Compounds having activity as chemotherapeutic agents are provided. The compounds have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, isotopic form or prodrug thereof, wherein R1a, R1b, R1c, R1d, L, A, and B are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for treating cancer (e.g., hematological cancers) are also provided.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
2.
Substituted pyrimidines for inhibiting embryonic leucine zipper kinase activity
Compounds having activity as chemotherapeutic agents are provided. The compounds have the following structure (I):
1d, L,
and are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for treating cancer (e.g., hematological cancers) are also provided.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 239/24 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Compounds having activity as chemotherapeutic agents are provided. The compounds have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, isotopic form or prodrug thereof, wherein R1a, R1b, R1c, R1d, L, A, and B are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for treating cancer (e.g., hematological cancers) are also provided.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
4.
Substituted 1 H-pyrrolo [2, 3-b] pyridine and 1 H-pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as salt inducible kinase 2 (SIK2) inhibitors
Compounds according to Formulas I, IA or IB:
to pharmaceutically acceptable composition, salts thereof, their synthesis and their use as SIK2 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and/or disorders such as cancer, stroke, cardiovascular, obesity and type II diabetes.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
5.
Substituted 1H-pyrrolo [2, 3-b] pyridine and 1H-pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as salt inducible kinase 2 (SIK2) inhibitors
Compounds according to Formulas I, IA or IB:
to pharmaceutically acceptable composition, salts thereof, their synthesis and their use as SIK2 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and/or disorders such as cancer, stroke, cardiovascular, obesity and type II diabetes.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
6.
Substituted 5-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrazolo [3, 4-b] pyridine and pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as protein kinase inhibitors
Substituted 5-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrazolo [3,4-b] pyridine, 5-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine and pyrazolo [3,4-b] pyridine derivatives according to formula I, II and VII, and methods for making same, which are inhibitors of constitutively activated Tyrosine Kinase-Like (TKL), CMGC protein kinases family members and can be useful in the treatment of Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Down's Syndrome, Huntington's disease, other neurodegenerative and central nervous system disorders, cancer, metabolic disorders and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions including the compounds and methods of inhibiting wild type and/or mutated protein kinase activities of these families and the treatment of disorders associated therewith using compounds and pharmaceutical compositions including the compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
Substituted 5-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine, 5-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine and pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives according to formula I, II and VII, and methods for making same, which are inhibitors of constitutively activated Tyrosine Kinase-Like (TKL), CMGC protein kinases family members and can be useful in the treatment of Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Down's Syndrome, Huntington's disease, other neurodegenerative and central nervous system disorders, cancer, metabolic disorders and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions including the compounds and methods of inhibiting wild type and/or mutated protein kinase activities of these families and the treatment of disorders associated therewith using compounds and pharmaceutical compositions including the compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to compounds described by Formula I:
salts thereof, their synthesis, and their use as ITK and JAK3 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and or disorders such disease associated with abnormal cell growth such as autoimmune, inflammation, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, atherosclerosis, ulcerative colitis, psoriatic arthritis, psoriasis, Crohn's, metabolic and cancer diseases. The present invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions and processes for preparing the compounds of the invention.
The present invention is directed to compounds, their synthesis, and their use as antagonists, inverse agonists, modulators and or inhibitors of the Retinoic acid-related orphan nuclear receptor yt (RORyt)/RORy. The compounds of the present invention are useful for modulating RORyt)/RORy activity and for treating diseases or conditions mediated by RORvt)/RORy such as for example, disease states associated with immunopathology of human autoimmune diseases such as Multiple Sclerosis (MS), Rheumatoid Arthritis (RA), Inflammatory Colitis, Psoriasis, COPD, Pain, Obesity, Diabetes, Dyslipidemia, Osteoporosis, Asthma, Neurodegenerative diseases and Cancer.
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
The present invention is directed to compounds, their synthesis, and their use as antagonists, inverse agonists, modulators and or inhibitors of the Retinoic acid-related orphan nuclear receptor yt (RORyt)/RORy. The compounds of the present invention are useful for modulating RORyt)/RORy activity and for treating diseases or conditions mediated by RORvt)/RORy such as for example, disease states associated with immunopathology of human autoimmune diseases such as Multiple Sclerosis (MS), Rheumatoid Arthritis (RA), inflammatory Colitis, Psoriasis, COPD, Pain, Obesity, Diabetes, Dyslipidemia, Osteoporosis, Asthma, Neurodegenerative diseases and Cancer.
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07C 323/22 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
C07D 211/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 213/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 295/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
11.
3,5-(UN)SUBSTITUTED-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE, 1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE AND 5H-PYRROLO [2-,3-B]PYRAZINE DUAL ITK AND JAK3 KINASE INHIBITORS
The present invention relates to compounds described by Formula: (I) salts thereof, their synthesis, and their use as ITK and JAK3 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and or disorders such disease associated with abnormal cell growth such as autoimmune, inflammation, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, atherosclerosis, ulcerative colitis, psoriatic arthritis, psoriasis, Crohn's, metabolic and cancer diseases. The present invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions and processes for preparing the compounds of the invention.
The present invention relates to compounds described by Formula I: (see formula I) salts thereof, their synthesis, and their use as ITK and JAK3 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and or disorders such disease associated with abnormal cell growth such as autoimmune, inflammation, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, atherosclerosis, ulcerative colitis, psoriatic arthritis, psoriasis, Crohn's, metabolic and cancer diseases. The present invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions and processes for preparing the compounds of the invention.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The present invention relates to compounds described by Formula I:
salts thereof, their synthesis, and their use as ITK and JAK3 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and or disorders such disease associated with abnormal cell growth such as autoimmune, inflammation, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, atherosclerosis, ulcerative colitis, psoriatic arthritis, psoriasis, Crohn's, metabolic and cancer diseases. The present invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions and processes for preparing the compounds of the invention.
Substituted 5-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine, 5-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine and pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives according to formula I, II and VII, and methods for making same, which are inhibitors of constitutively activated Tyrosine Kinase-Like (TKL), CMGC protein kinases family members and can be useful in the treatment of Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Down's Syndrome, Huntington's disease, other neurodegenerative and central nervous system disorders, cancer, metabolic disorders and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions including the compounds and methods of inhibiting wild type and/or mutated protein kinase activities of these families and the treatment of disorders associated therewith using compounds and pharmaceutical compositions including the compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention relates to compounds according to Formulas I, IA or IB:
to pharmaceutically acceptable composition, salts thereof, their synthesis and their use as SIK2 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and or disorders such as cancer, stroke, cardiovascular, obesity and type II diabetes.
The present invention relates to compounds according to Formulas I, IA or IB: to pharmaceutically acceptable composition, salts thereof, their synthesis and their use as S1K2 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and or disorders such as cancer, stroke, cardiovascular, obesity and type 11 diabetes.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
The present invention relates to compounds according to Formulas I, IA or IB: to pharmaceutically acceptable composition, salts thereof, their synthesis and their use as SIK2 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and or disorders such as cancer, stroke, cardiovascular, obesity and type II diabetes.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
Substituted 5-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine, 5-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine and pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives according to formula I, II and VII, and methods for making same, which are inhibitors of constitutively activated Tyrosine Kinase-Like (TKL), CMGC protein kinases family members and can be useful in the treatment of Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Down's Syndrome, Huntington's disease, other neurodegenerative and central nervous system disorders, cancer, metabolic disorders and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions including the compounds and methods of inhibiting wild type and/or mutated protein kinase activities of these families and the treatment of disorders associated therewith using compounds and pharmaceutical compositions including the compounds.
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
Substituted 5-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrazolo [3, 4-b] pyridine, 5-(pyrazin-2-yl)-1H- pyrrolo[2,3-b]pyridine and pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives according to formula I, II and VII, and methods for making same, which are inhibitors of constitutively activated Tyrosine Kinase-Like (TKL), CMGC protein kinases family members and can be useful in the treatment of Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Down's Syndrome, Huntington's disease, other neurodegenerative and central nervous system disorders, cancer, metabolic disorders and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions including the compounds and methods of inhibiting wild type and/or mutated protein kinase activities of these families and the treatment of disorders associated therewith using compounds and pharmaceutical compositions including the compounds.
A01N 43/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques
brevets
