Disclosed herein are FABP inhibitor compounds and their use in pharmaceutical compositions for treating diseases including cancers that highly express any of these FABPs, in particular triple-negative breast cancer (TNBC) and other inflammation-induced diseases including cardiovascular disease, obesity or an obesity-related disorders, diabetes, dyslipidemia, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose, vitiligo, psoriasis, autoimmune disorders, pain and dementia. Also disclosed herein are methods for preparing the disclosed compounds.
The present disclosure relates to compounds that are derivatives of the compound, celastrol, of formula (I), wherein R is an amide group and pharmaceutical compositions that include these celastrol derivative compounds. The disclosure also relates to uses of the celastrol derivative compounds described herein, including uses in medicaments, therapy, and methods of treating celastrol-responsive disease or disorders, such as cancers, inflammatory and/or autoimmune disorders, neurological disorders, brain injuries and disorders, obesity-related diseases and disorders, and/or liver-related diseases and disorders.
C07J 63/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par expansion d'un seul cycle par un ou deux atomes
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
3.
FABP4/5 INHIBITORS, METHODS OF USE AND METHODS OF MAKING
Disclosed herein are FABP4 and FABP5 inhibitor compounds and their use in pharmaceutical compositions for treating diseases relating to fatty acid metabolism, including cancer. Also disclosed herein are methods for preparing the disclosed compounds.
C07C 323/61 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes thio lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
C07C 235/74 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé
C07C 257/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. imino-éthers ayant des atomes de carbone de groupes iminocarboxyle liés à des atomes d'hydrogène, à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 271/07 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07C 311/13 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
The present application discloses a method of treating cancer, including administering to a person suffering from cancer or in remission from cancer, an antigen presenting cell loaded with an immunogenic CD4 T cell activating antigen and a CD8 T cell activating neoantigen specific for the cancer.
Disclosed herein are FABP4 and FABP5 inhibitor compounds and their use in pharmaceutical compositions for treating diseases relating to fatty acid metabolism, including cancer. Also disclosed herein are methods for preparing the disclosed compounds.
C07C 233/25 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
C07C 233/26 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné saturé contenant des cycles
C07C 235/16 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 307/02 - Monoamides d'acides sulfuriques ou de leurs esters, p. ex. acides sulfamiques
C07C 311/51 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone
C07C 317/44 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
C07C 323/52 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
C07D 271/07 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
The present application discloses a method of treating cancer, including administering to a person suffering from cancer or in remission from cancer, an antigen presenting cell loaded with an immunogenic CD4 T cell activating antigen and a CD8 T cell activating neoantigen specific for the cancer.
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