Abrégé

Provided in the present invention are a method for constructing a strain for producing a recombinant protein containing unnatural amino acids, and the strain obtained therefrom. The method comprises modifying the expression of a prfA gene contained in the strain to be controllable. The strain constructed by the method of the present invention can efficiently produce in intact protein containing unnatural amino acids, greatly reduce the production of a truncated protein and can also maintain high-speed growth.

Classes IPC  ?

• C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
• C07K 14/245 - Escherichia (G)
• C07K 14/61 - Hormone de croissance [GH], c.-à-d. somatotropine
• C12N 9/00 - Enzymes, p. ex. ligases (6.)ProenzymesCompositions les contenantProcédés pour préparer, activer, inhiber, séparer ou purifier des enzymes
• C12P 21/00 - Préparation de peptides ou de protéines

Abrégé

An unnatural amino acid may have a structure as shown in formula (1) or may be an enantiomer thereof: An unnatural amino acid may have a structure as shown in formula (1) or may be an enantiomer thereof: An unnatural amino acid may have a structure as shown in formula (1) or may be an enantiomer thereof: Such unnatural amino acid may be used, e.g., in recombinant proteins. A recombinant protein may contain such unnatural amino acid and a protein conjugate prepared from the recombinant protein. The unnatural amino acid can be simple and convenient to prepare, safe in nature, difficult to inactivate when inserted into a protein, and may have a high binding rate with a coupling moiety, and the obtained conjugate is higher in stability. The unnatural amino acid is applicable to numerous fields, especially in preparation of a recombinant protein or a recombinant protein conjugate.

Classes IPC  ?

• C07K 14/61 - Hormone de croissance [GH], c.-à-d. somatotropine
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
• C07C 235/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant au moins l'un des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons, p. ex. phénoxyacétamides ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 235/78 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé le squelette carboné contenant des cycles
• C07C 237/12 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
• C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
• C07C 271/54 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
• C07K 1/00 - Procédés généraux de préparation de peptides

Abrégé

Provided is a heteroaryl-containing unnatural amino acid, which is a compound having a structure as represented by formula (I), or an enantiomer thereof. The protein expression level is higher when the heteroaryl-containing unnatural amino acid is used for preparing a recombinant protein, and the synthesis efficiency is also higher when the heteroaryl-containing unnatural amino acid is used for forming a conjugate. Therefore, the heteroaryl-containing unnatural amino acid has good applicability, and has a simple and convenient preparation process, does not require high costs, and is thus suitable for large-scale production. The provided recombinant human interleukin 2-polyethylene glycol conjugate realizes the accurate site-directed coupling of PEG with IL-2 by means of using the unnatural amino acid, thereby prolonging the half-life of IL-2 in vivo and facilitating the immunotherapy of tumors.

Classes IPC  ?

• C07D 213/55 - AcidesEsters
• C07D 213/50 - Radicaux cétoniques
• C07D 213/56 - Amides
• C07K 14/55 - IL-2
• C07K 14/61 - Hormone de croissance [GH], c.-à-d. somatotropine
• C07K 1/107 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs
• A61K 38/20 - Interleukines
• A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/04 - Immunostimulants

Abrégé

The present invention provides a freeze-dried composition containing anti-HER2 drug conjugate, which comprises ARX788 and one or more of pharmaceutically acceptable lyoprotectant, buffer salts and surfactants, wherein the pH value of the freeze-dried composition is from 5.7 to 6.3. The present invention also provides a freeze-dried preparation containing anti-HER2 drug conjugate and the preparation method thereof. The present invention also provides use of the freeze-dried composition and the freeze-dried preparation. The freeze-dried composition and the freeze-dried preparation provided by the present invention have a very excellent stability, as well as good appearance, short reconstitution time and low moisture content. The product quality is safe and reliable, and the production efficiency is high. The preparation methods of the freeze-dried composition and the freeze-dried preparation provided by the present invention are simple and have low-cost, and they can be used for treating various cancers, and have broad application prospects.

Classes IPC  ?

• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc

Abrégé

A human interleukin 2-polyethylene glycol conjugate and a use thereof. The human interleukin 2-polyethylene glycol conjugate contains recombinant human interleukin 2 containing at least one unnatural amino acid and PEG coupled to the at least one unnatural amino acid. The unnatural amino acid is a compound containing a carbonyl end group having a structure as shown in formula (I) or an enantiomer thereof; PEG is coupled to the at least one unnatural amino acid by forming an oxime bond between the carbonyl end group and PEG containing a hydroxylamine end group. The human interleukin 2-polyethylene glycol conjugate can be used individually or in combination with other antitumor drugs for the treatment of diseases such as solid tumors and hematological tumors.

Classes IPC  ?

• C07K 14/55 - IL-2
• A61K 38/20 - Interleukines
• A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61P 37/04 - Immunostimulants

Abrégé

The present invention provides a human interleukin 2-polyethylene glycol (PEG) conjugate and an application thereof. The human interleukin 2-PEG conjugate provided in the present invention comprises recombinant human interleukin 2 containing at least one unnatural amino acid and PEG coupled to the at least one unnatural amino acid. The unnatural amino acid is a compound containing a carbonyl end group and having a structure as represented by formula (I) or an enantiomer of the compound. The PEG is coupled to the at least one unnatural amino acid by forming an oxime bond between the carbonyl end group and the PEG containing a hydroxylamine end group. The human interleukin 2-PEG conjugate provided in the present invention can be used alone or in combination with other antitumor drugs for treating diseases such as solid tumors and blood tumors.

Classes IPC  ?

• C07K 14/55 - IL-2
• A61K 38/20 - Interleukines
• A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
• A61P 37/04 - Immunostimulants
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided in the present invention are a method for constructing a strain for producing a recombinant protein containing unnatural amino acids, and the strain obtained therefrom. The method comprises modifying the expression of a prfA gene contained in the strain to be controllable. The strain constructed by means of the method of the present invention can efficiently produce a complete protein containing unnatural amino acids, and also can maintain high-speed growth while greatly reducing the production of a truncated protein.

Classes IPC  ?

• C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 15/52 - Gènes codant pour des enzymes ou des proenzymes
• C12N 15/31 - Gènes codant pour des protéines microbiennes, p. ex. entérotoxines
• C12N 15/18 - Hormones de croissance
• C12R 1/19 - Escherichia coli

Abrégé

The invention provides an unnatural amino acid, which is a compound with a structure as shown in formula (I) or an enantiomer thereof. The invention further provides use of the unnatural amino acid. Furthermore, the invention further provides a recombinant protein containing the unnatural amino acid and a protein conjugate prepared from the recombinant protein. The unnatural amino acid provided by the invention is simple and convenient to prepare, safe in nature, not easy to be inactivated when being inserted into a protein, and has a high binding rate with a coupling moiety, and the obtained conjugate is higher in stability. The unnatural amino acid provided by the invention is applicable to numerous fields, especially in preparation of a recombinant protein or a recombinant protein conjugate.

Classes IPC  ?

• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
• A61P 5/06 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse antérieure, p. ex. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
• C07C 235/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant au moins l'un des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons, p. ex. phénoxyacétamides ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 235/78 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé le squelette carboné contenant des cycles
• C07C 237/12 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
• C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
• C07K 14/61 - Hormone de croissance [GH], c.-à-d. somatotropine

Abrégé

Provided is an unnatural amino acid, which is a compound having a structure as shown in formula (I) or an enantiomer thereof. Also provided is the use of the unnatural amino acid. Further provided is a recombinant protein containing the unnatural amino acid and a protein conjugate prepared from the recombinant protein. The unnatural amino acid is easy to prepare and has a good safety; when the unnatural amino acid is inserted into a protein, the protein is not easily inactivated; the unnatural amino acid has a high binding rate to a conjugated moiety, and the stability of the obtained conjugate is higher; and the unnatural amino acid can be used in numerous fields, especially in the preparation of recombinant proteins or recombinant protein conjugates.

Classes IPC  ?

• C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
• C07C 235/78 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé le squelette carboné contenant des cycles
• C07C 237/12 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
• C07C 235/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant au moins l'un des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons, p. ex. phénoxyacétamides ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07K 14/61 - Hormone de croissance [GH], c.-à-d. somatotropine
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
• A61K 38/27 - Hormone de croissance [GH], c.-à-d. somatotropine
• A61P 5/06 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse antérieure, p. ex. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH

Abrégé

Provided by the present invention is an unnatural amino acid, which is a compound having a structure as shown in formula (I) or an enantiomer thereof. Further provided by the present invention is an application of the unnatural amino acid. Furthermore, also provided by the present invention is a recombinant protein containing the unnatural amino acid and a protein conjugate prepared from the recombinant protein. The unnatural amino acid provided by the present invention is easy to prepare and has good safety; moreover, said amino acid does not easily lose its activity when inserted into a protein, and the binding rate to a coupling part is high. The obtained conjugate has good stability. The unnatural amino acid provided by the present invention can be applied in many fields, especially in the preparation of a recombinant protein or a recombinant protein conjugate.

Classes IPC  ?

• C07C 269/00 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
• C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 235/74 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé
• C07D 233/56 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
• C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
• C07C 53/18 - Acides acétiques halogénés contenant du fluor
• C07C 201/12 - Préparation de composés nitrés par des réactions ne créant pas de groupes nitro
• C07C 205/43 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes hydroxy estérifiés ayant des groupes nitro ou des groupes hydroxy estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé ou à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du même système cyclique condensé
• C07C 41/16 - Préparation d'éthers par réactions d'esters d'acides minéraux ou organiques avec des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 43/178 - Éthers non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07K 14/61 - Hormone de croissance [GH], c.-à-d. somatotropine
• A61K 38/27 - Hormone de croissance [GH], c.-à-d. somatotropine
• A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 5/06 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse antérieure, p. ex. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided in the present invention is a freeze-dried composition containing an anti-HER2 drug conjugate, which comprises ARX788 and one or more of a pharmaceutically acceptable freeze-dried protective agent, a buffer salt and a surfactant, wherein the pH value of the freeze-dried composition is 5.7-6.3. Further provided in the present invention are a freeze-dried preparation containing the anti-HER2 drug conjugate and a preparation method therefor. Also provided in the present invention is the use of the freeze-dried composition and the freeze-dried preparation. The freeze-dried composition and freeze-dried preparation provided in the present invention have a good stability, good appearance, short redissolving time, low water content, safe and reliable product quality and high production efficiency. The freeze-dried composition and freeze-dried preparation provided in the present invention have a simple and convenient preparation method and low cost, can be used for treating various cancers, and have broad application prospects.

Classes IPC  ?

• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine