A process for preparing the Pharmaceutical Active Ingredient (API) Mavacamten or a salt thereof, which advantageously allows an industrial implementation and a control of the impurity profile on the final product The process includes as key intermediate a compound of Formula IV: Formula IV wherein: M is a metal selected from lithium, sodium, potassium; n is an integer selected from 1 and 2. The process allows to obtain a final product characterized by a high purity (generally equal or higher than 99.0%, preferably equal or higher than 99.5%, more preferably equal or higher than 99.9%) and an impurity profile in compliance with the specifications required for Mavacamten.
C07D 239/545 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués avec d'autres hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
It is described a process for the preparation of Zanubrutinib, a drug used for the treatment of adult patients suffering from mantle cell lymphoma (MCL) or Waldenström macroglobulinemia.
The present invention refers to the technical field of active pharmaceutical ingredients. Specifically, the present invention concerns a solvated form of the active ingredient trilaciclib dihydrochloride, in particular trilaciclib dihydrochloride trifluoroethanol solvate of formula I I in crystalline form. Advantageously, this solvated form is characterized by high purity and stability, as well as high solubility. The present invention also concerns two alternative processes for the preparation of said solvated form of trilaciclib dihydrochloride. This process allows for advantageous industrialization and control of the impurity profile of the final product.
The present invention refers to the technical field of active pharmaceutical ingredients. Specifically, the present invention concerns a solvated form of the active ingredient trilaciclib dihydrochloride, in particular trilaciclib dihydrochloride acetic acid hemisolvate of formula II in crystalline form. Advantageously, this solvated form is characterized by high purity and stability, as well as high solubility. The present invention also concerns two alternative processes for the preparation of said solvated form of trilaciclib dihydrochloride. This process allows for advantageous industrialization and control of the impurity profile of the final product.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Process for preparing Pralsetinib in amorphous form, which allows to obtain a product free of solvents, so as to comply with the requirements provided by the ICH regulation. Furthermore, the process requires reduced volumes of solvents and low processing temperatures, thereby allows to obtain high purity and yields. Finally, the process can be readily performed on an industrial scale.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Process for the preparation of trilaciclib having formula ( I ) : (I) or a salt thereof, wherein the use of the intermediate of formula (VIII) is envisaged: (VIII) wherein PG is a protecting group, which mainly has the function of avoiding the formation of the impurities of formula (XII) and (XIII). Furthermore, the presence of this protecting group makes the compound (VIII) more reactive, due to the electron-withdrawing effect of the amide carbonyl.
A crystalline Aceclidine HCl hemihydrate of formula (I): having a DSC onset peak at a value among 137.08 °C and 139.08 °C and/or a X-ray powder diffraction pattern with characteristic peak, expressed in 2-Theta values (2θ), at 17.7 ± 0.2 and/or 20.47 ± 0.2.
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
Process for preparing Zanubrutinib, wherein the intermediate of formula (II): is not isolated from the reaction medium, so there is no need to use anti-solvents that may compromise the stability of the compound of formula (II) and generate undesirable by-products.
The present invention relates to a novel crystalline compound of Siponimod Hemifumarate, to processes and to intermediates for its preparation, to pharmaceutical compositions containing it and to the use in therapy.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
11.
PROCESS FOR PREPARING HIGH PURITY DEGREE LAROTRECTINIB
A process for preparing Larotrectinib sulfate includes: comprising (a) conducting unblocking reaction of Larotrectinib hydrochloride in a chlorinated hydrocarbon in a presence of a base to obtain Larotrectinib; (b) treating the Larotrectinib with sulfuric acid in methyl ethyl ketone and water to obtain Larotrectinib sulfate; (c) filtering the Larotrectinib sulfate. A content of S-Larotrectinib in the Larotrectinib sulfate is less than 0.10% by weight.
The present invention relates to the field of impurities control, in particular genotoxic impurities, in active pharmaceutical ingredients (APIs). In particular, the present invention relates to a packaging method and assembly for the control of the formation of a nitrosamine, for example 1 - methyl-4-nitrosopiperazine (MeNP), in a solid active pharmaceutical ingredient (API), for example rifampicin, during storage.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
B65D 81/00 - Réceptacles, éléments d'emballage ou paquets pour contenus présentant des problèmes particuliers de stockage ou de transport ou adaptés pour servir à d'autres fins que l'emballage après avoir été vidés de leur contenu
13.
PURIFICATION PROCESS OF RIFAMPICIN FROM NITROSAMINES
The present invention relates to the control of the quantity of genotoxic impurities, in particular nitrosamines, in rifampicin. In particular, the present invention relates to a process for the preparation of rifampicin substantially free of the 1 -methyl-4-nitrosopiperazine (MeNP) impurity. The present invention also relates to a rifampicin substantially free of the 1 -methyl-4-nitrosopiperazine (MeNP) impurity.
The present invention relates to a Process for preparing Zanubrutinib in amorphous form that provides for the use of a specific co-crystal of zanubrut inib as an intermediate. The present invention also relates to zanubrutinib co-crystals,which can be used in this process. The present invention also relates to a process for preparing said Zanubrutinib co-crystals.
The present invention relates to a process for the preparation of a key intermediate and other intermediates useful for the synthesis of Siponimod, a drug used for the treatment of multiple sclerosis. Object of the invention are also said novel intermediates.
C07C 249/12 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes oxyimino
C07C 251/52 - Oximes ayant des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 249/08 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par réaction d'hydroxylamines avec des composés carbonylés
It is described a process for the preparation of Zanubrutinib, a drug used for the treatment of adult patients suffering from mantle cell lymphoma (MCL) or Waldenström macroglobulinemia.
A process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II):
A process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II):
A process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II):
including reacting a compound of Formula (III)
A process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II):
including reacting a compound of Formula (III)
A process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II):
including reacting a compound of Formula (III)
wherein X and Y, each independently, represent a halogen atom, with an aqueous solution of ammonia, in presence of at least one bidentate ligand and of at least one copper-based catalyst, and optionally converting the so-obtained compound of Formula (II) into a salt and/or solvate thereof.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
18.
STABLE CRYSTALLINE APALUTAMIDE IN PURE FORM, AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
The present invention relates to a novel non-solvated crystalline form of apalutamide in pure, stable form, and the process for the preparation thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
19.
NOVEL CRYSTALLINE COMPOUND OF SIPONIMOD HEMIFUMARATE
The present invention relates to a novel crystalline compound of Siponimod Hemifumarate, to processes and to intermediates for its preparation, to pharmaceutical compositions containing it and to the use in therapy.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
20.
NOVEL CRYSTALLINE COMPOUND OF SIPONIMOD HEMIFUMARATE
The present invention relates to a novel crystalline compound of Siponimod Hemifumarate, to processes and to intermediates for its preparation, to pharmaceutical compositions containing it and to the use in therapy.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
21.
PROCESS FOR PREPARING HIGH PURITY DEGREE LAROTRECTINIB
The present invention relates to a Larotrectinib synthesis process with a 3-O- sulfonylated impurity content lower than 0.10% by weight. A further object of the invention is the compound 3-O-sulfo-Larotrectinib ((3S)-N-[5-[(2R)-2- (2, 5 -Difluorophenyl)- 1- pyrrolidinyl] pyrazole [1,5- a] pyrimidine-3-yl]-3 -hydroxy sulphonyloxy-1- pyrrolidinecarboxamide), hereinafter referred to as S-Larotrectinib, useful as an analytical standard to evaluate the purity of Larotrectinib.
The present invention relates to a Larotrectinib synthesis process with a 3-O- sulfonylated impurity content lower than 0.10% by weight. A further object of the invention is the compound 3-O-sulfo-Larotrectinib ((3S)-N-[5-[(2R)-2- (2, 5 -Difluorophenyl)- 1- pyrrolidinyl] pyrazole [1,5- a] pyrimidine-3-yl]-3 -hydroxy sulphonyloxy-1- pyrrolidinecarboxamide), hereinafter referred to as S-Larotrectinib, useful as an analytical standard to evaluate the purity of Larotrectinib.
The present invention relates to a process for the preparation of apalutamide in stable amorphous form. The invention also relates to a novel intermediate crystalline form, called form X, which gives rise to said amorphous form, and a process for obtaining said form X.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
24.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF A KEY INTERMEDIATE OF SIPONIMOD
The present invention relates to a process for the preparation of a key intermediate and other intermediates useful for the synthesis of Siponimod, a drug used for the treatment of multiple sclerosis. Object of the invention are also said novel intermediates.
C07C 249/08 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par réaction d'hydroxylamines avec des composés carbonylés
C07C 249/12 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes oxyimino
C07C 251/52 - Oximes ayant des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
25.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF A KEY INTERMEDIATE OF SIPONIMOD
The present invention relates to a process for the preparation of a key intermediate and other intermediates useful for the synthesis of Siponimod, a drug used for the treatment of multiple sclerosis. Object of the invention are also said novel intermediates.
C07C 249/08 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par réaction d'hydroxylamines avec des composés carbonylés
C07C 249/12 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes oxyimino
C07C 251/52 - Oximes ayant des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
26.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN INTERMEDIATE USED IN THE SYNTHESIS OF LETERMOVIR
S44 on the imine of formula III, to give intermediate V, which is hydrolysed to the acid of formula VI and subsequently cyclised in the presence of organic bases to give intermediate VII, from which letermovir is obtained with good yields and a high degree of enantioselection.
The present invention relates to a novel crystalline compound of Vadadustat, to processes for its preparation, to pharmaceutical compositions containing it and to its use in therapy.
6 alkyl groups; b) chlorination of compound (IV) in the presence of a chlorinating agent (IV), (V), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), d) optional purification of the crude Lifitegrast in mixtures of polar aprotic solvents and water.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to a process for the preparation of Apalutamide of formula (A) Apalutamide is a latest-generation androgen receptor inhibitor, used to treat non-metastatic castration-resistant prostate cancer.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 327/24 - Esters d'acides monothiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxyle estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
30.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF LASMIDITAN AND OF A SYNTHESIS INTERMEDIATE
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
31.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF LASMIDITAN AND OF A SYNTHESIS INTERMEDIATE
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
Disclosed is a process for the preparation of Cangrelor in salt form by preparation and subsequent hydrolysis of an intermediate of formula (IV):
The process is characterized by the high yield and purity of the product, and can be used industrially.
Disclosed is a process for the synthesis of pimavanserin base with a high yield and purity, which comprises: a) converting tert-butyl-N-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]carbamate (Formula (I)) to 1-(isocyanatomethyl)-4-propan-2-yloxybenzene of formula (II) b) adding N-[(4-fluorophenyl)methyl]-1-methylpiperidin-4-amine (Formula (IV)) to the solution obtained in a) to give pimavanserin base, and c) purifying the pimavanserin base obtained in step b).
The present invention relates to a novel non-solvated crystalline form of apalutamide in pure, stable form, and the process for the preparation thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to a novel non-solvated crystalline form of apalutamide in pure, stable form, and the process for the preparation thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
36.
Process for the preparation of Crisaborole in a stable crystal form
Subject-matter of the present invention is a process for preparing intermediates for the synthesis of optically active beta-amino alcohols by enzymatic reduction of the corresponding beta-amino ketones. Subject-matter of the invention are also said novel synthesis intermediates and the use thereof in the preparation of active pharmaceutical ingredients, among which vilanterol and the salts thereof.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 207/408 - Radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés aux atomes de carbone du cycle
The present invention relates to a process for the preparation of apalutamide in stable amorphous form. The invention also relates to a novel intermediate crystalline form, called form X, which gives rise to said amorphous form, and a process for obtaining said form X.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
39.
Process for the preparation of a novel umeclidinium synthesis intermediate
The present invention relates to a process for the preparation of a novel and versatile synthesis intermediate and its use in the preparation of umeclidinium. The invention also relates to some reference standards allowing to detect impurity traces recurring in the preparation of umeclidinium and a process for their preparation.
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
123166 alkyl groups; b) chlorination of compound (IV) in the presence of a chlorinating agent (IV), (V), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), d) optional purification of the crude Lifitegrast in mixtures of polar aprotic solvents and water.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The invention relates to a process for the preparation of Lifitegrast of formula (I), which comprises: a) condensation of the compound of formula (II) with the compound of formula (III) to give the compound of formula (IV) wherein R1, R2 and R3 are independently selected from straight or branched C1- C6 alkyl groups; b) chlorination of compound (IV) in the presence of a chlorinating agent (IV), (V), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), d) optional purification of the crude Lifitegrast in mixtures of polar aprotic solvents and water.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to a process for the preparation of Apalutamide of formula (A) Apalutamide is a latest-generation androgen receptor inhibitor, used to treat non-metastatic castration-resistant prostate cancer.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07C 69/00 - Esters d'acides carboxyliquesEsters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
C07C 323/00 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
The present invention relates to a process for the preparation of Apalutamide of formula (A) Apalutamide is a latest-generation androgen receptor inhibitor, used to treat non-metastatic castration-resistant prostate cancer.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07C 69/00 - Esters d'acides carboxyliquesEsters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
C07C 323/00 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
Disclosed is a process for the synthesis of pimavanserin base with a high yield and purity, which comprises: a) converting tert-butyl-N-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]carbamate (Formula (I)) to 1-(isocyanatomethyl)-4-propan-2-yloxybenzene of formula (II) b) adding N-[(4-fluorophenyl)methyl]-1-methylpiperidin-4-amine (Formula (IV)) to the solution obtained in a) to give pimavanserin base, and c) purifying the pimavanserin base obtained in step b).
C07C 263/04 - Préparation de dérivés d'acide isocyanique à partir de, ou en passant par des carbamates ou des halogénures de carbamoyle
C07C 265/08 - Dérivés d'acide isocyanique ayant des groupes isocyanate liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé le squelette carboné contenant des cycles
Disclosed is a process for the synthesis of pimavanserin base with a high yield and purity, which comprises: a) converting tert-butyl-N-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]carbamate (Formula (I)) to 1-(isocyanatomethyl)-4-propan-2-yloxybenzene of formula (II) b) adding N-[(4-fluorophenyl)methyl]-1-methylpiperidin-4-amine (Formula (IV)) to the solution obtained in a) to give pimavanserin base, and c) purifying the pimavanserin base obtained in step b).
C07C 263/04 - Préparation de dérivés d'acide isocyanique à partir de, ou en passant par des carbamates ou des halogénures de carbamoyle
C07C 265/08 - Dérivés d'acide isocyanique ayant des groupes isocyanate liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé le squelette carboné contenant des cycles
Subject-matter of the present invention is a process for the preparation of optically active phenyl-beta-amino alcohols by means of a specific reduction of the corresponding phenyl-beta-amino ketones. Further subject-matter of the invention are said novel synthesis intermediates and their use for the preparation of active pharmaceutical ingredients.
C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
C07C 217/70 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples et des cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 271/18 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
47.
PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF OPTICALLY ACTIVE BETA-AMINO ALCOHOLS
Subject-matter of the present invention is a process for the preparation of optically active phenyl-beta-amino alcohols by means of a specific reduction of the corresponding phenyl-beta-amino ketones. Further subject-matter of the invention are said novel synthesis intermediates and their use for the preparation of active pharmaceutical ingredients.
C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
C07C 217/70 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples et des cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
C07C 271/18 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
Disclosed are new crystalline forms of venetoclax, a selective Bcl2 inhibitor used as a chemotherapy agent, and the processes for preparation of said crystalline forms by treating venetoclax with suitable solvents.
Subject-matter of the present invention is a process for preparing intermediates for the synthesis of optically active beta-amino alcohols by enzymatic reduction of the corresponding beta-amino ketones. Subject-matter of the invention are also said novel synthesis intermediates and the use thereof in the preparation of active pharmaceutical ingredients, among which vilanterol and the salts thereof.
C07C 233/16 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 233/30 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 271/18 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
C07B 47/00 - Formation ou introduction de groupes fonctionnels non prévus par les groupes
C07C 255/50 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
C07B 47/00 - Formation ou introduction de groupes fonctionnels non prévus par les groupes
C07C 255/50 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
Subject-matter of the present invention is a process for preparing intermediates for the synthesis of optically active beta-amino alcohols by enzymatic reduction of the corresponding beta-amino ketones. Subject-matter of the invention are also said novel synthesis intermediates and the use thereof in the preparation of active pharmaceutical ingredients, among which vilanterol and the salts thereof.
C07C 233/16 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 233/30 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 271/18 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
C07C 39/205 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique, avec une insaturation autre que celle des cycles
C07C 39/15 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques sans autre insaturation que celle des cycles aromatiques tous les groupes hydroxyle étant liés à des cycles non condensés
C07C 37/02 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons par remplacement des groupes fonctionnels liés à un cycle aromatique à six chaînons par des groupes hydroxyle, p. ex. par hydrolyse par substitution d'atomes d'halogène
The present invention relates to a process for the preparation of Cangrelor in salt form of formula (V) by preparation and subsequent hydrolysis of an intermediate of formula (IV). The process is characterised by the high yield and purity of the product, and can be used industrially.
The present invention relates to a process for the preparation of Cangrelor in salt form of formula (V) by preparation and subsequent hydrolysis of an intermediate of formula (IV). The process is characterised by the high yield and purity of the product, and can be used industrially.
The present invention relates to the amorphous form of pimavanserin* hemitartrate, the process for its preparation, and pharmaceutical formulations containing it.
A61K 31/4468 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p. ex. clébopride, fentanyl
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention relates to the amorphous form of pimavanserin* hemitartrate, the process for its preparation, and pharmaceutical formulations containing it.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61K 31/4468 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p. ex. clébopride, fentanyl
58.
Process for preparing intermediates useful in the synthesis of antifungal drugs
Subject-matter of the invention is a process for preparing intermediates useful in the synthesis of drugs, for example antifungal drugs, such as efinaconazole. Subject-matter of the invention are also such novel synthesis intermediates and the use thereof.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to a novel process with low environmental impact for the synthesis of rucaparib with high yield and purity, which comprises a regioselective coupling reaction between an indole and an iodo-aryl, performed in water in the presence of a catalyst. The process is advantageous from the industrial standpoint because in the key coupling step, high regioselectivity is obtained without the use of complex intermediates or the use of solvents which are potentially toxic and environmentally harmful.
C07D 403/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
The present invention relates to a process for the preparation of a novel and versatile synthesis intermediate and its use in the preparation of umeclidmium The invention also relates to some reference standards allowing to detect impurity traces recurring in the preparation of umeclidmium and a process for their preparation
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
61.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF A NOVEL UMECLIDINIUM SYNTHESIS INTERMEDIATE
The present invention relates to a process for the preparation of a novel and versatile synthesis intermediate and its use in the preparation of umeclidinium. The invention also relates to some reference standards allowing to detect impurity traces recurring in the preparation of umeclidinium and a process for their preparation.
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
Active chemical ingredients for use in the manufacture of pharmaceuticals, namely, antineoplastic drugs, antibiotics, antibacterial preparations, antispasmodics, antilipemic preparations, bronchodilators, anti-acne preparations, hair growth simulants and antivirals
64.
Process for the preparation of indanamine derivatives and new synthesis intermediates
Subject-matter of the invention is a process for the preparation of key intermediates in the synthesis of indacaterol. Subject-matter of the invention are also new synthesis intermediates.
C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
Disclosed is a process for the preparation of Enzalutamide comprising the reaction (Scheme 2), wherein R can be alkyl, aryl, aryl-alkyl or heterocyclyl.
Subject-matter of the invention is a process for the preparation of a key intermediate in the synthesis of indacaterol. Subject-matter of the invention are also new synthesis intermediates. Formula (I):
C07C 209/22 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par substitution de groupes fonctionnels par des groupes amino par substitution d'autres groupes fonctionnels
C07C 45/46 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par condensation par réactions de Friedel-Crafts
C07C 29/00 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 303/28 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfoniques par réaction de composés hydroxy avec des acides sulfoniques ou leurs dérivés
C07C 69/14 - Esters d'acide acétique de composés monohydroxylés
C07C 35/32 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques, avec au moins un groupe hydroxyle lié à un système cyclique condensé le groupe hydroxyle étant sur un système cyclique condensé à deux cycles le système cyclique condensé étant un système [4.3.0], p. ex. indénols
C07C 309/73 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
C07C 49/84 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 41/16 - Préparation d'éthers par réactions d'esters d'acides minéraux ou organiques avec des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
70.
Method for the preparation of 1-(2-halogen-ethyl)-4 piperidine-carboxylic acid ethyl esters
The present invention refers to a process for the preparation of 1-(2-halogen-ethyl)-4-piperidinecarboxylic acid ethyl esters, in particular of 1-(2-chloroethyl)-4 piperidinecarboxylic acid ethyl ester, a versatile synthesis intermediate, particularly useful as an intermediate compound in the synthesis of umeclidinium.
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
C07C 22/00 - Composés cycliques contenant des atomes d'halogène liés à un atome de carbone acyclique
C07F 13/00 - Composés contenant des éléments des groupes 7 ou 17 du tableau périodique
C07D 211/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07C 209/24 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino
71.
PROCESS FOR PREPARING INTERMEDIATES USEFUL IN THE SYNTHESIS OF ANTIFUNGAL DRUGS
Subject-matter of the invention is a process for preparing intermediates useful in the synthesis of drugs, for example antifungal drugs, such as efinaconazole. Subject-matter of the invention are also such novel synthesis intermediates and the use thereof.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 237/32 - Phtalazines avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
Object of the invention are novel pharmaceutical compositions comprising dabigatran, in particular in combination with amidosulfonic acid and the use thereof in therapy.
Subject-matter of the invention is a process for the preparation of key intermediates in the synthesis of indacaterol. Subject-matter of the invention are also new synthesis intermediates.
C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
The present invention relates to a process for obtaining Tiacumicin B with a well defined crystal habit and particle size. The process according to the invention comprises repeating cycles of heating and cooling under controlled conditions of temperature and stirring.
Disclosed is a process for the preparation of abiraterone and abiraterone acetate with high yields and purity. A key element of the method is the isolation of a crystalline intermediate that makes the process particularly suitable for implementation on an industrial scale.
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
79.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF IBRUTINIB AND NEW SYNTHESIS INTERMEDIATE
Disclosed is an efficient method of synthesising Enzalutamide, which comprises the cyclisation reaction of isothiocyanate 1 with acid 3 pre-treated with a silylating agent, or reacting 1 and 3 in the presence of a silylating agent.
Disclosed is a process for the preparation of Enzalutamide comprising the reaction (Scheme 2), wherein R can be alkyl, aryl, aryl-alkyl or heterocyclyl.
Disclosed is a process for the preparation of abiraterone and abiraterone acetate with high yields and purity. A key element of the method is the isolation of a crystalline intermediate that makes the process particularly suitable for implementation on an industrial scale. There is also provided a process for the production of abiraterone acetate by acetylation of abiraterone in the absence of bases or acetylation catalysts.
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
The present invention refers to a new process for preparing levomilnacipran, in particular to a process for the resolution of racemic tw-milnacipran with a derivative of optically active phenylglycine.
C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
C07C 237/24 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
C07C 231/20 - Préparation d'isomères optiques par séparation d'isomères optiques
C07C 229/36 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec au moins un groupe amino et un groupe carboxyle liés au même atome de carbone du squelette carboné
84.
Efficient method for the preparation of tofacitinib citrate
Subject-matter of the invention is a process for the preparation of a key intermediate in the synthesis of indacaterol. Subject-matter of the invention are also new synthesis intermediates. Formula (I):
C07C 35/27 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques, avec au moins un groupe hydroxyle lié à un système cyclique condensé le groupe hydroxyle étant sur un système cyclique condensé à deux cycles le système cyclique condensé contenant six atomes de carbone
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
86.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF OSPEMIFENE AND FISPEMIFENE
Disclosed is a process for the synthesis of the active ingredients ospemifene and fispemifene which comprises reacting phenol 4 with an alkylating agent X- CH2CH2-Y of formula 7, wherein X is a leaving group and Y is the -(OCH2CH2)nOH group wherein n is zero or 1; or X and Y, taken together, represent an oxygen atom; to give ospemifene or fispemifene of formula 8.
Disclosed is a process for the synthesis of the active ingredients ospemifene and fispemifene which comprises reacting phenol 4 with an alkylating agent X- CH2CH2-Y of formula 7, wherein X is a leaving group and Y is the -(OCH2CH2)nOH group wherein n is zero or 1; or X and Y, taken together, represent an oxygen atom; to give ospemifene or fispemifene of formula 8.
The present invention refers to a process for the preparation of 1-(2-halogen-ethyl)-4-piperidinecarboxylic acid ethyl esters, in particular of 1-(2-chloroethyl)-4 piperidinecarboxylic acid ethyl ester, a versatile synthesis intermediate, particularly useful as an intermediate compound in the synthesis of umeclidinium.
The present invention relates to a process for the preparation of a 4,4'- bis(fluorobenzene) derivative, which is an intermediate compound in the synthesis of some drugs, for example in the synthesis of fluspirilene. The invention further relates to new synthetic intermediate compounds.
C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
C07C 41/26 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction de groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 43/178 - Éthers non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 17/013 - Préparation d'hydrocarbures halogénés par addition d'halogènes
C07C 29/10 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par hydrolyse d'éthers, y compris d'éthers cycliques, p. ex. d'oxiranes
C07C 33/46 - Alcools non saturés halogénés ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique
90.
Process for the purification of abiraterone acetate
The invention relates to a process for the purification of crude abiraterone acetate by treatment with polymer resins in aqueous solvent. The purified product is recovered by simple concentration and filtration.
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
B01D 15/32 - Chromatographie en phase liée, p. ex. avec une phase normale liée, une phase inverse ou une interaction hydrophobe
The present invention relates to new crystalline compounds of dabigatran etexilate, namely to crystalline compounds comprising mixtures of dabigatran etexilate and an acid. The invention also relates to processes for the preparation of the new crystalline compounds, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to the amorphous form of macitentan and to new crystalline forms thereof. The invention also relates to processes for the preparation of the new compounds, to the pharmaceutical compositions comprising them and to the use thereof in the therapy.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
40 - Traitement de matériaux; recyclage, purification de l'air et traitement de l'eau
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Chemicals and chemical substances for use in the food processing, pharmaceutical, chemical and agrochemical industry; chemicals and chemical substances for use in science, agriculture, horticulture and forestry; enzymes, protein and natural elements for use in the food processing, pharmaceutical, chemical and agrochemical industry; enzymes, protein and natural elements for use in science, agriculture, horticulture and forestry; chemical additives for industrial purposes; chemicals and chemical substances for use in the field of biotechnology and in fermentation technology. Chemicals and chemical substances for medical and veterinary purposes; chemical additives for medical and veterinary purposes; dietary supplements for medical and veterinary purposes; pharmaceutical and veterinary preparations. Contract manufacturing services for others in the pharmaceutical and biotechnology field. Scientific, industrial and chemical research; research and development of chemical preparations, substances and additives for industrial purposes and for use in science, agriculture and horticulture; research and biological analysis; chemical and biological laboratories; consultancy, research and development services in the field of biotechnology and of fermentation technology.
94.
Process for the preparation of unsaturated trifluoromethanesulfonate steroid derivatives
Disclosed is a method for the conversion of a compound of formula 3 to a compound
of formula 4, wherein R is an acetyl group or an alcohol-protecting group. The process involves reacting 3 with a triflating agent in the presence of a nicotinate (3-pyridinecarboxylate) of a C1-C4 alcohol, preferably methyl nicotinate (methyl 3-pyridinecarboxylate) or ethyl nicotinate (ethyl 3-pyridinecarboxylate), to give 4. The method can be conveniently used in a process for the preparation of Abiraterone or Abiraterone acetate.
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
95.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF UNSATURATED TRIFLUOROMETHANESULPHONATE STEROID DERIVATIVES
Disclosed is a method for the conversion of a compound of formula 3 to a compound (see formula 3), (see formula 4) of formula 4, wherein R is an acetyl group or an alcohol-protecting group. The process involves reacting 3 with a triflating agent in the presence of a nicotinate (3-pyridinecarboxylate) of a C1-C4 alcohol, preferably methyl nicotinate (methyl 3- pyridinecarboxylate) or ethyl nicotinate (ethyl 3-pyridinecarboxylate), to give 4. The method can be conveniently used in a process for the preparation of Abiraterone or Abiraterone acetate.
The invention refers to acrystalline polymorph form (Form II) of Tiacumicin B and to a process for preparing said solid state form. The process according to this invention is more efficient than methods known in the art and is easily scalable for commercial production.
C07H 17/08 - Hétérocycles d'au moins huit chaînons, p. ex. érythromycines
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
The present invention relates to a process for obtaining Tiacumicin B with a well defined crystal habit and particle size. The process according to the invention comprises repeating cycles of heating and cooling under controlled conditions of temperature and stirring.
C07H 1/08 - SéparationPurification à partir de produits naturels
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
C07H 17/08 - Hétérocycles d'au moins huit chaînons, p. ex. érythromycines
Disclosed is a process for the preparation of abiraterone and abiraterone acetate with high yields and purity. A key element of the method is the isolation of a crystalline intermediate that makes the process particularly suitable for implementation on an industrial scale. There is also provided a process for the production of abiraterone acetate by acetylation of abiraterone in the absence of bases or acetylation catalysts.
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
99.
PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF ABIRATERONE ACETATE AND INTERMEDIATES THEREOF
Disclosed is a process for the preparation of abiraterone and abiraterone acetate with high yields and purity. A key element of the method is the isolation of a crystalline intermediate that makes the process particularly suitable for implementation on an industrial scale. There is also provided a process for the production of abiraterone acetate by acetylation of abiraterone in the absence of bases or acetylation catalysts.
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
Actinoplanes deccanensis, in a culture broth containing emulsifiers, such as ethoxylated castor oil, in combination with antifoaming products and vegetable oils.
C12P 19/58 - Préparation d'O-glucosides, p. ex. glucosides avec un atome d'oxygène du radical saccharide lié directement, uniquement par des atomes de carbone acycliques, à un hétérocycle autre que saccharide, p. ex. bléomycine, phléomycine
C12P 19/62 - Préparation d'O-glucosides, p. ex. glucosides avec un atome d'oxygène du radical saccharide lié directement à un hétérocycle autre que saccharide ou à un système cyclique condensé contenant un hétérocycle autre que saccharide, p. ex. coumermycine, novobiocine l'hétérocycle comportant au moins huit chaînons et uniquement l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. érythromycine, spiramycine, nystatine
C07H 17/08 - Hétérocycles d'au moins huit chaînons, p. ex. érythromycines
