Abrégé

A mutant hydroxylase with increased activity and greater substrate specificity towards phenylacetyl-7-ADCA derivatives for the production of phenylacetyl-7-HACA derivatives, which carries one or more amino acid modification at residue positions when compared with certain wild type hydroxylase from certain groups of residues. Also disclosed is a process for the preparation of deacetyl cephalosporanic acid from the corresponding deacetoxy cephalosporanic acid that includes an enzyme of the present invention. Also provided is a method for the production and processing of such enzymes.

Classes IPC  ?

• C12P 35/06 - Céphalosporine CSes dérivés
• C12N 9/02 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase
• C12N 15/06 - Cellules animales
• C12P 35/00 - Préparation de composés comportant un système cyclique thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, p. ex. céphalosporine

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Tazobactam of formula (I) having reduced content of cresol. (Formula I) (I)

Classes IPC  ?

• C07D 499/87 - Composés non substitués en position 3 ou avec des substituants autres qu'uniquement deux radicaux méthyle liés en position 3 et avec un atome de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. un radical ester ou nitrile, lié directement en position 2

Abrégé

The present invention provides an improved process for the preparation Ertapenem monosodium of formula (I) having purity greater than 98.5% and having pharmaceutically acceptable level of palladium and residual solvent. (I)

Classes IPC  ?

• C07D 477/20 - Atomes de soufre

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Biapenem of Formula (I) having reconstitution time less than 25 seconds. (Formula (I))

Classes IPC  ?

• C07D 519/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou contenant au moins un système cyclique bêta-lactame condensé prévu par les groupes , ou , p. ex. un système pénème ou un système céphame
• C07B 63/04 - Emploi d'additifs

Abrégé

Polymorphs of Ceftiofur sodium as a crystalline product and a process for the preparation of polymorphs of crystalline Ceftiofur sodium of formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 501/36 - Radicaux méthylène, substitués par des atomes de soufre
• A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p. ex. céphalotine

Abrégé

Described are bridged compounds of the formula (I), their analogs, tautomeric forms, stereoisomers, geometrical isomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof. The invention relates to compositions and methods to treat fungal infection. These compounds are selective HDAC inhibitors that act as inherent antifungal compounds or enhance the activity of other antifungal compounds such as azoles.

Classes IPC  ?

• C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
• C07D 277/48 - Radicaux amino ou imino acylés par des radicaux dérivés de l'acide carbonique ou de ses analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. par des carbonyl-guanidines
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole

Abrégé

The present invention relates to novel polymorph of Ceftiofur sodium as a crystalline product. The present invention also provides a process for the preparation of novel polymorphs of crystalline Ceftiofur sodium of formula (I).

Classes IPC  ?

• A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p. ex. céphalotine

Abrégé

The present invention provides an improved process for the preparation of Esomeprazole magnesium dihydrate of formula (I) and its intermediates particularly 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-315-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]thio]-1H- benzimidazole (pro-chiral) compound of formula (II).

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of the carbapenem antibiotic of formula (I) or its salts, hydrates and esters. The present invention further provides novel crystalline form of compound of general formula (III), wherein R3 is p-nitrobenzyloxy carbonyl.

Classes IPC  ?

• C07D 477/06 - Préparation à partir de composés contenant déjà les systèmes cycliques ou cycliques condensés, p. ex. par déshydrogénation du cycle, par introduction, élimination ou modification de substituants
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

The present invention refers to a stable pharmaceutical composition comprising cilastatin, a chelating agent and opt. a penem antibiotic (preferably imipenem). Additionally, the composition can also contain a buffer.

Classes IPC  ?

• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 31/155 - Amidines (), p. ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)
• A61K 31/194 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant plusieurs groupes carboxyle, p. ex. acides succinique, maléique ou phtalique

Abrégé

Described are compounds of the formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, regioisomers, stereoisomers, polymorphs, solvates, intermediates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, N-oxides, metabolites and prodrugs thereof. These compounds are phosphodiesterase type 4 (PDE4) inhibitors. They are useful in the treatment of a variety of allergic or inflammatory diseases including asthma, COPD, chronic bronchitis, atopic dermatitis, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, vernal conjuctivitis, psoriasis, rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, Crohn's disease, uveitis, NASH and lupus.

Classes IPC  ?

• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

Described are novel compounds of the Formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, regioisomers, stereoisomers, polymorphs, solvates, intermediates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof. These compounds are effective in lowering blood glucose, serum insulin, free fatty acids, cholesterol, triglyceride levels; treatment of obesity, inflammation, autoimmune diseases such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis; treatment and/or prophylaxis of type II diabetes. These compounds are more particularly dipeptidyl peptidase (DPP IV) inhibitors.

Classes IPC  ?

• C07D 207/10 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

The present invention relates to heterocyclic compounds of the general formula (I) their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, geometrical isomers, polymorphs, hydrates, solvates, metabolites, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof. Also included is method for treatment of proliferative conditions and cancer, conditions mediated by HDAC, in a mammal comprising administering an effective amount of compound formula (I) as described above.

Classes IPC  ?

• C07D 215/233 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4 un seul atome d'oxygène qui est lié en position 4

Abrégé

Provided herein are novel bridged cyclic derivatives of the general formula (I), their analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, solvates, intermediates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof. These compounds can inhibit HDACs and are useful as therapeutic or ameliorating agent for diseases that are involved in cellular growth such as malignant tumors, autoimmune diseases, skin diseases, infections, inflammation, neurodegenerative disorders etc.

Classes IPC  ?

• C07C 13/615 - Adamantanes
• C07C 237/00 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino
• C07C 239/08 - Composés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters

Abrégé

The present invention relates to novel polymorphs of Ceftiofur sodium as a crystalline product. The present invention also provides a process for the preparation of novel polymorphs of crystalline Ceftiofur sodium of formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 501/36 - Radicaux méthylène, substitués par des atomes de soufre

Abrégé

Described are novel heterocyclic compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof. These compounds are useful in the treatment of immunological diseases, inflammation, pain disorder, rheumatoid arthritis; osteoporosis; multiple myeloma; uveititis; acute and chronic myelogenous leukemia; atherosclerosis; cancer; cachexia; ischemic-induced cell damage; pancreatic beta cell destruction; osteoarthritis; rheumatoid spondylitis; gouty arthritis; inflammatory bowel disease; ARDS; psoriasis; Crohn's disease; allergic rhinitis; ulcerative colitis; anaphylaxis; contact dermatitis; muscle degeneration; asthma; COPD; bone resorption diseases; multiple sclerosis; sepsis; septic shock; toxic shock syndrome and fever. More particularly these compounds are useful as PDE4 inhibitors and are useful for treating PDE4 mediated diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• C07D 213/30 - Atomes d'oxygène
• C07D 239/32 - Un atome d'oxygène, de soufre ou d'azote
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Duloxetine and its intermediates (S)-(+)-N,N-dimethyl-3-(1-naphthalenyloxy)-3-(2- thienyl)propanamine by reacting (S)-(-)-N,N-dimethyl-3-(2-thienyl)-3-. hydroxypropanamine with 1-fluoronaphthalene in the presence of a base; wherein the improvement lies in conducting the reaction in the absence of solvent.

Classes IPC  ?

• C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of a psychotropic agent Paliperidone. Preferably, this invention relates to a method for the purification of Paliperidone by making its acid addition salts.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Described are novel compounds of the formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, intermediates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites, and prodrugs thereof. These novel compounds can inhibit pSTAT3/IL-6 and are useful as a therapeutic or ameliorating agent for diseases that are involved in cellular growth such as malignant tumors, autoimmune diseases, skin diseases, infections, inflammation, etc.

Classes IPC  ?

• C07C 217/04 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
• C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
• A61K 31/221 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant un groupe amino, p. ex. acétylcholine, acétylcarnitine

Abrégé

Novel compounds of the general formula (I), having histone deacetylase (HDAC) inhibiting enzymatic activity, their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, intermediates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel compounds of the general formula (I). Also included is a method for treatment of cancer, psoriasis, proliferative conditions and conditions mediated by HDAC, in a mammal comprising administering an effective amount of a novel compound of formula (I).

Classes IPC  ?

• C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 259/10 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 235/84 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons

Abrégé

Provided herein are novel, stilbene like compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, metabolites, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof. These compounds can inhibit HDACs and are useful as a therpeautic or ameliorating agent for diseases that are involved in cellular growth such as malignant tumors, autoimmune diseases, skin diseases, infections, inflammation, etc.

Classes IPC  ?

• C07C 237/40 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 259/10 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07D 213/56 - Amides
• C07D 333/24 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile

Abrégé

An improved process for the preparation of carbapenem antibiotic of formula (I) or its hydrate is provided.

Classes IPC  ?

• C07D 477/20 - Atomes de soufre

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Tadalafil intermediate (1R,3R)Methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate of formula III comprising a modified Pictet-Spengler reaction between the compound of formula II and piperonal in a mixture of aromatic hydrocarbon solvent and a glycol.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 317/54 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène

Abrégé

The present invention provides a new medical use for the compounds of the formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions, metabolites and prodrugs thereof, as MAO-A inhibitors. Also included is a method for prophylaxis and treatment of mental disorders such as depression, in a mammal, comprising administering an effective amount of a compound of formula (I). These compounds are also effective in treating a disease, condition or disorder such as weight loss, obesity, bulimia, depression, bipolar disorders, psychoses, schizophrenia, behaviors, alcoholism, tobacco abuse, memory loss, Alzheimer's disease, dementia of aging, seizure disorders, epilepsy, attention deficit disorder, and Parkinson's disease, which is modulated by a cannabinoid receptor antagonist.

Classes IPC  ?

• C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/085 - Éthers ou acétals ayant une liaison éther à un carbone cyclique d'un noyau aromatique

Abrégé

The present invention provides a process for the preparation of Naratriptan hydrochloride which comprises decarboxylation of 5-{2-[(methylamino) sulfonyl] ethyl}-1H-indole-2-carboxylic acid to get 2-(1H-indol-5-yl)-N-methylethanesulfonamide using sulfolane as a solvent, and further reacting 2-(1H-indol-5-yl)-N-methylethanesulfonamide to obtain Naratriptan hydrochloride.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

The present invention relates to a modified esterase with enhanced deacetylation activity for 7-ACA or its acyl amino derivative and cephalosporin C for the production of HACA and 3-deacetyl cephalosporin C, respectively, which carries one or more amino acid modification at residue positions when compared with the wild type esterase (MTCC 121) from the following group of residues, Aspartic acid at position 43, Methionine at position 138, Tyrosine at position 222 and Arginine at position 231.

Classes IPC  ?

• C12N 15/55 - Hydrolases (3)
• C12P 35/00 - Préparation de composés comportant un système cyclique thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, p. ex. céphalosporine
• C12P 35/06 - Céphalosporine CSes dérivés

Abrégé

The present invention provides a process for the preparation of the compound of formula (I) wherein HX represents HI, HCl, H2SO4 and the like. The compound of formula (I) is an important intermediate in the preparation of Cefepime.

Classes IPC  ?

• C07D 501/06 - Acylation de l'acide amino-7 céphalosporanique
• C07D 501/18 - Acides amino-7 céphalosporaniques ou amino-7 céphalosporaniques substitués

Abrégé

The present invention relates to quick dissolve pharmaceutical compositions. More particularly the invention relates to quick dissolve pharmaceutical compositions of memantine hydrochloride capable of dissolving in the oral cavity and process for preparing such compositions. The quick dissolve pharmaceutical compositions of memantine hydrochloride contain at least one water-soluble diluent in particular a mono- or disaccharide and at least one disintegrant and optionally other pharmaceutically acceptable excipients.

Classes IPC  ?

• A61K 31/13 - Amines, p. ex. amantadine
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 47/30 - Composés macromoléculaires organiques ou inorganiques, p. ex. polyphosphates inorganiques
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés

Abrégé

The present invention provides novel compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions, metabolites and prodrugs thereof. The novel compounds are useful as antibacterial agents in the treatment of conditions such as nosocomial pneumonia, community acquired pneumonia, infections caused by vancomycin resistant enterococci (VRE), methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA), Heamophilus influenzae (HI) and penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP). The compounds of the present invention are effective against a number of human or animal pathogens including VRE, PRSP, HI and MRSA.

Classes IPC  ?

• C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Aprepitant of formula (I) and its intermediates. More particularly the present invention relates to the preparation of 3-(-S)-(4-fluorophenyl)-4-benzyl-2-morpholinone of Formula (III) or its salts thereof by reacting N-benzyl-(S)-(4-fluorophenyl) glycine of formula (II) with 1,2 dibromoethane in presence of an organic base.

Classes IPC  ?

• C07D 265/32 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07C 229/36 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec au moins un groupe amino et un groupe carboxyle liés au même atome de carbone du squelette carboné

Abrégé

The present invention provides a process for the preparation of the compound of formula (I) and its salt and esters. More particularly, this present invention relates to an improved process for the preparation Cefcapene of formula (I) and its salt and esters.

Classes IPC  ?

• C07D 501/34 - Radicaux méthylène substitués par des atomes d'oxygèneLeurs lactones avec le groupe carboxyle-2 avec le radical amino-7 acylé par des acides carboxyliques contenant des hétérocycles
• C07D 501/24 - Acides acylamino-7 céphalosporaniques ou acylamino-7 céphalosporaniques substitués dans lesquels les radicaux acyle sont dérivés d'acides carboxyliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes ou par des hétérocycles, liés en position 3
• C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote

Abrégé

Provided herein are heterocyclic compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions, metabolites and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as described herein. Further described herein in particular are heterocyclic compounds of the formula (I) for treating various diseases and disorders by administering in a patient one or more TNF-α, Thromboxane synthase, 5-LOX, and PDE4 inhibitors. In particular described herein are methods for treating immunological diseases, inflammation, pain disorder, rheumatoid arthritis; osteoporosis; multiple myeloma; uveititis; acute and chronic myelogenous leukemia; ischemic heart disease; atherosclerosis; cancer; ischemic-induced cell damage; pancreatic beta cell destruction; osteoarthritis; rheumatoid spondylitis; gouty arthritis; inflammatory bowel disease; adult respiratory distress syndrome (ARDS); psoriasis; Crohn's disease; allergic rhinitis; ulcerative colitis; anaphylaxis; contact dermatitis; muscle degeneration; cachexia; asthma; bone resorption diseases; ischemia reperfusion injury; brain trauma; multiple sclerosis; sepsis; septic shock; toxic shock syndrome; fever, and myalgias due to infection and diseases mediated by HIV-1; HIV-2; HIV-3; cytomegalovirus (CMV); influenza; adenovirus; the herpes viruses (including HSV-1, HSV-2) and herpes zoster viruses in a mammal comprising administering an effective amount of a compound of formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to a mutant hydroxylase with increased activity and greater substrate specificity for phenylacetyl-7-ADCA for the production of phenylacetyl deacetyl-7- ACA, which carries one or more amino acid modification at residue positions when compared with the wild type hydroxylase from the following group of residues, Glutamic acid at position 16, Tyrosine at position 38, Proline at position 72, Threonine at position 90, Valine at position 150, Proline at position 186, Valine at position 221.Methionine at position 229, Threonine at position 273, Threonine at position 304 and Alanine at position 311.

Classes IPC  ?

• C12N 15/53 - Oxydoréductases (1)

Abrégé

The present invention relates to novel polymorph of Ceftiofur sodium as a crystalline product. The present invention also provides a process for the preparation of crystalline Ceftiofur sodium of formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 501/36 - Radicaux méthylène, substitués par des atomes de soufre
• A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p. ex. céphalotine

Abrégé

The present invention relates to a method for the purification of an intermediate of formula (1), which is useful for the preparation of Rosuvastatin and its pharmaceutically acceptable salts thereof, more particularly purification method comprises the addition of aqueous organic acid such as acetic acid under stirring conditions in presence of an organic solvent such as isopropyl ether or alternatively the purification method comprises the addition of aqueous alcohol such as methanol under stirring conditions in presence of an organic solvent such as isopropyl ether (Formula I)

Classes IPC  ?

• C07D 239/42 - Un atome d'azote

Abrégé

Novel compounds of the formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions, metabolites and prodrugs thereof are described. These novel compounds can inhibit HDACs and are useful as a therapeutic or ameliorating agent for diseases that are involved in cellular growth such as malignant tumors, autoimmune diseases, skin diseases, infections, inflammation, cancer, psoriasis, proliferative conditions and conditions mediated by HDAC.

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07C 233/01 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 233/16 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 233/64 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the purification of Ropinirole hydrochloride of formula (I) using phosphorous containing reagent.

Classes IPC  ?

• C07D 209/34 - Atomes d'oxygène en position 2
• C01B 25/163 - Acide phosphoreuxSes sels
• C07D 209/38 - Atomes d'oxygène en positions 2 et 3, p. ex. isatine
• C10B 25/10 - Dispositifs de fermeture et d'ouverture des portes pour fours à chambres verticales

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of N-[3-(3-cyanopyrazolo[ 1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide (Zaleplon) of formula (I), more particularly the present invention relates to a method for the purification of Zaleplon of formula (I), which is useful in medicine as an anxiolytic, sedative and skeletal muscle relaxing agent. Formula (I)

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 231/38 - Atomes d'azote
• C07C 233/05 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide

Abrégé

The present invention provides a process for the preparation of the carbapenem antibiotic of formula (I) or its salt in amorphous form. Formule(I) wherein R represents hydrogen or COOM and M represents hydrogen or sodium

Classes IPC  ?

• C07D 477/20 - Atomes de soufre
• C07D 477/18 - Atomes d'oxygène
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 207/12 - Atomes d'oxygène ou de soufre

Abrégé

The present invention relates to novel crystalline form of cephalosporin sulfate of the following formula and provides a process for preparing the same.

Classes IPC  ?

• C07D 501/46 - Radicaux méthylène, substitués par des atomes d'azoteLeurs lactames avec le groupe carboxyle-2Radicaux méthylène substitués par des hétérocycles contenant de l'azote lié par l'atome d'azote du cycleLeurs composés quaternaires avec le radical amino-7 acylé par des acides carboxyliques contenant des hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Gemifloxacin mesylate of formula (V). The present invention further provides novel intermediates of formula (II) and (IV), which are useful intermediates for the preparation of Gemifloxacin mesylate of formula (V) wherein R1 is linear or branched chain alkyl group having 1-3 carbon atoms.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro

Abrégé

An improved one pot process for the preparation of Ceftiofur of the formula (I) or its salt, without isolating the intermediate compound.

Classes IPC  ?

• C07D 501/24 - Acides acylamino-7 céphalosporaniques ou acylamino-7 céphalosporaniques substitués dans lesquels les radicaux acyle sont dérivés d'acides carboxyliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes ou par des hétérocycles, liés en position 3
• C07D 501/14 - Composés comportant un atome d'azote lié directement en position 7
• C07C 229/20 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
• C07C 229/22 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène

Abrégé

Abstract The present invention more particularly relates to a process for the preparation of cephalosporin antibiotics of the Formula (I) wherein R1 represents hydrogen, trityl, alkyl like CH3, CRaRbCOORc where Ra and Rb independently represent hydrogen or methyl and Rc represents hydrogen or (C1-C6) alkyl; R2 is carboxylate ion or COORd, where Rd represents hydrogen, ester or a counter ion which forms a salt; R3 represents hydrogen, CH3, CH2OCH3, CH2OCOCH3, CH=CH2, Formula (II).

Classes IPC  ?

• C07D 501/18 - Acides amino-7 céphalosporaniques ou amino-7 céphalosporaniques substitués
• C07D 275/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques

Abrégé

The present invention relates to extended release formulations of venlafaxine hydrochloride, process for its preparation and to the use of the extended release formulations in treating various diseases or conditions.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 9/32 - Revêtements organiques contenant des polymères synthétiques solides
• A61K 9/34 - Revêtements organiques contenant des gommes ou résines naturelles
• A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés

Abrégé

Novel process for the preparation of the Faropenem of formula (I) where, R is hydrogen, alkali metal salts such as sodium or potassium, or prodrug residue.

Classes IPC  ?

• C07D 499/893 - Composés comportant une liaison double entre les positions 2 et 3 et un atome de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. un radical ester ou nitrile, lié directement en position 2 avec un hétérocycle ou un système hétérocyclique condensé, lié directement en position 3
• C07D 205/08 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p. ex. bêta-lactames
• C07D 205/12 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 205/09 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p. ex. bêta-lactames avec un atome de soufre lié directement en position 4
• C07D 307/10 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 307/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07C 55/06 - Acide oxalique

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Lansoprazole of formula (I). More particularly, the present invention relates to a method for the purification of crude Lansoprazole in a solvent in presence of an alkali salt of an organic acid or in presence of an organic base such as piperidine or imidazole.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

Abstract The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, their hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel compounds of the general formula (I). The compounds of the present invention are effective in lowering blood glucose, serum insulin, free fatty acids, cholesterol, triglyceride levels and useful in the treatment and/or prophylaxis of type II diabetes. These compounds are effective in the treatment of obesity, inflammation, autoimmune diseases such as multiple sclerosis and rheumatoid arthritis.

Classes IPC  ?

• C07D 213/30 - Atomes d'oxygène
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Alfuzosin hydrochloride of formula (I) by reacting N-(3-aminopropyl)-6,7-dimethoxy-N- methylquinazoline-2,4-diamine of formula (II) with 1-(tetrahydrofuran-2-ylcarbonyl)-1 H- imidazole of formula (IV) using acetonitrile as an organic solvent. This invention also relates to a method for the purification of N-(3-aminopropyl)-6,7-dimethoxy-N-methylquinazoline-2,4- diamine of formula (II), which is a key starting material of Alfuzosin hydrochloride by making its corresponding salt of formula (III) using an organic dicarboxylic acid in an alcoholic solvent wherein, A is denoted as a corresponding moiety of organic dicarboxylic acid.

Classes IPC  ?

• C07D 405/00 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention provides a process for the preparation of the compound of formula (I) wherein X represents iodo or chloro. The compound of formula (I) is an important intermediate in the preparation of Cefepime or its pharmaceutically acceptable salts.

Classes IPC  ?

• C07D 501/06 - Acylation de l'acide amino-7 céphalosporanique
• C07D 501/26 - Radicaux méthylène substitués par des atomes d'oxygèneLeurs lactones avec le groupe carboxyle-2

Abrégé

Novel 2-substituted methyl penam derivatives include the formula (I), their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their solvates, their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions containing them; wherein A = C or N; Het is a three- to seven-membered heterocyclic ring; R1 represents carboxylate anion, or -COOR4 where R4 represents hydrogen, carboxylic acid protecting group or a pharmaceutically acceptable salt; R2 and R3 may be same or different and independently represent hydrogen, halogen, amino, alkyl, protected amino, optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl and the like; R represents substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, heterocyclyl or heterocyclylalkyl.

Classes IPC  ?

• C07D 499/87 - Composés non substitués en position 3 ou avec des substituants autres qu'uniquement deux radicaux méthyle liés en position 3 et avec un atome de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. un radical ester ou nitrile, lié directement en position 2
• C07D 499/21 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. des composés contenant un système cyclique de formule p. ex. pénicillines, pénèmesCes systèmes cycliques étant ultérieurement condensés, p. ex. condensés en position 2,3 avec des hétérocycles contenant de l'oxygène, de l'azote ou du soufre avec un atome d'azote lié directement en position 6 et un atome de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. un radical ester ou nitrile, lié directement en position 2
• C07D 499/28 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. des composés contenant un système cyclique de formule p. ex. pénicillines, pénèmesCes systèmes cycliques étant ultérieurement condensés, p. ex. condensés en position 2,3 avec des hétérocycles contenant de l'oxygène, de l'azote ou du soufre avec un atome d'azote lié directement en position 6 et un atome de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. un radical ester ou nitrile, lié directement en position 2 avec un groupe carboxyle-2 modifié
• C07D 499/32 - Esters

Abrégé

The present invention provides an improved process for the preparation of the compound of formula (I) in pure form.

Classes IPC  ?

• C07D 501/36 - Radicaux méthylène, substitués par des atomes de soufre
• C07D 501/18 - Acides amino-7 céphalosporaniques ou amino-7 céphalosporaniques substitués
• C07C 57/32 - Acide phénylacétique
• C07C 57/34 - Composés non saturés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant plusieurs groupes carboxyle
• C07C 211/27 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons ayant des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées

Abrégé

The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel Oxazolidinone derivatives of the general formula (I). The novel Oxazolidinone derivatives of the present invention may be useful as antibacterial agents, particularly for intravenous injections and are also useful in the treatment of conditions such as nosocomial pneumoniae, community acquired pneumoniae, Vancomycin resistant enterococci (VRE) caused by Methicillin resistant Staphylococcus Aureus (MRSA) and penicillin resistant Streptococcus Pneumoniae. The compounds of the present invention are effective against a number of human or animal pathogens, clinical isolates, including Vancomycin and Methicillin resistant organisms.

Classes IPC  ?

• C07D 263/20 - Atomes d'oxygène liés en position 2
• A61K 31/421 - 1,3-Oxazoles, p. ex. pémoline, triméthadione
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Aripiprazole of formula (I), which is useful in the treatment of Schizophrenia. More particularly, the present invention relates to an improved process for the preparation of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydrocarbostyril of formula (III) by reacting 7-hydroxy-3,4- dihydrocarbostyril of formula (II) with 1,4-dichlorobutane, in presence of inorganic base and solvent dimethylacetamide.

Classes IPC  ?

• C07D 215/22 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Clopidogrel of Formula (I). More particularly, the present invention relates to an improved process for the preparation of Clopidogrel intermediate of formula (III) using triethylamine as an organic base in the absence of an organic solvent. Formula (I), Formula (III).

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Phenytoin Sodium of formula (I) by reacting Phenytoin with aqueous solution of Sodium hydroxide in presence of aqueous Sodium chloride.

Classes IPC  ?

• C07D 233/74 - Deux atomes d'oxygène, p. ex. hydantoïne avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux autres chaînons du cycle

Abrégé

The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), having histone deacetylase (HDAC) inhibiting enzymatic activity, their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions, metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel compounds of the general formula (I). Also included is a method for treatment of cancer, psoriasis, proliferative conditions and conditions mediated by HDAC, in a mammal comprising administering an effective amount of a novel compound of formula (I) as described above.

Classes IPC  ?

• C07C 233/01 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 257/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. imino-éthers ayant des atomes de carbone de groupes iminocarboxyle liés à des atomes d'hydrogène, à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 327/40 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 327/22 - Esters d'acides monothiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxyle estérifiés liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 295/15 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée

Abrégé

The present invention provides a process for the preparation of amlodipine, which comprises purging of methylamine gas under stirring in phthaloyl amlodipine in presence of an organic solvent selected from the group consisting of toluene and isopropyl alcohol.

Classes IPC  ?

• C07D 211/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène

Abrégé

The present invention relates to a stable oral pharmaceutical composition. More particularly the invention relates to a stable oral pharmaceutical composition containing desloratadine and a process for preparing the stable oral pharmaceutical composition.

Classes IPC  ?

• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 47/40 - CyclodextrinesLeurs dérivés

Abrégé

The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions, metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel cephalosporin antibiotics of the general formula (I). Also included is a method for treatment of infectious diseases in a mammal comprising administering an effective amount of a compound of formula (I) as described above.

Classes IPC  ?

• C07D 501/24 - Acides acylamino-7 céphalosporaniques ou acylamino-7 céphalosporaniques substitués dans lesquels les radicaux acyle sont dérivés d'acides carboxyliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes ou par des hétérocycles, liés en position 3
• A61K 31/547 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés

Abrégé

The present invention relates to novel heterocyclic diphenyl ether and diphenyl amine compounds, derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable solvates thereof and pharmaceutically acceptable compositions containing these singly or in combination. The compounds of the present invention are effective in lowering blood glucose, serum insulin, free fatty acids, cholesterol and triglyceride levels and are useful in the treatment and / or prophylaxis of diabetes. The compounds of the present invention are effective in treatment of obesity, inflammation, autoimmune diseases such as multiple sclerosis and rheumatoid arthritis and immunological diseases, including the treatment of cancer. Furthermore, the compounds are useful for the treatment of disorders associated with insulin resistance.

Classes IPC  ?

• A61K 31/425 - Thiazoles
• C07D 277/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 263/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Risperidone of formula (I) by condensing 6-fluoro-3- (4-piperidinyl)-l, 2- benzisoxazole with 3-(2-chloroethyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido ⏧1,2-a] pyrimidin-4-one in water and water immiscible solvents under basic conditions in the presence of a catalyst. This invention also relates to a method for purification of crude Risperidone by removing an impurity specifically named as 9-hydroxy Risperidone to undetectable level using acid chlorides and an organic base in a suitable solvent.

Classes IPC  ?

• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 239/70 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 239/88 - Atomes d'oxygène

Abrégé

The present invention relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions, metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel hetereocycles of the general formula (I). Also included is a method of treatment of immunological diseases, inflammation, pain disorder, rheumatoid arthritis; osteoporosis; multiple myeloma; uveititis; acute and chronic myelogenous leukemia; ischemic heart disease; atherosclerosis; cancer; ischemic-induced cell damage; pancreatic beta cell destruction; osteoarthritis; rheumatoid spondylitis; gouty arthritis; inflammatory bowel disease; adult respiratory distress syndrome (ARDS); psoriasis; Crohn's disease; allergic rhinitis; ulcerative colitis; anaphylaxis; contact dermatitis; muscle degeneration; cachexia; asthma; bone resorption diseases; ischemia reperfusion injury; brain trauma; multiple sclerosis; sepsis; septic shock; toxic shock syndrome; fever, and myalgias due to infection in a mammal comprising administering an effective amount of a compound of formula (I) as described above.

Classes IPC  ?

• C07D 233/96 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime

Abrégé

The present invention relates to the process for the preparation of monobactam antibiotic of formula (I). More particularly, the present invention relates to the preparation of Aztreonam of formula (I) from its precursor, tertiary butyl ester of Aztreonam of formula (II).

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Dipyridamole of formula (I) by reacting 2,6-Dichloro-4, 8-dipiperidinopyrimido (5,4- d) pyrimidine (DDH) with Diethanolamine (DEA) using l-Methyl-2-pyrrolidinone (NMP) as a solvent.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07C 215/12 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et acyclique l'atome d'azote du groupe amino étant de plus lié à des groupes hydrocarbonés substitués par des groupes hydroxy

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Levetiracetam of formula (I). More particularly, the present invention relates to a method for the purification of crude Levetiracetam using a solvent mixture of ethyl acetate and water.(I).

Classes IPC  ?

• C07D 207/26 - Pyrrolidones-2

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Cilastatin Sodium of formula (I). The present invention also provides an isolation technique for Cilastatin acid from the reaction mixture.

Classes IPC  ?

• C07C 319/28 - SéparationPurification
• C07C 319/14 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de sulfures
• C07C 233/46 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique

Abrégé

The present invention relates to novel stilbene like compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions, metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel stilbene like compounds of the general formula (I). Also included is a method for treatment of cancer, psoriasis, proliferative conditions and conditions mediated by HDAC, in a mammal comprising administering an effective amount of a novel compound of formula (I) as described above.

Classes IPC  ?

• C07C 235/72 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques
• C07C 233/46 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique
• C07C 235/34 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 277/30 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 333/24 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide

Abrégé

The present invention relates to the process for the depletion of E isomer of Cefditoren sodium of formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 501/24 - Acides acylamino-7 céphalosporaniques ou acylamino-7 céphalosporaniques substitués dans lesquels les radicaux acyle sont dérivés d'acides carboxyliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes ou par des hétérocycles, liés en position 3
• A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p. ex. céphalotine

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Granisetron hydrochloride of formula (I). More particularly this invention relates to the preparation of Granisetron hydrochloride using methyl isobutyl ketone (MIBK) as a single solvent in presence of an organic base such as triethylamine.

Classes IPC  ?

• C07D 451/14 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane, p. ex. granatane, aza-2 adamantaneLeurs acétals cycliques
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07C 69/14 - Esters d'acide acétique de composés monohydroxylés

Abrégé

Abstract The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions. The present invention more particularly provides novel HDAC inhibitors of the general formula (1). Also included is a method for treatment of cancer, psoriasis, proliferative conditions and conditions mediated by HDAC, in a mammal comprising administering an effective amount of a compound of formula (I) as described above.

Classes IPC  ?

• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 277/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés
• C07D 417/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine

Abrégé

The present invention relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I), as IL-6 inhibitors, their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their hydrates, their solvates, their pharmaceutically acceptable salts and compositions, their metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel heterocyclic compounds of the general formula (I). Also included is a method for treatment of cancer, cancer cachexia and inflammatory diseases including immunological diseases, particularly those mediated by cytokines such as IL-6, through pSTAT3 inhibition, in a mammal comprising administering an effective amount of a compound of formula (I) as described above.

Classes IPC  ?

• C07D 209/88 - CarbazolesCarbazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du système cyclique
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts and compositions. The present invention more particularly provides novel heterocyclic analogs of biphenyl ethers of the general formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of (-) Trans-N-methyl paroxetine of formula (I), which is an intermediate in the synthesis of Paroxetine of formula (II). (-) Trans-N-methyl paroxetine is prepared by reacting (-) trans sulphonate compound of formula (III) with 3,4-methylenedioxyphenol ('sesamol') of formula (IV) in the presence of base potassium carbonate using Methyl isobutyl ketone (MIBK) as solvent.

Classes IPC  ?

• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their hydrates, their solvates, their pharmaceutically acceptable salts and compositions, their metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly relates to novel pyrimidine carboxamides of the general formula (I). Also included is a method of prophylaxis or treatment of a pain disorder, immunological diseases, inflammation, rheumatoid arthritis; osteoporosis; multiple myeloma; uveititis; acute and chronic myelogenous leukemia; ischemic heart disease; atherosclerosis; cancer; ischemic-induced cell damage; pancreatic beta cell destruction; osteoarthritis; rheumatoid spondylitis; gouty arthritis; inflammatory bowel disease; adult respiratory distress syndrome (ARDS); psoriasis; Crohn's disease; allergic rhinitis; ulcerative colitis; anaphylaxis; contact dermatitis; muscle degeneration; cachexia; asthma; bone resorption diseases; ischemia reperfusion injury; brain trauma; multiple sclerosis; sepsis; septic shock; toxic shock syndrome; fever, and myalgias due to infection in a mammal comprising administering an effective amount of a compound of formula (I) as described above.

Classes IPC  ?

• C07D 239/28 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

The present invention relates to novel pyridine derivatives of the formula (I), their stereoisomers, and their pharmaceutically acceptable salts, and compositions. The present invention more particularly provides novel pyridine derivatives of the general formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/42 - Oxazoles

Abrégé

ABSTRACT The present invention relates to a mutant expandase-hydroxylase with increased activity and greater substrate specificity for Penicillin G and Phenyl acetyl 7-ADCA for the production of Phenyl acetyl - 7-ADCA and Deacetyl phenyl acetyl 7-ACA respectively; which carries one or more amino acid modification at residue positions when compared with the wild type expandase-hydroxylase from the following group of residues, Lysine at position 14, Serine at position 15, Threonine at position 20, Threonine at position 45, Glutamic acid at position 49, Lysine at position 56, Aspartic acid at position 70, Asparagine at position 72, Alanine at position 73, Valine at position 87, Lysine at position 93, Lysine at position 131, Tyrosine at position 185, Isoleucine at position 190, Tyrosine at position 203, Glutamic acid at position 212, Phenylalanine at position 226, Threonine at position 232, Lysine at position 247, Threonine at positon 260, Lysine at position 269, Asparagine at position 275, Asparagine at position 285, Tryptophan at position 282, Isoleucine at position 288, Threonine at position 293, Arginine at position 296, Lysine at position 310 and Threonine at position 332.

Classes IPC  ?

• C12N 9/02 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase
• C12N 15/53 - Oxydoréductases (1)
• C12P 35/00 - Préparation de composés comportant un système cyclique thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, p. ex. céphalosporine

Abrégé

The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their derivatives, their analogs, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts and compositions. The present invention more particularly provides novel heterocyclic compounds of the general formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07C 271/10 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 277/38 - Atomes d'azote
• C07D 333/16 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène

Abrégé

The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their hydrates, their solvates, their pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable compositions containing them. The present invention more particularly provides novel compounds of the general formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 239/54 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine

Abrégé

Novel hydroxamic acid containing amino acid derivatives are provided that are useful for treatment of inflammation, inflammatory and immunological diseases; lowering blood glucose, serum insulin, free fatty acids, cholesterol and triglyceride levels; and for treatment or prophylaxis of metabolic disorders.

Classes IPC  ?

• A01N 37/28 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant le groupe —CO—N, p. ex. amides ou imides d'acide carboxyliqueLeurs thio-analogues contenant le groupe Leurs thio-analogues
• A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
• C07C 259/04 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques

Abrégé

Novel amino acid derivatives are provided that are useful for management of disorders such as obesity and immunological diseases. The derivatives are also useful in lowering blood glucose levels in hyperglycemic disorders and for treating related disorders such as body weight gain, elevated free fatty acid, cholesterol and triglyceride levels and other disorder exacerbated by obesity.

Classes IPC  ?

• C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné

Abrégé

The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their analogs, their stereoisomers, their polymorphs, their hydrates, their solvates, their pharmaceutically acceptable salts and compositions. The present invention more particularly provides novel compounds of the general formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 403/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques

Abrégé

The present invention relates to novel pyrazolopyrimidinones of the general formula (I), their derivatives, their analogs, their pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable compositions containing them. The present invention more particularly provides novel pyrazolopyrimidinones derivatives of the general formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs and their pharmaceutically acceptable salts and compositions. The present invention more particularly provides novel pyrimidones of the general formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine

Abrégé

The present invention relates to novel heterocyclic derivatives of the general formula (I), their pharmaceutically acceptable salts and compositions, their analogs, their tautomeric forms, and their stereoisomers. The present invention more particularly provides novel compounds of the general formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons