, the nucleic acids and immunogenic polypeptides provide utility for the prophylactic prevention of norovirus infections in a mammal. The invention is further directed to nucleic acid-based vaccine compositions and a kit of parts comprising the vaccine compositions, as well as methods of treatment and medical uses relating to the nucleic acids, vaccine compositions, and kit of parts.
The present invention is directed to nucleic acids and related immunogenic polypeptides for the prevention or treatment of infectious diseases. In particular, the nucleic acids and immunogenic polypeptides provide utility for the prophylactic prevention of norovirus infections in a mammal. The invention is further directed to nucleic acid-based vaccine compositions and a kit of parts comprising the vaccine compositions, as well as methods of treatment and medical uses relating to the nucleic acids, vaccine compositions, and kit of parts.
The invention described herein relates to a high-throughput and multiplex Streptococcus pneumoniae (S. pneumoniae) serotype (ST)-specific polymerase chain reaction-pneumococcal antigen detection (PCR-PAD) assay useful to support epidemiology studies, clinical trials and clinical therapy. The invention further provides kits for detecting the presence or absence of S. pneumoniae and the presence or absence of particular S. pneumoniae strains in a patient sample.
C12Q 1/689 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p.ex. amorces ou sondes pour la détection ou l’identification d’organismes pour les bactéries
C12Q 1/686 - Réaction en chaine par polymérase [PCR]
G01N 33/569 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet pour micro-organismes, p.ex. protozoaires, bactéries, virus
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des substances marquées
Compounds or their pharmaceutically acceptable salts can inhibit the G12D mutant of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
Disclosed are cyclic peptides, their salts, pharmaceutical compositions comprising them, diagnostic and therapeutic uses and processes for making such compounds, which bind to granzyme B and may be suitable for imaging granzyme B. Further provided are compounds useful as a radiotracer for positron emission tomography (PET) and/or single photon emission tomography (SPECT) imaging. The use of the compounds as imaging agents of granzy me B is further disclosed.
The present disclosure relates to compounds of formula I that are useful as modulators of α 7 nAChR, compositions comprising such compounds, and the use of such compounds for preventing, treating, or ameliorating disease, particularly disorders of the central nervous system such as cognitive impairments in Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and schizophrenia, as well as for L-DOPA induced-dyskinesia and inflammation.
The present disclosure relates to compounds of formula I that are useful as modulators of α 7 nAChR, compositions comprising such compounds, and the use of such compounds for preventing, treating, or ameliorating disease, particularly disorders of the central nervous system such as cognitive impairments in Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and schizophrenia, as well as for L-DOPA induced-dyskinesia and inflammation.
C07D 311/94 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, condensés avec d'autres cycles condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec des cycles autres que des cycles à six chaînons ou avec des systèmes cycliques contenant de tels cycles
A61K 31/165 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p.ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p.ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. cromakalim
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4433 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 233/60 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 209/94 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
C07D 311/74 - Benzo [b] pyrannes, hydrogénés dans le carbocycle
C07D 333/78 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec des cycles autres que des cycles à six chaînons ou avec des systèmes cycliques contenant de tels cycles
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Pharmaceutical preparations, namely, anti-bacterials, antibiotics, anti-fungals, anti-infectives, anti-inflammatories, anti-parasitics, and antivirals; human vaccine preparations; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of cardiovascular diseases and disorders
TROP2 binders and variants thereof are described. In a specific embodiment, the TROP2 binders that are antibodies that preferentially bind high-expressing TROP2 cells over low-expressing TROP2 cells and conjugates thereof comprising the TROP2 binders conjugated to a payload are described.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
TROP2 binders and variants thereof are described. In a specific embodiment, the TROP2 binders that are antibodies that preferentially bind high-expressing TROP2 cells over low-expressing TROP2 cells and conjugates thereof comprising the TROP2 binders conjugated to a payload are described.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Drug delivery devices comprising a microneedle patch, or microarray patch, having an anti-HIV nucleoside analogue reverse transcriptase translocation inhibitor (e.g., islatravir) are disclosed. The devices can be applied to a subject to prevent or treat HIV infection.
Anti-TROP2 antibody-drug conjugates comprising derivatives of the anthracycline metabolite PNU-159682 conjugated to an antibody that preferentially binds high-expressing TROP2 cells over low-expressing TROP2 cells are disclosed.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
52.
SYRINGES AND INJECTORS WITH CAPACITIVE SENSING LOCKS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
An injecting device comprises a reservoir for containing a medicament, a needle in communication with the reservoir and configured to deliver the medicament to a patient's body, a capacitance sensor disposed adjacent to the needle, and a plunger rod assembly comprising a housing and a piston, the housing and piston being configured to transition between a locked condition in which the piston and the housing are coupled to move together, and an unlocked condition in which the piston is capable of translating relative to the housing.
A61M 5/315 - Pistons; Tiges de piston; Guidage, blocage, ou limitation des mouvements de la tige; Accessoires disposés sur la tige pour faciliter le dosage
A61M 5/20 - Seringues automatiques, p.ex. avec tige de piston actionnée automatiquement, avec injection automatique de l'aiguille, à remplissage automatique
53.
Modified Short Interfering Nucleic Acid (siNA) Molecules and Uses Thereof
Disclosed herein are short interfering nucleic acid (siNA) molecules comprising modified nucleotides and uses thereof. The siNA molecules may be double stranded and comprise modified nucleotides selected from 2′-O-methyl nucleotides and 2′-fluoro nucleotides. Further disclosed herein are siNA molecules comprising additional modification including a phosphorylation blocker, conjugated moiety, or 5′-stabilized end cap. The siNA molecules may reduce or inhibit the production of hydroxysteroid dehydrogenase.
A method or a system for automated product inspection. The system receives multiple images of products captured from various perspectives. For each image, a machine-learning model is applied to the image to identify one or more defects in the products. Responsive to detecting a defect of a type, the system labels the image with the detected type of defect. The system further identifies duplicate defects based in part on data associated with context of the detected defects and data associated with context of cameras that captured images with the identified defects. The system groups duplicate defects together and initiates a corrective action based on the grouped defects.
G06V 10/774 - Dispositions pour la reconnaissance ou la compréhension d’images ou de vidéos utilisant la reconnaissance de formes ou l’apprentissage automatique utilisant l’intégration et la réduction de données, p.ex. analyse en composantes principales [PCA] ou analyse en composantes indépendantes [ ICA] ou cartes auto-organisatrices [SOM]; Séparation aveugle de source méthodes de Bootstrap, p.ex. "bagging” ou “boosting”
G06V 10/776 - Dispositions pour la reconnaissance ou la compréhension d’images ou de vidéos utilisant la reconnaissance de formes ou l’apprentissage automatique utilisant l’intégration et la réduction de données, p.ex. analyse en composantes principales [PCA] ou analyse en composantes indépendantes [ ICA] ou cartes auto-organisatrices [SOM]; Séparation aveugle de source Évaluation des performances
G06V 20/70 - RECONNAISSANCE OU COMPRÉHENSION D’IMAGES OU DE VIDÉOS Éléments spécifiques à la scène Étiquetage du contenu de scène, p.ex. en tirant des représentations syntaxiques ou sémantiques
55.
METHOD FOR ANALYZING TRACE LEVELS OF SEMI-VOLATILE NITROSAMINES IN SOLID SAMPLES
This invention describes a novel method encompassing preparing a nitrosamine sample. adding in relevant chemicals that reduces or eliminates in situ nitrosamine formation, utilizing full evaporation static headspace gas chromatograph coupled with nitrogen phosphorous detector (FE-SHSGC-NPD), and analysis of rapid results in the gaseous phase for sensitive detection of semi-volatile nitrosamines, including ND.MA.
The present invention provides methods for making polysaccharide-protein conjugates in which polysaccharides, typically from bacteria, are conjugated to a carrier protein by reductive amination under conditions which improve conjugation reaction consistency, increase consumption of protein during conjugation reaction, generate conjugates of higher molecular weight, and/or reduce the levels of free cyanide in the conjugate reaction product. The polysaccharide-protein conjugates obtained using these methods are useful for inclusion in multivalent vaccines.
Provided are compounds of the Formula (I), or their pharmaceutically acceptable salts, wherein X1, X2, X3, X4, R1-R4, R5a, R5b, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a, R8b, R9-R17 and the subscripts v and w are as herein described can trap IL-1β and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cardiovascular disease. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise the compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cardiovascular disease and inflammatory disorders and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
S. pneumoniae is a major cause of community-acquired pneumonia (CAP) in young children, older adults, and those with conditions or medications that compromise their immunity. Since the introduction of pneumococcal vaccines, the disease burden of vaccine serotypes (STs) on invasive pneumococcal disease has reduced; however, the effect on the burden of CAP is less well known, potentially due to a lack of testing for pneumococcal STs.
G01N 33/569 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet pour micro-organismes, p.ex. protozoaires, bactéries, virus
C07K 16/12 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant de bactéries
G01N 33/543 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques
A solid-phase glycan remodeling (SPGR) system for the glycoengineering of glycoproteins to provide glycoprotein compositions comprising particular predominant glycoforms is described.
Described herein are compounds of Formula I
Described herein are compounds of Formula I
Described herein are compounds of Formula I
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, A, and B are as defined herein. The compounds of Formula I act as IL4I1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for IL4I1-related diseases.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/501 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/542 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Pharmaceutical preparations, namely, anti-bacterials, antibiotics, anti-fungals, anti-infectives, anti-inflammatories, anti-parasitics, and antivirals; human vaccine preparations; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of cardiovascular diseases and disorders
62.
ANTIBODIES THAT BIND METAPNEUMOVIRUS, ANTIGENIC METAPNEUMOVIRUS PROTEINS, AND USES THEREOF
The present invention relates to anti-human metapneumovirus (hMPV) antibodies, as well as use of such antibodies in the treatment of viral infections. The invention also includes antigenic hMPV proteins and immunogenic compositions comprising such antigenic hMPV proteins, and the use of such antigenic hMPV proteins and related compositions for preventing or treating viral infection in a subject.
The present disclosure provides a method of treating cancer or von Hippel-Lindau (VHL) disease with a safe and effective therapeutic dose of belzutifan in a patient in need thereof, comprising: (i) determining the belzutifan metabolic status (BMS) of the patient to determine whether the patient has a low metabolizer status, medium metabolizer status, or fast metabolizer status and (ii) (a) if the patient has the medium or fast metabolizer status, administering belzutifan to the patient at a standard therapeutic dose of 120 mg: or (ii) (b) if the patient has the low metabolizer status, administering belzutifan, to the patient at a therapeutic dose below that of the standard therapeutic dosc.
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p.ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
A61K 31/277 - Nitriles; Isonitriles ayant un cycle, p.ex. vérapamil
NSSS)-2-(5-methylpyridin-2-yl)cyclopropyl)methoxy)pyrimidin-4-amine (Compound A) and their use in the treatment of schizophrenia and other psychiatric disorders that improves the tolerability profile.
Invented are compounds of formula I
Invented are compounds of formula I
Invented are compounds of formula I
and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are DGAT2 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), fibrosis, type-2 diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cognitive decline, dementia, cardiorenal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I to a patient in need thereof.
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A microinjection system and apparatus comprising stationary trough chips having wells and troughs to allow for efficient organoid microinjections are described.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p.ex. lignées cellulaires; Tissus; Leur culture ou conservation; Milieux de culture à cet effet
Described herein are compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, A, and B are as defined herein. The compounds of Formula I act as IL4I1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for IL4I1-related diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
This disclosure relates to methods for treating solid tumors in a patient identified as having metastatic triple negative breast cancer, glioblastoma, metastatic pancreatic ductal adenocarcinoma, metastatic soft tissue sarcoma, or metastatic non-squamous non-small cell lung carcinoma, comprising administering an anti-ILT3 antigen binding protein, or antigen binding fragment, and an anti-PD1 antigen binding protein, or antigen binding fragment, to the patient every three weeks (Q3W).
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. taxol
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p.ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
The present invention is directed to certain 2-aminoquinzaoline derivatives of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, R1, R2, and R3 are as defined herein, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.
The present invention is directed to certain 2-aminoquinzaoline derivatives of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, R1, R2, and R3 are as defined herein, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61K 31/501 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
Provided herein are IL-2 muteins that bind to the IL-2 receptor β subunit but do not have measurable binding to the IL-2 receptor a subunit. Also provided are compositions, kits, methods, and uses involving such IL-2 muteins.
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
71.
ANTI-FOLR1 IMMUNOCONJUGATES AND ANTI-PD-1 ANTIBODY COMBINATIONS
Therapeutic combinations of immunoconjugates that bind to FOLR1 (e.g., IMGN853) with anti-PD-1 antibodies or antigen-binding fragments thereof (e.g., pembrolizumab) are provided. Methods of administering the combinations to treat cancers, e.g., ovarian, peritoneal, or fallopian tube cancers, with greater clinical efficacy and/or decreased toxicity are also provided.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p.ex. prégnane ou progestérone
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
72.
PROCESS FOR PREPARING BETA 3 AGONISTS AND INTERMEDIATES
The application is directed to efficient and economical processes as described in more detail below for the preparation of the beta 3 agonists of the formula of I-7 and intermediate compounds that can be used for making these agonists. The present disclosure relates to a process for making beta-3 agonists and intermediates using ketoreductase (KRED) biocatalyst enzymes and methods of using the biocatalysts.
C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
C12P 17/10 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'azote comme unique hétéro-atome du cycle
73.
ENZYMATIC SYNTHESIS OF 4'-ETHYNYL NUCLEOSIDE ANALOGS
The present invention relates to an enzymatic synthesis of 4′-ethynyl-2′-deoxy nucleosides and analogs thereof, for example EFdA, that eliminates the use of protecting groups on the intermediates, improves the stereoselectivity of glycosylation and reduces the number of process steps needed to make said compounds. It also relates to the novel intermediates employed in the process.
C12P 19/40 - Nucléosides avec un système cyclique condensé, contenant un cycle à six chaînons, comportant deux atomes d'azote dans le même cycle, p.ex. nucléosides puriques
C07C 33/042 - Alcools acycliques à liaisons triples carbone-carbone à une seule liaison triple
C07F 9/113 - Esters des acides phosphoriques avec des alcools acycliques non saturés
C07H 13/00 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés soit par l'acide carbonique ou ses dérivés, soit par des acides organiques, p.ex. acides phosphoniques
C12P 9/00 - Préparation de composés organiques contenant un métal ou un atome autre que H, N, C, O, S ou un halogène
C12P 17/04 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle contenant un hétérocycle à cinq chaînons, p.ex. griséofulvine
74.
Process for preparing beta 3 agonists and intermediates
The application is directed to efficient and economical processes as described in more detail below for the preparation of the beta 3 agonists of the formula of I-7 and intermediate compounds that can be used for making these agonists. The present disclosure relates to a process for making beta-3 agonists and intermediates using ketoreductase (KRED) biocatalyst enzymes and methods of using the biocatalysts.
C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
C12P 17/10 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'azote comme unique hétéro-atome du cycle
In certain aspects, the present disclosure provides stable, liquid pharmaceutical formulations comprising a recombinant fusion protein comprising an extracellular domain (ECD) of human activin receptor type-IIA (ActRIIA) protein or variant thereof linked to a constant domain of an immunoglobulin, such as human IgG1 Fc domain and one or more pharmaceutical additives and/or excipients.
A61K 38/18 - Facteurs de croissance; Régulateurs de croissance
A61K 47/10 - Alcools; Phénols; Leurs sels, p.ex. glycérol; Polyéthylène glycols [PEG]; Poloxamères; Alkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliques; Leurs sels ou anhydrides
A61K 47/18 - Amines; Amides; Urées; Composés d’ammonium quaternaire; Acides aminés; Oligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p.ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharides; Leurs dérivés, p.ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The present disclosure relates to compounds that target mutations in p53, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, and to the use of said compounds and compositions as medicaments, such as in the treatment of cancer, and related aspects. Such compounds may bind, stabilise, and restore the level of correctly folded p53 by stabilising an active p53 conformation and restoring wild type-like transcriptional function of mutant p53.
The present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine with or without aura, comprising the administration of ubrogepant. In particular, the present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine in patients having hepatic impairment; in patients with renal impairment; and in patients concurrently taking CYP3A4 modulators or BCRP and/or P-gp only inhibitors.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
Disclosed is a method for obtaining a dataset containing data values for a plurality of parameters corresponding to biological factors. Seed features that are known to be correlated to a phenotype are selected from the plurality of parameters. A seed correlation network is constructed indicating pairs of correlated seed features. Candidate nodes correlated to the pairs of seed features are added to the seed correlation network. Paths are identified in the seed correlation network between a pair of seed features. Corresponding predictive powers for each path in the plurality of paths are determined that indicated the likelihood that the path correctly predicts a vaccination response. Paths are discarded that have a predictive power less than a predictive power of the pair of seed nodes. The remaining paths are ranked based on their predictive powers, providing biological insight into probable paths involved in a vaccination reaction.
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicales; TIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p.ex. basé sur des systèmes experts médicaux
G16H 70/60 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement de références médicales concernant des pathologies
In certain aspects, the present disclosure provides lyophilized pharmaceutical formulations comprising a recombinant fusion protein comprising an extracellular domain (ECD) of human activin receptor type-IIA (ActRIIa) proteins or derivatives thereof linked to a constant domain of an immunoglobulin, such as human IgG1 Fc domain and one or more pharmaceutical additives and/or excipients.
in vivoin vivo to allow diagnosis of Parkinson's Disease and other neurodegenerative diseases characterized by alpha-synuclein pathology. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Parkinson's Disease and other neurodegenerative diseases characterized by alpha-synuclein pathology.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
82.
MODIFIED SHORT INERFERING NUCLEIC ACID (SINA) MOLECULES AND USES THEREOF
OO-methyl nucleotides and 2'-fluoro nucleotides. Further disclosed herein are siNA molecules comprising additional modification including a phosphorylation blocker, conjugated moiety, or 5 '-stabilized end cap. The siNA molecules may reduce or inhibit the production of hydroxysteroid dehydrogenase.
C12M 3/06 - Appareillage pour la culture de tissus, de cellules humaines, animales ou végétales, ou de virus avec des moyens de filtration, d'ultrafiltration, d'osmose inverse ou de dialyse
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
Disclosed herein are short interfering RNA (siRNA) molecules that downregulate expression of PNPLA3 or variants thereof. The siRNA molecules comprise modified nucleotides and uses thereof. The siRNA molecules may be double stranded and comprise modified nucleotides, such as 2'-O-methyl nucleotides and 2'-fluoro nucleotides, and ligands.
Provided are compounds of the Formula (I), or their pharmaceutically acceptable salts,
Provided are compounds of the Formula (I), or their pharmaceutically acceptable salts,
can inhibit TNFR1 and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating inflammatory bowel diseases, rheumatoid arthritis, junvenile rheumatoid arthritis, psoriasis, psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis, non-radiographic axial spondyloarthritis and hidradenitis suppurativa. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise the compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of inflammatory bowel diseases, rheumatoid arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, psoriasis, psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis, non-radiographic axial spondyloarthritis and hidradenitis suppurativa, and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
Described herein are compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein A, E, U, X, Y, Z, R1, R2 and n are as defined herein. The compounds of Formula I act as IL4I1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for IL4I1-related diseases. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, or their pharmaceutically acceptable salts, and a pharmaceutically acceptable carrier and methods of treatment with the compounds of the invention.
Described herein are compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein A, E, U, X, Y, Z, R1, R2 and n are as defined herein. The compounds of Formula I act as IL4I1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for IL4I1-related diseases. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, or their pharmaceutically acceptable salts, and a pharmaceutically acceptable carrier and methods of treatment with the compounds of the invention.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4745 - Quinoléines; Isoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phénanthrolines
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinoxaline, phénazine
A61K 31/5025 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
C07D 215/227 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4 un seul atome d'oxygène qui est lié en position 2
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A biosynthetic gene cluster (BGC) prediction system identifies candidate BGCs within genomes using an iteratively trained machine-learned model. The system identifies, in a genome sequence, a set of domains, each identified domain corresponding to a set of domain identifiers. The set of domain identifiers corresponds to a set of vectors. The iteratively trained model is applied to the set of vectors to produce a BGC class score for each domain. The system selects candidate BGCs by averaging GBC class scores across genes within a domain and comparing the average BGC class scores to a threshold. The system predicts a molecular activity of biosynthetic products derived from the selected BGCs, and provides for display, on a user interface, the candidate BGCs and predicted molecular activity.
The present invention is directed to prodrugs of compound A:
The present invention is directed to prodrugs of compound A:
The present invention is directed to prodrugs of compound A:
which are nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitors (NRTTI) and are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase. The present invention also relates to the use of these compounds for prophylaxis of infection by HIV, treatment of infection by HIV, and prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS and/or AIDS-related complexes.
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
90.
METHODS FOR TREATING NON-SMALL CELL LUNG CANCER WITH ANTI-PD-1 ANTIBODIES
The invention relates to methods for treating non-small cell lung cancer in a human patient comprising administering an anti-PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof (e.g., pembrolizumab) in specific amounts to the patient every three or six weeks, wherein the anti-PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof is administered in combination with chemotherapy as a neoadjuvant treatment and following the neoadjuvant treatment, the patient is administered the anti-PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof as an adjuvant treatment.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
The present invention provides a compound of Formula I and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing one or more disease states that could benefit from inhibition of plasma kallikrein, including hereditary angioedema, uveitis, posterior uveitis, wet age-related macular degeneration, diabetic macular edema, diabetic retinopathy and retinal vein occlusion. The compounds are selective inhibitors of plasma kallikrein.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/166 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/167 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
in vivo in vivo to allow diagnosis of Parkinson's Disease and other neurodegenerative diseases characterized by alpha-synuclein pathology. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Parkinson's Disease and other neurodegenerative diseases characterized by alpha-synuclein pathology.
A61K 31/166 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
The invention relates generally to the use of chitosan and chitosan derivatives as an adjuvant in a vaccine composition. More specifically, the invention relates to pharmaceutical compositions and formulations that include a low viscosity chitosan or a trimethyl chitosan.
A61K 31/715 - Polysaccharides, c. à d. ayant plus de cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiques; Leurs dérivés, p.ex. éthers, esters
Compounds of Formula (I) or (Ia) or their pharmaceutically acceptable salts can inhibit the G12C mutant of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula (I) or (Ia) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro- dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. biotine, sorbinil
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention relates to efficient synthetic processes useful in the preparation of Compound A, a BTK inhibitor of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including the preparation of intermediates used to make Compound A or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present invention relates to efficient synthetic processes useful in the preparation of Compound A, a BTK inhibitor of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including the preparation of intermediates used to make Compound A or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A proximal subassembly for an injection device includes a thumb press, a base housed within the thumb press, and an internal screw at least partially disposed within the base, the internal screw being configured and arranged to rotate when the thumb press is linearly actuated.
A61M 5/315 - Pistons; Tiges de piston; Guidage, blocage, ou limitation des mouvements de la tige; Accessoires disposés sur la tige pour faciliter le dosage
97.
CYCLIC PEPTIDES FOR INHIBITING TNF RECEPTOR 1 ACTIVITY
The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of inflammatory bowel diseases, rheumatoid arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, psoriasis, psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis, non-radiographic axial spondyloarthritis and hidradenitis suppurativa, and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A method is described for producing a pneumococcal capsular polysaccharide protein conjugate in which one or more activated pneumococcal polysaccharides of particular pneumococcal serotypes and carrier protein are separately lyophilized, the separately lyophilized polysaccharides and carrier protein are separately reconstituted in an organic solvent, and the reconstituted polysaccharide and carrier protein are then combined together by Tee-mixing and conjugated together to produce polysaccharide carrier protein conjugates. A plurality of conjugates, each comprising polysaccharides of a particular serotype, may be used to produce multivalent pneumococcal immunogenic compositions having a combination of conjugates for use in vaccines.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/61 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p.ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique le composé organique macromoléculaire étant un polysaccharide ou l’un de ses dérivés
A61K 47/62 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant une protéine, un peptide ou un acide polyaminé
99.
SOLID DOSAGE FORMULATIONS OF AN OREXIN RECEPTOR ANTAGONIST
The present invention is directed to a pharmaceutical composition comprising the compound suvorexant, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a concentration-enhancing polymer, and optionally a pharmaceutically acceptable surfactant.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p.ex. carbomères
The present invention is directed to prodrugs of compound A: which are nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitors (NRTTI) and are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase. The present invention also relates to the use of these compounds for prophylaxis of infection by HIV, treatment of infection by HIV, and prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS and/or AIDS-related complexes.
