The present invention has an object of shortening the process time and reducing use of a poor solvent for solidifying a carrier (Tag)-peptide component, by removing impurities without conducting solid-liquid separation (condensation, solid-liquid separation and drying operation) of a Tag-peptide component, in an Fmoc method using a Tag for liquid phase peptide synthesis. Provided is the peptide synthesis method that includes the following steps a-d: step a: a carrier-protected amino acid, carrier-protected peptide, or a carrier-protected amino acid amide, and an N-Fmoc-protected amino acid or an N-Fmoc-protected peptide are condensed in an organic solvent or a mixed solution of organic solvents, to obtain an N-Fmoc-carrier-protected peptide, step b: a water-soluble amine is added to the reaction solution after the condensation reaction, step c: the Fmoc group is deprotected from the protected amino group in the presence of a water-soluble amine, and step d: the reaction solution is neutralized by adding an acid, and further, by adding and washing with an acidic aqueous solution, then, by liquid-liquid separation an aqueous layer is removed to obtain an organic layer.
The purpose of the present invention is to provide a method for producing leuprorelin that allows a crude product of high purity to be obtained in a shorter production period, as compared with conventional production methods. Provided is a method for producing leuprorelin, comprising the following steps a through d: step a for obtaining an N-Fmoc-protected peptide by condensing a protected amino acid or peptide and an N-Fmoc protected amino acid in an organic solvent or an organic solvent mixture; step b for adding a water-soluble amine to the reaction solution following the condensation reaction; step c for deprotecting the Fmoc group from the protected amino group in the presence of the water-soluble amine; and step d for obtaining an organic layer by adding acid to neutralize the reaction solution, additionally adding an acidic aqueous solution to wash the product, carrying out liquid separation, and then removing the aqueous layer.
The present invention is a liquid-phase peptide synthesis method that, in an Fmoc method utilizing a carrier (Tag), has the purpose of reducing processing time and cutting back on usage of poor solvents for solidification of a Tag-peptide constituent by removing impurities without performing solid/liquid separation (concentration, solid/liquid separation, and drying operations) of the Tag-peptide constituent. Provided is the peptide synthesis method that includes the following steps a–d: a. a step in which, in an organic solvent or a mixture of organic solvents, a carrier-protected amino acid, a carrier-protected peptide, or a carrier-protected amino acid amide and an N-Fmoc-protected amino acid or an N-Fmoc-protected peptide are condensed to obtain an N-Fmoc/carrier-protected peptide; b. a step in which a water-soluble amine is added to the reaction solution after the condensation reaction; c. a step in which Fmoc is deprotected from a protected amino base in the presence of the water-soluble amine; and d. a step in which the reaction solution is neutralized by adding acid and washed by adding an acidic water aqueous solution, after which separation is performed and a water layer is removed to obtain an organic layer.
C07K 1/10 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des agents de couplage
C07K 1/02 - Procédés généraux de préparation de peptides en solution
C07K 1/04 - Procédés généraux de préparation de peptides sur des supports
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
4.
Cross-linked peptides containing non-peptide cross-linked structure, method for synthesizing cross-linked peptides, and novel organic compound used in method
The purpose of the present invention is to provide a cross-linked peptide containing a novel non-peptide cross-linked structure, and a method for synthesizing the same. A cross-linked peptide having a novel non-peptide cross-linked structure, a useful intermediate for synthesizing the cross-linked peptide, and a method for synthesizing the novel cross-linked peptide and the intermediate are provided. The cross-linked peptide is characterized by having an —NR— bond in the cross-linked structure. By using the method for synthesizing the cross-linked peptide, a cross-link can be freely designed and an change can be freely made to a cross-link.
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
5.
Cross-linked peptides containing non-peptide cross-linked structure, method for synthesizing cross-linked peptides, and novel organic compound used in method
The purpose of the present invention is to provide a cross-linked peptide containing a novel non-peptide cross-linked structure, and a method for synthesizing the same. A cross-linked peptide having a novel non-peptide cross-linked structure, a useful intermediate for synthesizing the cross-linked peptide, and a method for synthesizing the novel cross-linked peptide and the intermediate are provided. The cross-linked peptide is characterized by having an —NR— bond in the cross-linked structure. By using the method for synthesizing the cross-linked peptide, a cross-link can be freely designed and an change can be freely made to a cross-link.
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
C07K 1/00 - Procédés généraux de préparation de peptides
C07K 1/113 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs sans changement de la structure primaire
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
C07K 14/00 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
C07K 1/06 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
[Problem] To provide an aqueous suspension comprising a glucocorticosteroid compound as an active ingredient. More particularly, to provide a practically usable medicinal composition that comprises a glucocorticosteroid compound as an active ingredient. [Solution] An aqueous suspension agent characterized by comprising nanoparticles of a glucocorticosteroid compound and a dispersion stabilizing agent; the aqueous suspension agent wherein the average particle diameter of the nanoparticles is 300 nm or less and the D90 particle diameter thereof is 450 nm or less; and a medicinal composition for parenteral administration, an injection, eye drops or ear drops comprising the aforesaid aqueous suspension, more particularly, eye drops for treating or preventing an inflammatory eye disease, or ear drops for treating or preventing an inflammatory ear disease.
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention pertains to a peptide synthesis reaction using a carrier which can reversibly repeat a dissolved state and an encapsulated state, wherein it is easy to solve the problem of amino acid active species which are present in a reaction system during a deprotection reaction. The present invention (1) provides a peptide synthesis method containing the following steps: a step in which an N-Fmoc protected amino acid and a peptide having a C-terminus protected by a carrier is crystallized together with changes in the composition of a solvent in which the peptide is dissolved are condensated, in the presence of a condensing agent, to obtain an N-Fmoc-C-carrier protected peptide; a step in which a C1-14 alkyl amine or hydroxylamine is added to the reaction system; a step in which the N terminal is deprotected; and a separation step in which a solvent composition having a C-carrier protected peptide dissolved therein is varied, thereby crystallizing said peptide.
C07K 1/10 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des agents de couplage
C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
8.
AQUEOUS SUSPENSION PREPARATION COMPRISING NANOPARTICLES OF MACROLIDE ANTIBACTERIAL AGENT
[Problem] The purpose of the present invention is to provide an aqueous suspension preparation that comprises a macrolide antibacterial agent as an active component. Specifically, the purpose of the present invention is to provide a pharmaceutical composition that comprises a macrolide antibacterial agent as an active component and that can be put to practical use. [Solution] The present invention provides: an aqueous suspension preparation that is characterized by comprising nanoparticles of a macrolide antibacterial agent and a dispersion stabilizer; an aqueous suspension in which the average particle size of nanoparticles is 500 nm or less and the D90 particle size is 1,500 nm or less; a parenterally administered pharmaceutical composition that comprises this aqueous suspension preparation; an injection preparation; and eye drops or ear drops, more specifically, eye drops for the treatment or prevention of inflammatory diseases of the eye or ear drops for the treatment or prevention of inflammatory diseases of the ear.
A61K 9/72 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à fumer ou inhaler
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Cross-linked peptides containing non-peptide cross-linked structure, method for synthesizing cross-linked peptides, and novel organic compound used in method
The purpose of the present invention is to provide a cross-linked peptide containing a novel non-peptide cross-linked structure, and a method for synthesizing the same. A cross-linked peptide having a novel non-peptide cross-linked structure, a useful intermediate for synthesizing the cross-linked peptide, and a method for synthesizing the novel cross-linked peptide and the intermediate are provided. The cross-linked peptide is characterized by having an —NR— bond in the cross-linked structure. By using the method for synthesizing the cross-linked peptide, a cross-link can be freely designed and an change can be freely made to a cross-link.
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
10.
Cross-linked peptides containing non-peptide cross-linked structure, method for synthesizing cross-linked peptides, and novel organic compound used in method
The purpose of the present invention is to provide a cross-linked peptide containing a novel non-peptide cross-linked structure, and a method for synthesizing the same. A cross-linked peptide having a novel non-peptide cross-linked structure, a useful intermediate for synthesizing the cross-linked peptide, and a method for synthesizing the novel cross-linked peptide and the intermediate are provided. The cross-linked peptide is characterized by having an —NR— bond in the cross-linked structure. By using the method for synthesizing the cross-linked peptide, a cross-link can be freely designed and an change can be freely made to a cross-link.
C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07K 1/00 - Procédés généraux de préparation de peptides
C07K 1/113 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs sans changement de la structure primaire
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
C07K 14/00 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
11.
ORGANIC COMPOUND NANOPOWDER, PRODUCTION METHOD THEREFOR, AND SUSPENSION
[Problem] To easily and inexpensively provide an organic compound nanopowder while avoiding contamination by impurities for removal. [Solution] The present invention relates to an organic compound nanopowder and a production method therefor. The organic compound nanopowder comprises at least: a particulate organic compound of which the average particle diameter is 500 nm or less and the 90% diameter is less than 1500 nm; and a sugar compound made from a sugar and/or a sugar alcohol, said sugar compound having a mass ratio of at least 0.3 relative to the organic compound. The present invention also relates to a suspension that is made by dispersing the organic compound nanopowder in a liquid dispersion medium in which the organic compound is either insoluble or slightly soluble.
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
12.
PEPTIDE-CONTAINING POLYMER, AND METHOD FOR PEPTIDE IMMOBILIZATION ON FIBER
National Institute of Agrobiological Sciences (Japon)
Inventeur(s)
Nakamura, Makoto
Tokino, Seiji
Suzuki, Hideaki
Nagano, Tomio
Kono, Yusuke
Ishibashi, Jun
Abrégé
The purpose of the present invention is to provide a polypeptide-containing polymer that can be used to manufacture an antimicrobial fiber. The purpose of the present invention is also to provide a method for polypeptide immobilization on a fiber, whereby an antimicrobial polypeptide can be immobilized on a fiber by a relatively simple means, and whereby there is little damage to the fiber, and immobilization of the polypeptide can be maintained despite repeated use. The present invention provides an antimicrobial polypeptide-containing (beetle defensin-modified polypeptide-containing) polymer that can be used to manufacture an antimicrobial fiber. By the method of the present invention, an antimicrobial polypeptide can also be easily immobilized on a fiber.
C08F 20/60 - Amides contenant de l'azote en plus de l'azote de la fonction carbonamide
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
C07K 17/08 - Peptides immobilisés sur, ou dans, un support organique le support étant un polymère synthétique
NOVEL CROSS-LINKED PEPTIDES CONTAINING NON-PEPTIDE CROSS-LINKED STRUCTURE, METHOD FOR SYNTHESIZING CROSS-LINKED PEPTIDES, AND NOVEL ORGANIC COMPOUND USED IN METHOD
The purpose of the present invention is to provide novel cross-linked peptides containing a non-peptide cross-linked structure, and a method for synthesizing the same. Cross-linked peptides having a non-peptide cross-linked structure with a novel structure, a useful intermediate for synthesizing the cross-linked peptides, and a method for synthesizing the novel cross-linked peptides and the intermediate are provided. These cross-linked peptides are characterized by having an -NR- bond in the cross-linked structure. By using the method for synthesizing these cross-linked peptides, cross-links can be freely designed and changes can be freely made to the cross-links.
National University Corporation Tokyo Medical and Dental University (Japon)
Inventeur(s)
Kono, Yusuke
Fujita, Shuji
Okumoto, Mari
Nakae, Takashi
Suzuki, Hideaki
Maeda, Miki
Ohya, Keiichi
Aoki, Kazuhiro
Abrégé
The purpose of this invention is to provide novel peptide that mimics a TNF receptor loop peptide (WP9QY peptide) having improved properties. More specifically, to provide an osteoporosis therapeutic agent containing a peptide, which has more desirable properties, that mimics the WP9QY peptide. A novel peptide that mimics a TNF receptor loop peptide, which has inhibitory activity against osteoclast differentiation, and which has a cross-linked structure having -NR- in a cross-linked structure, is provided. A pharmaceutical composition containing the peptide and an osteoclast growth inhibitor that uses the peptide is also provided.
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 19/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget
A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The invention relates to a novel use of the antimuscarinic agent glycopyrrolate, for example the salt glycopyrronium bromide. In particular, the invention relates to glycopyrrolate for use as a heart rate lowering agent and more particularly, but not exclusively, for use in patients suffering from respiratory conditions such as chronic obstructive pulmonary disease.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A reagent for organic synthesis with which a chemical reaction can be conducted in a liquid phase and unnecessary compound(s) can be easily separated at low cost from the liquid phase after completion of the reaction. The reagent for organic synthesis reversibly changes from a liquid-phase state to a solid-phase state with changes in solution composition and/or solution temperature, and is for use in organic synthesis reactions. This reagent for organic syntheses facilitates process development. With the reagent, research on and development of, e.g., medicines through, e.g., compound library synthesis, etc. can be accelerated. It can hence contribute to technical innovations in the biochemical industry and chemical industry.
C07C 43/205 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique n'étant pas condensé
C07C 275/30 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 211/01 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques
C07C 69/96 - Esters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
C07C 69/76 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 229/28 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
C07C 265/12 - Dérivés d'acide isocyanique ayant des groupes isocyanate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07D 233/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre, liés aux atomes d'azote du cycle
C07D 487/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
18.
COMPOSITE ORGANIC COMPOUND POWDER FOR MEDICAL USE, METHOD FOR PRODUCING SAME AND SUSPENSION OF SAME
A safe medical agent which is low in contamination by a pulverizing medium, while having improved bioavailability. A method for producing a composite organic compound powder for medical use, which comprises a step of mixing a poorly water-soluble crystalline organic compound powder, a physiologically acceptable salt, a physiologically acceptable polyol and a carboxyvinyl polymer and pulverizing the organic compound powder, and a step of removing at least the salt and the polyol during or after the pulverization.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4174 - Arylalkylimidazoles, p. ex. oxymétazoline, naphazoline, miconazole
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
19.
Carrier for separation, method for separation of compound, and method for synthesis of peptide using the carrier
A carrier for use for separation purpose and a method for separation of a compound enable a chemical reaction to be performed in a liquid phase, a compound of interest to be separated from the liquid phase after the completion of the reaction readily, the separated compound to be evaluated by structural analysis or the like while the compound is being bound to the carrier, and the compound to be separated from the carrier readily. A carrier for separation is also provided which has a reaction site capable of reacting with other compound(s) on a benzene ring, and a long-chain group having a specified carbon atom(s) at each of the ortho-position and the para-position of the reaction site through an oxygen atom.
A reagent for organic synthesis with which a chemical reaction can be conducted in a liquid phase and unnecessary compound(s) can be easily separated at low cost from the liquid phase after completion of the reaction. The reagent for organic synthesis reversibly changes from a liquid-phase state to a solid-phase state with changes in solution composition and/or solution temperature, and is for use in organic synthesis reactions. This reagent for organic syntheses facilitates process development. With the reagent, research on and development of, e.g., medicines through, e.g., compound library synthesis, etc. can be accelerated. It can hence contribute to technical innovations in the biochemical industry and chemical industry.
C07C 43/205 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique n'étant pas condensé
C07C 321/06 - Thiols ayant des groupes mercapto liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé contenant des cycles
C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
C07C 217/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
C07C 217/62 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant au moins trois atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
Disclosed is a method for producing pulverized particles of a crystalline organic compound which is poorly water soluble. Also disclosed is a pulverized organic compound particle produced by such a method. Specifically disclosed is a method for producing a poorly water-soluble organic compound particle for medical use, which is characterized in that a poorly water-soluble organic compound for medical use is mixed with a physiologically acceptable salt and a physiologically acceptable polyol, and subjected to wet milling. Also specifically disclosed is a poorly water-soluble organic compound particle for medical use, which is produced by sucha production method.
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4174 - Arylalkylimidazoles, p. ex. oxymétazoline, naphazoline, miconazole
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
23.
AMINOALCOHOL DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE
A compound of formula (1 ) Including pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R1 is aryl or heteroaryl optionally substituted with R8; R2 is H or alkyl or CH2 (when forming part of a ring with R3, R4 or R5); R3 is H, alkyl, CH2OH or CH2OR6 and can be part of a ring with R2; R4 is H, alkyl, CH2OH or CH2OR6 and can be part of a ring with R2; R5 is H, alkyl, CH2OH or CH2OR6 and can be part of a ring with R2; R6 is H, alkyl, COH, COOR9, CON(R9)2, COR9, COR10, COR11, P(O)nR9, P(O)nR10S(O)nR10 or S(O)nR9 and can be part of a ring with R2, R3, R4 or R5; R7 is H, alkyl, COOR9, COOR11, COR9 or CON(R9)2, and can be part of a ring with R2, R3, R4, R5 or R6; R8 is alkyl, CF3, OR9, OCOR9, CONH2, CN, F, Cl, Br, I, N(R9)2, NO2, NHCHO, NHCONH2, NHSO2R9, CON(R9)2, S(O)nR9, CH2OH Or OCON(R9)2; R9 is H, alkyl or cycloalkyl; R10 is aryl or heteroaryl (optionally substituted with R8) or a four to seven membered ring (which is optionally substituted with R8 and can contain one or more additional heteroatoms selected from the list O, S(O)n and NR9); R11 is alkyl optionally substituted with R8 or R10; and n is O, 1 or 2; provided that when R3, R4 or R5 is CH2OH then R6 is not H, and that when R7 is H and R3, R4 and R5 are alkyl then R6 is not H. is of therapeutic use in the treatment of a condition associated with T-cell proliferation or that is mediated by pro- and/or anti-inflammatory cytokines.
C07C 219/22 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 309/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
24.
ACAT INHIBITORS AND THEIR USE IN THE PREVENTION OR TREATMENT OF FIBROSIS
The present invention relates to the use of ACAT inhibitors, {e.g. F-1394, Avasimibe (CI-1011), Pactimibe (CS505), Efluimibe (F12511), Eldacimibe, NTE 122, AS-183, KW-3033, E5324, FY087, FCE27677, CI-976, K-604, TEI6522, Octimibate, FR179254, and S 58-035, or mixtures thereof), compositions comprising the same, and methods for preventing or treating fibrosis, for preventing or reducing collagen deposition in a tissue, and in the prevention and reduction of excessive fibrous connective tissue
A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
25.
SALTS OF DIHYDROXYANTHRAQUINONE CARBOXYLIC ACIDS AND THEIR THERAPEUTIC USE
A compound of general formula (I): wherein Xi is H or COR1 and X2 is H or COR2 but X1 and X2 are not both H; R1 and R2 are the same or different and are each C1-4 alkyl substituted with R3, or a four to seven-membered ring which can be optionally substituted with R8 and can contain one or more additional heteroatoms selected from O, S(O)n and NR9; R3 is F, CF3, OR4, NR5R6 or S(O)nR7; R4, R5 and R6 are the same or different and are each H or C1-4 alkyl optionally substituted with R3, or NR5R6 is a C4-6 heterocycloalkyl ring containing one or more heteroatoms selected from O, NR8 and S(O)n; each n is 0-2; R7 is C1-4 alkyl; R8 is as defined for R3 or C1-4 alkyl optionally substituted with R3 or halogen; R9 is H or C1-4 alkyl; Y is NR9R10R11; and R10 and R11 are the same or different and are each H or C1-6 alkyl optionally substituted with R3 or halogen, or NR10R11 is a four to seven membered ring which can be optionally substituted with R8 or COR1, and can contain one or more additional heteroatoms selected from O, S(O)n and NR9; and hydrates thereof.
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A compound containing a Tηp-aza(Phe) structure of the formula (I): wherein A is a bond, an α-amino acid or a residue of a dipeptide; R1 is hydrogen or a protective group for a terminal amino group; R2 is phenyl or phenyl substituted by one or more substitutents selected from the group consisting of a lower alkyl, a halogen, hydroxyl which may be protected, nitro, amino which may be protected and perhalo lower alkyl; R3 is hydroxyl or a protective group for a terminal carboxyl group; or a prodrug thereof that is metabolisable to form a compound as defined above; is useful for the treatment of interstitial cystitis.
A process for the racemisation of a compound which is nefopam or an analogue thereof in the form of a single enantiomer or non-racemic mixture, which comprising contacting the compound with an acid.
National University Corporation, Tokyo University of Agriculture and Technology (Japon)
JITSUBO Co., Ltd. (Japon)
Inventeur(s)
Chiba, Kazuhiro
Kim, Shokaku
Kono, Yusuke
Abrégé
A reagent for organic syntheses with which a chemical reaction can be conducted in a liquid phase and unnecessary compound(s) can be easily separated at low cost from the liquid phase after completion of the reaction. The reagent for organic syntheses reversibly changes from a liquid-phase state to a solid-phase state with changes in solution composition and/or solution temperature, and is for use in organic synthesis reactions. This reagent for organic syntheses facilitates process developments. With the reagent, researches on and developments of, e.g., medicines through, e.g., compound library syntheses, etc. can be accelerated. It can hence contribute to a technical innovation in the biochemical industry and chemical industry.
C07C 41/22 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
C07C 41/26 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction de groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 67/08 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'acides carboxyliques ou d'anhydrides symétriques avec le groupe hydroxyle ou O-métal de composés organiques
C07C 217/84 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés du même cycle aromatique à six chaînons non condensé l'atome d'oxygène d'au moins un des groupes hydroxy éthérifiés étant lié de plus à un atome de carbone acyclique
C07C 265/12 - Dérivés d'acide isocyanique ayant des groupes isocyanate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07C 273/18 - Préparation d'urée ou de ses dérivés, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso d'urées substituées
C07C 275/34 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant des atomes d'azote de groupes urée et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
C07C 281/20 - Dérivés d'acide carbonique contenant des groupes fonctionnels couverts par les groupes , dans lesquels au moins un atome d'azote de ces groupes fonctionnels est lié de plus à un autre atome d'azote ne faisant pas partie d'un groupe nitro ou nitroso les deux atomes d'azote des groupes fonctionnels étant liés entre eux par une liaison double, p. ex. azoformamide
C07D 233/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre, liés aux atomes d'azote du cycle
A compound for therapeutic use, of the formula (I), wherein R1 is aryl or heteroaryl optionally substituted with R5; R2 is H, alkyl or CH2OH or forms part of a ring with R4; R3 is H, alkyl or CH2OH or forms part of a ring with R4; R4 is H, alkyl or (when forming part of a ring with R2 or R3) CH2; and R5 is alkyl, CF3, OH, Oalkyl, OCOalkyl, CONH2, CN, halogen, NH2, NO2, NHCHO, NHCONH2, NHSO2Me, CONH2, or SOMe; or a salt thereof.
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
Compounds that may be used for the treatment or prevention of a condition associated with T-cell proliferation or that is mediated by pro-inflammatory cytokines are of formula (I): wherein at least one of R1 , R2 or R3 is not H and each is independently H, alkyl, CF3, CONH2, CN, halogen, NH2, NO2, NHCHO, NHCONH2, NHSO2alkyl, SOMe, SO2NH2, Salkyl, or CH2S02alkyl; and R4 is H or alkyl; or a salt thereof.
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
31.
THE USE OF BUPROPION METABOLITES FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
Compounds that may be used for the treatment or prevention of a condition associated with T-cell proliferation or that is mediated by pro-inflammatory cytokines are of formula (I) or a salt thereof.
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
32.
TREATMENT OF OPHTHALMIC DISEASES WITH BETA-AMINO ALCOHOLS
A safe medical agent which is low in contamination by a pulverizing medium, while having improved bioavailabil-ity. A method for producing a composite organic compound powder for medical use, which comprises a step of mixing a poorly water-soluble crystalline organic compound powder, a physiologically acceptable salt, a physiologically acceptable polyol and a carboxyvinyl polymer and pulverizing the organic compound powder, and a step of removing at least the salt and the polyol dur-ing or after the pulverization.
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4174 - Arylalkylimidazoles, p. ex. oxymétazoline, naphazoline, miconazole
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
34.
ORGANIC COMPOUND NANO-POWDER, METHOD FOR PRODUCING THE SAME AND SUSPENSION
[Problem] To easily and inexpensively provide an organic compound nanopowder while avoiding contamination by impurities for removal. [Solution] The present invention relates to an organic compound nanopowder and a production method therefor. The organic compound nanopowder comprises at least: a particulate organic compound of which the average particle diameter is 500 nm or less and the 90% diameter is less than 1500 nm; and a sugar compound made from a sugar and/or a sugar alcohol, said sugar compound having a mass ratio of at least 0.3 relative to the organic compound. The present invention also relates to a suspension that is made by dispersing the organic compound nanopowder in a liquid dispersion medium in which the organic compound is either insoluble or slightly soluble.
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
35.
AQUEOUS SUSPENSION CONTAINING NANOPARTICLES OF GLUCOCORTICOSTEROID
[Problem] To provide an aqueous suspension comprising a glucocorticosteroid compound as an active ingredient. More particularly, to provide a practically usable medicinal composition that comprises a glucocorticosteroid compound as an active ingredient. [Solution] An aqueous suspension agent characterized by comprising nanoparticles of a glucocorticosteroid compound and a dispersion stabilizing agent; the aqueous suspension agent wherein the average particle diameter of the nanoparticles is 300 nm or less and the D90 particle diameter thereof is 450 nm or less; and a medicinal composition for parenteral administration, an injection, eye drops or ear drops comprising the aforesaid aqueous suspension, more particularly, eye drops for treating or preventing an inflammatory eye disease, or ear drops for treating or preventing an inflammatory ear disease.
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Disclosed is a method for producing pulverized particles of a crystalline organic compound which is poorly water-soluble. Also disclosed is a pulverized organic compound particle produced by such a method. Specifically disclosed is a method for producing a poorly water-soluble organic compound particle for medical use, which is characterized in that a poorly water-soluble organic compound for medical use is mixed with a physiologically acceptable salt and a physiologically acceptable polyol, and subjected to wet milling. Also specifically disclosed is a poorly water-soluble organic compound particle for medical use, which is produced by such a production method.
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4174 - Arylalkylimidazoles, p. ex. oxymétazoline, naphazoline, miconazole
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
brevets
