The instant invention relates to combinations of LSD1 inhibitors (or pharmaceutically acceptable salts thereof) and gilteritinib (or a pharmaceutically acceptable salt thereof). The combinations are particularly useful for treating myeloid cancers, such as acute myeloid leukemia or myelodysplastic syndrome.
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
2.
COMBINATIONS OF LSD1 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HEMATOLOGICAL MALIGNANCIES
The instant invention relates to combinations of the compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof with other active pharmaceutical ingredients (I), pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments, particularly for the treatment of hematological malignancies.
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p. ex. adénosine, acide adénylique
Provided herein are methods for treating behavior alterations using KDM1A inhibitors, particularly 5-((((1R,2S)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)cyclopropyl)amino)methyl)-1,3,4-oxadiazol-2-amine.
The instant invention relates to combinations of an LSD1 inhibitor (or a pharmaceutically acceptable salt thereof) and a Menin inhibitor (or a pharmaceutically acceptable salt thereof). The combinations are particularly useful for treating cancer, including hematological cancers, such as acute myeloid leukemia or myelodysplastic syndrome.
The present invention relates to an LSD1 inhibitor for use in the treatment of malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST). The invention likewise provides methods of treating MPNST in a subject in need thereof, comprising administering a therapeutically effective amount of an LSD1 inhibitor to the subject.
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
The present invention relates to an LSD1 inhibitor for use in the treatment of an NF1-mutant tumor, i.e. a tumor having one or more mutations or genetic alterations affecting the NF1 gene. The invention likewise provides methods of treating an NF1-mutant tumor in a subject in need thereof, comprising administering a therapeutically effective amount of an LSD1 inhibitor to the subject.
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
The invention relates to compounds of Formula (I) as described herein, useful as histone deacetylase 6 (HDAC6) inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
9.
Methods to determine KDM1A target engagement and chemoprobes useful therefor
The invention relates to methods to determine KDM1A target engagement and chemoprobes useful therefor. In particular, the invention relates to non-peptidic KDM1A chemoprobes carrying a tag or label that can be used to assess KDM1A target engagement in cells and tissues. These chemoprobes can also be used to identify KDM1A interacting factors and analyze expression levels of KDM1A.
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
C12Q 1/26 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une oxydoréductase
10.
COMBINATIONS OF LSD1 INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF SOLID TUMORS
The instant invention relates to therapeutic combinations of LSD1 inhibitors and one or more other active pharmaceutical ingredient(s) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The combinations are particularly useful for treating neoplastic diseases, such as cancer, particularly small cell lung cancer (SCLC).
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/4402 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p. ex. phéniramine, bisacodyl
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
11.
COMBINATIONS OF LSD1 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HEMATOLOGICAL MALIGNANCIES
The instant invention relates to combinations of the compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof with other active pharmaceutical ingredients (I), pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments, particularly for the treatment of hematological malignancies.
The instant invention relates to combinations of the compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof with other active pharmaceutical ingredients (I), pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments, particularly for the treatment of hematological malignancies.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
The instant invention relates to combinations of LSD1 inhibitors (or pharmaceutically acceptable salts thereof) and gilteritinib (or a pharmaceutically acceptable salt thereof). The combinations are particularly useful for treating myeloid cancers, such as acute myeloid leukemia or myelodysplastic syndrome.
The instant invention relates to combinations of LSD1 inhibitors (or pharmaceutically acceptable salts thereof) and gilteritinib (or a pharmaceutically acceptable salt thereof). The combinations are particularly useful for treating myeloid cancers, such as acute myeloid leukemia or myelodysplastic syndrome.
The invention relates to compounds as described herein, useful as histone deacetylase 6 (HDAC6) inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy.
The present invention relates to combinations, methods and compositions for the treatment of cancer comprising the administration of iadademstat in combination with PD(L)1 inhibitor.
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present application discloses biomarkers and methods to predict responsiveness of a patient having small cell lung cancer (SCLC) to treatment with KDM1A inhibitors, and methods of treating subgroups of SCLC patients identified using said methods.
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
19.
3-(2-(HETEROARYL)-PYRIDIN-4-YL)-5-(TRIFLUOROMETHYL)-1,2,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES AS HDAC6 INHIBITORS
The invention relates to compounds as described herein, useful as histone deacetylase 6 (HDAC6) inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The invention relates to compounds as described herein, useful as histone deacetylase 6 (HDAC6) inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention relates to combinations, methods and compositions for the treatment of cancer comprising the administration of iadademstat in combination with a PD(L)1 inhibitor.
The present invention relates to combinations, methods and compositions for the treatment of cancer comprising the administration of iadademstat in combination with a PD(L)1 inhibitor.
The present invention relates to a pharmaceutical composition of (trans)-N 1 -((1 R,2S)-2- phenylcyclopropyl)cyclohexane- 1,4-diamine, a process for the preparation thereof and its use in the treatment of diseases.
The invention relates to compounds of Formula (I) as described herein, useful as histone deacetylase 6 (HDAC6) inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
28.
1,2,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE 6 INHIBITORS
The invention relates to compounds of Formula (I) as described herein, useful as histone deacetylase 6 (HDAC6) inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
Provided herein are methods for treating multiple sclerosis using (−) 5-((((trans)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)cyclopropyl)amino)methyl)-1,3,4-oxadiazol-2-amine, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The instant invention relates to combinations of the compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof with other active pharmaceutical ingredients
pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments, particularly for the treatment of hematological malignancies.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
The invention relates to methods to determine KDM1A target engagement and chemoprobes useful therefor. In particular, the invention relates to non-peptidic KDM1A chemoprobes carrying a tag or label that can be used to assess KDM1A target engagement in cells and tissues. These chemoprobes can also be used to identify KDM1A interacting factors and analyze expression levels of KDM1A.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
C12Q 1/26 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une oxydoréductase
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
Provided herein are methods for treating behavior alterations using KDM1A inhibitors, particularly 5-((((1R,2S)- 2-(4-(benzyloxy)phenyl)cyclopropyl)amino)methyl)-1,3,4-oxadiazol-2-amine.
A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
Provided herein are methods for treating behavior alterations using KDM1A inhibitors, particularly 5-((((1R,2S)- 2-(4-(benzyloxy)phenyl)cyclopropyl)amino)methyl)-1,3,4-oxadiazol-2-amine.
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula I as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.
C07D 309/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydro-carbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 309/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 221/20 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 223/12 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 209/96 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
C07D 335/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles
35.
HETEROARYL-CARBOXAMIDES AS HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS
The invention relates to heteroaryl-carboxamides as described herein, useful as histone demethyiase inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy, including e.g., in the treatment of cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The invention relates to compounds of Formula (I) as described herein, useful as histone demethylase inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy, including e.g., in the treatment of cancer.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The invention provides methods of monitoring differential gene expression of pharmacodynamic (PD) biomarkers in patients treated with Lysine Demethylase 1 (LSD1) inhibitors and methods of determining the sensitivity of a cell to an LSD1 inhibitor by measuring PD biomarkers.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
38.
BIOMARKERS FOR DETERMINING RESPONSIVENESS TO LSD1 INHIBITORS
The present invention relates to methods for monitoring the response to treatment with an LSD1 inhibitor in a subject suffering from leukemia. The present invention also provides methods for the identification of a responding subject to treatment with an LSD1 inhibitor. Also methods of determining whether a proliferative diseased cell is responsive to treatment with an LSD1 inhibitor are provided. The methods comprise determining the level of one or more of markers in a sample, wherein an increased level of one or more of said markers compared to a control indicates responsiveness to the LSD1 inhibitor. Methods of treatment of patients with the LSD1 inhibitor, wherein the patients are identified in accordance with the present invention to be responders are also subject of the present invention. LSD1 inhibitors for use in the treatment of this patient group are provided.
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
39.
Arylcyclopropylamine based demethylase inhibitors of LSD1 and their medical use
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection. Thus, in one specific aspect the invention relates to formulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX).
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07D 213/73 - Radicaux amino ou imino non substitués
C07D 253/07 - Triazines-1, 2, 4 comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 263/48 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/07 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/113 - Oxadiazoles-1, 3, 4Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 277/40 - Radicaux amino ou imino non substitués
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The instant invention relates to novel solid forms of the compound of formula (I) or salts thereof
as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments.
C07C 211/40 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 209/62 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par clivage de liaisons carbone-azote, soufre-azote ou phosphore-azote, p. ex. hydrolyse d'amides, N-déalkylation d'amines ou de composés d'ammonium quaternaire
C07D 209/84 - Séparation, p. ex. à partir du goudronPurification
Provided herein are methods for treating multiple sclerosis using (-) 5-((((trans)-2-(4- (benzyloxy)phenyl)cyclopropyl)amino)methyl)-1,3,4-oxadiazol-2-amine, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
The present disclosure provides a new medicament for treating for multiple sclerosis. More particularly, provided herein is the use of (-) 5-((((trans)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)cyclopropyl)amino)methyl)-1,3,4-oxadiazol-2-amine, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof for treating multiple sclerosis in a patient.
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
43.
HETEROARYL-CARBOXYLIC ACIDS AS HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS
The invention relates to heteroaryl-carboxylic acids as described herein, useful as histone demethylase inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy, including e.g., in the treatment of cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The instant invention relates to therapeutic combinations of LSD1 inhibitors and one or more other active pharmaceutical ingredient(s) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The combinations are particularly useful for treating neoplastic diseases, such as cancer, particularly small cell lung cancer (SCLC).
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/4402 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p. ex. phéniramine, bisacodyl
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
45.
COMBINATIONS OF LSD1 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HEMATOLOGICAL MALIGNANCIES
The instant invention relates to combinations of the compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof with other active pharmaceutical ingredients (I), pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments, particularly for the treatment of hematological malignancies.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
The instant invention relates to therapeutic combinations of LSD1 inhibitors and one or more other active pharmaceutical ingredient(s) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The combinations are particularly useful for treating neoplastic diseases, such as cancer, particularly small cell lung cancer (SCLC).
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
The instant invention relates to combinations of the compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof with other active pharmaceutical ingredients (I), pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments, particularly for the treatment of hematological malignancies.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
The instant invention relates to therapeutic combinations of LSD1 inhibitors and one or more other active pharmaceutical ingredient(s) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The combinations are particularly useful for treating neoplastic diseases, such as cancer, particularly small cell lung cancer (SCLC).
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
The invention relates to methods to determine KDM1A target engagement and chemoprobes useful therefor. In particular, the invention relates to non-peptidic KDM1A chemoprobes carrying a tag or label that can be used to assess KDM1A target engagement in cells and tissues. These chemoprobes can also be used to identify KDM1A interacting factors and analyze expression levels of KDM1A.
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
50.
GENE EXPRESSION BIOMARKERS FOR PERSONALIZED CANCER CARE TO EPIGENETIC MODIFYING AGENTS
The present application discloses a method to predict responsiveness of a patient, with cancer, to treatment with LSD1 inhibitors, said method comprising measuring m RNA expression levels of one or more genes selected from the list of ASCL1, DDC, CEACAM6, LRRIQ4, NR0B2, GRP, CEACAM5, SOX21, OR51E2, SEC11C, BAALC, CCDC40, RAB3B, RGS17, ABCE1, ETS2, CCDC154, SPAG6, PON1, TMEM176A, C1orf127, IGF2BP2, IGFBP5, FAM84A, FOXA2, HOXA10, NCAM1, NCAM2, NEUROD1, KRT8, ENO2, AVP, OXT, SYP, CHGA, CHGB, BCL2 and MYC.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
51.
BIOMARKERS ASSOCIATED WITH LSD1 INHIBITORS AND USES THEREOF
The invention relates to biomarkers associated with LSD1 inhibitors and uses thereof to assess target engagement and to follow patient response to treatment.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
52.
(Hetero)aryl cyclopropylamine compounds as LSD1 inhibitors
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula I as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.
C07D 309/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydro-carbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 309/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 221/20 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 223/12 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 209/96 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
C07D 335/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles
53.
(Hetero)aryl cyclopropylamine compounds as LSD1 inhibitors
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
C07C 211/36 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant au moins deux groupes amino liés au squelette carboné
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07C 271/24 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 275/26 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
C07D 295/135 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'azote substituants séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
C07C 311/08 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 211/37 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 215/46 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 217/54 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 209/28 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino par réduction avec d'autres agents réducteurs
C07C 211/38 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant des systèmes cycliques condensés
C07C 269/00 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07C 273/18 - Préparation d'urée ou de ses dérivés, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso d'urées substituées
C07C 211/40 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
C07C 273/00 - Préparation d'urée ou de ses dérivés, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
Therapy employing LSDl inhibitors, in particular arylcyclopropylamino compounds, and uses thereof to assess target engagement and to follow patient response to treatment, in particular by measuring the expression of the genes S100A8 and S100A9 and in particular in the context of CNS diseases, e.g. Alzheimer's disease, or multiple sclerosis.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
The instant invention relates to novel solid forms of the compound of formula (I) or salts thereof (formula I) as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments.
C07C 209/62 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par clivage de liaisons carbone-azote, soufre-azote ou phosphore-azote, p. ex. hydrolyse d'amides, N-déalkylation d'amines ou de composés d'ammonium quaternaire
C07C 211/36 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant au moins deux groupes amino liés au squelette carboné
56.
PHENYL CYCLOPROPYLAMINE COMPOUNDS AS LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 (LSDI) INHIBITOR
The instant invention relates to a solid form of a di-hydrochloride salt of a compound of formula (I),which is characterized by an XRPD diffraction pattern comprising XRPD peaks at angles of diffraction 2Theta of 14.9 , 16.0 and 24.8 ( 0.2 ). Also described are processes for the manufacture of the aforesaid solid form, phairnaceutical compositions comprising same, and uses as medicaments.
C07C 209/62 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par clivage de liaisons carbone-azote, soufre-azote ou phosphore-azote, p. ex. hydrolyse d'amides, N-déalkylation d'amines ou de composés d'ammonium quaternaire
C07C 211/36 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant au moins deux groupes amino liés au squelette carboné
57.
Cyclopropylamine derivatives useful as LSD1 inhibitors
The invention relates to cyclopropylamine compounds, in particular the compounds of Formula (I), and their use in therapy, including e.g. in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or viral infection.
C07C 211/40 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
C07C 217/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
C07C 255/53 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes hydroxy liés au squelette carboné
C07C 255/54 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes hydroxy éthérifiés liés au squelette carboné
C07C 311/08 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 311/09 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé le squelette carboné étant substitué de plus par au moins deux atomes d'halogène
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07C 255/59 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
58.
Arylcyclopropylamine based demethylase inhibitors of LSD1 and their medical use
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection. Thus, in one specific aspect the invention relates to formulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX).
C07D 239/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 413/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07D 417/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 253/07 - Triazines-1, 2, 4 comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 263/48 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/07 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/113 - Oxadiazoles-1, 3, 4Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 277/40 - Radicaux amino ou imino non substitués
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
6 alkyl), alkyl, halo, amido, cyano, alkoxy, haloalkyl, and haloalkoxy. (A′)X-(A)-(B)—(Z)-(L)-(D) formula (I) The compounds of the invention show activity for inhibiting LSD1, which makes them useful in the treatment or prevention of diseases such as cancer.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
C07C 211/40 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 237/24 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61N 5/10 - RadiothérapieTraitement aux rayons gammaTraitement par irradiation de particules
60.
Lysine demethylase inhibitors for myeloproliferative disorders
The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of diseases and disorders associated with myeloproliferative disorders. In particular, the invention relates to an LSD 1 inhibitor for use in treating or preventing Philadelphia chromosome negative myeloproliferative disorders.
A61K 31/164 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques d'un acide carboxylique avec un aminoalcool, p. ex. céramides
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Pharmaceutical products for human use; diagnostic products
for medical use; all excluding pharmaceutical and diagnostic
products for odontological purposes. Diagnostic apparatus for medical use, excluding diagnostic
apparatus for odontological use. Research and development services; drug discovery services;
research services for new diagnostic and therapy techniques;
research and consultancy services in biomedicine and
biochemistry. Medical analysis services; medical diagnostic services; all
excluding odontological diagnosis and analysis services.
62.
(Hetero)aryl cyclopropylamine compounds as LSD1 inhibitors
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and theft use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.
C07C 211/36 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant au moins deux groupes amino liés au squelette carboné
C07C 209/28 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino par réduction avec d'autres agents réducteurs
C07D 295/135 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'azote substituants séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07C 275/26 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07C 271/24 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 273/18 - Préparation d'urée ou de ses dérivés, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso d'urées substituées
C07C 211/38 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant des systèmes cycliques condensés
C07C 269/00 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
C07C 311/08 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 211/37 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 215/46 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 217/54 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Research, discovery and development of therapeutic products and diagnostic products and methods in the field of epigenetics; medical and scientific research in the field of oncological, hematological, proliferative, neurological, inflammatory, metabolic, autoimmune, cardiovascular, gastrointestinal and infectious diseases; medical research; biotechnology research; chemical research; pharmaceutical products development; research and development in the pharmaceutical and biotechnology fields; research and development of pharmaceuticals for the treatment of oncological, hematological, proliferative, neurological, inflammatory, metabolic, autoimmune, cardiovascular, gastrointestinal and infectious diseases; conducting evaluations in the field of new pharmaceuticals
64.
(Hetero)aryl cyclopropylamine compounds as LSD1 inhibitors
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula I as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.
C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane
C07D 309/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydro-carbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 309/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 221/20 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 223/12 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 209/96 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
The present invention relates to antibodies/binding molecules that specifically bind to discoidin domain receptor 1 (DDR1). The use of these antibodies/binding molecules in human and veterinary medicine, for example in the treatment and diagnosis of cancer, tumorous disease and/or proliferative disorder is also subject of the present invention. Further, compositions and kits comprising the antibodies/binding molecules are provided herein.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
66.
Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with Flaviviridae
The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of Flaviviridae infections. In particular, the invention relates to an LSD1 inhibitor for use in treating or preventing Flaviviridae infections, including hepatitis C virus infections.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
67.
Lysine specific demethylase-1 inhibitors and their use
6 alkyl), alkyl, halo, amido, cyano, alkoxy, haloalkyl, and haloalkoxy. (A′)X-(A)-(B)—(Z)-(L)-(D) formula (I) The compounds of the invention show activity for inhibiting LSD1, which makes them useful in the treatment or prevention of diseases such as cancer.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
C07C 211/35 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
C07C 217/52 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés ou des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 237/24 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 211/40 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
68.
Potent selective LSD1 inhibitors and dual LSD1/MAO-B inhibitors for antiviral use
The present invention relates to the use of potent selective LSD inhibitors and LSD/MAO-B inhibitors for treating or preventing viral infections. Furthermore, the present invention relates to the new use of cyclopropylamine acetamide derivatives or cyclopropylamine derivatives, as defined herein, for treating or preventing viral infection and treating or preventing reactivation of a virus after latency.
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
69.
Arylcyclopropylamine based demethylase inhibitors of LSD1 and their medical use
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection. Thus, in one specific aspect the invention relates to formulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX).
C07D 271/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 263/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 275/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 261/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 253/07 - Triazines-1, 2, 4 comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 263/48 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/07 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/113 - Oxadiazoles-1, 3, 4Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 277/40 - Radicaux amino ou imino non substitués
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.
C07C 211/35 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
71.
(HETERO)ARYL CYCLOPROPYLAMINE COMPOUNDS AS LSD1 INHIBITORS
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula I as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 209/96 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
C07D 221/20 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 223/12 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 309/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydro-carbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 309/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
72.
(HETERO)ARYL CYCLOPROPYLAMINE COMPOUNDS AS LSD1 INHIBITORS
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula I as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 209/96 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
C07D 221/20 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 223/12 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 309/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydro-carbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 309/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
73.
(HETERO)ARYL CYCLOPROPYLAMINE COMPOUNDS AS LSD1 INHIBITORS
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07C 211/35 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant uniquement des cycles non condensés
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
6 alkyl), alkyl, halo, amido, cyano, alkoxy, haloalkyl, and haloalkoxy. (A′)X-(A)-(B)—(Z)-(L)-(D) formula (I) The compounds of the invention show activity for inhibiting LSD1, which makes them useful in the treatment or prevention of diseases such as cancer.
The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of inflammation and inflammatory diseases or conditions. In particular, the invention relates to an LSD1 inhibitor, such as a 2-cyclylcylopropan-1-amine derivative, a phenelzine derivative and a propargylamine derivative, for use in treating or preventing inflammation and inflammatory diseases or conditions.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of thrombosis, thrombus formation, a thrombotic event or complication, or a cardiovascular disease or event. In particular, the invention relates to an LSD inhibitor such as a 2-cyclylcyclopropan-1-amine derivative, a phenelzine derivative and a propargylamine derivative, for use in treating or preventing thrombosis, thrombus formation, a thrombotic event or complication, or a cardiovascular disease or event.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The present invention relates to antibodies/binding molecules that specifically bind to CADM 1. The use of these antibodies in human and veterinary medicine, for example in the treatment and diagnosis of cancer, is also subject of the present invention.
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of diseases and disorders associated with myeloproliferative disorders. In particular, the invention relates to an LSD 1 inhibitor for use in treating or preventing Philadelphia chromosome negative myeloproliferative disorders.
The present invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of diseases and disorder associated with myeloproliferative and lymphoproliferative disorders. In particular, the invention relates to an LSD1 inhibitor for use in treating or preventing diseases and disorder associated with myeloproliferative and lymphoproliferative disorders.
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
80.
LYSINE DEMETHYLASE INHIBITORS SUCH AS CYCLYLCYCLOPROPANAMINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS ASSOCIATED WITH FLAVIVIRIDAE
The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of Flaviviridae infections. In particular, the invention relates to an LSD1 inhibitor such as 2 - cyclyldyclopropan - 1 - amine derivatives, phenelzine derivatives and propargylamine derivatives for use in treating or preventing Flaviviridae infections, including hepatitis C virus infections.
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
The invention relates to cyclopropylamine compounds, in particular the compounds of Formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., the treatment or prevention of cancer.
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 211/53 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné ayant des groupes amino liés à un seul cycle aromatique à six chaînons l'atome d'azote d'au moins un des groupes amino étant lié de plus à un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino
C07C 211/56 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné ayant des groupes amino liés à deux ou trois cycles aromatiques à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 217/92 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés du même cycle aromatique à six chaînons non condensé l'atome d'azote d'au moins un des groupes amino étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 255/58 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of protein conformation disorders. In particular, the invention relates to an LSD1 inhibitor for use in treating or preventing a protein conformation disorder, such as, e.g., Huntington Disease.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
83.
CYCLOPROPYLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS LSD1 INHIBITORS
The invention relates to cyclopropylamine compounds, in particular the compounds of Formula (I), and their use in therapy, including e.g. in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or viral infection.
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07C 211/35 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection. Thus, in one specific aspect the invention relates to formulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX).
C07D 253/07 - Triazines-1, 2, 4 comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 263/48 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/07 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/113 - Oxadiazoles-1, 3, 4Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 277/40 - Radicaux amino ou imino non substitués
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
85.
ARYLCYCLOPROPYLAMINE BASED DEMETHYLASE INHIBITORS OF LSD1 AND THEIR MEDICAL USE
The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection. Thus, in one specific aspect the invention relates to formulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX).
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 271/07 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 271/113 - Oxadiazoles-1, 3, 4Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 253/07 - Triazines-1, 2, 4 comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
86.
Phenylcyclopropylamine derivatives and their medical use
The present invention relates to phenylcyclopropylamine derivatives. In particular, pharmaceutical compositions comprising phenylcyclopropylamine derivatives are provided. The compounds of this invention can, inter alia, be used for the treatment and the prevention of cancer as well as neurodegenerative diseases or disorders.
C07C 211/40 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
C07C 255/58 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
Compound of Formula 1 (A')x-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D), wherein: (A) is heteroaryl or aryl; each (A'), if present, is independently aryl, arylalkoxy, arylalkyl, heterocyclyl, aryloxy, halo, alkoxy, haloalkyl, cycloalkyl, haloalkoxy, or cyano, wherein each (A') is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents, which, when present, are independently halo, haloalkyl, haloalkoxy, aryl, arylalkoxy, alkyl, alkoxy, amido, -CH2C(=O)NH2, heteroaryl, cyano, sulfonyl, or sulfinyl; X is 0, 1, 2, or 3; (B) is a cyclopropyl ring, wherein (A) and (Z) are covalently bonded to different carbon atoms of (B); (Z) is -NH-; (L) is a single bond, -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, or -CH2CH2CH2CH2-; and (D) is an aliphatic carbocyclic group or benzocycloalkyl, D having 0, 1, 2, or 3 substituents, which, when present, are independently -NH2, -NH(C1-C6 alkyl), -N(C1-C6 alkyl)(C1-C6 alkyl), alkyl, halo, amido, cyano, alkoxy, haloalkyl, or haloalkoxy. These compounds inhibit LSD1, making them useful in treating or preventing diseases e.g., cancer.
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
C07C 211/35 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
C07C 217/52 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés ou des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 237/24 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
89.
LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS AND THEIR USE
The present invention relates to a compound of Formula 1, wherein: (A) is heteroaryl or aryl; each (Α'), if present, is independently chosen from aryl, arylalkoxy, arylalkyl, heterocyclyl, aryloxy, halo, alkoxy, haloalkyl, cycloalkyl, haloalkoxy, and cyano, wherein each (Α') is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from halo, haloalkyl, haloalkoxy, aryl, arylalkoxy, alkyl, alkoxy, amido, -CH2C(=0)NH2, heteroaryl, cyano, sulfonyl, and sulfinyl; X is 0, 1, 2, or 3; (B) is a cyclopropyl ring, wherein (A) and (Z) are covalently bonded to different carbon atoms of (B); (Z) is -NH-; (L) is chosen from a single bond, -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, and -CH2CH2CH2CH2-; and (D) is an aliphatic carbocyclic group or benzocycloalkyl, wherein said aliphatic carbocyclic group or said benzocycloalkyl has 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from - NH2, -NH(C1-C6 alkyl), -N(C1-C6 alkyl)(C1-C6 alkyl), alkyl, halo, amido, cyano, alkoxy, haloalkyl, and haloalkoxy. (A')X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D) formula (I) The compounds of the invention show activity for inhibiting LSD1, which makes them useful in the treatment or prevention of diseases such as cancer.
C07C 211/35 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
C07C 217/52 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés ou des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 237/24 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
The present invention relates to the use of potent selective LSD1 inhibitors and LSD1/MAO-B inhibitors for treating or preventing viral infections. Furthermore, the present invention relates to the new use of cyclopropylamine acetamide derivatives or cyclopropylamine derivatives, as defined herein, for treating or preventing viral infection and treating or preventing reactivation of a virus after latency.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The present invention relates to the use of potent selective LSD1 inhibitors and LSD1/MAO-B inhibitors for treating or preventing viral infections. Furthermore, the present invention relates to the new use of cyclopropylamine acetamide derivatives or cyclopropylamine derivatives, as defined herein, for treating or preventing viral infection and treating or preventing reactivation of a virus after latency.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
C07C 237/14 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
The present invention provides for the treatment or prevention of Hepadnaviridae infection and disease caused by Hepadnaviridae infection. In particular, the invention provides compositions and methods that affect the ability of Hepadnaviridae to utilize the host's cellular machinery as part of the virus' lifecycle. The invention relates to the discovery that interfering with the normal ability of viruses to utilize the host cell machinery with LSD1 inhibitors reduces HBV replication. Thus, the treatment and prevention of Hepadnaviridae infection and disease caused by Hepadnaviridae according to the invention comprises administering to an individual in need of treatment, a therapeutically effective amount of a LSD1 inhibitor. The individual in need of treatment can be a human or, e.g., another mammal.
The present invention provides for the treatment or prevention of Hepadnaviridae infection and disease caused by Hepadnaviridae infection. In particular, the invention provides compositions and methods that affect the ability of Hepadnaviridae to utilize the host's cellular machinery as part of the virus' lifecycle. The invention relates to the discovery that interfering with the normal ability of viruses to utilize the host cell machinery with LSD1 inhibitors reduces HBV replication. Thus, the treatment and prevention of Hepadnaviridae infection and disease caused by Hepadnaviridae according to the invention comprises administering to an individual in need of treatment, a therapeutically effective amount of a LSD1 inhibitor. The individual in need of treatment can be a human or, e.g., another mammal.
The invention relates to compounds of Formula (I): (A')x-(A)-(B)-(Z)-(L)-C(=O)NH2 or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein: (A) is heteroaryl or aryl; each (A'), if present, is indepedently chosen from aryl, arylalkoxy, arylalkyl, heterocyclyl, aryloxy, halo, alkoxy, haloalkyl, cycloalkyl, haloalkoxy, and cyano, wherein each (A') is substituted with 0, 1, 2 or 3 substituents independently chosen from halo, haloalkyl, aryl, arylalkoxy, alkyl, alkoxy, cyano, sulfonyl, sulfinyl, and carboxamide; X is 0, 1, 2, or 3; (B) is a cyclopropyl ring, wherein (A) and (Z) are covalently bonded to different carbon atoms of (B); (Z) is -NH-; and (L) is -(CH2)mCR1,R2-, wherein m is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6, and wherein R1and R2 are each independently hydrogen or C1-C6 alkyl; provided that, if (L) is -CH2- or -CH(CH3)-, then X is not 0. The compounds of the invention are useful in the treatment of diseases such as cancer and neurodegenerative diseases.
C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 255/54 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes hydroxy éthérifiés liés au squelette carboné
C07D 213/36 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples
95.
LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS AND THEIR USE
The invention relates to a compound of Formula (I): (A')x-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D), wherein: (A) is heteroaryl or aryl; each (A'), if present, is independently chosen from aryl, arylalkoxy, arylalkyl, heterocyclyl, aryloxy, halo, alkoxy, haloalkyl, cycloalkyl, haloalkoxy, and cyano, wherein each (A') is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from halo, haloalkyl, aryl, arylalkoxy, alkyl, alkoxy, cyano, sulfonyl, amido, and sulfinyl; X is 0, 1, 2, or 3; (B) is a cyclopropyl ring, wherein (A) and (Z) are covalently bonded to different carbon atoms of (B); (Z) is -NH-; (L) is chosen from -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, and -CH2CH2CH2CH2-; and (D) is chosen from -N(-R1)-R2, -O-R3, and -S-R3, wherein: R1 and R2 are mutually linked to form a heterocyclic ring together with the nitrogen atom that R1 and R2 are attached to, wherein said heterocyclic ring has 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from -NH2, -NH(C1-C6 alkyl), -N(C1-C6 alkyl)(C1-C6 alkyl), alkyl, halo, cyano, alkoxy, haloalkyl, and haloalkoxy, or R1 and R2 are independently chosen from -H, alkyl, cycloalkyl, haloalkyl, and heterocyclyl, wherein the sum of substituents on R1 and R2 together is 0, 1, 2, or 3, and the substituents are independently chosen from -NH2, -NH(C1-C6 alkyl), -N(C1-C6 alkyl)(C1-C6 alkyl), and fluoro; and R3 is chosen from -H, alkyl, cycloalkyl, haloalkyl, and heterocyclyl, wherein R3 has 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from -NH2, -NH(C1-C6 alkyl), -N(C1-C6 alkyl)(C1-C6 alkyl), and fluoro; or an enantiomer, diastereomer, or mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds of the invention show inhibitory LSD1 activity, which makes them useful in the treatment or prevention of diseases such as cancer.
C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 211/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés à l'atome d'azote du cycle
C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07C 211/35 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 43/115 - Éthers saturés contenant des carbocycles
C07C 321/14 - Sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures ayant des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé
A61K 31/095 - Composés du soufre, du sélénium ou du tellure, p. ex. thiols
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Diagnostic apparatus for oncological, proliferative, neurodegenerative, inflammatory, metabolic autoimmune, cardiovascular and viral diseases for medical purposes, other than diagnostic apparatus for dental purposes. Research and development services, excluding implementation and maintenance of software and computer programming; drug discovery (excluding drugs for dental purposes); research of new diagnosis and therapy techniques; research and consultancy services in the field of biomedicine and biochemistry. Services of medical analysis and diagnosis of oncological, proliferative, neurodegenerative, inflammatory, metabolic autoimmune, cardiovascular and viral diseases, other than those for dental purposes.
97.
PHENYLCYCLOPROPYLAMINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
The present invention relates to phenylcyclopropylamine derivatives. In particular, pharmaceutical compositions comprising phenylcyclopropylamine derivatives are provided. The compounds of this invention can, inter alia, be used for the treatment and the prevention of cancer as well as neurodegenerative diseases or disorders.
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
C07C 211/35 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant uniquement des cycles non condensés
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07C 229/10 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 237/04 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/223 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine d'alpha-amino-acides
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
Described are methods and compositions useful to detect DNA methylation for, e.g., characterizing the methylation status or methylation profile of DNA. The methods can be used to examine the methylation status/profile of a specific promoter/CpG island and/or a plurality of promoters/CpG islands. The compositions can be used to assess the DNA methylation of genomic DNA. The methods are useful in various applications including the diagnosis and prognosis of diseases having altered DNA methylation patterns or for biomarker discovery. The invention can be used to identify specific biomarkers associated with phenotypes and for establishing methylation fingerprints (e.g., patterns, status, profiles, or the methylome). Methylation patterns, status, profiles, and the methylome as determined by the methods can be associated with phenotypes (prognosis, diagnosis, response to therapeutics, etc.). The methods and compositions are further useful for determining genome-wide methylation patterns.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
100.
TREATMENT AND PREVENTION OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c.-à-d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
