Abrégé

Provided is (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Etrasimod, Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof for use in a method of treatment of an S1 P1 receptor-associated disorder in a subject, said method comprising administering said compound to said subject, wherein the a subject is also being administered a hormone treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
• A61P 15/18 - Contraceptifs féminins

Abrégé

Provided in some embodiments are titration packages, kits, and methods of treating pulmonary arterial hypertension comprising prescribing and/or administering to a patient in need thereof 2-(((1r,4r)-4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, via a titration scheme that comprises the up-titration of Compound 1, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, over a period of no more than about nine weeks until an optimized dose is administered.

Classes IPC  ?

• A61K 31/325 - Acides carbamiquesAcides thiocarbamiquesLeurs anhydrides ou sels
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/33 - Composés hétérocycliques
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

The present invention relates to methods of treating heart failure by administering certain compounds that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

Provided are methods of treatment of a sphingosine 1-phosphate subtype 1 (S1P1) receptor-associated disorder comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present invention relates to certain substituted 1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists of the S1P1 receptor. The present invention relates to certain substituted 1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists of the S1P1 receptor. The present invention relates to certain substituted 1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists of the S1P1 receptor. Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, psoriasis, rheumatoid arthritis, Crohn's disease, transplant rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, ulcerative colitis, type I diabetes, acne, microbial infections or diseases and viral infections or diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 209/94 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/433 - Thiadiazoles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• C07C 211/27 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons ayant des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées
• C07C 229/26 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant plus d'un groupe amino lié au squelette carboné, p. ex. lysine
• C07C 255/03 - Mononitriles
• C07C 279/14 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle
• C07D 209/70 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b] ou en [c] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
• C07D 209/88 - CarbazolesCarbazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du système cyclique
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to crystalline salts of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclo-penta[b]indol-3-yl)acetic acid, and pharmaceutical compositions comprising them that are useful as SiP1 receptor modulator. The compound (R)-2-(9-chloro-7-(4-isopropoxy-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl)acetic acid identified as an SiP1 receptor modulator is useful in the treatment of SiP1 receptor-associated disorders, for example, diseases and disorders mediated by lymphocytes, transplant rejection, autoimmune diseases and disorders, inflammatory diseases and disorders (e.g., acute and chronic inflammatory conditions), cancer, and conditions characterized by an underlying defect in vascular integrity or that are associated with angiogenesis such as may be pathologic (e.g., as may occur in inflammation, tumor development, and atherosclerosis).

Classes IPC  ?

• C07D 209/60 - Naphto [b] pyrrolesNaphto [b] pyrroles hydrogénés
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• C07C 211/05 - Mono-, di- ou tri-éthylamine
• C07C 215/08 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et acyclique avec un seul groupe hydroxy et un seul groupe amino liés au squelette carboné

Abrégé

The present invention relates to amide derivatives of Formula (XIIIa) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the PGI2 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: Pulmonary arterial hypertension (PAH); idiopathic PAH; familial PAH; PAH associated with a collagen vascular disease, a congenital heart disease, portal hypertension, HIV infection, ingestion of a drug or toxin, hereditary hemorrhagic telangiectasia, splenectomy, pulmonary veno-occlusive disease (PVOD) or pulmonary capillary hemangiomatosis (PCH); PAH with significant venous or capillary involvement; platelet aggregation; coronary artery disease; myocardial infarction; transient ischemic attack, angina; stroke; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atrial fibrillation; blood clot formation in an angioplasty or coronary bypass surgery individual or in an individual suffering from atrial fibrillation; atherosclerosis; atherothrombosis; asthma or a symptom thereof; a diabetic-related disorder such as diabetic peripheral neuropathy, diabetic nephropathy or diabetic retinopathy; glaucoma or other disease of the eye with abnormal intraocular pressure; hypertension; inflammation; psoriasis; psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis; Crohn's disease; transplant rejection; multiple sclerosis; systemic lupus erythematosus (SLE); ulcerative colitis; ischemia-reperfusion injury; restenosis, atherosclerosis; acne; type 1 diabetes; type 2 diabetes; sepsis; and chronic obstructive pulmonary disorder (COPD).

Classes IPC  ?

• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
• A61K 31/325 - Acides carbamiquesAcides thiocarbamiquesLeurs anhydrides ou sels
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/4402 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p. ex. phéniramine, bisacodyl
• A61K 31/4406 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 3, p. ex. zimeldine
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• C07C 271/12 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
• C07C 271/28 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé
• C07C 275/24 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 275/28 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
• C07C 275/30 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
• C07C 275/34 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant des atomes d'azote de groupes urée et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
• C07C 309/15 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au squelette carboné contenant des groupes amino liés au squelette carboné l'atome d'azote d'au moins un des groupes amino faisant partie de l'un des groupes X étant un hétéro-atome, Y étant un atome quelconque
• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• C07D 241/20 - Atomes d'azote
• C07D 277/48 - Radicaux amino ou imino acylés par des radicaux dérivés de l'acide carbonique ou de ses analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. par des carbonyl-guanidines
• C07D 333/36 - Atomes d'azote

Abrégé

The present invention relates to amide derivatives of Formula (XIIIa) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the PGI2 receptor. The present invention relates to amide derivatives of Formula (XIIIa) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the PGI2 receptor. The present invention relates to amide derivatives of Formula (XIIIa) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the PGI2 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: pulmonary arterial hypertension (PAH); idiopathic PAH; familial PAH; PAH associated with a collagen vascular disease, a congenital heart disease, portal hypertension, HIV infection, ingestion of a drug or toxin, hereditary hemorrhagic telangiectasia, splenectomy, pulmonary veno-occlusive disease (PVOD) or pulmonary capillary hemangiomatosis (PCH); PAH with significant venous or capillary involvement; platelet aggregation; coronary artery disease; myocardial infarction; transient ischemic attack; angina; stroke; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atrial fibrillation; blood clot formation in an angioplasty or coronary bypass surgery individual or in an individual suffering from atrial fibrillation; atherosclerosis; atherothrombosis; asthma or a symptom thereof; a diabetic-related disorder such as diabetic peripheral neuropathy, diabetic nephropathy or diabetic retinopathy; glaucoma or other disease of the eye with abnormal intraocular pressure; hypertension; inflammation; psoriasis; psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis; Crohn's disease; transplant rejection; multiple sclerosis; systemic lupus erythematosus (SLE); ulcerative colitis; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atherosclerosis; acne; type 1 diabetes; type 2 diabetes; sepsis, and chronic obstructive pulmonary disorder (COPD).

Classes IPC  ?

• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
• A61K 31/325 - Acides carbamiquesAcides thiocarbamiquesLeurs anhydrides ou sels
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/4402 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p. ex. phéniramine, bisacodyl
• A61K 31/4406 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 3, p. ex. zimeldine
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• C07C 271/12 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
• C07C 271/28 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé
• C07C 275/24 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 275/28 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
• C07C 275/30 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
• C07C 275/34 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant des atomes d'azote de groupes urée et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
• C07C 309/15 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au squelette carboné contenant des groupes amino liés au squelette carboné l'atome d'azote d'au moins un des groupes amino faisant partie de l'un des groupes X étant un hétéro-atome, Y étant un atome quelconque
• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• C07D 241/20 - Atomes d'azote
• C07D 277/48 - Radicaux amino ou imino acylés par des radicaux dérivés de l'acide carbonique ou de ses analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. par des carbonyl-guanidines
• C07D 333/36 - Atomes d'azote

Abrégé

Provided is a solvate that is 1-ethyl-3-((R)-3-((S)-2-hydroxy-3-(3-(methylsulfonyl)phenoxy)propylamino)-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-ylsulfonyl)quinolin-4(1H)-one mesylate hemihydrate Form 2, and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor.

Classes IPC  ?

• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo

Abrégé

Provided is a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that is a modulator of 5-HT2A and can be used in treating diseases and disorders associated with 5-HT2A serotonin receptor expression and/or activity. Thus, also provided are methods of treating 5HT2A-related diseases and disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 491/08 - Systèmes pontés
• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to methods of treating renal cystic disease and/or cardiorenal syndrome by administrating certain compounds that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques

Abrégé

Provided in some embodiments are titration packages, kits, and methods of treating pulmonary arterial hypertension comprising prescribing and/or administering to a patient in need thereof 2-(((1r,4r)-4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, via a titration scheme that comprises the up-titration of Compound 1, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, over a period of no more than about nine weeks until an optimized dose is administered.

Classes IPC  ?

• A61K 31/325 - Acides carbamiquesAcides thiocarbamiquesLeurs anhydrides ou sels
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/33 - Composés hétérocycliques
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

Provided herein in some embodiments are pharmaceutical compositions comprising a prostacyclin (PGI2) receptor agonist selected from 2-(((1r,4r)-4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetic acid (Compound 1) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, as disclosed herein. In some embodiments the pharmaceutical compositions comprise a compound selected from 2-(((1r,4r)-4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetic acid (Compound 1), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, in an amount equivalent to a therapeutically effective amount of Compound 1, the composition having a release rate by weight of the compound in an aqueous medium that is one or more of release rates (a), (b) and (c) as disclosed herein. The compositions of the present invention are useful in the treatment of PGI2 related disorders, such as those disclosed herein.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine

Abrégé

Provided are methods useful in the prophylaxis or treatment of an S1P1 modulated disease in different populations of individuals, including those with hepatic impairment. In some methods, etrasimod is prescribed or administered to an individual in need of treatment wherein the dose is not adjusted for the patient having mild, moderate, or severe hepatic impairment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol

Abrégé

Provided are methods of treating or preventing Raynaud's, comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof 3-methoxy-N-[3-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]benzamide (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

Provided herein are treatment methods including administering a 5-hydroxytryptamine (HT)2C receptor agonist to a patient in need thereof. An exemplary method includes treating or preventing a 5-hydroxytryptamine (HT)2C receptor-associated disorder in a patient in need thereof, wherein the method comprises administering to the patient (R)—N-(2,2-difluoroethyl)-7-methyl-1,2,3,4,6,7-hexahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indole-8-carboxamide (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Compound 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is administered twice daily.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants

Abrégé

Provided are methods of treatment of a sphingosine 1-phosphate subtype 1 (S1P1) receptor-associated disorder comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta [b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, in an amount equivalent to about 1.5 to about 2.5 mg of Compound 1, for example, a disease or disorder mediated by lymphocytes, an autoimmune disease or disorder, an inflammatory disease or disorder, ankylosing spondylitis, biliary cirrhosis, cancer, psoriasis, psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's disease, transplant rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, type I diabetes, hypertensive nephropathy, glomerulosclerosis, myocardial ischemia-reperfusion injury, and acne.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques
• A61P 17/10 - Antiacnéïques
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

2C2CRhihi]indole-8-carboxamide (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Compound 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is administered twice daily.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants

Abrégé

Provided are methods of treatment of abdominal pain due to IBS, comprising administering to an individual in need thereof (1aS,5aS)-2-(4-Oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tetrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((S)-1-Hydroxymethyl-2,2-dimethyl-propyl)-amide or a pharmaceutically acceptable salt or crystal form thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif

Abrégé

The present invention relates to, inter alia, a novel crystalline free-plate habit or morphology, processes for preparing the crystalline free-plate habit, and uses of the crystalline free-plate habit of the L-arginine salt of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclo-penta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1) in the treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, diseases and disorders mediated by lymphocytes, transplant rejection, autoimmune diseases and disorders, inflammatory diseases and disorders (e.g., acute and chronic inflammatory conditions), cancer, and conditions characterized by an underlying defect in the vascular integrity or that are associated with angiogenesis such as may be pathologic (e.g., as may occur in inflammation, tumor development, and atherosclerosis).

Classes IPC  ?

• C07D 209/94 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
• C07C 279/12 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso

Abrégé

Provided in some embodiments are methods of treating or preventing Raynaud's, comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof 2-(((1r,4r)-4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

Provided are methods for the parenteral use of 3-methoxy-N-[3-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]benzamide, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, and the sequential use of parenteral and oral formulations of 3-methoxy-N-[3-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]benzamide, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

Described herein are methods for treating atopic dermatitis that allows for the effective treatment of the disease with an interruption period if certain adverse events are observed. Additionally, described here are new methods of treating moderate to severe atopic dermatitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 17/04 - Antiprurigineux

Abrégé

Provided are methods of treatment of a sphingosine 1-phosphate subtype 1 (S1P1) receptor-associated disorder comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of 1-{2-fluoro-4-[5-(4-isobutylpheny 1)-1,2,4-oxadiazole-3-yl]benzyl}-3-azetidinecarboxylic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof. Provided are methods of treatment of a sphingosine 1-phosphate subtype 1 (S1P1) receptor-associated disorder comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of 1-{2-fluoro-4-[5-(4-isobutylpheny 1)-1,2,4-oxadiazole-3-yl]benzyl}-3-azetidinecarboxylic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques

Abrégé

Described herein are methods for treating atopic dermatitis that allows for the effective treatment of the disease with an interruption period if certain adverse events are observed. Additionally, described here are new methods of treating moderate to severe atopic dermatitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
• A61P 17/04 - Antiprurigineux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

Provided are methods of treatment of alopecia areata comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie

Abrégé

Provided is a method of treatment of a 5-hydroxytryptamine (HT)2C receptor-associated disorder comprising: prescribing and/or administering to an individual in need thereof, (R)-N-(2,2-difluoroethyl)-7-methyl-1,2,3,4,6,7-hexahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indole-8-carboxamide (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam

Classes IPC  ?

• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants

Abrégé

RRHH- pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl)acetic acid identified as an S1P1 receptor modulator is useful in the treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, diseases and disorders mediated by lymphocytes, transplant rejection, autoimmune diseases and disorders, inflammatory diseases and disorders (e.g., acute and chronic inflammatory conditions), cancer, and conditions characterized by an underlying defect in vascular integrity or that are associated with angiogenesis such as may be pathologic (e.g., as may occur in inflammation, tumor development, and atherosclerosis).

Classes IPC  ?

• C07D 209/60 - Naphto [b] pyrrolesNaphto [b] pyrroles hydrogénés
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
• C07C 211/05 - Mono-, di- ou tri-éthylamine

Abrégé

2C Rhihi]indole-8-carboxamide (Compound (1)), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants

Abrégé

The present invention relates to certain pyrazole derivatives of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. The present invention relates to certain pyrazole derivatives of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. The present invention relates to certain pyrazole derivatives of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the prophylaxis or treatment of platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, and sleep disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders and the like. The present invention relates to certain pyrazole derivatives of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the prophylaxis or treatment of platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, and sleep disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders and the like. The present invention also relates to the method of prophylaxis or treatment of 5-HT2A serotonin receptor mediated disorders in combination with a dopamine D2 receptor antagonist such as haloperidol, administered separately or together.

Classes IPC  ?

• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 231/16 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol

Abrégé

The present invention relates to certain substituted 1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists of the S1P1 receptor. The present invention relates to certain substituted 1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists of the S1P1 receptor. The present invention relates to certain substituted 1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists of the S1P1 receptor. Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, psoriasis, rheumatoid arthritis, Crohn's disease, transplant rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, ulcerative colitis, type I diabetes, acne, microbial infections or diseases and viral infections or diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 209/94 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/433 - Thiadiazoles
• A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• C07D 209/70 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b] ou en [c] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
• C07D 209/88 - CarbazolesCarbazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du système cyclique
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07C 211/27 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons ayant des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées
• C07C 229/26 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant plus d'un groupe amino lié au squelette carboné, p. ex. lysine
• C07C 255/03 - Mononitriles
• C07C 279/14 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

Provided is (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Etrasimod, Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof for use in a method of treatment of an S1 P1 receptor-associated disorder in a subject, said method comprising administering said compound to said subject, wherein the subject is also being administered a hormone treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 1/06 - Antispasmodiques, p. ex. médicaments pour le traitement des coliques, des dyskinésies œsophagiennes
• A61P 5/24 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones sexuelles
• A61P 15/12 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour la ménopause
• A61P 15/18 - Contraceptifs féminins
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie

Abrégé

The present invention relates to, inter alia, methods of treatment and combinations of (R)-2-(7-(4- cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1) useful for the treatment of primary biliary cholangitis (PBC). In some embodiments, the methods further comprise administering Compound 1, or a pharmaceutically salt, solvate, or hydrate thereof, in combination with a compound selected from the group consisting of: an antihistamine (diphenhydramine), cholestyramine (questran, prevalite), rifampin, an opioid antagonist (naloxone), pilocarpine (isopto carpine, salagen), cevimeline (evox-ac), calcium and/or vitamin D supplement, and vitamin A, D, E and/or K supplement. Other embodiments, relate to titration packages for enabling compliance with a regimen of changing dosage of a medication over a period of time for the treatment of primary biliary cholangitis (PBC).

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present disclosure relates to a crystalline form and crystalline salts of s of N-(3-(4,6-dimethylpyrimidin-5-yl)-4-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)cyclopropanecarboxamide (Compound Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5HT2A 5 receptor. The present disclosure further relates to processes useful in the preparation of crystalline form and salts of Compound Ia and pharmaceutical compositions thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The invention relates to 3-phenoxyazetidin-1-yl-heteroaryl pyrrolidine derivatives of general formula (I) which are agonists of GPR52, useful in treating central nervous system diseases and other diseases. In addition, the invention relates to the 3-phenoxyazetidin-1-yl-heteroaryl pyrrolidine derivatives of general formula (I) for use as a medicament, pharmaceutical compositions comprising at least a compound of general formula (I) and processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture the compounds according to the invention.

Classes IPC  ?

• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/433 - Thiadiazoles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/08 - Systèmes pontés

Abrégé

NN-(3-(4,6-dimethylpyrimidin-5-yl)-4-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)cyclopropanecarboxamide (Compound Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5HT2A 5 receptor. The present disclosure further relates to processes useful in the preparation of crystalline form and salts of Compound Ia and pharmaceutical compositions thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

Provided is a solvate that is 1-ethyl-3-((R)-3-((S)-2-hydroxy-3-(3- (methylsulfonyl)phenoxy)propylamino)-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-ylsulfonyl)quinolin-4(1H)- one mesylate hemihydrate Form 2, and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène

Abrégé

RSHH)- one mesylate hemihydrate Form 2, and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor.

Classes IPC  ?

• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques

Abrégé

SSHc22 receptor and are useful in the treatment of CNS inflammation, for example CNS inflammation associated with a disorder selected from: Alzheimer's disease, stroke, dementia, and amyotrophic lateral sclerosis; undesired immune cell activity; CNS tumors; Alzheimer's disease; stroke, stroke-induced damage; dementia; amyotrophic lateral sclerosis, and Parkinson's disease. The present disclosure further relates to processes useful in the preparation of crystalline forms and solvates of Compound 1 and pharmaceutical compositions thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés

Abrégé

The present invention relates to, inter alia, methods of treatment and combinations of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1) useful for the treatment of extra-intestinal manifestations (EIM) in an individual with inflammatory bowel disease (BBD) and for the treatment of pyoderma gangrenosum (PG). In some embodiments, the methods further comprise administering Compound 1, or a pharmaceutically salt, solvate, or hydrate thereof, in combination with a therapeutically effective amount of a compound selected from the group consisting of: a corticosteroid, a 5-aminosalicylic acid derivative, and a TNF-alpha inhibitor; or a corticosteroid, an immunosuppressant, a biologic, an anti-inflammatory agent, and an antibiotic.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
• A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires

Abrégé

The invention relates to (3)-phenoxyazetidin-(1)-yl-heteroaryl pyrrolidine derivatives of general formula (I) which are agonists of GPR52, useful in treating central nervous system diseases and other diseases. In addition, the invention relates to the (3)-phenoxyazetidin-(1)-yl-heteroaryl pyrrolidine derivatives of general formula (I) for use as a medicament, pharmaceutical compositions comprising at least a compound of general formula (I) and processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture the compounds according to the invention.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

The present invention relates to methods of treating renal cystic disease and/or cardiorenal syndrome by administrating certain compounds that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins

Abrégé

The present invention relates to methods of treating renal cystic disease and/or cardiorenal syndrome by administrating certain compounds that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins

Abrégé

Provided in some embodiments are compounds of Formula A, as defined herein, that modulate the activity of 5-HT2C receptor. Also provided in some embodiments are methods, such as, for weight management, inducing satiety, and decreasing food intake, and for preventing and treating obesity, antipsychotic-induced weight gain, type 2 diabetes, Prader-Willi syndrome, tobacco/nicotine dependence, drug addiction, alcohol addiction, pathological gambling, reward deficiency syndrome, and sex addiction), obsessive-compulsive spectrum disorders and impulse control disorders (including nail-biting and onychophagia), sleep disorders (including insomnia, fragmented sleep architecture, and disturbances of slow-wave sleep), urinary incontinence, psychiatric disorders (including schizophrenia, anorexia nervosa, and bulimia nervosa), Alzheimer disease, sexual dysfunction, erectile dysfunction, epilepsy, movement disorders (including parkinsonism and antipsychotic-induced movement disorder), hypertension, dyslipidemia, nonalcoholic fatty liver disease, obesity-related renal disease, and sleep apnea. Provided in some embodiments are compounds of Formula A, as defined herein, that modulate the activity of 5-HT2C receptor. Also provided in some embodiments are methods, such as, for weight management, inducing satiety, and decreasing food intake, and for preventing and treating obesity, antipsychotic-induced weight gain, type 2 diabetes, Prader-Willi syndrome, tobacco/nicotine dependence, drug addiction, alcohol addiction, pathological gambling, reward deficiency syndrome, and sex addiction), obsessive-compulsive spectrum disorders and impulse control disorders (including nail-biting and onychophagia), sleep disorders (including insomnia, fragmented sleep architecture, and disturbances of slow-wave sleep), urinary incontinence, psychiatric disorders (including schizophrenia, anorexia nervosa, and bulimia nervosa), Alzheimer disease, sexual dysfunction, erectile dysfunction, epilepsy, movement disorders (including parkinsonism and antipsychotic-induced movement disorder), hypertension, dyslipidemia, nonalcoholic fatty liver disease, obesity-related renal disease, and sleep apnea.

Classes IPC  ?

• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• C07D 223/16 - BenzazépinesBenzazépines hydrogénées
• C07D 223/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
• C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
• A61P 25/32 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance à l'alcool
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants

Abrégé

The present invention relates to methods of treating heart failure by administrating certain compounds that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque

Abrégé

The present invention relates to methods of treating heart failure by administrating certain compounds that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque

Abrégé

The present invention relates to certain compounds of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof and their use in methods for the alleviation and/or treatment of visceral pain, for example abdominal pain; pelvic pain; male pelvic pain; pain from an internal organ; bladder pain; painful bladder syndrome; post-surgical abdominal pain (e.g., GI resection, hysterectomy, oophorectomy, C-section, and the like); or pain arising from or related to: pancreatitis (e.g., chronic pancreatitis), prostatitis (e.g., chronic prostatitis), inflammatory bowel disease (e.g., Crohn's disease), endometriosis, interstitial cystitis, prostatitis (e.g., chronic prostatitis), epididymitis (e.g., chronic epididymitis), or post-surgical abdominal lesions. In some embodiments, the visceral pain is consequent to inflammatory bowel disease, for example Crohn's disease.

Classes IPC  ?

• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Provided are methods useful in the prophylaxis or treatment of an S1P1 modulated disease in different populations of individuals, including those with hepatic impairment. In some methods, etrasimod is prescribed or administered to an individual in need of treatment wherein the dose is not adjusted for the patient having mild, moderate, or severe hepatic impairment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques
• A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 37/08 - Agents antiallergiques

Abrégé

Provided are methods useful in the prophylaxis or treatment of an S1P1 modulated disease in different populations of individuals, including those with hepatic impairment. In some methods, etrasimod is prescribed or administered to an individual in need of treatment wherein the dose is not adjusted for the patient having mild, moderate, or severe hepatic impairment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif

Abrégé

Provided are methods of treatment of eosinophilic GI diseases comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse

Abrégé

The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of a beta-3 adrenergic receptor-mediated disorder, such as, heart failure and related disorders thereto.

Classes IPC  ?

• C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
• C07D 491/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

Provided are methods of treating or preventing Raynaud's, comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof 3-methoxy-N-[3-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]benzamide (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• C07D 207/335 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles

Abrégé

Provided are methods of treating or preventing Raynaud's, comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof 3-methoxy-N-[3-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]benzamide (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• C07D 207/335 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles

Abrégé

The invention relates to substituted 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) which are agonists of GPR52, useful in treating central nervous system diseases and other diseases. In addition, the invention relates to the 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) for use as a medicament, pharmaceutical compositions comprising the 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) and processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture the compounds according to the invention.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

Provided in some embodiments are titration packages, kits, and methods of treating pulmonary arterial hypertension comprising prescribing and/or administering to a patient in need thereof 2-(((1r,4r)-4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, via a titration scheme that comprises the up-titration of Compound 1, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, over a period of no more than about nine weeks until an optimized dose is administered.

Classes IPC  ?

• A61K 31/325 - Acides carbamiquesAcides thiocarbamiquesLeurs anhydrides ou sels
• A61K 31/33 - Composés hétérocycliques
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat

Abrégé

Provided are methods of treatment of Crohn's Disease comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)pbenzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol

Abrégé

The present invention relates to certain compounds of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor. The present invention further relates to certain compounds of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activities of both the CB1 receptor and the CB2 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: pain, for example bone and joint pain, muscle pain, dental pain, migraine and other headache pain, inflammatory pain, neuropathic pain, pain that occurs as an adverse effect of therapeutics and pain associated with osteoarthritis; hyperalgesia; allodynia; inflammatory hyperalgesia; neuropathic hyperalgesia; acute nociception; osteoporosis; multiple sclerosis-associated spasticity; autoimmune disorders; allergic reactions; CNS inflammation; atherosclerosis; undesired immune cell activity and inflammation; age-related macular degeneration; cough; leukemia; lymphoma; CNS tumors; prostate cancer; Alzheimer's disease; stroke-induced damage; dementia; amyotrophic lateral sclerosis, and Parkinson's disease.

Classes IPC  ?

• C07D 231/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Produits et services

(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of ulcerative colitis and Crohn's disease

Produits et services

Pharmaceutical preparations for treatment of ulcerative colitis, Crohn's disease and dermatological conditions.

Abrégé

Provided are methods of treatment of abdominal pain due to IBS, comprising administering to an individual in need thereof (1aS,5aS)-2-(4-Oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tetrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((S)-1-Hydroxymethyl-2,2-dimethyl-propyl)-amide or a pharmaceutically acceptable salt or crystal form thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• C07D 403/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

SSHSS)-1-Hydroxymethyl-2,2-dimethyl-propyl)-amide or a pharmaceutically acceptable salt or crystal form thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• C07D 403/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Produits et services

pharmaceutical preparations and substances; sanitary preparations for medical purposes.

Abrégé

The present invention relates to processes and intermediates useful in the preparation of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid of Formula (Ia) and salts thereof, an S1P1 receptor modulator that is useful in the treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, diseases and disorders mediated by lymphocytes, transplant rejection, autoimmune diseases and disorders, inflammatory diseases and disorders (e.g., acute and chronic inflammatory conditions), cancer, and conditions characterized by an underlying defect in vascular integrity or that are associated with angiogenesis such as may be pathologic (e.g., as may occur in inflammation, tumor development and atherosclerosis).

Classes IPC  ?

• C12P 17/10 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'azote comme unique hétéro-atome du cycle
• C07D 209/80 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d]
• C07D 209/94 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
• C07C 17/278 - Préparation d'hydrocarbures halogénés par des réactions comportant un accroissement du nombre des atomes de carbone dans le squelette par des réactions d'addition d'hydrocarbures halogénés uniquement
• C07D 209/88 - CarbazolesCarbazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du système cyclique
• C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles

Abrégé

2 receptor;

Classes IPC  ?

• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• C07D 231/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/13 - Amines, p. ex. amantadine
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine

Produits et services

Pharmaceutical preparations for the treatment of autoimmune, inflammatory, gastrointestinal diseases and disorders Medical information services, namely, providing medical information related to treatment of autoimmune, inflammatory, gastrointestinal and dermatological diseases and disorders; Online information services, namely, providing information related to treatment of autoimmune, inflammatory, gastrointestinal and dermatological diseases and disorders

Abrégé

Provided are methods for the parenteral use of 3-methoxy-N-[3-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]benzamide, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, and the sequential use of parenteral and oral formulations of 3-methoxy-N-[3-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]benzamide, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• C07D 231/10 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

Provided are methods for the parenteral use of 3-methoxy-N-[3-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]benzamide, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, and the sequential use of parenteral and oral formulations of 3-methoxy-N-[3-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]benzamide, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• C07D 231/10 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

The present invention relates to certain compositions of a 5-HT2A serotonin receptor modulator and methods for their preparation. The compositions disclosed herein are useful for increasing slow wave sleep, improving sleep consolidation, improving sleep maintenance and improving sleep quality, and for treating insomnia and related sleep disorders, dyssomnias, parasomnias and nonrestorative sleep and the like. The compositions disclosed herein are further useful for treating platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, thrombosis, asthma or symptoms thereof, agitation or symptoms thereof, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorders, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, diabetic-related disorders and progressive multifocal leukoencephalopathy and the like.

Classes IPC  ?

• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés

Abrégé

Provided are methods of treatment of a sphingosine 1 -phosphate subtype 1 (S1P1) receptor-associated disorder comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of 1- { 2-fluoro-4- [5-(4-isobutylpheny 1 )- 1,2,4-oxadiazole-3-yl]benzyl } -3-azetidinecarboxylic acid (Compound 1 ), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

Described herein are methods for treating atopic dermatitis that allows for the effective treatment of the disease with an interruption period if certain adverse events are observed. Additionally, described here are new methods of treating moderate to severe atopic dermatitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

Provided are methods for selecting individuals for treatment with (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

Described herein are methods for treating atopic dermatitis that allows for the effective treatment of the disease with an interruption period if certain adverse events are observed. Additionally, described here are new methods of treating moderate to severe atopic dermatitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

Provided are methods of treatment of a sphingosine 1 -phosphate subtype 1 (S1P1) receptor-associated disorder comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of 1- { 2-fluoro-4- [5-(4-isobutylpheny 1 )- 1,2,4-oxadiazole-3-yl]benzyl } -3-azetidinecarboxylic acid (Compound 1 ), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

Provided is a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that is a modulator of 5-HT2A and can be used in treating diseases and disorders associated with 5-HT2A serotonin receptor expression and/or activity. Thus, also provided are methods of treating 5HT2A-related diseases and disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/42 - Oxazoles
• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires
• A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 261/18 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/08 - Systèmes pontés
• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided is a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that is a modulator of 5-HT2A and can be used in treating diseases and disorders associated with 5-HT2A serotonin receptor expression and/or activity. Thus, also provided are methods of treating 5HT2A-related diseases and disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/08 - Systèmes pontés

Abrégé

Provided is a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that is a modulator of 5-HT2A and can be used in treating diseases and disorders associated with 5-HT2A serotonin receptor expression and/or activity. Thus, also provided are methods of treating 5HT2A-related diseases and disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• C07D 239/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
• C07D 239/24 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

Provided is a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that is a modulator of 5-HT2A and can be used in treating diseases and disorders associated with 5-HT2A serotonin receptor expression and/or activity. Thus, also provided are methods of treating 5HT2A-related diseases and disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/42 - Oxazoles
• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 261/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

Provided is a method of determining if an individual is a responder to treatment with (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse

Abrégé

1 receptor-associated disorders, for example, diseases and disorders mediated by lymphocytes, transplant rejection, autoimmune diseases and disorders, inflammatory diseases and disorders (e.g., acute and chronic inflammatory conditions), cancer, and conditions characterized by an underlying defect in the vascular integrity or that are associated with angiogenesis such as may be pathologic (e.g., as may occur in inflammation, tumor development, and atherosclerosis).

Classes IPC  ?

• C07D 209/94 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
• C07C 279/12 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso

Abrégé

The present invention relates to, inter alia, methods of treatment with (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1) for scleroderma in an individual in need thereof. The present invention relates to, inter alia, methods of treatment with (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1) for scleroderma in an individual in need thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires

Abrégé

2 receptor-mediated disorders, for example, osteoarthritis; pain; hyperalgesia; allodynia; inflammatory hyperalgesia; neuropathic hyperalgesia; acute nociception; osteoporosis; multiple sclerosis-associated spasticity; autoimmune disorders; allergic reactions; CNS inflammation for example; atherosclerosis; undesired immune cell activity, and inflammation associated with a disorder selected from: osteoarthritis, anaphylaxis, Behcet's disease, graft rejection, vasculitis, gout, spondylitis, viral disease, bacterial disease, lupus, inflammatory bowel disease, autoimmune hepatitis, and type 1 diabetes mellitus; age-related macular degeneration; cough; leukemia; lymphoma; CNS tumors; prostate cancer; Alzheimer's disease; stroke-induced damage; dementia; amyotrophic lateral sclerosis; and Parkinson's disease.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Provided herein in some embodiments are pharmaceutical compositions comprising a prostacyclin (PGI2) receptor agonist selected from 2-(((1r,4r)-4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetic acid (Compound 1) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, as disclosed herein. In some embodiments the pharmaceutical compositions comprise a compound selected from 2-(((1r,4r)-4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetic acid (Compound 1), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, in an amount equivalent to a therapeutically effective amount of Compound 1, the composition having a release rate by weight of the compound in an aqueous medium that is one or more of release rates (a), (b) and (c) as disclosed herein. The compositions of the present invention are useful in the treatment of PGI2 related disorders, such as those disclosed herein.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat

Abrégé

1) receptor-associated disorder comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, in an amount equivalent to about 1.5 to about 2.5 mg of Compound 1, for example, a disease or disorder mediated by lymphocytes, an autoimmune disease or disorder, an inflammatory disease or disorder, ankylosing spondylitis, biliary cirrhosis, cancer, psoriasis, psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's disease, transplant rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, type I diabetes, hypertensive nephropathy, glomerulosclerosis, myocardial ischemia-reperfusion injury, and acne.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 17/10 - Antiacnéïques
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien

Abrégé

The present invention relates to certain compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists of the S1P1 receptor: Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, a disease or disorder mediated by lymphocytes, an autoimmune disease or disorder, an inflammatory disease or disorder, an inflammatory skin disease or disorder, cancer, psoriasis, atopic dermatitis, rheumatoid arthritis, Crohn's disease, transplant rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, ulcerative colitis, type I diabetes, and acne, microbial infections or diseases and viral infections or diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 209/94 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
• C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of a beta-3 adrenergic receptor-mediated disorder, such as, heart failure; cardiac performance in heart failure; mortality, reinfarction, and/or hospitalization in connection with heart failure; acute heart failure; acute decompensated heart failure; congestive heart failure; severe congestive heart failure; organ damage associated with heart failure (e.g., kidney damage or failure, heart valve problems, heart rhythm problems, and/or liver damage); heart failure due to left ventricular dysfunction; heart failure with normal ejection fraction; cardiovascular mortality following myocardial infarction; cardiovascular mortality in patients with left ventricular failure or left ventricular dysfunction; left ventricular failure; left ventricular dysfunction; class II heart failure using the New York Heart Association (NYHA) classification system; class III heart failure using the New York Heart Association (NYHA) classification system; class IV heart failure using the New York Heart Association (NYHA) classification system; LVEF<40% by radionuclide ventriculography; LVEF≤35% by echocardiography or ventricular contrast angiography; and conditions related thereto.

Classes IPC  ?

• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle

Abrégé

The invention relates to substituted 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) which are agonists of GPR52, useful in treating central nervous system diseases and other diseases. In addition, the invention relates to the 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) for use as a medicament, pharmaceutical compositions comprising the 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) and processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture the compounds according to the invention.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

Provided in some embodiments are titration packages, kits, and methods of treating pulmonary arterial hypertension comprising prescribing and/or administering to a patient in need thereof 2-(((1r,4r)-4-(((4-chloropbenyl)(pbenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexyi)methoxy)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, via a titration scheme that comprises the up-titration of Compound 1, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, over a period of no more than about nine weeks until an optimized dose is administered.

Classes IPC  ?

• A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61K 31/325 - Acides carbamiquesAcides thiocarbamiquesLeurs anhydrides ou sels
• A61K 31/33 - Composés hétérocycliques
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat

Abrégé

1Rbb)indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, wherein the individual is Japanese and has a body mass index of less than about 25.

Classes IPC  ?

• C07D 215/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3 avec des atomes d'oxygène en position 4
• C07D 333/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène

Abrégé

1) receptor-associated disorder comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl) benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

Provided are methods of treatment of alopecia areata comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/66 - Composés du phosphore

Abrégé

Provided herein in some embodiments are pharmaceutical compositions comprising a prostacyclin (PGI2) receptor agonist selected from 2-(((1r,4r)-4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexl)methoxy)acetic acid (Compound 1) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, as disclosed herein. In some embodiments the pharmaceutical compositions comprise a compound selected from 2-(((1r,4r)-4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyloxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetic acid (Compound 1), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, in an amount equivalent to a therapeutically effective amount of Compound 1, the composition having a release rate by weight of the compound in an aqueous medium that is one or more of release rates (a), (b) and (c) as disclosed herein. The compositions of the present invention are useful in the treatment of PGI2 related disorders, such as those disclosed herein.

Classes IPC  ?

• A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

2C receptor-mediated disorder, such as, weight management, inducing satiety, and decreasing food intake, and for preventing and treating obesity, antipsychotic-induced weight gain, type 2 diabetes, Prader-Willi syndrome, tobacco/nicotine dependence, drug addiction, alcohol addiction and the like, obsessive-compulsive spectrum disorders and impulse control disorders (including nail-biting and onychophagia), sleep disorders, urinary incontinence, psychiatric disorders (including schizophrenia, anorexia nervosa, and bulimia nervosa), Alzheimer disease, sexual dysfunction, erectile dysfunction, epilepsy, movement disorders (including parkinsonism and antipsychotic-induced movement disorder), hypertension, dyslipidemia, nonalcoholic fatty liver disease, obesity-related renal disease, and sleep apnea. Also provided are compositions comprising a compound herein, optionally in combination with a supplemental agent.

Classes IPC  ?

• C07D 471/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme

Abrégé

Rbb]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/66 - Composés du phosphore

Abrégé

The present invention relates to certain compounds of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor. The present invention further relates to certain compounds of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activities of both the CB1 receptor and the CB2 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: pain, for example bone and joint pain, muscle pain, dental pain, migraine and other headache pain, inflammatory pain, neuropathic pain, pain that occurs as an adverse effect of therapeutics and pain associated with osteoarthritis; hyperalgesia; allodynia; inflammatory hyperalgesia; neuropathic hyperalgesia; acute nociception; osteoporosis; multiple sclerosis-associated spasticity; autoimmune disorders; allergic reactions; CNS inflammation; atherosclerosis; undesired immune cell activity and inflammation; age-related macular degeneration; cough; leukemia; lymphoma; CNS tumors; prostate cancer; Alzheimer's disease; stroke-induced damage; dementia; amyotrophic lateral sclerosis, and Parkinson's disease.

Classes IPC  ?

• C07D 231/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

Provided are methods of treatment of eosinophilic GI diseases comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
• C07D 209/94 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons

Abrégé

Rbb]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• C07D 209/94 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d] contenant des carbocycles autres que des cycles à six chaînons
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse

Produits et services

Pharmaceutical preparations for human use to treat ulcerative colitis, diseases and disorders of the gastrointestinal tract, Crohn's disease, irritable bowel syndrome, autoimmune diseases and dermatological diseases and disorders.

Abrégé

Provided are methods of treatment of Crohn's Disease comprising prescribing and/or administering to an individual in need thereof a standard dose of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine

Abrégé

Rbb]indol-3-yl)acetic acid (Compound 1), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine