The compounds 1-(5-chloro-6-methyl-1-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol- 2-yl)-N-((3S,4R)-4-hydroxytetrahydrofuran-3-yl)piperidine-4-carboxamide and l-(6-chloro-5- methy1-1-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-((3S,4R)-4- hydroxytetrahydrofuran-3-yl)piperidine-4-carboxamide, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, and a pharmaceutical composition comprising any one of these compounds. The compound are useful for the treatment and/or prevention of a disorder selected from an inflammatory disease; an autoimmune disease; pain; a breathing disorder; cancer; a cardiovascular disease; a neurodegenerative disease; a bone disease; a disorder due to familial adenomatous polyposis (FAP) condition; overactive bladder; fever; and inflammation-related anorexia.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
2.
PIPERIDINYL BENZOIMIDAZOLE DERIVATIVES AS MPGE-1 INHIBITORS
The compounds (R)-1-(5-chloro-6-methyl-1-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-1H- benzo[d]imidazol-2-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)piperidine-4-carboxamide and (R)-1-(6-chloro- -methyl-1-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-(tetrahydrofuran-3- yl)piperidine-4-carboxamide, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, and a pharmaceutical composition comprising any one of thesecompounds. The compoundsareuseful for the treatmentand/or preventionof a disorder selected from an inflammatory disease; an autoimmune disease; pain; a breathing disorder; cancer; a cardiovascular disease; a neurodegenerative disease; a bone disease; a disorder due to familial adenomatous polyposis (FAP) condition; overactive bladder; fever; and inflammation-related anorexia.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
3.
PIPERIDINYL BENZOIMIDAZOLE DERIVATIVES AS MPGES-1 INIHIBITORS
A compound of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is useful for the treatment of disorder selected from inflammatory diseases, pain, auto-immune disease, breathing disorders, fever, cancer, inflammation related anorexia, overactive bladder, familial adenomatous polyposis (FAP) condition, neurodegenerative diseases, bone diseases and cardiovascular diseases.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A compound of formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is useful for the treatment of disorder selected from inflammatory diseases, nociceptive pain, auto-immune disease, breathing disorders, fever, cancer, inflammation related anorexia, Alzheimer's disease and cardiovascular diseases.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A compound of formula (I) for use as a medicament, and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is useful for the treatment of a disorder selected from pain, fever, inflammation and cancer.
C07D 231/50 - Atome d'oxygène en position 3 ou 5 et atome d'azote en position 4 acylés sur ledit atome d'azote
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4152 - 1,2-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. antipyrine, phénylbutazone, sulfinpyrazone
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A compound of formula (1) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is useful for the treatment of disorder selected from pain, fever, inflammation and cancer.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07C 233/87 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 233/65 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
7.
LOW MOLECULAR WEIGHT 2,5-DISUBSTITUTED THIOPHENE DERIVATIVES AND USE THEREOF IN THERAPY
A compound of formula (I). The compound is useful for the treatment of disorders such as pain, fever, inflammation and cancer. A method for preparing the compound.
C07D 333/24 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/38 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Methods for building an atomic model of a protein molecule comprising: (a) identifying a protein molecule with at least 20% sequence identity with Microsomal Prostaglandin E Synthase 1 (MPGES1) and (b) utilizing the atomic coordinates of MPGES1 to obtain an atomic model of the identified protein molecule and methods for determining a drug candidate compound that interacts with members of the MAPEG family, in particular MPGES1, are also provided.
G06F 19/16 - pour la structure moléculaire, p.ex. alignement de la structure, relations structurales ou fonctionnelles, repliement protéique, topologies de domaine, ciblage de médicaments utilisant des données de structure, impliquant des structures bidimensionnelles ou tridimensionnelles
A compound of formula (I) wherein A is (C0-C1)-alkyl; R1 is (C1-C6)-alkyl when A is C1-alkyl and R1 is absent when A is C0-alkyl; R2 is optionally substituted mono- or polycyclic carbocyclyl or oxygen-containing heterocyclyl, R3 is H oroptionally substituted -S(O)2-NH-phenyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, for use as a medicament, e.g. in the treatment of inflammatory diseases and cancer.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Methods for building an atomic model of a protein molecule comprising: (a) identifying a protein molecule with at least 20% sequence identity with Microsomal Glutathione Transferase 1 (MGSTl) and (b) utilizing the atomic coordinates of MGSTl to obtain an atomic model of the identified protein molecule and methods for determining a drug candidate compound that interacts with members of the MAPEG superfamily, in particular MGSTl are also provided.
G06F 19/00 - Équipement ou méthodes de traitement de données ou de calcul numérique, spécialement adaptés à des applications spécifiques (spécialement adaptés à des fonctions spécifiques G06F 17/00;systèmes ou méthodes de traitement de données spécialement adaptés à des fins administratives, commerciales, financières, de gestion, de surveillance ou de prévision G06Q;informatique médicale G16H)
brevets