Abrégé

This invention provides compounds, compositions and methods for treating Autism Spectrum Disorders (ASD) using glycyl-2-methylprolyl-glutamic acid (G-2-MePE) and analogs thereof. Autism Spectrum Disorders include Autism, Autistic Disorder Asperger Syndrome, Childhood Disintegrative Disorder, Pervasive Developmental Disorder—Not Otherwise Specified (PDD-NOS), Fragile X Syndrome, and Rett Syndrome. Compositions containing compounds include water-soluble formulations, water-in-oil micro-emulsions, water-in-oil coarse emulsions, water-in-oil liquid crystals, nanocapsules, tablets, and orally administered gels. The compounds and compositions of this invention can be administered intravenously, intraventricularly, parenterally, or orally, and can be effective in treating neurodegeneration, promoting neurological function, treating seizure activity and other symptoms of ASD, and can prolong life in animals including human beings having Autism Spectrum Disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 38/06 - Tripeptides
• A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61K 9/06 - OnguentsExcipients pour ceux-ci
• A61K 9/107 - Émulsions

Abrégé

Oral formulations of G-2MePE including microemulsions, coarse emulsions, liquid crystals, tablets and encapsulated forms of G-2MePE have improved bioavailability than conventional aqueous formulations. In particular, microparticles, nanoparticles and microemulsions can exhibit great neuroprotective effects after oral administration. In a microemulsion formulation, G-2MePE can nearly completely inhibit cerebral infarction in an animal model of stroke even after the stroke had been initiated. Thus, improved oral formulations can be desirably used to treat a variety of neurodegenerative conditions with improved convenience and improved efficacy.

Classes IPC  ?

• A61K 9/66 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat du type à libération prolongée ou discontinue contenant des émulsions, dispersions ou solutions

Abrégé

Embodiments of this invention provide methods for therapeutic use of cyclic G-2-Allyl Proline to treat cognitive disorders as well as manufacture of medicaments including tablets, capsules, injectable solutions that are useful for treatment of such conditions.

Classes IPC  ?

• A01N 43/58 - Diazines-1,2Diazines-1,2 hydrogénés
• A01N 43/60 - Diazines-1,4Diazines-1,4 hydrogénées
• A61K 31/50 - PyridazinesPyridazines hydrogénées
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• C07D 241/36 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
• C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine

Abrégé

Oral formulations of G-2MePE including microemulsions, coarse emulsions, liquid crystals, tablets and encapsulated forms of G-2MePE have improved bioavailability than conventional aqueous formulations. In particular, microparticles, nanoparticles and microemulsions can exhibit great neuroprotective effects after oral administration. In a microemulsion formulation, G-2MePE can nearly completely inhibit cerebral infarction in an animal model of stroke even after the stroke had been initiated. Thus, improved oral formulations can be desirably used to treat a variety of neurodegenerative conditions with improved convenience and improved efficacy.

Classes IPC  ?

• A61K 9/66 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat du type à libération prolongée ou discontinue contenant des émulsions, dispersions ou solutions

Abrégé

Embodiments of this invention provide methods for therapeutic use of cyclic G-2-allylProline (cG-2-allylP) to treat peripheral neuropathies, including toxin-induced peripheral neuropathy and diabetic peripheral neuropathy as well as manufacture of medicaments including tablets, capsules, and other orally active compositions containing cG-2-allylP, as well as injectable solutions that are useful for treatment of such conditions.

Classes IPC  ?

• C07D 241/36 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques

Abrégé

Embodiments of this invention provide novel peptidomimetics that contain a macrocycle, an embodiment of which is 2S,9′S,12′S)-2-{[(1′,4′-Diaza-2′-oxobicyclo[7.3.0]dodecyl)-12′-carbonyl]amino}-1,5-pentanedioic acid trifluoroacetate. Such compounds are neuroprotective and have utility as therapeutic agents for treatment of diseases, injuries and other conditions characterized by neuronal degeneration and/or neuronal cell death caused by in embodiments, toxicity or hypoxia. Compounds are also useful for manufacture of medicaments useful for treatment of such conditions.

Classes IPC  ?

• C07D 487/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 491/02 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 495/02 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 497/02 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles

Abrégé

Oral formulations of G-2MePE including microemulsions, coarse emulsions, liquid crystals, tablets and encapsulated forms of G-2MePE have improved bioavailability than conventional aqueous formulations. In particular, microparticles, nanoparticles and microemulsions can exhibit great neuroprotective effects after oral administration. In a microemulsion formulation, G-2MePE can nearly completely inhibit cerebral infarction in an animal model of stroke even after the stroke had been initiated. Thus, improved oral formulations can be desirably used to treat a variety of neurodegenerative conditions with improved convenience and improved efficacy.

Classes IPC  ?

• A61K 9/66 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat du type à libération prolongée ou discontinue contenant des émulsions, dispersions ou solutions

Abrégé

Embodiments of this invention provide novel cyclic compounds structurally related to diketopiperazines and methods for their therapeutic use. Such compounds are neuroprotective and have utility as therapeutic agents for treatment of diseases, injuries and other conditions characterized by neuronal degeneration and/or death. Compounds are also useful for manufacture of medicaments useful for treatment of such conditions.

Classes IPC  ?

• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine

Abrégé

Embodiments of this invention provide methods for thereapeutic use of cyclic G-2-Allyl Proline to treat disorders of dopaminergic neurons, including Parkinson's disease. Cyclic G-2Allyl P is neuroprotective and has utility as a therapeutic agent for treatment of diseases and other conditions characterised by degeneration and/or death of dopaminergic neurons and the adverse symptoms of such degeneration and/or death. Such symptoms include loss of cognition and motor function. Compounds are also useful for manufacture of medicaments including tablets, capsules and injectable solutions that are useful for treatment of such conditions.

Classes IPC  ?

• A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
• A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• C07D 221/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle, non prévus par les groupes condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 401/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
• C07D 405/00 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 409/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 411/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 413/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 417/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe
• C07D 419/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote, d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 421/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de sélénium, de tellure ou d'halogènes comme hétéro-atomes du cycle
• C07D 211/40 - Atomes d'oxygène

Abrégé

Embodiments of this invention provide novel peptidomimetics that contain a macrocycle. Such compounds are neuroprotective and have utility as therapeutic agents for treatment of diseases, injuries and other conditions characterised by neuronal degeneration and/or death. Compounds are also useful for manufacture of medicaments useful for treatment of such conditions.

Classes IPC  ?

• A01N 43/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques
• A61K 31/33 - Composés hétérocycliques
• C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
• C07D 491/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou
• C07D 513/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , ou