The invention relates to compositions and methods for treating cancer in a patient comprising subcutaneously administering a PD-1 antagonist, e.g., an anti-PD-1 antibody (e.g. pembrolizumab), or antigen binding fragment thereof, with or without hyaluronidase every six weeks, in specific amounts to the patient. In specific embodiments, the amount of anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof, is about 600 mg to about 1000 mg. In specific embodiments, the administration occurs about every three weeks, and the amount of anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof, is about 300 mg to about 500 mg. In certain embodiments, the PD-1 antagonist is pembrolizumab, or an antigen binding fragment thereof. Also provided are compositions and kits formulated for subcutaneous administration comprising a particular dosage of an anti-PD-1 antibody, or antigen-binding fragment thereof, and uses thereof for treating cancer.
This disclosure relates to compounds of formula I: having tau-binding warheads with autophagic ligands containing modified guanine tags based on the autophagy-targeting chimera (AUTAC) modality useful for removing intracellular pathological tau burden.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
in vivoin vivo to allow diagnosis of Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology. The disclosure further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology.
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
4.
METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATMENT OF CANCER WITH ANTI-HUMAN NECTIN-4 THERAPEUTICS
The present disclosure provides methods, compositions, uses, and kits for treatment of solid cancer (e.g., urothelial cancer (UC), head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), cervical cancer (CC), endometrial carcinoma (EC), or triple-negative breast cancer (TNBC)) using anti-human Nectin-4 therapeutics.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
THE WALTER AND ELIZA HALL INSTITUTE OF MEDICAL RESEARCH (Australie)
MSD ANIMAL HEALTH INNOVATION GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Du, Y. Emily
Kelly, Michael J., Iii.
Mccauley, John A.
Murgolo, Nicholas
Olsen, David B.
Dziekan, Jerzy
Tonkin, Christopher
Wiradiputri, Kharizta
Heckeroth, Anja Regina
Lutz, Juergen
Abrégé
Cryptosporidium, Eimeria, Babesia Toxoplasma Toxoplasma comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an inhibitor of plasmepsin IX and/or X selected from compounds disclosed herein.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
Disclosed herein are peptide hydrogel-based formulations. In some embodiments, the peptide hydrogel-based formulations encapsulate antibodies. In some embodiments, the peptide hydrogel-based formulations prevent formation of high molecular weight protein species.
C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 17/04 - Peptides immobilisés sur, ou dans, un support organique piégés à l'intérieur du support, p. ex. dans un gel, dans une fibre creuse
C12N 15/89 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des procédés non prévus ailleurs, p. ex. co-transformation utilisant la micro-injection
A61K 38/10 - Peptides ayant de 12 à 20 amino-acides
The invention relates to compositions and methods for treating cancer in a patient comprising subcutaneously administering a PD-1 antagonist, e.g., an anti-PD-1 antibody (e.g. pembrolizumab), or antigen binding fragment thereof, with or without hyaluronidase every six weeks, in specific amounts to the patient. In specific embodiments, the amount of anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof, is about 1000 mg to about 1800 mg. In specific embodiments, the administration occurs about every three weeks, and the amount of anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof, is about 500 mg to about 900 mg. In certain embodiments, the PD-1 antagonist is pembrolizumab, or an antigen binding fragment thereof. Also provided are compositions and kits formulated for subcutaneous administration comprising a particular dosage of an anti-PD-1 antibody, or antigen-binding fragment thereof, and uses thereof for treating cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
8.
ENGINEERED FIBRONECTIN PROTEINS AND METHODS AND USES THEREOF
Provided herein are methods of preparing modified fibronectin proteins. Also provided herein are methods of preparing such modified fibronectin proteins and their use in connection with purifying components of interest. Also provided herein are methods of preventing filter fouling using cell lines engineered to express the modified fibronectin proteins described herein.
Provided are compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are DGAT2 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), metabolic dysfunction-associated steatohepatitis (MASH), hepatic fibrosis, type-2 diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cognitive decline, dementia, cardiorenal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, to a patient in need thereof.
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
The present invention relates to GLP-1 receptor agonists compounds of Formula I:
The present invention relates to GLP-1 receptor agonists compounds of Formula I:
The present invention relates to GLP-1 receptor agonists compounds of Formula I:
and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, n, p, A, X, Y and B are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a GLP-1 receptor agonist compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further relates to methods for treating obesity or non-insulin-dependent diabetes mellitus (Type 2 diabetes) comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention.
C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Disclosed herein are synthetic VP1 proteins that contain engineered disulfide bonds. In some embodiments, the synthetic VP1 proteins with engineered disulfide bonds self-assemble into non-infectious virus-like particles (VLPs) that are more stable that non-infectious VLPs that resulted from self-assembly of VP1 proteins that lack engineered disulfide bonds.
An injection device is provided that includes a body defining a first chamber having a solvent and a second chamber having a lyophilized cake of a medicament, the second chamber being in fluid communication with a needle fluid path that is configured to deliver the medicament to a patient's body at a needle tip, a sealing element separating the first chamber from the second chamber, a coupler at least partially disposed about the second chamber, and at least one transducer disposed about the coupler.
A61M 3/00 - Seringues médicales, p. ex. clystèresIrrigateurs
A61M 5/20 - Seringues automatiques, p. ex. avec tige de piston actionnée automatiquement, avec injection automatique de l'aiguille, à remplissage automatique
A61M 5/24 - Seringues à ampoules, c.-à-d. seringues à aiguille utilisables avec des ampoules ou des cartouches échangeables, p. ex. automatiques
A61M 5/28 - Ampoules ou cartouches-seringues, c.-à-d. ampoules ou cartouches munies d'une aiguille
13.
TRANSITIONING MEMBER FOR SYRINGE SUSPENSION DELIVERY SYSTEM
The present disclosure provides a syringe comprising a body defining a reservoir for containing a medicament, the body having a body diameter, a transitioning member in communication with the reservoir, the transitioning member having a series of gradually decreasing diameters over a transitioning length of between 3 mm and 100 mm, and a needle having a needle fluid path in communication with the transitioning member and configured to deliver the medicament to a patient's body at a needle tip.
A61M 5/32 - AiguillesParties constitutives des aiguilles relatives au raccordement de celles-ci à la seringue ou au manchonAccessoires pour introduire l'aiguille dans le corps ou l'y maintenirDispositifs pour la protection des aiguilles
The present invention relates to hydroxyl-substituted fused tetracyclic heterocycle compounds, including a compound of formula (1): and pharmaceutically acceptable salts thereof, which compounds exhibit activity against HIV integrase. The present invention also relates to compositions comprising these compounds, and methods of making these compounds. The invention further relates to methods of using these compounds for treating HIV infection in a subject, including administering these compounds once-weekly for treatment of HIV infection.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
The present disclosure provides polypeptides (e.g., macrocyclase polypeptides), polynucleotides and expression vectors comprising the same, methods of producing polypeptides (e.g., macrocyclase polypeptides), and methods of use thereof (e.g., for generation of macrocyclic peptides).
C12N 9/16 - Hydrolases (3.) agissant sur les liaisons esters (3.1)
C12N 9/86 - Hydrolases (3.) agissant sur les liaisons carbone-azote autres que les liaisons peptidiques (3.5) agissant sur les liaisons amides des amides cycliques, p. ex. pénicillinase
C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
C12N 15/74 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes procaryotes autres que E. coli, p. ex. Lactobacillus, Micromonospora
C12N 15/79 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes
16.
PROCESS FOR PREPARING A MACROCYCLIC DIAMINE, INTERMEDIATES, AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF
Disclosed is a process for preparing a macrocyclic diamine and crystalline forms thereof. Further disclosed are methods for preparing intermediates in this process and the intermediate compounds and salts, hydrates and solvates thereof. Provided are methods for preparing the macrocyclic diamine of Formula (VI). Further provided are the macrocyclic diamine compound of Formula (VI) and salts, solvates, hydrates and crystalline forms thereof: (Formula (VI)).
C07K 7/04 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
C07D 263/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 263/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 215/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
C07C 215/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
The present disclosure provides, in particular embodiments, an injection device including a reservoir for containing a medicament, a needle hub in communication with the reservoir, wherein the needle hub defines a target mixing zone, a needle having a needle fluid path in communication with the needle hub and configured to deliver the medicament to a patient's body at a needle tip, a coupler at least partially disposed about the needle hub, and at least one transducer disposed about the coupler.
A61M 5/32 - AiguillesParties constitutives des aiguilles relatives au raccordement de celles-ci à la seringue ou au manchonAccessoires pour introduire l'aiguille dans le corps ou l'y maintenirDispositifs pour la protection des aiguilles
B01F 31/00 - Mélangeurs avec mécanismes à secousses, oscillants ou vibrants
A61B 8/00 - Diagnostic utilisant des ondes ultrasonores, sonores ou infrasonores
B06B 1/06 - Procédés ou appareils pour produire des vibrations mécaniques de fréquence infrasonore, sonore ou ultrasonore utilisant l'énergie électrique fonctionnant par effet piézo-électrique ou par électrostriction
19.
ENGINEERED KETOREDUCTASE POLYPEPTIDES AND USES THEREOF
, , , KRED polypeptides), and methods of catalyzing the oxidation of an alcohol group into the corresponding ketone or aldehyde that are useful in the process of generating macrocyclic peptides.
C12N 9/04 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase agissant sur des groupes CHOH comme donneurs, p. ex. oxydase de glucose, déshydrogénase lactique (1.1)
C12N 15/52 - Gènes codant pour des enzymes ou des proenzymes
C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
C12N 9/02 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase
The present disclosure provides polypeptides (e.g., TE polypeptides), polynucleotides and expression vectors and host cells comprising the same, methods of producing polypeptides (e.g., TE polypeptides), and methods of catalyzing an amide bond formation.
The present disclosure provides polypeptides (e.g., LDH polypeptides), polynucleotides and expression vectors and host cells comprising the same, methods of producing polypeptides (e.g., LDH polypeptides), methods of catalyzing the NAD(P)H-dependent reduction 2-oxoglutarate to 2-hydroxyglutarate and methods of catalyzing the oxidation of NAD(P)H to NAD(P)+.
C12N 9/04 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase agissant sur des groupes CHOH comme donneurs, p. ex. oxydase de glucose, déshydrogénase lactique (1.1)
C12N 15/00 - Techniques de mutation ou génie génétiqueADN ou ARN concernant le génie génétique, vecteurs, p. ex. plasmides, ou leur isolement, leur préparation ou leur purificationUtilisation d'hôtes pour ceux-ci
The present disclosure is directed to novel PNU Anthracycline Derivatives of formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined in the above disclosure. The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising the PNU Anthracycline Derivatives, and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of cellular proliferative disorders.
The present disclosure is directed to novel PNU Anthracycline Derivatives of formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined in the above disclosure. The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising the PNU Anthracycline Derivatives, and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of cellular proliferative disorders.
C07H 15/252 - Radicaux naphtacène, p. ex. daunomycines, adriamycines
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
24.
THERAPEUTIC COMBINATION, AND USE AND TREATMENT METHOD THEREOF
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
25.
METHODS FOR TREATING CANCER WITH ANTI-PD-1 ANTIBODIES
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
26.
INSULATED WIRELESS DATA LOGGER SHUTTLE FOR BLAST FREEZING AND LYOPHILIZATION
A shuttle includes an upper housing having a top surface, a thickness and a semi-cylindrical upper cavity, the upper housing having a perimeter that includes a plurality of upper concavities, and a lower housing having a bottom surface, a thickness and a semi-cylindrical lower cavity, the lower housing having a perimeter that includes a plurality of lower concavities, wherein the upper concavities and the lower concavities are aligned with one another, wherein the lower housing and the upper housing comprise an insulating porous structure.
A method includes applying a segmentation model to segment an image depicting a biological sample. The segmentation model generates a cell map in which each pixel is assigned a value indicative of whether a corresponding pixel in the image depicts a cell. A feature extraction model is applied to determine a feature set based on the cell map. The feature set includes primitive features indicative of a presence or absence of a target protein. The feature set further includes higher order features derived from the primitive features. A response prediction model is applied to determine, based on the feature set, a response prediction for a patient associated with the biological sample. The response prediction indicates a likelihood of the patient responding to the therapeutic. The patient is identified as eligible for receiving the therapeutic based on the response prediction.
G16B 40/00 - TIC spécialement adaptées aux biostatistiquesTIC spécialement adaptées à l’apprentissage automatique ou à l’exploration de données liées à la bio-informatique, p. ex. extraction de connaissances ou détection de motifs
G16H 50/30 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le calcul des indices de santéTIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour l’évaluation des risques pour la santé d’une personne
Disclosed herein are compounds of formulae (I), (II), and (III) and a pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed herein are uses of compounds of formulae (I), (II), and (III), as well as pharmaceutically acceptable salts thereof in the potential treatment or prevention of a disease or disorder which is modulated by the Kv3 potassium channels in a subject in need thereof. Also disclosed are compositions comprising one or more of the compounds. Further disclosed herein are uses of these compositions in the potential prevention or treatment of a disease or disorder which is modulated by the Kv3 potassium channels.
C07D 473/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The present invention relates to GLP-1 receptor agonists compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, n, p, A, X, Y and B are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a GLP-1 receptor agonist compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further relates to methods for treating obesity or non-insulin-dependent diabetes mellitus (Type 2 diabetes) comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention.
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing one or more disease states that could benefit from inhibition of plasma kallikrein, including hereditary angioedema, uveitis, posterior uveitis, wet age related macular edema, diabetic macular edema, diabetic retinopathy and retinal vein occlusion. The compounds are selective inhibitors of plasma kallikrein.
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The disclosure provides live attenuated measles vectors encoding in their genome one or more heterologous genes encoding Epstein-Barr Virus (EBV) proteins, e.g., gp350, gH, gL, and gp42, and variants thereof, as well as nucleic acid constructs encoding such measles vectors. The disclosure also relates to immunogenic compositions comprising live attenuated measles vectors encoding EBV proteins, immunogenic compositions comprising such measles vectors, and use of such measles vectors and immunogenic compositions to induce an immune response to EBV in subjects.
The present disclosure describes combination therapies comprising an antagonist of Programmed Death 1 receptor (PD-1) and a VEGFR inhibitor, and the use of the combination therapies for the treatment of cancer, and in particular for treating cancers that express PD-L1.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
33.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A MONOBACTAM AND A SOLUBILIZER
Disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt and/or hydrate thereof, methods of preparing such pharmaceutical compositions, and methods of treating infections with such pharmaceutical compositions.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
STABLE FORMULATIONS OF A MULTIVALENT VHH BASED CYTOTOXIC T LYMPHOCYTE ASSOCIATED ANTIGEN 4 (CTLA4) BINDER BINDING TO HUMAN CTLA4 AND METHODS OF USE THEREOF
The present disclosure relates to stable formulations comprising amino acid sequences and polypeptides binding to cytotoxic T-lymphocyte associated antigen 4 (CTLA4). In another aspect, the present disclosure relates, in part, to formulations comprising improved heavy-chain immunoglobulin single variable domains (also referred to herein as “ISVs” or “ISVDs”, or “multivalent VHH single domain antibodies”) binding to CTLA4, as well as to proteins, polypeptides and other constructs, compounds, molecules or chemical entities that comprise such ISVDs. Also provided are methods of treating various cancers and chronic infections with the formulations of the disclosure.
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
35.
CYCLIC PEPTIDE IL-1BETA TRAP FOR THE TREATMENT OF ATHEROSCLEROSIS AND INFLAMMATORY DISORDERS
Provided are compounds of the Formula (I), or their pharmaceutically acceptable salts, wherein L1, L2, X1-X3, CPC, A1, A2, and R1—R8 are as herein described.
Provided are compounds of the Formula (I), or their pharmaceutically acceptable salts, wherein L1, L2, X1-X3, CPC, A1, A2, and R1—R8 are as herein described.
Provided are compounds of the Formula (I), or their pharmaceutically acceptable salts, wherein L1, L2, X1-X3, CPC, A1, A2, and R1—R8 are as herein described.
The compounds and their pharmaceutically acceptable salts can trap IL-1β and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cardiovascular disease and inflammatory disorders. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise the compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cardiovascular disease and inflammatory disorders and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
The present disclosure provides an injector comprising a body, an actuator movable relative to the body, a plunger at least partially disposed within the actuator, a driving spring at least partially disposed within the plunger and the actuator, a barrel defining an inner reservoir and having a stopper within the reservoir, the barrel being concentrically aligned with the plunger, and a shield spring disposed about the barrel.
A61M 5/32 - AiguillesParties constitutives des aiguilles relatives au raccordement de celles-ci à la seringue ou au manchonAccessoires pour introduire l'aiguille dans le corps ou l'y maintenirDispositifs pour la protection des aiguilles
A61M 5/20 - Seringues automatiques, p. ex. avec tige de piston actionnée automatiquement, avec injection automatique de l'aiguille, à remplissage automatique
This disclosure relates to the crystalline hydrate forms of (S)-2-((R)-6-(N-((1s,3S)-3-amino-cyclobutyl)carbamimidoyl)chroman-2-yl)-2-((((Z)-1-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(((S)-2,2-dimethyl-4-oxo-1-(sulfooxy)azetidin-3-yl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)propanoic acid, including crystalline hydrate form A, crystalline hydrate form B and crystalline hydrate form D, which are useful as antibiotic agents for the treatment of bacterial infections, such as bacterial infections caused by gram-negative bacteria, including strains that are multidrug resistant.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/424 - Oxazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. acide clavulanique
A dispenser includes a thumb press having a first surface and a plurality of teeth on an opposing end of the first surface, a drive nut having at least one tab engageable with the plurality of teeth, a combo nut coupleable to the drive nut and being capable of rotation, and a lead screw coupled to the combo nut and being at least partially disposed within the combo nut, the lead screw being configured and arranged to axially translate with respect to the combo nut when the thumb press is linearly actuated.
The invention relates to stable formulations of antibodies against human programmed death receptor PD-1, or antigen binding fragments thereof. In some embodiments the formulations of the invention comprise between 5-250 mg/mL anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof, a buffer, a stabilizer, a surfactant, and an antioxidant in the amounts specified herein. In particular embodiments, the anti-PD-1 antibody is pembrolizumab. The invention further provides methods for treating various cancers with stable formulations of the invention. In some embodiments of the methods of the invention, the formulations are administered to a subject by intravenous or subcutaneous administration.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
Indivi dualized neoantigen vaccines, as well as methods for their use in subjects to treat urothelial orbladder cancer are provided. In some embodiments, individualized neoantigen vaccines are used with an immune checkpoint inhibitor and optionally enfortumab vedotin to treat a urothelial or bladder cancer after surgical resection. Prior to surgical resection, in some embodiments, the subject is administered a neoadjuvant therapy comprising an immune checkpoint inhibitor, individualized neoantigen vaccines, and, optionally, enfortumab vedotin.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/42 - ProtéinesPolypeptidesLeurs produits de dégradationLeurs dérivés p. ex. albumine, gélatine ou zéine
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
41.
AN ANALYTICAL METHOD USING LC-MS/MS PROTEOMICS TO CHARACTERIZE PROTEINS TRANSLATED FROM MRNA
The present disclosure provides a method of assessing translation efficacy of an mRNA using liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS). The mRNA is first translated into protein either in a cell lysate (cell-free translation; CFT) or inside a cell (cell-based translation; CBT) and analyzed using LC-MS/MS. The method provides advantages such as speed and convenience over traditional immunoassay-based methods of detecting translated proteins. Translation using CBT may be necessary in certain formulations of the mRNA, such as when the mRNA or a mixture of mRNAs is encapsulated inside a lipid nanoparticle.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
C12N 15/67 - Méthodes générales pour favoriser l'expression
C12N 15/88 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des procédés non prévus ailleurs, p. ex. co-transformation utilisant la micro-encapsulation, p. ex. utilisant des vésicules liposomiques
C12Q 1/37 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase faisant intervenir une peptidase ou une protéinase
Aspects of the present disclosure provide methods for determining the eligibility of a subject having a malignancy for treatment with an anti-PD therapeutic agent based on a Combined Positive Score (CPS) for a tumor tissue sample from the subject. Compositions and kits or performing the disclosed methods are also provided.
The present disclosure provides novel methods for serotype-specific analysis of compositions comprising one or more polysaccharides. The polysaccharide content can exist as free polysaccharides, or polysaccharide in other forms, such as polysaccharides attached to other molecules or biologics.
G01N 30/88 - Systèmes intégrés d'analyse, spécialement adaptés à cet effet, non couverts par un seul des groupes
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
The present disclosure provides an in vitro cell-based potency assay to determine the relative potency of a composition, including a pharmaceutical composition, comprising ActRIIA-Fc fusion protein as compared to a reference sample.
C12Q 1/66 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une luciférase
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
In certain aspects, the present disclosure provides lyophilized pharmaceutical formulations comprising a recombinant fusion protein comprising an extracellular domain (ECD) of human activin receptor type-IIA (ActRIIa) proteins or derivatives thereof linked to a constant domain of an immunoglobulin, such as human IgG1 Fc domain and one or more pharmaceutical additives and/or excipients.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
47.
MULTIVALENT FZD4, WNT CO-RECEPTOR, AND VEGF RECEPTOR MOLECULES AND USES THEREOF
Herein are multivalent antibody binding molecules that activate a Wnt/β-catenin signaling pathway comprising a FZD4 receptor binding domain, an LRP5 co-receptor binding domain, and a VEGF binding domain. Also described herein are nucleic acids and vectors encoding said molecules and methods for their use.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
The present disclosure relates to pharmaceutical compositions (e.g., tablets) comprising an human immunodeficiency virus (HIV) capsid inhibitor and a nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitor (NRTTI), useful for the treatment of an HIV infection in a patient.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p. ex. adénosine, acide adénylique
49.
MULTIVALENT FZD4, WNT CO-RECEPTOR, AND VEGF BINDING MOLECULES AND USES THEREOF
Herein are multivalent antibody binding molecules that activate a Wnt/β-catenin signaling pathway comprising a FZD4 receptor binding domain, an LRP5 co-receptor binding domain, and a VEGF binding domain. Also described herein are nucleic acids and vectors encoding said molecules and methods for their use.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
50.
SOLID DOSAGE FORM OF A SMALL MOLECULE ANTIVIRAL AND USES THEREOF
The present disclosure relates to oral dosage forms of pharmaceutical formulations that comprise an antiviral nucleoside, one or more compression aids, one or more glidants, and one or more lubricants, and one or more disintegrants, wherein the oral dosage form is a pellet having a diameter of less than or equal to 4.0 mm.
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
Compounds of Formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts can inhibit the G12C, G12D, G12V, and/or G13D mutants of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Allergan Pharmaceuticals International Limited (Irlande)
Merck Sharp & Dohme LLC (USA)
Inventeur(s)
Trugman, Joel M.
Boinpally, Ramesh
Jakate, Abhijeet
Finnegan, Michelle
Johnson, Mary Ann
Allain, Leonardo R.
Eickhoff, W. Mark
Ikeda, Craig B.
Brown, Chad D.
Flanagan, Jr., Francis J.
Nofsinger, Rebecca
Marota, Melanie J.
Lupton, Lisa
Patel, Paresh B.
Xi, Hanmi
Xu, Wei
Abrégé
The present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine with or without aura, comprising the administration of ubrogepant. In particular, the present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine in patients having hepatic impairment; in patients with renal impairment; and in patients concurrently taking CYP3A4 modulators or BCRP and/or P-gp only inhibitors.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
Individualized neoantigen vaccines, as well as methods for their use in subjects to treat non-small cell lung cancer (NSCLC) are provided. In some embodiments, individualized neoantigen vaccines are used with an immune checkpoint inhibitor to treat a resectable NSCLC tumor after surgical resection. Prior to surgical resection, in some embodiments, the subject is administered a neoadjuvant therapy comprising an immune checkpoint inhibitor and chemotherapy.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/28 - Stéroïdes, p. ex. cholestérol, acides biliaires ou acide glycyrrhétinique
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
54.
INDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS HCN1/HCN 2 MODULATORS
The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of, pain, such as, inflammatory and/or neuropathic pain, central nervous system (CNS) and psychiatric disorders, mood disorders, and tinnitus, and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 215/12 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61P 25/26 - Psychostimulants, p. ex. nicotine, cocaïne
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Human claudin 18.2 (CLDN18.2) binders are provided, as well as related polynucleotides, vectors, host cells, methods of production, compositions (e.g., pharmaceutical compositions), uses, and methods of use, e.g., for treatment of cancer.
A digital system development lifecycle system processes approval requests for applications. The system generates a risk profile using a questionnaire and selects a set of deliverables based on the risk profile. The set of deliverables is tuned based on regulatory or enterprise policies. The system provides a user interface via which users can view progress towards the tuned set of deliverables.
The present disclosure provides ketoreductase enzymes having improved enzymatic properties including the capability of reducing hydroxy indanones to provide diastereomerically pure 1,3-indane diols useful for the synthesis of belzutifan. Also provided are polynucleotides encoding the ketoreductase enzymes, and host cells capable of expressing the ketoreductase enzymes. A purification procedure for isolating the ketoreductase enzymes is also provided.
C12N 9/04 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase agissant sur des groupes CHOH comme donneurs, p. ex. oxydase de glucose, déshydrogénase lactique (1.1)
C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
C12P 11/00 - Préparation de composés organiques contenant du soufre
A digital system development lifecycle system processes approval requests for applications. The system generates a risk profile using a questionnaire and selects a set of deliverables based on the risk profile. The set of deliverables is tuned based on regulatory or enterprise policies. The system provides a user interface via which users can view progress towards the tuned set of deliverables.
G06F 8/10 - Analyse des exigencesTechniques de spécification
G06Q 10/06 - Ressources, gestion de tâches, des ressources humaines ou de projetsPlanification d’entreprise ou d’organisationModélisation d’entreprise ou d’organisation
41 - Éducation, divertissements, activités sportives et culturelles
Produits et services
Promoting public interest and awareness of cardiovascular disease Providing educational information and educational services in the field of cardiovascular disease
41 - Éducation, divertissements, activités sportives et culturelles
Produits et services
Promoting public interest and awareness of cardiovascular disease Providing educational information and educational services in the field of cardiovascular disease
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, retinal, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, retinal, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
63.
MULTIVALENT FZD4, WNT CO-RECEPTOR, AND VEGF RECEPTOR MOLECULES AND USES THEREOF
Herein are multivalent antibody binding molecules that activate a Wnt/β-catenin signaling pathway comprising a FZD4 receptor binding domain, an LRP5 co-receptor binding domain, and a VEGF binding domain. Also described herein are nucleic acids and vectors encoding said molecules and methods for their use.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
64.
MULTIVALENT FZD4, WNT CO-RECEPTOR, AND VEGF RECEPTOR MOLECULES AND USES THEREOF
Herein are multivalent antibody binding molecules that activate a Wnt/β-catenin signaling pathway comprising a FZD4 receptor binding domain, an LRP5 co-receptor binding domain, and a VEGF binding domain. Also described herein are nucleic acids and vectors encoding said molecules and methods for their use.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
Herein are multivalent antibody binding molecules that activate a Wnt/β-catenin signaling pathway comprising a FZD4 receptor binding domain, an LRP5 co-receptor binding domain, and a VEGF binding domain. Also described herein are nucleic acids and vectors encoding said molecules and methods for their use.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
66.
MULTIVALENT FZD4, WNT CO-RECEPTOR, AND VEGF RECEPTOR MOLECULES AND USES THEREOF
Herein are multivalent antibody binding molecules that activate a Wnt/β-catenin signaling pathway comprising a FZD4 receptor binding domain, an LRP5 co-receptor binding domain, and a VEGF binding domain. Also described herein are nucleic acids and vectors encoding said molecules and methods for their use.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
The invention relates to crystalline forms and processes for preparing a compound of Formula I (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful for the treatment of bacterial infections, particularly mycobacterial infections. The invention also relates to intermediates used in the processes for preparing the compound of Formula I for the treatment of mycobacterial infections such as those caused by Mycobacteria tuberculosis.
The invention relates to crystalline forms and processes for preparing a compound of Formula I (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful for the treatment of bacterial infections, particularly mycobacterial infections. The invention also relates to intermediates used in the processes for preparing the compound of Formula I for the treatment of mycobacterial infections such as those caused by Mycobacteria tuberculosis.
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 295/135 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'azote substituants séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
68.
Method and Apparatus for Controlling a Mini-Tablet Manufacturing Machine Incorporating Content Uniformity Testing Requirements
The present invention relating to a mini-tablet manufacturing machine, such as a mini-tablet sachet filler or mini-tablet press, includes a computer system and equipment control driver that automatically adjust the current operating parameters of the mini-tablet manufacturing machine. This adjustment ensures that the mini-tablets are produced within a system-generated recommended weight variance, thereby reducing the risk that batches of mini-tablets failing to meet regulatory testing standards. The apparatus and methods of the present invention use Monte Carlo simulations to calculate, for a batch of mini-tablets, the probability of failure for every combination of values for the key variables. It builds a multi-dimensional matrix of values for key variables and stores the matrix in a memory on the computer system.
B30B 11/00 - Presses spécialement adaptées à la fabrication d'objets à partir d'un matériau en grains ou à l'état plastique, p. ex. presses à briquettes ou presses à tablettes
G05B 19/042 - Commande à programme autre que la commande numérique, c.-à-d. dans des automatismes à séquence ou dans des automates à logique utilisant des processeurs numériques
The invention relates to a sustained release pharmaceutical composition comprising a tablet core comprising a therapeutically effective amount of a compound selected from Group 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, an insoluble matrix forming release agent and a hydrophilic matrix forming release agent.
e.g.e.g., tablets) comprising an human immunodeficiency virus (HIV) capsid inhibitor and a nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitor (NRTTI), useful for the treatment of an HIV infection in a patient.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p. ex. adénosine, acide adénylique
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
In certain aspects, the present disclosure provides stable, liquid pharmaceutical formulations comprising a recombinant fusion protein comprising an extracellular domain (ECD) of human activin receptor type-IIA (ActRIIA) protein or variant thereof linked to a constant domain of an immunoglobulin, such as human IgG1 Fc domain and one or more pharmaceutical additives and/or excipients.
C07K 14/71 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des facteurs de croissanceRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des régulateurs de croissance
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
72.
CHROMANE CYCLIC AMIDINE MONOBACTAM COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS
Provided are monobactam compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided are compositions which comprise a monobactam compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt therof, and a pharmaceutically acceptable carrier. Further provided are methods for treating a bacterial infection comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I), either alone or in combination with a therapeutically effective amount of a second beta-lactam antibiotic.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
in vivoin vivo to allow diagnosis of Parkinson's Disease and other neurodegenerative diseases characterized by alpha-synuclein pathology. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Parkinson's Disease and other neurodegenerative diseases characterized by alpha-synuclein pathology.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
Provided are processes suitable for preparing the KRAS G12C inhibitor, (5aSa,17aRa)-20-Chloro-2-[(2S,5R)-2,5-dimethyl-4-(prop-2-enoyl)piperazin-1-yl]-14,17-difluoro-6-(propan-2-yl)-11,12-dihydro-4H-1,18-(ethanediylidene)pyrido[4,3-e]pyrimido[1,6-g][1,4,7,9]benzodioxadiazacyclododecin-4-one, (the compound of Formula (I)), to provide sufficient quantities of drug substance to support clinical trials and commercial operations. Also provided are certain synthetic intermediates useful in preparing the compound of Formula (I). The present disclosure also provides crystalline polymorphic forms of the compound of Formula (I) as well as processes for their preparation.
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
This disclosure relates to methods for treating cancer in a subject identified as having chronic myelomonocytic leukemia (CMML), comprising administering an anti-ILT3 antigen binding protein, or antigen binding fragment to the patient every three weeks (Q3W).
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: wherein A, R1, and R2 are described herein, which are compounds useful for inhibiting Werner Syndrome dsDNA helicase (WRN) and methods of treating disease using these compounds. This disclosure further provides compounds and their use for the treatment of cancers characterized as microsatellite instability-high (MSI-H) or mismatch repair deficient (dMMR), including colorectal, gastric, endometrial and ovarian cancer.
In one aspect, provided herein are methods of treating cancer with a combination therapy comprising an anti-human B7-H3 antibody-drug conjugate and a DLL3 targeting trispecific protein.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
This disclosure provides crystalline forms of a compound of Formula (I), as well as pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods for their preparation and use in methods of treating hypercholesterolemia and other conditions related to PCSK9 activity, e.g., atherosclerosis, atherosclerotic cardiovascular disease, peripheral arterial disease, cerebrovascular disease, coronary heart disease, metabolic syndrome, acute coronary syndrome, or related cardiovascular disease and cardiometabolic conditions.
The invention provides pharmaceutical compositions of anti-PD-1 antibodies or antigen-binding fragments thereof with less than or equal to about 3.0% oxidation of Met105 in the CDRH3 heavy chain region, and PH20 variants or fragments thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising anti-PD-1 antibody main species and acidic species thereof, wherein the amount of acidic species is about 1.0-12.0%, and PH20 variants or fragments thereof.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 38/47 - Hydrolases (3) agissant sur des composés glycosyliques (3.2), p. ex. cellulases, lactases
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
82.
LONG-ACTING CYCLIC PEPTIDES FOR INHIBITING TNF RECEPTOR 1 ACTIVITY
The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of inflammatory bowel diseases, rheumatoid arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, psoriasis, psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis, non-radiographic axial spondyloarthritis and hidradenitis suppurativa, and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
83.
COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF AS ANTIBACTERIAL AGENTS
The present invention relates to compounds of Formula (I):
The present invention relates to compounds of Formula (I):
The present invention relates to compounds of Formula (I):
and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, E, and R1 are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise at least one dihydroisoxazole compound of the invention. The invention also provides methods for inhibiting growth of mycobacterial cells as well as a method of treating mycobacterial infections by Mycobacterium tuberculosis comprising administering a therapeutically effective amount of a dihydroisoxazole of the invention and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a composition comprising such compound and/or salt.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 31/06 - Agents antibactériens pour le traitement de la tuberculose
A61P 31/08 - Agents antibactériens pour le traitement de la lèpre
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
Compounds of Formulae (I)-(VII) or their pharmaceutically acceptable salts can inhibit the G12C, G12D, G12V, and/or G13D mutants of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formulae (I)-(VII) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Pliers for engaging an aseptic connection assembly is disclosed. The pliers has two arms. Each arm includes a hinge portion, a handle portion, and a pair of phalanges. The hinge portion has a hole for forming a hinge. The handle portion couples to the hinge portion. The pair of phalanges is on a plane perpendicular to the plane of rotation of the two arms and is coupled to the hinge portion. The phalanges couple to sides of outer surfaces of a pair of connector bodies. The hinge is formed by a rod inserted through the holes of the hinge portions of the two arms. An actuation force applied to the handle portions causes the two arms to rotate about the hinge, causing the pair of phalanges to move together to snap together the pair of connector bodies, thereby engaging the aseptic connection assembly.
The invention provides pharmaceutical compositions of anti-PD-1 antibodies or antigen-binding fragments thereof with less than or equal to about 3.0% oxidation of Met105 in the CDRH3 heavy chain region, and rHuPH20 or variants or fragments thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising anti-PD-1 antibody main species and acidic species thereof, wherein the amount of acidic species is about 1.0-12.0%, and rHuPH20 or variants or fragments thereof. The invention also provides formulations comprising an anti-PD-1 antibody, and rHuPH20 or variants or fragments thereof.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 38/47 - Hydrolases (3) agissant sur des composés glycosyliques (3.2), p. ex. cellulases, lactases
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The invention discloses an upstream process for producing a virus. The process includes cell expansion of adherent cell cultures grown on cell culture containers and on microcarriers in bioreactors. In particular, a scalable process for the upstream manufacture of a virus is described, which includes optimization of the amount of cell detachment agent used per surface area of a microcarrier to enhance cell growth in production bioreactors.
The invention relates to stable formulations of antibodies against human programmed death receptor PD-1, or antigen binding fragments thereof. In some embodiments the formulations of the invention comprise between 5-200 mg/mL anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof. The invention further provides methods for treating various cancers with stable formulations of the invention. In some embodiments of the methods of the invention, the formulations are administered to a subject by intravenous or subcutaneous administration.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
89.
STABLE FORMULATIONS OF PROGRAMMED DEATH RECEPTOR 1 (PD-1) ANTIBODIES AND METHODS OF USE THEREOF
The invention relates to stable formulations of antibodies against human programmed death receptor PD-1, or antigen binding fragments thereof. In some embodiments the formulations of the invention comprise between 5-200 mg/mL anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof. The invention further provides methods for treating various cancers with stable formulations of the invention. In some embodiments of the methods of the invention, the formulations are administered to a subject by intravenous or subcutaneous administration.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
90.
STABLE FORMULATIONS OF PROGRAMMED DEATH RECEPTOR 1 (PD-1) ANTIBODIES AND METHODS OF USE THEREOF
The invention relates to stable formulations of antibodies against human programmed death receptor PD-1, or antigen binding fragments thereof. In some embodiments the formulations of the invention comprise between 5-200 mg/mL anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof. The invention further provides methods for treating various cancers with stable formulations of the invention. In some embodiments of the methods of the invention, the formulations are administered to a subject by intravenous or subcutaneous administration.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
91.
COMPOUNDS TARGETING MUTATIONS IN P53 AND USES THEREOF
The present disclosure relates to compounds that target mutations in p53, specifically the Y220C mutation, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, and to the use of said compounds and compositions as medicaments, such as in the treatment of cancer, and related aspects. Such compounds may bind, stabilize, and restore the level of correctly folded p53 by stabilizing an active p53 conformation and restoring wild type-like transcriptional function of mutant p53.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
92.
COMPOUNDS TARGETING MUTATIONS IN P53 AND USES THEREOF
The present disclosure relates to compounds that target mutations in p53, specifically the Y220C mutation, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, and to the use of said compounds and compositions as medicaments, such as in the treatment of cancer, and related aspects. Such compounds may bind, stabilise, and restore the level of correctly folded p53 by stabilising an active p53 conformation and restoring wild type-like transcriptional function of mutant p53.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
93.
GLUCOSE-RESPONSIVE INSULIN CONJUGATES COMPRISING A PENTA-VALENT SUGAR CLUSTER FOR TREATMENT OF DIABETES
An insulin conjugate comprising or consisting of a penta-valent sugar cluster is described. In particular aspects, the insulin conjugate displays a pharmacokinetic (PK) and/or pharmacodynamic (PD) profile that is responsive to the systemic concentrations of a saccharide, such as glucose or alpha-methylmannose.
A61K 47/61 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique le composé organique macromoléculaire étant un polysaccharide ou l’un de ses dérivés
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
Provided are compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are VEGFR inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat cancer and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I to a patient in need thereof.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Provided are compounds of formula I
Provided are compounds of formula I
Provided are compounds of formula I
and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are VEGFR inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat cancer and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I to a patient in need thereof.
A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
96.
ENGINEERED ATP-DEPENDENT LIGASES FOR THE SYNTHESIS OF OLIGOPEPTIDES
The present disclosure provides engineered ATP-dependent ligase enzymes having improved properties as compared to a naturally occurring wild-type ATP-dependent ligase enzyme, including the catalysis of synthesis of oligopeptides, such as tripeptides and tetrapeptides. Also provided are polynucleotides encoding the ligase enzyme variants, methods of generating the ligase variants and methods of using the ligase variants to synthesize oligopeptides.
The present disclosure provides engineered carboxylesterase enzymes having improved activity in catalyzing cyclization of short polypeptides, as compared to a naturally occurring wild-type carboxylesterase enzyme. These variants catalyze the cyclization of linear tetrapeptides with high regioselectivity. Also provided are polynucleotides and expression vectors encoding the carboxylesterase enzymes and methods of using the carboxylesterase enzymes to generate cyclic tetrapeptides containing non-canonical amino acids.
SSSSSHH-indol-3-yl)methyl)-4,10,13-trioxo-2-oxa-5,11-diaza-1(3,1)-pyrrolidina-7(1,3)-benzenacyclotridecaphane-12-carbonyl)-L-threoninate (Compound 1), or pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions comprising Compound 1 (Form 1A and/or Form 2) synthesis thereof, and an improved crystallization process using Form 2 to prepare Form 1. Novel compositions also include Compound 1 solid Form 1, Form 2 and/or other crystalline and amorphous solid forms of Compound 1.
C07K 7/64 - Peptides cycliques ne comportant que des liaisons peptidiques normales
C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
C07D 471/12 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present disclosure relates to an efficient and scalable enzymatic process for synthesizing macrocyclic peptides of Formula 1': or salt, hydrate, and/or solvate thereof. The process utilizes engineered ATP-dependent ligase and carboxylesterase enzymes to provide a compound of Formula 1' in large scale while maintaining desired regiochemistry, reduced by-product formation and high yields.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
Provided are compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are VEGFR inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat cancer and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I to a patient in need thereof.
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole