In one aspect of the subject invention, a labeling shell is provided for a drug vial having a glass reservoir and an opening sealed by an elastomeric stopper, the labeling shell including: a polymeric tubular body formed to accommodate the reservoir of the drug vial, the tubular body having a first open end defining a first opening smaller than a diameter of the reservoir of the drug vial so as to prevent passage therethrough of the reservoir, wherein the elastomeric stopper is exposed through the first end with the reservoir being accommodated in the tubular body; and, a polymeric cap removably mountable to the tubular body to selectively cover the elastomeric stopper of the drug vial with the reservoir being accommodated in the tubular body. Advantageously, the subject invention provides a labeling surface for a drug vial, while also providing restricted access to the drug vial to limit tampering therewith.
A pneumatic tablet collection device including a tablet collector, a pneumatic rotary actuator, and a rotatable base operatively connected to the tablet collector and the pneumatic rotary actuator. The rotatable base includes a housing having an outer shell that includes ratchet teeth, and a central shaft having a pawl. The device further includes an annular shaft housed within the housing between the outer shell and the central shaft, wherein the annular shaft includes ratchet teeth operatively engaging the housing.
B65D 83/04 - Réceptacles ou paquets comportant des moyens particuliers pour distribuer leur contenu pour distribuer de petits objets en forme d'anneau, de disque, de sphère ou similaire, p. ex. des comprimés ou des pilules
B65B 1/10 - Procédés ou moyens pour remplir les réceptacles ou les récipients avec le matériau par alimenteurs rotatifs
Compounds of Formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts can inhibit the G12C, G12D, G12V, and/or G13D mutants of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
5.
METHODS FOR TREATING CANCER, OR VON-HIPPEL LINDAU DISEASE USING A COMBINATION OF A TIGIT ANTAGONIST, A PD-1 ANTAGONIST, AND A HIF-2-ALPHA INHIBITOR
Provided herein are methods of treating cancer, or von-Hippel Lindau disease, which comprise administering to a human patient in need thereof: (a) a TIGIT antagonist; (b) a PD-1 antagonist; and an HIF-2α inhibitor. Also provided are kits containing such agents and uses of therapeutic combinations of such agents for the treatment of cancer, or von-Hippel Lindau disease.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
The instant invention is directed to an efficient and scalable process for synthesizing Compound 5, (aminomethyl phenylalanine), or a salt thereof. The process utilizes an engineered PAL enzyme to prepare Compound 4 via an enantioselective hydroamination of readily accessible 3-cyanocinnamic acid, which is optimal for industrial scale manufacturing. In the instant invention, Compound 4 then undergoes a hydrogenation step to make Compound 5, or a salt thereof.
C07C 255/49 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
C07C 255/58 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
The invention is directed to compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, which may be suitable for imaging Granzyme B activity and hence are useful in binding and imaging Granzyme B in patients with cancer or inflammatory diseases.
C07K 5/097 - Tripeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp, p. ex. thyrolibérine, mélanostatine
C07D 207/10 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
The present disclosure provides polypeptides (e.g., PAL polypeptides), polynucleotides and expression vectors comprising the same, methods of producing polypeptides (e.g., PAL polypeptides), and methods of converting heterocyclic cinnamic acids (e.g., 3-cyanocinnamic acid) into L-phenylalanines (e.g., 3-cyano-L-phenylalanine).
The present disclosure is directed to certain functionalized dual substituted arene derivatives (e.g., arenesulfonamide, arenesulfamide, areneoxalamide and areneamide derivatives) of Formula I; and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, Y, Z, G, R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein, which are potent inhibitors of MsbA and may be useful in the treatment of infections caused by any multi-drug resistant (MDR) Gram-negative bacteria. The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of infections in which MsbA is involved.
The present disclosure is directed to certain functionalized dual substituted arene derivatives (e.g., arenesulfonamide, arenesulfamide, areneoxalamide and areneamide derivatives) of Formula I; and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, Y, Z, G, R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein, which are potent inhibitors of MsbA and may be useful in the treatment of infections caused by any multi-drug resistant (MDR) Gram-negative bacteria. The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of infections in which MsbA is involved.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/196 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino le groupe amino étant lié directement à un cycle, p. ex. acide anthranilique, acide méfénamique, diclofénac, chlorambucil
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 307/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Described herein are compounds of Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula I act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.
Described herein are compounds of Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula I act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.
A61K 31/429 - Thiazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
18.
MACROCYCLES AS LRRK2 INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USES THEREOF
The present invention is directed to certain 2-aminoquinzaoline derivatives of Formula (I) and (Ia); and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.
The present invention is directed to certain 2-aminoquinzaoline derivatives of Formula (I) and (Ia); and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/529 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
The application provides modified immune effector cells wherein a Lysine Demethylase 4A (KDM4A) gene or gene product is modified in the cell so that the expression and/or function of KDM4A in the cell is reduced or eliminated. The application also provides related pharmaceutical compositions and the methods for generating such modified immune effector cells. The application further provides uses of such modified immune effector cells for treating diseases such as cancers, infectious diseases and autoimmune diseases.
A61K 40/30 - Immunothérapie cellulaire caractérisée par l’expression recombinante de molécules spécifiques dans les cellules du système immunitaire
A61K 40/11 - Lymphocytes T, p. ex. lymphocytes infiltrant les tumeurs [TIL] ou lymphocytes T régulateurs [Treg]Cellules tueuses activées par les lymphokines [LAK]
The disclosure provides live attenuated measles vectors encoding in their genome one or more heterologous genes for herpes simplex virus (HSV) proteins, e.g., glycoprotein B, glycoprotein C, glycoprotein D, and variants thereof, as well as nucleic acid constructs encoding such measles vectors. The disclosure also relates to immunogenic compositions comprising live attenuated measles vectors encoding HSV proteins, immunogenic compositions comprising such measles vectors, and use of such measles vectors and immunogenic compositions to induce an immune response to HSV in subjects.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
The integrin family of cell adhesion molecules has emerged as key mediators of tissue fibrosis. A pharmacological inhibitor of multiple integrin subtypes is required to produce meaningful effects on delaying or inhibiting the progression of fibrosis. Monoclonal antibodies recognizing multiple integrins with potent neutralizing activity and having human and mouse cross-reactivity are described. In particular, monoclonal antibodies that bind human αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ36, αvβ38, and α5β1 integrins and mouse αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, and αvβ8 integrins are described.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
23.
INHIBITORS OF MsbA AS ANTIBIOTICS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USES THEREOF
The present disclosure is directed to certain functionalized dual substitute arene derivatives joined by a cyclic or heterocyclic linker of Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, Y, Z, G1, G2, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, which are potent inhibitors of MsbA and may be useful in the treatment of infections caused by any multi-drug resistant (MDR) Gram-negative bacteria. The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of infections in which MsbA is involved.
The present disclosure is directed to certain functionalized dual substitute arene derivatives joined by a cyclic or heterocyclic linker of Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, Y, Z, G1, G2, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, which are potent inhibitors of MsbA and may be useful in the treatment of infections caused by any multi-drug resistant (MDR) Gram-negative bacteria. The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of infections in which MsbA is involved.
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
C07C 273/02 - Préparation d'urée ou de ses dérivés, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso d'urée, de ses sels, de ses complexes ou de ses composés d'addition
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present disclosure relates to methods of treating gastric cancer in a patient, said methods comprising administering to the patient an Immunoconjugate of Formula (I) wherein: Ab is an antibody that binds to Trop-2; and n is an integer from 1 to 10, and wherein the amount of Immunoconjugate (I) administered is effective to treat gastric cancer.
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
25.
PROCESS FOR PREPARING BETA 3 AGONISTS AND INTERMEDIATES
The application is directed to efficient and economical processes as described in more detail below for the preparation of the beta 3 agonists of the formula of I-7 and intermediate compounds that can be used for making these agonists. The present disclosure relates to a process for making beta-3 agonists and intermediates using ketoreductase (KRED) biocatalyst enzymes and methods of using the biocatalysts.
C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
C12P 17/10 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'azote comme unique hétéro-atome du cycle
Crystals of an antibody that specifically binds to human tau protein phosphorylated at serine 413 are provided, as well as methods of producing such antibody crystals, compositions comprising the crystals, and uses of such compositions for treating a disease, e.g., Alzheimer's disease. Crystals suitable for X-ray diffraction are also provided, and the inventors herein have used such crystals to solve the three-dimensional structure of the antibody to 2.76 Å resolution.
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
Disclosed are polypeptides that can be used for bioconjugation. The polypeptides have transglutaminase activity, and they can be used to make biomolecule-compound conjugates, for example to conjugate a compound to a specific lysine or glutamine of an antibody.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
29.
ANTI-CANCER COMBINATION THERAPIES COMPRISING CTLA-4 AND PD-1 BLOCKING AGENTS
Anti-cancer combination therapies comprising a CTLA-4 blocking agent and a PD-1 blocking agent are disclosed. In particular, combination therapies are disclosed wherein the CTLA-4 blocking agent is an effector-silent anti-CTLA-4 antibody or effector-silent anti-CTLA-4 antibody fragment and the PD-1 blocking agent is an anti-PD-1 or anti-PD-L1 antibody, or antibody fragment thereof.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A medicinal supply management system manages distribution of medicinal supply. The system may implement a pooling algorithm for pooling studies together, across different countries, with different protocol labeling parameters and/or blinding parameters. The system may allocate unique identifiers for the pooled studies. The system may implement digital display labels on the medicinal product for up-to-date presentation of relevant information to healthcare providers administering the medicinal product. The system may further implement controlled packaging for maintaining proper storage of the medicinal product, e.g., during transport to the treatment site. The controlled packaging may further include sensors for monitoring the internal environment of the controlled packaging, to maintain proper storage of the medicinal product.
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p. ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p. ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 70/40 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement de références médicales concernant des médicaments, p. ex. leurs effets secondaires ou leur usage prévu
The present disclosure is directed to N-oxide derivatives of Formula I (I) and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV naïve cells, and for the treatment or prophylaxis of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).
A medicinal supply management system manages distribution of medicinal supply. The system may implement a pooling algorithm for pooling studies together, across different countries, with different protocol labeling parameters and/or blinding parameters. The system may allocate unique identifiers for the pooled studies. The system may implement digital display labels on the medicinal product for up-to-date presentation of relevant information to healthcare providers administering the medicinal product. The system may further implement controlled packaging for maintaining proper storage of the medicinal product, e.g., during transport to the treatment site. The controlled packaging may further include sensors for monitoring the internal environment of the controlled packaging, to maintain proper storage of the medicinal product.
G16H 40/40 - TIC spécialement adaptées à la gestion ou à l’administration de ressources ou d’établissements de santéTIC spécialement adaptées à la gestion ou au fonctionnement d’équipement ou de dispositifs médicaux pour la gestion d’équipement ou de dispositifs médicaux, p. ex. pour planifier la maintenance ou les mises à jour
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
33.
System for Medicinal Supply Monitoring and Management for Pooled Medicinal Product Across Studies
A medicinal supply management system manages distribution of medicinal supply. The system may implement a pooling algorithm for pooling studies together, across different countries, with different protocol labeling parameters and/or blinding parameters. The system may allocate unique identifiers for the pooled studies. The system may implement digital display labels on the medicinal product for up-to-date presentation of relevant information to healthcare providers administering the medicinal product. The system may further implement controlled packaging for maintaining proper storage of the medicinal product, e.g., during transport to the treatment site. The controlled packaging may further include sensors for monitoring the internal environment of the controlled packaging, to maintain proper storage of the medicinal product.
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
G16H 30/40 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement d’images médicales pour le traitement d’images médicales, p. ex. l’édition
G16H 40/67 - TIC spécialement adaptées à la gestion ou à l’administration de ressources ou d’établissements de santéTIC spécialement adaptées à la gestion ou au fonctionnement d’équipement ou de dispositifs médicaux pour le fonctionnement d’équipement ou de dispositifs médicaux pour le fonctionnement à distance
34.
MODULATION OF CELL GROWTH AND VIABILITY USING NUCLEOSIDE TRANSPORT INHIBITORS, INHIBITORS OF ADENOSINE UPTAKE, ADENOSINE KINASE INHIBITORS AND INHIBITORS OF EXTRACELLULAR SYNTHESIS
Provided is a cell culture medium for the production of a product of interest using a fed-batch process wherein the cell culture medium comprises an extracellular adenosine modulator comprising one or more of a nucleoside transport inhibitor, an inhibitor of adenosine uptake, an adenosine kinase inhibitor or an inhibitor of extracellular synthesis of adenosine.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
C07K 16/40 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre des enzymes
C07K 1/00 - Procédés généraux de préparation de peptides
35.
SYSTEM FOR MEDICINAL SUPPLY MONITORING AND MANAGEMENT
A medicinal supply management system manages distribution of medicinal supply. The system may implement a pooling algorithm for pooling studies together, across different countries, with different protocol labeling parameters and/or blinding parameters. The system may allocate unique identifiers for the pooled studies. The system may implement digital display labels on the medicinal product for up-to-date presentation of relevant information to healthcare providers administering the medicinal product. The system may further implement controlled packaging for maintaining proper storage of the medicinal product, e.g., during transport to the treatment site. The controlled packaging may further include sensors for monitoring the internal environment of the controlled packaging, to maintain proper storage of the medicinal product.
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p. ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p. ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 40/20 - TIC spécialement adaptées à la gestion ou à l’administration de ressources ou d’établissements de santéTIC spécialement adaptées à la gestion ou au fonctionnement d’équipement ou de dispositifs médicaux pour la gestion ou l’administration de ressources ou d’établissements de soins de santé, p. ex. pour la gestion du personnel hospitalier ou de salles d’opération
H04W 12/47 - Dispositions de sécurité utilisant des modules d’identité utilisant la communication en champ proche [NFC] ou des modules d’identification par radiofréquence [RFID]
G06K 19/06 - Supports d'enregistrement pour utilisation avec des machines et avec au moins une partie prévue pour supporter des marques numériques caractérisés par le genre de marque numérique, p. ex. forme, nature, code
G06Q 10/08 - Logistique, p. ex. entreposage, chargement ou distributionGestion d’inventaires ou de stocks
36.
3-SULFAMOYL BENZOATE ESTER AND BENZAMIDE COMPOUNDS AS TEAD MODULATORS
Provided are compounds of Formula I: and a pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them and methods of using such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.
C07C 13/28 - Hydrocarbures polycycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
The present disclosure provides methods, compositions, uses, and kits for treatment of a cancer, e.g., a cancer having a PD-L1 CPS <10 (e.g., a TNBC having a PD-L1 CPS <10) using an anti-CD27 antibody or antigen-binding fragment thereof, alone or in combination with one or more additional therapeutic agents (e.g., an anti-PD-1 antibody or antigen-binding fragment thereof and/or one or more chemotherapeutic agents).
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
The present invention is directed to compounds of Formula I which are agonists of orexin receptors. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.
The present invention is directed to compounds of Formula I which are agonists of orexin receptors. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
39.
COMBINATION THERAPIES FOR THE TREATMENT OF HR+/HER2- METASTATIC OR LOCALLY ADVANCED BREAST CANCER
The present disclosure relates to methods of treating HR+/HER2- metastatic or locally advanced breast cancer in a patient, the methods comprising administering to the patient: (a) an anti-human PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof; and (b) an Immunoconjugate of Formula (I): wherein: Ab is an antibody that binds to Trop-2; and n is an integer from 1 to 10.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
Provided are compounds of Formula I: and a pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them and methods of using such compounds or the pharmaceutically acceptable salts thereof.
The process of the present invention is used to prepare agglomerated, crystalline particles of medium chain fatty acid sodium salts, such as sodium caprate. This process comprises the steps of: a) dissolving a medium chain fatty acid in a first solvent to produce a first solution, wherein the first solvent comprises an aprotic polar solvent; b) adding to the first solution (i) a second solvent, wherein the second solvent comprises a medium chain aliphatic hydrocarbon solvent, and (ii) a solution comprising a sodium salt of a short chain alcohol to create a resulting slurry; and c) isolating agglomerated crystals from the resulting slurry. The first solvent may comprise acetonitrile, and the second solvent may comprise heptane. Further provided are products generated by this process, including sodium caprate products having superior flowability and compression properties.
The invention relates to stable coformulations of antibodies or antigen-binding fragments thereof that bind to human immunoglobulin-like transcript 4 (ILT4) and PD-1. Also provided are methods of treating various cancers using the formulations disclosed herein.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
44.
26-VALENT PNEUMOCOCCAL CONJUGATE VACCINES AND METHODS OF USE THEREOF
S. pneumoniae S. pneumoniaeS. pneumoniaeS. pneumoniaeS. pneumoniaeS. pneumoniae including pneumococcal pneumoniae, invasive pneumococcal disease and acute otitis media.
A system and method are disclosed for evaluating neural network prediction by leveraging generative reconstructions of a test image to assess confidence in the prediction. The system obtains a test image of a tissue histology slide. The system generates seeds from applying a dropout filter to the test image. The system generates, for each seed, a synthetic image by applying an image generator model to the seed. The system applies a prediction model (e.g., a neural network) to the test image to generate a prediction for the test image of whether the tissue is normal or anormal. The system applies the prediction model to each synthetic image to generate a prediction for the synthetic image of whether the tissue is normal or anormal. The system determines a final prediction for the test image and a confidence associated with the final prediction based on the predictions for the test image and the synthetic images. The system may augment the test image with a label indicating the final prediction and the confidence associated with the final prediction.
G06V 10/26 - Segmentation de formes dans le champ d’imageDécoupage ou fusion d’éléments d’image visant à établir la région de motif, p. ex. techniques de regroupementDétection d’occlusion
G06V 10/36 - Utilisation d’un opérateur local, c.-à-d. des moyens pour opérer sur des points d’image situés dans la proximité d’un point donnéOpérations de filtrage locales non linéaires, p. ex. filtrage médian
G06V 10/74 - Appariement de motifs d’image ou de vidéoMesures de proximité dans les espaces de caractéristiques
G06V 10/774 - Génération d'ensembles de motifs de formationTraitement des caractéristiques d’images ou de vidéos dans les espaces de caractéristiquesDispositions pour la reconnaissance ou la compréhension d’images ou de vidéos utilisant la reconnaissance de formes ou l’apprentissage automatique utilisant l’intégration et la réduction de données, p. ex. analyse en composantes principales [PCA] ou analyse en composantes indépendantes [ ICA] ou cartes auto-organisatrices [SOM]Séparation aveugle de source méthodes de Bootstrap, p. ex. "bagging” ou “boosting”
G06V 10/82 - Dispositions pour la reconnaissance ou la compréhension d’images ou de vidéos utilisant la reconnaissance de formes ou l’apprentissage automatique utilisant les réseaux neuronaux
G06V 20/70 - Étiquetage du contenu de scène, p. ex. en tirant des représentations syntaxiques ou sémantiques
46.
PNEUMOCOCCAL CONJUGATE VACCINES AND METHODS OF USE THEREOF
The invention is related to 26-valent immunogenic compositions comprising 26 different S. pneumoniae polysaccharide carrier protein conjugates, wherein each of the conjugates comprises a polysaccharide from an S. pneumoniae serotype conjugated to a carrier protein, wherein the serotypes of S. pneumoniae are as defined herein. The 26-valent immunogenic compositions are useful for providing protection against S. pneumoniae infection and/or pneumococcal diseases caused by S. pneumoniae including pneumococcal pneumoniae, invasive pneumococcal disease and acute otitis media.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p. ex. par les adjuvants chimiques
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
Provided herein, in certain aspects, are methods for inhibiting a TNFR1 -mediated activity using a compound that binds to a binding pocket of TNFR1 between CRD3 and CRD4 of TNFR1.
C07K 7/56 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale comportant au moins une liaison peptidique anormale dans le cycle cyclisés autrement que par l'acide diamino-2,4 butanoïque
C07K 14/715 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des cytokinesRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des lymphokinesRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des interférons
48.
PNPLA3-TARGETING SHORT INTERFERING RNA (SIRNA) MOLECULES AND USES THEREOF
Disclosed herein are short interfering RNA (siRNA) molecules that downregulate expression of PNPLA3 or variants thereof. The siRNA molecules comprise modified nucleotides and uses thereof. The siRNA molecules may be double stranded and comprise modified nucleotides, such as 2′-O-methyl nucleotides and 2′-fluoro nucleotides, and ligands.
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A device includes a camera, a display and a computer-based analysis subsystem. The computer-based analysis subsystem is configured to perform operations including receiving images captured by the camera, the images including a first image depicting a subject performing an ongoing task, analyzing the first image by applying a machine-learned model to segment the images, isolate segments depicting the subject, and extract features from the segments, determining, based on the analyzing, that the subject's performance of the ongoing task is not in accordance with a compliance requirement of the ongoing task, and causing the display to display an indication of why the subject's performance of the ongoing task is not in accordance with the compliance requirement.
G06V 40/20 - Mouvements ou comportement, p. ex. reconnaissance des gestes
G06T 7/70 - Détermination de la position ou de l'orientation des objets ou des caméras
G06V 10/26 - Segmentation de formes dans le champ d’imageDécoupage ou fusion d’éléments d’image visant à établir la région de motif, p. ex. techniques de regroupementDétection d’occlusion
G06V 20/52 - Activités de surveillance ou de suivi, p. ex. pour la reconnaissance d’objets suspects
A multi-cartridge injector includes a plunger having a main brace and a pair of stems, each of the pair of stems having a coupler, a pair of stoppers coupled to each coupler of the pair of stems, a containment unit having a pair of barrels, and a Y-shaped conduit having a pair of branches and a common shaft, and a passageway that extends through the common shaft and the pair of branches, each of the pair of branches being in communication with an interior of one of the pair of barrels.
A61M 5/315 - PistonsTiges de pistonGuidage, blocage, ou limitation des mouvements de la tigeAccessoires disposés sur la tige pour faciliter le dosage
A61M 5/32 - AiguillesParties constitutives des aiguilles relatives au raccordement de celles-ci à la seringue ou au manchonAccessoires pour introduire l'aiguille dans le corps ou l'y maintenirDispositifs pour la protection des aiguilles
52.
METHODS OF SEPARATING HOST CELL LIPASES FROM A PRODUCTION PROTEIN IN CHROMATOGRAPHIC PROCESSES
Provided herein are methods of separating host cell lipases from a production protein in chromatographic processes and methods of improving polysorbate-80 stability in a production protein formulation by separating host cell lipases from the production protein using chromatographic processes. Also provided are pharmaceutical compositions comprising less than 1 ppm of
C07K 1/22 - Chromatographie d'affinité ou techniques analogues basées sur des procédés d'absorption sélective
B01D 15/16 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par des caractéristiques de structure ou de fonctionnement relatives au conditionnement du fluide vecteur
B01D 15/32 - Chromatographie en phase liée, p. ex. avec une phase normale liée, une phase inverse ou une interaction hydrophobe
B01D 15/36 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction ionique, p. ex. échange d'ions, paire d'ions, suppression d'ions ou exclusion d'ions
B01D 15/38 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction spécifique non couverte par un ou plusieurs des groupes , p. ex. chromatographie d'affinité, chromatographie d'échange par ligand ou chromatographie chirale
B01D 15/42 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mode de développement, p. ex. par déplacement ou par élution
C07K 16/06 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux provenant de sérum
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
55.
PROTEASE INHIBITORS FOR TREATING OR PREVENTING CORONAVIRUS INFECTION
The present invention provides a compound of Formula I wherein A, M, R1, R2, R3a, R3b, and subscripts m and n are as described herein and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for the treatment, inhibition, or amelioration of one or more disease states that could benefit from inhibition of a coronavirus, including SARS-CoV, MERS-CoV and SARS-CoV-2. The compounds of this invention could further be used in combination with other therapeutically effective agents, including but not limited to, other drugs useful for the treatment of coronavirus infection. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.
The present invention provides a compound of Formula I wherein A, M, R1, R2, R3a, R3b, and subscripts m and n are as described herein and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for the treatment, inhibition, or amelioration of one or more disease states that could benefit from inhibition of a coronavirus, including SARS-CoV, MERS-CoV and SARS-CoV-2. The compounds of this invention could further be used in combination with other therapeutically effective agents, including but not limited to, other drugs useful for the treatment of coronavirus infection. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
C07D 211/60 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
The present invention relates to viral fusion inhibitors, as well as use of these viral fusion inhibitors in the treatment or prevention of infectious disease or infection.
Novel compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, obesity, gout, pseudogout, CAPS, NASH, MASH, fibrosis, heart failure, idiopathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, dementia with Lewy bodies (DLB), and traumatic brain injury.
Novel compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, obesity, gout, pseudogout, CAPS, NASH, MASH, fibrosis, heart failure, idiopathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, dementia with Lewy bodies (DLB), and traumatic brain injury.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
58.
PROCESS FOR PREPARING ((1S,2S)-2-(5-METHYLPYRIDIN-2-YL)CYCLOPROPYL)-METHANOL
The present invention relates to an efficient scalable synthesis of compounds such as (1S,2S)-2-(5-methylpyridin-2-yl)cyclopropyl)methanol, which contains a disubstituted cyclopropane with two stereogenic centers and represents a significant challenging synthetic target.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present disclosure provides enzymes derived from the fungi Fusarium oxysporum c8D (“FoPip4H enzymes”) having improved properties as compared to a naturally occurring wild-type enzyme including the capability of hydroxylating certain substituted indanones to provide optically pure 3-hydroxyindanones. Also provided are polynucleotides encoding the FoPip4H enzymes, host cells capable of expressing the FoPip4H enzymes, and processes for using the FoPip4H enzymes to synthesize (R)-4-fluoro-3-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2, 3-dihydro-1H-inden-1-one, a useful intermediate in the synthesis of belzutifan.
The present disclosure is directed to pyridinone derivatives of Formula I
The present disclosure is directed to pyridinone derivatives of Formula I
The present disclosure is directed to pyridinone derivatives of Formula I
and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV naïve cells, and for the treatment of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Disclosed are compounds of Formula I, or a salt thereof:
Disclosed are compounds of Formula I, or a salt thereof:
Disclosed are compounds of Formula I, or a salt thereof:
where A, B, D, X, R1, R2 and R8 are as defined herein, which compounds have properties for antagonizing PCSK9. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula I or their salts, and methods of treating cardiovascular disease and conditions related to PCSK9 activity, e.g. atherosclerosis, hypercholesterolemia, coronary heart disease, metabolic syndrome, acute coronary syndrome, or related cardiovascular disease and cardiometabolic conditions.
Provided are novel Substituted Isoquinoline Derivative of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, and X are as defined herein, as well as compositions comprising at least one Substituted Isoquinoline Derivative, and methods of using the Substituted Isoquinoline Derivatives for treating or preventing cancer in a patient.
C07D 217/12 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec des radicaux, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
The present invention relates to processes useful in the synthesis of aminohexyl compounds, such as a compound of Formula I or a salt, hydrate and/or solvate thereof, as well as methods for the preparing a compound of Formula I and intermediates used to make a compound of Formula I. The present invention presents a novel method for the selective alkylation of tryptophan analogues, eliminating the need for protecting groups and advancing the field of tryptophan analogue synthesis.
C12P 13/00 - Préparation de composés organiques contenant de l'azote
C12P 17/10 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'azote comme unique hétéro-atome du cycle
The present disclosure is directed to compounds of Formula (I) and their use as TREM2 agonists for treatment and prevention of a neurodegenerative disorder associated with a loss of function of human TREM2. The disclosed TREM2 agonists may be useful for the treatment of Alzheimer's Disease and associated neurological conditions.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
C07D 239/70 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present disclosure is directed to compounds of Formula I and their use as TREM2 agonists for treatment and prevention of a neurodegenerative disorder associated with a loss of function of human TREM2. The disclosed TREM2 agonists may be useful for the treatment of Alzheimer's Disease and associated neurological conditions.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
Therapies comprising administering at least one antiviral nucleoside, and the use of such therapies in the treatment of viral infections, such as infection by Eastern equine encephalitis virus, Western equine encephalitis virus, Venezuelan equine encephalitis virus, Chikungunya virus, Ross River virus, orthomyxoviridae virus, paramyxoviridae virus, RSV, influenza A virus, influenza B virus, filoviridae virus, human coronavirus, SARS-CoV-1, MERS-CoV, SARS-CoV-2, Ebola virus, or Zika virus, are disclosed herein.
A61K 31/7072 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique ayant deux groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. uridine, acide uridylique, thymidine, zidovudine
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
The present disclosure provides, among other things, a vaccine composition that includes HPV virus-like particles (VLPs) of at least one type of human papillomavirus (HPV) selected from the group consisting of HPV types: 6, 11, 16, 18, 26, 31, 33, 35, 39, 45, 51, 52, 53, 55, 56, 58, 59, 66, 68, 73, and 82, where the vaccine composition provides enhanced or comparable HPV vaccine response in comparison to a similar multiple-dose vaccine.
Described is an efficient, scalable synthesis of compounds such as ((1S,2S)-2-(5-methylpyridin-2-yl)cyclo-propyl)m ethanol, which contains a disubstituted cyclopropane with two stereogenic centers and represents a significant challenging synthetic target.
C12N 9/04 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase agissant sur des groupes CHOH comme donneurs, p. ex. oxydase de glucose, déshydrogénase lactique (1.1)
69.
PROCESS FOR PREPARING (S)-1-((S)-2-AMINO-3-(4-METHOXYPHENYL)PROPANOYL)-N-(4-(HYDROXYMETHYL)PHENETHYL)-2-METHYLPYRROLIDINE-2-CARBOXAMIDE AND ITS INTERMEDIATES
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
C07D 263/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 263/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 215/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
70.
METHODS OF TREATING A PATIENT WITH A PD-1 ANTAGONIST
The invention relates to a method of treating cancer in a patient in need thereof comprising co-expression of PD-L1 and/or PD-L2. In one aspect, the present disclosure provides a method of treating cancer in a patient comprising determine if a sample from a tumor from the patient expresses a level of PD-L1 or is predicted to express a level of PD-L1 that exceeds a first pre-determined threshold and expresses a level of PD-L2 or is predicted to express a level of PD-L2 that exceeds a second pre-determined threshold; and administering a PD-1 antagonist to the patient if the level or the predicted level of PD-L1 exceeds the first pre-determined threshold and the level or the predicted level of PD-L2 exceeds the second pre-determined threshold.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p. ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p. ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
71.
INDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF NOD-LIKE RECEPTOR PROTEIN 3
Novel compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control, and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, obesity, gout, pseudogout, CAPS, NASH, MASH, fibrosis, osteoarthritis, atherosclerosis, heart failure, idiopathic pericarditis, myocarditis, atopic dermatitis, hidradenitis suppurativa, inflammatory bowel disease, cancer, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, dementia with Lewy bodies (DLB), and traumatic brain injury.
Novel compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control, and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, obesity, gout, pseudogout, CAPS, NASH, MASH, fibrosis, osteoarthritis, atherosclerosis, heart failure, idiopathic pericarditis, myocarditis, atopic dermatitis, hidradenitis suppurativa, inflammatory bowel disease, cancer, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, dementia with Lewy bodies (DLB), and traumatic brain injury.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
B01D 15/16 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par des caractéristiques de structure ou de fonctionnement relatives au conditionnement du fluide vecteur
B01D 15/20 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par des caractéristiques de structure ou de fonctionnement relatives au conditionnement de la matière adsorbante ou absorbante
B01D 15/32 - Chromatographie en phase liée, p. ex. avec une phase normale liée, une phase inverse ou une interaction hydrophobe
B01D 15/36 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction ionique, p. ex. échange d'ions, paire d'ions, suppression d'ions ou exclusion d'ions
B01D 15/38 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction spécifique non couverte par un ou plusieurs des groupes , p. ex. chromatographie d'affinité, chromatographie d'échange par ligand ou chromatographie chirale
B01D 15/42 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mode de développement, p. ex. par déplacement ou par élution
C07K 1/22 - Chromatographie d'affinité ou techniques analogues basées sur des procédés d'absorption sélective
73.
COMBINATION THERAPY OF A PD-1 ANTAGONIST AND LAG3 ANTAGONIST AND ALL-TRANS RETINOIC ACID OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF FOR TREATING PATIENTS WITH CANCER
The present disclosure describes combination therapies comprising an antagonist of Programmed Death 1 receptor (PD-1), a Lymphocyte-Activation Gene 3 (LAG3) antagonist, and all-trans retinoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof and the use of the combination therapies for the treatment of cancer.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
Novel compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control, and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, obesity, gout, pseudogout, CAPS, NASH, MASH, fibrosis, osteoarthritis, atherosclerosis, heart failure, idiopathic pericarditis, myocarditis, atopic dermatitis, hidradenitis suppurativa, inflammatory bowel disease, cancer, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, dementia with Lewy bodies (DLB), and traumatic brain injury.
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 19/06 - Agents antigoutte, p. ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques
A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
75.
AZAINDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF NOD-LIKE RECEPTOR PROTEIN 3
Novel compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, obesity, gout, pseudogout, CAPS, NASH, MASH, fibrosis, heart failure, idiopathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, dementia with Lewy bodies (DLB), and traumatic brain injury.
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 19/06 - Agents antigoutte, p. ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques
A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
76.
A CYCLIC PEPTIDE IL-1BETA TRAP FOR THE TREATMENT OF ATHEROSCLEROSIS AND INFLAMMATORY DISORDERS
Provided are compounds of the Formula (I), or their pharmaceutically acceptable salts, wherein L1, L2, X1-X3, CPC, A1, A2, and R1-R8 are as herein described. (I) The compounds and their pharmaceutically acceptable salts can trap IL-1β and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cardiovascular disease and inflammatory disorders. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise the compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cardiovascular disease and inflammatory disorders and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
In some examples, a tubing assembly for an injection device includes a tubing having a first end and a second end, the tubing defining a lumen having a constant inner diameter and a constant outer diameter from the first end to the second end, a first connector coupled to the first end, the first connector having a first enlarged section, a first tapered section and a first narrowed section, and a second connector coupled to the second end, the second connector having a second enlarged section, a second tapered section and a second narrowed section.
A61M 39/08 - TubesMoyens de rangement spécialement adaptés aux tubes
A61M 5/00 - Dispositifs pour faire pénétrer des agents dans le corps par introduction sous-cutanée, intravasculaire ou intramusculaireAccessoires à cet effet, p. ex. dispositifs de remplissage ou de nettoyage, appuis-bras
A61M 5/14 - Dispositifs de perfusion, p. ex. perfusion par gravitéPerfusion sanguineAccessoires à cet effet
In some examples, a tubing assembly for an injection device includes a tubing having a first end and a second end, the tubing defining a lumen having a constant inner diameter and a constant outer diameter from the first end to the second end, a first connector coupled to the first end, the first connector having a first enlarged section, a first tapered section and a first narrowed section, and a second connector coupled to the second end, the second connector having a second enlarged section, a second tapered section and a second narrowed section.
This invention relates to therapies useful for the treatment of pulmonary arterial hypertension. In particular, the invention relates to a method for treating pulmonary arterial hypertension which comprises administering to a patient in need thereof an ActRIIA-Fc fusion protein or a variant thereof, using the dosage regimens specified herein.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
C07K 14/71 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des facteurs de croissanceRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des régulateurs de croissance
The present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine with or without aura, comprising the administration of ubrogepant. In particular, the present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine in patients having hepatic impairment; in patients with renal impairment; and in patients concurrently taking CYP3A4 modulators or BCRP and/or P-gp only inhibitors.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
The present invention relates to Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof. The present invention also relates to compositions comprising at least one compound of Formula I, and methods of using the compounds of Formula I for treatment or prophylaxis of lysosomal storage diseases, neurodegenerative disease, cystic disease, cancer, or a diseases or disorders associated with elevated levels of glucosylceramide (GlcCer), glucosylsphingosine (GlcSph) and/or other glucosylceramide-based glycosphingolipids (GSLs).
The present invention relates to Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof. The present invention also relates to compositions comprising at least one compound of Formula I, and methods of using the compounds of Formula I for treatment or prophylaxis of lysosomal storage diseases, neurodegenerative disease, cystic disease, cancer, or a diseases or disorders associated with elevated levels of glucosylceramide (GlcCer), glucosylsphingosine (GlcSph) and/or other glucosylceramide-based glycosphingolipids (GSLs).
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/527 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en spiro
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine with or without aura, comprising the administration of ubrogepant. In particular, the present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine in patients having hepatic impairment; in patients with renal impairment; and in patients concurrently taking CYP3A4 modulators or BCRP and/or P-gp only inhibitors.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
The present disclosure relates to methods of treating metastatic non-small cell lung cancer in a patient, said methods comprising administering to the patient: (a) an anti-human PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof; and (b) an Immunoconjugate of Formula (I) wherein: Ab is an antibody that binds to Trop-2; and n is an integer from 1 to 10.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
84.
ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THEIR USE THEREOF
In its many embodiments, the invention provides compounds of structural Formula (I): (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein, ring A, R1, R2 and R3 are as defined herein, and pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other therapeutically active agents). The invention further provides methods for the preparation and use of the compounds of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, alone and in combination with other therapeutic agents, as antagonists of A2a and/or A2b receptors, and in the treatment of a variety of diseases, conditions, or disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A2a receptor and/or the adenosine A2b receptor.
In its many embodiments, the invention provides compounds of structural Formula (I): (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein, ring A, R1, R2 and R3 are as defined herein, and pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other therapeutically active agents). The invention further provides methods for the preparation and use of the compounds of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, alone and in combination with other therapeutic agents, as antagonists of A2a and/or A2b receptors, and in the treatment of a variety of diseases, conditions, or disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A2a receptor and/or the adenosine A2b receptor.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
85.
FUSED PYRAZOLE AMIDE ANALOGS AS GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS
The present invention relates to Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof. The present invention also relates to compositions comprising at least one compound of Formula I, and methods of using the compounds of Formula I for treatment or prophylaxis of lysosomal storage diseases, neurodegenerative disease, cystic disease, cancer, or a diseases or disorders associated with elevated levels of glucosylceramide (GlcCer), glucosylsphingosine (GlcSph) and/or other glucosylceramide-based glycosphingolipids (GSLs).
The present invention relates to Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof. The present invention also relates to compositions comprising at least one compound of Formula I, and methods of using the compounds of Formula I for treatment or prophylaxis of lysosomal storage diseases, neurodegenerative disease, cystic disease, cancer, or a diseases or disorders associated with elevated levels of glucosylceramide (GlcCer), glucosylsphingosine (GlcSph) and/or other glucosylceramide-based glycosphingolipids (GSLs).
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
86.
PHARMACEUTICAL COMBINATIONS AND METHODS OF USE OF AMINO-PYRROLOPYRIMIDINONE COMPOUND
The application relates to a pharmaceutical combination or combinational therapy comprising a therapeutically effective amount of the compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one second agent, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the treatment of a BTK-mediated disease or disorder.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
94.
PEPTIDE CONJUGATE VACCINE COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
The invention provides compositions and methods for the treatment of diseases associated with amyloid deposits of Aβ in the brain of a patient, such as Alzheimer's Disease. Such methods entail administering a pharmaceutical composition comprising an immunogenic fragment of Aβ capable of inducing a beneficial immune response in the form of antibodies to Aβ. The immunogenic fragments comprise linear or multivalent peptides of Aβ. Pharmaceutical compositions comprise the immunogenic fragment chemically linked to a carrier molecule which may be administered with an adjuvant.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/385 - Haptènes ou antigènes, liés à des supports
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
95.
CLOGGING PREVENTION OF NEEDLE-BASED DELIVERY DEVICES
An injection device includes a reservoir for containing a medicament, a needle having a needle fluid path in communication with the reservoir and configured to deliver the medicament to a patient's body at a needle tip, and an anti-clogging substance disposed within the needle fluid path, the anti-clogging substance being configured and arranged to form a fluid barrier between the medicament and the needle tip.
B05D 7/22 - Procédés, autres que le flocage, spécialement adaptés pour appliquer des liquides ou d'autres matériaux fluides, à des surfaces particulières, ou pour appliquer des liquides ou d'autres matériaux fluides particuliers à des surfaces internes, p. ex. à l'intérieur de tubes
C23C 16/44 - Revêtement chimique par décomposition de composés gazeux, ne laissant pas de produits de réaction du matériau de la surface dans le revêtement, c.-à-d. procédés de dépôt chimique en phase vapeur [CVD] caractérisé par le procédé de revêtement
96.
PYRROLIDINYL DERIVATIVES USEFUL AS HCN1/HCN 2 MODULATORS
The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of, pain, such as, inflammatory and/or neuropathic pain, central nervous system (CNS) and psychiatric disorders, mood disorders, and tinnitus, and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
The present disclosure provides isolated antibodies that specifically bind to human Nectin-4, antigen-binding fragments of such antibodies, and kits comprising the anti-Nectin-4 antibodies or binding fragments and a set of reagents for detecting a complex of the antibody or antigen-binding fragment thereof bound to human Nectin-4. The antibodies and antigen-binding fragments of this disclosure are useful for detection of human Nectin-4 expression in tissue samples and for treating cancer in a subject. Nucleic acid molecules encoding the antibodies and antigen-binding fragments of this disclosure, expression vectors, and host cells for expressing the antibodies and antigen-binding fragments are also provided.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
Described herein are compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula (I) act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
Provided are compounds of the Formula (I), or their pharmaceutically acceptable salts, wherein X1, X2, X3, R1-R9, RA, RB, RD, A1, A2, and subscripts t and w are as herein described. Formula (I),(I). The compounds and their pharmaceutically acceptable salts can trap IL-1β and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cardiovascular disease and inflammatory disorders. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise the compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cardiovascular disease and inflammatory disorders and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07K 7/64 - Peptides cycliques ne comportant que des liaisons peptidiques normales
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
100.
PEPTIDE CONJUGATE VACCINE COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
The invention provides compositions and methods for the treatment of diseases associated with amyloid deposits of Aβ in the brain of a patient, such as Alzheimer's Disease. Such methods entail administering a pharmaceutical composition comprising an immunogenic fragment of Aβ capable of inducing a beneficial immune response in the form of antibodies to Aβ. The immunogenic fragments comprise linear or multivalent peptides of Aβ. Pharmaceutical compositions comprise the immunogenic fragment chemically linked to a carrier molecule which may be administered with an adjuvant.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
