Abrégé

The present invention is directed to oligonucleotide conjugates, pharmaceutical compositions comprising same and to methods for use thereof, such as for the treatment and/or prevention of a genetic disease, or a viral disease in a subject.

Classes IPC  ?

• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique

Abrégé

The present invention is directed to peptide conjugates of the invention, pharmaceutical composition comprising same and to methods for use thereof, such as for the treatment and/or prevention of a disease in a subject.

Classes IPC  ?

• A61K 47/50 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament
• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention is directed to oligonucleotide conjugates, pharmaceutical compositions comprising same and to methods for use thereof, such as for the treatment and/or prevention of a genetic disease, or a viral disease in a subject.

Classes IPC  ?

• A61K 47/50 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament
• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane

Abrégé

The Invention provides a novel delivery system for delivery of drugs across biological membranes. It provides novel chemical conjugates that comprise said delivery system, methods for synthesis of said compounds, and methods for utilization of said delivery system, among others, for delivery of genetic drugs into tissues and cells, in vitro, ex vivo, and in vivo, for the treatment of various medical disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

A system for delivery of drugs, and especially genetic drugs such as siRNA or antisense oligonucleotides (ASO) across biological membranes is provided. It comprises a trans-membrane delivery moiety, energized by the membrane internal electrical field, and a redox-sensitive disulfide moiety, designed to be reduced at the cytoplasm, thus releasing the cargo drug to exert its pharmaceutical effects at its target sites.

Classes IPC  ?

• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

The invention provides a system for the delivery of dmgs across biological membranes, including conjugates thereof, processes for their preparation and methods for their use.

Classes IPC  ?

• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique

Abrégé

in vitroex vivoin vivoin vivo, for the treatment of various medical disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 47/28 - Stéroïdes, p. ex. cholestérol, acides biliaires ou acide glycyrrhétinique
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique

Abrégé

A conjugate for delivery of drugs, such as genetic drugs, [e.g., siRNA, dsiRNA, or antisense oligonucleotides (ASO)] across biological membranes is provided. The conjugates of the Invention are capable of delivering drugs in both presence and absence of plasma proteins.

Classes IPC  ?

• A61K 47/08 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant de l'oxygène
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
• A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique

Abrégé

A conjugate for delivery of drugs, such as genetic drugs, [e.g., siRNA, dsiRNA, or antisense oligonucleotides (ASO)] across biological membranes is provided. The conjugates of the Invention are capable of delivering drugs in both presence and absence of plasma proteins.

Classes IPC  ?

• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• A61K 47/28 - Stéroïdes, p. ex. cholestérol, acides biliaires ou acide glycyrrhétinique
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament

Abrégé

A novel delivery system for drugs, and especially macromolecules such as proteins or oligonucleotides through biological membranes is provided, and specifically delivery of siRNA. The delivery system comprises conjugation of the macromolecule drug to a moiety that enables effective passage through the membranes. Respectively, novel compounds and pharmaceutical compositions are provided, utilizing said delivery system. In one aspect of the invention, the compounds may be utilized in medical practice, for example, in delivery of siRNA or antisense oligonucleotides across biological membranes for the treatment of medical disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées

Abrégé

The invention relates to Pro-drugs, comprising red-ox-sensitive cleavage sites. The compounds may be utilized in medical practice for targeting of si RNA, antisense oligonucleotides or protein-based therapeutics to the cytoplasmatic compartment of cells both in vitro or in vivo, in a subject in need.

Classes IPC  ?

• C07D 339/08 - Cycles à six chaînons
• C07C 271/56 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• G01N 30/02 - Chromatographie sur colonne

Abrégé

A system for delivery of drugs, and especially genetic drugs such as siRNA or antisense oligonucleotides (ASO) across biological membranes is provided. It comprises a trans- membrane delivery moiety, energized by the membrane internal electrical field, and a redox-sensitive disulfide moiety, designed to be reduced at the cytoplasm, thus releasing the cargo drug to exert its pharmaceutical effects at its target sites.

Classes IPC  ?

• A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées

Abrégé

A novel delivery system for drugs, and especially macromolecules such as proteins or oligonucleotides through biological membranes is provided, and specifically delivery of siRNA. The delivery system comprises conjugation of the macromolecule drug to a moiety that enables effective passage through the membranes. Respectively, novel compounds and pharmaceutical compositions are provided, utilizing said delivery system. In one aspect of the invention, the compounds may be utilized in medical practice, for example, in delivery of siRNA or antisense oligonucleotides across biological membranes for the treatment of medical disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• A61K 47/28 - Stéroïdes, p. ex. cholestérol, acides biliaires ou acide glycyrrhétinique
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• A61K 38/46 - Hydrolases (3)

Abrégé

A novel delivery system for drugs, and especially macromolecules such as proteins or oligonucleotides through biological membranes is provided, and specifically delivery of siRNA. The delivery system comprises conjugation of the macromolecule drug to a moiety that enables effective passage through the membranes. Respectively, novel compounds and pharmaceutical compositions are provided, utilizing said delivery system. In one aspect of the invention, the compounds may be utilized in medical practice, for example, in delivery of siRNA or antisense oligonucleotides across biological membranes for the treatment of medical disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées

Abrégé

The invention relates to Pro-drugs, comprising red-ox-sensitive cleavage sites. The compounds may be utilized in medical practice for targeting of si RNA, antisense oligonucleotides or protein-based therapeutics to the cytoplasmatic compartment of cells both in vitro or in vivo, in a subject in need.

Classes IPC  ?

• C07D 339/08 - Cycles à six chaînons

Abrégé

A novel delivery system for drugs, and especially macromolecules such as proteins or oligonucleotides through biological membranes is provided, and specifically delivery of siRNA The delivery system comprises conjugation of the macromolecule drug to a moiety that enables effective passage through the membranes. Respectively, novel compounds and pharmaceutical compositions are provided, utilizing said delivery system. In one aspect of the invention, the compounds may be utilized in medical practice, for example, in delivery of siRNA or antisense oligonucleotides across biological membranes for the treatment of medical disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 38/46 - Hydrolases (3)
• C07F 9/6553 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes de soufre, avec ou sans atomes de sélénium ou de tellure, comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• C07F 9/24 - Esteramides
• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

A novel delivery system for drugs, and especially macromolecules such as proteins or oligonucleotides through biological membranes is provided, and specifically delivery of siRNA The delivery system comprises conjugation of the macromolecule drug to a moiety that enables effective passage through the membranes. Respectively, novel compounds and pharmaceutical compositions are provided, utilizing said delivery system. In one aspect of the invention, the compounds may be utilized in medical practice, for example, in delivery of siRNA or antisense oligonucleotides across biological membranes for the treatment of medical disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
• A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
• A61K 38/46 - Hydrolases (3)
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C12N 9/22 - Ribonucléases
• C12N 9/96 - Stabilisation d'une enzyme par formation d'un adduct ou d'une compositionFormation de conjugaisons d'enzymes
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• C12N 15/87 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des procédés non prévus ailleurs, p. ex. co-transformation
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

A novel delivery system for macromolecules such as proteins and oligonucleotides, and specifically siRNA through biological membranes is provided, comprising conjugation of the macromolecule to a moiety, which enables effective crossing through the membranes. Respectively, novel compounds and pharmaceutical compositions are provided, utilizing said delivery system. In one aspect of the invention, the compounds may be utilized in medical practice, for example, in delivery of siRNA or antisense oligonucleotides across biological membranes for the treatment of medical disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• C07C 22/02 - Composés cycliques contenant des atomes d'halogène liés à un atome de carbone acyclique ayant une insaturation dans les cycles
• C07C 13/66 - Hydrocarbures polycycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques à cycles condensés à plus de trois cycles condensés le système cyclique condensé ne contenant que quatre cycles

Abrégé

Novel compounds and pharmaceutical compositions are provided. In one aspect of the invention the compounds may be utilized in medical practice for treating pancreatic cancer.

Classes IPC  ?

• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 239/10 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07H 19/06 - Radicaux pyrimidine
• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles

Abrégé

Novel compounds and pharmaceutical compositions are provided. In one aspect of the invention the compounds may be utilized in medical practice, for example, in treatment of cancer and immune disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07H 19/06 - Radicaux pyrimidine
• C07D 239/10 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

The invention relates to compounds and use thereof in the diagnosis and/or in treatment of medical disorders. In some embodiments, the compounds may be used for detecting a cancer. The compound may include a di-acid moiety. In some embodiments the di-acid moiety comprises a di-carboxylic acid and in some embodiments the di- acid moiety comprises a di-tetrazole.

Classes IPC  ?

• A61K 31/075 - Éthers ou acétals
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
• C07C 55/08 - Acide malonique

Abrégé

Substituted alkyl methyl malonate compounds are produced in an essentially one step method, the method suitable for large scale production of alkyl malonate compounds. According to one embodiment the method comprises reacting a methyl malonate with a di-functional, doubly tosylated, alkyl chain.

Classes IPC  ?

• C07C 69/34 - Esters d'acides acycliques polycarboxyliques saturés dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique

Abrégé

Novel compounds and pharmaceutical compositions are provided. In one aspect of the invention the compounds may be utilized in medical practice, for example, in treatment of cancer and immune disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
• A61K 31/33 - Composés hétérocycliques
• A61K 31/21 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates

Abrégé

Novel compounds and pharmaceutical compositions are provided. In one aspect of the invention the compounds may be utilized in medical practice, for example, in treatment of cancer and immune disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine

Abrégé

Novel compounds and pharmaceutical compositions are provided. In one aspect of the invention the compounds may be utilized in medical practice, for example, in treatment of cancer and immune disorders. In another aspect of the invention there is provided a conjugate, comprising a cytotoxic agent and a modulating moiety, the modulating moiety serving to target apoptotic cells.

Classes IPC  ?

• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• C07C 275/68 - N-nitroso-urées
• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The invention relates to compounds comprising an ester group for the detection in vivo of cells undergoing cell death ('dying cells') such as, for example, cells undergoing apoptosis. These compounds are selectively retained in dying cells relative to normal cells. Thus, the compounds may be used in the detection, diagnosis and treatment of clinical conditions manifested by a cell death process.

Classes IPC  ?

• A61B 5/055 - Détection, mesure ou enregistrement pour établir un diagnostic au moyen de courants électriques ou de champs magnétiquesMesure utilisant des micro-ondes ou des ondes radio faisant intervenir la résonance magnétique nucléaire [RMN] ou électronique [RME], p. ex. formation d'images par résonance magnétique

Produits et services

Pharmaceutical preparations, substances and agents; pharmaceutical agents for use in connection with detection, imaging, diagnosing, monitoring and treating medical disorders and diseases, namely, cancer, neurological disorders, multiple sclerosis, heart disease, atherosclerosis, cerebral stroke and traumatic brain injury, liver cirrhosis, renal failure, and solid organ transplantation; pharmaceutical preparations and diagnostic compositions for in vitro and in vivo recognition, targeting, and imaging of cells undergoing cell death.