wherein,R1, R2, R3, R4a, R4band R5 are described herein, or a stereoisomer, enantiomer or tautomer thereof or mixtures thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, are described herein, as well as other compounds. These compounds are useful in treating inflammation and/or pain. Compositions comprising a compound of the invention are also disclosed, as are methods of using the compounds to treat inflammation and/or pain.
C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
2.
INDENE DERIVATIVES USEFUL IN TREATING PAIN AND INFLAMMATION
Compounds of formula (I) wherein, R1, R2, R3, R4a, R4b and R5 are described herein, or a stereoisomer, enantiomer or tautomer thereof or mixtures thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, are described herein, as well as other compounds. These compounds are useful in treating inflammation and/or pain. Compositions comprising a compound of the invention are also disclosed, as are methods of using the compounds to treat inflammation and/or pain.
C07D 263/56 - BenzoxazolesBenzoxazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
C07D 231/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 239/74 - QuinazolinesQuinazolines hydrogénées avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone de l'hétéro-cycle
C07D 241/42 - Benzopyrazines avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 209/08 - IndolesIndoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 277/64 - Benzothiazoles avec uniquement des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés en position 2
C07D 285/14 - ThiadiazolesThiadiazoles hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
3.
INDENE DERIVATIVES USEFUL IN TREATING PAIN AND INFLAMMATION
Compounds of formula (I): wherein,R1, R2, R3, R4a, R4band R5 are described herein, or a stereoisomer, enantiomer or tautomer thereof or mixtures thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, are described herein, as well as other compounds. These compounds are useful in treating inflammation and/or pain. Compositions comprising a compound of the invention are also disclosed, as are methods of using the compounds to treat inflammation and/or pain.
C07D 231/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
4.
CRYSTALLINE SOLID FORMS OF (1S,3S,4R)-4-((3AS,4R,5S,7AS)-4- (AMINOMETHYL)-7A-METHYL-1-METHYLENEOCTAHYDRO-1H-INDEN-5-YL)-3- (HYDROXYMETHYL)-4-METHYLCYCLOHEXANOL
The present invention is generally directed to crystalline forms of (1S,3S,4R)-4-((3aS,4R,5S,7aS)-4-(aminomethyl)-7a-methyl-1-methyleneoctahydro-1H-inden-5-yl)-3-(hydroxymethyl)-4-methylcyclohexanol and processes for their preparation.
C07C 215/44 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné liés à des atomes de carbone du même cycle ou du même système cyclique condensé
A61K 31/133 - Amines, p. ex. amantadine ayant des groupes hydroxyle, p. ex. sphingosine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
This invention is directed to methods of preparing AQX-1125 having the formula (I). This invention is also directed to intermediates utilized in the methods of preparing AQX-1125.
C07D 307/77 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07C 209/40 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction de liaisons azote-oxygène ou azote-azote par réduction de groupes hydroxylamino ou oxyimino
C07C 211/25 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 13/465 - IndènesIndènes complètement ou partiellement hydrogénés
7.
CRYSTALLINE SOLID FORMS OF THE ACETATE SALT OF (1S,3S,4R)-4-((3AS,4R,5S,7AS)-4-(AMINOMETHYL)-7A-METHYL-1-METHYLENEOCTAHYDRO-1H-INDEN-5-YL)-3-(HYDROXYMETHYL)-4-METHYLCYCLOHEXANOL
The application is directed to crystalline forms of the acetate salt of (1S,3S,4R)-4-(3aS,4R,5S,7aS)-4-(aminomethyl)-7a- methyl-1-methyleneoctahydro-1H-inden-5-yl)-3-(hydroxymethyl) -4-methylcyclohexanol and processes for their preparation. The compound acts as a SHIP1 modulator and is thus useful in the treatment of cancer or inflammatory and immune disorders and conditions.
C07C 215/42 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
A61K 31/133 - Amines, p. ex. amantadine ayant des groupes hydroxyle, p. ex. sphingosine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
Compounds of formula (II): wherein A, R1, R2, R5 and R13 are described herein, or a stereoisomer, enantiomer or tautomer thereof or mixtures thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, are described herein, as well as other compounds. These compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be useful in treating a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of the invention are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07C 35/21 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques, avec au moins un groupe hydroxyle lié à un cycle non condensé
C07C 35/32 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques, avec au moins un groupe hydroxyle lié à un système cyclique condensé le groupe hydroxyle étant sur un système cyclique condensé à deux cycles le système cyclique condensé étant un système [4.3.0], p. ex. indénols
C07D 215/227 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4 un seul atome d'oxygène qui est lié en position 2
C07C 275/22 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 221/18 - Systèmes cycliques d'au moins quatre cycles
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
C07D 231/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07C 215/26 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 215/38 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
C07C 335/10 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé
C07C 233/23 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
A61K 31/047 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates ayant plusieurs groupes hydroxyle, p. ex. sorbitol
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Compounds of formula (I): where R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, R6 and R7 are defined herein, or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. Such compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.
C07C 215/42 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 215/50 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
C07C 215/52 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des groupes hydroxy reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
A61K 31/133 - Amines, p. ex. amantadine ayant des groupes hydroxyle, p. ex. sphingosine
C07C 35/17 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons monocycliques contenant des cycles à six chaînons avec insaturation uniquement hors du cycle
C07C 35/32 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques, avec au moins un groupe hydroxyle lié à un système cyclique condensé le groupe hydroxyle étant sur un système cyclique condensé à deux cycles le système cyclique condensé étant un système [4.3.0], p. ex. indénols
C07C 275/10 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique et saturé étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 275/24 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 275/34 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant des atomes d'azote de groupes urée et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
C07C 39/11 - Hydroxybenzènes alkylés contenant en outre des groupes hydroxyle liés acycliquement, p. ex. saligénol
C07C 279/08 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 291/04 - Composés contenant du carbone et de l'azote et comportant des groupes fonctionnels non couverts par les groupes contenant des liaisons oxyde d'azote contenant des liaisons oxyde d'amine
C07C 311/04 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant les atomes d'azote des groupes sulfonamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone acycliques de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 335/10 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé
C07C 233/18 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
Compounds of formula (I): [Formula should be inserted here]; where [Formula should be inserted here], n, R1, R4a, R4b, R5, R7 and R8 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. The disclosed compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.
A61K 31/09 - Éthers ou acétals ayant une liaison éther à un carbone cyclique d'un noyau aromatique ayant plusieurs liaisons éther
C07D 213/89 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles avec des hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07C 43/205 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique n'étant pas condensé
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 233/76 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
C07C 49/83 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle polycycliques
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07C 61/39 - Composés non saturés contenant des cycles aromatiques à six chaînons