The present invention relates to the technical field of antibody drugs, and particularly relates to an anti-TIGIT antibody or antigen-binding fragment thereof, an anti-TIGIT/anti-PD-L1 antibody or antigen-binding fragment thereof, and pharmaceutical compositions containing an anti-TIGIT antibody or antigen-binding fragment thereof or an anti-TIGIT/anti-PD-L1 antibody or antigen-binding fragment thereof, and applications thereof. The anti-TIGIT/anti-PD-L1 antibody of the present invention has significant antitumor activity, and can be applied in the preparation of antitumor drugs.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
The present invention relates to the field of antibody drugs, and particularly relates to an anti-CRTAM/anti-PD-L1 antibody, a drug combination comprising same and the use thereof. The anti-CRTAM/anti-PD-L1 antibody has significant anti-tumor activity and can be used in the preparation of anti-tumor drugs.
The present invention relates to the field of antibody drugs, and provides an anti-CRTAM/anti-PD-L1 antibody and a use thereof, a drug composition comprising the anti-CRTAM/anti-PD-L1 antibody and a use thereof. The anti-CRTAM/anti-PD-L1 antibody has significant anti-tumor activity and can be applied to the preparation of anti-tumor drugs.
The present invention belongs to the field of pharmaceutical chemistry, relates to a compound serving as a CDK12/13 inhibitor and to application of the compound, and specifically provides a compound shown in formula (I), or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, crystal, or prodrug thereof, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing said compounds, and the use of said compounds or compositions in the treatment of diseases associated with CDK12/13.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07B 57/00 - Séparation de composés organiques optiquement actifs
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The present invention relates to the field of medicinal chemistry, and relates to a tricyclic compound serving as an eIF4E inhibitor and a use thereof. Specifically, the present invention provides a compound represented by formula (I), or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, crystal or prodrug thereof, preparation methods therefor, a pharmaceutical composition containing these compounds, and a use of these compounds or the composition in treatment of eIF4E-mediated diseases.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The present invention belongs to the field of medicinal chemistry, and in particular relates to a compound that acts as a GSPT1 degradation agent, or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, crystal or prodrug thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the compounds, and the use of the compounds or the composition for treating diseases benefiting from the degradation of GSPT1, such as cancers.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
7.
SUBSTITUTED TRICYCLIC COMPOUND AS PRMT5 INHIBITOR AND USE THEREOF
The present invention belongs to the field of medicinal chemistry and relates to a class of substituted tricyclic compounds as PRMT5 inhibitors and the use thereof. Specifically, the present invention provides a compound represented by formula (A) or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, crystal or prodrug thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compounds, and the use of the compounds or the composition for treating a disease mediated by PRMT5. The compounds of the present invention show significant inhibitory activity on PRMT5.
The present invention belongs to the field of medicinal chemistry and relates to a class of substituted tricyclic compounds as PRMT5 inhibitors and the use thereof. Specifically, the present invention provides a compound represented by formula (A) or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, crystal or prodrug thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compounds, and the use of the compounds or the composition for treating a disease mediated by PRMT5. The compounds of the present invention show significant inhibitory activity on PRMT5.
Provided are an anti-CD47/anti-PD-L1 antibody, a pharmaceutical composition of the anti-CD47/anti-PD-L1 antibody, and applications thereof. The anti-CD47/anti-PD-L1 antibody provides antitumor activity, is free of significant red blood cell toxicity, and is applicable in preparing an antitumor medicament.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention falls within the field of medical chemistry and relates to a class of compounds as SHP2 inhibitors and the use thereof. Specifically, the present invention provides a compound represented by formula (I), or an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a crystal or a prodrug thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the compounds, and the use of the compounds or the composition for treating a disease mediated by SHP2.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
The present invention provides an anti-CRTAM antibody or an antigen-binding fragment thereof, a pharmaceutical composition comprising the anti-CRTAM antibody or the antigen-binding fragment thereof, and an application of the anti-CRTAM antibody or the antigen-binding fragment thereof in the preparation of an anti-tumor drug.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Provided is an anti-B7-H3 antibody or antigen-binding fragment thereof, a pharmaceutical composition containing the anti-B7-H3 antibody or antigen-binding fragment thereof, and an application thereof. The anti-B7-H3 antibody or antigen-binding fragment thereof of the present invention has high affinity and stability, and can be used for preparing antitumor drugs.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention relates to the technical field of antibody drugs, in particular to an anti-CTLA-4 antibody or an antigen-binding fragment thereof, an anti-CTLA-4/anti-PD-1 antibody or an antigen-binding fragment thereof, a pharmaceutical composition containing the anti-CTLA-4 antibody or the antigen-binding fragment thereof or the anti-CTLA-4/anti-PD-1 antibody or the antigen-binding fragment thereof, and the use thereof. The anti-CTLA-4 antibody and the anti-CTLA-4/anti-PD-1 antibody of the present invention have a significant anti-tumor activity and can be used in the preparation of anti-tumor drugs.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention relates to the field of medicinal chemistry and relates to a class of macrocyclic heterocyclic compounds as EGFR inhibitors, and the use thereof; specifically provided in the present invention are compounds as represented by formula (I) or an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a crystal, or a prodrug thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing said compounds, and the use of said compounds or composition in the treatment of EGFR-mediated diseases.
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/529 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
The present disclosure relates to the technical field of antibody drugs, and in particular, to an anti-CD47 antibody or an antigen-binding fragment thereof, a pharmaceutical composition comprising the anti-CD47 antibody or the antigen-binding fragment thereof, and applications thereof. The anti-CD47 antibody or the antigen-binding fragment thereof has significant antitumor activity and high affinity with human CD47 protein, can eliminate the capability of SIRPa to bind to CD47 on a surface of a cell, and does not have significant hemoagglutination activity and thus can be applied to the preparation of an anti-tumor drug.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
15.
ANTI-TIGIT ANTIBODY AND DOUBLE ANTIBODY AND THEIR APPLICATION
The present invention relates to the technical field of antibody drugs, and particularly relates to an anti-TIGIT antibody or antigen-binding fragment thereof, an anti-TIGIT/anti-PD-L1 antibody or antigen-binding fragment thereof, and pharmaceutical compositions containing an anti-TIGIT antibody or antigen-binding fragment thereof or an anti-TIGIT/anti-PD-L1 antibody or antigen-binding fragment thereof, and applications thereof. The anti-TIGIT/anti-PD-L1 antibody of the present invention has significant antitumor activity, and can be applied in the preparation of antitumor drugs.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Monobactam compounds and a use therefor. Specifically provided are chemical compounds represented by formula (I) or isomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystals, or prodrugs thereof, preparation methods therefor, pharmaceutical compositions containing said compounds, and a use of said compounds or compositions in treating bacterial infection. The present compounds feature excellent antibacterial activity, and have great hopes of becoming a therapeutic agent for bacterial infection.
Monobactam compounds and a use therefor. Specifically provided are chemical compounds represented by formula (I) or isomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystals, or prodrugs thereof, preparation methods therefor, pharmaceutical compositions containing said compounds, and a use of said compounds or compositions in treating bacterial infection. The present compounds feature excellent antibacterial activity, and have great hopes of becoming a therapeutic agent for bacterial infection.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
Provided are an anti-CD47/anti-PD-L1 antibody, a pharmaceutical composition of the anti-CD47/anti-PD-L1 antibody, and applications thereof. The anti-CD47/anti-PD-L1 antibody provides antitumor activity, is free of significant red blood cell toxicity, and is applicable in preparing an antitumor medicament.
The present invention falls within the field of medical chemistry and relates to a class of compounds as SHP2 inhibitors and the use thereof. Specifically, the present invention provides a compound represented by formula (I), or an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a crystal or a prodrug thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the compounds, and the use of the compounds or the composition for treating a disease mediated by SHP2.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The present invention belongs to the field of medicinal chemistry and relates to a class of substituted tricyclic compounds as PRMT5 inhibitors and the use thereof. Specifically, the present invention provides a compound represented by formula (A) or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, crystal or prodrug thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compounds, and the use of the compounds or the composition for treating a disease mediated by PRMT5. The compounds of the present invention show significant inhibitory activity on PRMT5.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
Provided is an anti-B7-H3 antibody or antigen-binding fragment thereof, a pharmaceutical composition containing the anti-B7-H3 antibody or antigen-binding fragment thereof, and an application thereof. The anti-B7-H3 antibody or antigen-binding fragment thereof of the present invention has high affinity and stability, and can be used for preparing antitumor drugs.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Disclosed are a class of compounds which are inhibitors of acetyl-CoA carboxylase (ACC) and the use thereof. In particular, provided are compounds as shown in formula I or isomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystals or prodrugs thereof, and methods for preparing the same, and pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds or compositions for treating and/or preventing diseases associated with ACC expression, such as fibrotic diseases, metabolic diseases, cancers or tissue hyperplasia diseases. The compound has a good inhibitory activity against ACC and shows good promise to be a therapeutic drug for fibrotic diseases, metabolic diseases, cancers or tissue hyperplasia diseases.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
The present invention belongs to the field of medicinal chemistry, and relates to a class of compounds as a TGF-βR1 inhibitor and the use thereof. Specifically, provided in the present invention are a compound shown in formula I, or an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a crystal or a prodrug thereof, a preparation method therefor and a pharmaceutical composition containing these compounds, and the use of these compounds or compositions for treating and/or preventing TGF-βR1-related diseases, such as cancers, tissue proliferative diseases, fibrosis and inflammatory diseases. The compounds of the present invention exhibit significant inhibitory activity on TGF-βR1 kinases, and have very strong potential to be therapeutic agents for TGF-βR1-related diseases. (I)
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
Monobactam compounds and a use therefor. Specifically provided are chemical compounds represented by formula (I) or isomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystals, or prodrugs thereof, preparation methods therefor, pharmaceutical compositions containing said compounds, and a use of said compounds or compositions in treating bacterial infection. The present compounds feature excellent antibacterial activity, and have great hopes of becoming a therapeutic agent for bacterial infection.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to the field of medicinal chemistry, and relates to a class of 1,3,4-oxadiazole-2-cyclobutyl compounds or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or crystal thereof, and a preparation method therefor and an application thereof. Specifically, provided by the present invention are (((1r,3S)-1-(5-((1S,2R)-1-amino-2-hydroxypropyl)-1,3,4-oxadiazole-2-yl)-3-(cyanomethyl) cyclobutyl) carbamoyl)-L-serine represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or crystal thereof, a method for preparing same, and an application in the treatment of cancer or infectious diseases, (I).
The present application relates to a compound as a TGF-β R1 inhibitor and application thereof. Specifically, provided are a compound of formula I, or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, solvent, crystal, or prodrug thereof, preparation methods therefor, and pharmaceutical compositions comprising these compounds, and applications of these compounds or compositions in treating and/or preventing TGF-β R1-related diseases, such as cancer, tissue proliferation diseases, fibrosis, and inflammatory diseases. The compound represents a significant inhibitory activity for TGF-β R1 kinase, and is promising as a treatment agent for TGF-β R1-related diseases.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
Provided are an anti-Claudin18.2 antibody or an antigen binding fragment thereof, a pharmaceutical composition comprising an anti-Claudin18.2 antibody or an antigen binding fragment thereof, and uses thereof. The antibody and Claudin18.2 have significant binding activity and affinity, have efficient in-vitro ADCC cytotoxic activity against a tumor cell, and can be applied in the preparation of an antineoplastic drug.
The present invention relates to the technical field of antibody drugs, and in particular, to an anti-CD47 antibody or an antigen-binding fragment thereof, a pharmaceutical composition comprising the anti-CD47 antibody or the antigen-binding fragment thereof, and applications thereof. The anti-CD47 antibody or the antigen-binding fragment thereof has significant antitumor activity and high affinity with the human CD47 protein, can eliminate the capability of SIRPa to bind to CD47 on a surface of a cell, and does not have significant hemoagglutination activity and thus can be applied to the preparation of an anti-tumor drug.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Provided are a chemical compound of an isocitrate dehydrogenase inhibitor, and an application thereof, belonging to the field of medicinal chemistry; specifically provided is the chemical compound represented by formula I,
or its isomer, pharmaceutically acceptable salt, crystal, solvate, or prodrug, as well as their preparation methods and pharmaceutical compositions containing said chemical compound, and an application of said chemical compound or composition. The chemical compound has very good ability to inhibit mutant IDH2 enzyme activity and to inhibit mutant IDH2 neoplastic cells, and may be used for preventing and/or treating a tumor characterized by the presence of mutant IDH2.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
Disclosed are a class of compounds which are inhibitors of acetyl-CoA carboxylase (ACC) and the use thereof. In particular, provided are compounds as shown in formula I or isomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystals or prodrugs thereof, and methods for preparing the same, and pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds or compositions for treating and/or preventing diseases associated with ACC expression, such as fibrotic diseases, metabolic diseases, cancers or tissue hyperplasia diseases. The compound has a good inhibitory activity against ACC and shows good promise to be a therapeutic drug for fibrotic diseases, metabolic diseases, cancers or tissue hyperplasia diseases.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
30.
HETEROCYCLIC COMPOUND ACTING AS ASK INHIBITOR AND USE THEREOF
The present invention belongs to the field of medical chemistry, and relates to a class of heterocyclic compounds acting as ASK inhibitors and the use thereof. Specifically, provided are compounds as shown in formula A or isomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystals or prodrugs thereof, methods for preparing same, pharmaceutical compositions containing these compounds and the use of these compounds or compositions in treating and/or preventing diseases associated with apoptosis signal-regulating kinase 1. The compounds of the present invention have an excellent apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitory activity, and show a great deal of promise in becoming therapeutic agents for diseases associated with apoptosis signal-regulating kinase 1.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
The present invention falls within the field of medical chemistry, and in particular relates to an FGFR4 inhibitor as shown in formula II, a preparation method thereof, a pharmaceutical composition comprising the inhibitor, and the use of the inhibitor or the pharmaceutical composition as a therapeutic drug for tumours.
C07D 217/14 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec des radicaux, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote autres que des radicaux aralkyle
C07D 239/74 - QuinazolinesQuinazolines hydrogénées avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone de l'hétéro-cycle
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
The present invention relates to the field of medical chemistry, and relates to a heterocyclic compound serving as a PD-L1 inhibitor. Specifically, the present invention relates to a compound represented by formula A, or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, preparation methods therefor, a pharmaceutical composition containing these compounds, and a use of these compounds or composition in treating cancers or infectious diseases.
The present invention falls within the field of medical chemistry, and relates to a pentacyclic compound as a selective estrogen receptor down-regulator and the use thereof. In particular, provided in the present invention are a compound as shown in formula I or an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a crystal or a prodrug thereof, the preparation method therefor and pharmaceutical compositions containing the compounds and the use of the compounds or compositions for treating and/or preventing estrogen receptor-associated diseases. The compound of the present invention has an even better anti-tumour activity, a longer dosing interval and fewer side effects, and seems to be very promising as a therapeutic agent against breast cancer.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
34.
TRICYCLIC COMPOUND AS SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR DOWN-REGULATOR AND USE THEREOF
The present invention falls within the field of medical chemistry, and relates to a tricyclic compound as a selective estrogen receptor down-regulator and the use thereof. In particular, provided in the present invention are a compound as shown in formula I or an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a crystal or a prodrug thereof, the preparation method therefor and pharmaceutical compositions containing the compounds and the use of the compounds or compositions for treating and/or preventing estrogen receptor-associated diseases. The compound of the present invention has an even better anti-tumour activity, a longer dosing interval and fewer side effects, and seems to be very promising as a therapeutic agent against breast cancer.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/32 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance à l'alcool
Disclosed is a fused-ring or tricyclic aryl pyrimidine compound used as a mutation selectivity EGFR inhibitor. Specifically, disclosed is a compound represented by formula (I) and used as an EGFR inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
36.
Substituted pyrimidine compounds as phosphatidylinositol 3-kinase delta inhibitor and use thereof
The present invention belongs to the field of medicinal chemistry, and relates to substituted pyrimidine compounds as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) δ inhibitor and a use thereof. In particular, the present invention provides a compound as shown by formula I or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, the preparation methods of same and pharmaceutical compositions containing these compounds and a use of these compounds or compositions for treating cancer, hyperblastosis diseases or inflammatory diseases. The compounds of the present invention have a good inhibiting activity on PI3Kδ and have a high selectivity. It is hoped that these will be therapeutic agents for cancer, hyperblastosis diseases or inflammatory diseases.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
37.
CHEMICAL COMPOUND OF ISOCITRATE DEHYDROGENASE INHIBITOR, AND APPLICATION THEREOF
Provided are a chemical compound of an isocitrate dehydrogenase inhibitor, and an application thereof, belonging to the field of medicinal chemistry; specifically provided is the chemical compound represented by formula I, or its isomer, pharmaceutically acceptable salt, crystal, solvate, or prodrug, as well as their preparation methods and pharmaceutical compositions containing said chemical compound, and an application of said chemical compound or composition. The chemical compound has very good ability to inhibit mutant IDH2 enzyme activity and to inhibit mutant IDH2 neoplastic cells, and may be used for preventing and/or treating a tumor characterized by the presence of mutant IDH2.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
An epidermal growth factor receptor inhibitor as shown in the following formula, a pharmaceutical composition containing the receptor inhibitor, and use of the inhibitor or the pharmaceutical composition as a medicine for preventing and/or treating cancers. The groups have definitions described in the description. The compound shows good EGFR inhibition activity especially for a mutational EGFR, thereby being expected to be a medicine which resists tumors, having drug resistance due to EGFR mutations, has a specific curative effect and is less in side effects.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/542 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The present invention belongs to the field of chemical pharmaceuticals, and specifically relates to compounds represented by formula I having a 9,9,10,10-tetrafluoro-9,10-dihydrophenanthrene structure and being able to inhibit hepatitis C virus activity, or a pharmaceutically acceptable salt, isomer, solvate, crystal or prodrug of said compounds, a pharmaceutical composition containing said compounds, and an application of said compounds or composition in the preparation of a drug. The compounds of the present invention have a good HCV inhibitory effect.
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07C 25/22 - Hydrocarbures halogénés aromatiques polycycliques à cycles condensés
The present invention belongs to the field of medicinal chemistry, and relates to substituted pyrimidine compounds as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) δ inhibitor and a use thereof. In particular, the present invention provides a compound as shown by formula I or an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate or a prodrug thereof, the preparation methods of same and pharmaceutical compositions containing these compounds and a use of these compounds or compositions for treating cancer, hyperblastosis diseases or inflammatory diseases. The compounds of the present invention have a good inhibiting activity on PI3Kδ and have a high selectivity. It is hoped that these will be therapeutic agents for cancer, hyperblastosis diseases or inflammatory diseases.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
The present invention relates to the field of medical chemistry, and particularly to a compound having good hepatitis C virus inhibition effect, a preparation method therefor, a composition containing the compound, and a use of the compound or composition as a medicine for treating hepatitis C virus infected diseases. The compound of the present invention shows excellent anti-virus activity and meanwhile has low cytotoxicity and high safety and plasma protein binding rate, is suitable for medicine making and has a great prospect in clinical application.
A61K 31/7072 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique ayant deux groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. uridine, acide uridylique, thymidine, zidovudine
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
42.
Nucleoside phosphoramidate compound and use thereof
A novel nucleoside phosphoramidate compound of the formula below, or a stereoisomer, salt, hydrate, solvate or crystal thereof for the treatment of Flaviviridae family viral infection, especially hepatitis C viral infection, and having a good anti-HCV effect; a pharmaceutical composition having the compound, or a stereoisomer, salt, hydrate, solvate or crystal thereof:
A01N 43/04 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un ou plusieurs atomes d'oxygène ou de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle avec un hétéro-atome
A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
The present invention relates to the field of medicinal chemistry and specifically relates to a phenyl-substituted triazine compound providing epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibition effects, a pharmaceutical composition comprising the compound, and uses of the compound or pharmaceutical composition serving as a medicament for cancer treatment. The compound provided in the present invention provides great inhibitory activities against mutant EGFR kinases, expresses excellent selectivity, and is expected to become a medicament having specific therapeutic effects against drug-resistant tumors and specifically EGFR mutation-induced drug-resistant tumors.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 251/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à au moins un atome de carbone du cycle à deux atomes de carbone du cycle
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 251/18 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à au moins un atome de carbone du cycle à un seul atome de carbone du cycle avec des atomes d'azote liés directement à deux autres atomes de carbone du cycle, p. ex. guanamines
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
The present invention belongs to the field of chemical pharmaceuticals, and specifically relates to compounds represented by formula I having a 9,9,10,10-tetrafluoro-9,10-dihydrophenanthrene structure and being able to inhibit hepatitis C virus activity, or a pharmaceutically acceptable salt, isomer, solvate, crystal or prodrug of said compounds, a pharmaceutical composition containing said compounds, and an application of said compounds or composition in the preparation of a drug. The compounds of the present invention have a good HCV inhibitory effect.
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
The present invention belongs to the chemical and pharmaceutical field, in particular relates to a compound as shown in formula I which has a Hepatitis C virus inhibition activity or a pharmaceutically acceptable salt, isomer, solvate, crystal or prodrug thereof, and a pharmaceutical composition comprising these compounds and the uses of these compounds or compositions in the preparation of drugs. The compound of the present invention has a good inhibitory effect on HCV.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
The present invention relates to the field of chemical medicines, in particular to compounds as represented by formula I having BCR-ABL kinase inhibitory activity, or pharmaceutically acceptable salt, isomer, solvate, crystal or prodrug thereof, and pharmaceutical composition containing the compounds, and application of the compounds or compositions in drug preparation. The compounds of the present invention have strong inhibitory effect on BCR-ABL kinase, and can be used to treat diseases such as tumors.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
The present invention relates to the chemical and medical fields, and provides a compound with protein tyrosine kinase inhibitory activity and pharmaceutically acceptable salt, isomers, solvates, crystals, or prodrugs thereof. The present invention further provides a method for preparing the compound in the present invention, a pharmaceutical composition having the compound in the present invention or pharmaceutically acceptable salt, isomers, solvates, crystals, or prodrugs thereof, and an application of the compound and the composition in the present invention in drugs for treating or preventing tumors.
The present invention provides a three-circle fused-heterocycle nucleoside phosphoramidate compound, a preparation method therefor, a composition containing the fused-heterocycle nucleoside phosphoramidate compound, and an application of the compound or composition serving as a medicine for curing the virus-infectious disease, and especially, an application of the compound or composition serving as a medicine for curing viral hepatitis.
C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
A61K 31/7072 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique ayant deux groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. uridine, acide uridylique, thymidine, zidovudine
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
49.
NOVEL NUCLEOSIDE PHOSPHORAMIDATE COMPOUND AND USE THEREOF
Provided are a novel nucleoside phosphoramidate compound, stereoisomer, salt, hydrate, solvate or crystal thereof for treating flaviviridae virus, in particular a hepatitis C virus infection. Also provided are a pharmaceutical composition containing the compound, stereoisomer, salt, hydrate, solvate or crystal thereof, and uses of the compound and composition for treating the flaviviridae virus, in particular the hepatitis C virus infection. The compound has a good anti-HCV effect.
A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
50.
HETEROARYL ALKYNE COMPOUND AND APPLICATION THEREOF
The present invention relates to the field of the chemical medicines, and in particular, to a compound with a Heteroaryl alkyne structure shown in formula I or pharmaceutically acceptable salts, isomers, solvate, crystal or prodrug thereof, pharmaceutical compositions containing there compounds and applications of these compounds or compositions in the medicine preparation. The compound of the present invention has a strong inhibiting effect on BCR-ABL kinase, and can be used for treating, for example, neoplastic diseases.
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
C07D 233/92 - Radicaux nitro liés en position 4 ou 5
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
Provided are a class of alkynyl heteroaromatic ring-structured compounds, a pharmaceutically acceptable salt of same, a stereoisomer of same, an N-oxide of same, a solvate of same or a prodrug of same, a pharmaceutical composition having these compounds, and applications of these compounds or of the composition in the preparation of a medicament. The compounds are provided with improved anti-tumor activity.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 471/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to a group of A-ring 4-position substituted 3,5-dimethoxy phenyl imidazole, oxazole and thiazole tumor targeted drug Combretastatin A4 derivatives, the phosphoric acid ester and sulphonic acid ester thereof, or the pharmaceutically acceptable salt, glycoside derivatives and solvolyte thereof. A pharmacological activity screening test shows that a compound has better exosomatic antitumor activity and good microtubulin inhibition effect.
C07D 263/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
55.
Use of levo-ornidazole in the preparation of anti-anaerobic bacteria infection drugs
The use of levo-ornidazole in the preparation of medicine for preventing and treating the anti-anaerobic bacteria infection is provided. It is demonstrated that levo-ornidazole exhibits lower toxicity and less central inhibition effects than dextro-ornidazole or racemic ornidazole. L-ornidazole possesses pharmacokinetics characteristics, which are superior to that of the racemic ornidazole, and anti-anaerobic activities which are slightly better than or substantially the same as that of the racemic ornidazole. Also, this invention particularly relates to a preparation process, which comprises formulating L-ornidazole as anti-anaerobic infection pharmaceutical preparations, which are suitable for clinical uses.
Disclosed is an optically active N- (α-mercaptopropionyl) glycine, that is R-N- (α-mercaptopropionyl) glycine or S-N- (α-mercaptopropionyl) glycine, its preparing method, a pharmaceutical prepn. containing the same compound or its medicine acceptable salt or ester, and its use in preparing detoxification medicament for improving metabolism.
C07C 323/58 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso avec des groupes amino liés au squelette carboné
C07C 319/02 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de thiols
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07C 323/50 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
C07C 323/22 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
C07C 323/00 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
C07C 319/00 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures
