The present invention relates to an improved process for the preparation of carboxamide structured androgen receptor (AR) antagonists such as N-((S)-1-(3-(3- chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl)-propan-2-yl)-5-(1-hydroxyethyl)-1H- pyrazole-3-carboxamide (1A) and key intermediates thereof such as (S)-4-(1-(2- aminopropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-2-chlorobenzonitrile (VII). AR antagonists are useful in the treatment of cancer, particularly prostate cancer and other diseases where AR antagonism is desired.
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to a pharmaceutical composition for oral administration, for example in the form of a tablet or a powder suitable to be filled into a capsule shell, comprising 2-(isoindolin-2-ylmethyl)-5-((1-(methylsulfonyl)- piperidin-4-yl)methoxy)-4H-pyran-4-one (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. Compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is a selective inhibitor of CYP11A1 enzyme and is useful in the treatment of hormonally regulated diseases such as cancer including prostate cancer and breast cancer.
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
31 - Produits agricoles; animaux vivants
Produits et services
Dental care preparations for animals; non-medicated hair
shampoos; shampoos for pets [non-medicated grooming
preparations]; non-medicated cosmetics; non-medicated oils;
non-medicated toiletries; non-medicated toilet soaps. Medicated shampoos for pets; sanitary preparations for
veterinary use; probiotic bacterial formulations for
veterinary use; diagnostic preparations for medical or
veterinary purposes; reagent paper for medical or veterinary
purposes; veterinary preparations and substances;
anti-infective products for veterinary use; dietary
supplements for pets; vitamins for animals; vitamins and
vitamin preparations; mineral nutritional supplements;
disinfectants for veterinary use; lotions for veterinary
purposes; diagnostic preparations for veterinary purposes;
bacterial preparations for veterinary purposes; food
supplements for veterinary use; feed supplements for
veterinary use; nutritional supplements for veterinary use;
antiparasitic preparations for pets; antiparasitic collars
for animals; pharmaceutical preparations for animal
skincare. Fodder; beverages for pets.
The present invention relates to a compound of formula (I) wherein A, B, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in claim 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as cytochrome P450 monooxygenase 11A1 (CYP11A1) inhibitors. The compounds are useful as medicaments in the treatment of steroid receptor, for example androgen receptor or estrogen receptor, dependent diseases and conditions, such as cancer including prostate cancer and breast cancer.
The present invention relates to a compound of formula (I) wherein A, B, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in claim 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as cytochrome P450 monooxygenase 11A1 (CYP11A1) inhibitors. The compounds are useful as medicaments in the treatment of steroid receptor, for example androgen receptor or estrogen receptor, dependent diseases and conditions, such as cancer including prostate cancer and breast cancer.
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 209/46 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec un atome d'oxygène en position 1
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
12.
2-PHENOXY-1-(4-(ALKYLSULFONYL)PIPERIDIN-1-YL)ETHAN-1-ONE AND 3-PHENYL-1-(4-(ALKYLSULFONYL)PIPERIDIN-1-YL)PROP-2-EN-1-ONE DERIVATIVES AS GPR183 ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF CHRONIC PAIN
144, n, and m have the meaning given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I exhibit GPR 183 antagonistic activity and are thus useful in the treatment or prevention of disorder, condition, or disease where GRP183 antagonist is indicated to be useful, such as e.g. chronic pain e.g osteoarthritis, chronic low back pain, neuropathic pain and immune system diseases e.g inflammatory bowel diseases e.g. Colitis and Chron's diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, inflammatory pulmonary diseases e.g. asthma and psoriasis.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61K 31/453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's
disease and syndrome; transdermal patches for use in the
treatment of Parkinson's disease and syndrome.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of parkinson's
disease and syndrome; transdermal patches for use in the
treatment of parkinson's disease and syndrome.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's
disease and syndrome; transdermal patches for use in the
treatment of Parkinson's disease and syndrome.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of parkinson's disease and syndrome; transdermal patches for use in the treatment of parkinson's disease and syndrome.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and syndrome; transdermal patches for use in the treatment of Parkinson's disease and syndrome.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and syndrome; transdermal patches for use in the treatment of Parkinson's disease and syndrome.
22.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF A CYP11A1 INHIBITOR AND INTERMEDIATES THEREOF
The present invention relates to an improved process for the preparation of 4H-pyranone structured CYP11A1 inhibitors such as 5-((1-(methylsulfonyl)-piperidin-4-yl)methoxy)-2-((5-(trifluoromethyl)isoindolin-2-yl)methyl)-4H-pyran-4-one (1A) and key intermediates thereof including 5-(trifluoromethyl)isoindoline (V) and 5-hydroxy-2-((5-(trifluoromethyl)isoindolin-2-yl)methyl)-4H-pyran-4-one (III). CYP11A1 inhibitors are useful in the treatment of hormonally regulated cancers, such as prostate cancer and breast cancer.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
23.
ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF PATIENTS WITH BIOCHEMICAL RECURRENCE OF HORMONE SENSITIVE PROSTATE CANCER
Described herein are methods of treating patients with biochemical recurrence of hormone-sensitive prostate cancer using a drug product comprising an androgen receptor inhibitor, such as darolutamide.
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
Compounds of formula (I) wherein R1, R2,R3,R4,R5,R23,R24,L, A and B are as defined in claim 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as cytochrome P450 monooxygenase 11A1(CYP11A1) inhibitors. The compounds are useful as medicaments in the treatment of steroid receptor, particularly androgen receptor, dependent diseases and conditions, such as—prostate cancer.
Compounds of formula (I) wherein R1, R2,R3,R4,R5,R23,R24,L, A and B are as defined in claim 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as cytochrome P450 monooxygenase 11A1(CYP11A1) inhibitors. The compounds are useful as medicaments in the treatment of steroid receptor, particularly androgen receptor, dependent diseases and conditions, such as—prostate cancer.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques
C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
31 - Produits agricoles; animaux vivants
Produits et services
Dental care preparations for animals; Non-medicated hair shampoos; Shampoos for pets [non-medicated grooming preparations]; Non-medicated cosmetics; Non-medicated oils; Non-medicated toiletries; Non-medicated toilet soaps. Medicated shampoos for pets; Sanitary preparations for veterinary use; Probiotic bacterial formulations for veterinary use; Diagnostic preparations for medical or veterinary purposes; Reagent paper for medical or veterinary purposes; Veterinary preparations and substances; Anti-infective products for veterinary use; Dietary supplements for pets; Vitamins for animals; Vitamins and vitamin preparations; Mineral nutritional supplements; Disinfectants for veterinary use; Lotions for veterinary purposes; Diagnostic preparations for veterinary purposes; Bacterial preparations for veterinary purposes; Food supplements for veterinary use; Feed supplements for veterinary use; Nutritional supplements for veterinary use; Antiparasitic preparations for pets; Antiparasitic collars for animals; Pharmaceutical preparations for animal skincare. Fodder; Beverages for pets.
123 3 are as defined in claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula (I) possess utility as inhibitors of Cbl-b. The compounds are useful as medicaments in the treatment of diseases or conditions wherein inhibition of CBl-b is desired, such as cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The present invention relates to a compound of formula (I)
The present invention relates to a compound of formula (I)
wherein A, Z, L, R1, R2, R3, R4, R5 and R33 are as defined in claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula (I) possess utility as inhibitors of TEAD. The compounds are useful as medicaments in the treatment of diseases or conditions wherein inhibition of TEAD is desired, such as cancer and chronic pain.
C07D 207/277 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/382 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à six chaînons, p. ex. thioxanthènes
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
A61K 31/421 - 1,3-Oxazoles, p. ex. pémoline, triméthadione
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/429 - Thiazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/45 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cycloheximide
A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
C07C 237/04 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 205/08 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p. ex. bêta-lactames
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 207/263 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 211/78 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 263/24 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène, liés aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 275/03 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 285/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes
C07D 333/48 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles substitués sur l'atome de soufre du cycle par des atomes d'oxygène
C07D 335/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present disclosure relates to a process for the preparation of 3-(4,5-dichloro-2-(4- (trifluoromethoxy)phenoxy)benzamido)pyridine 1-oxide, to a compound which is 3-(4,5- dichloro-2-fluorobenzamido)pyridine 1-oxide and use thereof in the preparation of 3-(4,5- dichloro-2-(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)benzamido)pyridine 1-oxide as well as to a compound which is 3-(5-chloro-2,4-bis(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)benzamido)pyridine 1-oxide and use thereof as a reference substance in the control of impurities in the manufacture of 3-(4,5-dichloro-2-(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)benzamido)pyridine 1- oxide. 3-(4,5-Dichloro-2-(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)benzamido)pyridine 1-oxide is a NaV 1.8 blocker.
C07D 213/89 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles avec des hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
31 - Produits agricoles; animaux vivants
Produits et services
Dental care preparations for animals; non-medicated hair
shampoos; shampoos for pets [non-medicated grooming
preparations]; non-medicated cosmetics; non-medicated oils;
non-medicated toiletries; non-medicated toilet soaps. Medicated shampoos for pets; sanitary preparations for
veterinary use; probiotic bacterial formulations for
veterinary use; diagnostic preparations for medical or
veterinary purposes; reagent paper for medical or veterinary
purposes; veterinary preparations and substances;
anti-infective products for veterinary use; dietary
supplements for pets; vitamins for animals; vitamins and
vitamin preparations; mineral nutritional supplements;
disinfectants for veterinary use; lotions for veterinary
purposes; diagnostic preparations for veterinary purposes;
bacterial preparations for veterinary purposes; food
supplements for veterinary use; feed supplements for
veterinary use; nutritional supplements for veterinary use;
antiparasitic preparations for pets; antiparasitic collars
for animals; pharmaceutical preparations for animal
skincare. Fodder; beverages for pets.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and syndrome; transdermal patches for use in the treatment of Parkinson's disease and syndrome..
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and syndrome; transdermal patches for use in the treatment of Parkinson's disease and syndrome..
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and syndrome; transdermal patches for use in the treatment of Parkinson's disease and syndrome..
The present invention relates to an improved process for the preparation of 4H-pyranone structured CYP11A1 inhibitors such as 2-(isoindolin-2-ylmethyl)-5-((1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)methoxy)-4H-pyran-4-one (1A) and key intermediates thereof such as 2-(chloromethyl)-5-hydroxy-4H-pyran-4-one (II), 5-hydroxy-2-(isoindolin-2-ylmethyl)-4H-pyran-4-one (III), (1-(methylsulfonyppiperidin-4-yHmethyl methane sulfonate (V) and (1-(methyl-sulfonyppiperidin-4-yHmethyl 4-methylbenzene fonate (V″). CYP11A1 inhibitors are useful in the treatment of hormonally regulated cancers, such as prostate cancer and breast cancer.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 309/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present disclosure relates to a pharmaceutical composition in the form of an orally deliverable liquid composition comprising tasipimidine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as an active ingredient and to the use thereof in the treatment and prevention of a disorder, condition or disease where an alpha2A agonist is indicated to be useful, for example, for use as a sedative or analgesic agent, and for use in the treatment of anxiety or agitation. The composition is stable at the pH range from about 2.0 to about 5.0.
The present disclosure relates to a pharmaceutical composition in the form of an orally deliverable liquid composition comprising tasipimidine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as an active ingredient and to the use thereof in the treatment and prevention of situational anxiety and fear in companion animals, such as dogs. The composition is stable at the pH range from about 2.0 to about 5.0 and it can be easily administered by the pet owners.
The present invention relates to novel salts, particularly crystalline salts, of 2-(isoindolin-2-ylmethyl)-5-((1-(methyl sulfonyl)piperidin-4-yl)methoxy)-4H-pyran-4-one (I) which are particularly suitable for use in the manufacture of pharmaceutical 5 compositions. Furthermore, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such novel salts. Compound (I) is a selective inhibitor of CYP11A1 enzyme and is useful in the treatment of hormonally regulated cancers, such as prostate cancer and breast cancer.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
50.
SOLID FORMS OF A 4H-PYRAN-4-ONE STRUCTURED CYP11A1 INHIBITOR
The present invention relates to novel solid forms, particularly crystalline forms, of 2-(isoindolin-2-ylmethyl)-5-((1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)methoxy)-4H-pyran-4-one (I). Compound (I) is a selective inhibitor of CYP11A1 enzyme and is useful in the treatment of hormonally regulated cancers, such as prostate cancer and breast cancer.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations containing pregabalin; medical
and veterinary preparations containing pregabalin.
57.
2,3-DIHYDRO-4H-BENZO[B][1,4]OXAZIN-4-YL)(5-(PHENYL)-PYRIDIN-3-YL)METHANONE DERIVATIVES AND SIMILAR COMPOUNDS AS CYP11A1 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROSTATE CANCER
The present invention relates to compounds of formula (I),
The present invention relates to compounds of formula (I),
The present invention relates to compounds of formula (I),
wherein A is a 3-10 membered carbocyclyl or a 4-12 membered heterocyclyl containing 1-4 heteroatoms selected from O, N, or S; B is any of the following groups (1), (2), or (3); C is any of the following groups (1′), (2′), (3′), or (4′); G1 is CH2, NH, or O; G2 and G3 are, independently, CH or N; Z is —C(O)—, —SO2—, —C1-3 alkyl-, or —CH2—C(O)—; L is a bond, —C1-7 alkyl-, or —C1-7 alkenyl-. The compounds of formula (I) are cytochrome P450 monooxygenase 11A1 (CYP11A1) inhibitors. The compounds are useful as medicaments in the treatment of steroid receptor, for example, androgen receptor or estrogen receptor, dependent diseases and conditions, such as cancer including prostate cancer and estrogen cancer.
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
Produits et services
Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment and alleviation of asthma and other respiratory diseases or ailments. Medical apparatus and instruments; drug delivery devices and inhalers; inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment and alleviation of respiratory disorders.
The present invention relates to chimeric antigen receptors (CAR) comprising an inert and modifiable spacer that evades the off-target binding by Fc receptor (FcR) expressing cells in CAR T cell therapy. The spacer is based on Ig-like C1 domain of signal-regulatory protein alpha.
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
The invention relates to co-administration a CYP2D6 inhibitor with tasipimidine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in order to improve the pharmacokinetic profile of tasipimidine by decreasing its clearance and inter-individual variation. The invention also relates to a combination of tasipimidine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a CYP2D6 inhibitor, and the use of such a combination for the treatment of a disorder, condition or disease where an alpha2A agonist is indicated to be useful, for example, for use in the treatment of neuropsychiatric disorders.
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
A61K 31/36 - Composés contenant des groupes méthylènedioxyphényle, p. ex. sésamine
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/49 - Dérivés du cinchonane, p. ex. quinine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A method to introduce a mutation to a variable domain of an antibody or its fragment by introducing at least one peptide linker to close proximity of the variable domain, wherein the peptide linker is encoded by a nucleic acid forming a G quadruplex (G4) structure and the G4 structure promotes activity of activation-induced cytidine deaminase (AID).
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
31 - Produits agricoles; animaux vivants
Produits et services
Dental care preparations for animals; Non-medicated hair shampoos; Shampoos for pets [non-medicated grooming preparations]; Non-medicated cosmetics; Non-medicated oils; Non-medicated toiletries; Non-medicated toilet soaps. Medicated shampoos for pets; Sanitary preparations for veterinary use; Probiotic bacterial formulations for veterinary use; Diagnostic preparations for medical or veterinary purposes; Reagent paper for medical or veterinary purposes; Veterinary preparations and substances; Anti-infective products for veterinary use; Dietary supplements for pets; Vitamins for animals; Vitamins and vitamin preparations; Mineral nutritional supplements; Disinfectants for veterinary use; Lotions for veterinary purposes; Diagnostic preparations for veterinary purposes; Bacterial preparations for veterinary purposes; Food supplements for veterinary use; Feed supplements for veterinary use; Nutritional supplements for veterinary use; Antiparasitic preparations for pets; Antiparasitic collars for animals; Pharmaceutical preparations for animal skincare. Fodder; Beverages for pets.
70.
USE OF LEVODOPA, CARBIDOPA AND ENTACAPONE FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE
The present disclosure provides a method for the treatment of Parkinson's disease comprising simultaneously or sequentially administering to a patient in need of treatment of Parkinson's disease a dosage form comprising
(i) levodopa in an amount ranging from 50 mg to 300 mg,
(ii) carbidopa in an amount ranging from 25 mg to 150 mg or a therapeutically equivalent amount of another aromatic amino acid decarboxylase inhibitor, and
(iii) entacapone in an amount ranging from 50 mg to 300 mg, wherein the proportion of entacapone to carbidopa in said dosage form ranges from 0.3:1.0 to 3.2:1.0 by weight, a moderately potent COMT inhibitor in an amount ranging from 25 mg to 200 mg, wherein the proportion of said COMT inhibitor to carbidopa in said dosage form ranges from 0.16:1.0 to 3.08:1.0 by weight, or a highly potent COMT inhibitor in an amount ranging from 1 mg to 100 mg, wherein the proportion of said COMT inhibitor to carbidopa in said dosage form ranges from 0.006:1.0 to 1.54:1.0 by weight. Pharmaceutical dosage form used in said method are also disclosed.
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceuticals, medical and veterinary preparations; sanitary preparations for medical purposes; dietetic food and substances adapted for medical or veterinary use; dietary supplements for human beings and animals..
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
Produits et services
Drug delivery systems in the nature of drug delivery agents in the form of capsules that provide controlled release of the active ingredients for a wide variety of pharmaceuticals; inhalers for medical purposes, sold filled with pharmaceutical preparations for the treatment and alleviation of asthma and other respiratory diseases and ailments; drug delivery systems in the nature of transdermal patches for use in the treatment of pain, allergies, inflammation, viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual dysfunction, oncological, hepatological, ophthalmic, respiratory, neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological, psychiatric and immune system related diseases and disorders Medical apparatus for facilitating the inhalation of pharmaceutical preparations; inhalers for medical purposes, sold empty; drug delivery systems in the nature of drug delivery patches sold without medication
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
Produits et services
Chemical preparations for medical purposes, namely, for sanitary purposes; chemical reagents for medical purposes; chemical preparations for veterinary use in the nature of chemical reagents for veterinary use; house mark for a full line of pharmaceutical, veterinary and sanitary products; dietetic preparations adapted for medical purposes; dietetic foods adapted for veterinary purposes; vitamins; medical and surgical plasters; dressings for medical purposes; disinfectants for hygiene purposes; diagnostic preparations for in vitro laboratory use in the nature of in vitro preparations for predicting ovulation; diagnostic preparations for medical and veterinary use; inhaled pharmaceutical preparations for the treatment of respiratory diseases and disorders; inhalers for medical purposes sold filled with pharmaceutical preparations for treating respiratory diseases and disorders; drug delivery systems in the nature of drug delivery agents in the form of capsules that provide controlled release of the active ingredients for a wide variety of pharmaceuticals; inhalers for medical purposes, sold filled with pharmaceutical preparations for the treatment and alleviation of asthma and other respiratory diseases or ailments; drug delivery systems in the nature of transdermal patches for use in the treatment of pain, neurological diseases, menopause, allergies and inflammation Surgical apparatus and instruments for medical, and veterinary use; medical apparatus and instruments for diagnosing or treating respiratory conditions and for monitoring respiratory events; medical apparatus for introducing pharmaceutical preparations into the human body; veterinary apparatus and instruments in the nature of surgical apparatus and instruments for veterinary use; suture materials; medical apparatus for facilitating the inhalation of pharmaceutical preparations; inhalers for medical purposes, sold empty; drug delivery systems in the nature of drug delivery patches sold without medication and inhalers for medical use sold empty; sanitary products being sanitary masks
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Downloadable software in the nature of a mobile application for storing and sharing location information relating to hazards to animals in the nature of harmful substances, objects, insects or reptilians Veterinary services
89.
A METHOD FOR DETERMINING A PHYSICAL STATE OF A SUBJECT, A DATA PROCESSING APPARATUS AND A SYSTEM
A method (400) for determining a physical state of a subject by using movement data (106a-c) obtained via a wearable device (104a-c) worn by the subject (102a-c) is provided. The method comprises identifying (402) a movement representation (202) among a number of movement representations based on the movement data (106a-c) using a first model (200), wherein the first model is a generative model using data from multiple subjects, retrieving (404) weights linked to the movement representation (202), weighting (406) the movement data (106a-c) using the weights, thereby forming a weighted movement representation (206), and identifying (408) the physical state among a number of physical states based on the weighted movement representation (206) using a second model (208), wherein the second model (208) is subject-specific.
A61B 5/11 - Mesure du mouvement du corps entier ou de parties de celui-ci, p. ex. tremblement de la tête ou des mains ou mobilité d'un membre
A61B 5/00 - Mesure servant à établir un diagnostic Identification des individus
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p. ex. basé sur des systèmes experts médicaux
G16H 15/00 - TIC spécialement adaptées aux rapports médicaux, p. ex. leur création ou leur transmission
G16H 40/63 - TIC spécialement adaptées à la gestion ou à l’administration de ressources ou d’établissements de santéTIC spécialement adaptées à la gestion ou au fonctionnement d’équipement ou de dispositifs médicaux pour le fonctionnement d’équipement ou de dispositifs médicaux pour le fonctionnement local
90.
PYRIDINE OXYNITRIDE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present invention belongs to the field of medicinal chemistry. Disclosed are a pyridine oxynitride, a preparation method therefor and the use thereof. Specifically, the present invention relates to a series of sodium ion channel blockers with a new structure, a preparation method therefor and the use thereof. The structure thereof is as shown in general formula (I) below. The compounds or a stereoisomer, a racemate, a geometric isomer, a tautomer, a prodrug, a hydrate, a solvate, or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutical composition can be used for treating or/and preventing related diseases mediated by a sodium ion channel (NaV).
The present invention belongs to the field of medicinal chemistry. Disclosed are a pyridine oxynitride, a preparation method therefor and the use thereof. Specifically, the present invention relates to a series of sodium ion channel blockers with a new structure, a preparation method therefor and the use thereof. The structure thereof is as shown in general formula (I) below. The compounds or a stereoisomer, a racemate, a geometric isomer, a tautomer, a prodrug, a hydrate, a solvate, or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutical composition can be used for treating or/and preventing related diseases mediated by a sodium ion channel (NaV).
C07D 213/89 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles avec des hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present disclosure relates to novel salts, particularly crystalline salts of 2-(5- methoxyisochroman-1-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole (I) which are suitable for use in the manufacture of pharmaceutical compositions. Compound (I) is selective alpha2A adrenoceptor agonist and is useful in the treatment of anxiety, and for use as a sedative or analgesic agent, and other diseases were alpha2A agonism is desired.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention relates to a pharmaceutical composition for oral administration, particularly in the form of a tablet or a powder suitable to be filled into a capsule shell, comprising 2-(isoindolin-2-ylmethyl)-5-((1-(methylsulfonyl)-piperidin-4-yl)methoxy)-4H-pyran-4-one (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. Compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is a selective inhibitor of CYP11A1 enzyme and is useful in the treatment of hormonally regulated diseases such as cancer including prostate cancer and breast cancer.
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
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NOVEL SULFATE SALT FORMS OF ISOCHROMAN-IMIDAZOLE STRUCTURED ALPHA-2A ADRENOCEPTOR AGONIST
HH-imidazole (I). Compound (I) is selective alpha2A adrenoceptor agonist and is useful in the treatment of anxiety, and for use as a sedative or analgesic agent, and other diseases were alpha2A agonism is desired.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
